COLDREX MAXGRIP mentol és erdei gyümölcs ízű por belsőleges oldathoz betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

1. Coldrex MaxGrip mentol és erdei gyümölcs ízű por belsőleges oldathoz

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1000 mg paracetamolt, 70 mg aszkorbinsavat és 10 mg fenilefrin-hidrokloridot tartalmaz tasakonként.

Ismert hatású segédanyagok: 5250 mg szacharóz, 80 mg aszpartám, 117 mg nátrium, valamint 0,095 mg Sunset Yellow (E 110) és 3,55 mg karmazsin (E 122) tasakonként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Por belsőleges oldathoz.

Halványrózsaszínű, jellegzetes gyümölcsös mentolillatú por.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A Coldrex MaxGrip mentol és erdei gyümölcs ízű por belsőleges oldathoz felnőttek és 16 éves vagy annál idősebb serdülők számára az influenza és a megfázás főbb tüneteinek, mint pl. láz, fejfájás, végtagfájdalom, orrdugulás, torokfájás, valamint a sinusitis és a vele járó fájdalom rövid távú enyhítésére szolgál.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A tünetek tartós fennállása esetén orvoshoz kell fordulni.

Az ajánlott adagot nem szabad túllépni.

A hatásosság eléréséhez szükséges legkisebb adagot kell alkalmazni.

Felnőttek és 16 éves vagy annál idősebb serdülők számára:

Szükség szerint 4‑6 óránként 1 tasak tartalmát kell bevenni.

Minimum adagolási intervallum: 4 óra.

Maximális napi adag: 4 tasak (4 g paracetamol).

Alkalmazásának időtartama nem haladhatja meg a 7 napot. Orvosi felügyelet nélkül 3 napnál tovább nem alkalmazható. Amennyiben a fájdalom vagy a láz több mint 3 napig fennáll vagy súlyosbodik, illetve újabb tünetek jelentkeznek, abba kell hagyni a készítmény alkalmazását, és orvoshoz kell fordulni.

Gyermekek és 16 év alatti serdülők:

A gyógyszer gyermekek és 16 éven aluli serdülők számára nem javasolt.

Idősek:

Idős betegeknél, különösen, ha gyengék vagy nehezen mozognak, szükség lehet a dózis vagy az adagolás gyakoriságának csökkentésére.

Májkárosodás:

A készítmény alkalmazása előtt a májkárosodásban vagy Gilbert-szindrómában szenvedő betegeknek orvosi tanácsot kell kérniük. A májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozó, az ilyen összetétel használatával kapcsolatos megszorítások elsősorban a készítmény paracetamol‑tartalmából adódnak (lásd 4.4 pont).

Vesekárosodás:

A készítmény alkalmazása előtt a vesekárosodásban szenvedő betegeknek orvosi tanácsot kell kérniük. Ha egy vesekárosodásban szenvedő beteg paracetamolt kap, akkor javasolt a dózis csökkentése, és az adagolási intervallum növelése legalább 6 órára. A vesekárosodásban szenvedő betegekre vonatkozó, az ilyen összetétel használatával kapcsolatos megszorítások elsősorban a készítmény paracetamol‑tartalmából adódnak (lásd 4.4 pont).

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A tasak tartalmát egy bögrébe kell önteni, majd a bögrét nagyon meleg vízzel félig meg kell tölteni és alaposan össze kell keverni. Ezt követően, szükség szerint, hideg vízzel kiegészíthető.

A javasolt napi dózist, illetve a naponta alkalmazható adagok számát a májkárosodás veszélye miatt nem szabad túllépni (lásd 4.4 és 4.9 pont).

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény alkalmazása ellenjavallt:

• A készítmény hatóanyagaival (paracetamol, fenilefrin‑hidroklorid és aszkorbinsav) vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.

• Magas vérnyomás, pajzsmirigy‑túlműködés, cukorbetegség, kardiovaszkuláris betegség esetén.

• Azoknak a betegeknek, akik triciklusos antidepresszánsokat, béta‑blokkolókat vagy más vérnyomáscsökkentő szereket, valamint monoamin-oxidáz‑gátlókat (MAO-gátlók) szednek vagy az elmúlt két héten belül hagyták abba a MAO‑gátló szedését.

• Feokromocitóma esetén.

• Zárt zugú glaukóma esetén.

• Súlyos ischaemiás szívbetegség esetén.

• Szimpatomimetikumok (dekongesztánsok, étvágycsökkentők, amfetaminszerű pszichostimulánsok) szedése esetén.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Paracetamolt tartalmaz. A készítmény más paracetamoltartalmú gyógyszerrel együtt nem szedhető. Más paracetamoltartalmú készítményekkel történő egyidejű alkalmazás túladagoláshoz vezethet.

Fennálló májbetegség megnöveli a paracetamollal összefüggő májkárosodás kockázatát. A máj- vagy vesekárosodással diagnosztizált betegeknek orvoshoz kell fordulniuk a gyógyszer szedése előtt. A túladagolás veszélye nagyobb a nem cirrhosisos alkoholos májbetegségben szenvedőknél.

A készítményt különös elővigyázatossággal kell alkalmazni az alábbi körülmények esetén:

• hepatocelluláris károsodás

• krónikus alkoholizmus

• vesekárosodás (GFR ≤ 50 ml/perc)

• Gilbert-szindróma (familiáris nem-hemolitikus sárgaság)

• a májfunkciót befolyásoló egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása

• glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya

• haemolyticus anaemia

• glutationhiány

• dehydratáció

• krónikus alultápláltság

• 50 kg-nál kisebb testtömegű felnőttek, idősek, serdülők

• vizeletvisszatartás vagy prosztatamegnagyobbodás

• okkluzív vaszkuláris betegség (például Raynaud-szindróma)

Bármely típusú fájdalomcsillapító gyógyszer fejfájásra való hosszantartó alkalmazása súlyosbíthatja a fejfájást. Amennyiben ez az eset áll fenn vagy felmerül ennek a gyanúja, orvosi tanácsot kell kérni, és a kezelést fel kell függeszteni. A gyógyszer-túlfogyasztás okozta fejfájás lehetőségét figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek gyakran vagy naponta van fejfájásuk, fejfájás elleni gyógyszerek rendszeres szedése ellenére (vagy éppen azért).

Óvatosság szükséges az acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegeknél, mivel enyhe bronchospazmusról számoltak be a paracetamollal összefüggésben (keresztreakció lehetősége).

A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy ne szedjenek párhuzamosan más paracetamol-tartalmú termékeket, dekongesztánsokat vagy megfázás és influenza elleni gyógyszereket. Túladagolás esetén azonnal orvoshoz kell fordulni, még akkor is, ha a beteg jól érzi magát, mert fennáll az irreverzibilis májkárosodás kockázata (lásd 4.9 pont).

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.

Ez a gyógyszer adagonként 5,25 g szacharózt tartalmaz, amit cukorbetegségben (diabetes mellitus) figyelembe kell venni. Ritkán előforduló, örökletes fruktózintoleranciában, glükóz‑galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz‑izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.

Sunset Yellow (E 110) és karmazsin (E 122) segédanyagokat tartalmaz, melyek allergiás reakciókat okozhatnak.

Ez a gyógyszer 80 mg aszpartámot tartalmaz tasakonként. Az aszpartám egy fenilalanin forrás. Ártalmas lehet, ha Ön fenilketonuriának nevezett ritka genetikai rendellenességben szenved, amely során a fenilalanin felhalmozódik, mert a szervezet nem tudja megfelelően eltávolítani.

Ez a gyógyszer adagonként 117 mg nátriumot tartalmaz adagolási egységenként, ami megfelel a WHO által ajánlott napi 2 g nátriumbevitel 5,85%‑ának felnőtteknél. Ezt figyelembe kell venni azon betegek esetében, akik kontrollált nátriumdiétát tartanak.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Paracetamol

A warfarin és más kumarinok antikoaguláns hatását a hosszú időn át, naponta rendszeresen adagolt paracetamol fokozhatja, ami a vérzékenység kockázatát növeli. Az alkalomszerűen adagolt paracetamol nem fejt ki ilyen hatást.

A paracetamol a májban metabolizálódik, ezért kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, amelyek ugyanitt metabolizálódnak, gátolhatja, illetve indukálhatja azok metabolizációját, ami hepatotoxicitást okozhat, különösen túladagolás esetén (lásd 4.9 pont).

A kolesztiramin csökkentheti a paracetamol felszívódásának sebességét. A kolesztiramin nem adható be a paracetamol bevételét követő egy órán belül.

Egyidejű probenecid-kezelés mellett a paracetamol adagját csökkenteni kell, mivel a probenecid 50%‑kal csökkenti a paracetamol clearance-ét azáltal, hogy gátolja annak glükuronsavhoz történő konjugációját.

Néhány bizonyíték arra utal, hogy a paracetamol befolyásolhatja a kloramfenikol farmakokinetikáját, de ezeknek a validitása kérdéses, és hiányzik a bizonyíték a klinikailag releváns kölcsönhatásra. Bár nincs szükség rutinszerű ellenőrzésre, fontos gondolni erre a potenciális kölcsönhatásra ennek a két gyógyszernek az egyidejűleg alkalmazásakor, különösen alultáplált betegeknél.

A metoklopramid növeli a paracetamol felszívódási sebességét, és növeli annak maximális plazmaszintjét, de a felszívódott paracetamol teljes mennyisége változatlan marad.

A domperidon gyorsíthatja a paracetamol felszívódását a bélből.

Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont).

Fenilefrin:

A következő gyógyszerek szedése esetén a Coldrex MaxGrip mentol és erdei gyümölcs ízű por alkalmazása előtt tanácsot kell kérni a kezelőorvostól:

Gyógyszerek	Gyógyszerkölcsönhatás
Digoxin és szívglikozidok	A fenilefrin egyidejű alkalmazása fokozhatja a szabálytalan szívverések vagy a szívinfarktus kialakulásának kockázatát.
Monoamin-oxidáz‑gátlók	Hipertenzív kölcsönhatás lép fel az olyan szimpatomimetikus aminok, mint a fenilefrin és a monoamin-oxidáz‑gátlók között.
Szimpatomimetikus aminok	Fenilefrin és a szimpatomimetikus aminok együttes alkalmazása a kardiovaszkuláris mellékhatások kockázatát növelheti.
Béta-blokkolók és más antihipertenzív szerek (beleértve: debrizokvin, guanetidin, reszerpin, metildopa)	A fenilefrin csökkentheti a béta-blokkolók és az antihipertenzív szerek hatásosságát. A magas vérnyomás és más kardiovaszkuláris mellékhatások kockázata megnövekedhet.
Triciklusos antidepresszánsok (pl. amitriptilin)	Fenilefrinnel együtt alkalmazva a kardiovaszkuláris mellékhatások kockázatát növelheti.
Ergot alkaloidok (pl. ergotamin, metiszergid)	A fenilefrin együttes alkalmazása fokozhatja az ergotizmus kockázatát.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Ez a készítmény terhesség alatt nem alkalmazható, csak orvosi felügyelet mellett, ha a nő klinikai állapota szükségessé teszi a kezelést.

Paracetamol

Embereken és állatokon, paracetamollal végzett vizsgálatok során, a terhességre vagy az embriofötális fejlődésre vonatkozó kockázatot nem állapítottak meg.

Fenilefrin

Humán tapasztalatok alapján a fenilefrin-hidroklorid terhesség alatt történő alkalmazása kongenitális malformációkat okoz. Továbbá azt is kimutatták, hogy kapcsolatba hozható magzati hypoxia kialakulásával. A fenilefrin nem javasolt terhesség alatt, kivéve, ha a nő klinikai állapota szükségessé teszi a kezelést.

Aszkorbinsav

A terhesség során alkalmazható aszkorbinsav maximálisan tolerálható napi beviteli szintjét 2000 mg‑ban állapították meg. A maximálisan tolerálható napi beviteli szint a tápanyagnak azon maximális napi szintje, amely valószínűleg nem jelent kockázatot a mellékhatások előfordulása tekintetében.

Szoptatás

Ez a készítmény orvosi felügyelet nélkül szoptatás alatt nem alkalmazható. Ha szükségesnek ítélik az alkalmazását, akkor a gyógyszert közvetlenül a szoptatás után kell bevenni.

Paracetamol

Embereken, paracetamollal végzett vizsgálatok során, a szoptatásra vagy az anyatejjel táplált csecsemőre nézve nem számoltak be kockázatokról. A paracetamol kiválasztódik az anyatejbe, de nem klinikailag jelentős mennyiségben.

Fenilefrin

A fenilefrin kiválasztódhat az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt orvosi javaslat hiányában nem alkalmazható.

Aszkorbinsav

A szoptatás során alkalmazható aszkorbinsav maximálisan tolerálható napi beviteli szintjét 2000 mg‑ban állapították meg. A maximálisan tolerálható napi beviteli szint a tápanyagnak azon maximális napi szintje, amely valószínűleg nem jelent kockázatot a mellékhatások előfordulása tekintetében.

Termékenység

Nincsenek humán adatok a Coldrex MaxGrip mentol és erdei gyümölcs ízű por termékenységre gyakorolt hatásáról.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

1. A Coldrex MaxGrip mentol és erdei gyümölcs ízű por belsőleges oldathoz készítmény befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, szédülést okozhat. Abban az esetben, ha a beteg szédülést érez, azt kell tanácsolni, hogy ne vezessen gépjárművet, illetve ne kezeljen gépeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A kiterjedt, forgalomba hozatalt követő tapasztalatok során jelentett mellékhatások szervrendszerek és előfordulási gyakoriság szerint kerülnek ismertetésre. A gyakorisági kategóriák meghatározása a következő:

nagyon gyakori (≥ 1/10)

gyakori (≥ 1/100 - < 1/10)

nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100)

ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1000)

nagyon ritka (< 1/10 000)

nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Paracetamol:

Szervrendszer	Mellékhatás	Előfordulási gyakoriság
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek	Trombocitopénia	Nagyon ritka
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Anafilaxia Allergiák (angiooedema kivételével)	Nagyon ritka Nem ismert
Légzőrendszeri, mellkasi és mediasztinális betegségek és tünetek	Bronchospasmus azoknál, akik acetilszalicilsavra vagy egyéb nem‑szteroid gyulladáscsökkentőre érzékenyek	Nagyon ritka
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek	Májműködési zavar	Nagyon ritka
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	A bőr túlérzékenységi reakciói, beleértve a bőrkiütés, viszketés, purpura, csalánkiütés, angiooedema. Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókat jelentettek: toxikus epidermális nekrolízis; gyógyszer által kiváltott dermatitis; Stevens–Johnson-szindróma; akut generalizált exanthematosus pustulosis Izzadás	Nagyon ritka Nem ismert
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek	Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis	Nem ismert

Fenilefrin:

Szervrendszer	Mellékhatás	Előfordulási gyakoriság
Pszichiátriai kórképek	Idegesség, álmatlanság	Gyakori
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Fejfájás Szédülés	Gyakori
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Vérnyomás‑emelkedés	Gyakori
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Hányinger Hányás	Gyakori

Az alábbi táblázat azokat a nemkívánatos hatásokat tartalmazza, amelyek a forgalomba hozatalt követően jelentett spontán esetekből származnak, előfordulási gyakoriságuk nem ismert, valószínűleg ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1000).

Szervrendszer	Mellékhatás	Előfordulási gyakoriság
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Mydriasis Akut zárt zugú glaukómás roham, főként zárt zugú glaukómás betegeknél	Ritka
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Tachycardia Palpitáció	Ritka
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Túlérzékenység, urticaria, allergiás dermatitis	Ritka
Bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	Bőrkiütés	Ritka
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek	Dysuria, vizelet‑visszatartás, főként azoknál, akiknél a húgyhólyag elvezetése akadályozott, pl. prosztatamegnagyobbodás miatt.	Ritka

Néhány kiválasztott mellékhatás leírása

Emelkedett aninréssel járó metabolikus acidózis

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Paracetamol

Májkárosodás jöhet létre a 10 g vagy annál több paracetamolt alkalmazó felnőtteknél. 5 g vagy annál több paracetamol bevétele májkárosodáshoz vezethet, ha a betegnél az alább felsorolt kockázati tényezők állnak fenn.

Kockázati tényezők:

a) hosszú távú karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, primidon, rifampicin, orbáncfű vagy más májenziminduktor gyógyszerrel történő kezelés,

b) a beteg rendszeresen fogyaszt az ajánlott mennyiséget meghaladó alkoholt,

c) a beteg valószínűleg glutationhiányban szenved pl. étkezési zavarok, cisztás fibrózis, HIV-fertőzés, éhezés, alultápláltság.

Feltételezések szerint a túlságosan nagy mennyiségű toxikus metabolitok (melyeket normál dózisban felszívódó paracetamol esetében a glutation semlegesít) irreverzíbilis módon kötődnek a májszövethez, és ez okozza a májkárosodást.

A túladagolás tünetei

A paracetamol‑túladagolás tünetei az első 24 órában: sápadtság, hányás, hányinger, étvágytalanság és hasi fájdalom. A májkárosodás tüneteinek megjelenése akár 12‑48 órát is várathat magára a gyógyszer felszívódását követően. A mérgezést a cukorháztartás zavarai, valamint metabolikus acidózis kísérhetik. Súlyos mérgezésben a májelégtelenség enkefalopátia, vérzés, hypoglycaemia, agyi oedema kialakulásához, illetve halálhoz vezethet. A beteg kezdeti tünetei hányingerre vagy hányásra korlátozódhatnak, és nem minden esetben jelzik a túladagolás súlyosságát, illetve a szervkárosodás kockázatát. Akut tubuláris nekrózissal járó akut veseelégtelenség még súlyos májkárosodás nélkül is kialakulhat. Néhány esetben szívritmuszavarokról, illetve pancreatitisről is beszámoltak.

A túladagolás kezelése

Paracetamol túladagolása esetén azonnali kezelés szükséges. A figyelemfelkeltő korai tünetek hiányának ellenére is a betegeket sürgősen kórházba kell utalni.

Szükség lehet N‑acetilcisztein vagy metionin adására.

Fenilefrin

A túladagolás tünetei

A fenilefrin túladagolása valószínűleg hasonló hatást eredményez, mint amelyek a mellékhatásoknál szerepelnek. További tünetek lehetnek még: ingerlékenység, nyugtalanság, magas vérnyomás és esetleg reflex bradycardia. Súlyos esetekben zavartság, hallucinációk, görcsrohamok és szívritmuszavar fordulhat elő. A súlyos fenilefrintoxicitáshoz szükséges mennyiségnek azonban nagyobbnak kellene lennie, mint ami a paracetamollal összefüggő májtoxicitás létrehozásához szükséges.

A túladagolás kezelése

A klinikailag megfelelő kezelést kell alkalmazni. A súlyos hypertonia kezelésére alfa‑blokkoló gyógyszer, mint amilyen a fentolamin, alkalmazására lehet szükség.

Aszkorbinsav

A túladagolás tünetei

Nagy adag C‑vitamin (> 3000 mg) alkalmazása átmeneti ozmotikus hasmenést és gasztrointesztinális hatásokat okozhat, mint pl. a hányinger és a hasi diszkomfortérzés. Az aszkorbinsav‑túladagolás tüneteinek megjelenésekor a paracetamol túladagolása már súlyos májkárosodást okozhat.

A túladagolás kezelése

Ha túladagolás előfordul, bőséges folyadékfogyasztás szükséges.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók; paracetamol kombinációk pszicholeptikumok nélkül

ATC kód: N02BE51

Hatásmechanizmus

Paracetamol

A paracetamol fájdalom- és lázcsillapító hatása elsősorban a központi idegrendszerben, a prosztaglandinszintézis gátlásán alapul.

A perifériás prosztaglandinszintézis‑gátlás hiánya olyan fontos farmakológiai tulajdonságokkal bír, mint például a gyomor-bél rendszerben található protektív prosztaglandinok fenntartása.

Ezért a paracetamol különösen alkalmas olyan kiegészítő terápiában részesülő betegek kezelésére, akiknél a perifériás prosztaglandinszintézis gátlása nem kívánatos (például olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében gasztrointesztinális vérzést állapítottak meg, vagy az idős embereknél).

Fenilefrin-hidroklorid

A fenilefrin-hidroklorid egy szimpatomimetikum, amely főleg az adrenerg‑receptorokon keresztül fejti ki hatását, itt is elsődlegesen az orrdugulást előidéző alfa‑adrenerg aktivitásra hat.

Aszkorbinsav (C-vitamin)

Az aszkorbinsav (C-vitamin) az ember étrendjének nélkülözhetetlen alkotóeleme. A táplálkozás során bevitt C-vitamin kiegészítésére szolgál, amely különösen az akut vírusfertőzés, mint például a közönséges nátha, kezdeti szakaszában értékes, mivel ekkor a szervezet C‑vitamin-raktárai alacsonyak lehetnek és az étvágy is szegényes.

A hatóanyagoknak nincs szedatív hatása.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Paracetamol

Felszívódás

A paracetamol gyorsan és majdnem teljes mértékben felszívódik a gyomor-bélrendszerből.

Étkezés után bevéve a maximális plazmakoncentrációt 10-60 perc után éri el.

Eloszlás

A paracetamol viszonylag egyenletesen oszlik el a legtöbb testfolyadékban, és változó fehérjekötődést mutat. A plazmaproteinekhez való kötődése terápiás koncentrációban minimális.

Biotranszformáció

A paracetamol főként a májban metabolizálódik, két fő metabolikus úton, glükuronid‑, valamint szulfátkonjugátumok képződésével. Az utóbbi út a terápiás dózisoknál nagyobb dózisok esetén gyorsan telítődik. Egy kisebb, a citokróm P 450 (többnyire CYP2E1) által katalizált útvonal egy olyan intermedier (N-acetil-p-benzokinon-imin) képződését eredményezi, amelyet normál körülmények között a glutation gyorsan detoxikál, és amely ciszteinnel és merkaptursavval történő konjugáció után a vizelettel ürül.

Ezzel ellentétben, amikor súlyos mérgezés következik be, a toxikus metabolitok mennyisége megnő.

Elimináció

Kevesebb mint 5% választódik ki módosulatlan paracetamolként. Az átlagos plazmafelezési ideje

1‑4 óra, átlagosan kb. 2,3 óra. Az elimináció lényegében a vizeleten keresztül történik. A felszívódott paracetamol 90%-a 24 órán belül a vesén keresztül kiürül, elsősorban glükuronid- (60-80%) és szulfátkonjugátumok (20-30%) formájában. Veseelégtelenség esetén (GFR 10-30 ml / perc) a paracetamol eliminációja kissé lassabb, a plazmafelezési idő 2-5,3 óra. A glükuronid- és szulfátkonjugátumok esetében az eliminációs sebesség 3-szor lassabb a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, mint az egészséges egyéneknél.

Fenilefrin

Felszívódás

A fenilefrin-hidroklorid a gasztrointesztinális traktusból rendhagyó módon szívódik fel.

Biotranszformáció

A fenilefrin-hidroklorid a bélben, valamint a májban monoamin-oxidázok révén „first‑pass” metabolizmuson megy át, így az orálisan adagolt fenilefrin biohasznosulása korlátozott.

Elimináció

A vizeletben majdnem teljes mértékben szulfátkonjugátumok formájában ürül.

Aszkorbinsav

Az aszkorbinsav a gyomor-bél traktusból gyorsan szívódik fel, és egyenletesen oszlik el a testszövetekben.

A plazmafehérjékhez 25%-ban kötődik.

A szervezet szükségletéhez képest felesleges mennyiségű vitamin a vizelettel metabolitok formájában ürül.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Paracetamol

A paracetamol toxicitását számos állatfajnál vizsgálták. A preklinikai vizsgálatok patkányokban, illetve egerekben egyszeri, orális dózis esetében 1944 mg/ttkg és 338 mg/ttkg LD₅₀‑értékeket eredményeztek. Ezeknél a fajoknál a krónikus toxicitás - az emberi terápiás dózis többszörösének adásakor – máj-, vese- és nyirokszövet‑elhalásban, valamint a vörösvértestszám‑változásban nyilvánul meg. A fenti tünetekért valószínűleg felelős metabolitok ugyanilyen hatásokat produkálnak emberben is, ezért a paracetamol hosszan tartó, nagy dózisban történő adása nem javasolt. Normál, terápiás adagban a paracetamol nem hozható összefüggésbe genotoxikus vagy karcinogén kockázattal. Állatkísérletek alapján nincs bizonyíték a paracetamol embrio- vagy fötotoxikus hatására.

Aszkorbinsav

A toxicitási vizsgálatok (patkány, egér, tengerimalac) szerint az aszkorbinsavra igen magas LD₅₀‑értékek jellemzők, ezek a vegyület alacsony toxicitására utalnak.

A szubakut expozíció során enyhe szisztémás toxikus hatások jellemzők (a csontmetabolizáció érintett: a kollagén metabolizációja és a hidroxiprolin kiválasztása fokozódik).

A C‑vitamin 1 g/ttkg dózisig nem fötotoxikus és teratogén.

A genotoxikológiai és karcinogenitási vizsgálatok szerint a C‑vitamin nem mutagén és nem karcinogén.

Fenilefrin

A fenilefrin-hidroklorid krónikus adagolása esetén sem figyeltek meg rákkeltő hatásra utaló elváltozásokat.

Nem mutagén.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Szacharóz

Vízmentes nátrium-citrát

Borkősav

Aszpartám

Erdeigyümölcs-aroma (mely tartalmaz mentolt)

Euroblend feketeribizli-színezék [Sunset Yellow (E 110), Karmazsin (E 122) és Green S (E142)]

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30 ºC-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

7,6 g por papír/polietilén/alumínium fólia/etilén-metakrilsav kopolimer (EMAA) laminált tasakba töltve.

5 db vagy 10 db tasak dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Omega Pharma Hungary Kft.

1138 Budapest

Madarász Viktor u. 47-49.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-1715/12 (5×)

OGYI-T-1715/13 (10×)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2011. december 14.

A forgalomba hozatali engedély megújításának dátuma: 2016. május 9.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. január 24.