DIKORAL FORTE szájnyálkahártyán alkalmazott spray betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Dikoral Forte szájnyálkahártyán alkalmazott spray

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1,48 mg diklofenákot tartalmaz szabad sav formájában milliliterenként.

Egy adag permet 0,2 ml oldatnak felel meg, ami 0,3 mg diklofenákot tartalmaz.

Ismert hatású segédanyag: nátrium-benzoát.

10 mg nátrium-benzoátot tartalmaz milliliterenként. 2 mg nátrium-benzoátot tartalmaz adagonként (0,2 ml).

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Szájnyálkahártyán alkalmazott spray

Tiszta vagy kissé opálos vöröses-narancs színű, jellegzetes mentol- és őszibarack ízű oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1. Terápiás javallatok

Felnőttek számára a száj és a garat gyulladásának tüneti kezelésére, fájdalmának csillapítására (pl. gingivitis, stomatitis, pharyngitis), valamint a hagyományos fogászati kezelések vagy foghúzás után.

4.2. Adagolás és alkalmazás

A Dikoral Forte spray gyermekeknek és serdülőknek nem javallott, mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozólag ezekben a korcsoportokban.

A készítmény szokásos adagolása: naponta 2-3-szor 2 bepermetezés.

Egy adag permet 0,2 ml oldatnak felel meg, ami 0,3 mg diklofenákot tartalmaz.

A sprayt fájdalomcsillapítás és gyulladáscsökkentés céljából közvetlenül az érintett helyre, a szájüregbe vagy a torokba kell permetezni.

Az alkalmazás időtartama

A kezelés 7 napig alkalmazható, és amennyiben a tünetek nem enyhülnek, a terápia felülvizsgálatára van szükség.

Különleges betegcsoportok

A készítmény szisztémás expozíciója nagyon alacsony (lásd 5.2 pont), ezért nem szükséges az adagolás módosítása időseknek és vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknek.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Más nem-szteroid gyulladásgátlóhoz (NSAID) hasonlóan a Dikoral Forte spray ellenjavallt azon betegeknek, akiknél korábban acetilszalicilsav vagy más NSAID bevételét követően asthma, csalánkiütés vagy akut rhinitis jelentkezett.

• A terhesség harmadik trimesztere.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Gyermekeknek és serdülőknek nem ajánlott, mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozólag ezekben a korcsoportokban.

A bepermetezett dózis véletlen lenyelése egészségkárosodást nem okoz, mivel az a szisztémás adagoláskor ajánlott adag töredéke.

A lokális készítmények alkalmazása érzékenység kialakulásához vezethet. Ilyen esetben a kezelést fel kell függeszteni, és ha szükséges, más terápiát kell alkalmazni.

Az NSAID hatóanyagú lokális készítmények gyulladásgátló hatása elfedheti a torok- és szájfertőzések kialakulását és/vagy progresszióját tükröző tüneteket. Fertőzés fennállása vagy veszélye esetén ezért megfelelő antibiotikum alkalmazását meg kell fontolni.

A Dikoral Forte spray nátrium-benzoátot tartalmaz, ami későbbiekben jelentkező allergiás reakciókat okozhat.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Interakciós vizsgálatokat ezzel a gyógyszerformával nem végeztek. A szájnyálkahártyán alkalmazott gyógyszerforma alacsony szisztémás expozíciója miatt az interakció valószínűsége nagyon alacsony.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Termékenység

Más NSAID-okhoz hasonlóan a diklofenák károsíthatja a nők termékenységét és alkalmazása nem javasolt olyan nők számára, akik teherbe kívánnak esni. Mindazonáltal a Dikoral Forte spray alkalmazási módja és a nagyon alacsony szisztémás abszorpciója miatt ennek valószínűsége nagyon csekély.

Terhesség

Nincsenek klinikai adatok a Dikoral Forte spray terhesség alatti alkalmazásáról. Még ha a szisztémás expozíció alacsonyabb is, mint az oralis alkalmazásnál, nem ismert, hogy a topicalis alkalmazás után elért szisztémás diklofenák-expozíció káros lehet-e az embrióra/magzatra. A terhesség első és második trimeszterében a Dikoral Forte spray alkalmazása nem javasolt, hacsak nem feltétlenül szükséges. Alkalmazása esetén a lehető legkisebb dózist kell alkalmazni a lehető legrövidebb ideig. A terhesség harmadik trimeszterében a prosztaglandin-szintetáz-gátlók, köztük a diklofenák szisztémás alkalmazása szív- és tüdő- és vesetoxicitást okozhat a magzatban. A terhesség végén mind az anyánál, mind a gyermeknél a vérzési idő meghosszabbodását okozhatja, és a szülés elhúzódhat. Ezért a Dikoral Forte spray ellenjavallt a terhesség utolsó trimeszterében (lásd 4.3 pont).

Szoptatás

A diklofenák kis mennyiségben kiválasztódhat az anyatejbe, így a Dikoral Forte spray szoptatás alatt csak indokolt esetben és kizárólag orvosi felügyelet alatt adható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítmény a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem befolyásolja.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A biztonsági profil összefoglalása

A klinikai vizsgálatokban a készítmény nagyon jól tolerálhatónak bizonyult, 100 kezelt betegből csak 1-nél jelentettek enyhe (nausea, hypotonia, hidegrázás, homályos látás és dyspepsia) vagy közepesen súlyos (fejfájás és nem specifikus nyálkahártya elváltozás) mellékhatást. Szájnyálkahártya irritáció és köhögés tartós alkalmazás esetén előfordulhat. Általában a mellékhatások enyhék és átmenetiek.

A mellékhatások táblázatos összefoglalása (a szájnyálkahártyán alkalmazott oldat és a szájnyálkahártyán alkalmazott spray klinikai vizsgálata során jelentett mellékhatások)

A gyakoriság jellemzése az alábbi osztályozás szerint történt:

Nagyon gyakori: (≥ 1/10); gyakori: (≥ 1/100 - < 1/10); nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100);

ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1000); nagyon ritka (< 1/10 000); nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján a gyakoriság nem becsülhető)

MedDRA – szervrendszeri kategória

Idegrendszeri betegségek és tünetek Nem gyakori: szédülés1

Szembetegségek és szemészeti tünetek Nem gyakori: látászavar

Érbetegségek és tünetek Nem gyakori: hypotonia

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Gyakori: köhögés, orrdugulás2

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori: hasi fájdalom1,2, dyspepsia Nem gyakori: nausea, hányás, diarrhoea

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nem gyakori: bőrkiütés2

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók Gyakori: torokfájás2, égő érzés a torokban2, szájnyálkahártya irritáció

¹ A diklofenák szájnyálkahártyán alkalmazott spray hatékonyságának és tolerabilitásának klinikai vizsgálata szájüregi fertőzés kezelésében

² A diklofenák és a flurbiprofén hatékonyságának és tolerabilitásának összehasonlító kettős vak klinikai vizsgálata szájüregi fertőzés kezelésében, spray formában

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Túladagolást ezidáig nem jelentettek.

A túladagolás veszélye minimális, mivel az üveg teljes tartalmának elfogyasztása a szisztémásan javallott maximális adaggal egyenlő. Klinikailag jelentős mennyiségű NSAID bevétele a legtöbb betegnél legfeljebb émelygést, hányást, hasi fájdalmat, és ritkábban hasmenést okozott.

A túladagolás kezelése: tüneti és szupportív.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Nem szteroid gyulladásgátlók és reuma-ellenes készítmények, ecetsav-
származékok és rokon vegyületek

ATC-kód: M01AB05

A szisztémásan adott diklofenáknak analgetikus, antipiretikus és gyulladáscsökkentő hatása van.

Lokálisan alkalmazva ez a hatóanyag analgetikus és gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A diklofenák helyi alkalmazás esetén felszívódik a nyálkahártyáról. A szöveti koncentráció 1 óra után is magas. A szájüreg és a garat nyálkahártyában mért szöveti koncentráció terápiás szintet ért el és terápiás szinten maradt órákig az alkalmazást követően.

Egészséges önkéntesekben a szájnyálkahártyán alkalmazott diklofenák-oldattal (0,74 mg/ml) nyert adatok szerint a 21,55,4 mg/ml C_max koncentráció gyorsan (0,70,5 óra) alakult ki, és a diklofenák eliminációja is gyors volt 1,60,9 óra felezési idővel.

A nyálkahártyáról való csekély felszívódása miatt csak korlátozott mértékű szisztémás hatás várható.

A diklofenák jelentős metabolizmus után a vizelettel és az epével választódik ki glükuronid- és szulfát-konjugátumok formájában.

Felszívódás

Irodalmi adatok azt mutatják, hogy egyszeri 50 mg ¹⁴C-izotóppal jelölt diklofenák adag szájon át adva csaknem teljesen felszívódik. A diklofenák szájon át adva “first-pass” metabolizmuson megy keresztül és 60%-ban éri el a keringést változatlan formában. Ismételt adagolás nem módosítja jelentősen a diklofenák farmakokinetikáját.

Eloszlás

Radioizotóppal rágcsálókon végezett eloszlási vizsgálatban a máj, epe és a vese mellett a legnagyobb koncentrációt a szívben és a tüdőben mérték. A legtöbb NSAID-hoz hasonlóan a diklofenák fehérjekötődése magas (99,7%), főleg az albuminhoz kötődik. A diklofenák és metabolitjai egérben és patkányban átjutnak a placentán.

Biotranszformáció

A diklofenák biotranszformációja részben glükuronidáció, de főként egyszeres vagy többszörös hidroxiláció és metoxiláció, ami számos fenolos metabolitot eredményez, ezek legnagyobb része glükuronid konjugátummá alakul. Két fenolos metabolit biológiailag aktív, bár aktivitásuk töredéke a diklofenákénak.

Elimináció

A szájnyálkahártyáról való csekély felszívódása miatt a Dikoral Forte spray-vel nem végeztek specifikus vizsgálatokat. Hasznos azonban megemlíteni a diklofenák más gyógyszerformáinak monográfiájából, hogy a diklofenák teljes szisztémás plazma clearance-e 26356 ml/perc (középértékSD). Terminális plazmafelezési ideje 1-2 óra. Három további metabolit az epével ürül. Négy metabolit, beleértve a két biológiailag aktívat is, plazmafelezési ideje szintén rövid, 1-3 óra.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Szájon át alkalmazva patkányon az LD₅₀ 15 nap után 233 mg/kg volt. Egéren végzett akut toxicitási vizsgálatban a diklofenák nátriumot szájon át adva 1500 mg/kg volt az első 24 órában és 231 mg/kg a 15. napon.

A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukciós toxicitási vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a diklofenák nem jelent különleges veszélyt az emberre.

A lokális tolerancia vizsgálatban állatokon nem jelentkezett irritáció vagy légúti görcs.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kolin-klorid, nem kristályosodó szorbit szirup, nátrium-benzoát, dinátrium-edetát, aceszulfám-kálium, etanol 96%, őszibarack aroma, borsosmentaolaj, Ponceau 4R (E124), nátrium-hidroxid, tisztított víz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem ismert.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

15 ml oldat adagolópumpával és védőkupakkal ellátott III-as típusú, átlátszó, barna üvegben. 1 üveg dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

1. Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Farmaka s.r.l.

Via Villapizzone, 26

20156 Milánó, Olaszország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-20733/02 15 ml III-as típusú, átlátszó, barna üveg

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2014. május 27.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2018. november 6.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. január 14.