CIPRALEX 10 mg filmtabletta betegtájékoztató
Gyógyszer alapadatai
Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára
Cipralex 10 mg filmtabletta
eszcitaloprám
Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz
Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.
További kérdéseivel forduljon kezelőorvosához vagy gyógyszerészéhez.
Ezt a gyógyszert az orvos kizárólag Önnek írta fel. Ne adja át a készítményt másnak, mert számára ártalmas lehet még abban az esetben is, ha a betegsége tünetei az Önéhez hasonlóak.
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont.
A betegtájékoztató tartalma:
1. Milyen típusú gyógyszer a Cipralex és milyen betegségek esetén alkalmazható?
2. Tudnivalók a Cipralex szedése előtt
3. Hogyan kell szedni a Cipralexet?
4. Lehetséges mellékhatások
5 Hogyan kell a Cipralexet tárolni?
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
1. Milyen típusú gyógyszer a Cipralex és milyen betegségek esetén alkalmazható?
A Cipralex eszcitaloprám hatóanyagot tartalmaz. A Cipralex az úgynevezett szelektív szerotonin visszavétel-gátló (SSRI) antidepresszívumok csoportjába tartozik.
Az eszcitaloprám tartalmú Cipralexet a depresszió (major depressziós epizódok) és a szorongásos zavarok (pl. a tériszonnyal járó vagy anélkül fellépő pánikzavar, szociális szorongásos zavar (szociális fóbia), generalizált szorongás és kényszerbetegség) kezelésére alkalmazzák.
Néhány hétbe telhet, amíg jobban érzi magát. Akkor is folytassa a Cipralex szedését, ha egy ideig semmilyen javulást sem tapasztal.
Forduljon kezelőorvosához, ha nem javul vagy rosszabbul van.
2. Tudnivalók a Cipralex szedése előtt
Ne szedje a Cipralexet
ha allergiás az eszcitaloprámra vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.
ha egyidejűleg az úgynevezett MAO-gátlók csoportjába tartozó gyógyszert, például a Parkinson-kór kezelésére szolgáló szelegilint, a depresszió kezelésére alkalmazott moklobemidet vagy linezolidot (antibiotikum) szed.
ha Önnek születése óta szabálytalan a szívritmusa vagy előfordult már Önnél szabálytalan szívritmus (EKG-felvételen látható változás; az EKG egy olyan vizsgálat, mely segítségével a szív működését értékelik).
ha Ön szívritmuszavarra szed gyógyszereket, vagy olyan gyógyszereket alkalmaz, amelyek hatással lehetnek a szívritmusra (lásd 2. „Egyéb gyógyszerek és a Cipralex” részt).
Figyelmeztetések és óvintézkedések
A Cipralex szedése előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével. Kérjük, bármilyen egyéb egészségügyi problémájáról vagy betegségéről tájékoztassa kezelőorvosát, mert ezek figyelembe vétele szükséges lehet kezelése megválasztásában. Különösen az alábbiakról számoljon be kezelőorvosának:
ha epilepsziája van. A Cipralex-kezelést le kell állítani, ha görcsrohamok első alkalommal lépnek fel, vagy ha a fennálló görcsrohamok gyakoribbá válnak (lásd 4. „Lehetséges mellékhatások” pontot).
ha máj- vagy vesebetegségben szenved. Előfordulhat, hogy kezelőorvosa módosítani fogja adagját.
ha cukorbetegsége van. A Cipralex-kezelés megváltoztathatja cukorháztartását. Az inzulin és/vagy a vércukorszint-csökkentő gyógyszerek adagolásának módosítása válhat szükségessé.
ha alacsony a vér nátriumszintje.
ha fokozott hajlama van vérzékenységre és bőrbevérzésekre, vagy ha Ön terhes (lásd „Terhesség, szoptatás és termékenység”).
ha elektrosokk (elektrokonvulzív) kezelésben részesül.
ha koszorúér-betegségben szenved.
ha Önnek szívproblémái vannak vagy voltak, illetve ha a közelmúltban szívinfarktuson esett át.
ha Önnek alacsony a nyugalmi szívritmusa és/vagy elhúzódó, súlyos hasmenés és hányás, vagy vízhajtók alkalmazása következtében sóhiánya lehet.
ha Ön gyors vagy szabálytalan szívritmust, ájulást vagy felálláskor szédülést tapasztal, melyek a szívritmus rendellenes működésére utalhatnak.
ha Önnek szembetegsége van vagy volt, mint például a zöldhályog (glaukóma) bizonyos formája (emelkedett szemnyomás).
Kérjük, vegye figyelembe
Néhány mániás depresszióban szenvedő betegnél mániás fázis léphet fel, amelyre szokatlan és gyorsan változó gondolatok, túlzott jókedv és fokozott fizikai aktivitás jellemző. Ha ilyet tapasztal, keresse fel orvosát!
A kezelés első heteiben előfordulhat nyugtalanság, vagy az egy helyben maradás (ülés/állás) okozhat nehézséget. Azonnal forduljon orvosához, ha ezeket a tüneteket tapasztalja!
Az olyan gyógyszerek, mint a Cipralex 10 mg filmtabletta (az úgynevezett SSRI-k/SNRI-k) szexuális zavar tüneteit okozhatják (lásd 4. pont). Egyes esetekben ezek a tünetek a kezelés leállítása után is fennálltak.
Öngyilkossági gondolatok és depressziójának vagy szorongásos betegségének súlyosbodása
Ha Ön depresszióval és/vagy szorongással járó betegségben szenved, előfordulhatnak önkárosító vagy öngyilkos gondolatai. Ezek gyakoribbak lehetnek az antidepresszáns kezelés kezdeti szakaszában, mert ezeknél a gyógyszereknél a hatás kialakulásához időre van szükség. Ez általában két hét, de olykor hosszabb időbe is telhet.
Nagyobb valószínűséggel lehetnek ilyen gondolatai:
ha korábban voltak már öngyilkossági vagy önkárosító gondolatai.
ha Ön egy fiatal felnőtt. Klinikai vizsgálatokból származó információk szerint az antidepresszánsokkal kezelt, pszichiátriai betegségben szenvedő fiatal felnőttek (25 évnél fiatalabbak) esetén magasabb az öngyilkos magatartás kialakulásának veszélye.
Ha bármikor önkárosító vagy öngyilkossági gondolatai támadnak, azonnal keresse fel orvosát, vagy menjen kórházba.
Hasznos lehet, ha egy rokonának vagy közeli barátjának beszámol depressziójáról vagy szorongásos betegségéről, és megkéri, hogy olvassák el ezt a betegtájékoztatót. Megkérheti őket, hogy közöljék Önnel, ha úgy gondolják, hogy depressziója, vagy szorongása súlyosbodott, vagy ha az Ön magatartásában bekövetkező változások aggasztóak.
Gyermekek és serdülők
A Cipralex általában nem alkalmazható gyermekek és 18 éves kor alatti serdülők kezelésére. Egyben fontos tudni, hogy az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szedése esetén, 18 éves kor alatti betegeknél fokozott az öngyilkossági kísérlet, az öngyilkossági gondolatok és az ellenséges viselkedés (túlnyomórészt agresszivitás, ellenkezés és düh) veszélye. Ennek ellenére az orvos 18 éves kor alatt is felírhatja a Cipralex-et, amennyiben úgy látja, hogy a beteg érdekében szükség van rá. Amennyiben a kezelőorvos Cipralex-et írt fel 18 éves kor alatti betegnek, és ezzel kapcsolatban kérdése merült fel, keresse fel újra a kezelőorvost. Tájékoztassa a kezelőorvost, amennyiben a fent felsorolt tünetek kialakulását vagy rosszabbodását észleli olyan 18 éves kor alatti betegnél, aki a Cipralex készítményt szedi. Emellett a Cipralex készítmény hosszú távú alkalmazásának biztonságossága a növekedés, serdülés illetve a kognitív funkciók és viselkedés fejlődése szempontjából ebben a korcsoportban még nem bizonyított.
Egyéb gyógyszerek és a Cipralex
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről.
Tájékoztassa orvosát, ha az alábbi gyógyszerek közül bármelyiket szedi:
Az úgynevezett „nem szelektív monoaminoxidáz-gátlók, (MAOI-k)” csoportjába tartozó, alábbi hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerek: fenelzin, iproniazid, izokarboxazid, nialamid és tranilcipromin. Amennyiben e gyógyszerek bármelyikét szedte, a kezelés befejezése után még 14 napot kell várnia, mielőtt elkezdené a Cipralex tablettát szedni. A Cipralex-kezelés befejezését követően 7 napnak kell eltelnie, mielőtt e gyógyszerek bármelyikét elkezdené szedni.
Az úgynevezett „reverzíbilis, szelektív MAO-A-gátlók” csoportjába tartozó (szintén a depresszió kezelésére alkalmazzák), moklobemid hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek.
Az úgynevezett „irreverzíbilis, szelektív MAO-B-gátlók” csoportjába tartozó (a Parkinson-kór kezelésére szolgáló), szelegilin hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek. A mellékhatások előfordulásának kockázatát növelik.
Linezolid (antibiotikum).
Lítium (a mániás-depressziós betegség kezelésére alkalmazzák) és triptofán.
Imipramin és dezipramin (mindkettő a depresszió kezelésére szolgál).
Szumatriptán és hasonló (a migrén kezelésére szolgáló) gyógyszerek, valamint tramadol és hasonló gyógyszerek (erős fájdalomcsillapító opioidok). A mellékhatások előfordulásának kockázatát növelik.
Cimetidin, lanzoprazol és omeprazol (gyomorfekély kezelésére alkalmazott gyógyszerek), flukonazol (gombás fertőzések kezelésére alkalmazott gyógyszer), fluvoxamin (antidepresszáns) és tiklopidin (a sztrók kockázatának csökkentésére alkalmazott gyógyszer). Ezek az eszcitaloprám vérszintjének növekedését eredményezhetik.
Közönséges orbáncfű (Hypericum perforatum – depresszió kezelésére alkalmazott gyógynövénykészítmény).
Acetilszalicilsav és nemszteroid gyulladásgátlók (fájdalomcsillapítóként vagy vérhígítóként, véralvadásgátlóként /úgynevezett antikoagulánsként/ alkalmazott gyógyszerek). Ezek növelhetik a vérzési hajlamot.
Warfarin, dipiridamol és fenprokumon (véralvadásgátlók, úgynevezett antikoagulánsok). Annak eldöntése érdekében, hogy véralvadásgátló gyógyszereinek adagja megfelelő-e, a Cipralex-kezelés megkezdésekor és befejezésekor orvosa valószínűleg ellenőrizni fogja véralvadási idejét.
A meflokin (malária kezelésére alkalmazzák), bupropion (antidepresszáns) és tramadol (erős fájdalomcsillapító) szedése mellett bizonyos betegségekben fokozódhat a görcshajlam kockázata.
Neuroleptikumok (a szkizofrénia és pszichózisok kezelésére alkalmazzák) és antidepresszívumok (triciklusos antidepresszívumok és SSRI-k), mivel a görcsküszöb csökkentésének kockázatával járhatnak.
Flekainid, propafenon és metoprolol (szív- és érrendszeri betegségekben alkalmazzák), klomipramin és nortriptilin (antidepresszánsok), valamint riszperidon, tioridazin és haloperidol (antipszichotikumok). A Cipralex adagjának módosítása válhat szükségessé.
A vér kálium és és magnézium szintjét csökkentő gyógyszerek, mivel ezek az állapotok növelik az életet veszélyeztető szívritmuszavarok kockázatát.
Ne szedje a Cipralexet egyidejűleg, ha Ön szívritmuszavarokra szed gyógyszert vagy olyan gyógyszereket szed, melyek befolyásolhatják a szívritmust, pl.: I/A, III. osztályba tartozó antiaritmiás szerekkel, antipszichotikumokkal (pl.: fenotiazin származékok, pimozid, haloperidol), triciklusos antidepresszánsokkal, bizonyos antimikróbás szerekkel (pl.: sparfloxacin, moxifloxacin, intravénásan alkalmazott eritromicin, pentamidin, antimaláriás szerek, főként halofantrin), bizonyos antihisztaminokkal (asztemizol, hidroxizin, mizolasztin). Ha bármilyen kérdése van a fentiekkel kapcsolatban, forduljon orvosához.
A Cipralex egyidejű bevétele étellel, itallal és alkohollal
A Cipralex étkezéstől függetlenül bevehető (lásd a 3. „Hogyan kell szedni a Cipralexet” pontot).
Nem valószínű ugyan, hogy a Cipralex fokozza az alkohol hatását, de az alkoholfogyasztást mégis tanácsos kerülni a Cipralex-kezelés időtartama alatt.
Terhesség, szoptatás és termékenység
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Amennyiben terhes vagy szoptat, ne szedjen Cipralexet, kivéve, ha az orvosával megbeszélték az ezzel járó előnyöket és kockázatokat.
Tájékoztatjuk, hogy amennyiben terhessége utolsó 3 hónapjában szedi a Cipralexet, újszülöttjénél a következő tünetek jelentkezhetnek: légzészavar, a bőr kékes elszíneződése, görcsrohamok, testhőmérséklet-változások, táplálási nehézség, hányás, alacsony vércukorszint, izommerevség vagy izomgyengeség, élénk reflexek, remegés, izgalom, ingerlékenység, közönyösség (letargia), állandó sírás, aluszékonyság és alvászavarok. Azonnal forduljon orvosához, ha az újszülöttnél a fentiek közül bármelyik tünetet észleli!
Győződjön meg arról, hogy szülésznője és/vagy kezelőorvosa tudja, hogy Ön Cipralex-kezelés alatt áll. Amennyiben terhesség alatt, különösen annak utolsó 3 hónapjában történik kezelés Cipralex-el, növekedhet a csecsemőnél bizonyos súlyos állapot kialakulásának kockázata, amelyet újszülöttkori perzisztáló pulmonális hipertenziónak (PPHN) neveznek, a csecsemő légzése ilyenkor szapora és bőre kékessé válik. Ezek a tünetek általában a születés utáni első 24 órában jelentkeznek. Amennyiben ez az Ön csecsemőjénél alakul ki, azonnal vegye fel a kapcsolatot szülésznőjével és/vagy orvosával.
Ha Ön a terhességének vége felé veszi be a Cipralexet, röviddel a szülés után megnövekedhet az erős hüvelyi vérzés kockázata, különösen, ha az Ön kórelőzményében előfordult vérzési zavar. Kezelőorvosának vagy a szülésznőjének tudnia kell, hogy Ön Cipralexet is szed, hogy tanácsot tudjon adni Önnek.
Amennyiben terhesség alatt alkalmazza a Cipralexet, a gyógyszer szedését soha ne hirtelen hagyja abba.
Az eszcitaloprám valószínűleg kiválasztódik az anyatejbe.
A citaloprám, mely az eszcitaloprámhoz hasonló gyógyszer, hatására állatkísérletekben romlott az ondó minősége. Ez elméletileg hatással lehet a termékenységre, azonban a humán termékenységre kifejtett hatást mindeddig nem figyeltek meg.
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A gépjárművezetés, illetve a gépkezelés kerülése javasolt mindaddig, amíg nem tisztázódik, hogy miként hat Önre a gyógyszer.
A Cipralex nátriumot tartalmaz
A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
3. Hogyan kell szedni a Cipralexet?
A gyógyszert mindig a kezelőorvosa által elmondottaknak megfelelően szedje. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
Felnőttek
Depresszió
A Cipralex szokásos javasolt adagja 10 mg, naponta egy adagban bevéve. Ezt az adagot kezelőorvosa maximálisan napi 20 mg-ra emelheti.
Pánikzavar
A kezdőadag 5 mg naponta egyszer az első héten, mielőtt az adagot napi 10 mg-ra emelnék. Az adagot az orvos maximálisan napi 20 mg-ra emelheti.
Szociális szorongásos zavar (szociális fóbia)
A szokásos javasolt adag 10 mg Cipralex naponta egyszer. Attól függően, hogy Ön miként érzi magát, az orvosa napi 5 mg-ra csökkentheti vagy maximálisan napi 20 mg-ra emelheti a gyógyszer adagját.
Generalizált szorongás
A szokásos javasolt adag 10 mg Cipralex, naponta egyszer. Ezt az adagot kezelőorvosa maximálisan napi 20 mg-ra emelheti.
Kényszerbetegség
A szokásos javasolt adag 10 mg Cipralex, naponta egyszer. Ezt az adagot kezelőorvosa maximálisan napi 20 mg-ig emelheti.
Idősek (65 év felett)
A kezdőadag 5 mg, naponta egy adagban bevéve. Ezt az adagot kezelőorvosa napi 10 mg-ig emelheti.
Alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél
A Cipralex alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél általában nem javallott. További információért lásd 2. „Figyelmeztetések és óvintézkedések” pontot.
Vesekárosodás
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél fokozott óvatosság javasolt. Alkalmazza a kezelőorvos előírásának megfelelően.
Májkárosodás
Májbetegségben szenvedő betegeknél legfeljebb napi 10 mg adag alkalmazható. Alkalmazza a kezelőorvos előírásának megfelelően.
Ismerten gyenge CYP2C19 enzim metabolizáló betegek
Az ismerten ezzel az úgynevezett genotípussal rendelkező betegeknél legfeljebb napi 10 mg adag alkalmazható. Alkalmazza a kezelőorvos előírásának megfelelően.
Hogyan kell szedni a tablettákat?
A Cipralex étkezéstől függetlenül bevehető. A tablettákat egy kevés vízzel nyelje le. Ne rágja szét, mert keserű ízű!
A tabletta szükség esetén felezhető. Először a bemetszéssel felfelé tegye a tablettát egy sima felületre, majd a két szélét a két mutató ujjával lenyomva – ahogy a rajz mutatja – széttörheti a tablettát.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
A kezelés időtartama
Néhány hétbe telhet, amíg jobban érzi magát. Akkor is folytassa a Cipralex szedését, ha egy ideig semmilyen javulást sem tapasztal.
Soha ne változtassa meg a gyógyszer adagolását anélkül, hogy azt kezelőorvosával először meg ne beszélte volna.
Mindaddig folytassa a Cipralex szedését, amíg azt a kezelőorvosa javasolja. Ha túl korán hagyja abba a kezelést, a tünetei visszatérhetnek. Azután, hogy Ön már ismét jól érzi magát, a kezelést még legalább 6 hónapig ajánlott folytatni.
Ha az előírtnál több Cipralexet vett be
Ha az előírtnál több Cipralexet vett be, haladéktalanul lépjen kapcsolatba a kezelőorvosával vagy a legközelebbi kórház sürgősségi osztályával! Még abban az esetben is tegye ezt meg, ha nem mutatkoznak rosszullét jelei. A túladagolás tünetei a következők lehetnek: szédülés, remegés, izgatottság, görcsroham, kóma, hányinger, hányás, szívritmusváltozás, vérnyomáscsökkenés és a folyadék-, illetve a sóháztartás zavara. Az orvoshoz vagy a kórházba vigye magával a Cipralex dobozát!
Ha elfelejtette bevenni a Cipralexet
Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására. Amennyiben megfeledkezett egy adag bevételéről, de még lefekvés előtt eszébe jut, akkor az aznapi adagot még pótolja be, a következő napon pedig folytassa a kezelést a megszokott időben. Amennyiben már csak éjszaka vagy a következő napon jut eszébe, hogy kihagyott egy adagot, úgy azt már ne pótolja, hanem hagyja ki, és folytassa a kezelést a megszokott időben.
Ha idő előtt abbahagyja a Cipralex szedését
Ne hagyja abba a Cipralex szedését, amíg orvosa azt nem javasolja. Amennyiben Ön a javasolt kezelés végére ért, a kezelést általában a Cipralex adagját néhány hét alatt fokozatosan csökkentve ajánlott befejezni.
A Cipralex-kezelés leállítása, főleg ha az hirtelen történik, az abbahagyást kísérő jellegzetes tünetekkel járhat. Ez megszokott a Cipralex-kezelés leállításakor. A kockázat nagyobb, ha hosszú ideig vagy nagy adagban szedte a Cipralexet, vagy ha az adagcsökkentés túl gyorsan történik. A tünetek a legtöbb esetben enyhék, és 2 hét alatt maguktól megszűnnek. Néhány betegnél azonban a tünetek súlyosak és elhúzódóak lehetnek (2-3 hónapig vagy annál tovább is fennállhatnak). Kérjük, tájékoztassa orvosát, ha a Cipralex-kezelés leállításakor súlyos tüneteket észlel. Orvosa lehet, hogy arra kéri majd, kezdje újra a tabletta szedését, és az adagot lassabban csökkentve hagyja abba a kezelést.
Az abbahagyást kísérő jellegzetes tünetek közé tartozik: szédülés (bizonytalanságérzés vagy egyensúlyzavar), zsibbadás/bizsergés, égő érzés, illetve (ritkábban) áramütésszerű érzés (a fejben is), alvászavarok (élénk álmok, rémálmok, álmatlanság), szorongás, fejfájás, émelygés, verejtékezés (beleértve az éjszakai verejtékezést), nyugtalanság vagy izgatottság, remegés, zavartság vagy tájékozódási zavar, érzékenység vagy ingerlékenység, hasmenés, látászavarok, szívdobogásérzés.
Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.
4. Lehetséges mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Ezek a mellékhatások általában néhány hetes kezelést követően megszűnnek. Tudnia kell, hogy az alább felsorolt panaszok közül több betegségének tünete is lehet, amelyek állapotának javulásával ugyancsak enyhülnek.
Amennyiben a következő mellékhatásokat észleli, azonnal forduljon kezelőorvosához vagy menjen kórházba:
Nem gyakori (100 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet):
Rendellenes vérzések, beleértve az emésztőrendszeri vérzéseket.
Ritka (1000 betegből legfeljebb1 beteget érinthet):
Bőr-, nyelv-, ajak-, gége- vagy arcduzzanat, csalánkiütés vagy légzési vagy nyelési nehézség (súlyos allergiás reakció)
A magas láz, nyugtalanság, zavartság, remegés és hirtelen izomrángások a ritkán előforduló, úgynevezett szerotonin-szindróma jelei lehetnek.
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):
Vizelési nehézség
Görcsrohamok (lásd szintén „Figyelmeztetések és óvintézkedések” pontot)
A bőr és a szemfehérje sárgás elszíneződése májműködési zavarra/májgyulladásra (hepatitis) utalhat
Gyors, szabálytalan szívritmus, ájulás, melyek a torsades de pointes néven ismert életveszélyes állapotnak lehetnek a tünetei
Önkárosító vagy öngyilkos gondolatok, lásd szintén a „Figyelmeztetések és óvintézkedések” pontot.
Hirtelen kialakuló bőr- vagy nyálkahártyaduzzanat (agioödéma).
A fentiek mellett az alábbi mellékhatásokat jelentették még:
Nagyon gyakori (10 betegből több mint 1 beteget érinthet):
Émelygés
Fejfájás.
Gyakori (10 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet):
Orrdugulás vagy orrfolyás (arcüreggyulladás)
Csökkent vagy fokozott étvágy
Szorongás, nyugtalanság, zavart álmok, elalvási nehézség, álmosság érzése, szédülés, ásítozás, remegés, bőrbizsergés
Hasmenés, székrekedés, hányás, szájszárazság
Fokozott verejtékezés
Izom- és ízületi fájdalom
Szexuális zavarok (késleltetett ejakuláció, erekciós problémák, csökkent szexuális érdeklődés, nőknél orgazmuszavar fordulhat elő)
Fáradtság, láz
Testtömeg-növekedés.
Nem gyakori (100 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet):
Csalánkiütés, bőrkiütés, bőrviszketés
Fogcsikorgatás, izgatottság, idegesség, pánikroham, zavartság
Alvászavar, ízérzékelési zavar, ájulás
Pupillatágulat, látászavarok, fülcsengés
Hajhullás
Bő menstruációs vérzés
Szabálytalan menstruációs ciklus
Testtömegcsökkenés
Gyors szívverés
Kar- és lábduzzanat
Orrvérzés.
Ritka (1000 betegből legfeljebb 1 beteget érinthet):
Agresszió, elszemélytelenedés, hallucináció
Lassú szívverés.
Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)
A nátriumszint csökkenése a vérben (ennek tünete a hányinger és a rossz közérzet, amelyet izomgyengeség, illetve zavartság kísér)
Felállásnál az alacsony vérnyomás következtében jelentkező szédülés (ortosztatikus hipotenzió)
Kóros májfunkciós teszt (a májenzimek szintjének megemelkedése a vérben)
Mozgászavarok (akaratlan izommozgások)
A hímvessző fájdalmas merevedése
Vérzési rendellenességek tünetei pl. bőr- és nyálkahártyavérzés (ekkimózis) és alacsony vérlemezkeszám (trombocitopénia)
Az ADH nevű hormon fokozott kiválasztása, amely a szervezetben víz-visszatartást okoz és hígítja a vért, csökkenti a nátrium mennyiségét (nem megfelelő ADH kiválasztás)
a prolaktin nevű hormon emelkedett szintje a vérben
Tejcsorgás férfiaknál és nem szoptató nőknél
Mánia
Csonttörés fokozott kockázatát figyelték meg azoknál a betegeknél, akiket ezzel a típusú gyógyszerrel kezelnek
A szívritmus változása (ezt „QT-intervallum megnyúlásnak” nevezik, mely az EKG-n, a szív elektromos aktivitásán látható).
Erős hüvelyi vérzés röviddel a szülés után (poszt partum vérzés); további információkért lásd a Terhesség, szoptatás és termékenység részt a 2. pont alatt.
Ezen kívül ismert, hogy az eszcitaloprámhoz (a Cipralex hatóanyagához) hasonló módon ható gyógyszerek alkalmazásakor egyéb mellékhatások is jelentkezhetnek. Ezek a következők:
Akaratlan izommozgások (akatízia)
Étvágytalanság.
Mellékhatások bejelentése
Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.
5. Hogyan kell a Cipralexet tárolni?
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!
A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP:) után ne szedje a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.
6. A csomagolás tartalma és egyéb információk
Mit tartalmaz a Cipralex?
A készítmény hatóanyaga: 10,0 mg eszcitaloprámot tartalmaz (megfelel 12,77 mg eszcitaloprám-oxalátnak) filmtablettánként.
Egyéb összetevők:
Tablettamag: szilícium-dioxiddal előkezelt mikrokristályos cellulóz, talkum, kroszkarmellóz-nátrium és magnézium-sztearát.
Bevonat: hipromellóz, makrogol 400, titán-dioxid (E 171).
Milyen a Cipralex külleme és mit tartalmaz a csomagolás?
Küllem: Ovális, fehér, 8×5,5 mm nagyságú filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel, és a bemetszés két oldalán „E” és „L” jelzéssel.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
A Cipralex a következő kiszerelésekben kapható:
14 db vagy 28 db vagy 56 db vagy 98 db vagy 49×1 db vagy 56×1 db vagy 98×1 db vagy 100×1 db vagy 500×1 db filmtabletta átlátszó PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban,
vagy
14 db vagy 20 db vagy 28 db vagy 50 db vagy 100 db vagy 200 db filmtabletta fehér PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban,
vagy
100 db vagy 200 db filmtabletta HPDE tartályban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
A forgalomba hozatali engedély jogosultja és a gyártó:
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
2500 Valby
Dánia
A készítményhez kapcsolódó további kérdéseivel forduljon a forgalomba hozatali engedély jogosultjának helyi képviseletéhez:
Lundbeck Hungária Kft.,
1051 Budapest,
Széchenyi István tér 7-8.
Ezt a gyógyszert az Európai Gazdasági Térség tagállamaiban az alábbi neveken engedélyezték:
Ausztria: |
Cipralex |
Belgium: |
Sipralexa |
Bulgária: |
Cipralex |
Ciprus: |
Cipralex |
Csehország: |
Cipralex |
Dánia: |
Cipralex |
Észtország: |
Cipralex |
Finnország: |
Cipralex |
Franciaország: |
Seroplex |
Németország: |
Cipralex |
Görögország: |
Cipralex |
Magyarország: |
Cipralex |
Izland: |
Cipralex |
Írország: |
Lexapro |
Olaszország: |
Cipralex |
Lettország: |
Cipralex |
Litvánia: |
Cipralex |
Luxembourg: |
Sipralexa |
Málta: Hollandia: |
Cipralex Lexapro |
Norvégia: |
Cipralex |
Lengyelország: |
Cipralex |
Portugália: |
Cipralex |
Románia: |
Cipralex |
Szlovákia: |
Cipralex |
Szlovénia: |
Cipralex |
Spanyolország: |
Cipralex |
Svédország: |
Cipralex |
Egyesült Királyság: |
Cipralex |
OGYI-T–8634/01 (10 mg filmtabletta 28×)
A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2024. július.
1. A GYÓGYSZER NEVE
Cipralex 10 mg filmtabletta
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10,0 mg eszcitaloprámot tartalmaz (ami megfelel 12,77 mg eszcitaloprám-oxalátnak) filmtablettánként.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3. GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Ovális, fehér, 8×5,5 mm nagyságú filmtabletta, egyik oldalán bemetszéssel, és a bemetszés két oldalán „E” és „L” jelzéssel.
A tabletta egyenlő adagokra osztható.
4. KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1 Terápiás javallatok
Major depressziós epizódok kezelése.
Pánikzavar (agorafóbiával vagy anélkül) kezelése.
Szociális szorongásos zavar (szociális fóbia) kezelése.
Generalizált szorongásos zavar kezelése.
Obszesszív-kompulzív zavar (kényszerbetegség) kezelése.
4.2 Adagolás és alkalmazás
Adagolás
A 20 mg-nál nagyobb napi adagok biztonságossága még nem bizonyított.
Major depressziós epizódok
Szokásos adag: 10 mg naponta egyszer. A beteg egyéni reagálásától függően a napi dózis maximum 20 mg-ig növelhető.
Az antidepresszív hatás eléréséhez általában 2-4 hétre van szükség. A tünetek megszűnése után még legalább 6 hónapos kezelés szükséges a terápiás válasz megerősítéséhez.
Pánikzavar (agorafóbiával, ill. a nélkül)
Az első héten az ajánlott kezdőadag napi 5 mg, ezután a dózis napi 10 mg-ra emelhető. A beteg egyéni reagálásától függően a napi adag maximum 20 mg-ig tovább emelhető.
A maximális hatás körülbelül a harmadik hónap után érhető el. A kezelés több hónapig tart.
Szociális szorongásos zavar
Szokásos adag: 10 mg naponta egyszer. A tünetek enyhüléséhez rendszerint 2-4 hét szükséges. Utána, a beteg egyéni reagálásától függően a napi adag 5 mg-ra csökkenthető, vagy maximum 20 mg-ig emelhető.
A szociális szorongásos zavar krónikus lefolyású betegség, és a terápiás válasz stabilizálására 12 hetes kezelés javasolt. A reszponderek hosszú távú kezelését 6 hónapig vizsgálták, a visszaesés megelőzését szolgáló kezelés hossza egyénileg mérlegelendő; a terápiás előnyöket rendszeresen újra kell értékelni.
A szociális szorongásos zavar egy diagnosztikailag jól definiált, és a túlzott szégyenlőségtől elkülönítendő betegség. Gyógyszeres kezelés csak akkor javallt, ha a betegség jelentősen akadályozza a munkavégzést és a társasági életet.
A kezelés szerepét a kognitív magatartásterápiához viszonyítva nem értékelték. A gyógyszeres kezelés általában véve az általános kezelési stratégia része.
Generalizált szorongás
A kezdőadag 10 mg naponta egyszer. A beteg egyéni terápiás válaszától függően az adag maximum napi 20 mg-ig emelhető.
A reszponderek hosszú távú kezelését napi 20 mg-mal kezelt betegeknél legalább 6 hónapig vizsgálták. A terápiás előnyöket és az adagolást rendszeresen újra kell értékelni (lásd az 5.1 pontot).
Obszesszív-kompulzív zavar (kényszerbetegség)
A kezdőadag 10 mg naponta egyszer. A beteg egyéni terápiás válaszától függően az adag maximum napi 20 mg-ig emelhető.
Az obszesszív-kompulzív zavar krónikus betegség, a tünetmentesség biztosítása érdekében a betegeket megfelelő ideig kell kezelni.
A terápiás előnyöket és az alkalmazott dózist rendszeresen újra kell értékelni (lásd az 5.1 pontot).
Idősek (65 év felett)
A kezdőadag 5 mg naponta egyszer. A beteg egyéni reagálásától függően az adag napi 10 mg-ig emelhető (lásd az 5.2 pontot).
A Cipralex hatékonyságát szociális szorongásos zavarban szenvedő idős betegeknél nem vizsgálták.
Gyermekek és serdülők (18 év alatt)
A Cipralex gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésére nem alkalmazható (lásd a 4.4 pontot).
Vesekárosodás
Enyhe és középsúlyos vesekárosodásban nincs szükség az adag módosítására. Súlyosan beszűkült vesefunkciójú betegeknél (CLCR kisebb, mint 30 ml/min.) fokozott óvatosság javasolt (lásd az 5.2 pontot).
Májkárosodás
Enyhe és középsúlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél az első 2 héten az ajánlott kezdőadag napi 5 mg. A beteg egyéni terápiás válaszától függően a napi adag maximum 10 mg-ig emelhető. A súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél elővigyázatosság és igen óvatos adagemelés javasolt (lásd az 5.2 pontot).
Gyenge CYP2C19 metabolizálók
Ismerten gyenge CYP2C19 metabolizáló betegeknél a kezelés első 2 hetében ajánlott kezdőadag napi 5 mg. A beteg egyéni terápiás válaszától függően a napi adag maximum 10 mg-ig emelhető (lásd az 5.2 pontot).
A kezelés leállításakor jelentkező diszkontinuációs tünetek
A kezelés hirtelen leállítása kerülendő. Az eszcitaloprám-kezelés leállításakor az esetleges diszkontinuációs tünetek elkerülése érdekében az adagot legalább 1-2 héten át, fokozatosan kell csökkenteni (lásd a 4.4 és a 4.8 pontot). Amennyiben a dózis csökkentését követően vagy az adagolás megszüntetésekor tolerálhatatlan mellékhatások lépnek fel, úgy megfontolandó az előzőleg alkalmazott adag visszaállítása. Később a kezelőorvos a korábbinál fokozatosabb dóziscsökkentéssel folytathatja a gyógyszer leállítását.
Az alkalmazás módja
A Cipralexet naponta egyszer, étkezéstől függetlenül lehet bevenni.
4.3 Ellenjavallatok
A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Egyidejű alkalmazás nem szelektív, irreverzíbilis monoaminoxidáz-gátlókkal (MAO-inhibitorokkal) a szerotonin-szindróma (agitáció, tremor, hipertermia stb) kialakulásának veszélye miatt ellenjavallt (lásd a 4.5 pontot).
Az eszcitaloprám és a reverzíbilis MAO-A gátlók (pl. moklobemid) vagy a reverzíbilis, nem szelektív MAO-gátló linezolid együttadása a szerotonin-szindróma kialakulásának veszélye miatt ellenjavallt (lásd a 4.5 pontot).
Az eszcitaloprám kontraindikált olyan betegeknél, akiknél QT-intervallum megnyúlás vagy kongenitális hosszú QT szindróma áll fenn.
Az eszcitaloprám együttadása kontraindikált más, ismerten QT-intervallum megnyúlást okozó gyógyszerekkel (lásd a 4.5 pontot).
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Az alábbi különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések az SSRI-k (szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók) terápiás osztályára vonatkoznak.
Gyermekek és serdülők
A Cipralex gyermekeknél és serdülőknél nem alkalmazható. Klinikai vizsgálatokban antidepresszívummal kezelt gyermekeknél és serdülőknél gyakrabban figyeltek meg szuicid viselkedést (öngyilkossági kísérlet és öngyilkossági gondolatok) és ellenséges magatartást (túlnyomórészt agresszivitás, ellenkezés és düh), mint a placebocsoportban. Ha a klinikai állapot miatt mégis szükséges a kezelés, akkor a beteget alapos megfigyelés alatt kell tartani az öngyilkossági tünetek megjelenése tekintetében. Ezenkívül figyelembe kell venni, hogy nem állnak rendelkezésre a gyermekek és serdülők növekedésére, érésére, kognitív és viselkedési fejlődésére vonatkozó hosszú távú biztonságossági adatok.
Paradox szorongás
Egyes pánikzavarban szenvedő betegeknél az antidepresszív kezelés kezdetekor fokozott szorongás léphet fel. Ez a paradox reakció a kezelés folytatása során, általában két héten belül megszűnik. A szorongáskeltő hatás csökkentése érdekében alacsony kezdőadag alkalmazása javasolt (lásd a 4.2 pontot).
Görcsrohamok
Az escitaloprám-kezelést fel kell függeszteni, amennyiben a betegnél első alkalommal görcsrohamok jelentkeznek, illetve ha – a korábban már epilepsziával diagnosztizált betegnél – a görcsrohamok gyakoribbá válnak. Az SSRI szerek alkalmazása instabil epilepsziás betegeknél kerülendő, a jól beállított epilepsziás betegeket pedig szorosan ellenőrizni kell.
Mánia
Mániás/hipomániás kórelőzményű betegeknél az SSRI szerek alkalmazása óvatosságot igényel. Az SSRI terápiát meg kell szakítani, ha a betegnél mániás fázis lép fel.
Diabetes
Az SSRI-kezelés megváltoztathatja a diabeteses betegek szénhidrát-anyagcseréjét (hypoglykaemia vagy hyperglykaemia). Szükség lehet az inzulin és/vagy az orális antidiabetikum dózisának módosítására.
Öngyilkosság/ öngyilkossági gondolatok vagy klinikai állapotromlás
Depresszió esetén fokozott az öngyilkossági gondolatok, az önkárosító magatartás és az öngyilkosság (öngyilkossággal kapcsolatos események) megjelenésének veszélye. A kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentős remisszió nem következik be. Mivel előfordulhat, hogy a kezelés első néhány hete alatt, vagy még később sem történik javulás, a betegeket állapotuk javulásáig szoros ellenőrzés alatt kell tartani. Általános klinikai tapasztalat, hogy az öngyilkosság veszélye a gyógyulás korai szakaszában fokozódhat.
Más olyan pszichiátriai állapotok is összefüggésbe hozhatók az öngyilkossággal kapcsolatos események megnövekedett kockázatával, melyek kezelésére a Cipralex szintén rendelhető. Ráadásul, ezek az állapotok major depresszióval is együtt járhatnak. Ezért az egyéb pszichiátriai kórképekkel kezelt betegek esetén ugyanazokra az elővigyázatossági intézkedésekre van szükség, mint a major depresszióval kezelt betegeknél.
Azok a betegek, akiknek kórelőzményében öngyilkossággal kapcsolatos események szerepelnek, vagy akiket jelentős mértékben foglalkoztatnak öngyilkossági gondolatok a terápia megkezdése előtt, az öngyilkossági gondolatok és kísérletek fokozott kockázatának vannak kitéve, ezért a kezelés alatt gondos megfigyelést igényelnek. A pszichiátriai betegségben szenvedő felnőttek bevonásával végzett, antidepresszívumokat vizsgáló, placebokontrollos klinikai vizsgálatok metaanalízise kimutatta, hogy a 25 évnél fiatalabb betegekben az öngyilkos magatartás kockázata az antidepresszívumot szedőkben fokozottabb, mint a placebót szedőkben.
A betegeket, különösen a magas kockázati csoportba tartozókat a gyógyszeres kezelés során gondos felügyelet alatt kell tartani, főként a terápia kezdetén, és a dózismódosításokat követően. A betegeket (és gondviselőiket) figyelmeztetni kell arra, hogy figyeljék a klinikai rosszabbodás, az öngyilkos magatartás vagy öngyilkossági gondolatok, vagy szokatlan magatartásbeli változások bármilyen megjelenését, és ha a felsorolt tünetek valamelyikét észlelik, sürgősen forduljanak orvoshoz.
Akathisia/ pszichomotoros nyugtalanság
Az SSRI-k/SNRI-k alkalmazásakor előfordult akathisia, amelyre szubjektíve kellemetlen vagy aggasztó nyugtalanság és a nyugodt ülést vagy állást gyakran lehetetlenné tevő mozgáskényszer jellemző. E tünetek megjelenése a kezelés első heteiben a legvalószínűbb. Azoknál a betegeknél, akiknél ilyen tünetek jelentkeznek, az adag emelése hátrányos lehet.
Hyponatraemia
Az SSRI-k alkalmazásakor ritkán hyponatraemiát jelentettek, amely valószínűleg a túlzott antidiuretikus hormonszekréció szindróma (SIADH) következtében alakul ki, és amely általában a kezelés leállításával helyreáll. Veszélyeztetett betegek esetében (így pl. időskorúaknál vagy cirrhosisos betegeknél, illetve olyan gyógyszerek együttadásakor, melyek hyponatraemiát okozhatnak) óvatosság ajánlott.
Haemorrhagia
SSRI-kezelés alatt előfordultak bőrvérzéses rendellenességek, például ecchymosis és purpura. Az SSRI-k/SNRI-k fokozhatják a post partum vérzés kockázatát (lásd: 4.6 és 4.8 pont). Ezért az SSRI-kezelés alatt álló betegeknél fokozott körültekintés szükséges, különösképpen orális antikoagulánsok vagy a thrombocyta-funkciót befolyásoló gyógyszerek (pl. atípusos antipszichotikumok és fenotiazinok, a legtöbb triciklikus antidepresszívum, az acetilszalicilsav és a nemszteroid gyulladásgátló szerek (NSAID-ok), tiklopidin és dipiridamol) együttadása esetén, valamint a diagnosztizált vérzékeny betegeknél.
ECT (elektrokonvulzív terápia)
Mivel az SSRI szerek és ECT egyidejű alkalmazásáról csak korlátozott klinikai tapasztalat áll rendelkezésre, ezért óvatosság javasolt.
Szerotonin-szindróma
Óvatosság ajánlott az eszcitaloprám és egyéb szerotonerg hatású szerek, mint pl. triptánok (köztük a szumatriptán), opioidok (köztük a tramadol) és triptofán együttes alkalmazása esetén.
Az SSRI-ket és a szerotonerg szereket egyidejűleg szedő betegeknél ritkán ugyan, de beszámoltak szerotonin-szindróma előfordulásáról. Ennek kialakulását az agitációból, tremorból, myoclonusból és hipertermiából álló tünetegyüttes jelezheti. Amennyiben ezt tapasztaljuk, úgy az SSRI és a szerotonerg gyógyszer adását is azonnal abba kell hagyni, és tüneti kezelést kell kezdeni.
Közönséges orbáncfű
SSRI szerek és közönséges orbáncfű (Hypericum perforatum) tartalmú gyógynövénykészítmények együttes alkalmazása a mellékhatások előfordulásának gyakoriságát növelheti (lásd a 4.5 pontot).
A kezelés megszakításakor jelentkező diszkontinuációs tünetek
A diszkontinuációs tünetek jelentkezése gyakori a kezelés abbahagyásakor, főleg ha a leállítás hirtelen történik (lásd a 4.8 pontot). Klinikai vizsgálatokban a kezelés megszakítását követően az eszcitaloprámmal kezelt betegek körülbelül 25%-ánál, míg a placebót szedő betegek 15%-ánál jelentkeztek mellékhatások.
A diszkontinuációs tünetek fellépésének kockázata több tényezőtől függ, így pl. a kezelés hosszától, a gyógyszer adagjától és a dóziscsökkentés menetétől. A leggyakrabban jelentett reakciók: szédülés, érzészavarok (beleértve a paresztéziát és áramütésszerű érzéseket), alvászavarok (beleértve az inszomniát és az élénk álmokat), agitáció vagy szorongás, hányinger és/vagy hányás, tremor, zavartság, verejtékezés, fejfájás, hasmenés, palpitáció, emocionális instabilitás, ingerlékenység és látászavarok. Ezek a tünetek általában enyhék, vagy mérsékeltek, de néhány betegnél súlyosak is lehetnek.
A tünetek általában a kezelés megszakítását követő néhány napban jelentkeznek, de nagyon ritkán előfordulhatnak olyan betegeknél is, akik véletlenül kihagytak egy adagot.
Ezek a tünetek általában maguktól megszűnnek, és 2 héten belül rendeződnek, bár egyes esetekben tovább is fennállhatnak (2-3 hónapig vagy tovább). Ezért javasolt az eszcitaloprám fokozatos elhagyása, amely a beteg egyéni reakciójától függően a kezelés több héten vagy hónapon át történő leállítását jelenti (lásd „A kezelés leállításakor jelentkező diszkontinuációs tünetek” rész, 4.2 pont).
Szexuális zavar
A szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók (SSRI-k)/szerotonin-noradrenalinvisszavétel-gátlók (SNRI‑k) szexuális diszfunkció tüneteit okozhatják (lásd 4.8 pont). Beszámoltak olyan, hosszan tartó szexuális diszfunkcióról is, ahol a tünetek a SSRI/SNRI leállítása ellenére sem szűntek meg.
Ischaemiás szívbetegség
A korlátozott klinikai tapasztalatok miatt tanácsos az elővigyázatosság az ischaemiás szívbetegségben szenvedők esetében (lásd az 5.3 pontot).
QT-intervallum megnyúlás
Az eszcitaloprám alkalmazása dózisfüggő QT-intervallum megnyúlással jár. A forgalomba hozatalt követő időszakban QT-intervallum megnyúlást és kamrai arrhythmiát – azon belül torsade de pointes-ot is – jelentettek elsősorban nők és olyan betegek körében, akiknél hypokalaemia, illetve már a kezelést megelőzően is QT-intervallum megnyúlás vagy más szívbetegség állt fenn (lásd 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 és 5.1 pontokat).
Óvatosság javasolt olyan betegeknél, akiknél jelentős bradycardia áll fenn, illetve akik a közelmúltban akut myocardialis infarktuson estek át vagy decompenzált szívelégtelenségben szenvednek.
Elektrolitzavarok (pl. hypokalaemia/hypomagnesaemia) esetén, megnő a malignus arrhythmiák kialakulásának kockázata, így az eszcitaloprám-kezelés megkezdése előtt azok korrekciója szükséges.
Stabil szívbetegségben szenvedő betegek tervezett kezelése esetén megfontolandó az EKG ellenőrzése az eszcitaloprám-kezelés megkezdése előtt.
Ha az eszcitaloprám-kezelés során arrhythmia jelei mutatkoznak, a kezelést meg kell szakítani, valamint az EKG ellenőrzése szükséges.
Zárt zugú glaucoma
Az SSRI-k, beleértve az eszcitaloprámot is, befolyásolhatják a pupilla méretét, ami mydriasist okozhat. Ez a mydriasist okozó, potenciális szemzugot szűkítő hatás, az intraokuláris nyomás növekedését és a zárt zugú glaucoma kialakulását eredményezheti, főleg az erre hajlamos betegek esetében. Ezért az eszcitaloprámot óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik szűkzugú glaucomában szenvednek vagy anamnézisükben glaucoma szerepel.
Segédanyagok
A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.
4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
Farmakodinámiás kölcsönhatások
Ellenjavallt kombinációk:
Irreverzibilis, nem szelektív MAO-gátlók (MAOI-k)
Súlyos reakciókat jelentettek SSRI szerek és nem szelektív, irreverzíbilis monoaminoxidáz-gátlók (MAOI) együttadása esetén, valamint azoknál a betegeknél, akiket SSRI-kezelésről átmenet nélkül ilyen MAOI terápiára állítottak át (lásd a 4.3 pontot). Egyes betegeknél szerotonin-szindróma alakult ki (lásd a 4.8 pontot).
Az eszcitaloprám és a nem szelektív, nem reverzíbilis MAO-gátlók együttadása ellenjavallt. Az eszcitaloprám-kezelést 14 nappal a nem reverzíbilis MAO-gátló-kezelés befejezése után lehet elkezdeni. A nem szelektív, nem reverzíbilis MAOI-kezelést legalább 7 nappal az eszcitaloprám-kezelés befejezése után lehet megkezdeni.
Reverzíbilis, szelektív MAO-A gátló (moklobemid)
A szerotonin-szindróma kialakulásának veszélye miatt az eszcitaloprám és MAO-A gátló, így a moklobemid együttadása ellenjavallt (lásd a 4.3 pontot). Amennyiben a kombináció szükségesnek bizonyul, úgy a kezelést a legalacsonyabb javasolt adaggal kell kezdeni, és a beteget klinikailag ellenőrizni kell.
Reverzibilis, nem szelektív MAO gátló (linezolid)
Mivel a linezolid reverzíbilis, nem szelektív MAO-gátló antibiotikum, ezért nem adható eszcitaloprámmal kezelt betegeknek. Amennyiben az együttadás feltétlenül szükséges, minimális dózis adandó szoros klinikai ellenőrzés mellett (lásd 4.3 pontot).
Nem reverzibilis, szelektív MAO-B gátó (szelegilin)
A szerotonin-szindróma kialakulásának veszélye miatt szelegilinnel (irreverzíbilis MAO-B gátló) való együttadás esetén óvatosság szükséges. A racém citaloprám és a szelegilin napi 10 mg-ig terjedő adagjainak együttadása biztonságosnak bizonyult.
QT-intervallum megnyúlás
Az eszcitaloprám és QT-intervallum megnyúlást okozó gyógyszerek között nem végeztek farmakokinetikai/farmakodinámiás vizsgálatokat. Az eszcitaloprámot együtt adva ezekkel a gyógyszerekkel az additív hatás nem zárható ki. Így az eszcitaloprám együttadása ellenjavallt a QT-intervallumot megnyújtó szerekkel, úgymint az I/A. és III. osztályba tartozó antiarrhythmiás szerekkel, antipszichotikumokkal (pl.: fenotiazin származékok, pimozid, haloperidol), triciklusos antidepresszívumokkal, bizonyos antimikróbás szerekkel (pl.: sparfloxacin, moxifloxacin, intravénásan alkalmazott eritromicin, pentamidin, antimaláriás kezelés, főként halofantrin), bizonyos antihisztaminokkal (asztemizol, hidroxizin, mizolasztin) stb.
Elővigyázatossággal alkalmazható kombinációk:
Szerotonerg szerek
Szerotonerg szerek, pl. opioidok (köztük a tramadol), és triptánok (köztük a szumatriptán) együttadása szerotonin-szindróma kialakulásához vezethet (lásd 4.4 pont).
A görcsküszöböt csökkentő gyógyszerek
Az SSRI-k csökkenthetik a görcsküszöböt. Óvatosság ajánlott olyan gyógyszerek együttes alkalmazása esetén, amelyek szintén csökkenthetik a görcsküszöböt (pl. antidepresszívumok (triciklusosak, SSRI-k), neuroleptikumok (fenotiazinok, tioxantének és butirofenonok), meflokin, bupropion, tramadol).
Lítium, triptofán
SSRI szerek és lítium vagy triptofán együttes adásakor a hatás fokozódását jelentették, ezért ezek párhuzamos alkalmazásakor óvatosság ajánlott.
Közönséges orbáncfű
SSRI szerek és közönséges orbáncfű (Hypericum perforatum) tartalmú gyógynövény készítmények együttes alkalmazása a mellékhatások előfordulásának gyakoriságát növelheti (lásd a 4.4 pontot).
Haemorrhagia
Eszcitaloprám és orális antikoagulánsok kombinációja esetén módosulhat a véralvadásgátló hatás. Az orális antikoagulánst szedő betegek véralvadását az eszcitaloprám-kezelés megkezdésekor, illetve abbahagyásakor gondosan ellenőrizni kell (lásd a 4.4 pontot). Nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID‑ok) együttadása megnövelheti a vérzési hajlamot (lásd 4.4 pont).
Alkohol
Az eszcitaloprám és az alkohol között nem várható farmakodinámiás vagy farmakokinetikai interakció. Mindazonáltal, egyéb pszichotrop szerekhez hasonlóan, alkohol fogyasztása nem javasolt.
Hypokalaemiát/hypomagnesaemiát okozó gyógyszerek
Óvatosság szükséges hypokalaemiát/hypomagnesaemiát okozó gyógyszerek együttadásakor, mert ezek az állapotok növelik a malignus arrhythmiák kialakulásának kockázatát (lásd 4.4 pont).
Farmakokinetikai kölcsönhatások
Egyéb gyógyszerek hatása az eszcitaloprám farmakokinetikájára
Az eszcitaloprám metabolizációja főként a CYP2C19 enzimen keresztül történik.
A CYP3A4 és a CYP2D6 enzimek kisebb mértékben ugyan, de szintén közreműködhetnek a metabolizációban. A fő metabolit, az S-DCT (demetilált eszcitaloprám) metabolizmusát úgy tűnik, részben a CYP2D6 katalizálja.
Az eszcitaloprám (a citaloprám aktív enantiomerje) együttes alkalmazása napi egyszeri 30 mg omeprazollal (CYP2C19 gátló) az eszcitaloprám plazmaszintjének mérsékelt (kb. 50%-os) emelkedését eredményezte.
Az eszcitaloprámot naponta kétszer 400 mg cimetidinnel (közepesen erős általános enzim-gátló) együtt adva az eszcitaloprám plazmaszintjének mérsékelt (megközelítőleg 70%-os) emelkedését idézi elő. Óvatosság javasolt az eszcitaloprám és a cimetidin együttadásakor; a dózis módosítása indokolt lehet.
Körültekintően kell eljárni, ha CYP2C19-inhibitorokkal (pl. omeprazol, ezomeprazol, flukonazol, fluvoxamin, lanzoprazol, tiklopidin) vagy cimetidinnel egyidejűleg alkalmazzák. Az eszcitaloprám dózisának csökkentésére lehet szükség az egyidejű kezelés alatt fellépő mellékhatások monitorozása alapján (lásd 4.4 pont).
Az eszcitaloprám hatása egyéb gyógyszerek farmakokinetikájára
Az eszcitaloprám a CYP2D6 enzim gátlója. Óvatosság ajánlott olyan gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazásánál, amelyeket főként ez az enzim metabolizál, és amelyeknek szűk a terápiás indexe, pl. flekainid, propafenon és metoprolol (szívelégtelenségben alkalmazva) vagy néhány központi idegrendszerre ható készítmény, amelyek főként a CYP2D6-on metabolizálódnak, pl. antidepresszívumok, mint dezipramin, klomipramin és nortriptilin vagy antipszichotikumok, mint riszperidon, tioridazin és haloperidol. Szükség lehet dózismódosításra.
Mind dezipraminnal mind pedig metoprolollal való együttadás esetén ezen CYP2D6 szubsztrátok plazmaszintje kétszeresére növekedett.
In vitro vizsgálatokkal kimutatták, hogy az eszcitaloprám enyhén gátolhatja a CYP2C19 enzimet is. Óvatosság ajánlott CYP2C19 által metabolizált gyógyszerekkel való együttadása esetén.
4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Csak kevés klinikai adat áll rendelkezésre az eszcitaloprám terhességben történő alkalmazásáról.
Állatkísérletek során reproduktív toxicitást igazoltak (lásd az 5.3 pontot). A Cipralex terhesség alatt nem alkalmazható csak egyértelműen indokolt esetben, az előny/kockázat gondos mérlegelése után.
Az újszülöttet megfigyelés alatt kell tartani, ha az anya a terhesség késői szakaszában, különösen, ha a harmadik triszemeszterben is Cipralex-kezelés alatt állt. A kezelés hirtelen megszakítása a terhesség alatt kerülendő.
A terhesség késői szakaszában alkalmazott SSRI/SNRI szerek az újszülöttnél a következő tüneteket okozhatják: respiratorikus distress, cyanosis, apnoe, görcsök, hőmérséklet-labilitás, táplálási nehézség, hányás, hypoglycaemia, izom-hypertonia, izom-hypotonia, hyperreflexia, tremor, idegesség, ingerlékenység, lethargia, állandó sírás, aluszékonyság és alvászavar. Ezek a tünetek szerotonerg hatásokat vagy diszkontinuációs tünetcsoportot egyaránt jelezhetnek. Az esetek nagy részében a szövődmények a szülés után azonnal vagy rövid időn belül (<24 óra) jelentkeznek.
Epidemiológiai adatok azt mutatták, hogy az SSRI-k terhességben, különösen a késői terhességben történő alkalmazása növelheti az újszülöttkori persistáló pulmonalis hypertensio (PPHN) kialakulásának kockázatát. A megfigyelt kockázat mintegy 5 eset 1000 terhességre vonatkoztatva. Az átlagos lakosságban 1-2 esetben fordul elő PPHN 1000 terhesség esetén.
A megfigyeléses adatok a poszt partum vérzés fokozott (2-szeresnél kisebb növekedés) kockázatát mutatják az SSRI/SNRI-expozíciót követően a szülést megelőző hónapban (lásd: 4.4, 4.8 pont).
Szoptatás
Az eszcitaloprám feltételezhetőleg kiválasztódik az anyatejbe. Ezért a szoptatás a kezelés alatt nem javasolt.
Termékenység
Állatkísérletekből származó adatok azt mutatták, hogy a citaloprám hatással lehet az ondó minőségére (lásd az 5.3 pontot).
Néhány SSRI-vel kapcsolatos mellékhatás-bejelentés alapján az ondó minőségére gyakorolt hatás visszafordítható. A humán termékenységet befolyásoló hatást eddig nem figyeltek meg.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Bár kimutatták, hogy az eszcitaloprám nem befolyásolja sem az intellektuális funkciókat sem a pszichomotoros teljesítményt, bármely pszichoaktív szer károsíthatja az ítélőképességet vagy bizonyos készségeket. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a gyógyszer befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A mellékhatások a kezelés első 1-2 hetében a leggyakoribbak, a kezelés folytatása esetén rendszerint intenzitásuk és a gyakoriságuk is csökken.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az alábbi felsorolás azokat az SSRI-k alkalmazása mellett észlelt mellékhatásokat mutatja szervrendszer szerinti csoportosításban és gyakoriságuk sorrendjében, amelyeket placebokontrollos klinikai vizsgálatokban vagy spontán posztmarketing eseményként az eszcitaloprám-kezelés során is jelentettek.
A feltüntetett gyakoriságok a klinikai vizsgálatokban tapasztalt, nem placebokorrigált értékek. A gyakoriságokat a következők szerint határozták meg:
nagyon gyakori ( 1/10); gyakori ( 1/100 1/10); nem gyakori ( 1/1000 1/100); ritka ( 1/10 000 1/1000); nagyon ritka ( 1/10 000), illetve nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).
1 Ezeket a mellékhatásokat a SSRI-k terápiás osztályára jelentették.
2 Öngyilkossági gondolatról és öngyilkos magatartásról szóló eseteket jelentettek az eszcitaloprám-terápia alatt, vagy a kezelés megszakítását követő korai időszakban (lásd 4.4 pont).
3 Ezt az eseményt az SSRI/SNRI-k teljes terápiás csoportjára vonatkozóan jelentették (lásd: 4.4, 4.6 pont).
QT-intervallum megnyúlása
A forgalomba hozatalt követő időszakban QT-intervallum megnyúlást és kamrai arrhythmiát – azon belül torsade de pointes-ot is – jelentettek elsősorban nők és olyan betegek körében, akiknél hypokalaemia, illetve már a kezelést megelőzően is QT-intervallum megnyúlás vagy más szívbetegség állt fenn (lásd 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 és 5.1 pont).
A gyógyszerosztályra jellemző hatások
Javarészt 50 éves vagy idősebb betegekkel folytatott epidemiológiai vizsgálatok a csonttörések kockázatának növekedését mutatták SSRI-ket és TCA-kat szedő betegeknél. A kockázathoz vezető mechanizmus nem ismert.
A kezelés megszakításakor jelentkező diszkontinuációs tünetek
Az SSRI/SNRI-kezelés abbahagyása (főleg ha a leállítás hirtelen történik) gyakran vezet diszkontinuációs tünetekhez. A leggyakrabban jelentett reakciók: szédülés, érzészavarok (beleértve a paraesthesiát és az áramütésszerű érzéseket is), alvászavarok (beleértve az insomniát és az élénk álmokat), agitáció vagy szorongás, hányinger és/vagy hányás, tremor, zavartság, verejtékezés, fejfájás, hasmenés, palpitatio, emocionális instabilitás, ingerlékenység és látászavarok. Ezek a tünetek általában enyhék vagy mérsékeltek és maguktól megszűnnek, de néhány betegnél súlyosak és/vagy elhúzódóak is lehetnek. Ezért javasolt az eszcitaloprám fokozatos elhagyása azoknál a betegeknél, akiknél az eszcitaloprám-kezelés már nem szükséges (lásd a 4.2 és 4.4 pont).
Feltételezett mellékhatások bejelentése
A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
4.9 Túladagolás
Toxicitás
Az eszcitaloprám túladagolásról csak kevés átfogó klinikai adat áll rendelkezésre, és az esetek nagy részénél egyéb gyógyszerek együttes túladagolása is előfordult. Az esetek többsége enyhe tünetekkel járt vagy tünetmentes volt. Beszámoltak ugyan olyan fatális esetekről, amelyeknél egyedül eszcitaloprámmal történt túladagolás, a fatális esetek többségénél azonban a túladagolás más gyógyszerrel együtt történt. A 400 és 800 mg közötti eszcitaloprám adag bevétele semmilyen súlyos tünetet sem okozott.
Tünetek
Az eszcitaloprám túladagolásakor elsősorban központi idegrendszeri (szédülés, tremor, izgatottság, illetve ritkán szerotonin-szindróma, görcsroham és kóma), gastrointestinalis (hányás/hányinger), cardiovascularis (hypotensio, tachycardia, QT-intervallum megnyúlás és arrhytmia) és a só/vízháztartás egyensúlyzavarára utaló tünetekről (hypokalaemia, hyponatraemia) számoltak be.
Kezelés
Nincs specifikus antidotuma. A szabad légutak biztosítása és fenntartása, megfelelő oxigénellátás és a légzésfunkciók biztosítása javasolt. Gyomormosás és aktív szén alkalmazása megfontolandó. A per os bevételt követően, amilyen hamar csak lehet, gyomormosást kell végezni. Általános tüneti szupportív kezelés mellett a szívműködés és a többi vitális funkció ellenőrzése ajánlott.
Túladagoláskor ajánlott az EKG ellenőrzése olyan betegek esetében, akik pangásos szívelégtelenségben / bradyarrhythmiában szenvednek, egyidejűleg egyéb, a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszereket szednek vagy megváltozott a metabolizmusuk (pl.: májkárosodás esetén).
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: antidepresszívumok, szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók.
ATC: N06A B10
Hatásmechanizmus
Az eszcitaloprám szelektíven gátolja a szerotonin (5-HT) visszavételét, és nagy affinitással kötődik az elsődleges kötőhelyhez. A szerotonin-transzporter alloszterikus kötőhelyéhez is kötődik, amin kötődési affinitása 1000-szer kisebb.
Az eszcitaloprámnak egyáltalán nincs vagy csak nagyon kicsi az affinitása egy sor receptorhoz, beleértve az 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 és D2 receptorokat, az alfa1-, alfa2-, béta-adrenerg receptorokat, a hisztamin H1, a muszkarin - kolinerg, benzodiazepin és opiát receptorokat.
Az 5-HT-visszavétel-gátlás az egyetlen valószínűsíthető hatásmechanizmus, amellyel az eszcitaloprám farmakológiai és klinikai hatása magyarázható.
Farmakodinámiás hatások
Egy egészséges egyéneken végzett, kettős vak, placebokontrollos EKG-vizsgálatban a QTcF (Fridericia szerint korrigált QT) kiindulási értékhez viszonyított változása a napi 10 mg-os dózis esetén 4,3 ezredmásodpercnek (90%-os CI: 2,2–6,4), míg a napi 30 mg-os szupraterápiás dózis esetén 10,7 ezredmásodpercnek (90%-os CI: 8,6–12,8) adódott (lásd 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 és 4.9 pont).
Klinikai hatásosság
Major depressziós epizódok
Négy rövid távú (nyolchetes) kettős vak, placebokontrollos vizsgálat közül háromban hatékonynak találták az eszcitaloprámot a major depressziós epizódok akut terápiájában. Egy hosszú távú, relapszus-prevenciós vizsgálatban a kezdeti 8 hetes, nyílt kezelési szakaszban napi 10 vagy 20 mg eszcitaloprámra reagáló, 274 beteget soroltak be véletlenszerűen a 36 hetes, legutóbb alkalmazottal megegyező adagú eszcitaloprám vagy placebocsoportba. Ebben a vizsgálatban a meghosszabbított 36 hetes vizsgálati szakaszban továbbra is eszcitaloprámmal kezelt betegek csoportjában szignifikánsan hosszabb idő telt el a visszaesésig, mint a placebocsoportban.
Szociális szorongásos zavar
Az eszcitaloprám három rövid távú (12 hetes) vizsgálatban és a reszponderek 6 hónapos relapszus-prevenciós vizsgálatában egyaránt hatásos volt a szociális szorongásos zavar kezelésében. Egy 24 hetes dózis-meghatározó vizsgálatban igazolták az 5, 10 és 20 mg eszcitaloprám hatásosságát.
Generalizált szorongás
Az eszcitaloprám napi 10 és 20 mg-os adagban négy placebokontrollos vizsgálat mindegyikében hatásos volt.
Három hasonlóan tervezett, összesen 421 eszcitaloprámmal, illetve 419 placebóval kezelt betegre kiterjedő vizsgálat egyesített adatai szerint a reszponder arány 47,5%, illetve 28,9%, a remissziós arány pedig 37,1%, illetve 20,8% volt a két csoportban. Az első héttől kezdve tartós hatást tapasztaltak.
A 20 mg/nap eszcitaloprám hosszú távú hatékonyságát igazolták egy 24–76 hetes, randomizált, a fenntartó terápia hatékonyságára irányuló vizsgálatban, 373 olyan beteg esetében, akik a kezdeti 12 hetes nyílt kezelésre reagáltak.
Obszesszív-kompulzív zavar
Egy randomizált, kettős vak klinikai vizsgálatban a napi 20 mg eszcitaloprám 12 hét kezelést követően különült el a placebótól az Y-BOCS skála összpontszáma alapján. 24 hét kezelés után mind a 10 mg/nap, mind a 20 mg/nap eszcitaloprám felülmúlta a placebót.
A napi 10 és 20 mg eszcitaloprám relapszus-prevenciós hatását egy 16 hetes, nyílt, eszcitaloprám-kezelésre reagáló, majd ezt követően egy 24 hetes, randomizált, kettős vak, placebokontrollos fázisban résztvevő betegekkel bizonyították.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A felszívódás majdnem teljes, és független a táplálékfelvételtől. Többszöri dózis után az átlagos tmax = 4 óra. A racém citaloprámhoz hasonlóan az eszcitaloprám várható abszolút biohasznosulása is kb. 80%.
Eloszlás
A látszólagos megoszlási térfogat (Vd,béta/F) per os bevételt követően megközelítőleg 12-26 l/ttkg.
Az eszcitaloprám és fontosabb metabolitjainak plazmafehérjékhez való kötődése 80% alatti.
Biotranszformáció
Az eszcitaloprám a májban demetilált és didemetilált metabolitokra bomlik. Ezek mindegyike farmakológiailag aktív. A másik lehetőség, hogy a nitrogén oxidálódik, és nitrogén-oxid metabolit képződik. Mind az anyavegyület, mind a metabolitok részben glukuronidok formájában ürülnek ki. Ismételt adagolást követően a demetil-, illetve didemetil-metabolitok átlagos koncentrációja általában az eszcitaloprám koncentráció 28-31%-a, illetve kevesebb, mint 5%-a. Az eszcitaloprám demetilált metabolittá történő biotranszformációját elsődlegesen a CYP2C19 végzi. A CYP3A4 és CYP2D6 enzimek közreműködése is lehetséges.
Elimináció
Az eliminációs felezési idő (t1/2 béta) többszörös dózis után körülbelül 30 óra, az orális plazma clearance (Cloral) körülbelül 0,6 l/perc. A főbb metabolitok felezési ideje jelentősen hosszabb. Az eszcitaloprám és főbb metabolitjainak eliminációja feltehetően hepatikus (metabolikus) és renális úton történik, ám az adag jelentős része metabolitként a vizelettel ürül.
Linearitás
A farmakokinetika lineáris. A dinamikus egyensúlyi (steady state) plazmaszintek mintegy 1 hét alatt alakulnak ki. Az átlagosan 50 nmol/l (20-tól-125 nmol/l-ig terjedő) steady state plazmakoncentráció napi 10 mg dózissal érhető el.
Idősek (65 év felett)
Az eszcitaloprám eliminációja idős betegekben lassúbb lehet, mint fiatalokban. Az idősebb betegeknél a szisztémás expozíció (AUC) kb. 50%-kal nagyobb, mint az egészséges fiatal önkénteseknél (lásd a 4.2 pontot).
Májkárosodás
Az enyhe és középsúlyos májkárosodásban (Child-Pugh A és B) szenvedőknél az eszcitaloprám felezési ideje kb. kétszer olyan hosszú, az expozíció pedig kb. 60%-kal nagyobb volt, mint a normális májműködésűek esetében (lásd a 4.2 pontot).
Vesekárosodás
Csökkent vesefunkciójú betegeknél (CLCR 10–53 ml/perc) a racém citaloprám felezési ideje megnőtt és hatása enyhén megnyúlt. A metabolitok plazmakoncentrációját nem vizsgálták, de szintjük emelkedése előfordulhat (lásd a 4.2 pontot).
Polimorfizmus
Megfigyelték, hogy a CYP2C19 enzimen lassú metabolizálóknál az eszcitaloprám plazmakoncentrációja kétszer olyan magas, mint a gyors metabolizálóknál. Nem észleltek jelentős változást az expozícióban a CYP2D6 enzimen lassú metabolizálóknál (lásd a 4.2 pontot).
5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei
Az eszcitaloprámmal azért nem végezték el a konvencionális preklinikai vizsgálatok mindegyikét, mert a citaloprámmal és az eszcitaloprámmal patkányban végzett toxikokinetikai és toxikológiai vizsgálatok hasonló profilt mutattak. Ezáltal, a citaloprámra vonatkozó minden információ extrapolálható az eszcitaloprámra.
Patkányokon
végzett összehasonlító toxikológiai vizsgálatokban néhány
hetes kezelést követően az általános toxicitást okozó
adagokban alkalmazott eszcitaloprám és citaloprám
kardiotoxicitást, így pl. pangásos szívelégtelenséget okozott.
A kardiotoxicitás inkább a plazma csúcskoncentrációkkal mutatott
összefüggést, mintsem a szisztémás expozícióval (AUC). A
toxikus hatást nem okozó szint mellett mért plazma
csúcskoncentrációk 8-szoros mértékben meghaladták a klinikai
használat során mért értékeket, míg az eszcitaloprám
AUC-értéke csak 3-4-szerese volt a normál klinikai használat
során elért expozíciónak. A citaloprám S-enantiomerének AUC
értékei a normál klinikai használat során mért értékek
6-7-szeresei voltak. Ezek az eredmények valószínűleg a biogén
aminokra gyakorolt túlzott hatásra, vagyis az elsődleges
farmakológiai hatásokhoz képest másodlagos hatásokra vezethetők
vissza, amelyek hemodinamikai hatásokat (a koszorúerek
vérátáramlásának csökkenését) és iszkémiát okoznak. A
patkányokban észlelt kardiotoxicitás pontos mechanizmusa azonban
nem tisztázott. A citaloprámmal szerzett klinikai tapasztalatok és
az eszcitaloprám klinikai vizsgálataiból származó adatok nem
utalnak arra, hogy ezeknek a megfigyeléseknek bármiféle klinikai
vonatkozása
lenne.
Patkányoknál hosszú távú eszcitaloprám- és citaloprám-kezelés után egyes szövetekben – pl. tüdő, mellékherék és máj – a foszfolipidtartalom megemelkedését észlelték. A mellékherékben és a májban megfigyelt hatásokat az emberekéhez hasonló expozíció mellett látták. A hatás visszafordítható a kezelés megszakításával. A foszfolipidek akkumulálódását (foszfolipoidózis) figyelték meg állatokban számos kation amphoter gyógyszernél. Nem ismert, hogy ennek a jelenségnek van-e bármilyen jelentősége az emberre nézve.
Patkányokban végzett reprodukciós toxicitási vizsgálatokban a normál klinikai használat során elértet meghaladó AUC mellett embriotoxikus hatást figyeltek meg (csökkent magzati testtömeg, a csontosodás reverzíbilis megkésése). A malformációk gyakorisága nem növekedett. Egy pre- és posztnatalis vizsgálatban a normál klinikai használat során elértnél magasabb AUC mellett csökkent túlélést tapasztaltak a szoptatási időszakban.
Állatkísérletekből származó adatok alapján a humán expozíciót jóval meghaladó dózisok alkalmazása mellett a citaloprám csökkenti a termékenységi és terhességi indexet, valamint a beágyazódások számát és rontja az ondó minőségét. Az eszcitaloprámra vonatkozóan nem áll rendelkezésre ezzel kapcsolatban állatkísérletekből származó adat.
6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1 Segédanyagok felsorolása
Tablettamag: szilícium-dioxiddal előkezelt mikrokristályos cellulóz, talkum, kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát.
Bevonat: hipromellóz, makrogol 400, titán-dioxid (E 171).
6.2 Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3 Felhasználhatósági időtartam
3 év.
6.4 Különleges tárolási előírások
Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése
14 db vagy 28 db vagy 56 db vagy 98 db vagy 49×1 db vagy 56×1 db vagy 98×1 db vagy 100×1 db vagy 500×1 db filmtabletta átlátszó PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban,
vagy
14 db vagy 20 db vagy 28 db vagy 50 db vagy 100 db vagy 200 db filmtabletta fehér PVC/PE/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban,
vagy
100 db vagy 200 db filmtabletta HPDE tartályban és dobozban.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.
Megjegyzés: (egy keresztes)
Osztályozás: II. csoport
Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
2500 Valby
Dánia
8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
OGYI-T–8634/01 (10 mg filmtabletta 28×)
9 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2001. december 7.
A forgalomba hozatali engedély legutolsó megújításának dátuma: 2006. december 7.
10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA
2024. július 3.
Forrás
Az adatok forrása: OGYÉI Gyógyszeradatbázis
Gyógyszer adatai
-
Hatóanyag escitalopram
-
ATC kód N06AB10
-
Forgalmazó Lundbeck A/S
-
Nyilvántartási szám OGYI-T-08634
-
Jogalap Önálló teljes
-
Engedélyezés dátuma 2002-10-21
-
Állapot TK
-
Kábítószer / Pszichotróp nem