ASPIRIN ULTRA FORTE 1000 mg bevont tabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Aspirin Ultra Forte 1000 mg bevont tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1000 mg acetilszalicilsavat tartalmaz bevont tablettánként.

Ismert hatású segédanyagok:

Bevont tablettánként 6 mmol (143 mg) nátriumot tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Bevont tabletta

Fehér vagy csaknem fehér, hosszúkás, 19 mm × 9 mm-es bevont tabletta egyik oldalán mélynyomású „BAYER” jelzéssel, a másik oldalán bemetszéssel.

A tablettán lévő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Fejfájás akut kezelése, pl.:

• amelyet aura vagy aura nélküli migrénes roham okoz vagy

• tenziós fejfájás

Az Aspirin Ultra Forte 16-65 év közötti felnőttek és serdülők kezelésére javasolt készítmény.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek és serdülők (16-65 év közötti)

1 db tabletta, amely szükség esetén 4-6 óra eltelte után ismételhető. A napi maximális adag nem haladhatja meg a 3 db tablettát.

Az acetilszalicilsavat nem szabad orvosi felügyelet nélkül 3-4 napnál tovább szedni.

Különleges betegcsoportok

Vese-/májkárosodás

Kóros máj- vagy vesefunkcióban, vagy keringési problémákban szenvedő betegek esetén az acetilszalicilsavat óvatosan kell alkalmazni (lásd 4.4 pont).

Idősek (65 éves és annál idősebbek):

Ez a készítményt nem javallott 65 évesnél idősebb felnőttek kezelésére. Az acetilszalicilsavat tartalmazó készítmények más gyógyszerformában és hatáserősségben hozzáférhetőek.

Gyermekek és serdülők

Ez a készítmény nem ajánlott gyermekek és 16 évesnél fiatalabb serdülők kezelésére.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra. A tablettákat sok vízzel kell bevenni.

A fóliacsík kinyitása (PET/EEA/aluminium/kopolimer fólia):

1. Válassza szét a fóliacsíkot

2. Nyomja be középen a fóliacsíkot, miközben a másik szélét maga felé húzza

3. Húzza ki a tablettát hátulról

A fóliacsík kinyitása (papír - PE - alumínium - kopolimer fólia)

1. Válassza szét a fóliacsíkot

2. Nyomja be a tablettát középen, majd húzza ki a tablettát hátulról

4.3 Ellenjavallatok

• Acetilszalicilsavval vagy egyéb szalicilátokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,

• az anamnézisben szalicilátok vagy hasonló hatású hatóanyagok, kiváltképpen nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) alkalmazása esetén kialakult asthma vagy túlérzékenységi reakciók (pl.: csalánkiütés, angiooedema, súlyos rhinitis, sokk),

• akut gastrointestinalis fekély,

• haemorrhagiás diathesis,

• súlyos vesekárosodás,

• súlyos májkárosodás,

• súlyos, kezeletlen szívelégtelenség,

• 20 mg/hét dózist meghaladó metotrexáttal történő együttes alkalmazás (lásd 4.5 pont),

• orális antikoaguláns együttes adása acetilszalicilsavval, és olyan betegeknek, akiknek a kórelőzményében gastroduodenalis fekély szerepel (lásd 4.5 pont),

• a terhesség utolsó trimesztere (a 26. gesztációs hetet követően) (lásd 4.6 pont).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az acetilszalicilsav óvatossággal alkalmazandó az alábbi esetekben:

• A túladagolás lehetséges kockázatának elkerülése érdekében bármely együttesen alkalmazott gyógyszert ellenőrizni kell, hogy összetevői között szerepel-e az acetilszalicilsav.

• Az acetilszalicilsavat tartalmazó készítmények alkalmazása tilos orvossal történő egyeztetés nélkül lázas vagy lázmentes virírusos fertőzésben szenvedő gyermekeknél és serdülőknél. Egyes vírusos megbetegedésekben, különösen influenza A, influenza B és varicella esetén, fennáll a Reye-szindróma kockázata, ami nagyon ritka, de potenciálisan életveszélyes és azonnali orvosi beavatkozást igénylő megbetegedés. A kockázat emelkedhet acetilszalicilsav egyidejű alkalmazásakor, bár nem sikerült az eseti összefüggést kimutatni. Amennyiben perzisztáló hányás jelentkezik ezeknél a megbetegedéseknél, úgy az a Reye-szindróma tünete lehet.

• Fájdalomcsillapítók tartós nagy dózisú alkalmazása során a kezdeti fejfájást tilos magasabb adagok alkalmazásával kezelni

• A fájdalomcsillapítók, különösen a kombinált fájdalomcsillapító készítmények rendszeres használata ismételt renalis lesiók kialakulásához vezethet a veseelégtelenség kialakulásának kockázatával.

• A glükőz-6-foszfát dehidrogenáz (G6PD) -hiány súlyos eseteiben, az acetilszalicilsav haemolysist vagy hemolitikus anaemiát okozhat. A heamolysist kiváltó tényezők lehetnek például a magas dózis, a láz vagy az akut fertőzések. G6PD-hiány esetén az acetilszalicilsav alkalmazása orvosi felügyelet mellett kell történjen.

• A kezelés fokozott ellenőrzése szükséges a következő esetekben:

  • a kórelőzményben szereplő gyomor- és nyombélfekély, vagy gastrointestinalis vérzés, gastritis

  • vesekárosodásban szenvedő betegeknél

  • májkárosodásban szenvedő betegek

  • asthmás betegek esetén: az asthmás rohamok előfordulása néhány beteg esetében összefügghet a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel vagy acetilszalicilsavval szembeni allergiával; esetükben a készítmény szedése ellenjavallt (lásd 4.3 pont)

  • metrorrhagiás vagy menorrhagiás betegek esetében (a menstruációs vérzés mennyisége és hossza megnövekedhet)

• Thrombocyta-aggregációt gátló hatása következtében – amely az alkalmazást követően még napokig fennáll – az acetilszalicilsav fokozhatja a vérzési hajlamot a sebészeti beavatkozások alatt vagy azt követően, még a kis beavatkozások (pl. foghúzás) esetén is.

• Gastrointestinalis vérzések vagy ulceratiók/perforatiók, némely halálos kimenetellel, a kezelés során bármikor megjelenhetnek, akár bármilyen előjel vagy kórelőzmény nélkül is. Időskorú, alacsony testtömegű illetve antikoagulánsokkal vagy thrombocyta-aggregáció-gátlókkal kezelt betegeknél a relatív kockázat nő (lásd 4.5 pont). Gastrointestinalis vérzés esetén azonnal abba kell hagyni a kezelést.

• Az acetilszalicilsav csökkenti a húgysav kiválasztását. Ez az arra hajlamos betegeknél köszvényes rohamot válthat ki.

• Szoptatás idején a készítmény alkalmazása nem javasolt (lásd 4.6 pont).

• Károsodott vesefunkciójú betegeknél vagy károsodott szív- és érrendszeri keringésű betegeknél (pl. renalis vascularis megbetegedés, pangásos szívelégtelenség, volumendepléció, nagy sebészeti beavatkozás, sepsis vagy nagy heamorrhagiás esemény esetén), mivel az acetilszalicilsav tovább növelheti a vesekárosodás és az akut veseelégtelenség kockázatát.

Az acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása nem javasolt a következőkkel:

• Szájon át alkalmazott véralvadásgátló gyógyszerek alkalmazása azon betegek esetében, akiknek a kórelőzményben nem szerepel gyomor-nyombél fekély (lásd 4.5 pont)

• Klopidogrel (ezen kombináció akut coronaria szindrómában elfogadott indikációján felül) (lásd 4.5 pont)

• Tiklopidin (lásd 4.5 pont)

• Anagrelid: fokozott vérzési kockázat és csökkent antithrombotikus hatás (lásd 4.5 pont).

• Alacsony molekulasúlyú heparinok (és rokon vegyületek) és frakcionálatlan heparinok terápiás adagban (lásd 4.5 pont)

• Egyéb nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) (lásd 4.5 pont)

• Glükokortikoidok (kivéve hidrokortizonnal végzett hormonpótló terápia) (lásd 4.5 pont)

• Urikozuriás gyógyszerek (lásd 4.5 pont)

• Pemetrexed enyhe és közepes vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 45 ml/perc és 80 ml/perc között) (lásd 4.5 pont)

Bármilyen fájdalomcsillapító tartós alkalmazása fejfájás indikációban ronthatja az állapotot. Amennyiben ilyen eset előfordul vagy ez feltételezhető, akkor orvoshoz kell fordulni és a kezelést fel kell függeszteni. Azoknál a betegeknél, akiknél gyakori vagy napi fejfájás jelentkezik a rendszeres gyógyszeres fejfájáskezelés ellenére (vagy amiatt), gyógyszertúlhasználattal társuló fejfájásra (Medication Overuse Headache – MOH) kell gyanakodni.

Ez a gyógyszer 143 mg nátriumot tartalmaz adagolási egységenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális 2 g nátriumbevitel 7%-ának felnőtteknél. A maximális napi adag a WHO által ajánlott napi maximális nátriumbevitel 22%-ának felel meg felnőtteknél. Az Aspirin Ultra Fortét magas nátriumtartalmúnak kell tekinteni. Ezt különösen alacsony sótartalmú étrendet követő betegek esetén kell figyelembe venni.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

• Metotrexát alkalmazása 20 mg/hét feletti dózisban ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

A metotrexát toxicitása nő, különös tekintettel a haematológiai toxicitásra (az acetilszalicilsav miatti csökkent renalis metotrexát clearance miatt).

• A metotrexátot 20 mg/hét adagban vagy ennél alacsonyabb dózisban körültekintéssel kell alkalmazni.

A metotrexát toxicitása nő, különös tekintettel a haematológiai toxicitásra (az acetilszalicilsav miatt csökkent renalis metotrexát clearance miatt). A vérképet az együttes adagolás első heteiben heti rendszerességgel kell ellenőrizni. Vesebetegek (még enyhe esetben is), valamint időskorúak esetén szoros megfigyelés javasolt.

• Számos hatóanyag lép kölcsönhatásba, a thrombocyta-aggregációt gátló hatása miatt (pl. abciximab, acetilszalicilsav, cilosztazol, klopidogrel, epoprosztenol, eptifibatid, iloproszt, iloproszt-trometamol, praszugrel, tiklopidin, tirofiban, ticagrelor).

Vérlemezke-aggregációt gátló készítmény használata, illetve ezek heparinnal vagy rokon vegyületekkel, szájon át alkalmazott véralvadásgátló gyógyszerekkel vagy egyéb trombolitikumokkal alkalmazása megnöveli a vérzések kockázatát. Mindezt figyelembe kell venni és a beteget rendszeres klinikai megfigyelésnek kell alávetni.

Következtetésképp a következő kombinációk alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont), vagy nem ajánlott, vagy körültekintéssel kell alkalmazni azokat/figyelembe kell venni:

• Szájon át alkalmazott véralvadásgátló gyógyszerek alkalmazása azon betegek esetében, akiknek gyomor-nyombél fekély szerepel a kórelőzményében:

Fokozott vérzési kockázat.

• Alacsony molekulasúlyú heparinok (és rokon vegyületek) és frakcionálatlan heparinok
  terápiás dózisban:

Fokozott vérzési kockázat. (az acetilszalicilsav vérlemezke-aggregáció-gátlása és a gastroduodenális mucosa felmaródása miatt): más gyulladáscsökkentő alkalmazása, vagy egyéb láz- és fájdalomcsökkentő terápia javasolt.

Megelőző dózisban:

Az együttes adagolás a haemostasis különböző szintjein a vérzések kockázatát növeli. A heparinok (vagy rokon vegyületek) és acetilszalicilsav prevenció céljából történő együttes alkalmazása esetén – a dózisra való tekintet nélkül meg kell fontolni a klinikai, és laboratóriumi megfigyelés szükségességét.

• Thrombolitikumok:

Fokozott vérzési kockázat.

• Klopidogrel (ezen kombináció akut coronaria szindrómában elfogadott indikációján felül):

Fokozott vérzési kockázat. Amennyiben az együttes alkalmazást nem lehet elkerülni, klinikai megfigyelés javasolt.

(ezen kombináció elfogadott indikációjában akut coronaria szindrómás betegek esetén):

Fokozott vérzési kockázat. Klinikai megfigyelés javasolt.

• Tiklopidin:

Fokozott vérzési kockázat. Amennyiben az együttes alkalmazást nem lehet elkerülni, klinikai megfigyelés javasolt.

• Anagrelid:

Fokozott vérzési kockázat és csökkent antithrombotikus hatás. Amennyiben az együttes alkalmazást nem lehet elkerülni, klinikai megfigyelés javasolt.

• Egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID) acetilszalicilsavval vagy egyéb szalicilátokkal, magasabb dózisban:

Fokozott a gastrointestinalis fekélyek és a vérzési kockázat a lehetséges szinergista hatás következtében.

• Szisztémás glükokortikoidok (kivéve hidrokortizont helyettesítő terápia):
  Nem ajánlott kombináció, az alkalmazása megfontolást igényel:

Fokozott vérzési kockázat a lehetséges szinergista hatás következtében.

• Szelektív szerotoninvisszavételt-gátló szerek (SSRI) – pl. citalopram, eszcitalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, szertralin:

Fokozott vérzési kockázat.

• Diuretikumok, angiotenzin-konvertáz enzim (ACE) gátlók és antiotenzin II receptor antagonisták:

Kiszáradt betegek esetében akut veseelégtelenség léphet fel a csökkent glomerulus filtráció következtében, ami a veseprosztaglandinok csökkent szintézisének másodlagos következménye. Továbbá az antihipertenzív hatás csökkenhet. Fontos, hogy biztosítva legyen a beteg megfelelően hidratált állapota és a terápia kezdetekor a vesefunkció monitorozása.

• Urikozuriás gyógyszerek (pl. benzbromaron, probenecid):

Csökkent húgysavürítő hatás léphet fel a renális tubuláris húgysavkiválasztás kompeticiója miatt.

• Pemetrexed:

Fokozódik a pemetrexed toxicitási kockázta, a csökkent pemetrexed vese clearance miatt, amit az acetilszalicilsav okoz.

• Deferazirox:

Fokozott gastrointestinalis fekély és vérzési kockázat.

• A gyomor-bél működésre helyileg ható szerek, antacidok és szén:

Fokozott az acetilszalicilsav renalis kiválasztása a vizelet lúgosodása következtében. Ajánlott, hogy a gyomor-bél működésre helyileg ható szerek és az antacidok és az acetilszalicilsav bevétele között legalább 2 óra teljen el.

• Alkohol:

Fokozott károsító hatás a gastrointestinalis mucosára és elnyújtott vérzési idő az acetilszalicilsav és az alkohol additív hatása miatt.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A prosztaglandinszintézis gátlása negatívan befolyásolhatja a terhesség lefolyását és/vagy az embrio-foetalis fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok a vetélés, a cardialis malformatiok és a gastroschisis kockázatának növekedését mutatják korai terhességben alkalmazott prosztaglandinszintézis-gátló alkalmazását követően.

A cardiovascularis malformatiok kialakulásának abszolút kockázata kisebb, mint 1%-ról körülbelül 1,5%-ra nőtt. A kockázat a dózis és a terápia hosszának a növekedésével arányosan emelkedik.

Állatkísérletekben prosztaglandinszintézis-gátló adagolását követően emelkedett pre- és post-implantatiós vetélést, valamint embrio-foetális elhalást észleltek. Több malformatio, beleértve a cardiovascularis malformatiokat is, emelkedett incidenciáját írták le a gesztáció organogenetikus fázisában, a prosztaglandinszintézis-gátlóval kezelt állatok esetében.

A terhesség 20. hetétől kezdődően az acetilszalicilsav alkalmazása a magzati veseműködési zavarból eredő oligohydramniont okozhat. Ez röviddel a kezelés megkezdése után jelentkezhet és a kezelés abbahagyása után általában reverzibilis. Ezen felül – a második trimeszterben végzett kezelést követően – ductus arteriosus-szűkületről is beszámoltak, mely a legtöbb esetben a kezelés leállítása után helyreállt.

Emiatt a terhesség első és második trimeszterében az acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszerek alkalmazása kerülendő, hacsak az nem feltétlenül szükséges. Ha az acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszereket olyan nő alkalmazza, aki gyermeket szeretne, vagy terhességének második vagy harmadik harmadában jár, az alkalmazott dózis a lehető legalacsonyabb, a kezelés időtartama pedig a lehető legrövidebb kell, hogy legyen.

Megfontolandó az oligohydramnion és a ductus arteriosus-szűkület antenatalis monitorozása, ha az acetilszalicilsav-kezelés a 20. terhességi héttől több napon át történt. Az acetilszalicilsav alkalmazását abba kell hagyni oligohydramnion vagy ductus arteriosus-szűkület észlelése esetén.

A terhesség harmadik trimeszterében minden prosztaglandinszintézis-gátló készítmény alkalmazása az alábbi felsorolt károsodásokat okozhatja a magzatnál:

• cardiopulmonaris toxicitás (a ductus arteriosus idő előtti szűkületéhez/záródásához és pulmonaris hypertensióhoz vezethet);

• vesekárosodás, amely oligohydroaminosissal járó veseelégtelenséghez vezethet (lásd fentebb).

A terhesség harmadik trimeszterében minden prosztaglandinszintézis-gátló készítmény alkalmazása az alábbi felsorolt károsodásokat okozhatja az anyánál és az újszülöttben:

• a vérzési idő megnyúlása – a vérlemezke gátló hatás következtében, amely hatás akár nagyon alacsony dózis után is jelentkezhet;

• a méhösszehúzódások gátlása, amely késői vagy elhúzódó szüléshez vezethet.

Ennek megfelelően az acetilszalicilsav a terhesség harmadik trimeszterében ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Szoptatás

Az acetilszalicilsav átjut az anyatejbe. Az acetilszalicilsav ezért nem ajánlott szoptatás idején (lásd 4.4 pont).

Termékenység

Néhány adat arra utal, hogy a ciklooxigenáz- / prosztaglandinszintézis-gátló gyógyszerek az ovulációra kifejtett hatásukkal ronthatják a nők fogamzóképességét. Ez a hatás a kezelés megszüntetésével visszafordítható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az acetilszalicilsav nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

8. Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Gyakoriság: nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Vérzés és vérzéses szindrómák (epistaxis, fogínyvérzés, purpura, haematomák, urogenitalis vérzések, stb.) megnyúlt vérzési idővel. A fokozott vérzési kockázat az acetilszalicilsavval történő kezelés abbahagyása után még 4–8 napig fennállhat. Ez sebészeti beavatkozások esetén fokozott vérzési kockázatot jelenthet. Intracranialis és gastrointestinalis vérzés is felléphet.

Haemolysisről és hemolitikus anaemiaról számoltak be súlyos glükóz-6-foszfát dehidrogenáz (G6PD) hiányban szenvedő betegeknél.

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Túlérzékenységi reakciók a megfelelő klinikai tünetekkel, úgymint az anafilaxiás reakciók, asthma, angioedema

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Fejfájás, szédülés, hallásvesztés, tinnitus, amelyek általában túladagolás jelei.

Intracranialis vérzés.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Hasi fájdalom

Occult vagy nyílt gastrointestinalis vérzés (hematemesis, melaena, stb.), amely vashiányos anémiához vezet. A vérzés kialakulásának kockázata dózisfüggő.

Gyomorfekélyek és -perforációk.

A belek rekeszszerű beszűkülése (intestinalis diaphragma-betegség; különösen hosszút távú kezelés esetén).

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek

Májenzimszint-emelkedés, amely nagyrészt reverzibilis a kezelés leállításakor; májkárosodás, amely főleg hepatocelluláris.

Vesebetegségek

Vesekárosodásról és akut veseelégtelenségről számoltak be.

A bőr és a kötőszövet betegségei és tünetei

Urticaria, bőrreakciók.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Reye-szindróma (lásd 4.4 pont)

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A túladagolás lehetősége különösen fontos idős betegeknél és főleg fiatal gyermekek esetében (terápiás túladagolás, vagy még gyakrabban akaratlan mérgezés), ahol az akár halálos kimenetelű is lehet.

Tünetek

Enyhe mérgezés:

A tünetek, mint pl. a fülzúgás, halláscsökkenés érzése, izzadás, fejfájás és szédülés túladagolásra utalnak és a dózis csökkentésével kontrollálhatók.

Súlyos mérgezés:

A tünetek lehetnek: láz, hyperventillatio, ketózis, respiratorikus alkalosis, metabolikus acidosis, kóma, cardiovascularis összeomlás, légzési elégtelenség, súlyos hypoglycaemia.

Sürgősségi ellátás

• Azonnali beszállítás a kórház sürgősségi osztályára.

• Gyomormosás és aktív szén alkalmazása

• Sav-bázis egyensúly fenntartása

• A vizelet lúgosítása, a vizelet pH monitorozásával

• Súlyos mérgezés esetén haemodialysis

• Tüneti kezelés

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Idegrendszer, egyéb analgetikumok és antipiretikumok

ATC-kód: N02B A01

Az acetilszalicilsav a fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladásgátló hatású, savas nem-szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozik. Hatásmechanizmusának alapja a prosztaglandinszintézisben résztvevő ciklooxigenáz enzimek irreverzibilis gátlása.

Per os alkalmazott 0,3‑1,0 g acetilszalicilsavval végzett klinikai vizsgálatok során az acetilszalicilsav hatásos volt a fájdalom enyhítésében, mint például a tenziós típusú fejfájás és migrénes fejfájás.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Ez a gyógyszerforma az enyhe és középerős, akut fájdalom gyors enyhítésére szolgál. A gyors fájdalomcsillapítás annak köszönhető, hogy a hatás hamarabb lép fel, mivel a maximális plazmakoncentráció kialakulásának ideje lerövidült. A gyógyszerforma az acetilszalicilsav hatóanyagát porított formában tartalmazza, valamint tartalmaz egy pezsgő hatású összetevőt, amelynek segítségével a gyógyszer magja gyorsan szétesik. A készítmény gyors kioldódásának köszönhetően az acetilszalicilsav (MicroActive^®) felszívódása gyorsabb.

Ebből a gyógyszerformából az orális alkalmazást követően az acetilszalicilsav gastrointestinalis felszívódása nagyon gyors és teljes. Az acetilszalicilsav a plazmában 5 perc elteltével jelen van a biohasznosulási vizsgálat eredménye szerint. A felszívódás alatt és után az acetilszalicilsav a fő aktív metabolitjává, szalicilsavvá alakul. Biohasznosulási vizsgálatokban mérve az acetilszalicilsav átlagosan kb. 22,8 perc múlva, a szalicilsav pedig 43.2 perc múlva éri el a maximális plazmakoncentrációt. Összehasonlítva a hagyományos acetilszalicilsav tablettával (Aspirin^®) ebben a gyógyszerformában a maximális plazmakoncentrációig eltelt idő az acetilszalicilsav esetén felére, szalicilsav esetén negyedére csökkent.

Egy következő, összehasonlító klinikai hatásossági vizsgálat során, melyben több mint 1000 posztoperatív fogfájdalomban szenvedő beteg vett részt, klinikailag gyorsabb hatáskezdetről számoltak be. Összehasonlítva a hagyományos acetilszalicilsavat tartalmazó tablettával ezekben a vizsgálatokban az első igazoltan érzékelhető fájdalomcsillapításig és a jelentős fájdalomcsillapításig eltelt idő statisztikailag szignifikánsan javult, míg a teljes hatékonyság (a hatás hossza és intenzitása) változatlan maradt. Összehasonlítva a hagyományos acetilszalicilsav tablettával a jelentős fájdalomcsillapításig eltelt idő feleannyi volt (49 perc a 99 perccel szemben).

Eloszlás

Mind az acetilszalicilsav, mind a szalicilsav nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez és gyorsan eloszlik a szervezetben. A szalicilsav átjut a placentán és bekerül az anyatejbe.

Elimináció:

A szalicilsav főleg máj‑metabolizáció által bomlik le. Metabolitjai a szalicilursav, szalicil‑fenol‑glükuronid, szalicil‑acil‑glükuronid, gentizinsav és gentizursav.

A szalicilsav‑kiválasztás kinetikája dózisfüggő, mivel a metabolizmust a májenzim-kapacitás korlátozza. Az eliminációs felezési idő így az alacsony dózisokra jellemző 2‑3 órától a magas dózisokra jellemző 15 óráig változik. A szalicilsav és metabolitjai főleg a vesén keresztül ürülnek.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Az acetilszalicilsav preklinikai biztonságossági profilja jól dokumentált.

Állatkísérletekben a szalicilátok vesekárosodást és gasztrointesztinális fekélyeket okoztak. Az acetilszalicilsavat kiterjedten tanulmányozták in vitro és in vivo mutagenitási vizsgálatokban, de nem találtak a mutagen potenciálra vonatkozó semmilyen releváns bizonyítékot. Ugyanez vonatkozik a karcinogenitási vizsgálatokra is.

A szalicilátok teratogén hatást mutattak számos állatkísérletben több fajon is (pl.: kardiális és csontrendszeri malformaciók, középvonal defektusok). Megfigyeltek implantációs zavarokat, embriotoxikus és foetotoxikus hatásokat, valamint tanulási nehézségeket az utódnál prenatális expozíciót követően.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tablettamag:

vízmentes kolloid szilícium-dioxid

nátrium-karbonát

Bevonat:

karnauba viasz

hipromellóz 5cP

cink-sztearát

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30 C-on tárolandó.

A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti fóliacsíkokban tárolandó.

5. Csomagolás típusa és kiszerelése

4, 8, 12, vagy 24 tablettát tartalmazó gyermekbiztos fóliacsíkok (papír-PE-alumínium-kopolimer fólia vagy PET/EEA/alumínium/kopolimer fólia) kartondobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: keresztjelzés nélküli

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Bayer Hungária Kft.

1117 Budapest, Dombóvári út 26.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-01505/14 4× papír - PE - alumínium - kopolimer fóliacsíkban és dobozban

OGYI-T-01505/15 8× papír - PE - alumínium - kopolimer fóliacsíkban és dobozban

OGYI-T-01505/16 12× papír - PE - alumínium - kopolimer fóliacsíkban és dobozban

OGYI-T-01505/17 24× papír - PE - alumínium - kopolimer fóliacsíkban és dobozban

OGYI-T-01505/18 4× PET/EEA/aluminium/kopolimer fóliacsíkban és dobozban

OGYI-T-01505/19 8× PET/EEA/aluminium/kopolimer fóliacsíkban és dobozban

OGYI-T-01505/20 12× PET/EEA/aluminium/kopolimer fóliacsíkban és dobozban

OGYI-T-01505/21 24× PET/EEA/aluminium/kopolimer fóliacsíkban és dobozban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2016. április 12.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2021. február 3.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2024. március 22.