1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

C-vitamin TEVA 500 mg rágótabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

220 mg aszkorbinsavat és 371,25 mg nátrium-aszkorbátot tartalmaz rágótablettánként.

Ismert hatású segédanyag:

46,2 mg nátriumot tartalmaz rágótablettánként.

5,81 mg Sunset yellow FCE (E110) rágótablettánként.

0,7255 mg benzil-alkoholt tartalmaz rágótablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Rágótabletta.

Kerek, narancssárga színű, narancs illatú és ízű, lapos felületű rágótabletta.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

C-vitamin-hiány (skorbut)kezelése.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek

Napi átlagos szükséglet 200-500 mg reggel, ill. reggel és este, maximális adag 1000 mg/nap.

Az alkalmazás módja

A tablettát szétrágva vagy elszopogatva kell bevenni, ezt követően a szájat alaposan ki kell öblíteni a fogszuvasodás megelőzésére.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

Vesekőbetegség az anamnézisben (nagyobb dózisok esetén).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Tartós, nagy dózisú kezelés hirtelen abbahagyásakor rebound jelenség léphet fel és következményes hiánytünetek jelentkezhetnek.

Szedése nagyobb dózisban zavarhatja a vizeletcukor és egyéb laboratóriumi értékek meghatározását.

Nagyobb dózisok esetén glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiányban szenvedő betegeknél az aszkorbinsav hemolízist provokálhat.

Cukortartalom 500 mg-os rágótablettában: 0,75 g.

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

Allergiás reakciókat okozhat.

Ez a gyógyszer 46,2 mg nátriumot tartalmaz rágótablettánként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 2,31 %-ának felnőtteknél.

A benzil-alkohol allergiás reakciót okozhat.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Óvatosan adható együtt:

primidonnal (növekedhet az aszkorbinsav igény);

deferoxaminnal (vastoxicitás veszélye);

diszulfirámmal (nagy dózis, vagy hosszantartó aszkorbinsav adagolás gátolhatja a diszulfirám-alkohol kölcsönhatást);

mexiletinnel (gyorsíthatja a mexiletin kiválasztódást);

szalicilátokkal (növelheti az aszkorbinsav kiválasztódását a vizelettel),

orális fogamzásgátlókkal (csökkentik az aszkorbinsav szérumszintjét);

Növeli a vas felszívódását, ami nagy dózisok alkalmazásánál veszélyes lehet haemochromatosis, anaemia sideroblastica ill. thalassaemia esetén.

Az aszkorbinsav nagy dózisai csökkenthetik a prothrombin időt, ami veszélyes lehet orális antikoaguláns terápia esetén. Flufenazin szérum koncentrációját csökkentheti az aszkorbinsav.

A vizelet savanyítása révén megváltoztathatja a húgysav és egyes gyógyszerek renális kiválasztódását (savas karakterű anyagok fokozott visszaszívódását, míg bázikus jellegű anyagok csökkent reabszorpcióját eredményezheti).

6. Terhesség és szoptatás

Állatkísérletek ezidáig nem igazoltak a C-vitaminnal összefüggő teratogén hatást. A C-vitamin terhes nőknek az ajánlott dózisban (100 mg/nap) biztonságos. Azonban terhességben nem javasolt a szükségletet jóval meghaladó mennyiségű (1000 mg/nap feletti dózisú) C-vitamin fogyasztása. Egy vizsgálatban kimutatták, hogy terhes nőknek a második trimesztertől a szülésig adott 1000 mg/nap C-vitamin-dózis mellett fokozódott az alacsony (< 2,5 kg) születési testtömeg kockázata.
A C-vitamin kiválasztódik az anyatejbe. Szoptatás alatt a C-vitamin-szükséglet fokozottabb, de az ajánlott 100 mg/nap dózisnál nagyobb mennyiségben történő pótlás nem javasolt.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítmény a gépjárművezetéshez és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességeket károsan nem befolyásolja.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák:

• Nagyon gyakori (≥1/10)

• Gyakori (≥1/100 – <1/10)

• Nem gyakori (≥1/1000 – <1/100)

• Ritka (≥1/10000 – <1/1000)

• Nagyon ritka (<1/10000)

• nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.

Nagy dózisú – általában 1000 mg feletti – aszkorbinsav hosszú ideig történő alkalmazásának leggyakoribb mellékhatásai a következők:

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Ritka: Hemolízis*

*Nagyobb dózisok esetén glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiányban szenvedő betegeknél az aszkorbinsav hemolízist provokálhat.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Nem gyakori: Hányinger, hasmenés, gyomor-bélpanaszok

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:

Nem gyakori: A vizeletet megsavanyítva a húgyutakban urát, oxalát vagy cisztin kövek képződhetnek. Ez utóbbi mellékhatás jelentkezésének veszélye különösen azon betegeknél mérlegelendő, akiknek anamnézisében veseköves megbetegedés szerepel, ill. daganatos betegségekben szenvednek.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Túladagolás tünetei: lásd 4.8 pont.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Aszkorbinsav és kombinációi, ATC kód: A11G A01

A tabletta hatóanyaga az aszkorbinsav, melynek legfontosabb biokémiai funkciói redukáló-képességén alapulnak. Az élő sejtekben az aszkorbinsav fenti tulajdonságai miatt több enzim kofaktora (elsősorban olyan reakciókban, melyekben redukált vas- vagy réz-metalloenzimekre van szükség), illetve mint protektív antioxidáns játszik szerepet, mind intra-, mind pedig extracellulárisan. Az aszkorbinsav oxidált formáit enzimatikusan glutation-, NADH-, illetve NADPH-függő reduktázok képesek regenerálni. Az aszkorbinsav legalább 8 enzim elektron donorja, melyek közül 3 a kollagén-hidroxilációban, 2 a karnitin-bioszintézisben, további 3 pedig a hormon- (pl. kortikoszteroidok, aldoszteron), illetve aminosav-bioszintézisben játszik szerepet.

A fentiek mellett az aszkorbinsav különböző, a máj mikroszomális enzimrendszerének kevert funkciójú oxidázait képes redukálni. Ezen enzimek aktivitása (pl. a CYP 450 csoporté) aszkorbinsav-hiányban jelentősen csökken.

Az aszkorbinsav hatékonyan fogja be a reaktív oxigén-, illetve nitrogén-gyököket (mint pl. szuperoxidot, hidroxil- és peroxil-gyököket, peroxinitritet, illetve nitroxid-gyököket), emellett a szinglet oxigént és a hipokloritot is. E tulajdonságai különösen fontosak a leukocitákban, ahol a fagocitózis és a neutrofil aktiváció reaktív gyökök keletkezésével jár, s ezek közvetlenül hozzájárulnak a gyulladásos folyamatok megindulásához és kifejlődéséhez.

Az aszkorbinsav gátolja az alacsony denzitású lipoproteinek (LDL) oxidációját, melyek oxidált formája atherogén.

Az aszkorbinsav létfontosságú a kollagén sejtek közötti mátrix képzéséhez és ennélfogva elengedhetetlen a porcfelszín, a csont- és a fogfejlődéshez valamint a sebgyógyuláshoz.

Fontos koenzim egyes oxidációs-redukciós folyamatokban, szükséges a folsav-folinsav konverzióhoz, a dopamin hidroxilációhoz és bizonyos peptidhormonok szintéziséhez, a kapillárisok permeabilitásának épségéhez. Mint redox vegyület, elősegíti a methemoglobin hemoglobinná történő visszaalakulását. A gyomorban, a vas redukálásával, elengedhetetlen annak felszívódásához és részt vesz a szervezet toxikus idegen anyagoktól való méregtelenítésében. Javítja az ellenálló képességet.

A szervezet C-vitamin raktáraiban lévő kb. 1500 mg aszkorbinsav 3-4%-a (40-60 mg) oxidálódik, illetve ürül ki naponta. Megfelelő vitamindús táplálkozás esetén ez a mennyiség a táplálékbevitellel biztosított.

C-vitamin-hiányos állapotban a kapillárisok fragilitása, vérzések, a sebgyógyulás lassulása, fog- és csontképződési zavarok, a szervezet ellenálló képességének csökkenése, súlyos esetben skorbut – ez utóbbi ma már ritkán fordul elő – jelentkezhet.

Fokozott aszkorbinsav-igény jelentkezik terhességben, szoptatáskor, orális fogamzásgátlót szedő nőknél, mesterségesen táplált csecsemőkben, vashiányos állapotokban, műtétek után, idős korban, illetve dohányzókban és alkoholistákban.

2. Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás:

Aktív, de telíthető transzport révén (Na⁺-függő C-vitamin transzporter-fehérjék révén) a gastrointestinalis tractusból (legnagyobb részt a jejunumból) kb. 200 mg/nap dózisig teljesen felszívódik, 500 mg napi bevitelnél még mindig nagymértékben (> 70%). A dózis további növelésével a plazmakoncentráció nem nő arányosan és kb. 1000 mg napi adagnál éri el a maximumot. A csúcs szérumkoncentrációt – az orális adagolást követően – 2-3 órán belül eléri. A terápiás szérumkoncentráció: 0,4-1,5 mg/dl.

Fehérjekötődés:

Plazmafehérjékhez kis mértékben (kb. 25%) kötődik.

A szervezetben való raktározása:

A szervezet összes sejtje felveszi az aszkorbinsavat. A legnagyobb koncentrációban a mirigyes szövetekben, leukocytákban, a májban, a porcszövetekben és a szemlencsében található meg.

Biotranszformáció:

Minden sejtben megtörténik a reverzibilis oxidáció (ekkor dehidro-aszkorbinsav keletkezik). Emellett kisebb mértékben a májban direkt metabolizálódik, s inaktív metabolitok (pl. aszkorbinsav-2-szulfát) képződnek.

Kiválasztás:

A vesén keresztül, részben változatlanul, részben metabolitok formájában választódik ki. Miután a szérum aszkorbinsav koncentrációja eléri a veseküszöböt (kb. 10-14 μg/ml), a renális exkréció fokozódik. Napi 3-5 gramm bevitelénél kb. 1,5 g/nap választódik ki a vizelettel, a fennmaradó rész felszívódás nélkül ürül a széklettel. Az aszkorbinsav hemodialízissel eltávolítható.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A rágótabletta hatóanyagának egy része nátrium-aszkorbát formájában van jelen. Ezen összetevővel kapcsolatban egyes állatkísérletes adatok szerint a tartósan, nagy dózisban (a szokásos terápiás adag 5‑200-szorosa) alkalmazott Na-aszkorbát a húgyhólyag rákmegelőző állapot előfordulási arányát emelte. Emellett más rákkeltő anyagokkal indukált rosszindulatú húgyhólyag-, gyomor-, illetve bélrendszeri daganatok további fejlődését elősegítette.

Más eredmények szerint a Na-aszkorbátnak nincs hatása a rosszindulatú daganatos betegségek előfordulására.

Ezek az állatkísérleteknél kapott eredmények azonban emberre nagy valószínűséggel nem vonatkoztathatóak.

Embernél okozott rosszindulatú daganat előfordulásáról nincsenek adatok.

A tabletta másik összetevőjének, az aszkorbinsavnak rosszindulatú betegséget vagy fejlődési rendellenességet okozó hatásáról nincsenek közlések.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

„Sunset yellow” Al-lakk (E 110), narancs aroma, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, sztearinsav, nátrium-ciklamát, talkum, „Cantab” (dextrátok), pektin.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 ºC-on, a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30/60 db rágótabletta fehér, csavaros, garanciazárral ellátott, polipropilén kupakkal lezárt, fehér polietilén tartályban, dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: keresztjelzés nélkül

Osztályozás: I csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN)

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Teva Gyógyszergyár Zrt.

4042 Debrecen, Pallagi út 13.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-4104/03 60×

OGYI-T-4104/04 30×

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1994. június 7.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. július 15.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2021. február 15.