1. A GYÓGYSZER NEVE

Diclomel SR 100 mg retard tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

100 mg diklofenák-nátriumot tartalmaz retard tablettánként.

Ismert hatású segédanyag: 258,5 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz retard tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Retard tabletta.

Kerek, fehér, mindkét oldalán domború felületű tabletta. Törési felülete fehér színű.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Nem-szteroid gyulladásgátló/fájdalomcsillapítóként a következő esetekben: rheumatoid arthritis, osteoarthrosis, spondylarthrosis. Akut izom és mozgásszervi megbetegedésekben, mint periarthritis, tendinitis, tendosynovitis, bursitis, ficamok, izom megerőltetés, dislocatio és törés okozta fájdalmak, gyulladásos gerincfájdalmak.

Köszvényes rohamok, psoriasishoz társuló arthropathia, ortopéd beavatkozásokat követő, valamint dismenorrhoeában és társuló amenorrhagiában jelentkező gyulladás és fájdalom kezelésére.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A kórképeknek megfelelően egyedileg kell meghatározni.

Felnőtteknek a szokásos adag naponta 1 tabletta (100 mg).

Különösen heves éjszakai tünetek esetén este 1 tabletta bevétele javasolt.

Primer dismenorrhoeában az adagolás szintén egyedi. Kezdetben napi 100 mg (1 tabletta) javallt, ami napi 200 mg-ig (2 tabletta) növelhető. A kezelést az első tünetek megjelenésekor kell kezdeni és ezek intenzitásától függően néhány napig folytatni.

Időskor: Annak ellenére, hogy a diklofenák farmakokinetikai paraméterei idős betegekben nem térnek el az átlagostól, a nem-szteroid gyulladásgátlók alkalmazása a mellékhatások iránti fokozott érzékenységük miatt nagyobb óvatosságot igényel (lásd 4.4 pont).

Gyermekkor: alkalmazása ellenjavallt.

A kezelést rendszeresen ellenőrizni kell, és hatástalanság vagy intolerancia esetén meg kell szakítani.

A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a szükséges legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd 4.4 „Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések” című pontot).

Az alkalmazás módja

A tablettákat szétrágás nélkül, étkezés előtt vagy közben folyadékkal kell bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

• A diklofenákkal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Acetilszalicilsav, vagy egyéb nem-szteroid gyulladásgátlóval szemben korábban előforduló túlérzékenység, mivel asthmás rohamot, urticariát, vagy akut rhinitist válthat ki.

• Peptikus fekély vagy a gyomor-béltraktusból származó vérzés.

• Diagnosztizált pangásos szívelégtelenség (NYHA II-IV. stádium), ischaemiás szívbetegség, perifériás artéria-betegség és/vagy cerebrovascularis betegség.

• Terhesség, szoptatás.

• Májműködési zavar.

• Vérképzési zavar.

• Gyermekkor.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák (lásd a 4.2 pontot és alább a gastrointestinalis és cardiovascularis kockázatokat).

• Hasonlóan az egyéb NSAID gyógyszerekhez, a diklofenák alkalmazása kapcsán ritka esetekben allergiás reakciók, köztük anaphylaxiás/anaphylactoid reakció alakulhatnak ki anélkül, hogy a beteg korábban kapott volna ilyen gyógyszert. A túlérzékenységi reakciók talaján Kounis-szindróma is kialakulhat. Ez a súlyos allergiás reakció akár szívinfarktushoz is vezethet. Az ilyen reakció tünetei közé tartozik a mellkasi fájdalom, amely a diklofenák alkalmazásával összefüggő allergiás reakcióval együtt jelentkezik.

• Idősebb betegeket különösen gondosan és rendszeresen kell ellenőrizni, mert érzékenyebbek a NSAID-ok mellékhatásaira.

• Gondos orvosi ellenőrzést igényel, ha a beteg anamnézisében ulcus peptikum, gyomor-béltraktusból származó vérzés, májkárosodás, veseműködési zavar, colitis ulcerosa vagy Crohn-betegség szerepel, vérzésre való hajlam és bélgyulladás esetén.

• Máj-, vese- vagy szívelégtelenségben csak fokozott ellenőrzés mellett adható, mert az NSAID-ok rontják a vesefunkciót.

• Hosszan tartó kezelés elején és közben a májfunkciót, a vérképet és a veseműködést, különösen idős betegeknél ellenőrizni kell. Fenti működések progresszív romlása indokolja a kezelés felfüggesztését.

• A diklofenák, egyéb nem-szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan, reverzibilisen gátolja a thrombocyta-aggregációt, ezért vérzésre hajlamos betegeknél és intracraniális vérzés esetén csak fokozott óvatossággal adható.

• Hepatikus porphyriában óvatosan kell alkalmazni, mert rohamot válthat ki.

• Hosszan tartó kezelés esetén a mellékhatásokat rendszeresen ellenőrizni kell.

A készítmény 258,5 mg laktózt is tartalmaz tablettánként. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások

A diklofenák csak alapos mérlegelést követően alkalmazható olyan betegek esetén, akiknél cardiovascularis események tekintetében jelentős kockázati tényezők állnak fenn (pl. magas vérnyomás, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás). Mivel a diklofenák cardiovascularis kockázatai az adag emelésével és az expozíció időtartamának növekedésével fokozódhatnak, ezért a készítményt a lehető legrövidebb ideig és a legkisebb hatékony napi dózisban kell alkalmazni. Időszakosan újra kell értékelni a beteg igényét a tünetek csökkentésére, ill. a terápiára adott válaszát.

Hypertonia és/vagy enyhe/közepesen súlyos pangásos szívelégtelenség előzetes fennállása esetén a beteget folyamatosan ellenőrizni kell és tanácsokkal kell ellátni, mivel NSAID-ok alkalmazásával kapcsolatosan előfordult folyadékretenció és oedema.

Klinikai és epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint a diklofenák alkalmazása során kis mértékben fokozódhat az artériás thromboticus események (pl. myocardialis infarctus, stroke) kialakulásának kockázata, különösen nagyobb adagok (napi 150 mg) hosszabb ideig történő alkalmazása esetén.

Nem megfelelően beállított hypertonia, pangásos szívelégtelenség, diagnosztizált ischaemiás szívbetegség, perifériás artériás betegség és/vagy cerebrovascularis betegség esetén a diklofenákkal történő kezelést csak gondos mérlegelés után szabad megkezdeni.

Gastrointestinalis hatások

Az NSAID-ok, beleértve a diklofenákot, a gastrointestinalis anastomosis elégtelenségének fokozott kockázatával járhatnak. Szoros orvosi felügyelet és körültekintés javasolt, amennyiben gastrointestinalis műtétet követően diklofenákot alkalmaznak.

Bőrreakciók

A diklofenák alkalmazása kapcsán nagyon ritkán beszámoltak súlyos, esetenként halálos kimenetelű bőrreakciókról, pl. exfoliatív dermatitisről, Stevens–Johnson-szindrómáról, toxicus epidermalis necrolysisről és generalizált, bullosus fix gyógyszerkiütésről (lásd 4.8 pont). Úgy tűnik, hogy a betegek a kezelés kezdeti időszakában a leginkább veszélyeztetettek ezen reakciók szempontjából: az esetek többségében a reakciók a kezelés első hónapjában jelentkeznek. A Diclomel SR 100 mg retard tabletta alkalmazását fel kell függeszteni bőrkiütés, nyálkahártya-laesio vagy a túlérzékenységre utaló bármilyen egyéb jel első jelentkezésekor.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Warfarinnal, heparinnal csak szoros orvosi ellenőrzés esetén adható együtt.

Véralvadásgátlók és thrombocyta-aggregáció gátlók: elővigyázatosság javasolt, mivel az egyidejű alkalmazás fokozhatja a vérzés kockázatát. Bár a klinikai vizsgálatok látszólag nem utalnak arra, hogy a diklofenák befolyásolja a véralvadásgátlók hatását, jelentések a diklofenákot és véralvadásgátlókat egyidejűleg szedő betegeknél fokozott vérzési kockázatról számoltak be. Ezért az ilyen betegek szoros ellenőrzése javasolt.

Együttes alkalmazás esetén:

• Vérnyomáscsökkentők hatását csökkenti.

• Diuretikumok hatását csökkenti.

• Diuretikumok növelik az NSAID-ok nephrotoxikus hatását.

• Szívglikozidokkal az NSAID-ok súlyosbíthatják a szívelégtelenséget, csökkentik a glomeruláris filtrációt, és növelik a szívglikozidok plazma szintjét.

• Lítium eliminációját csökkentik.

• Metotrexát eliminációját csökkentik.

• Ciklosporinok nephrotoxikus hatását az NSAID-ok fokozzák.

• Egyéb NSAID-okkal nő a gastrointestinalis vérzések veszélye.

• Kortikoszteroidokkal nő a gastrointestinalis vérzések veszélye.

• Aminoglikozidok eliminációját csökkenti, plazma koncentrációját emeli és így az erre érzékeny betegekben csökkenti a vesefunkciót.

• Probenecid csökkenti az NSAID-ok és metabolitjaik lebontását és kiürülését.

• Orális antidiabetikumokkal gátolja a szulfonilurea metabolizmusát, megnyúlik a felezési idő és megnő a hypoglikaemia kialakulásának veszélye.

• Fehérjékhez kötődő gyógyszerek, pl. antikoagulánsok adása dózismódosítást tehet szükségessé.

• Mifepriszton kezelés után az NSAID-ok csak 8-12 nap elteltével adhatók, mivel csökkentik a mifepriszton hatását.

• Állatkísérletes vizsgálatok szerint az NSAID-ok fokozhatják a kinolon antibiotikumok alkalmazásához társuló görcskészséget. Az NSAID-okat és kinolon antibiotikumokat szedő betegekben fokozott lehet a görcskészség veszélye.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

A terhesség 20. hetétől kezdődően a diklofenák alkalmazása a magzati veseműködési zavarból eredő oligohydramniont okozhat. Ez röviddel a kezelés megkezdése után jelentkezhet, és a kezelés abbahagyása után általában reverzibilis. A terhesség első és második trimeszterében a diklofenák nem alkalmazható, kivéve, ha egyértelműen szükséges. Ha a diklofenákot terhességet tervező nő alkalmazza, vagy a terhesség első és második trimeszterében van rá szükség, a lehető legkisebb dózist kell alkalmazni a lehető legrövidebb ideig. Megfontolandó az oligohydramnion antenatalis monitorozása, ha a diklofenák-kezelés a 20. terhességi héttől több napon át történt. A diklofenák alkalmazás át abba kell hagyni olygohidramnion észlelése esetén.

A terhesség harmadik trimeszterében alkalmazott bármely prosztaglandinszintézis-gátló az alábbi

hatásokat fejtheti ki a magzatra:

• cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus korai záródásával és pulmonalis hypertensióval);

• vesekárosodás (lásd fent);

A terhesség végén az anyára és az újszülöttre a következő hatásokat fejtheti ki:

• a vérzési idő esetleges meghosszabbodása, mely a thrombocytaaggregáció gátlására vezethető vissza, és ami már nagyon kis dózisok esetén is előfordulhat;

• gátolhatja a méh összehúzódását, ezáltal késleltetheti vagy elnyújthatja a vajúdást.

Következésképpen a diklofenák ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében (lásd 4.3 és 5.3 pont).

Szoptatás: alkalmazását lehetőleg kerülni kell. Kis mennyiségben átjut az anyatejbe. A csecsemőkre gyakorolt hatásáról nincsenek vizsgálati eredmények.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Azok a betegek, akiknél szédülés vagy más központi idegrendszeri tünetek jelentkeznek, az NSAID kezelés ideje alatt ne vezessenek gépjárművet, ill. ne végezzenek baleseti veszéllyel járó munkát.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások az alábbi gyakorisági kategóriák szerint kerülnek megadásra:

Nagyon gyakori (1/10),

Gyakori (1/100 – <1/10),

Nem gyakori (1/1000 – <1/100),

Ritka (1/10 000 – <1/1000),

Nagyon ritka (<1/10 000),

Nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Súlyos mellékhatás esetén a Diclomel SR 100 mg retard tabletta kezelést fel kell függeszteni.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: gyomortáji fájdalom, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, flatulencia, anorexia.

Nem gyakori: GI vérzés, májfunkció zavarok, hepatitis sárgasággal vagy anélkül, oedema, túlérzékenységi reakciók (pl. hörgőgörcs, anafilaxiás reakciók).

Ritka: perforációval járó gyomorfekély, vastagbél rendellenesség (pl. nem-specifikus haemorrhagiás colitis és colitis ulcerosa exacerbatiója).

Nem ismert: ischaemias colitis.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: fejfájás, szédülés vagy bizonytalanság érzés.

Ritka: látászavar, fülzúgás, álmatlanság, ingerlékenység, görcsök, depresszió, szorongás, tremor, aluszékonyság.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nem ismert: Kounis-szindróma.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Gyakori: exanthemák, kiütések.

Ritka: bullosus bőrkiütések, ekzema, erythema multiforme, hajhullás, fényérzékenység, Stevens–Johnson-szindróma, Lyell-szindróma.

Nem ismert: fix gyógyszerkiütés, generalizált, bullosus fix gyógyszerkiütés.

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

Ritka: akut veseelégtelenség, hematuria, proteinuria, interstitialis nephritis.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: anaemia, thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis.

Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei

Ritka: májenzim értékek növekedése, álnegatív dexametazon teszt.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Ritka: oedema az arcon, nyelv duzzanat, laryngealis oedema a légutak beszűkülésével, légszomj, egészen az asthmás rohamig, erős szívdobogás, vérnyomásesés egészen a fenyegető sokkig.

Oedema, hypertonia és szívelégtelenség előfordulásáról számoltak be NSAID alkalmazásával kapcsolatban.

Klinikai vizsgálati és epidemiológiai adatok arra utalnak, hogy a diklofenák alkalmazása mellett fokozott az artériás thrombosisos események kockázata (pl. myocardialis infarctus vagy stroke), különösen a nagy adagok (napi 150 mg) mellett és hosszú távú kezelés esetén (lásd a 4.3 Ellenjavallatok és a 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések című pontokat).

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

NSAID mérgezés esetén tüneti és szupportív kezelést kell alkalmazni. A diklofenák túladagolásnak nincs tipikus klinikai tünete. Gyomormosás, aktív szén adása és intenzív szupportív terápia javasolt. A fellépő hypotoniát, veseelégtelenséget, convulsiót, GI irritációt, és légzési depressziót kezelni kell. Specifikus terápia, mint forszírozott diurézis, hemodialízis nem csökkenti az NSAID-ok plazmaszintjét, mivel erősen kötődnek a plazma fehérjékhez.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Gyulladásgátlók és rheuma-ellenes készítmények, nem-szteroid ecetsav-származékok és rokon vegyületek

ATC kód: M01A B05

Nem-szteroid gyulladásgátló, láz és fájdalomcsillapító. Hatását a ciklooxigenáz enzim gátlása révén a prosztaglandin szintézis gátlásán keresztül fejti ki. Gátolja a vérlemezkék aggregációját is.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás:

A gyomor-bél traktusból jól felszívódik, a maximális plazmakoncentráció a bevételt követő 5 óra múlva alakul ki. A plazmafelezési idő 1-2 óra.

Biotranszformáció:

Bejut a synoviális folyadékba és ott a diklofenák csúcskoncentráció 2-4 órával később alakul ki és 12 órán keresztül magasabb marad, mint a plazmában.

Több mint fele metabolizálódik a májon történő első átjutás során (first-pass effektus).

Elimináció:

Kb. 60%-a a vizelettel választódik ki. A többi metabolitok formájában ürül az epén keresztül a széklettel. Kevesebb, mint 1% ürül változatlan formában.

Terápiás koncentrációban több mint 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, főleg albuminhoz.

Nem kumulálódik.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nincs újabb adat.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Magnézium-sztearát, povidon K30, talkum, hidrogénezett növényi olaj, laktóz-monohidrát.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó. A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

10 db vagy 30 db tabletta buborékcsomagolásban és dobozban.

100 db, ill. 250 db tabletta polietilén kupakkal lezárt, polipropilén műanyag tartályban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

PannonPharma Kft., 7720 Pécsvárad, Pannonpharma út 1. Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI

OGYI-T-6185/01 30× buborékcsomagolásban

OGYI-T-6185/02 100× tartályban

OGYI-T-6185/03 250× tartályban

OGYI-T-6185/04 10× buborékcsomagolásban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍ­TÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1998. január 1.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. december 23.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. augusztus 26.