1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Betacid granulátum belsőleges oldathoz

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Pepszin-por 25,0 mg

Betain-hidroklorid 820 mg 1 g porkeverékben.

A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Granulált porkeverék

Fehér, csaknem fehér granulált por.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Hypaciditással, anaciditással járó állapotok tüneti kezelése.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Egyedi beállítást igényel.

Átlagos adagja:

Felnőtteknek 1-2 adagolókanál,

gyermekeknek 1 adagolókanál,

csecsemőknek ½ adagolókanál granulált porkeverék, amelyet 1/2-1 dl vízben oldva, étkezés közben vagy közvetlen étkezés után kell bevenni.

Ügyelni kell arra, hogy a granulátum feloldása azonnal a megadott mennyiségű vízben történjen és ne egy töményebb oldat utólagos hígításával, mert ez a pepszin hatását lerontja (a pepszin hatását a töményebb sósavas oldatok károsítják). 1 adagolókanál 0,7 g, 1 púpozott adagolókanál 1 g granulált porkeveréknek felel meg.

4.3 Ellenjavallatok

A gyógyszer bármely összetevője, illetve sertésfehérje iránti ismert túlérzékenység, továbbá hyperaciditás, ulcus pepticum.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Anaciditás esetén a malignus elváltozást (carcinoma ventriculi) ki kell zárni.

A Betacid granulátumból készített oldat megivását követően célszerű a szájüreget nátrium-hidrogén-karbonátos vagy legalább tiszta) vízzel kiöblíteni, mert a fogzománcot a sósav megtámadhatja.

Feloldás után a Betacid-ot azonnal fel kell használni. A felhasználatlan Betacid oldatot ki kell önteni, tárolni nem szabad.

A Betacid betain-hidroklorid tartalma a vizelet pH-ját csökkentheti.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Lásd a 6.2 pontot (Inkompatibilitások).

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

A betain-hidroklorid felszívódik a tápcsatornából. Állatkísérletes vizsgálatok alapján az anyai szervezetből átjut a placentán és bekerül a magzatba. A placentabarrier különböző állatfajokban különböző mértékben csökkenti a magzati szövetekbe jutó betain mennyiségét. Az N metil-¹⁴C-jelzett, iv. beadott betainból a radioaktivitás kutyában leginkább a magzati májban, és kisebb arányban a szívben, tüdőben és vesékben volt kimutatható. Állatkísérletekben a betainnal kapcsolatban nem jelentettek teratogén hatást. Humán teratogenitási adatok nem állnak rendelkezésre, így a Betacid granulátum belsőleges oldathoz terhességben csak a várható terápiás előny és a lehetséges kockázatok mérlegelésével adható. A betain anyatejbe jutásáról nincs adat.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nem valószínű, hogy a Betacid negatív hatást gyakorol a gépjárművezetéshez és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre.

8. Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A pepszin véletlen inhalációja asthmás rohamot provokálhat.

A betain-hidroklorid tartalom miatt nem zárható ki a metabolikus acidosis kialakulásának elősegítése.

A fogzománcot a sósav megtámadhatja, ennek elkerülésére a Betacid granulátumból készített oldat megivását követően célszerű a szájüreget nátrium-hidrogén-karbonátos (vagy legalább tiszta) vízzel kiöblíteni.

A Betacid betain-hidroklorid tartalma a vizelet pH-ját csökkentheti.

4.9 Túladagolás

Túladagolásról nincs adat. Nagy mennyiségű Betacid bevétele esetén valószínűsíthető a hyperaciditás kialakulása. Ilyen esetben a Betacid szedését azonnal fel kell függeszteni és a pácienst szükség esetén antacidummal tüneti kezelésben kell részesíteni.

A betain természetes vegyület, amely az emberi szervezet szöveteiben is kimutatható. Napi több grammos mennyiségben, heteken át történő szedése sem okozott toxikus tüneteket.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Digestivumok, beleértve az enzimkészítményeket

ATC kód: A09AC01

A Betacid granulátum belsőleges oldathoz két hatóanyaga a pepszin és a betain (trimetilglicin)-hidroklorid.

A pepszin és a betain az emberi szervezetben is termelődő, természetes vegyület.

A pepszin a tápcsatornából nem szívódik fel, így szisztémás hatást nem fejt ki.

A pepszin a gyomor által termelt fehérjetermészetű emésztőenzim, amelyet a sósav aktivál és a fehérjéket savas pH-n alacsonyabb molekulatömegű peptidekre bontja. A pepszin aktivitása szempontjából optimális pH-érték 2 körül van. Az a pH tartomány, amely felett a pepszin aktivitása nagyon elégtelenné válik, pH 4 körüli értéktől kezdődik.

A hiányos gyomornedv-elválasztás étvágytalanságot és rossz emésztést, dyspepsiát okoz. A hypaciditással, anaciditással járó állapotok egy részében a pepszintermelődés is alatta van az optimális mértéknek. A hypaciditás esetek másik részében a gyomornedv még kellő mennyiségű pepszint tartalmaz, így elegendő lenne a sósav önmagában történő pótlása is. Mivel azonban laboratóriumi vizsgálat nélkül nem dönthető el, hogy a hypacid, illetve anacid páciensek gyomornedve kellő pepszint tartalmaz-e és a pepszinpótlás (az esetleges túlérzékenységtől eltekintve) nem jár fokozott mellékhatás-kockázattal, célszerű a pepszint sósavpótlásra alkalmas vegyülettel, a betain-hidrokloriddal együtt alkalmazni.

A betain-hidrokloridban a sósav szilárd állapotban, sókötésben található. Ezzel biztosítható, hogy a pepszint a felhasználásig szilárd (az oldatnál lényegesen stabilabb és kényelmesebben kezelhető) gyógyszerformában lehessen tárolni és vízben való oldását követően gyorsan, egyszerűen sósavas pepszinoldatot állíthassunk elő.

A betain szintén természetes vegyület, amely az emberi szervezet szöveteiben is kimutatható. Kimutatták, hogy nagyobb (több grammos) napi dózisokban csökkenti a plazma homocisztein-koncentrációját.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A pepszin nem szívódik fel a tápcsatornából, hanem a gyomorból kiürülve a többi fehérjével együtt végső soron aminosavakká bomlik.

A betain felszívódik a tápcsatornából. Állatkísérletekben, iv. alkalmazást követően eloszlott a szövetekben, és a legnagyobb koncentrációkat a májban és a vesében érte el.

Humán vizsgálatban, férfi önkéntesek esetében egyszeri, 50 mg/ttkg per os dózist követően a betain gyorsan szívódott fel (t_1/2=0,28 h/SD:0,17/. Plazma felezési ideje 0,59 h /SD: 0,22/ volt. C_max=0,94mmol/1 /SD: 0,19/, t_max=0,9 h /SD: 0,33/. Eliminációs félideje 14,38 h /SD: 7,17/.

Ismételt adagolás (5 napon át napi 2x50 mg/ttkg) mellett a plazma felezési idő 1,77 h-ra /SD:0,75/, míg az eliminációs felezési idő 41,17 h-ra /SD:13,50/ emelkedett. Az abszorpció nem változott.

A betain fő metabolitja a dimetilglicin. A betain renális clearance-e alacsony volt és a vizelettel a bevitt dózis 4%-a ürült ki.

1. A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

Patkányokban a betain protektív hatást mutatott az etanol, valamint széntetraklorid indukálta hepatotoxicitásban. Ugyanakkor egérben a betain előzetes adagolása fokozta a kloroform hepatotoxicitását.

A betain Salmonella typhimurium TA100 és TA1535 esetében csökkentette a CMBA mutagén vegyület mutagenitását.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

1. Segédanyagok felsorolása

Laktóz-monohidrát.

2. Inkompatibilitások

A Betacid hatását a lúgos kémhatású (lúgos pH) anyagok csökkentik.

A pepszin hatását a töményebb savas (közöttük sósavas) oldatok károsítják.

A Betacidot és a savérzékeny gyógyszereket legalább 1 órás eltéréssel ajánlott bevenni.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30°C-on, nedvességtől védve tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 vagy 50 g granulált por fehér, garanciazáras, csavaros HDPE kupakkal lezárt fehér HDPE tartályba töltve. Egy tartály és egy színtelen, átlátszó, polisztirol adagolókanál dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Lásd a 4.4, a 6.2 és a 6.4 pontot.

Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: nem keresztes szer.

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN)

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Meditop Kft. 2097 Pilisborosjenő, Ady Endre utca 1.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-4134/01 (50 g)

OGYI-T-4134/02 (30 g)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1994./.2010.07.05.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2010.07.05.