1. A gyógyszer megnevezése

Béres Febrilin 250 mg tabletta

2. Minőségi és mennyiségi összetétel

250 mg paracetamol tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban

3. Gyógyszerforma

Tabletta.

Fehér, hosszúkás alakú, mindkét oldalán felezővonallal ellátott tabletta.

A tabletta egyenlő adagokra osztható.

4. Klinikai jellemzők

4.1 Terápiás javallatok

Láz, illetve enyhe és középsúlyos fájdalom (fejfájás, fogfájás, izom-, ízületi fájdalom, idegfájdalom, ill. gyulladás okozta fájdalom, meghűlés-láz okozta fájdalom) csillapítására.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Gyermekeknek legfeljebb 5 napon át:

4-6 éves kor között egyszeri adagja 125-250 mg (1/2, ill. 1 db 250 mg-os tabletta), legfeljebb 4-szer naponta;

6-9 éves kor között egyszeri adagja 250-500 mg (1-2 db 250 mg-os tabletta), legfeljebb napi 4 -szer;

9-14 éves kor között egyszeri adagja 500 mg (2 db 250 mg-os tabletta), legfeljebb napi 4 -szer ismételve.

A maximális napi adag 2000 mg, az egyes dózisok alkalmazása között legalább 4 órának kell eltelnie.

A készítményt legalább fél deciliter folyadékkal (pl. víz, tea, gyümölcslé stb.) ajánlott bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Súlyos máj, - ill. veseelégtelenség.

• Veleszületett glukóz-6-foszfát dehidrogenáz enzimhiány.

• Túlzott illetve krónikus alkoholfogyasztás.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Károsodott májfunkció (májgyulladás, alkoholizmus), Gilbert szindróma (konstitucionális hyperbilirubinaemia), valamint károsodott vesefunkció esetén dóziscsökkentés vagy az adagolási időközök növelése szükséges.

A készítmény befolyásolja egyes laboratóriumi tesztek eredményét (pl. Se-húgysavszint, a vér heparin-, teofillin-, cukor szintje, ill. a vizelet aminosav értékei).

A készítmény hosszantartó és/vagy magas adagban történő alkalmazása máj- és vesekárosodás, továbbá vérkép elváltozás kialakulásához vezethet.

Általában fájdalomcsillapítók hosszantartó szedése, különösen gyulladáscsökkentő, lázcsillapító hatóanyagokkal kombinálva, tartós vesekárosodást, veseelégtelenséget idézhet elő (analgetikum nephropathia).

A készítmény hosszantartó, nagy adagokban való szedése, ill. előírástól eltérő alkalmazása esetén fejfájás jelentkezhet, ami az adag emelése mellett is megmarad. Ilyen esetekben a gyógyszer szedését abba kell hagyni, és orvoshoz kell fordulni.

Bármely analgetikum hosszantartó, nagy dózisban való, ill. nem előírásszerű alkalmazásakor az adagolás hirtelen megszakítása fejfájást, fáradtság, izomfájdalom, idegesség és vegetatív tünetek fellépését idézheti elő. Amíg e tünetek spontán el nem múlnak néhány napon belül, nem szabad semmilyen analgetikumot szedni, orvoshoz kell fordulni. Egyidejű alkoholfogyasztás a májkárosodás veszélyét fokozza.

A készítmény más paracetamol tartalmú gyógyszerrel együtt nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A készítmény óvatosan adható:

• májenzim-indukciót okozó készítményekkel (pl. fenobarbital, ciklooxigenáz enzimgátló gyógyszerek, fenitoin, karbamazepin, rifampicin), toxikus paracetamol metabolitok felszaporodásának lehetősége miatt;

• kloramfenikollal, aminek lebomlási ideje megnyúlhat, toxicitása nőhet;

• antikoagulánsokkal, a prothrombin-idő megnyúlhat;

• doxorubicinnel, a májkárosodás veszélye nőhet;

• a gyomor ürülését késleltető szerekkel (pl: propantelin);

• a gyomor ürülését gyorsító szerekkel (pl: metoklopramid).

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhes anyák a készítményt lehetőleg ne használják a terhesség első 3 hónapjában, ill. utolsó hat hetében, valamint a szoptatás ideje alatt. Egyéb időszakban az előny/kockázat alapján a kezelőorvosnak kell dönteni a készítmény alkalmazhatóságáról.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A terápiásan javasolt dózisban nem ismert.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek magadásra.

A gyakorisági kategóriák:

Nagyon gyakori: ≥1/10

Gyakori: ≥1/100  <1/10

Nem gyakori: ≥1/1000  <1/100

Ritka: ≥1/10 000  <1/1000

Nagyon ritka: <1/10 000

Nem ismert: a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

• Ritka: allergiás bőrreakció (pl. urticaria, erythema).

• Nagyon ritka: túlérzékenységi reakció pruritus, erythema, urticaria, angioödéma, dyspnoe vagy asztma formájában, és nem ismert gyakorisággal beszámoltak anafilaktoid reakciókról, illetve anafilaxiás sokkról.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

• Nagyon ritka: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis és pancytopenia.

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:

• A paracetamol nagy adagokban (főleg tartós alkalmazás esetén) toxikus, igen nagy adagokban letális májkárosodást (irreverzibilis májszövet nekrózist) okozhat. Korai tünetek: étvágytalanság, hányinger, hányás, izzadás, általános gyengeség, rossz közérzet.

4.9 Túladagolás

Nagy adagok tartós alkalmazása a vesefunkció romlását is előidézheti.

Túladagolás okozta tünetek - máj- veseelégtelenség, központi idegrendszeri panaszok - csak az előírt napi dózis sokszorosát meghaladó mennyiség tartós használata esetén jelentkezhetnek.

A paracetamol mérgezés toxikus hatása 24-48 órás lappangás után: hepatocelluláris necrosis következtében a májfunkció súlyos károsodása, fatális máj-coma. Tubulus necrosis folytán vesekárosodásról is beszámoltak.

A paracetamol intoxikáció tünetei:

I. fázis (első nap): émelygés, hányás, verejtékezés, aluszékonyság, általános rossz közérzet.

II. fázis (második nap): a szubjektív tünetek javulni látszanak, enyhe fájdalom van jelen; a máj megnagyobbodott a transzamináz és bilirubin értékek emelkednek, megnyúlik a PTT (partialis thromboplastin idő), a vizelet kiválasztás csökken.

III. fázis (harmadik nap): a transzamináz értékek magasak, sárgaság, coagulopathia, hypoglykaemia alakul ki, a beteg hepatikus kómába kerül.

A mérgezés kezelése:

A mérgezés utáni első 6 órában gyomormosást kell végezni. A plazma-szint dialízissel csökkenthető. Monitorozni kell a plazma paracetamol szintjét. A mérgezés utáni első 8 órában a paracetamol citotoxikus metabolitjai SH csoportok intravénás bevitelével (cisztamin, N-acetilcisztein) megköthetők (N-acetilcisztein per os kezdő adag: 140 mg/ttkg, 8 óra után a fenntartó adag 70 mg/ttkg 4 óránként).

A mérgezés egyéb kezelése a mérgezés mértékének, stádiumának és klinikai tüneteinek függvénye.

5. Farmakológiai tulajdonságok

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: egyéb fájdalom és lázcsillapítók, paracetamol, ATC kód: N02BE01

Fájdalomcsillapító hatás: A paracetamol a központi idegrendszerben fokozza a fájdalomküszöböt. Gátolja a prosztaglandin szintézisben alapvető fontosságú cyclooxigenáz mindkét - a COX-1 és a COX-2 - izoenzimjét; a perifériás szövetekben azonban nincs ilyen hatása, ezért ott nincs gyulladáscsökkentő tulajdonsága.

Lázcsökkentő hatás: során az endogén pirogének hatását gátolja a hipotalamikus hőszabályzó központban a prosztaglandin szintézis gátlása által.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Per os alkalmazás során gyorsan és majdnem teljes mértékben felszívódik a gyomor-, bélrendszerből. A felszívódást csökkentheti magas szénhidrát tartalmú étrend, illetve a felszívódás lassúbb vegetariánus egyénekben.

Plazmafehérjékhez kb. 10%-ban kötődik, a terápiás koncentráció tartományban egyenletesen oszlik el a különböző kompartmentekben.

Biológiai hasznosulás: per os alkalmazás során a csúcs plazmakoncentráció fél-egy óra alatt alakul ki, az eliminációs felezési idő 1,5-2,5 óra normál májfunkció esetén. A gyógyszer kb. 25%-a metabolizálódik a májban az első átáramlás során; a hepatikus mikroszómális enzimek glükuronképzés (kb.60%) és kénsavkonjugáció (kb.30%) útján alakítják át, a maradék mennyiség a citokróm P450 enzimeken keresztül bomlik le.

A terápiás szérumkoncentráció 66-199 mol/l, a toxikus pedig 1324 mol/l feletti.

A szervezetben a paracetamol nem raktározódik.

A máj által képzett konjugációs termékek a vesén keresztül választódnak ki 24 órán belül, a biliáris kiválasztás kb. 2-3%.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A paracetamol orális LD50 értéke patkányban 2400 mg/ttkg volt. Laboratóriumi állatokban, igen nagy adagok hosszú ideig való alkalmazása gyomor-bél rendszeri-, vérképző rendszeri-, máj- és vesekárosodáshoz vezetett.

6. Gyógyszerészeti jellemzők

6.1 Segédanyagok felsorolása

Povidon, hidegen duzzadó keményítő, sztearinsav

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

10 db vagy 20 db tabletta átlátszó PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésére vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés: keresztjelzés nélkül

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A forgalomba hozatali engedély jogosultja

Béres Gyógyszergyár Zrt.

1037 Budapest, Mikoviny u. 2-4.

8. a forgalomba hozatali engedély száma

OGYI-T-9591/01 10 db

OGYI-T-9591/02 20 db

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2004. április 28./2009. november 26.

10. a szöveg ellenőrzésének dátuma

2011. március 1.