DEXLIQ 4 mg/ml belsőleges oldat betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Egy ml oldat 4 mg dexametazont tartalmaz (dexametazon-nátrium-foszfát formájában).

Ismert hatású segédanyagok:

Egy ml oldat 275 mg folyékony mannitot (E965), 98 mg szorbitot (E420), 0,2 mg etanolt, és 90 mg propilénglikolt (E1520) tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Belsőleges oldat.

Színtelen vagy sárgás, menta illatú oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A Dexliq az alábbi esetekben javallt:

Fertőző betegségek és parazitafertőzések:

Meningitis tuberculosa, kizárólag a fertőzés elleni kezeléssel együtt.

Jóindulatú, rosszindulatú és nem meghatározott daganatok (beleértve a cisztákat és a polipokat is):

• Daganatos betegségek palliatív kezelése.

• Citosztatikumok, emetogén kemoterápia okozta hányás megelőzése és kezelése a hányáscsillapító terápia részeként.

• Tüneteket okozó myeloma multiplex, akut lymphocytás/lymphoblastos leukaemia, Hodgkin-kór és non‑Hodkin-lymphoma kezelése, más gyógyszerekkel kombinációban.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegség és tünetek:

Idiopathias thrombocytopenias purpura (ITP) felnőtteknél.

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Autoimmun kórképek, pl. szisztémás lupus erythematosus kezdeti kezelése.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Agyi oedema (kizárólag intracranialis nyomásfokozódás CT‑vel alátámasztott tünetei esetén), amelyet agytumor, idegsebészeti beavatkozás vagy agytályog okoz.

Érbetegségek és tünetek:

Vasculitisek, pl. panarteritis nodosa, aktív stádiumai (a kezelés időtartamát két hétre kell korlátozni, ha egyidejűleg a hepatitis B‑szerológia eredménye pozitív).

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

• Asthma akut fellángolásai, amennyiben az orális kortikoszteroid alkalmazása megfelelő.

• Krupp.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

Kiterjedt, súlyos, akut, glükokortikoidokra reagáló bőrbetegségek (pl. erythroderma, pemphigus vulgaris) kezdeti kezelése.

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:

• Súlyos, progresszív lefolyású aktív rheumatoid arthritis, pl. a gyorsan progrediáló destruktív kórformák és/vagy extra‑articularis manifesztációk.

• Súlyos, szisztémásan zajló juvenilis idiopathiás arthritis (Still-betegség).

• Myositis

Sebészeti és egyéb orvosi beavatkozások és eljárások:

Posztoperatív hányás megelőzése és kezelése, a hányáscsillapító terápia részeként.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek

Általános megfontolások:

A dózist a beteg egyéni válaszreakciójának és a betegség súlyosságának megfelelően kell beállítani. A mellékhatások visszaszorítása érdekében a lehető legkisebb hatásos dózist kell alkalmazni (lásd 4.8 pont „Nemkívánatos hatások, mellékhatások”.

A kezdő adag 0,5‑9 mg naponta, a kezelt kórképtől függően. Súlyosabb betegségekben 9 mg‑ot meghaladó napi dózisra lehet szükség. A kezdő dózis addig kell fenntartani vagy módosítani, amíg a beteg terápiás válasza kielégítő nem lesz. Mind az esti adagolást – amely a reggeli merevség enyhítése szempontjából hasznos –, mind a megosztott adagolási rendet összefüggésbe hozták a hypothalamus-hypophysis-mellékvese tengely nagyobb mértékű szuppressziójával. Ha ésszerű időn belül nem következik be kielégítő klinikai válasz, a Dexliq-kezelést le kell állítani és a beteget más kezelésre kell átállítani.

Ha a kezdeti válasz kedvező, a fenntartó dózist az adag fokozatos csökkentésével kell beállítani, a megfelelő klinikai válasz fenntartásához szükséges legkisebb adagig. Hosszú távú kezelés esetén a dózis lehetőleg ne haladja meg a napi 1,5 mg Dexliq‑et.

Monitorozni kell azokat a tüneteket, amelyek miatt dózismódosítás válhat szükségessé. Ezek lehetnek a betegség remissziója vagy exacerbációja által okozott változások a klinikai állapotban, egyéni gyógyszerérzékenység vagy stressz hatása (pl. műtét, fertőzés, trauma). Stressz esetén szükség lehet a dózis átmeneti növelésére.

Ha a gyógyszer adását néhány napnál hosszabb kezelés után kell leállítani, az adagot fokozatosan kell csökkenteni.

Az alábbi egyenértékek segítik az átállást más glükokortikoidokról a Dexliq‑re:

milligrammban kifejezve a dexametazon megközelítőleg egyenértékű a betametazonnal, 4‑6‑szor erősebb, mint a metilprednizolon és a triamkinolon, 6‑8‑szor erősebb, mint a prednizon és a prednizolon, 25‑30‑szor erősebb, mint a hidrokortizon és kb. 35‑ször erősebb, mint a kortizon.

Hosszú távú kezelés

Hosszú távú kezelése esetén, ami számos betegségnél szükséges, a kezdeti terápia után a glükokortikoid-kezelést dexametazonról prednizon/prednizolon terápiára kell váltani, a mellékvesekéreg szuppressziójának csökkentése érdekében.

Akut, spontán múló allergiás tünetek vagy krónikus allergiás tünetek akut exacerbációja:

A parenterális és orális kezelés kombinációjának alábbi adagolási rendje javasolt (a dexametazon milligrammban kifejezett mennyiségéhez tartozó térfogat a szájfecskendőn jelölve van):

Első nap: Dexametazon-nátrium-foszfát injekció 4 mg vagy 8 mg intramuszkulárisan

Második nap: 1 mg dexametazon Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat formájában, naponta kétszer.

Harmadik nap: 1 mg dexametazon Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat formájában, naponta kétszer.

Negyedik nap: 0,5 mg dexametazon Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat formájában, naponta kétszer.

Ötödik nap: 0,5 mg dexametazon Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat formájában, naponta kétszer.

Hatodik nap: 0,5 mg dexametazon Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat formájában.

Hetedik nap: 0,5 mg dexametazon Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat formájában.

Nyolcadik nap: Újraértékelés.

Ez az adagolási rend alkalmas arra, hogy megfelelő kezelést biztosítson az akut epizódok során, miközben minimálisra csökkenti a túladagolás kockázatát a krónikus esetekben.

Intracranialis nyomásfokozódás

A kezelés általában az injekciós formával indul. Ha fenntartó kezelésre van szükség, a lehető leghamarabb át kell állni Dexliq‑re. Kiújuló vagy inoperábilis agydaganatban szenvedő betegek palliatív kezelésére a fenntartó adagot az adott betegre szabottan kell megállapítani. A napi kétszer vagy háromszor 2 mg dózis hatásos lehet. Mindig a tünetek csökkentéséhez szükséges legkisebb adagot kell alkalmazni.

Dexametazon szuppressziós próbák:

1. Cushing-szindróma teszt:

2 mg dexametazon bevétele Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat formájában este 11 órakor. Vérvétel a plazma kortizolszintjének meghatározásához reggel 8 órakor.

Ha nagyobb pontosságra van szükség, 0,5 mg dexametazont kell alkalmazni Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat formájában 6 óránként, 48 órán keresztül. A plazma kortizolszintjének meghatározásához a harmadik napon reggel 8 órakor kell vért venni.

A 17‑hidroxikortikoszteroid-ürítés meghatározásához 24 órás vizeletgyűjtésre van szükség.

2. Az agyalapi mirigy fokozott ACTH-termelése által okozott Cushing-szindrómát az egyéb okok által kiváltott szindrómától megkülönböztető teszt:

2 mg dexametazont bevétele Dexliq 4 mg/ml belsőleges oldat formájában 6 óránként 48 órán keresztül. A plazma kortizolszintjének meghatározásához a harmadik napon reggel 8 órakor kell vért venni.

A 17‑hidroxikortikoszteroid-ürítés meghatározásához 24 órás vizeletgyűjtésre van szükség.

Gyermekek és serdülők

A növekedés gátlásának és a hypothalamus-hypophysis-mellékvese tengely szuppressziójának csökkentése érdekében az adagolást másnaponta alkalmazott egyszeri adagra kell korlátozni.

Idősek

Az idős betegek kezelését – különösen, ha az hosszú távú – meg kell tervezni, szem előtt tartva a kortikoszteroidok gyakori mellékhatásainak idősek esetében súlyosabb következményeit.

Máj- és vesekárosodás

A dexametazon adagját vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél módosítani kell.

Az alkalmazás módja (Dexliq)

Szájon át történő alkalmazásra.

A gyógyszer 3 ml‑es, beosztással ellátott adagolófecskendővel és „press‑in” fecskendő/üveg adapterrel kerül forgalomba. Minden egyes beosztás 0,5 mg dexametazonnak felel meg.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Szisztémás fertőzés, kivéve ha célzott fertőzés elleni kezelést alkalmaznak.

Szisztémás gombás fertőzés.

Gyomor- vagy nyombélfekély.

Trópusi férgek által okozott fertőzés.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig és a szükséges napi adagot reggel egyszeri adagban vagy másnaponta reggel egyszeri adagban alkalmazzák. A betegek gyakori felülvizsgálata szükséges annak érdekében, hogy dózist megfelelően lehessen titrálni a betegség lefolyása szerint. Amennyiben a dózist csökkenteni lehet, a csökkentést fokozatosan kell végezni (lásd 4.2 pont).

Mellékvesekéreg-szuppresszió

A glükokortikoid-kezelés okozta, a gyógyszeradagtól és a kezelés hosszától függően kialakult mellékvesekéreg-elégtelenség a kezelés abbahagyása után hónapokig, ill. egyes esetekben egy évnél tovább is fennállhat. Az akut mellékvesekéreg-elégtelenség elkerülése érdekében hosszú távú glülokortikoid-kezelés után a kortikoszteroidok megvonását fokozatosan, az adagtól és a kezelés időtartamától függően az adag hetekig vagy hónapokig történő csökkentésével kell végezni. Azoknál a betegeknél akik több mint 3 hétig kaptak kortikoszeroidokat a fiziológiásnál magasabb dózisban (kb. 1 mg dexametazon) a gyógyszer megvonása nem történhet hirtelen.

A dóziscsökkentés módja nagymértékben függ attól, hogy várható‑e a betegség relapszusa a szisztémás kortikoszteroid adagjának csökkentésekor. A megvonás ideje alatt szükséges lehet a betegség aktivitásának klinikai értékelése.

Ha a szisztémás kortikoszteroidok megvonásakor nem valószínű a betegség relapszusa, de bizonytalanság áll fenn hypothalamus-hypophysis-mellékvese (hypothalamic-pituitary-adrenal, HPA) tengely szuppressziójával kapcsolatban a szisztémás kortikoszteroidok dózisa gyorsan csökkenthető a fiziológiás szintre. A napi 1 mg dexametazon-dózis elérése után a dózscsökkentést lassabban kell folytatni, hogy a HPA‑tengely működése visszaálljon.

A legfeljebb 3 hétig tartó szisztémás kortikoszteroid kezelés hirtelen megvonása megfelelő, ha a betegség relapszusa nem valószínű.

A legfeljebb 6 mg napi dexametazon dózissal 3 hétig végzett kezelés után a dózis hirtelen megvonása a betegek többségénél valószínűleg nem vezet HPA‑tengely klinikailag releváns mértékű szuppressziójához.

Az alábbi betegcsoportoknál a szisztémás kortikoszteroid-kezelés fokozatos leállítása fontolandó meg, abban az esetben is, ha a kezelés 3 hétig vagy rövidebb ideig tartott:

• Olyan betegeknél, akik ismételt szisztémás kortikoszteroid-kezelésben részesültek, különösen, ha 3 hétnél hosszabb ideig tartott.

• Ha hosszú távú (hónapokig vagy évekig tartó) kezelés leállítását követően egy éven belül rendelik a rövid távú kezelést.

• Olyan betegeknél, akiknél a mellékvesekéreg-elégtelenségnek más oka is lehet, mint az exogén kortikoszteroid-kezelés.

• Olyan betegeknél, akik napi 6 mg dexametazonnál nagyobb dózisban kapják a szisztémás kortikoszteroidot.

• Olyan betegeknél, akik ismételten este veszik be adagjukat.

Fokozott figyelmet igénylő állapotok

Dexliq-kezelés kizárólag a legsúlyosabb terápiás javallatok esetén alkalmazható és szükség esetén további, célzott fertőzés elleni kezelést kell alkalmazni a következő kórképekben:

- akut vírusfertőzések (herpes zoster, herpes simplex, varicella, keratitis herpetica)

- HBsAg‑pozitív, krónikus aktív hepatitis

- élő kórokozót tartalmazó vakcinákkal végzett védőoltás előtt kb. 8 héttel, ill. azt követően 2 hétig

- szisztémás mycosisok és parazitafertőzések (pl. Nematoda)

- poliomyelitis

- lyphadenitis BCG védőoltás után

- akut vagy krónikus bakteriális fertőzések

- ha a kórtörténetben tuberculosis szerepel, akkor (a fertőzés reaktiválódásának kockázata miatt) kizárólag tuberkulosztatikum-kezelés mellett adható.

Továbbá a Dexliq-kezelés kizárólag szigorú indikáció esetén végezhető, és szükség esetén célzott, kiegészítő kezelésről is gondoskodni kell a következő kórképekben:

- emésztőrendszeri fekélyek

- súlyos osteoporosis

- nehezen beállítható magas vérnyomás

- nehezen kontrollálható diabetes mellitus

- pszichiátriai betegségek (az anamnézisben is)

- zárt, ill. nyílt zugú glaucoma

- szaruhártyafekély és -sérülések

- súlyos szívelégtelenség.

Anafilaxiás reakció

Súlyos anafilaxiás reakciók léphetnek fel.

Tendinitis

Glükokortikoidokkal és fluorokinolonokkal egyidejűleg kezelt betegeknél fokozott a tendinitis és az ínszakadás kockázata.

Myasthenia gravis

A fennálló myasthenia gravis eleinte súlyosbodhat a dexametazon-kezelés megkezdésekor.

Agyi oedema és koponyaűri nyomásfokozódás

A kortikoszteroidok nem alkalmazhatók fejsérülés esetén, mivel valószínűleg nem segítenek, sőt akár ártalmasak lehetnek.

Bélperforáció

A bélperforáció kockázata miatt a következő esetekben a dexametazon kizárólag sürgősségi javallat alapján, és csak megfelelő monitorozás mellett alkalmazható:

• súlyos colitis ulcerosa fenyegető bélperforációval

• diverticulitis

• bélanasztomózis (közvetlenül a műtét után).

Nagy dózisú glükokortikoid-kezelésben részesülő betegeknél a gyomor-bél perforációt követő peritoneális irritáció tünetei hiányozhatnak.

Társuló betegségek és stressz

Hosszú távú kezelés során bármilyen társuló betegség, trauma, stressz vagy műtét a dózis átmeneti emelését teszi szükségessé. Ha a kortikoszteroidot hosszú távú kezelés után állították le, átmenetileg szükség lehet a kezelés újrakezdésére.

A stresszhelyzetben lévő betegeknél magasabb kortikoszteroid-dózisok lehetnek szükségesek a stresszes helyzet előtt, alatt és után.

A Dexliq-kezelés során, egyes, fokozott fizikai megterheléssel járó állapotokban (trauma, műtét, gyermekszülés stb.) a dózis átmeneti növelésére lehet szükség. A kezelés befejezése után még elhúzódó mellékvesekéreg-elégtelenség esetén is szükséges lehet glükokortikoidok alkalmazására fizikailag megterhelő helyzetekben. Az akut, iatrogén mellékvesekéreg-elégtelenség kockázata csökkenthető a szteroid dózisának lassú, előre kitűzött ideig tartó csökkentésével.

Gyulladásgátló/immunszuppresszív hatás/fertőzés

A kortikoszteroidok súlyosbíthatják a szisztémás gombás fertőzéseket és csak akkor alkalmazhatók, ha az amfotericin miatt fellépő gyógyszerreakciók kezeléséhez szükségesek. Ezen kívül arról is beszámoltak, hogy az amfotericin és a hidrokortizon egyidejű alkalmazása szívnagyobbodáshoz és szívelégtelenséghez vezetett.

Élő vírust tartalmazó védőoltás alkalmazása ellenjavallt a kortikoszteroidot immunszuppresszív adagban kapó betegeknél. Ha a kortikoszteroidot immunszuppresszív adagban kapó betegeknél inaktivált vírust vagy baktériumot tartalmazó vakcinát alkalmaznak, a várt immunválasz csökkenhet.

A gyulladásos válasz és az immunrendszer szuppressziója növeli a fertőzések iránti fogékonyságot és azok súlyosságát. A klinikai kép atípusos lehet, súlyos fertőzéseket – mint a septicaemia vagy a tuberkulózis – fedhet el és ezek a felismerésük előtt előrehaladott stádiumot érhetnek el.

Szükség esetén a glükokortikoid-kezelést megfelelő antimikrobiális kezeléssel kell együtt alkalmazni, pl. tuberkulózisban és a szem vírusos vagy gombás fertőzése esetén.

A Dexliq-kezelés elfedheti a fennálló vagy kialakulófélben lévő fertőzés tüneteit és ezáltal megnehezítheti a diagnózis felállítását. Előfordulhat csökkent rezisztencia és a fertőzés lokalizálásnak lehetetlensége.

A bárányhimlő különös figyelmet igényel, mivel ez az általában enyhe lefolyású betegség immunszupprimált betegeknél végzetes lehet. Azoknak a betegeknek (és a gyermekek szüleinek), akik nem estek át bárányhimlőn, kerülniük kell a bárányhimlős és a herpes zosteres egyénekkel történő érintkezést, és expozíció esetén sürgősen orvosi segítséget kell kérniük. Varicella-zoster immunglobulinnal (VZIG) végzett posztexpozíciós passzív immunizálás szükséges azoknál az immunszupprimált betegeknél, akik szisztémás kortikoszteroidot kapnak vagy kaptak a megelőző 3 hónapban. Az immunizálást bárányhimlő expozíciót követően 10 napon belül kell elvégezni. Ha a bárányhimlő diagnózisa beigazolódik a betegség különleges szakorvosi ellátást és sürgős kezelést igényel. A kortikoszteroidot nem szabad leállítani és a dózis emelésére lehet szükség.

A kanyaró súlyos vagy akár halálos kimenetelű is lehet immunszupprimált betegeknél. Ezeknél a gyermekeknél vagy felnőtteknél különös figyelmet kell fordítani a kanyaró expozíció elkerülésére. Expozíció bekövetkezése esetén poolozott immunglobulinnal (IG) végzett intramuszkuláris profilaxisra lehet szükség. Expozíció esetén a betegeknek haladéktalanul orvoshoz kell fordulniuk.

A kortikoszteroidok aktiválhatják a latens amoebiasist és strongyloidiasist, vagy súlyosbíthatják az aktív betegséget. A patogének, köztük az Amoeba, Candida, Cryptococcus, Mycobacterium, Nocardia, Pneumocystis és Toxoplasma által okozott látens betegségek aktiválódhatnak, vagy a kórokozók okozta interkurrens fertőzések súlyosbodhatnak. Ajánlott ezeknek a kizárása a kortikoszteroid-kezelés megkezdése előtt, különösen azoknál a betegeknél, akik a trópusokon jártak vagy megmagyarázhatatlan hasmenésben szenvednek. Egy esetben beszámoltak arról, hogy a kortikoszteroidok cerebralis maláriában történő alkalmazása hosszan tartó kómával, valamint a tüdőgyulladás és az emésztőrendszeri vérzés gyakoribb előfordulásával járt együtt, ezért a kortikoszteroidok nem alkalmazhatók cerebralis malária esetén.

Pszichiátriai kórképek

A betegeket és/vagy a gondozóikat figyelmeztetni kell arra, hogy szisztémás szteroidok alkalmazásakor potenciálisan súlyos pszichiátriai mellékhatások léphetnek fel (lásd 4.8 pont). A tünetek általában a gyógyszer alkalmazásának megkezdését követő néhány napon vagy héten belül alakulnak ki. Nagyobb dózisok/szisztémás expozíció esetén a kockázatok magasabbak lehetnek (lásd még a 4.5 pontban felsorolt farmakokinetikai kölcsönhatásokat, amelyek növelhetik a mellékhatások kockázatát), azonban a dózis nagysága nem teszi lehetővé a reakció kezdetének, típusának, súlyosságának vagy időtartamának előrejelzését. A reakciók többsége megszűnik, a dózis csökkentése vagy a kezelés felfüggesztése után, azonban specifikus kezelésre is szükség lehet.

A betegeknek/gondozóiknak javasolni kell, hogy forduljanak orvoshoz, ha aggasztó pszichológiai tünetek jelentkeznek, különösen akkor, ha depressziós hangulatot vagy öngyilkossági gondolatot feltételeznek. A betegek/gondozóik figyelmét szintén fel kell hívni azokra a lehetséges pszichiátriai zavarokra, amelyek a szisztémás szteroidok dózisának csökkentése/megvonása közben vagy közvetlenül után jelentkezhetnek, bár ilyen reakciókat ritkán jelentettek.

Fokozott figyelmet kell fordítani a szisztémás kortikoszteroidok alkalmazására azoknál a betegeknél, akik önmaguk vagy első fokú hozzátartozójuk affektív betegségben szenvednek vagy kórtörténetükben affektív betegség szerepel. Ezek közé tartozik a depresszió vagy a mániás depresszió és a korábbi szteroid pszichózis.

Szembetegségek

A kortikoszteroidok hosszan tartó alkalmazása subcapsularis cataractát, a látóidegek esetleges károsodásával járó glaucomát és chorioretinopathiát okozhat, amely látásromláshoz vagy akár teljes látásvesztéshez vezethet, továbbá fokozhatja a gombák vagy vírusok okozta másodlagos szemfertőzések kockázatát. A szaruhártya-perforáció kockázata miatt fokozott óvatossággal kell eljárni a glaukómában szenvedő betegek (vagy családi kórtörténetben előforduló glaukóma) esetében, továbbá ocularis herpes simplexben szenvedő betegek kezelésekor.

Az elektrolitháztartás zavara

A hidrokortizon és a kortizon átlagos és nagy dózisa vérnyomásemelkedést, só- és vízretenciót, valamint fokozott káliumkiválasztást okozhat, azonban ezek a hatások kevésbé valószínűek a szintetikus származékok esetében, kivéve ha nagy adagokban alkalmazzák azokat. Diétás sómegvonás és káliumpótlás válhat szükségessé a kortikoszteroid-kezelés alatt. Az összes kortikoszteroid fokozza a kalcium kiválasztást.

Fokozott óvatossággal kell eljárni a vesekárosodásban, magas vérnyomásban és pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegek kezelésekor.

Egyéb óvintézkedések

Cukorbetegek kezelésekor az inzulin és az orális diabetikumok iránti fokozott igényt figyelembe kell venni.

A vérnyomás rendszeres monitorozása szükséges a Dexliq-kezelés során, különösen nagyobb adagok alkalmazásakor és nehezen beállítható hypertoniában szenvedő betegek esetében.

Az állapotromlás kockázata miatt, a súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeket gondosan monitorozni kell.

Nagy adag dexametazonnal kezelt betegeknél bradycardia léphet fel.

Myocardialis infarctuson nemrég átesett betegeknél körültekintően kell alkalmazni a kortikoszteroidokat, mert myocardium rupturáról számoltak be.

A kortikoszteroidokat körültekintően kell alkalmazni migrénes betegeknél, mivel folyadékretenciót okozhatnak.

Kortikoszteroidok szisztémás adása után akár végzetes phaeochromocytomás krízisről számoltak be. Valószínűsíthetően vagy diagnosztizáltan phaeochromocytomában szenvedő betegeknek csak az előny/kockázat megfelelő értékelése után adhatók kortikoszteroidok.

A hosszú távú dexametazon-kezelés során rendszeres orvosi ellenőrzés ajánlott (többek között látásvizsgálat három hónapos időközönként).

Nagy dózisok alkalmazásakor monitorozni kell a megfelelő kalciumbevitelt és a nátriumbevitel megszorítását, továbbá a szérum káliumszintjét. A kezelés időtartamától és az adagolástól függően számítani kell a kalcium-anyagcserére kifejtett kedvezőtlen hatásra, ezért ajánlott az osteoporosis-profilaxis. Ez mindenekelőtt akkor érvényes, ha egyidejűleg kockázati tényezők (családi hajlam, idős kor, posztmenopauza, elégtelen fehérje- és kalciumbevitel, erős dohányzás, mértéktelen alkoholfogyasztás, továbbá elégtelen fizikai aktivitás) is fennállnak. A megelőzés elegendő kalcium és D‑vitamin beviteléből és fizikai aktivitásból áll. Fennálló osteoporosisban ezen felül a gyógyszeres kezelés is megfontolandó.

A hosszú távú glükokortikoid-kezelés megszakításakor vagy leállításakor a következő kockázatokkal kell számolni:

• Az alapbetegség heveny fellángolása, vagy kiújulása, akut mellékvesekéreg-elégtelenség, kortikoszteroid megvonási szindróma.

• Bizonyos vírusbetegségek (bárányhimlő, kanyaró) glükokortikoidokkal kezelt betegeknél rendkívül súlyos lefolyásúak lehetnek.

• Azok a gyermekek és immunhiányos betegek, akik nem estek át bárányhimlő- vagy kanyarófertőzésen különösen veszélyeztetettek. Ha ezek a betegek kanyarós vagy bárányhimlős betegekkel érintkeznek a Dexliq-kezelés során, akkor szükség esetén preventív kezelést kell alkalmazni.

Megvonási tünetek

A kortikoszteroidok leállítása hosszú távú kezelés után megvonási tüneteket okozhat, beleértve a lázat, az izomfájdalmat, az ízületi fájdalmat és a rossz közérzetet. Ezek a tünetek mellékvese-elégtelenség igazolt hiányában is jelentkezhetnek.

Koraszülött csecsemők

A rendelkezésre álló bizonyítékok hosszú távú idegrendszeri fejlődést érintő nemkívánatos hatásra utalnak a krónikus tüdőbetegségben szenvedő koraszülött csecsemők 0,25 mg/kg napi kétszeri kezdő dózisokkal való korai (< 96 óra) kezelése után.

Gyermekek és serdülők

A kortikoszteroidok dózisfüggően gátolják a növekedést csecsemő-, gyermek- és serdülőkorban, ez a hatás irreverzibilis lehet. Emiatt a hosszú távú Dexliq-kezelés terápiás javallatának gyermekek esetében rendkívül szilárdan megalapozottnak kell lennie és rendszeresen ellenőrizni kell a gyermekek növekedési ütemét.

Alkalmazás időseknél

A kortikoszteroidok nemkívánatos hatásai idős korban különösen súlyos következményekkel járhatnak (mindenekelőtt osteoporosis, hypertonia, hypokalaemia, diabetes, fertőzések iránti fogékonyság és bőr-atrophia alakulhat ki). Szoros klinikai monitorozás szükséges az életveszélyes reakciók prevenciójának céljából.

Diagnosztikai próbák befolyásolása

A glükokortikoidok elnyomhatják az allergiatesztekre adott bőrreakciót. A bakteriális fertőzések kimutatása céljából elvégzett nitroblue-tetrazolium tesztet (NBT próba) is befolyásolhatják és téves negatív eredményeket okozhatnak.

Megjegyzés a doppingvizsgálatokkal kapcsolatban

A doppingvizsgálatok a dexametazon szedésének ideje alatt pozitív eredményt adhatnak.

Segédanyagokkal kapcsolatos figyelmeztetések

Ez a gyógyszer folyékony maltitot és szorbitot tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktóz-intoleranciában a gyógyszer nem szedhető.

Ez a gyógyszer kis mennyiségű – kevesebb mint 100 mg per 10 mg dexametazon – etanolt (alkohol) tartalmaz.

Ez a gyógyszer propilénglikolt tartalmaz. Az alkohol-dehidrogenáz bármely szubsztrátjával, pl. etanollal történő egyidejű alkalmazás súlyos mellékhatásokat okozhat újszülöttekben.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Egyéb gyógyszerek hatásai a dexametazonra

A dexametazont a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) enzim metabolizálja. A dexametazon és CYP3A4 induktorok, mint a fenitoin, a barbiturátok, az efedrin, a rifabutin, a karbamazepin és a rifampicin együttes adása csökkent dexametazon plazmakoncentrációhoz vezethet, ezért dózisemelére tehet szükség. A CYP3A4 gátlók, mint a ketokonazol, a ritonavir és az eritromicin együttes adása a dexametazon plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Ezek a kölcsönhatások befolyásolhatják a dexametazon-szuppressziós teszteket is, ezért ezeket körültekintően kell értelmezni a dexametazon metabolizmusát befolyásoló gyógyszerek alkalmazása során.

A ketokonazol nem csupán a CYP3A4 gátlásával növelheti a dexametazon plazmakoncentrációját, hanem a mellékvesekéregben zajló kortikoszteroid-szintézist is elnyomja és ezáltal a kortikoszteroid kezelés abbahagyásakor mellékvesekéreg-elégtelenséget okoz.

Az efedrin növelheti a kortikoszteroidok metabolikus clearance‑ét, ami a plazmaszint csökkenéséhez vezethet. Szükség lehet a kortikoszteroid dózisának növelésére.

Indometacinnal kezelt betegeknél a dexametazon-szuppressziós teszt hamis negatív eredményéről számoltak be.

Antibiotikumok: Beszámoltak arról, hogy a makrolid antibiotikumok jelentős mértékben csökkentik a kortikoszteroidok clearance‑ét.

Kolinészteráz-gátlók: Kolinészteráz-gátlók és kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása súlyos izomgyengeséget okozhat myasthenia gravisban szenvedő betegeknél. A kortikoszteroid-kezelés megkezdése előtt lehetőség szerint legalább 24 órával abba kell hagyni a kolinészteráz-gátók adását.

Kolesztiramin: A kolesztiramin csökkentheti a dexametazon felszívódását.

Ösztrogének, beleértve az orális fogamzásgátlókat: Az ösztrogének gátolhatják bizonyos kortikoszteroidok metabolizációját a májban és ezáltal fokozhatják hatásukat.

Aminoglutetimid: Fokozza a dexametazon metabolizmusát, ezáltal csökkenti a hatásosságát. Szükség lehet a dexametazon dózisának módosítására.

Lokálisan alkalmazott emésztőrendszeri gyógyszerek, antacidok, aktív szén: Csökkent glükokortikoid-felszívódást írtak le prednizolon és dexametazon alkalmazása során. Emiatt a glükokortikoidok és a lokálisan alkalmazott emésztőrendszeri gyógyszereket, savlekötőket és aktív szenet legalább 2 óra időkülönbséggel kell adni.

A dexametazon hatása egyéb gyógyszerekre

A dexametazon a CYP3A4 mérsékelt induktora. Dexametazon és CYP3A4 által metabolizált anyagok együttes alkalmazása az utóbbiak clearance‑ének fokozódásához és plazmakoncentrációjuk csökkenéséhez vezethet.

A kortikoszteroidok növelik a szalicilátok renális cleareance‑ét. Ezért a szalicilátok dózisát a szteroidok adásának leállításával összhangban kell csökkenteni.

A kortikoszteroidok csökkentik az antidiabetikumok (köztük az inzulin), az antihipertenzív gyógyszerek és a diuretikumok hatását.

Az acetazolamid, a kacsdiuretikumok, a tiazid diuretikumok, az amfotericin B injekció, a káliumürítő szerek, a glüko-/mineralokortikoszteroidok, a tetrakozaktid és a karbenoxolon hypokalaemiát okozó hatása fokozódik. A hypokalaemia elősegíti a szívritmuszavarok (legfőképpen a „torsades de pointes”) kialakulását és fokozza a szívglikozidok toxicitását. A kortikoszteroid-kezelés megkezdése előtt meg kell szüntetni a hypokalaemiát. Ezen kívül arról is beszámoltak, hogy az amfotericin B és a hidrokortizon egyidejű alkalmazása szívnagyobbodáshoz és szívelégtelenséghez vezetett.

Fekély elleni gyógyszerek: A karbenoxolon fokozza a hypokalaemia kockázatát.

Klorokvin, hidroxiklorokvin és meflokvin: Fokozott a myopathiák és cardiomyopathiák kockázata.

Az ACE‑gátlók egyidejű alkalmazása növeli a vérkép-rendellenességek kockázatát.

A kortikoszteroidok befolyásolhatják az antihipertenzív gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatásait. A dexametazon-kezelés ideje alatt szükségessé válhat a vérnyomáscsökkentő kezelés módosítása.

Glükokortikoidokkal és fluorokinolonokkal egyidejűleg kezelt betegeknél fokozódik a tendinitis és az ínruptura kockázata.

Atropin és más antikolinerg szerek: Dexametazonnal kombinált alkalmazásuk során emelkedhet a szembelnyomás.

Nem depolarizáló izomrelaxánsok: Az izomlazító hatás tovább tarthat.

Szomatotropin: Csökkenhet a növekedési hormon hatása.

Protirelin: Protirelin alkalmazása során a TSH‑szint csökkent mértékű emelkedése figyelhető meg.

A szultoprid összefüggésben áll a kamrai ritmuszavarokkal, különösen torsades de pointes‑tel. Ez a kombináció nem ajánlott.

A NSAID‑okat szedő betegeket monitorozni kell, mivel a NSAID‑ok fokozhatják a gyomorfekély előfordulási gyakoriságát és/vagy súlyosságát. Az acetilszalicilsavat hypoprothrombinaemiában körültekintően kell kortikoszteroidokkal együtt alkalmazni.

Ciklosporin: Ciklosporin és kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása mindkét hatóanyag hatásának fokozódásához vezethet. A kombináció alkalmazásakor konvulziók előfordulásáról számoltak be.

Talidomid: Talidomiddal történő együttes alkalmazás esetén körültekintés szükséges, mivel toxikus epidermális necrolysis eseteiről számoltak be.

A kortikoszteroidok befolyásolhatják a bakteriális fertőzések kimutatása céljából elvégzett nitroblue-tetrazolium tesztet és téves negatív eredményeket okozhatnak.

Élő attenuált kórokozót tartalmazó vakcinák: Fatális szisztémás betegség kockázata.

Prazikvantel: A prazikvantel plazmakoncentrációja csökken, a kezelés sikertelenségének kockázata nő, mivel a dexametazon fokozza a prazikvantel metabolizmusát a májban.

Orális véralvadásgátlók: A kortikoszteroid-kezelés befolyásolhatja az orális antikoagulánsok és véralvadási faktorok metabolizmusát. Nagy adagok alkalmazása vagy a 10 napnál tovább tartó kezelés esetén kortikoszteroid-kezelésre specifikus (a gyomor-bél rendszer nyálkahártyájából kiinduló, a capillarisok törékenysége miatt jelentkező) vérzés kockázata fenyeget. A kortikoszteroidokat és orális antikoagulánsokat egyidejűleg szedő betegeket gondosan monitorozni kell (biológiai vizsgálatok a 8. napon, majd kéthetenként a kezelés során és az után).

Inzulin, szulfonilurea, metformin: A vércukorszint emelkedése és esetenként diabéteszes ketoacidosis alakulhat ki, mivel a kortikoszteroidok befolyásolják a szénhidrát-toleranciát. Ezért a betegeknek gyakrabban kell vér- és vizeletvizsgálatokat végezni, különösen a kezelés megkezdésekor.

Izoniazid: Az izoniazid plazmakoncentrációjának csökkenését figyelték meg prednizolon egyidejű alkalmazása során. A valószínűsíthető mechanizmus az izoniazid májmetabolizmusának fokozódása, valamint a glükokortikoidok májmetabolizmusának csökkenése. Az izoniazidot szedő betegeket gondosan kell monitorozni.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A dexametazon átjut a placentán. Vemhes állatokon alkalmazva a kortikoszteroid rendellenességeket okozhat a magzati fejlődésben, többek között szájpad-hasadék, intrauterin növekedés visszamaradása, továbbá az agy növekedésére és fejlődésére kifejtett hatások mutatkozhatnak. Nem bizonyított, hogy a kortikoszteroid-kezelés emberben a veleszületett rendellenességek (pl. ajak-/szájpadhasadék) előfordulásának növekedését okozná (lásd 5.3 pont). A hosszú távú vagy ismételt kortikoszteroid terápia a terhesség ideje alatt fokozza az intrauterin fejlődés visszamaradásának kockázatát. A prenatális időszakban kortikoszteroidok hatásának kitett újszülötteknél fokozott a mellékvesekéreg-elégtelenség kockázata, amely élettani körülmények között spontán megszűnik a születés utáni időszakban és csak ritkán klinikai jelentőségű. A dexametazon csak abban az esetben alkalmazható a terhesség idején, és főként az első trimeszterben, ha ennek előnye meghaladja az anyát és a magzatot fenyegető kockázatot.

Szoptatás

A glükokortikoidok kiválasztódnak az anyatejbe. Nincs elegendő információ arról, hogy a dexametazon embernél kiválasztódik-e az anyatejbe. Nem zárható ki kockázat az újszülöttre vagy csecsemőre nézve. A kortikoszteroidok nagy dózisait hosszabb időn át szedő csecsemők és anyák esetében bizonyos mértékű mellékvesekéreg-szuppresszió állhat fenn.

El kell dönteni, hogy a szoptatást függesztik fel vagy megszakítják a kezelést, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre nézve, valamint a terápia előnyét az anyára nézve.

Termékenység

A dexametazon állati és humán termékenységre gyakorolt hatásáról nem állnak rendelkezésre adatok.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Dexliq nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A várt nemkívánatos események, mint a hypothalamus-hypophysis-mellékvese tengely szuppressziója előfordulása összefügg a hatóanyag relatív hatáserősségével, adagjával, az alkalmazás napszakával és a kezelés időtartamával. Rövid távú, az adagolási ajánlások betartásával és a betegek gondos monitorozásával végzett kezelés során csekély a mellékhatások kockázata.

A rövid távú (néhány napos/hetes) dexametazon-kezelés szokványos mellékhatásai többek között: súlygyarapodás, pszichés rendellenességek, glukóz-intolerancia, és átmeneti mellékvesekéreg-elégtelenség. A hosszú távú (hónapokig/évekig tartó) dexametazon-kezelés mellékhatásaként rendszerint a következők jelentkeznek: centrális típusú elhízás, a bőr sérülékenysége, izomatrophia, osteoporosis, a növekedés visszamaradása, és hosszan tartó mellékvesekéreg-elégtelenség (lásd még 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Fertőző betegségek és parazitafertőzések	Fokozott fogékonyság (lappangó) fertőzések vagy azok akut fellángolása iránt a klinikai tünetek elfedésével, opportunista fertőzések, látens tuberculosis kiújulása, szemfertőzések exacerbációja, candidiasis
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek	Leukocytosis, lymphopenia, eosinopenia, polycythemia, véralvadási zavar
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Túlérzékenységi reakciók, pl. anaphylaxia, immunszuppresszió (lásd még “Fertőző betegségek és parazitafertőzések”)
Endokrin betegségek és tünetek	A hypothalamus-hypophysis-mellékvese tengely szuppressziója, Cushing-szindróma (jellemző tünetek: „holdvilág” arc, plethora, centrális típusú elhízás), szekunder mellékvese- és hypophysis-elégtelenség (főleg stresszhatásra, pl. trauma vagy műtét esetén)
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek	Testtömeg-növekedés, negatív fehérje- és kalcium-egyensúly, fokozott étvágy, nátrium- és vízretenció, káliumvesztés (figyelem: szívritmuszavarok), hypokalaemiás alkalosis, latens diabetes mellitus manifesztációja, csökkent szénhidrát-tolerancia az antidiabetikumok dózisszükségletének növekedésével, hypercholesterinaemia, hypertriglyceridaemia
Pszichiátriai kórképek	Pszichés függőség, depresszió, álmatlanság, súlyosbodott schizophrenia, mentális betegség (az eufóriától a tüneteket okozó pszichózisig)
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Fokozott koponyaűri nyomás papilla-oedemával gyermekeknél (pseudotumor cerebri) általában a kezelés leállítása után; latens epilepszia manifesztációja, ismert epilepsziában a görcsrohamok gyakoribbá válása, vertigo, fejfájás
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Emelkedett szembelnyomás, glaucoma, papilla-oedema, cataracta (főként hátsó subcapsularis homállyal), szaruhártya- és sclera-atrophia, a szem gyakoribb vírus-, gomba-, és bakteriális fertőzései, a tünetek szaruhártya fekéllyel társuló súlyosbodása
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Szívizom-ruptura közelmúltban lezajlott myocardialis infarctus után, pangásos szívelégtelenség erre hajlamos betegeknél, cardialis decompensatio*
Érbetegségek és tünetek	Hypertonia, vasculitis, az atherosclerosis és a thrombosis / thromboembolia fokozott kockázata (a vér alvadékonyságának fokozódása thromboemboliás szövődményekhez vezethet)
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek	Csuklás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Dyspepsia, hasi puffadás*, gyomorfekély perforációval és vérzéssel, akut hasnyálmirigy-gyulladás, kifekélyesedő oesophagitis, bélgázok, hányinger, hányás
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	Hirsutismus, hypertrichosis, bőratrophia, teleangiectasia, striák, erythema, szteroid acne, petechiák, ecchymosis, allergiás dermatitis, urticaria, angioneuroticus oedema, hajritkulás, pigment zavarok, hajszálerek fokozott törékenysége, perioralis dermatitis, hyperhidrosis
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei	Gyermek- és serdülőkori növekedés visszamaradása, epiphysis fugák korai záródása, osteoporosis, a csigolyák és hosszú csöves csontok törései, a femur és a humerus asepticus necrosisa, ínszakadások, proximális myopathia, izomgyengeség, izomtömeg csökkenése
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek	Szabálytalan menstruáció, amenorrhoea, impotencia
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók	Elhúzódó sebgyógyulás, diszkomfortérzés, szteroidmegvonás-szindróma: hosszan tartó kezelés után a kortikoszteroid túlságosan hirtelen megvonása heveny mellékvesekéreg-elégtelenséghez, hypotoniához és halálhoz vezethet. A megvonási szindróma lehetséges tünetei: láz, izomfájdalom, ízületi fájdalom, rhinitis, conjunctivitis, fájdalmas, viszkető bőrcsomók és testtömeg-csökkenés.
Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények	Csökkent válasz vakcináció és bőrpróbák során, hajlam bőrbevérzésre

⃰ Lásd még 4.4 pont: Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések.

Kiválasztott mellékhatások leírása

Mellékvesekéreg-elégtelenség

A glükokortikoid-kezelés okozta mellékvesekéreg-elégtelenség a dózistól és a kezelés időtartamától függően több hónapig – egyes esetekben egy évnél tovább – fennállhat a kezelés abbahagyása után (lásd 4.4 pont: Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Pszichés változások

A pszichés változások különböző módokon nyilvánulnak meg, leginkább eufóriaként. Depresszió, pszichotikus reakciók és öngyilkos hajlam is jelentkezhetnek. Ezek a betegségek súlyosak lehetnek. Általában néhány nappal-héttel a gyógyszeres kezelés megkezdése után jelentkeznek. Nagy dózisok alkalmazása esetén nagyobb a valószínűségük. A problémák többsége megszűnik, a dózis csökkentése vagy a kezelés felfüggesztése után (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Fertőzések

A dexametazon-kezelés elfedheti a fennálló vagy kialakulófélben lévő fertőzések tüneteit. Ezáltal megnehezítheti a diagnózist és a fertőzés fokozott kockázatához vezethet (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Bélperforáció

A kortikoszteroidok alkalmazása vastagbél-perforáció fokozott kockázatával járhat súlyos (perforáció veszélyével járó) colitis ulcerosában, diverticulitisben, és bélanasztomózis esetén (közvetlenül a műtét után).

A gyomor-bél perforációt követő peritonealis irritáció tünetei nagy dózisú glükokortikoid kezelésben részesülő betegeknél hiányozhatnak (lásd 4.4 pont: Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Szív-érrendszeri betegségek

Bradycardia, súlyos szívelégtelenség rosszabbodása, nehezen beállítható magas vérnyomás előfordulhat. A közelmúltban myocardialis infarctuson átesett betegeknél körültekintően kell alkalmazni a kortikoszteroidokat, mivel szívizom-rupturáról számoltak be (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Gyermekek és serdülők

A kortikoszteroidok dózisfüggően gátolják a növekedést csecsemő-, gyermek- és serdülőkorban, mivel az epiphysis fugák korai, akár irreverzibilis záródását idézhetik elő (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Idősek

A kortikoszteroidok nemkívánatos hatásai idős korban különösen súlyos következményekkel járhatnak: főként osteoporosis, hypertonia, hypokalaemia, diabetes, fertőzések iránti fogékonyság és bőr-atrophia (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A glükokortikoid-túladagolást követő akut toxicitásról és/vagy halálozásról ritkán számolnak be. Antidotum nem áll rendelkezésre. A krónikus mérgezés okozta reakciók kezelésének általában nincs indikációja, kivéve, ha a betegnél olyan kórfolyamat áll fenn, ami az illetőt szokatlanul fogékonnyá tenné a kortikoszteroidok mellékhatásaira. Ebben az esetben a gyomrot ki kell üríteni és szükség szerint tüneti kezelést kell alkalmazni. Az anaphylaxiás és túlérzékenységi reakciók adrenalinnal, pozitív végnyomású gépi lélegeztetéssel, és aminofillinnel kezelhetők. A beteget melegen kell tartani és nyugalmat biztosítani számára. A dexametazon biológiai felezési ideje a vérplazmában kb. 190 perc.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Gükokortikoidok, ATC kód: H02AB02

A dexametazon nagy hatáserősségű, hosszú hatású glükokortikoid, nátrium visszatartó aktivitása elhanyagolható mértékű. Emiatt különösen alkalmas szívelégtelenségben szenvedő és hypertoniás betegek kezelésére. Gyulladásgátló hatása hétszer erősebb a prednizolonénál. Más glükokortikoidokhoz hasonlóan, a dexametazon antiallergiás, antipiretikus és immunszuppresszív hatást fejt ki.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A dexametazon szájon át adva jól felszívódik. A plazma csúcskoncentrációt a bevétel után 1‑2 órán belül éri el, és jelentős inter-individuális ingadozást mutat. Egészséges személyekben a plazma felezési ideje a 3‑6 óra, betegeken végzett vizsgálatokban azonban 2 óra alá is csökkenhet. A dexametazon (kb. 77%‑ban) kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz. A dexametazon fehérjekötődésének százalékos mértéke a kortizollal ellentétben gyakorlatilag növekvő szteroid koncentráció mellett is változatlan marad. A kortikoszteroidok gyorsan eloszlanak a szervezet minden szövetében. A dexametazon főként a májban, de a vesében is metabolizálódik. A dexametazon és metabolitjai a vizelettel ürülnek.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Az állatkísérletek patkányokon, egereken, hörcsögökön, nyulakon, kutyákon és főemlősökön szájpadhasadékot észleltek, míg lovakon és juhokon nem. Egyes esetekben ezek a rendellenességek központi idegrendszeri és cardialis defektusokkal társultak. Főemlősökön az agyra gyakorolt hatást figyeltek meg az expozíció után. Ezenkívül az intrauterin növekedés késleltetett lehet. Mindezeket a hatásokat nagy dózisokban észlelték.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Propilénglikol (E1520)

Folyékony maltit (E965)

Menta aroma (borsmenta, fodormenta, mentol és etanol)

Folyékony szorbit (nem kristályosodó) (E420)

Nátrium-citrát (E331)

Dinátrium-edetát

Szukralóz

Nátrium-hidroxid (a pH beállításához)

Tisztított víz

6.2 Inkompatibilitások

Kompatibilitási vizsgálatok hiányában ez a gyógyszer nem keverhető más gyógyszerekkel.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

18 hónap.

Első felbontás után: 3 hónap.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30°C‑on tárolandó.

A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

Hűtőszekrényben nem tárolható!

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 ml vagy 50 ml belsőleges oldatot tartalmazó, borostyánszínű (III. típusú) üveg, LDPE betéttel és LDPE adapterrel ellátott gyermekbiztos, garanciazáras csavarmenetes kupakkal lezárva.

Mindegyik üveghez egy 3 ml‑es, beosztással ellátott szájfecskendővel kerül forgalomba. A fecskendő teste és a dugattyú LDPE‑ből készül. A fecskendő 10 mg‑ig 0,5 mg‑os beosztásokkal rendelkezik.

Kiszerelés: 30 ml vagy 50 ml. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:   (két keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Laboratoires CTRS

63 rue de l’Est

92100 Boulogne-Billancourt

Franciaország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-23211/01 1x30 ml üveg

OGYI-T-23211/02 1x50 ml üveg

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017. július 5.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2018. november 10.