COLDAMIN BÉRES filmtabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Coldamin Béres filmtabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

500 mg paracetamol, 125 mg aszkorbinsav 20,0 mg feniramin-maleát, 10,0 mg fenilefrin-hidroklorid filmtablettánként.

A segédanyagok felsorolását lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta

Sötétkék, hosszúkás alakú, filmbevonatú tabletta, egyik oldalán bemetszéssel ellátva.

A tablettán lévő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Influenzaszerű állapotok és megfázás következtében kialakuló tünetek, mint a torokfájás, láz, borzongás, fejfájás, végtag-, ill. izomfájdalom, valamint a nátha kezelésére.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek és 14 éves kor feletti gyermekek

Naponta legfeljebb 3-szor 1 filmtabletta.

Egy filmtabletta bevétele után a következő adagot legalább 4 óra elteltével szabad bevenni.

Gyermekek

A Coldamin Béres filmtabletta 14 éves és annál fiatalabb gyermekeknek nem javasolt.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A tablettákat elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni.

Minden napszakban alkalmazható, de legcélszerűbben késő délután, illetve este, lefekvés előtt bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• máj- és vesebetegség,

• granulocytopenia,

• thyreotoxicosis,

• kezeletlen hypertonia,

• súlyos organikus szív- és érrendszeri betegség, szívritmuszavarok,

• zárt zugú glaucoma,

• MAO-gátlóval történő kezelés alatt, ill. utána 14 napon belül,

• triciklusos antidepresszánsokkal folytatott kezelés idején,

• glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány fennállásakor, haemolyticus anaemia veszélye miatt.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

• Paracetamolt tartalmaz. A készítmény más paracetamol-tartalmú gyógyszerrel együtt nem szedhető. Más paracetamol-tartalmú készítményekkel történő egyidejű alkalmazás túladagoláshoz vezethet.

• A készítmény alkalmazásának időtartama nem haladhatja meg a 10 napot.

• Orvosi ellenőrzés javasolt abban az esetben, ha a készítmény alkalmazása során a betegség tünetei 3 napon belül nem enyhülnek, vagy súlyosbodnak.

• A paracetamol hosszú ideig vagy az előírtnál magasabb adagokban történő alkalmazása a veseműködés romlásához és súlyos májkárosodáshoz vezethet.

• Csak fokozott elővigyázatossággal alkalmazható akut asztmás megbetegedés esetén.

• Asztmás betegekre, akik az analgetikumokat és antireumatikumokat, mint pl. az acetilszalicilsavat rosszul tűrik, fokozott figyelmet kell fordítani esetleges asztmás roham megjelenése miatt.

• Glaucomás betegek esetén az alkalmazhatóság tisztázása céljából szemészeti ellenőrzés szükséges.

• Az 1. generációs antihisztaminok az ototoxikus gyógyszerek (pl. aminoglikozid antibiotikumok) okozta belső fül károsodás figyelmeztető jeleit csökkenthetik.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Egyidejű alkoholfogyasztás megnöveli a paracetamol hepatotoxicitásának veszélyét, illetve a feniramin szedatív hatását.

Májenzim-indukáló gyógyszerek (pl. barbiturátok, antiepileptikumok, rifampicin) fokozhatják a hepatotoxikus metabolitok képződését.

A grapefruit, vagy ebből készült ital fokozhatja a paracetamol lebomlását a májban.

A metoklopramid gyorsítja, a kolesztiramin csökkenti a paracetamol felszívódását. A probenecid, illetve a nizatidin növeli a paracetamol plazmakoncentrációját.

Paracetamollal együtt alkalmazva a klóramfenikol felezési ideje 5-szörösére növekedhet, a lidokain plazmaszintje növekedhet.

A szalicilamid megnyújtja a paracetamol felezési idejét, ezáltal kumuláció léphet fel, ami hepatotoxikus metabolitok kialakulásához vezet.

Krónikus alkalmazás során az antikoagulánsok hatása fokozódhat, intermittáló adagolás mellett azonban ez a hatás jelentéktelen.

A paracetamol fokozza az interferon antivirális hatását (egyben növeli a májenzimek plazmaszintjét) és a zidovudin hematotoxicitását, valamint interakcióba léphet a lamotriginnel (ennek klinikai jelentősége tisztázatlan).

Gyomorsav-csökkentő szerek csökkenthetik a paracetamol felszívódását.

A központi idegrendszert deprimáló gyógyszerek erősíthetik az antihisztaminok szedatív hatását.

Atropin és más antikolinerg hatású gyógyszerek fokozhatják a feniramin antikolinerg hatását.

A fenitoin plazmaszintje növekedhet, ha klórfeniraminnal egyidejűleg alkalmazzák.

Ototoxikus gyógyszerekkel (pl. aminoglikozid antibiotikumokkal) együtt alkalmazva a feniramin csökkentheti a belső fül károsodás klinikai tüneteit.

Ergot-alkaloidokkal, oxitocinnal együtt alkalmazva fokozott érösszehúzó hatás következtében vérnyomás-emelkedés jelentkezhet.

MAO-gátlókkal, vagy tri- és tetraciklikus antidepresszánsokkal együtt alkalmazva jelentős vérnyomás‑emelkedés jöhet létre (lásd még 4.3 pont).

Vérnyomáscsökkentők (béta-receptor blokkolók, adrenerg neuron blokkolók) alkalmazása esetén a készítmény hatására bekövetkező vérnyomás-emelkedés lehetőségét figyelembe kell venni.

Szívglikozidokkal kezelt betegek esetén a szívritmuszavarok esetleges kiváltásának lehetőségét figyelembe kell venni.

A feniramin és a fenilefrin együttes alkalmazása zárt zugú glaucomában akut rohamot provokálhat.

A C-vitamin adása növelheti a deferoxamin okozta vastoxicitást és a vas intestinalis felszívódását, csökkentheti a flufenazin szérumszintjét, az orális antikoagulánsok hatását és a hormonális fogamzásgátlókból származó etinil-ösztradiol vérszintjét.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A hatóanyag kombináció terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében nem áll rendelkezésre információ. A Coldamin Béres alkalmazása nem javallt terhesség alatt.

Fogamzóképes nők

A Coldamin Béres alkalmazása nem javallt olyan fogamzóképes korú nők esetében, akik nem alkalmaznak fogamzásgátlást.

Szoptatás

A hatóanyag kombináció metabolitjainak humán anyatejbe történő kiválasztódásával kapcsolatban nem áll rendelkezésre elegendő mennyiségű információ. A Coldamin Béres alkalmazása nem javallt szoptatás alatt.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Mivel a reakciókészséget és az éberséget - különösen nagyobb adagokban - befolyásolhatja, a készítmény alkalmazásának ideje alatt, s azt követően néhány napig gépjárművezetéskor és a gépek kezelésekor fokozott elővigyázatosságra van szükség.

8. Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások az alábbiakban szervrendszerenként és gyakoriság szerint vannak csoportosítva a következő felosztás szerint:

Ritka: ≥1/10 000 - <1/1000

Nagyon ritka: <1/10 000

Nem ismert: a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg

Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek magadásra.

Az ajánlott adagolásban általában nem okoz mellékhatást.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon ritka: allergiás csontvelő-reakció, mint pancytopenia, leukocytopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis

Nem ismert: methaemoglobinaemia

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: fejfájás, elsősorban gyermekeknél nyugtalanság, alvászavar

Szembetegségek és szemészeti tünetek

Nagyon ritka: szemnyomás-fokozódás

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nem ismert: bradycardia, tachycardia

Érbetegségek és tünetek

Nem ismert: vérnyomásváltozás

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: nyálkahártya-lézió, hányinger, szájszárazság, székrekedés

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tüneteket

Nem ismert: asthma, szénanátha, orrnyálkahártya-duzzanat

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Ritka: allergiás bőrtünetként erythema, urticaria

Nagyon ritka: súlyos bőrreakciók

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

Nem ismert: vizeletürítési zavar

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Ritka: fáradtság

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek

Nagyobb adagok alkalmazása szájszárazságot, illetve szenzibilizációs tüneteket válthat ki, valamint hallucináció, nyugtalanság vagy tudatzavar léphet fel.

Nagy adagban való és/vagy hosszan tartó adagolás toxikus, igen nagy adagok esetén letális májkárosodáshoz (irreverzibilis májszövet-necrosis) vezethet.

Korai tünetei: étvágytalanság, hányinger, hányás, izzadás, általános gyengeség, rossz közérzet.

Túladagolás esetén előfordulhat hányás, központi idegrendszeri izgalom és kómáig terjedő görcsrohamok (különösen gyermekeknél), szívritmuszavar, hallucináció, légzésleállás alakulhat ki.

Kezelés

A paracetamol antidotuma az N-acetil-cisztein, a bevétel után az első 10 órán belül alkalmazva. Ezen túlmenően a túladagolás terápiája tüneti.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók

ATC kód: N02BE51

Hatásmechanizmus

A paracetamol elsősorban központi idegrendszeri ciklooxigenáz-gátló hatása következtében csökkenti a lázat és csillapítja a megfázás során kialakuló izom- és végtagfájdalmat. Csökkenti a torokfájást.

A feniramin-maleát H₁-receptor antagonista. A meghűléses állapotokban a jelentkező náthát feltehetően az orrnyálkahártyában található, nyákszekréciót fokozó M₁- és M₃-muszkarin receptorok működésének gátlásával (antikolinerg hatás) lényegesen csökkenti. Ezáltal javíthatja az orrlégzést. Mérsékelheti a tüsszögést, és központi idegrendszeri enyhe szedatív hatása révén javíthatja az éjszakai nyugalmat, ezért a készítmény adagolása elsősorban a késő délutáni, esti órákban ajánlott.

A fenilefrin-klorid szelektív alfa-1-receptor agonista, az orrnyálkahártya prekapilláris ereinek összehúzódását és a nyálkahártya vérátáramlásának csökkenését okozza. Ezzel csökkenti a gyulladás következtében kialakuló vérbőséget, ödémát így javítja az orrlégzést.

A betegség idején is biztosítja a C-vitamin szükségletet, és rövidíti a megfázásos betegség időtartamát.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A paracetamol jól és gyorsan felszívódik a vékonybélből (t_1/2 emberben kb. 6,8 perc). Biohasznosulása 0,5 g dózisnál 68%, 1 – 2 g esetén 90%. Plazma eliminációs felezési ideje terápiás tartományban egészséges felnőttek esetében kb. 1 – 2,5 óra. A disztribúció gyors. A látszólagos megoszlási térfogat kb. 1 l/kg. Terápiás tartományban a plazmafehéje-kötődés csekély, de a dózis függvényében emelkedik. A paracetamol farmakokinetikája nagyobb gyermekeknél (5-8 éves kortól) hasonló, mint a felnőtteknél. Idős korban a paracetamol metabolizmusa csökkenhet. A máj-, illetve a veseműködés romlása befolyásolja a paracetamol farmakokinetikáját. A dózis 85 – 95%-a 24 órán belül kiürül a vizelettel, de ezen belül az intakt hatóanyag aránya kevesebb, mint 5%, 45 – 55% glükuronid-, 20 – 30% szulfát- és 15 – 25% merkaptursav-konjugátum formában ürül. A máj és a vese szövetének kevert funkciójú oxidázai (citokróm P450) a paracetamolt csekély mennyiségben n‑acetil‑p-benzokinon-iminné (NAPQI) alakítják. A gyógyszer utasításoknak megfelelő alkalmazása esetében ez a vegyület glutationnal kapcsolódik, és ezáltal semlegesítődik. Paracetamol-túladagolás, a citokróm P450 rendszer fokozott működése (egyes gyógyszerek hatása, alkoholizmus, stb.) illetve glutationhiány esetén azonban nagyobb mennyiségben keletkezhet, és felhalmozódása májkárosodást okozhat.

A feniramin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcskoncentráció per os adagolást követően egészséges személyekben 1 – 2,5 óra alatt alakult ki. A terminális felezési idő 16 – 19 óra. A feniraminnak két metabolitját mutatták ki (N-dezmetil-feniramin és N-didezmetil-feniramin). A vizeletben 120 óra alatt 30,5 mg per os feniramin dózis kb. 33 – 39%-a ürült intakt hatóanyag és a két metabolit formájában. A vér-agy gáton át a központi idegrendszerbe is bejut, így terápiás adagokban is számottevő szedatív hatást mutat.

A fenilefrin per os biohasznosulása alacsony. Az adrenalintól és a noradrenalintól eltérően a keringésben jelentéktelen mértékben kötődik albuminhoz. First pass metabolizmuson megy át a MAO enzim szubsztrátjaként a bélben és a májban (oxidatív deaminálással aldehiddé alakul). Az orális dózis kb. 60%-a jelenik meg a vizeletben 24 óra alatt intakt vagy konjugált formában, míg 30 – 35% meta‑hidroximandulasav és konjugátumai, továbbá 8 – 9% meta-hidroxifenilglikol és konjugátumai formájában választódik ki.

Aszkorbinsav (C-vitamin): 30 – 180 mg per os dózisok esetén az adag 80 – 90%-a szívódik fel (a felszívódás mértéke a dózissal fordítottan arányos). Az aszkorbinsav megoszlása gyors. Szöveti koncentrációja kb. 3 – 10-szer nagyobb, mint a plazmában, de nem halmozódik fel. Metabolizmusa során dehidro-aszkorbinsavon és diketoglukonsavon át oxálsavvá és treoninsavvá alakul, amelyek az aszkorbát-2-szulfát metabolittal és az intakt aszkorbinsavval együtt a vizelettel ürülnek ki a szervezetből. A dózis emelkedésével nő az intakt formában ürülő aszkorbinsav aránya. A szervezet raktárainak telítettsége esetén a további C-vitamin mennyisége változatlan formában kiválasztódik a vizeletbe.

5.3 A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

A paracetamol a perifériás prosztaglandin szintézist kevéssé gátolja, emiatt a gyomornyálkahártya, illetve a vérlemezkék működését kevéssé károsítja. Terápiás adagban jól tolerálható, a toxikológiai vizsgálatok eredményei szerint nem teratogén és nincs mutagén hatása.

A feniraminnak hisztamin receptorblokkoló hatása mellett antikolinerg hatása is van. Jól tolerálható, az eddigi ismeretek szerint krónikus adagoláskor sem okoz magzati anomáliákat, nem mutagén.

A fenilefrin krónikus adagolása esetén sem figyeltek meg rákkeltő hatásra utaló változásokat. Nem mutagén.

A C-vitamin természetes anyag, jól tolerálható, az eddigi megfigyelések szerint nincs genotoxikus, vagy mutagén hatása.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tablettamag:

mikrokristályos cellulóz

vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát

kopovidon

kroszpovidon

magnézium-sztearát

talkum

povidon.

Bevonat:

hipermellóz

mikrokristályos cellulóz

sztearinsav

pigment (Anatase titán-dioxid, FD&C Blue 2 Aluminium Lake, Indigo Carmine).

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25C-on tárolandó.

A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

6 db, 7 db, 10 db vagy 14 db filmtabletta Al/PE zárófóliával és fehér PP kupakkal lezárt HDPE tartályban és dobozban, vagy 6 db, 7 db, 10 db vagy 14 db filmtabletta színtelen, átlátszó PVDC/PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés  (egy kereszt)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Béres Gyógyszergyár Zrt.

1037 Budapest, Mikoviny u. 2-4.

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-21490/01 6 x (PVDC/PVC/Al buborékcsomagolásban)

OGYI-T-21490/02 6 x (HDPE tartályban)

OGYI-T-21490/03 7 x (PVDC/PVC/Al buborékcsomagolásban)

OGYI-T-21490/04 7 x (HDPE tartályban)

OGYI-T-21490/05 10 x (PVDC/PVC/Al buborékcsomagolásban)

OGYI-T-21490/06 10 x (HDPE tartályban)

OGYI-T-21490/07 14 x (PVDC/PVC/Al buborékcsomagolásban)

OGYI-T-21490/08 14 x (HDPE tartályban)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2010. október 21.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2016. március 24.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2016. március 24.