1. A GYÓGYSZER NEVE

Erdomed 225 mg por belsőleges oldathoz

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

225 mg erdosztein tasakonként.

Ismert hatású segédanyagok: szacharóz, nátrium-benzoát, aszpartám.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Por belsőleges oldathoz.

Fehér, jellegzetes illatú és ízű por.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Akut és krónikus légúti folyamatokban a hörgőváladék elfolyósítására, oldására.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek: Naponta 2-3-szor 1 tasak tartalmát egy pohár vízben kell elkeverni és étkezés előtt, közben vagy után meginni.

A kezelés időtartama:

A terápiás hatás 3 napi kezelés után jelentkezik, a teljes hatás eléréséhez általában 7 nap szükséges. Az öngyógyszerelés maximális időtartama 10 nap.

Krónikus betegségben az erdosztein orvosi ellenőrzés mellett hosszú távon is alkalmazható.

Különleges betegcsoportok:

Idős és vesekárosodásban (kreatinin-clearance >25 ml/perc) szenvedő betegek esetén:

Az adagolás módosítása nem szükséges.

Májkárosodásban szenvedő betegek:

Súlyos májkárosodásban a dózist felére kell csökkenteni.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, ill. szabad SH-csoportot tartalmazó vegyülettel szembeni túlérzékenység.

• Mivel a készítmény metabolitja zavarhatja a metionin metabolizmusát, az Erdomed alkalmazása ellenjavallt májcirrhosisban, valamint cisztationin-szintetáz enzim elégtelenség esetén.

• Homocisztinuriában, mivel a készítmény homocisztein forrás és nincs adat az erdosztein alkalmazásáról veleszületett aminosavmetabolizmus károsodás esetén, különösen azon betegek körében, akiknek metionin-mentes diétát kell tartaniuk.

• Aszpartám tartalma miatt a por belsőleges oldathoz készítmény fenilketonuriás betegeknek nem adható.

• Szacharóz tar­ta­lma miatt a belsőleges oldat ritkán előforduló, örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz malab­szorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban nem alkalmazható.

• Továbbá, a készítmény nem adható:

• 18 éves kor alatt,

• Súlyos vesekárosodás esetén (kreatinin-clearance <25 ml/perc).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Klasszikus túlérzékenységi jelek és tünetek megjelenése esetén az erdosztein kezelést azonnal abba kell hagyni.

Antitusszívumokkal való párhuzamos alkalmazása irracionális, és a váladék akkumulációját okozhatja a bronchusokban, ami fokozza a felülfertőződés vagy a bronchospasmus kockázatát.

A gyógyszer szacharózt tartalmaz, amit diabeteses és alacsony kalóriájú diétán lévő betegek kezelése esetén figyelembe kell venni.

Nátrium-benzoát tartalma miatt a készítmény (néha késleltetett) allergiás reakciót okozhat.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.

Klinikai vizsgálatok adatai szerint:

Nemkívánatos interakcióról nem számoltak be a légúti fertőzések és a COPD kezelésére gyakran alkalmazott más gyógyszerekkel, mint pl. teofillin, bronchodilatatorok, ampicillin, amoxicillin, bakampicillin, ciprofloxacin vagy kotrimoxazol.

Az erdosztein potencírozza bizonyos antibiotikumok (pl. amoxicillin, ampicillin) klinikai hatásait, ami a terápia szempontjából kihasználható.

Budezoniddal és salbutamollal való szinergista hatása igazolt.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Az állatokon végzett kísérletek nem kielégítőek a terhesség és/vagy az embrionális/magzati fejlődés és/vagy szülés és/vagy szülés utáni fejlődés tekintetében. Emberben a potenciális veszély nem ismert.

Az Erdomed-et a terhesség ideje, illetve. szoptatás alatt nem szabad alkalmazni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Erdomed nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Idegrendszeri betegségek és tünetek: Nagyon ritka (<1/10 000)	Fejfájás
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis: betegségek és tünetek Nagyon ritka (<1/10 000)	Meghűlés, nehézlégzés
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Nagyon ritka (<1/10 000)	Az ízérzés megváltozása, hányinger, hányás, hasmenés, epigasztriális fájdalom
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei: Nagyon ritka (<1/10 000)	Csalánkiütés, eritéma, ekcéma

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Túladagolásról nem számoltak be.

Az előírtnál magasabb adagok (1200 mg/nap) esetén verejtékezést, szédülést és arckipirulást figyeltek meg. Túladagolás esetén tüneti kezelést, valamint általános támogató kezelést kell alkalmazni. Gyomormosás végzése előnyös lehet, melyet követően a beteget megfigyelés alatt kell tartani.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: mukolitikumok, ATC kód: R05CB15

Az erdosztein nyákoldó és a nyáktermelést szabályozó hatással rendelkezik, amelyet az erdosztein in vivo N-tiodiglikolil-homociszteinné (metabolit 1, azaz M1) történő metabolizációja után szabaddá váló SH csoportok közvetítenek. Ezen tulajdonságok következtében az erdosztein köhögéscsillapító hatással rendelkezik, módosítja a nyáktermelést és a nyák viszkozitását, valamint fokozza a mukociliáris transzportot, ezáltal javítja az expektorációt.

Az erdosztein továbbá antioxidáns hatással és gyökfogó tulajdonságokkal rendelkezik a cigarettafüst és a légszennyezés által generált, a légutakra káros hatást kifejtő szabadgyökökkel szemben. Az erdosztein megakadályozhatja a(z oxigén) szabadgyökök keletkezését, amelyek fenntartják az α1-antitripszin aktivitását, és így antagonizálja az elasztáz enzim túlzott működését.

Kimutatták, hogy az erdosztein gátolja a baktériumok epiteliális sejteken való megtapadását, valamint hogy az erdosztein és a krónikus bronchitis exacerbációjának kezelésére egyidejűleg alkalmazott antibiotikumok hatása között szinergizmus áll fenn. Amoxicillinnel kezelt krónikus bronchitisben szenvedő betegeknél az erdosztein fokozza a szekretoros IgA koncentrációját. A szekretoros IgA koncentrációja a légutak hámjának funkcionális állapotától függ: a koncentráció emelkedése ezért a bronchus hám szekretoros funkciójának javulását jelzi. Ez a funkcionális változás lehetséges, hogy a készítmény gyulladáscsökkentő hatásának következménye, mivel a bronchus gyulladást jelző markerei csökkenést mutatnak.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás és metabolizmus

Az erdosztein szájon át történő alkalmazást követően gyorsan felszívódik, és first-pass metabolizmus útján gyorsan átalakul a biológiailag aktív metabolittá, N-tiodiglikolil-homociszteinné (M1). 300 mg alkalmazását követően az erdosztein plazma csúcskoncentrációja C_max=1,26±0,23 g/ml T_max=1,18±0,26 óra alakult ki, ami M1 esetében C_max=3,46 g/ml és T_max=1,48 óra. Az erdosztein plazmakoncentrációja dózisfüggő módon emelkedik. Az M1 plazmakoncentrációja szintén emelkedik a dózissal, azonban nem olyan arányos mértékben, mint a módosulatlan erdosztein esetén. Az étkezés kis mértékben késlelteti a feszívódást, de ez nem befolyásolja a plazma csúcskoncentráció értékét. Az erdosztein plazmafehérjékhez való kötődése 64,5%-os (50-86%).

Megoszlás

Állatmodellekben az erdosztein főként a vesékben, a csontokban, a gerincvelőben és a májban mutatott megoszlást.

Bronchoalveoláris lavage-ban mind az erdosztein, mind az M1 farmakológiailag aktív koncentrációját mutatták ki, azonban a farmakológiailag aktív M1 metabolit koncentrációja sokkal magasabb volt az erdoszteinénél.

Kiürülés

Egyszeri 900 mg-os szájon át alkalmazott adag esetén az eliminációs felezési idő T_½=1,46 ± 0,60 óra az erdosztein, és 1,62 ±0,59 óra az M1 esetén. A vizeletben csak az M1‑et és szulfátjait mutatták ki, a széklettel történő kiürülés elhanyagolható mértékű.

8 napon keresztül napi 600-900 mg szájon át történő alkalmazását követően nem figyeltek meg akkumulációt, vagy az erdosztein és az M1 metabolizmusának megváltozását.

Az életkor nem befolyásolja az erdosztein farmakokinetikáját.

Bronchitiszes betegekben sem különbözik az erdosztein farmakokinetikája.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, reprodukciós toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.

Az erdosztein toxicitási potenciálja nagyon alacsony.

Szedációt mint központi idegrendszeri hatást extrém magas adagoknál (4 000 mg/ttkg) figyeltek meg.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Citrom aroma, nátrium-benzoát (E211), aszpartám (E951), karboximetil-keményítő-nátrium, szacharóz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

4,425 g por háromrétegű, papír/alumínium/PE tasakba töltve.

10 tasak, illetve 20 tasak dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés:  (egy kereszt) jelzés

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások. A gyógyszerek megsemmisítésére vonatkozó általános szabályokat kell alkalmazni.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Angelini Pharma Österreich GmbH

Brigittenauer Lände 50-54

A-1200 Bécs

Ausztria

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-8777/03 (10x)

OGYI-T-8777/04 (20x)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2003.február 13.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. május 21.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2017. 03.23.