CEFALEKOL 1 g por oldatos injekcióhoz vagy infúzióhoz betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Cefalekol 1 g por oldatos injekcióhoz vagy infúzióhoz

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1,00 g cefotaximot tartalmaz (1,0482 g cefotaxim-nátrium formájában) injekciós üvegenként.

Ismert hatású segédanyag:

A készítmény kb. 50,49 mg nátriumot tartalmaz injekciós üvegenként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Por oldatos injekcióhoz vagy infúzióhoz

Fehéres, ill. halványsárga színű, steril, homogén por.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A cefotaxim-nátrium az arra érzékeny mikroorganizmusok által okozott alábbi súlyos fertőzések kezelésére javallt:

- Légúti fertőzések;

- Húgyúti fertőzések;

- Fül-, orr- és garatfertőzések;

- Septikaemia;

- Endocarditis;

- Meningitis;

- Csont- és ízületi fertőzések;

- Bőr- és lágyrészfertőzések

- Hasűri fertőzések

- Nőgyógyászati fertőzések;

- Gonorrhoea;

- Lyme-kór (különösen a központi idegrendszer érintettsége esetében).

A cefotaxim alkalmazása csökkentheti bizonyos fertőzések előfordulási gyakoriságát műtéti beavatkozásokon (gyomor-, bélműtét, urogenitalis, szülészeti beavatkozás) áteső betegeknél.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Az adagolás, az alkalmazási mód és a két egymást követő adag közötti intervallum a fertőzés súlyosságától, a kórokozó mikroorganizmus érzékenységétől és a beteg állapotától függ.

Adagolás

Fertőzések kezelése

Adagolás felnőtteknek és 50 kg testtömeg feletti gyermekeknek

Javallatok	Napi adag (gramm)	Gyakoriság és alkalmazási mód
Szövődménymentes gonorrhoea	1	1 g im.*, egyszeri adag
Szövődménymentes fertőzések	2-4	12 óránként 1-2 g im. vagy iv.**
Mérsékelt/súlyos fertőzések	3-6	8 óránként 1-2 g im. vagy iv.
Nagyobb adagokat igénylő fertőzések (septikaemia)	6-8	6-8 óránként 2 g iv.
Életveszélyes fertőzések	Legfeljebb 12	4 óránként 2 g iv.

* im. intramuscularisan

** iv. intravénásan

Adagolás csecsemőknek, újszülötteknek és gyermekeknek

Beteg	Életkor vagy testtömeg	Napi adag	Gyakoriság és alkalmazási mód
Újszülött	0-1 hetes	100 mg/ttkg/nap	12 óránként iv.
Újszülött	1-4 hetes	150 mg/ttkg/nap	8 óránként iv.
Gyermekek és csecsemők	1 hónapostól 12 éves korig (50 kg alatt)	100-200 mg/ttkg/nap	6-8 óránként im. vagy iv.

Felnőtteknél a maximális napi adag nem haladhatja meg a 12 grammot, gyermekeknél a 200 mg/ttkg/nap adagot.

Vesekárosodásban szenvedő betegek

Veseműködési zavarok esetében az adagot a vesekárosodás mértéke szerint kell módosítani.

Anuria kezdeti szakaszában (kreatinin-clearance 20 ml/perc/1,73 m² alatt) a cefotaxim adagját felére kell csökkenteni.

Műtéti beavatkozásokat követő fertőzések megelőzése

Az ajánlott adag felnőtteknek a műtét előtt 30‑90 perccel intravénásan vagy intramuscularisan egyszeri 1 g-os adag.

Császármetszéskor az első 1 g-os adagot intravénásan kell beadni a köldökzsinór lekötése után, a második és a harmadik 1 g-os adagot pedig az első adag után 6, ill. 12 órával kell beadni im. vagy iv.

Az alkalmazás módja

A Cefalekol intravénásan vagy intramuscularisan alkalmazható.

Intravénás alkalmazás javasolt súlyos fertőzésekben (septikaemia, peritonitis, meningitis) szenvedő betegeknél vagy krónikus betegségeket, traumás sérülést vagy sebészi beavatkozásokat követően csökkent ellenálló képességű betegeknél.

Az injekciós vagy infúziós oldatok elkészítése

Intravénás alkalmazásra

1 g port 4 ml, 2 g port 10 ml steril injekcióhoz való vízzel kell elkészíteni. Az injekciót 3‑5 perc alatt lassan kell beadni.

Az ennél nagyobb cefotaxim adagokat intravénás infúzió formájában kell alkalmazni. 2 g cefotaximot fel kell hígítani 40 ml, ill. 100 ml injekcióhoz való vízben, 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os glükóz-oldatban.

A cefotaxim nátrium-karbonát-oldattal nem hígítható (lásd 6.2 pont).

A rövidebb infúziókat (2 g 40 ml-ben) 20-­30 perc alatt kell beadni. Az izotóniás nátrium-klorid- vagy glükóz-oldatban elkészített hosszabb infúziókat (2 g 100 ml-ben) 50‑60 perc alatt kell beadni.

Intramuscularis alkalmazásra

1 g port 3 ml, 2 g port 5 ml steril injekcióhoz való vízzel kell elkészíteni. Az injekciót mélyen a farizomba kell beadni.

Ha 1 g-nál többet kell egyszerre alkalmazni, az intramuscularis injekciót két helyre kell beadni.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy egyéb cefalosporinokkal szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Súlyos veseelégtelenségben adagmódosításra van szükség.

A cefotaxim csak óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akiknek anamnézisében gyomor-bélbetegség, különösen colitis szerepel.

A cefotaxim csak óvatosan alkalmazható olyan egyéneknél, akiknek anamnézisében penicillinnel vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység szerepel, mert a cefalosporinokkal szemben keresztallergiás reakció léphet fel. Óvatosan alkalmazandó olyan betegeknél is, akiknél az allergia bármilyen formája már előfordult.

Tartós alkalmazás (10 napnál hosszabb ideig) esetében a vérképet monitorozni kell, és máj- és vese­funkciós teszteket kell végezni.

Fontos információk a Cefalekol egyes alkotóelemeiről

Ez a gyógyszer 50,49 mg nátriumot tartalmaz injekciós üvegenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 2,52%-ának felnőtteknél.

A gyógyszer napi maximális dózisa 12 injekciós üveg, ami 605,88 mg nátriumot tartalmaz, ez a WHO által felnőtteknél ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 30,29%-ának felel meg.

Ez a gyógyszer magas nátriumtartalmúnak minősül. Ezt különösen fontos figyelembe venni azon betegeknél, akik alacsony nátriumtartalmú étrendet tartanak.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Fokozott vesetoxicitásról számoltak be a cefotaxim (cefalosporinok) aminoglikozid antibiotikumokkal történő egyidejű alkalmazását követően. Ugyanez érvényes az etakrinsavra és egyéb vízhajtókra (furoszemid).

A probenecid megnyújthatja az eliminációs felezési időt, ami a cefotaxim koncentrációjának emelkedését eredményezi.

Cefotaximot tartalmazó oldatokat nem szabad összekeverni aminoglikozid-tartalmú oldatokkal. Ha ugyanannál a betegnél cefotaximot és aminoglikozidokat is kell alkalmazni, külön-külön kell beadni azokat.

Kölcsönhatások laboratóriumi tesztekkel

Más cefalosporinokhoz hasonlóan a cefotaxim is pozitív direkt Coombs-tesztet adhat.

A vizelet cukorszintjének redukáló módszerrel történő meghatározása álpozitív eredményeket adhat. Ennek elkerülésére az enzimes meghatározást kell alkalmazni.

A cefotaxim alkalmazása mellett a szérum teofillinszintjei fals emelkedést mutathatnak a HPLC módszerrel történő meghatározás esetében. Ez a hatás minimálisra csökkenthető, ha a szérum teofillinszintjeit közvetlenül a cefotaxim alkalmazása előtt határozzák meg.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Mivel a cefotaxim biztonságosságát még nem állapították meg, terhesség során csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges, amikor a beteg számára várható előny felülmúlja a magzatot fenyegető kockázatot.

Szoptatás

A cefotaxim csekély koncentrációban kiválasztódik az emberi anyatejbe. Az Amerikai Gyermekgyógyászati Akadémia szerint a cefotaxim alkalmazható szoptató anyáknál.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A cefotaximról nem ismert, hogy befolyásolná a gépjárművezetéshez vagy a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A cefotaxim esetében közölt nemkívánatos események azonosak a többi cefalosporin mellett közölt nemkívánatos eseményekkel.

Az alábbi mellékhatások fordulhatnak elő leggyakrabban szervrendszerek szerint csoportosítva, a gyakoriságuk szerint csökkenő sorrendben feltüntetve az alábbiak szerint:

gyakori (1/100‑1/10)

nem gyakori (1/1000‑1/100)

ritka (1/10 000‑<1/1000)

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

nem gyakori: neutropenia, átmeneti leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, agranulocytosis, hemolitikus anaemia.

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

gyakori: bőrkiütés, viszketés, láz, eosinophilia és ritkábban csalánkiütés és anafilaxia.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

nem gyakori: fejfájás, tudatzavarok, kontrollálatlan mozgások és görcsrohamok, encephalopathia.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:

nem gyakori: cefotaxim centrális vénás katéteren keresztüli gyors intravénás beadását követő, potenciálisan életveszélyes szívritmuszavarok.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

gyakori: étvágytalanság, hányinger, hányás és hasmenés. Antibiotikus kezelés alatt vagy után felléphetnek Clostridium difficile okozta pseudomembranosus colitis tünetei.

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:

nem gyakori: a szérum GOT, GPT, LDH, alkalikus foszfatáz szintjeinek és a bilirubinszint átmeneti emelkedése.

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:

nem gyakori: interstitialis nephritis, a karbamid-nitrogén és a kreatinin szintjének átmeneti emelkedése.

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek:

nem gyakori: Candida-fertőzés, vaginitis.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

gyakori: intravénás vagy intramuscularis injekciót követően fájdalom, duzzanat, vörösség.

ritka: phlebitis.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek

A túladagolás vagy a túl gyorsan beadott injekció klinikai jelei: encephalopathia, ritkán görcsrohamok.

Kezelés

Specifikus ellenanyag nincs. A kezelés tüneti. A cefotaxim hemodialízissel eltávolítható.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: egyéb béta-laktám antibiotikumok

ATC kód: J01DD01

Hatásmechanizmus

A cefotaxim hatásmechanizmusa hasonló a többi cefalosporinéhoz. A bakteriális fehérjékhez kötődik, ami a sejtfal szintézisének gátlását eredményezi.

Hatásspektrum

Baktericid hatást fejt ki számos különféle Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmus ellen. A cefotaxim hatásspektruma hasonló a harmadik generációs cefalosporinokéhoz. A benzilpenicillinhez viszonyítva a cefotaxim hatékonyabb az alábbi Gram-negatív baktériumok ellen:

N. gonorrhoeae

N. meningitidis

Haemophilus influenzae

Salmonella fajok

Shigella fajok

Enterobacter.

Fő metabolitjáról, a dezacetil-cefotaximról (15-25%) kimutatták, hogy hozzájárul a baktericid aktivitáshoz, és kb. 10%-ot tesz ki.

Határértékek

A Streptococcus fajok, Haemophilus fajok és a Neisseria gonorrhoeae kivételével a mikroorganizmusok vizsgálatakor az érzékeny mikroorganizmusok esetében a minimális gátló koncentráció (MIC) 8 mikrogramm/ml vagy ennél kisebb, a közepesen érzékenyeknél 16 mikrogramm/ml‑nél nagyobb, de 32 mikrogramm/ml-nél kisebb, és a rezisztenseknél 64 mikrogramm/ml vagy ennél nagyobb.

Streptococcus fajok vizsgálatakor az érzékeny mikroorganizmusok esetében a MIC 0,5 mikrogramm/ml-nél kisebb, a közepesen érzékenyeknél 1 mikrogramm/ml, és a rezisztenseknél 2 mikrogramm/ml-nél nagyobb.

Haemophilus fajok vizsgálatakor az érzékeny mikroorganizmusok esetében a MIC 2 mikrogramm/ml alatt van.

A Neisseria gonorrhoeae vizsgálatakor az érzékeny mikroorganizmusok esetében a MIC 0,5 mikrogramm/ml alatt van.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A cefotaxim csak parenteralisan alkalmazható.

Eloszlás

1 g cefotaxim intramuscularis alkalmazása után a szérum csúcskoncentrációjának középértéke

20,5 mikrogramm/ml, amely 30 percen belül alakul ki.

Intravénás alkalmazás után a szérumszintek arányosan magasabbak. Egyszeri 2 g-os cefotaxim adag alkalmazása után a szérumszint 58 mikrogramm/ml.

1 g, ill. 2 g cefotaxim intravénás infúziója után 5 perccel a szérumszint 102, ill. 214 mikrogramm/ml. 4 óra elteltével a szérumszintek sokkal alacsonyabbak (1,9, ill. 3,3 mikrogramm/ml).

A cefotaxim 27‑38%-a kötődik fehérjékhez.

1 g cefotaxim intramuscularis, ill. intravénás alkalmazása után a megoszlási térfogat 32‑37 liter.

Biotranszformáció és elimináció

A cefotaxim a májban részlegesen metabolizálódik. Egészséges önkénteseknél az eliminációs felezési idő 0,8‑1,4 óra. Vesekárosodásban (kreatinin-clearance 3‑10 ml/perc) szenvedő betegeknél az eliminációs felezési idő 2,6 óra.

A cefotaxim kiválasztódik a vizeletbe, egy intravénás adagnak 50‑85%-a ürül az első 24 óra alatt változatlan formában (60% az első 6 óra alatt).

A cefotaxim kiválasztódik az anyatejbe. Az idevágó jelentések szerint egy 1 g-os intravénás adag után 2‑3 órával a koncentráció 0,25 és 0,52 mikrogramm/ml között van.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A harmadik generációs cefalosporinok kevésbé toxikusak, mint az első vagy a második generációs cefalosporinok.

Állatkísérletes vizsgálatokban (patkányoknál és egereknél) nem észleltek teratogén, mutagén vagy karcinogén hatásokat.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Segédanyagokat nem tartalmaz.

6.2 Inkompatibilitások

A cefotaximot nem szabad aminoglikozidokkal egy fecskendőbe vagy infúziós üvegbe összekeverni.

A cefotaxim nátrium-karbonát-oldattal nem hígítható.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

Felbontatlan injekciós üveg:

2 év.

Felbontást követően:

Minden injekciós üveg csak egyszeri használatra alkalmas, és felnyitás után azonnal felhasználandó. Az elkészített oldatot és a hígított oldatot is azonnal fel kell használni.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25C-on, a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

A gyógyszer feloldása utáni tárolására vonatkozó előírásokat lásd a 6.3 pontban.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

1,0482 g por színtelen, lepattintható műanyag védőlappal, rollnizott alumíniumkupakkal és szürke színű gumidugóval lezárt, színtelen injekciós üvegbe töltve.

1 db injekciós üveg dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Mint minden parenterális készítményt, ezt a gyógyszert is szabad szemmel ellenőrizni kell a használat előtt, és amennyiben az oldat a bomlás vagy kicsapódás jeleit mutatja, meg kell semmisíteni.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: II./3 csoport

Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. törvény 3.§-ának a) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Teva Gyógyszergyár Zrt.

4042 Debrecen, Pallagi út 13.

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-6560/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1998.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. december 23.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2021. január 7.