EROLIN 1 mg/ml szirup betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Erolin 1 mg/ml szirup

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Hatóanyag: 1 mg loratadint tartalmaz 1 ml szirupban.

Ismert hatású segédanyagok

Szacharóz (600 mg/ml), nátrium-benzoát (1 mg/ml), propilénglikol (112,739 mg/ml) és alkohol (etanol), kevesebb mint 0,003 mg/ml).

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Szirup.

Tiszta, színtelen vagy halványsárga színű, jellegzetes gyümölcsös ízű és szagú, homogén oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Az Erolin 1 mg/ml szirup az allergiás rhinitis és krónikus idiopathiás urticaria tüneti kezelésére javasolt.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A mellékelt adagolópohár térfogata 5 ml.

Felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek és serdülők:

 naponta 1-szer 10 ml (10 mg) szirup (2 adagolópohár).

2 és betöltött 12. életév közötti gyermekek

Adagolás a testtömeg alapján történik

 30 ttkg felett: naponta 1-szer 10 ml (10 mg) szirup (2 adagolópohár).

 30 ttkg, vagy az alatt: naponta 1-szer 5 ml (5 mg) szirup (1 adagolópohár).

Az Erolin alkalmazása nem javasolt 2 éves kor alatti gyermekek esetében.

A szirup hatásosságát és biztonságosságát 2 évnél fiatalabb gyermekeken nem vizsgálták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.

Különleges betegcsoportok

Májkárosodás

Súlyos májbetegségben szenvedő betegek kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mert náluk a loratadin clearance-e csökkenhet. Kezdő adagként felnőtteknek és 30 ttkg feletti gyermekeknek másnaponta 10 mg (10 ml), 30 ttkg-os vagy ennél kisebb testtömegű gyermekeknek pedig másnaponta 5 mg (5 ml) ajánlott.

Vesekárosodás

A dózis módosítására nincs szükség vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Idősek

A dózis módosítására nincs szükség időskorúaknál.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A szirup étkezéstől függetlenül bevehető.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek csak fokozott óvatosság mellett adható (lásd 4.2 pont).

Allergiás bőrpróbák (például Prick-teszt) végzése előtt legalább 48 órával abba kell hagyni az antihisztaminok adását, mert az antihisztaminok megakadályozhatják vagy csökkenthetik az allergénekre adott pozitív bőrreakciókat.

A szirup szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló örökletes fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető. Fogkárosodást okozhat.

Ez a gyógyszer 5 mg nátrium-benzoátot tartalmaz 5 ml szirupban. A bilirubin albuminról történő leszorítása következtében fokozódó bilirubinaemia növelheti az újszülöttkori sárgaságot, ami magicterushoz (a nem-konjugált bilirubin lerakódása az agyszövetben) vezethet.

A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

Ez a gyógyszer 563,695 mg propilénglikolt tartalmaz 5 ml szirupban. Az alkohol-dehidrogenáz bármely szubsztrátjával, például etanollal történő egyidejű alkalmazás súlyos mellékhatásokat okozhat 5 éven aluli gyermekeknél, ha a napi propilénglikol mennyiség túllépi az 50 mg/ttkg határértéket.

Ez a gyógyszer kevesebb mint 0,015 mg alkoholt (etanolt) tartalmaz 5 ml szirupban.

A készítmény egy adagjában található alkoholmennyiség kevesebb mint 1 ml sörnek vagy 1 ml bornak felel meg. A készítményben található kis mennyiségű alkohol semmilyen észlelhető hatást nem okoz.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Loratadin és alkohol együttadását vizsgáló, pszichomotoros teljesítményt mérő vizsgálatok megállapították, hogy a loratadinnak nincs potencírozó hatása.

A kölcsönhatás lehetősége a CYP3A4 vagy CYP2D6 összes ismert gátlójával kapcsolatosan fennáll, a loratadin szintjének emelkedését eredményezve (lásd 5.2 pont), amely a mellékhatások fokozódását okozhatja.

Klinikai vizsgálatokban ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel együttadva a loratadin plazmakoncentrációjának növekedését figyelték meg, klinikailag jelentős mértékű változások nélkül (az elektrokardiográfiás elváltozásokat is beleértve).

Gyermekek és serdülők

Interakciós vizsgálatokat csak felnőttek körében végeztek.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A terhes nőkre vonatkozó nagy mennyiségű (több mint 1000 kezelt eredmény) adat azt jelzi, hogy se fejlődési rendellenesség, se foetalis, illetve neonatalis toxicitása nincs a loratadinnak. A loratadin állatkísérletekben nem mutatott közvetlen vagy közvetett káros hatást a reprodukciós toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). Mindazonáltal elővigyázatosságból terhesség idején az Erolin szirup használatát javasolt elkerülni.

Szoptatás

A loratadin kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató nők esetében a loratadin alkalmazása nem javasolt.

Termékenység

A férfi vagy női termékenységre gyakorolt hatásról nem állnak rendelkezésre adatok.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Olyan klinikai vizsgálatokban, ahol a járművezetéshez szükséges képességeket vizsgálták, nem találtak károsodást a loratadint szedő betegeknél. A loratadinnak nincs, vagy elhanyagolható mértékű hatása van a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nagyon ritkán egyesek álmosságot tapasztalnak, ami hatással lehet a gépjárművezetésre és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A biztonságossági profil összefoglalása

A felnőtteken és serdülőkön, különböző indikációkban − köztük allergiás rhinitisben és krónikus idiopathiás urticariában (CIU) − folytatott klinikai vizsgálatokban, a javasolt 10 mg napi adag loratadinnal kezelt betegek 2%-ánál jelentettek olyan mellékhatásokat, melyek a placebo-csoportban ritkábban fordultak elő. A placebóhoz képest nagyobb mértékben előforduló, leggyakrabban ( 1/10) jelentett mellékhatás az aluszékonyság (1,2%), a fejfájás (0,6%), az étvágyfokozódás (0,5%) és az álmatlanság (0,1%) volt.

Mellékhatások táblázatos felsorolása

A készítmény forgalmazása óta nagyon ritkán jelentett egyéb mellékhatásokat az alábbi, szervrendszerek szerint csoportosított táblázat tartalmazza. Az alábbi kifejezések kerültek alkalmazásra a nemkívánatos hatások előfordulásának osztályozására: nagyon gyakori ( 1/10), gyakori ( 1/100 – < 1/10), nem gyakori ( 1/1000 – < 1/100), ritka ( 1/10 000 – < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000) és nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Minden egyes gyakorisági csoporton belül az egyes mellékhatásokat a súlyosságuk szerinti csökkenő sorrendben listáztuk.

Szervrendszer	Gyakoriság	Mellékhatás
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Nagyon ritka	Túlérzékenységi reakciók (beleértve az angioedemát és az anaphylaxiát is)
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Nagyon ritka	Szédülés, convulsio
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Nagyon ritka	Tachycardia, palpitatio
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Nagyon ritka	Hányinger, szájszárazság, gastritis
Máj-és epebetegségek, illetve tünetek	Nagyon ritka	Májfunkciós zavar
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	Nagyon ritka	Bőrkiütés, alopecia
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók	Nagyon ritka	Fáradtság
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei	Nem ismert	Testtömeg-növekedés

Gyermekek és serdülők

Gyermekgyógyászati betegcsoporttal − 2 és betöltött 12. életév közötti gyermekekkel− végzett klinikai vizsgálatokban a placebónál mért gyakoriságot meghaladó gyakoriságú mellékhatás a fejfájás (2,7%), az idegesség (2,3%) és a fáradtság (1%) volt.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A loratadin túladagolása fokozta a paraszimpatolitikus tünetek előfordulását. Túladagoláskor aluszékonyságot, tachycardiát és fejfájást figyeltek meg.

Túladagolás esetén általános tüneti és támogató kezelést kell elkezdeni és fenntartani mindaddig, amíg szükséges. Megkísérelhető a kezelés aktív szén vizes szuszpenziójával. Gyomormosás végzése megfontolható. A loratadin hemodialízissel nem távolítható el és a peritonealis dialízissel történő eliminálásáról nincs adat. A sürgősségi ellátás után a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Szisztémás antihisztaminok, Egyéb szisztémás antihisztaminok, ATC kód: R06AX13

Hatásmechanizmus

Az Erolin 1 mg/ml szirup hatóanyaga a loratadin, a perifériás szövetek H₁-receptoraira szelektíven ható, triciklikus antihisztamin.

Farmakodinámiás hatások

A loratadinnak, az ajánlott adagban alkalmazva, nincs klinikailag szignifikáns szedatív, vagy paraszimpatolitikus hatása a populáció nagy részében.

Tartós kezelés során nem észleltek klinikailag jelentős változásokat az alapvető életfolyamatokban, a laboratóriumi vizsgálatok értékeiben, a fizikai vizsgálatokban vagy az EKG-ban.

A loratadinnak nincs jelentős H₂-receptor hatása. Nem gátolja a noradrenalin felvételt és gyakorlatilag nincs hatása a szív-érrendszeri működésre, illetve a szívritmus belső szabályozási mechanizmusára.

Humán hisztamin bőrkiütések vizsgálata kimutatta, hogy egyszeri 10 mg-os dózis alkalmazását követően az antihisztamin hatás 1‑3 óra elteltével figyelhető meg, maximuma 8‑12 órával a beadást követően jelentkezik és 24 óra elteltével is tart. Nem találtak bizonyítékokat az ezen hatáshoz kialakuló toleranciára a loratadin 28 napon túli alkalmazását követően sem.

Klinikai hatásosság és biztonságosság

Több mint 10 000 beteget (12 éves és annál idősebb) kezeltek kontrollos klinikai vizsgálatokban loratadin 10 mg tablettával. A napi egyszer 10 mg loratadin tabletta hatása felülmúlta a placebóét, és hasonló volt a klemasztinéhoz az allergiás rhinitis nasalis és nem-nasalis tüneteinek enyhítésében. Ezen vizsgálatokban álmosság a klemasztinhoz képest ritkábban, míg a terfenadinhoz és a placebóhoz hasonló mértékben jelentkezett a loratadin esetében.

Gyermekek és serdülők

Pediátriai vizsgálatokat kb. 200 szezonális allergiás rhinitises gyermekgyógyászati beteg (6 és betöltött 12. életév közöttiek) bevonásával végeztek, akik kontrollált klinikai vizsgálatban napi legfeljebb 10 mg loratadin szirupot kaptak. Egy másik vizsgálatban 60 beteg gyermek (2‑5 éves korúak) napi 5 mg loratadin szirupot kapott. Semmilyen nem várt mellékhatást nem figyeltek meg.

A gyermekgyógyászati hatásosság hasonló volt a felnőttek esetében megfigyelt hatásossággal.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A loratadin gyorsan és jól felszívódik.

Az egyidejű táplálékfogyasztás kismértékben késleltetheti a loratadin felszívódását, de ez nincs befolyással a klinikai hatásra.

A loratadin és aktív metabolitjainak biohasznosulása az alkalmazott dózis nagyságával arányos.

Eloszlás

A loratadin erősen (97-99%-ban), fő aktív metabolitja, a dezloratadin (DL), mérsékelten (73-76%-ban) kötődik plazmafehérjékhez.

Egészséges önkénteseknél a loratadin disztribúciós felezési ideje a plazmában kb. 1 óra, aktív metabolitjáé kb.2 óra.

Biotranszformáció

Szájon át történő alkalmazást követően a loratadin rövid idő alatt, jól felszívódik és jelentős mértékű first-pass metabolizmuson megy keresztül, főleg a CYP3A4 és CYP2D6 által. Fő metabolitja a farmakológiailag aktív dezloratadin (DL), amely a klinikai hatás nagy részéért felelős. Alkalmazás után a loratadin 1-1,5 óra, a DL 1,5-3,7 óra között éri el a maximális plazmakoncentrációt.

Elimináció

Az alkalmazott dózis kb. 40%-a a vizelettel, 42%-a széklettel – javarészt konjugált metabolitok formájában – 10 nap alatt kiürül a szervezetből. Az első 24 órában az alkalmazott dózis hozzávetőleg 27%-a távozik a vizelettel. Az aktív hatóanyag kevesebb, mint 1%-a változatlan formában, mint loratadin vagy DL választódik ki.

Egészséges felnőtteknél a loratadin átlagos eliminációs felezési ideje 8,4 órának (tartomány: 3-20), aktív metabolitjáé 28 órának (tartomány: 8,8-92) bizonyult.

Különleges betegcsoportok

Veseelégtelenség

Idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a loratadinnak és metabolitjának AUC-értéke, ill. maximális plazmakoncentrációja (c_max) magasabb volt az ép veseműködésű betegekben mért értékeknél. A loratadinnak és metabolitjának átlagos eliminációs felezési ideje nem különbözött szignifikánsan az egészségesekre jellemző értékektől. A hemodialízis idült veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem befolyásolja a loratadin, illetve aktív metabolitja farmakokinetikai jellemzőit.

Májelégtelenség

Idült alkoholos májbetegségben szenvedő betegek esetében a loratadin AUC értéke és maximális plazmakoncentrációja (c_max) megduplázódik, az aktív metabolit farmakokinetikai jellemzői azonban nem különböznek számottevően az ép májműködésű betegeknél meghatározottaktól. A loratadinnak és aktív metabolitjának eliminációs felezési ideje 24 óra és 37 óra és az értékek a májműködés zavarának súlyosságával arányosan hosszabbodnak.

Idősek

A loratadinnak és metabolitjainak farmakokinetikai jellemzői egészséges felnőttekben és idősekben hasonlóak.

A loratadin és aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra és fejlődésre kifejtett toxicitási − vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

A reproduktív toxicitási vizsgálatokban nem bizonyult teratogén hatásúnak, azonban elhúzódó szülést és az utódok csökkent életképességét figyelték meg patkányoknál a klinikai adag hatására kialakuló plazmaszint (AUC) 10-szerese esetén.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Nátrium-benzoát,

Vanília-aroma,

Földieper-aroma (etanolt tartalmaz),

Citromsav,

85%-os glicerin,

Propilénglikol,

Szacharóz (600 mg/ml),

Tisztított víz.

6.2 Inkompatibilitások

Nincs adat.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év.

Felbontás után 6 hónap.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó. Nem fagyasztható!

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

120 ml szirup fehér PE/EPE/PE záróbetéttel ellátott, garanciazáras, csavaros alumínium kupakkal lezárt III-as típusú, barna üvegben. Egy üveg és egy 5 ml-es PP adagolópohár dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Egis Gyógyszergyár Zrt.

1106 Budapest, Keresztúri út 30-38.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-7852/01 Erolin 1 mg/ml szirup (120 ml)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2001. február 5.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2011.október 14.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA: 2022.08.14.