ALGOFLEX GYORSAN HATÓ 400 mg filmtabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Algoflex Gyorsan Ható 400 mg filmtabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

400 mg ibuprofént tartalmaz (683,246 mg ibuprofén-lizinát formájában) filmtablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

Rózsaszínű, hosszúkás, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta, melynek mérete kb. 19,1 × 9,1 mm.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Az Algoflex Gyorsan Ható az enyhétől a közepesen erős, különböző eredetű akut fájdalom tüneti kezelésére javallt, mint például a fejfájás (beleértve a tenziós fejfájást és a migrént), fogfájás, foghúzást követő fájdalom (beleértve a beékelődött fog sebészi eltávolítását), izomfájdalom és dysmenorrhea.

Az Algoflex Gyorsan Ható a láz tüneti kezelésére is alkalmas.

A készítmény felnőtteknek, illetve serdülőknek 40  ttkg-tól (12 éves életkortól) javasolt.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek, serdülők, és 12 évesnél idősebb gyermekek 40 ttkg-tól

A kezdő adag 400 mg ibuprofén (egy tabletta Algoflex Gyorsan Ható 684 mg ibuprofén-lizinátnak felel meg). Ezután, ha szükséges, 6 óránként további 400 mg ibuprofén (1 tabletta Algoflex Gyorsan Ható) vehető be.

A két dózis bevétele között legalább 6 órának el kell telnie.

A napi maximális dózis vény nélküli alkalmazás esetén 24 órán belül nem haladhatja meg az 1200 mg ibuprofén adagot (3 tabletta Algoflex Gyorsan Ható).

Felnőtteknél nem alkalmazható 3 napnál tovább láz esetén, vagy 4 napnál hosszabb ideig fájdalom kezelésére. Ha a tünetek továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak, a betegnek tanácsos orvoshoz fordulnia.

Ha erre a gyógyszerre 12 éves vagy annál idősebb gyermekeknél és serdülőknél 3 napnál tovább is szükség van, vagy ha a tünetek súlyosbodnak, orvoshoz kell fordulni.

Idősek

Időskorú betegek esetén az adagolás ugyanaz, mint felnőttek esetén, viszont fokozott elővigyázatosság szükséges (lásd 4.4 pont)

40 ttkg alatti (12 évesnél fiatalabb) gyermekek

Az Algoflex Gyorsan Ható ellenjavallt 40 ttkg (12 év) alatti gyermekek számára az egyszeri adag erőssége miatt (lásd 4.3 pont).

Máj- vagy vesekárosodás

Enyhe, illetve közepesen súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek esetén az adag módosítására nincs szükség, ugyanakkor fokozott elővigyázatosság szükséges (lásd a 4.4 pont).

Az alkalmazás módja

A tabletta étkezés közben, vagy attól függetlenül is bevehető. Amennyiben azonban étkezés közben történik a tabletta bevétele vagy közvetlenül étkezés után, a tabletta később fejtheti ki a hatását. Ugyanakkor az étkezés közbeni bevétel elősegíti a hatóanyag tolerabilitását, és csökkentheti a gastrointestinalis panaszok fellépésének lehetőségét.

A nemkívánatos hatások csökkenthetők a tünetek megfelelő kezeléséhez szükséges legalacsonyabb hatásos dózis legrövidebb ideig tartó alkalmazásával (lásd 4.4 pont).

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• Olyan túlérzékenységi reakciók az anamnézisben (pl. bronchospasmus, asthma, rhinitis, angiooedema vagy urticaria), amelyek acetilszalicilsav (ASA) és egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID) gyógyszerek szedésével állnak összefüggésben;

• A kórelőzményben előforduló nem-szteroid gyulladáscsökkentő (NSAID) kezeléssel összefüggésben kialakult gastrointestinalis vérzés vagy perforáció,

• Aktív vagy a kórelőzményben szereplő kiújuló pepticus fekély/vérzés (kettő vagy több egymástól független igazolt fekély vagy vérzés),

• Cerebrovascularis- vagy egyéb aktív vérzés.

• Véralvadási és vérképzési zavarok;

• Súlyos szívelégtelenség (NYHA Class IV);

• Súlyos máj- vagy veseelégtelenség;

• Súlyos dehidráció (amelyet hányás, hasmenés vagy elégtelen folyadékbevitel okoz).

• 40 ttkg (12 év) alatti gyermekek

• A terhesség harmadik trimesztere.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A nemkívánatos hatásokat csökkenteni lehet a legkisebb hatásos adagnak, a tünetek enyhítéséhez szükséges legrövidebb ideig való alkalmazásával (lásd 4.2 pont, és az alábbi gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat).

Gastrointestinalis biztonságosság

Az Algoflex Gyorsan Ható egyidejű alkalmazása kerülendő NSAID-okkal, beleértve a szelektív ciklooxigenáz‑2‑gátlókat is.

Idősek:

Időskorban megnő a nem-szteroid gyulladáscsökkentők mellékhatás-gyakorisága, különösen a gastrointestinalis vérzésé és perforációé, melyek fatális kimenetelűek is lehetnek (lásd 4.8 pont).

Gastrointestinalis vérzés, fekély vagy perforáció:

Gastrointestinalis vérzést, fekélyt vagy perforációt, - akár halálos kimenetellel is -, minden NSAID kezeléssel kapcsolatban jelentettek már, melyek a kezelés során figyelmeztető tünetekkel, illetve anélkül bármikor bekövetkezhetnek, az anamnézisben előforduló korábbi súlyos gastrointestinalis esemény nélkül is.

A gastrointestinalis vérzés, fekélyképződés és perforáció kockázata növekszik az NSAID adagjának emelésével azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében fekély szerepel, kiváltképp, ha vérzéses szövődménnyel vagy perforációval jelentkezett (lásd 4.3 pont), valamint időskorúak esetén. Ezen betegeknél a kezelést a lehető legkisebb adaggal kell kezdeni. Gastroprotektív szerekkel (pl. mizoprosztollal vagy protonpumpa-gátlókkal) végzett kombinációs kezelést kell mérlegelni ezeknél a betegeknél, továbbá azoknál is, akik egyidejűleg alacsony dózisú acetilszalicilsavat vagy egyéb olyan hatóanyagot szednek, amely valószínűleg fokozza a gastrointestinalis kockázatot (lásd lentebb és a 4.5 pontot).

Azon betegeknek, akiknek kórelőzményében gastrointestinalis (GI) toxicitás szerepel, különösen, ha idős betegekről van szó, minden szokatlan hasi tünetet (főleg GI vérzés esetén) jelenteni kell, főleg a kezelés kezdeti szakaszában.

Óvatosság szükséges olyan betegeknél, akik egyidejűleg fekélyesedést vagy vérzés kockázatát esetlegesen fokozó gyógyszereket szednek, például orális kortikoszteroidot, antikoagulánst pl. warfarin, szelektív szerotonin-visszavétel- gátlót vagy thrombocytaaggregáció-gátlót pl. acetilszalicilsav (lásd 4.5 pont).

Amennyiben gastrointestinalis vérzés vagy fekély jelentkezik az Algoflex Gyorsan Ható 400 mg filmtablettát szedő betegnél, a kezelést meg kell szakítani.

NSAID óvatosan adható azon betegeknek, akiknek anamnézisében gastrointestinalis betegség szerepel (pl. colitis ulcerosa, Crohn-betegség), mivel állapotuk súlyosbodhat (lásd 4.8 pont).

Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások

Óvatosság (az orvossal, illetve a gyógyszerésszel történő konzultáció) szükséges a kezelés megkezdése előtt olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében magas vérnyomás betegség és/vagy szívelégtelenség szerepel folyadékretencióval, hipertóniával és ödémával NSAID kezeléssel összefüggésben.

Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása – különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) – az artériás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl.: myocardialis infarctus vagy stroke). Általánosságban, epidemiológiai vizsgálatok nem utalnak arra, hogy az ibuprofén kis dózisban (pl.  1200 mg/nap) történő alkalmazása az artériás thromboticus események emelkedett kockázatával járna.

A nem kontrollált hypertoniában, pangásos szívelégtelenségben (NYHA II-III), kialakult ischaemiás szívbetegségben, perifériás artériás betegségben és/vagy cerebrovascularis betegségben szenvedő betegek csak gondos mérlegelés után kezelhetők ibuprofénnel, és a nagy dózisok (2400 mg/nap) kerülendők.

Gondos mérlegelés szükséges olyankor is, mielőtt hosszú távú kezelést indítanak magas cardiovascularis kockázatú betegek esetében (pl. hypertonia, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás), különösen olyankor, ha az ibuprofént nagy dózisban (2400 mg/nap) lenne szükséges alkalmazni.

Fokozott óvatosság szükséges

• vesekárosodás esetén (lásd 4.2, 4.3 és 4.8 pontok)

- a vesefunkciók monitorozása javasolt veszélyeztetett betegeknél, például csökkent cardialis- és vesefunkciók, diuretikummal történő kezelés, illetve bármely eredetű dehidratáció esetén.

• májkárosodás esetén (lásd 4.2, 4.3 és 4.8 pontok)

- hosszú távú kezelés során a vérkép és a vesefunkciók ellenőrzése javasolt. Ha az ibuprofén alkalmazása során a májfunkciók romlanak, a kezelést meg kell szakítani. A beteg állapota ezután rendszerint rendeződik. Alkalmanként a vércukorszint ellenőrzése is javasolt.

• közvetlenül jelentős műtét után

• a porfirin-metabolizmus veleszületett rendellenessége (pl. akut intermittáló porphyria) esetén

• asthmás betegek esetében

• kumarin antikoagulánsokkal kezelt betegek esetén. Ilyen esetekben a véralvadási paraméterek gyakoribb ellenőrzése javasolt

• szisztémás lupus erythematosus és kevert kötőszöveti megbetegedések esetén (asepticus meningitis kockázata miatt). Asepticus meningitis ritka eseteit figyelték meg ibuprofénnel kezelt betegeknél. Bár az asepticus meningitis nagyobb valószínűséggel a szisztémás lupus erythematosusban és kötőszöveti betegségekben szenvedő betegeknél fordul elő, asepticus meningitist jelentettek olyan betegek esetében is, akiknél nem volt jelen krónikus alapbetegség.

- ha látászavarok, homályos látás, scotoma, színlátási zavarok jelentkeznek, a kezelést azonnal abba kell hagyni.

• szénanátha, orrpolip vagy krónikus obstruktív légúti betegség esetén, mivel ezekben a betegekben fokozott az allergiás reakciók előfordulásának kockázata, amely asthmás rohamok (ún. analgetikum asthma), Quincke ödéma vagy urticaria formájában jelentkezhet.

Súlyos akut túlérzékenységi reakciókat (pl. anafilaxiás sokkot) figyeltek meg nagyon ritka esetekben. A terápiát az Algoflex Gyorsan Ható bevétele/beadása utáni túlérzékenységi reakció első jeleinél le kell állítani. Képzett személyzetnek kell elvégeznie a tüneteknek megfelelő orvosi kezeléseket.

Súlyos bőrreakciók

Az NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatban ritkán súlyos (esetenként halálhoz vezető) bőrreakciókról számoltak be, például exfoliatív dermatitisről, Stevens–Johnson-szindrómáról és toxikus epidermalis necrolysisről (lásd 4.8 pont). Úgy tűnik, hogy a terápia korai szakaszában a legnagyobb az ilyen reakciók kockázata, az esetek többségében a reakció a kezelés első hónapjában lép fel. Az ibuprofént tartalmazó gyógyszerek alkalmazásával kapcsolatosan akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP) előfordulásáról számoltak be. Az ibuprofén alkalmazását fel kell függeszteni olyan jelek és tünetek első jelentkezésekor, mint a bőrkiütés, nyálkahártya-elváltozások vagy a túlérzékenységre utaló bármely egyéb tünet.

Kivételes esetekben varicella állhat fenn a súlyos bőr- és lágyszöveti fertőzéses szövődmények keletkezésénél. Ezért varicella esetén tanácsos az Algoflex Gyorsan Ható alkalmazásának kerülése.

Fennálló fertőzések tüneteinek elfedése

Az Algoflex Gyorsan Ható elfedheti a fertőzés tüneteit, ami miatt késhet a megfelelő kezelés megkezdése és ezáltal kedvezőtlenebb lehet a fertőzés kimenetele. Ezt bakteriális, területen szerzett tüdőgyulladás és a bárányhimlő bakteriális szövődményei esetében észlelték. Ha az Algoflex Gyorsan Ható-t fertőzés kapcsán láz és fájdalom csillapítására alkalmazzák, ajánlatos a fertőzést figyelemmel kísérni. Nem kórházi környezetben a betegnek orvossal kell konzultálnia, ha a tünetek tartósan fennállnak vagy súlyosbodnak.

Egyéb megjegyzések

Bármely típusú fájdalomcsillapító hosszantartó szedése a fejfájásra súlyosbíthatja azt. Amennyiben ez az eset áll fenn vagy felmerül ennek a gyanúja, orvosi tanácsot kell kérni és a kezelést fel kell függeszteni. A gyógyszer-túlfogyasztás okozta fejfájás (MOH: medication overuse headache) lehetőségét figyelembe kell venni azon betegek esetében, akiknek gyakran vagy naponta van fejfájásuk, fejfájás elleni gyógyszerek rendszeres szedése ellenére (vagy éppen azért).

Általában a fájdalomcsillapítók habituális szedése – különösen több fájdalomcsillapító hatóanyag kombinációja – permanens vesekárosodáshoz vezethet a veseelégtelenség kockázatával (analgetikum nephropathia). Ennek kockázatát növelheti a sóvesztéssel és kiszáradással együtt járó fizikai megterhelés, ezért az kerülendő.

Alkohol egyidejű fogyasztása esetén a hatóanyaggal összefüggő nemkívánatos hatások NSAID-ok alkalmazása során fokozódhatnak, különösen azok, amelyek a gastrointestinalis rendszert, illetve a központi idegrendszert érintik.

A ciklooxigenáz enzim-gátlók/ prosztaglandinszintézis-gátlók szedése negatívan befolyásolhatja a női fogamzóképességet az ovulációra kifejtett hatásuk miatt. Ez a hatás reverzibilis és a terápia befejezése után megszűnik. Azon nők esetén, akik nehezen termékenyülnek meg vagy meddőségi vizsgálat alatt állnak, az ibuprofén kezelés megszakítását fontolóra kell venni.

Serdülők és 12 évesnél idősebb gyermekek

Dehidrált serdülők esetében fennáll a vesekárosodás veszélye.

Segédanyagok

Ez a gyógyszer kevesebb mint 1  mmol (23  mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag nátriummentes.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Az Algoflex Gyorsan Ható egyidejű alkalmazása kerülendő egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentővel, beleértve a szelektív ciklooxigenáz‑2 gátlókat is.

Hasonlóan más nem-szteroid gyulladáscsökkentőhöz, az ibuprofén fokozott óvatossággal alkalmazható a következő gyógyszerekkel együtt:

• Acetilszalicilsav vagy más NSAID: fokozzák a gastrointestinalis fekélyek és vérzések kialakulásának kockázatát.

• Az acetilszalicilsav: Az ibuprofén és az acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása általában nem ajánlott a mellékhatások esetleges fokozódása miatt. Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocytaaggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd az 5.1 pont).

• Kortikoszteroidok: megnő a gastrointestinalis fekély képződésének és a vérzésnek a kockázata (lásd 4.4 pont).

• Antihipertenzív szerek és diuretikumok: a nem-szteroid gyulladáscsökkentők csökkenthetik a diuretikumok és más vérnyomáscsökkentő hatóanyagok hatását. Egyes csökkent vesefunkciójú betegeknél (pl. dehidrált vagy idős, csökkent vesefunkciójú betegek) valamely ACE-gátló, béta-receptor blokkoló vagy angiotenzin-II antagonisták és ciklooxigenáz-gátlók egyidejű alkalmazása a vesefunkció további romlását eredményezheti, beleértve az akut veseelégtelenséget, amely rendszerint reverzibilis. Ezért a kombináció óvatosan alkalmazandó, különösen időseknél. A betegeket megfelelően kell hidrálni, és hangsúlyt kell helyezni a vesefunkció rendszeres ellenőrzésére az együttes kezelés megkezdését követően, majd rendszeresen utána.

• Káliumspóroló diuretikumok: az ibuprofén és a káliumspóroló diuretikumok egyidejű alkalmazása hyperkalaemiához vezethet (a szérum káliumszint ellenőrzése ajánlott).

• Antikoagulánsok: a nem-szteroid gyulladáscsökkentők fokozhatják az antikoagulánsok – mint pl. a warfarin - hatását (lásd 4.4 pont).

• Thrombocytaaggregáció-gátlók, szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI-k): a gastrointestinalis vérzés kockázatát növelik (lásd 4.4 pont).

• Lítium, digoxin, fenitoin: az Algoflex Gyorsan Ható egyidejű szedése digoxin, fenitoin vagy lítium tartalmú készítményekkel emelheti ezen hatóanyagok vérszintjét. Előírás szerinti alkalmazás esetén azonban általában nem szükséges a szérum-lítium, a szérum-digoxin és a szérum-fenitoin szintek ellenőrzése (legfeljebb 4 napon túli alkalmazás esetén).

• Metotrexát: az ibuprofén alkalmazása a metotrexát adása előtti vagy utáni 24 órában a metotrexát koncentrációjának emelkedéséhez és toxikus hatásának fokozódásához vezethet.

• Baklofén: klinikai adatok utalnak arra, hogy az NSAID-ok növelhetik a baklofén szérumszintjét.

• Zidovudin: haemarthros, illetve haematoma képződés fokozott kockázatáról számoltak be azon HIV + hemofíliás betegek esetén, akik egyidejű zidovudin és ibuprofén kezelésben részesülnek.

• Kinolon antibiotikumok: állatkísérletekből származó adatok arra engednek következtetni, hogy a nem-szteroid gyulladáscsökkentők fokozhatják a kinolon-antibiotikumokkal összefüggésbe hozható görcsök kockázatát. Az egyidejűleg NSAID és kinolon kezelésben részesülő betegek kockázata magasabb a görcsök tekintetében.

• Ciklosporin, takrolimusz: a vese csökkent prosztaglandin szintézisén keresztül növelhetik a nephrotoxicitás kockázatát. Kombinált terápia esetén a vesefunkciók szoros monitorozása javasolt, különösen időskorúak esetén.

• Szulfanilurea-származékok: klinikai vizsgálatokban mutatták ki a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek és az antidiabetikumok (szulfanilureák) közötti kölcsönhatásokat. Bár ibuprofén és szulfanilureák közötti kölcsönhatásokat ezidáig nem írtak le, a vércukorszint értékek ellenőrzése ajánlott az egyidejű alkalmazás kapcsán tett elővigyázatossági intézkedésként.

• Szulfinpirazon, probenecid: a probenecid és szulfinpirazon tartalmú készítmények késleltethetik az ibuprofén kiválasztódását.

• Aminoglikozidok: mivel az ibuprofén csökkenti az aminoglikozidok clearance-ét, együttes alkalmazásuk növelheti a nephrotoxicitás és ototoxicitás kockázatát.

• CYP2C9 inhibitorok: Az ibuprofén CYP2C9 inhibitorokkal történő együttadása növelheti az ibuprofén (mint CYP2C9 szubsztrát) expozícióját. Egy vorikonazollal és flukonazollal (CYP2C9 inhibitorok) végzett vizsgálatban az S (+) ibuprofén expozíció körülbelül 80‑100%‑os emelkedést mutatott. Erős CYP2C9 inhibitorok egyidejű alkalmazása esetén mérlegelni kell az ibuprofén adagjának csökkentését, különösen nagy dózisú ibuprofén és vorikonazol vagy flukonazol együttadása esetén.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A prosztaglandinszintézis gátlása károsan befolyásolja a terhességet és/ vagy az embrió, illetve a magzat fejlődését.

Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok az abortus kockázatának növekedésére, illetve szívfejlődési rendellenességek és gastroschisis kialakulására utaltak a prosztaglandinszintézis-gátlók korai terhességben történő alkalmazása során. A cardiovascularis rendellenességek abszolút kockázata kevesebb, mint 1%‑ról 1,5%‑ra nőtt. A kockázat vélhetően a dózissal és a terápia időtartamával arányosan nő.

Állatkísérletekben a prosztaglandinszintézis-gátlók alkalmazása a pre- illetve posztimplantációs vetélések, valamint az embrionális/foetalis letalitás növekvő számát eredményezte. Beszámoltak továbbá különféle fejlődési zavarokról (beleértve a szív-érrendszeri malformációkat), melyek kapcsolatba hozhatók az állatokon alkalmazott prosztaglandinszintézis-gátlók organogenetikus periódusra gyakorolt hatásával.

A terhesség 20. hetétől kezdődően az Algoflex Gyorsan Ható filmtabletta alkalmazása a magzati veseműködési zavarból eredő oligohydramniont okozhat. Ez röviddel a kezelés megkezdése után jelentkezhet, és a kezelés abbahagyása után általában reverzibilis. Ezen felül – a második trimeszterben végzett kezelést követően – ductus arteriosus-szűkületről is beszámoltak, mely a legtöbb esetben a kezelés leállítása után helyreállt. Emiatt a terhesség első és második trimeszterében az ibuprofén csak nagyon indokolt esetben adható. Gyermekvállalásra készülő vagy az első és második trimeszterben levő nő esetében a legkisebb dózist a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni.

Megfontolandó az oligohydramnion és a ductus arteriosus-szűkület antenatalis monitorozása, ha az Algoflex Gyorsan Ható-kezelés a 20. terhességi héttől több napon át történt. Az Algoflex Gyorsan Ható filmtabletta alkalmazását abba kell hagyni oligohydramnion vagy a ductus arteriosus-szűkület észlelése esetén.

A terhesség harmadik trimeszterében valamennyi prosztaglandinszintézis-gátló a következő veszélyeknek teheti ki

• a magzatot:

- cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus korai szűkülete/záródása és pulmonalis hypertonia)

- veseműködési zavar, ami oligohydramnionnal járó veseelégtelenségig progrediálhat (lásd fent);

• a terhesség végén az anyát és az újszülöttet:

- a vérzési idő esetleges megnyúlása antiaggregációs hatás révén, amely alacsony adagok mellett is kialakulhat

- az uterus összehúzódásainak gátlása, ami késeltetett, illetve elhúzódó szülést eredményez.

Következésképpen az ibuprofén a terhesség harmadik trimesztere alatt ellenjavallt (lásd 4.3 és 5.3 pont).

Szoptatás

Az ibuprofén és metabolitjai csak kis mennyiségben választódnak ki az anyatejbe. Mivel az ibuprofén minimális mennyiségben választódik ki az anyatejbe, rövid az eliminációs féléletideje, valamint ezidáig nem áll rendelkezésre bizonyíték a csecsemőre gyakorolt káros hatásáról, az ibuprofén alkalmazható szoptatás alatt a fájdalom és láz rövid ideig tartó kezelésére, az ajánlott dózisban.

A készítmény biztonságossága tartós alkalmazás esetén nem bizonyított.

Termékenység:

Egyes bizonyítékok azt mutatják, hogy a ciklooxigenáz-/prosztaglandinszintézis-gátló gyógyszerek az ovulációra gyakorolt hatás révén okozhatnak károsodást a női termékenységben. Ez a kezelés abbahagyása esetén reverzibilis (lásd 4.4 pont).

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Mivel nemkívánatos hatások, pl. fáradtság, szédülés és látászavarok előfordulhatnak az Algoflex Gyorsan Ható alkalmazása során, elszigetelt esetekben károsodhat a reakciókészség és a közlekedésben való aktív részvétel, valamint a gépek kezelésének képessége. Ez nagyobb mértékben vonatkozik az alkohollal való kombinációra.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az alábbi táblázat az ibuprofén mellékhatásait tünteti fel MedDRA szervrendszerenkénti csoportosításban gyakorisággal együtt: nagyon gyakori (>1/10); gyakori (>1/100-tól <1/10); nem gyakori (>1/1000-től <1/100); ritka (>1/10 000-től <1/1000); nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg).

Az alábbi mellékhatásoknál figyelembe kell venni azt, hogy azok túlnyomórészt dózisfüggők és interindividuális különbségeket mutathatnak.

A leggyakrabban észlelt nemkívánatos események gastrointestinalis jellegűek. Előfordulhatnak pepticus fekélyek, perforáció vagy GI vérzés, amelyek esetenként halálos kimenetelűek, különösen időskorban (lásd 4.4 pont). Émelygést, hányást, hasmenést, flatulentiát, székrekedést, dyspepsiát, hasi fájdalmat, melaenát, haematemesist, stomatitis ulcerosát, a colitis exacerbatióját és Crohn-betegséget (lásd 4.4 pont) jelentettek a gyógyszer bevételét követően. Kevésbé gyakran gastritist figyeltek meg.

Oedemát, hypertoniát és szívelégtelenséget jelentettek az NSAID-kezeléssel összefüggésben.

Klinikai vizsgálatok arra utalnak, hogy az ibuprofén alkalmazása - különösen akkor, ha nagy dózisban történik (2400 mg/nap) - az arteriás thromboticus események kissé emelkedett kockázatával járhat (pl. myocardialis infarctus, ill. stroke) (lásd 4.4 pont).

MedDRA szerinti szervrendszer	Gyakoriság	Nemkívánatos hatás
Fertőző betegségek és parazitafertőzések	Nagyon ritka:	Fertőzésekhez társuló gyulladások (pl. necrotizáló fasciitis kialakulása) fellángolásáról számoltak be, amely egybeesett a nem-szteroid gyulladásgátló készítmények szedésével. Mindez valószínűleg a nem-szteroid gyulladásgátló készítmények hatásmechanizmusával van összefüggésben. Ha az Algoflex Gyorsan Ható alkalmazásakor fertőzés jelei mutatkoznak vagy rosszabbodnak, a betegnek késlekedés nélkül orvoshoz kell fordulnia. Meg kell vizsgálni, hogy fennáll-e az antiinfektív/antibiotikus kezelés indikációja.
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek	Nagyon ritka	Vérképzési zavarok (anaemia, leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia, agranulocytosis). Első jelei lehetnek: láz, torokfájás, felületes szájnyálkahártya fekélyek, infuenzaszerű tünetek, súlyos gyengeség, orrvérzés és petechiák. Tartós alkalmazás során a vérképet rendszeresen ellenőrizni kell.
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Nem gyakori	Túlérzékenységi reakciók bőrkiütésekkel és viszketéssel, valamint asthmás rohamok kialakulásával (valószínűleg egyidejű vérnyomáseséssel). Az orvosnak ilyen esetben azonnal figyelmeztetni kell a beteget, hogy nem szabad a továbbiakban Algoflex Gyorsan Ható-t szednie.
Ritka	asepticus meningitis (szisztémás lupus erythematosus, vagy kevert kötőszöveti betegségben szenvedő betegeknél)
Nagyon ritka	Súlyos általános túlérzékenységi reakciók (arc-, nyelv-, gégeduzzanat, dyspnoe, tachycardia, hypotonia, életveszélyes sokk). Ha a fenti tünetek közül, akár az első alkalmazás során, bármelyik kialakulna, azonnali orvosi beavatkozás szükséges.
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek	Nagyon ritka	Nátrium- és folyadékretenció
Pszichiátriai kórképek	Nagyon ritka	depresszió, érzelmi labilitás, pszichotikus reakciók
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Nem gyakori	vertigo, fejfájás, álmatlanság, izgatottság, ingerlékenység vagy fáradékonyság
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Nem gyakori	látási zavarok
Ritka	színlátási zavarok, toxicus amblyopia
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei	Ritka	tinnitus
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Ritka	szívelégtelenség
Nagyon ritka	palpitatio, myocardialis infarctus,
Érbetegségek és tünetek	Nagyon ritka	vérnyomáscsökkenés, hypertonia, vasculitis
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek ill. tünetek	Nagyon ritka	bronchospasmus (főként asthmás betegeknél), az asthma exacerbációja
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Nagyon gyakori	hányinger, hányás, gyomorégés, hasmenés, obstipáció, flatulencia
Gyakori	hasi fájdalom, enyhe gastrointestinalis vérvesztés, amely kivételes esetekben anaemiát okozhat
Nem gyakori	gastritis, gyomor- vagy nyombélfekély, potenciálisan gastrointestinalis vérzéssel (melaena, haematemesis) és a gastrointestinalis tractus perforációjával, ulcerativ stomatitis, Crohn-betegség, illetve colitis ulcerosa fellángolása
Nagyon ritka	Oesophagitis, pancreatitis, diaphragmaszerű intestinalis stricturák. A beteget arra kell utasítani, hogy hagyja abba a gyógyszer szedését, és azonnal forduljon orvoshoz, ha a has felső részén súlyos fájdalmat észlel, vagy ha melaena, illetve haematemesis jelentkezik.
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek	Ritka	Májműködési zavarok (rendszerint reverzibilis)
Nagyon ritka	májkárosodás különösen hosszú távú terápia során, májelégtelenség, akut hepatitis
A bőr és bőr alatti szövet betegségei és tünetei	Nem gyakori	urticaria, pruritus
Nagyon ritka	Alopecia, hólyagos elváltozások beleértve a Stevens–Johnson-szindrómát és a toxicus epidermalis necrolysist, erythema multiforme. Varicella fertőzés során kivételesen súlyos bőrfertőzések és lágyszöveti szövődmények léphetnek fel (lásd a „Fertőző betegségek és parazitafertőzések” bekezdést is).
Nem ismert	Eozinofíliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS szindróma), fényérzékenységi reakció, akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP).
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek	Nagyon ritka	Cystitis, hematuria, veseműködési zavar beleértve az interstitialis nephritist vagy nephrosis szindrómát, ami akut veseelégtelenséggel járhat, papillaris necrosis, különösen tartós alkalmazás során, emelkedett szérum urea koncentráció, és oedema. A vesefunkciót ezért rendszeresen ellenőrizni kell.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

9. Túladagolás

Az ibuprofén túladagolás általában gastrointestinális tüneteket (hányinger, hányás, epigastrialis fájdalom, gastrointestinalis vérzés vagy ritkábban hasmenés) okozhat; súlyosabb mérgezés esetén központi idegrendszeri tünetek (fejfájás, szédülés, nyugtalanság, somnolentia, dezorientáció, görcsök, kóma) is jelentkeznek.

Egyes betegben alkalmanként görcs jelentkezhet. Súlyos mérgezés esetén metabolikus acidózis alakul ki, valamint a protrombin idő/ INR megnövekedhet, valószínűleg a keringő véralvadási faktorokkal történő kölcsönhatás következtében. Akut veseelégtelenség és májkárosodás alakulhat ki. Asthmás betegekben az asthma súlyosbodhat. A továbbiakban hypotonia, és légzésdepresszió léphet fel.

Kezelés:

Specifikus antidotuma nincs, szupportív és tüneti kezelést kell alkalmazni.

Az akut túladagolás terápiája: ha a beteg kevesebb, mint 1 órája potenciálisan toxikus mennyiséget szedett be, akkor a lehető leggyorsabban aktív szénnel történő gyomormosást kell végezni laxálással vagy hánytatással együtt.

A szupportív és tüneti kezelés magában foglalja a folyadék- és elektrolitháztartás ellenőrzését és rendezését, a légzés- és keringés fenntartását, görcsök esetén diazepám vagy lorazepám alkalmazását, plazma expanderek, szükség esetén dopamin vagy noradrenalin használatát hypotonia esetén. Asthma esetén hörgőtágító alkalmazása javasolt.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Nem-szteroid gyulladáscsökkentők és reuma-ellenes készítmények;

propionsav-származékok.

ATC kód: M01AE01

Az ibuprofén‑lizinát az ibuprofén lizin sója, mely a propionsav származékok közé tartozó NSAID. Az ibuprofén‑lizinát terápiás hatását a ciklooxigenáz enzim gátlása révén fejti ki, melynek következménye a prosztaglandin szintézis gátlása. Emberben az ibuprofén csökkenti a gyulladásos eredetű fájdalmat, duzzanatot, és lázat, továbbá reverzibilisen gátolja az ADP és a kollagén indukálta thrombocyta-aggregációt.

Orális alkalmazást követően az ibuprofén-lizinát ibuprofénsavra és lizinátra bomlik. A lizinátnak nincs felismerhető farmakológiai tulajdonsága. Az ibuprofén-lizinát farmakológiai tulajdonságai megegyeznek az ibuprofénsavval.

Egy 350 önkéntes bevonásával végzett klinikai vizsgálat bebizonyította, hogy a posztoperatív fogfájásban az Algoflex Gyorsan Ható legalább annyira hatékony, mint a 400 mg‑os ibuprofén tabletta, és a placebonál hatékonyabb a mérsékelt‑súlyos fájdalom kezelésében.

A vizsgálat két elsődleges végpontja bebizonyította, hogy az Algoflex Gyorsan Ható hatékonyabb a placebonál, illetve nem kevésbé hatékony az ibuprofénsav tablettánál. A vizsgálat harmadlagos végpontja nem bizonyította, hogy az Algoflex Gyorsan Ható, szemben az ibuprofénsav tablettával, 45 perc alatt éri el fájdalomcsillapító hatását. Az előtervezett másodlagos hatékonysági paraméterek időanalízise (bármilyen mértékű fájdalomcsillapítás elérésének ideje, jelentős fájdalomcsökkenés kialakulásáig eltelt idő, a fájdalom felére csökkentésének ideje) nem mutatott jelentős különbséget a Nurofen és az Algoflex Gyorsan Ható között. A gyorsabban kifejtett hatást post hoc analízisekben csupán a fájdalomcsillapítás másodlagos hatékonysági paraméterei, valamint a 15 és 30 perces fájdalomintenzitás támasztották alá. A biztonságosságot illetően nem volt különbség az Algoflex Gyorsan Ható és az ibuprofénsav tabletta között, ugyanakkor a vizsgálat nem volt hivatott a biztonságossági különbségek megállapítására.

Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az ibuprofén kompetitív módon gátolhatja a kis dózisban alkalmazott acetilszalicilsav thrombocytaaggregációra kifejtett hatását, ha beadásuk egyidejűleg történik. Néhány farmakodinamikai vizsgálatban azt mutatták ki, hogy amikor azonnali hatóanyag-leadású acetilszalicilsav adag (81 mg) bevétele előtt 8 órán belül, illetve bevétele után 30 percen belül egyszeri adagban 400 mg ibuprofént adtak be, csökkent az acetilszalicilsav thromboxán-képződésre vagy thrombocytaaggregációra kifejtett hatása. Habár ezeknek az adatoknak a klinikai helyzetre való extrapolálásában bizonytalanságok vannak, nem zárható ki annak lehetősége, hogy az ibuprofén rendszeres, hosszú távú használata csökkentheti a kis dózisú acetilszalicilsav kardioprotektív hatását. Az ibuprofén esetenkénti alkalmazásáról nem feltételezik, hogy klinikailag jelentős hatást okozna ebben a vonatkozásban (lásd 4.5 pont).

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az ibuprofénsav alkalmazása során nyert farmakokinetikai adatok vonatkoznak az ibuprofén-lizinátra is.

Szájon át történő adását követően az ibuprofén gyorsan felszívódik.

Az ibuprofénsav a plazma csúcskoncentrációt éhgyomor esetén az orális alkalmazást követően 1‑2 órán belül eléri. Étellel történő bevétel esetén ez az idő 1‑3 óra.

Ugyanakkor az ibuprofén gyorsabban szívódik fel az Algoflex Gyorsan Ható alkalmazását követően. Egészséges önkéntesek bevonásával végzett farmakokinetikai vizsgálat megerősítette, hogy éhomi állapotban a maximális plazmakoncentráció gyorsabban érhető el az Algoflex Gyorsan Ható -nál, mint 400 mg‑os ibuprofénsav tabletta esetén. A különbség a T_max esetén 15 perc volt. Az Algoflex Gyorsan Ható a 37 mikrogramm/ml maximális plazmakoncentrációt az orális alkalmazást követően 45 perccel érte el, míg a 400 mg‑os ibuprofénsav tabletta a 30 mikrogramm/ml plazmakoncentrációt 60 perc alatt. A görbe alatti terület (AUC) az Algoflex Gyorsan Ható és az ibuprofénsav esetén hasonló volt.

Az ibuprofénsav felezési ideje kb. 2 óra.

Az ibuprofén nagymértékben, ugyanakkor reverzibilisen kötődik a plazmafehérjékhez.

Viszonylag gyorsan metabolizálódik a májban két farmakológiailag inaktív metabolittá, és ezek, valamint a változatlan ibuprofén kiválasztódnak a vizelettel, és változatlan formában, vagy konjugátumként kisebb részben az epével választódik ki a székletbe.

Csökkent kiválasztás esetén a gyógyszer felhalmozódhat a szervezetben. Az ibuprofén kiürülése az utolsó dózis bevétele után 24 órával fejeződik be. Étel jelenléte minimálisan befolyásolja a biohasznosulását.

Az ibuprofén átjut a placentán és kevesebb, mint 1 mikrogramm/ml értékben kiválasztódik az anyatejbe.

Időskorúak esetében nincs lényeges különbség a farmakokinetikai tulajdonságokat illetően.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Az ibuprofén szubkrónikus. illetve krónikus toxicitása állatkísérletekben gastrointestinalis léziók és fekélyek formájában nyilvánult meg.

Mutagén hatását az in vitro és in vivo vizsgálatok nem igazolták. Egerekben és patkányokban az ibuprofén nem bizonyult karcinogénnek. Az ibuprofén nyulakban gátolta az ovulációt, illetve egyéb állatfajoknál (nyúl, patkány, egér) beágyazódási zavarokat figyeltek meg. A kísérletes vizsgálatok igazolták, hogy az ibuprofén átjut a placentán. Az anyai toxikus dózis tartós alkalmazása esetén patkányok utódaiban megnövekedett a fejlődési rendellenességek (pl. kamrai septum defektus) előfordulása.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tabletta mag:

szilikátos mikrokristályos cellulóz (mikrokristályos cellulózt és kolloid szilícium-dioxidot tartalmaz)

kroszkarmellóz-nátrium

vízmentes kolloid szilícium-dioxid

hidroxipropilcellulóz (EF)

nátrium-sztearil-fumarát

Bevonat:

hipromellóz (2910/3)

makrogol 6000

talkum

titán-dioxid (E171)

poliszorbát 80

szimetikon emulzió SE 4 (vizet, dimetikont, metilcellulózt és szorbinsavat tartalmaz)

eritrozin (E127)

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Átlátszó vagy fehér PVC/ACLAR/PVC műanyagfólia és alumíniumfólia buborékcsomagolásban: Legfeljebb 30°C‑on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

Átlátszó PVC/PE/PVdC műanyagfólia és alumíniumfólia buborékcsomagolásban:

Legfeljebb 25 °C‑on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

• Standard csomagolás: átlátszó, háromrétegű PVC/ACLAR/PVC műanyagfólia és alumíniumfólia buborékcsomagolásban és dobozban, vagy átlátszó PVC/PE/PVdC műanyagfólia és alumínium buborékcsomagolásban és dobozban.

• Gyermekbiztos csomagolás: fehér háromrétegű PVC/ ACLAR /PVC műanyagfólia és alumíniumfólia buborékcsomagolásban és dobozban.

Kiszerelés: 6 db, 12 db, 18 db vagy 24 darab filmtabletta buborékcsomagolásban (1 buborékcsomagolás 6 darab filmtablettát tartalmaz) és dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Opella Healthcare Commercial Kft.

1138 Budapest, Váci út 133. E épület 3. emelet

Magyarország

8. FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-21112/01    6 ×

OGYI-T-21112/02    12 ×

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2010. január 11.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2014. szeptember 23.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2024. január 8.