DESLORATADINE STADA 5 mg filmtabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Desloratadine Stada 5 mg filmtabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

5 mg dezloratadin filmtablettánként.

Ismert hatású segédanyag

31,5 mg izomalt (E953) filmtablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

A Desloratadine Stada 5 mg filmtabletta kék, kerek, mindkét oldalán domború, kb. 6,5 mm átmérőjű filmbevonatú tabletta.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A Desloratadine Stada felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb serdülők számára javasolt az alábbi betegségekhez társuló panaszok enyhítésére:

− allergiás rhinitis (lásd 5.1 pont),

− urticaria (lásd 5.1 pont).

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb serdülők

A Desloratadine Stada javasolt adagja naponta egyszer egy tabletta.

Az intermittáló allergiás rhinitis (a tünetek hetente kevesebb mint 4 napig, vagy kevesebb mint 4 hétig vannak jelen) kezelését a beteg anamnézisének értékelése alapján kell végezni, és a terápia a panaszok megszűnését követően megszakítható, majd azok ismételt megjelenésekor újra megkezdhető. Perzisztáló allergiás rhinitis esetén (a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4 hétig vannak jelen) az allergén‑expozíciós időszakok alatt a betegeknek folyamatos terápia javasolható.

Gyermekek és serdülők

A dezloratadin 12 és 17 éves kor közötti serdülőknél történő alkalmazását illetően a hatásosságra vonatkozó klinikai vizsgálati tapasztalat korlátozott (lásd 4.8 és 5.1 pont).

A dezloratadin 5 mg filmtabletta biztonságosságát és hatásosságát 12 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazás.

Az adag étkezések alatt vagy étkezésektől függetlenűl is bevehető.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával vagy loratadinnal szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Vesekárosodás

Súlyos veseelégtelenségben körültekintően kell alkalmazni a dezloratadint (lásd 5.2 pont).

Konvulziók

A dezloratadin körültekintéssel alkalmazandó azoknál a betegeknél, akiknek kórelőzményében vagy családi anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint különösen kisgyermekeknél, mivel náluk nagyobb valószínűséggel alakulnak ki újabb görcsrohamok a dezloratadin-kezelés alatt. Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia alatt görcsroham fordul elő, az egészségügyi szakemberek fontolóra vehetik a dezloratadin-kezelés leállítását.

Izomalt (E953)

Ez a készítmény izomaltot (E953) tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktóz‑intoleranciában a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Klinikai vizsgálatokban a dezloratadin tablettát eritromicinnel vagy ketokonazollal együtt adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő kölcsönhatást (lásd 5.1 pont).

Gyermekek és serdülők

Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.

Dezloratadin és alkohol együttadását vizsgáló klinikai farmakológiai vizsgálatban a dezloratadin nem fokozta az alkohol teljesítményt rontó hatását (lásd 5.1 pont). A forgalomba hozatalt követő alkalmazás alatt azonban jelentettek alkohol-intolerancia és -mérgezéses eseteket. Ezért alkohol egyidejű fogyasztása esetén óvatosság javasolt.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A terhes nőkre vonatkozó nagy mennyiségű adat (több mint 1000 terhesség) alapján a dezloratadin nem okoz malformációt és foetalis illetve neonatalis toxicitást. Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). A dezloratadin alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.

Szoptatás

Dezloratadint azonosítottak a kezelt anyák szoptatott újszülöttjei/csecsemői esetében. A dezloratadin hatása az újszülöttre/csecsemőre nem ismert. A dezloratadin alkalmazása előtt el kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy megszakítják a kezelést/tartózkodnak a kezeléstől – figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre, valamint a terápia előnyét az anyára nézve.

Termékenység

A férfi és női termékenységre való hatásáról nem állnak rendelkezésre adatok.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Klinikai vizsgálatok alapján a dezloratadin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket tájékoztatni kell, hogy a legtöbb embernél nem jelentkezik álmosság. Minthogy azonban létezik egyéni eltérés az egyes gyógyszerekre adott reakciókban, a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy mindaddig ne végezzenek szellemi frissességet igénylő tevékenységeket, mint például autóvezetés vagy gépek kezelése, amíg meg nem bizonyosodtak a gyógyszerre adott saját reakciójukról.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A biztonságossági profil összefoglalása

A különböző indikációkban – beleértve az allergiás rhinitist és a krónikus idiopathiás urticariát is – folytatott klinikai vizsgálatokban, a javasolt napi 5 mg dezloratadin adaggal kezelt betegek 3%‑ánál jelentettek olyan mellékhatásokat, melyek a placebo‑csoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban jelentett mellékhatások a fáradtság (1,2%), a szájszárazság (0,8%) és a fejfájás (0,6%) voltak.

Gyermekek kés serdülők

Egy 578, 12 és 17 éves kor közötti serdülők körében végzett klinikai vizsgálatban a leggyakoribb mellékhatás a fejfájás volt, mely a dezloratadinnal kezelt betegek 5,9%‑ánál és a placebót kapó betegek 6,9%‑ánál jelentkezett.

A mellékhatások táblázatos felsorolása

A klinikai vizsgálatok során, a placebóval kezelteknél jelentkező mellékhatások gyakoriságát meghaladó gyakorisággal jelentett mellékhatásokat, illetve a forgalomba hozatalt követően jelentett egyéb nemkívánatos hatásokat az alábbi táblázat tartalmazza. Az előfordulási gyakoriságok definíciója a következő: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 ‑ < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 ‑ < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 ‑ < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Szervrendszer	Dezloratadin mellett észlelt mellékhatások
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek
Nem ismert	Étvágynövekedés
Pszichiátriai kórképek
Nagyon ritka	Hallucinációk
Nem ismert	Szokatlan viselkedés, agresszió, depresszív hangulat
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori	Fejfájás
Nagyon ritka	Szédülés, aluszékonyság, álmatlanság, pszichomotoros hiperaktivitás, konvulziók
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Nem ismert	szemszárazság
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
Nagyon ritka	Tachycardia, palpitatio
Nem ismert	QT‑szakasz megnyúlása
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori	Szájszárazság
Nagyon ritka	Hasi fájdalom, hányinger, hányás, dyspepsia, diarrhoea
Máj-és epebetegségek illetve tünetek
Nagyon ritka	Emelkedett májenzimszintek, emelkedett bilirubinszint, hepatitis
Nem ismert	Sárgaság
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nem ismert	Fényérzékenység
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei
Nagyon ritka	Myalgia
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Gyakori	Kimerültség
Nagyon ritka	Túlérzékenységi reakciók (úgymint anaphylaxia, angiooedema, dyspnoe, viszketés, bőrkiütés és urticaria)
Nem ismert	Gyengeség
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei
Nem ismert	Testtömeg-növekedés

Gyermekek és serdülők

Gyermekeknél a forgalomba hozatalt követően jelentettek egyéb, nem ismert gyakoriságú mellékhatásokat, ideértve a QT‑szakasz megnyúlását, az arrhythmiát, a bradycardiát, a szokatlan viselkedést, és az agressziót.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.

Kezelés

Túladagolás esetén megfontolandó a még fel nem szívódott hatóanyag eltávolítása a szokásos módszerekkel. Tüneti és szupportív kezelés javasolt.

A dezloratadin hemodialízissel nem távolítható el, a peritoneális dialízissel történő eliminálásról nincs adat.

Tünetek

Egy többszöri dózisadagolású klinikai vizsgálatban legfeljebb 45 mg (a javasolt adag kilencszeresének megfelelő) dezloratadin adásakor klinikailag számottevő hatásokat nem észleltek.

Gyermekek és serdülők

A forgalomba hozatalt követő alkalmazás során tapasztaltak alapján a túladagolással összefüggő mellékhatásprofil hasonló a terápiás dózisoknál megfigyelthez, de a hatások mértéke nagyobb lehet.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: antihisztaminok – H₁‑receptor-antagonisták, ATC kód: R06AX27

Hatásmechanizmus

A dezloratadin nem szedatív, hosszú hatású hisztamin‑antagonista, szelektív, perifériás H₁‑receptor‑antagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H₁‑hisztamin‑receptorokat, mivel a hatóanyag nem jut be a központi idegrendszerbe.

A dezloratadin antiallergiás tulajdonságait in vitro vizsgálatokkal bizonyították és megállapították, hogy gátolja a gyulladáskeltő cytokinek (pl. IL‑4, IL‑6, IL‑8 és IL‑13) felszabadulását az emberi hízósejtekből és basophil leukocytákból, továbbá az endothelsejtekben megakadályozza a P‑szelektin adhéziós molekula expresszióját. E megfigyelések klinikai jelentősége még bizonyításra szorul.

Klinikai hatásosság és biztonságosság

Egy többszöri dózisú klinikai vizsgálat során legfeljebb napi 20 mg dezloratadint 14 napon keresztül alkalmazva, statisztikailag vagy klinikailag lényeges, szív- és érrendszerre kifejtett hatást nem észleltek. Egy klinikai farmakológiai vizsgálat során a dezloratadint 45 mg/nap (a terápiás adag kilencszeresének megfelelő) dózisban alkalmazták 10 napig, és nem észlelték a QTc‑intervallum megnyúlását.

Ketokonazollal és eritromicinnel végzett, többszöri dózisú interakciós vizsgálatokban a dezloratadin plazmaszintje nem változott jelentős mértékben.

A dezloratadin alig penetrál a központi idegrendszerbe. Kontrollos klinikai vizsgálatokban a javasolt napi dózissal (5 mg) kezelt betegeknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. A klinikai vizsgálatok során a napi egyszeri 7,5 mg-os adagban adott dezloratadin nem befolyásolta a betegek pszichomotoros teljesítményét. Felnőtteken végzett, egyszeri dózisú vizsgálatban az 5 mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép‑vezetési teljesítményt – beleértve a szubjektív álmosság fokozódását -, illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását.

Klinikai farmakológiai vizsgálatok során a dezloratadint alkohollal együtt adva nem fokozta az alkohol teljesítményt csökkentő, ill. álmosító hatását. Nem volt lényeges különbség a pszichomotoros teljesítményben a dezloratadinnal vagy placebóval kezelt betegcsoportok között függetlenül attól, hogy kaptak-e alkoholt, vagy sem.

A dezloratadin hatékonyan enyhítette az allergiás rhinitis okozta panaszokat és tüneteket, mint például a tüsszögést, az orrváladékozást és orrviszketést, a szem viszketését, a könnyezést és a kötőhártya vérbőségét, valamint a szájpad viszketését. A panaszokat a dezloratadin 24 órán keresztül hatásosan csökkentette.

Gyermekek és serdülők

A 12‑17 éves kor közötti serdülőknél a dezloratadin tabletta hatásosságát klinikai vizsgálatokban nem bizonyították egyértelműen.

Az allergiás rhinitist, a létező szezonális és perennialis osztályozás mellett, a tünetek időtartama szerint intermittáló allergiás rhinitisként (IAR) és perzisztáló allergiás rhinitisként (PER) is lehet osztályozni. Az intermittáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente kevesebb mint 4 napig, vagy kevesebb mint 4 hétig vannak jelen. A perzisztáló allergiás rhinitis meghatározása szerint a tünetek hetente 4 vagy több napig és több mint 4 hétig vannak jelen.

A dezloratadin a rhino-conjunctivitises életminőség-kérdőív összpontszáma alapján hatásosan csökkentette a szezonális allergiás rhinitis általokozott megterhelést. A legnagyobb javulást a gyakorlati problémák és a mindennapos tevékenységet korlátozó panaszok terén észlelték.

Krónikus idiopathiás urticariát mint az urticariával járó állapotok modelljét vizsgálták, mivel a háttérben meghúzódó patofiziológia az etiológiától függetlenül hasonló, valamint azért, mert a krónikus betegek prospektív toborzása könnyebb. Mivel a hisztamin‑felszabadulás minden urticariával járó betegség oki tényezője, ezért a dezloratadin, a krónikus idiopathiás urticaria mellett, várhatóan az egyéb, urticariával járó állapotok tüneteinek enyhítésére is hatásos, amint ezt a klinikai ajánlások javasolják.

Két, 6 hétig tartó placebo‑kontrollos klinikai vizsgálatban a krónikus idiopathiás urticariában szenvedő betegeknél a dezloratadin már 1 nappal a kezelés megkezdése után hatásosan csökkentette a viszketést, a bőrkiütések nagyságát és számát. Mindkét vizsgálatban a hatás tartósan fennmaradt az adagolást követő 24 órán keresztül. Antihisztaminokkal krónikus idiopathiás urticariában folytatott más vizsgálatokhoz hasonlóan az antihisztaminokra nem reagáló, kis részarányú betegeket kizárták a vizsgálatból. A viszketés legalább 50%‑os enyhülését a dezloratadinnal kezelt betegek 55%‑ánál, míg a placebo‑kezelésben részesülők 19%‑ánál tapasztaltál. A dezloratadin szintén szignifikáns mértékben csökkentette az alvászavart és a nappali funkcióromlást, melyeket ezen változók értékelésére használt négyfokozatú skálán mértek.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A dezloratadin az adagolást követő 30 perc múlva kimutatható a plazmában. Felszívódása jó, a maximális plazmakoncentrációt hozzávetőleg 3 óra múlva éri el; terminális felezési ideje kb. 27 óra.

A dezloratadin a felezési időnek (kb. 27 óra) és a napi egyszeri adagolásnak megfelelő mértékben kumulálódott. A dezloratadin biohasznosulása 5‑20 mg dózistartományban az alkalmazott dózis nagyságával arányos.

A demográfiai jellemzőket tekintve a szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegekhez hasonló populáción elvégzett farmakokinetikai vizsgálatban a résztvevők 4%‑ánál alakult ki magasabb dezloratadin‑koncentráció. Ez a százalékos arány az etnikai hovatartozástól függően változhat.

A maximális dezloratadin‑koncentráció hozzávetőlegesen 3‑szoros volt 7 óránál, a terminális felezési idő pedig kb. 89 órára változott. A biztonsági profil azonban ebben az alcsoportban sem különbözött az általános populációra jellemzőtől.

Eloszlás

A dezloratadin mérsékelten (83‑87%‑ban) kötődik plazmafehérjékhez. A dezloratadint naponta egyszer, 5‑20 mg dózisban, 14 napon keresztül ismételten adva nem észleltek klinikai szempontból számottevő akkumulációt.

Biotranszformáció

A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért nem zárható ki teljes mértékben a lehetőség, hogy kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. A dezloratadin nem gátolja a CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését és nem szubsztrátja, ill. nem inhibitora a P‑glikoproteinnek.

Elimináció

Egyszeri dózisú, 7,5 mg dezloratadinnal végzett klinikai vizsgálat során a tápláléknak (magas zsír- és kalóriatartalmú reggeli) nem volt hatása a dezloratadinra. Egy másik vizsgálatban a grépfrútlének szintén nem volt hatása a dezloratadinra.

Vesekárosodásban szenvedő betegek

Egy egyszeri és egy többszöri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin farmakokinetikáját hasonlították össze krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek és egészséges vizsgálati alanyok esetén. Az egyszeri dózisadagolású vizsgálatban a dezloratadin-expozíció hozzávetőlegesen 2‑szer nagyobb volt az enyhe-közepesen súlyos és 2,5‑szer nagyobb volt a súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében, az egészséges alanyokhoz képest. A többszörös adagolású vizsgálatban a dinamikus egyensúlyi állapot a 11. nap után alakult ki, és az egészséges vizsgálati alanyokhoz képest a dezloratadin-expozíció az enyhe-közepesen súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél körülbelül 1,5‑szer, illetve a súlyos krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél 2,5‑szer volt nagyobb. A dezloratadin és a 3‑hidroxidezloratadin expozíciójában (AUC és C_max) bekövetkezett változások egyik vizsgálatban sem voltak klinikailag relevánsak.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A dezloratadin a loratadin elsődleges, aktív metabolitja. A loratadinnal és dezloratadinnal végzett, nem‑klinikai jellegű vizsgálatok során – hasonló mértékű dezloratadin‑expozíció mellett – nem volt minőségi vagy mennyiség eltérés a dezloratadin és a loratadin toxicitása között.

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózisú toxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem‑klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.

Dezloratadinnal és loratadinnal folytatott karcinogenitási vizsgálatok alapján a készítménynek nincs rákkeltő hatása.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tablettamag:

Izomalt (E953)

Hidegen duzzadó keményítő (kukorica)

Mikrokristályos cellulóz

Magnézium‑oxid, nehéz

Hidroxipropilcellulóz

Kroszpovidon (A‑típusú)

Magnézum-sztearát

Tablettabevonat:

Polivinilalkohol

Titán-dioxid (E171)

Makrogol / PEG 3350

Talkum

FD&C Blue#2 / indigókármin alumíniumlakk (E132)

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

4 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30°C‑on tárolandó.

A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

A Desloratadine Stada filmtabletta polikloro-trifluoro-etilén (PCTFE)/polivinil-klorid (PVC)/Alumínium buborékcsomagolásban kerül forgalomba.

7 db, 10 db, 15 db, 20 db, 30 db, 50 db, 60 db, 90 db, 100 db, 120 db, 150 db és 180 db filmtabletta buborékcsomagolásban, dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Németország

Tel.: +49 6101 603 0

Fax: +49 6101 603 259

e-mail: info@stada.de

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-22041/01 7× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/02 10× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/03 15× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/04 20× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/05 30× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/06 50× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/07 60× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/08 90× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/09 100× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/10 120× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/11 150× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

OGYI-T-22041/12 180× PCTFE/PVC/alumínium buborékcsomagolásban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2012. február 28.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2017. február 10.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA: 2022.10.14.