DAEDALON végbélkúp betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Daedalon végbélkúp

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

100 mg dimenhidrinát és 100 mg klórbutanol-hemihidrát végbélkúponként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Fehér vagy csaknem fehér, enyhe jellemző szagú, homogén, torpedó alakú végbélkúpok.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

• Kinetosisok (tengeri, légi, vasúti, országúti betegség) megelőzése és kezelése;

• egyéb eredetű hányinger és hányás tüneti kezelése (Meniere szindróma és egyéb labirintuszavar okozta nausea, vertigo esetén).

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőtteknek

• megelőzés: az utazás megkezdése előtt 1/2 órával 1 kúp.

• terápia: szükség szerint 4-6 óránként 1 kúp.

A dimenhidrinát maximális napi adagja 400 mg (24 óra alatt 4 kúp).

Májelégtelenség esetén az adagot csökkenteni kell, mivel a dimenhidrinát, illetve a belőle keletkező difenilhidramin a májban metabolizálódik.

Gyermekek és serdülők

A Daedalon végbélkúp ellenjavallt. Gyermekek esetén a Daedalonetta végbélkúp alkalmazható.

Az alkalmazás módja

Végbélbe történő alkalmazás.

4.3 Ellenjavallatok

• Dimenhidrináttal, difenilhidraminnal és egyéb hasonló szerkezetű antihisztaminokkal, ill. a készítmény egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység;

• eclampsia, epilepszia;

• veseelégtelenség;

• zárt zugú glaucoma;

• intracraniális nyomásfokozódás;

• szoptatás;

• porphyria;

• 18 év alatti életkor.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik állapotát az anticholinerg gyógyszerek súlyosbíthatják (glaucoma, peptikus fekély, pyloro-duodenális obstrukció, prostata hypertrophia, asthma, hypertonia, hyperthyreosis, vizeletretenció, súlyos coronaria keringési zavar, cerebrovasculáris insufficientia), valamint máj- és veseelégtelenségben a kumuláció veszélye miatt. Súlyosbíthatja a convulsióra hajlamos betegek állapotát.

Az antiemetikus hatás a helyes diagnózis felállítását megnehezítheti pl. gyógyszerintoxikáció, intrakraniális nyomásfokozódás, appendicitis esetén.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A Daedalon végbélkúp egyes komponenseinek farmakológiai hatásai kedvező módon összeadódhatnak.

A Daedalon fokozza a központi idegrendszeri szerek, mint szedato-hipnoticumok, anxiolitikumok, antidepresszánsok, antipszichotikumok, antiepileptikumok és alkohol szedativ hatását.

Az antikolinerg szerek és antikolinerg hatással rendelkező gyógyszerek antikolinerg hatása fokozódhat.

A monoaminooxidáz (MAO) bénítók fokozhatják és meghosszabbíthatják a dimenhidrinát antikolinerg és centrális depresszív hatásait, ezért az együttadás kerülendő.

A készítmény elfedheti az ototoxikus szerek, mint aminoglukozid antibiotikumok okozta ototoxikus tüneteket.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Rágcsálókban (patkány és nyúl) a dimenhidrinát a terápiás adag 20-25-szöröse nem okozott reprodukciós zavarokat. A Daedalon végbélkúp ilyenirányú biztonságáról azonban nem állnak rendelkezésre kontrollált klinikai vizsgálati adatok. Ennek alapján a készítmény terhességben csak akkor alkalmazható, ha a várható előny meghaladja az esetleges kockázatot.

A dimenhidrinát metabolitja, a difenilhidramin megjelenik az anyatejben. Ezért a készítményt szoptatás idején nem szabad alkalmazni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítmény mellékhatásai hátrányosan befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, ezért alkalmazásának ideje alatt járművet vezetni vagy gépeket kezelni TILOS!

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az alábbi nemkívánatos hatások szervrendszerek és előfordulási gyakoriságuk szerint kerülnek megadásra:

Nagyon gyakori (≥1/10)

Gyakori (≥1/100 - <1/10)

Nem gyakori (≥1/1000 - <1/100)

Ritka (≥1/10 000 - <1/1000)

Nagyon ritka (<1/10 000)

Nagyon gyakori

MedDRA szervrendszer	Tünet
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Álmosság

Ritka

MedDRA szervrendszer	Tünet
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Incoordinatio és confusio
	(idősebb betegeknél)
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Látászavar Fényérzékenység
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Obstipatio Szájszárazság
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek	Vizeletürítési nehézségek.
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Tachycardia
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek	Mellkasi nyomásérzés
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Allergiás és anaphylaxiás reakciók

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A túladagolás tünetei: álmosság, ataxia, antikolinerg hatások (szájszárazság, az arc kipirulása, tág pupilla, tachycardia, pyrexia, fejfájás, vizelet retenció). Súlyos túladagolás esetén izgalom, konvulziók, hallucinációk, légzésdepresszió.

A túladagolás kezelése tüneti.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, ATC kód: R06AA72

Hatásmechanizmus

A dimenhidrinát (a difenilhidramin klórteofillin sója) a H₁ hisztamin-receptorokat bénító antihisztamin. A dimenhidrinát és más antihiszaminok antiemetikus és szédüléscsillapitó hatását a centrális antikolinerg effektusnak tulajdonítják.

A klórobutanol (triklorbutilalkohol) az általános érzéstelenítőkhöz hasonló hatásmódú centrális depresszív hatású vegyület.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A dimenhidrinát a rectumból jól felszívódik, hatása 30-45 perc múlva áll be és 3-6 óráig tart. Az anyag eloszlik a szövetekben és az agyba is bejut.

Orális adás esetén a felszívódó mennyiség több mint 50%-a a májon való első áthaladás során inaktiválódik ("first pass effect"), ami a rektális alkalmazás (végbélkúp) esetében elmarad. A dimenhidrinátból felszabadul az aktív difenilhidramin, melynek 98-99%-a plazmafehérjékhez kötődve kering a vérben, és amelyből a májban inaktív demetilációs és dezaminációs termékek keletkeznek.

A beadott dózis 50-75%-a kisebb részben difenilhidramin, nagyobb részben annak metabolitjai formájában ürül ki a vizelettel, a többi az epével választódik ki és a széklettel távozik. Az aktív difenilhidramin eliminációs felezési ideje 4-6 óra.

A klorobutanol gyorsan felszívódik. Hatása 15-60 percen alakul ki. A klorobutanol 57%-a kötődik a szérumfehérjékhez. Eloszlási volumene 233 liter/kg A klorobutanolnak kevesebb mint 10%-a ürül a vizelettel, nagyobbrészt glukuronid és szulfát konjugátum és csak kis mértékben változatlan klorobutanol formájában. Számottevő mennyiségben távozik az epével és tüdőn keresztül a kilégzett levegővel is.

A klorobutanol eliminációs felezési ideje 10-13 nap.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Dimenhidrinát

A dimenhidrinát a difenhidraminnak klórteofillinnel alkotott sója. A toxicitási adatok egy része a vegyület aktív komponensére, a difenhidraminra vonatkozik

Állatkísérleti LD50 értékek

Patkány

per os: 390 mg/kg

intraperitoneális 280 mg/kg

szubkután 474 mg/kg

intravénás 42 mg/kg

Egér

per os: 160 mg/kg

intraperitoneális 56 mg/kg

szubkután 50 mg/kg

intravénás 29 mg/kg

A dimenhidrinát patkányokon 9 hónapos adagolás során a súlygyarapodás csekély elmaradása mellett nem okozott kimutatható szervelváltozásokat. A vegyületnek patkányokon és nyulakon nem volt teratogén hatása. A mutagenicitásra és karcinogenicitásra vonatkozó vizsgálatok negatív eredménnyel zárultak.

Klórbutanol

Állatkísérleti LD50 értékek

Nőstény patkány (per os) 283 mg/kg

Hím patkány (per os) 317 mg/kg

Nyúl (dermálisan) >2000 mg/kg

Egyetlen 177 mg/kg orális adag hatására a nőstényeken és a hímeken depresszió, ataxia, borzolt szőrzet, véres könnyezés, hasmenés alakult ki halálozás nélkül. Nagyobb adagok letargiát, lassult légzést, nyál- és könnyfolyást, piloerekciót, anogenitális elszineződést okoztak. 251 mg/kg és ennél nagyobb adagok beadás mortalitással járt.

Nyúlon egyetlen 2000 mg/kg adag dermális alkalmazása mérsékelt erythemát és 10%-os mortalitást okozott.

Tenyésztett kornea hámsejteken a klorobutanolnak más citotoxikus prezervatívumokkal (benzalkonium-klorid, klorohexidin, timeroszol) szemben csak csekély citotoxikus hatása volt.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 A segédanyagok felsorolása

Makrogol 1500, poliszorbát 80, makrogol-sztearát, makrogol 4000, makrogol 6000.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Hűtőszekrényben (2ºC-8ºC) tárolandó.

6.5 Csomagolás és kiszerelés

10 db végbélkúp fehér színű PVC/PE szalagfólia csomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

1. Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Pharmamagist Kft.

1028 Budapest

Patakhegyi út 83-85.

Tel.: 06-1/397-5174

Fax: 06-1/397-5175

E-mail: info@pharmamagist.hu

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-3208/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1961. január 1.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. augusztus 5.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2016. június 4.