1. A GYÓGYSZER NEVE

Algesal krém

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

10 mg mirtekain és 100 mg dietilamin-szalicilát 1 g krémben.

Ismert hatású segédanyagok: 43 mg makrogol-glicerin-éter-ricinoleát, 75 mg cetil-sztearil-alkohol 1 g krémben.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Krém:

Fehér színű, levendula illatú, homogén krém.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Ízületi, ín- és izomfájdalmak helyi kezelésére.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Az Algesal krém nem javasolt 7 év alatti gyermekek számára.

Naponta 2-3 alkalommal a fájdalmas területet addig kell a krémmel könnyedén masszírozni, amíg az teljesen be nem szívódik a bőrbe.

Alkalmazása után kezet kell mosni.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagaival, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység, szalicilátokkal, hasonló hatásmódú anyagokkal vagy lokális anesztetikumokkal szembeni túlérzékenység.

• A krém ne érintkezzék nyálkahártyákkal, a szem kötőhártyájával, exsudativ bőrelváltozásokkal, ekcémával, fertőzött vagy nyílt, valamint szorosan bekötözött sebfelületekkel. 

• Az Algesal krém nem alkalmazható 7 év alatti gyermekek esetén.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Sportolók figyelmét fel kell hívni arra, hogy a készítmény egyik hatóanyaga (mirtekain) a dopping­ellenőrzés során pozitív reakciót adhat, ezért a krém használata sportolók esetében bejelentési kötelezettség alá esik.

A készítmény segédanyagként terpén-származékokat tartalmaz, melyek magas dózis esetén csökkenthetik az epileptogén határértéket, és szoptatott csecsemőknél és kisgyermekeknél különböző neurológiai tüneteket (pl. konvulziót) okozhatnak.

Ezért feltétlenül tartsa be a javasolt adagolást, illetve alkalmazási utasításokat, továbbá:

• kerülje a krém nagy testfelületen történő alkalmazását,

• szoptatás idején kerülje a mell területén történő alkalmazást.

Ha a beteg anamnézisében epilepszia szerepel, a terpén-származékok miatt a készítmény alkalmazása megfontolandó.

A makrogol-glicerin-éter-ricinoleát és a cetil-sztearil-alkohol segédanyagok helyi bőrreakciókat okozhatnak (pl. contact dermatitis).

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Klinikailag releváns kölcsönhatás más gyógyszerekkel nem ismeretes.

4.6 Terhesség, szoptatás és termékenység

Nem állnak rendelkezésre adekvát adatok dietilamin-szalicilát, ill. dietilamin-szalicilát/mirtekain terhes nőkön való alkalmazásával kapcsolatban. Nincsenek releváns,  állatkísérletekből származó vagy epidemiológiai adatok sem.

Terhesség, valamint szoptatás alatt dietilamin-szalicilát, ill. dietilamin-szalicilát/mirtekain használata nem ajánlott.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Algesal krém nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

 

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások osztályozása a következő előfordulási gyakoriságok alapján történik:

nagyon gyakori (1/10),

gyakori (≥1/100 - <1/10),

nem gyakori (≥1/1 000 - <1/100),

ritka (≥1/10 000 - <1/1 000),

nagyon ritka (<1/10 000),

nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

A bőr és bőralatti szövet betegségei és tünetei:

Nagyon ritkán allergiás reakciókról (kiütés, pruritus, urticaria) számoltak be, amelyek a kezelés leállítását tehetik szükségessé.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Túladagolásról nem számoltak be.

Mivel a készítmény segédanyagként terpén-származékokat (pl. kámfort) is tartalmaz, ha a javasolt adagolást túllépik, csecsemők és kisgyermekek esetében fennáll a konvulzió veszélye, időseknél pedig agitatio és zavartság jelentkezhet.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: ízületi és izomfájdalmak lokális készítményei; ATC kód: M02AC18

A krém az analgetikus hatású dietilamin-szalicilát, valamint egy lokális anesztetikum, a mirtekain keverékét tartalmazza.

A dietilamin-szalicilát szerves, kristályos szalicilsav-származék, amely vízben kevésbé, szerves vegyületekben könnyen oldódik.

Kísérletek során a dietilamin-szalicilát gyulladásgátló hatása hasonlónak bizonyult a nátrium-szalicilát, valamint a kortizon (1 mg/kg) hatásához.

A mirtekain (homo-mirteniloxi-2-dietilamin-1-etan) fájdalomcsillapító és izomrelaxáns tulajdonságokkal rendelkezik. Spasmolitikus hatása in vitro a papaverinéhez hasonlítható. 0,5%-os koncentrációban felületi fájdalomcsillapító hatása azonos a hasonló koncentrációjú kokainéval és 3-4-szer hatékonyabb a prokainnál.

A mirtekain növeli a kapilláris permeabilitást, valószínűleg ez a magyarázata, hogy a dietilamin-szaliciláttal kombinálva fokozza a szalicilát felszívódását is.

Az Algesal krém hatásosságát számos vizsgálat igazolta. Egy nagy, 14 000 betegre kiterjedő multi­centrikus vizsgálatban olyan arthrosisban, spondylarthrosisban, reumatikus izomfájdalmakban, poly­arthritisben (p.c.p. nélkül), valamint zárt lágyrészsérülésben szenvedő betegeknél alkalmazták a ké­szítményt, akiknél a fő tünet a fájdalommal járó mozgás volt, ami már a mozgásképességet is korlátoz­ta. A betegek 38,4%-ánál teljesen meg tudták szüntetni a fájdalmat, további 48,8% már csak enyhe panaszokról számolt be. A lecsökkent mozgásképesség a kezelés időtartama alatt a betegek 54%-ánál teljesen helyreállt, 36%-uknál pedig jelentősen javult.

 

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A dietilamin-szalicilát percutan alkalmazást követően intenzíven és gyorsan felszívódik, felszívódása humán és állatkísérletekben egyaránt háromszor erősebbnek bizonyult a metil-szaliciláténál. A zsíroldékony dietilamin-szalicilát felszívódása 4-szerese a vízben oldódó nátrium-szaliciláténak.

Percutan felszívódás után a synovialis folyadékban a dietilamin-szalicilát szintje 60%-a volt a per os alkalmazott azonos adag után mért szintnek. A különböző szövetekben  (izmokban, porcokban, inak­ban) viszont a dietilamin-szalicilátnak nagyobb mennyiségét mutatták ki percutan, mint per os alkal­mazást követően.

A dietilamin-szalicilát áthatol a bőrfelszínen és biotranszformáció nélkül akkumulálódik a bőr szöve­teiben. Ennek oka valószínűleg a vegyület zsíroldékony volta. Ezekből a szövetekből fokozatosan szabadul fel a vegyület és ennek megfelelően eliminációja is elnyújtott.

A bőrön keresztül alkalmazott dietilamin-szalicilát hatása nem mérhető össze a szisztémás terápiáéval (plazmaszintje a per os adag után mértnek 1/100 része), mindazonáltal a terápiás hatás kiváltásához elegendő szalicilátot képes juttatni a gyulladás helyére.

A mirtekain felszívódása lassúbb, viszont elősegíti és mintegy 20%-kal növeli a dietilamin-szalicilát felszívódását.

A dietilamin-szalicilát/mirtekain kombináció gyulladáscsökkentő, ill. fájdalomcsillapító hatásának maximumát a kísérletek szerint 3-4 órával az alkalmazást követően érte el, és a hatás kb. 8 órán át tartott.

 

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Akut toxicitás

Az Algesal krém állatkísérletekben per os adagolva kevéssé volt toxikus: az LD₅₀-es  érték a humán terápiás dózisnak 160-szorosa volt.

A dietilamin-szalicilát akut toxikus hatást 1,75 g/kg adagnál váltott ki, ami megfelel a szalicilátokra jellemző értéknek.

A mirtekain egerekben – per os és subcutan alkalmazás esetén – 320 mg/kg adagnál mutatott akut toxicitást. Patkányoknál a letális dózis 440 mg/kg volt a hím és 192 mg/kg a nőstény patkányok esetében.

Szubkrónikus toxicitás

A bőrfelszínre alkalmazott szalicilát hatását nyulakon figyelték 1 hónapon át, állatonként napi 1g-os adagok mellett. Ezt az adagot a kísérleti állatok jól tolerálták.

A mirtekain szubkrónikus toxicitását patkányokon és kutyákon vizsgálták 103, ill. 110 napon át. Növekvő adagok (2,5 mg/kg patkányoknál és kutyáknál, 5 mg/kg patkányoknál  és 10 mg/kg 25 napon át) alkalmazása mellett nem tapasztaltak toxikus hatást. A percutan toxicitást nyulakon vizsgálták.
1%-os koncentráció mellett 1 g krémet alkalmaztak állatonként 30 napon át, toxikus hatást nem tapasztaltak.

A mirtekain embriotoxikus vagy teratogén hatását sem észlelték patkányokon és nyulakon, bár viszonylag alacsony per os dózist (2-10 mg/kg) alkalmaztak.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tömény sósav, levendula-illatkompozíció (levendula illóolaj, eukaliptuszolaj, linalool, linalil-acetát, kámfor) glicerin-monosztearát 40-55, makrogol-glicerinlinoleátok, makrogol-sztearát,

makrogol-glicerin-ricinoleát, cetil-sztearil-alkohol, könnyű folyékony paraffin,

etilénglikol-monopalmitát- és monosztearát, tisztított víz.

6.2 Inkompatibilitások

Nincsenek.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási  előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

50 g krém PP kupakkal lezárt alumínium tubusban.

1 tubus dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Pharmaselect International Beteiligungs GmbH

Ernst-Melchior-Gasse 20

1020 Vienna

Ausztria

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-1739/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/

MEGÚJÍTÁ­SÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1991. december 13.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. augusztus 17.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2016. december 27.