1. A GYÓGYSZER NEVE

Flemac 100 mg filmtabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

100 mg aceklofenák filmtablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

Fehér, vagy csaknem fehér, kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán sima felületű, másik oldalán „100” felirattal ellátott filmtabletta.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

• Osteoarthritis, rheumatoid arthritis, spondylarthritis ankylopoetica, valamint egyéb fájdalmas mozgásszervi kórképek (pl. periarthritis humeroscapularis, más extraarticularis rheumatismusok) esetén.

• Különböző fájdalmas állapotok (pl. derékfájás, fogfájás és primer dysmenorrhoea) kezelésére.

4.2 Adagolás és alkalmazás

A Flemac 100 mg per os alkalmazású filmtablettát egészben, megfelelő mennyiségű folyadékkal kell lenyelni. Amikor a Flemac 100 mg filmtablettát koplalás, illetve normális táplálékfelvétel után egészséges önkénteseknél alkalmazták, csupán az aceklofenák felszívódási sebességében tapasztaltak eltérést, a felszívódás mértékében nem, ezért a Flemac 100 mg filmtablettát étkezés előtt vagy közben kell bevenni.

A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legalacsonyabb hatásos dózist alkalmazzák, a lehető legrövidebb ideig (lásd 4.4 pont).

Felnőttek

Az ajánlott dózis naponta 200 mg, két különálló, 100 mg-os adagban alkalmazva; egy tabletta reggel és egy este.

Gyermekek és serdülők

Nincsenek klinikai tapasztalatok a Flemac 100 mg filmtabletta gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatosan, ezért a készítmény gyermekek és serdülők számára nem ajánlott (lásd 4.4 pont).

Idősek

Idős betegeknél az aceklofenák farmakokinetikája nem változik meg, ezért sem a dózisok nagyságát, sem gyakoriságát nem kell módosítani.

Egyéb nem-szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan, fokozott körültekintés szükséges idős betegek kezelésekor, mivel ennél a betegcsoportnál nagyobb arányban fordulhatnak elő mellékhatások, ill. cardiovascularis-, vese-, vagy májfunkció zavarok, különösen mivel a betegek gyakran egyidejűleg más gyógyszereket is szednek. Idős betegeknél az NSAID terápia kezdetétől számított négy héten keresztül ellenőrizni kell az esetleges GI vérzések előfordulását.

Vesekárosodás

Nincs arra vonatkozó bizonyíték, hogy az aceklofenák dózisát módosítani kellene enyhe vesekárosodásban, de mint egyéb nem-szteroid gyulladásgátlók esetében, fokozott ellenőrzés szükséges.

Májkárosodás

Az eddigi bizonyítékok alapján az aceklofenák dózisát májkárosodásban csökkenteni kell, ezért kezdő adagként ilyen esetekben napi 100 mg ajánlott.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Nem adható azon betegeknek sem, akiknél az acetilszalicilsav vagy a nem-szteroid gyulladásgátlók asthmás rohamot, akut rhinitist, illetve urticariát váltanak ki, továbbá akik túlérzékenyek ezekkel a gyógyszerekkel szemben.

• Nem-szteroid gyulladásgátlókkal (NSAID‑ok) végzett kezelés során kialakult gastrointestinalis vérzés vagy perforáció az anamnézisében. Aktív vagy visszatérő peptikus fekély/vérzés az anamnézisben (két vagy több, elkülöníthető, igazolt fekélyképződéses vagy vérzéses epizód).

• Aktív vérzések vagy vérzési rendellenességek.

• Súlyosan károsodott máj‑ vagy vesefunkció.

• Igazolt pangásos szívelégtelenség (NYHA II-IV), ischaemias szívbetegség, perifériás artériás betegség és/vagy cerebrovascularis betegség.

• A terhesség harmadik trimesztere.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Gyermekek és serdülők

Nincsenek klinikai tapasztalatok a Flemac 100 mg filmtabletta gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásával kapcsolatosan, ezért a készítmény gyermekek és serdülők számára nem ajánlott.

A nemkívánatos hatások előfordulása minimálisra csökkenthető, ha a tünetek kezelésére a legkisebb hatásos dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzák.

Aceklofenák és más NSAID‑készítmények, pl. szelektív ciklooxigenáz‑2 gátlók egyidejű alkalmazása kerülendő.

Gastrointestinalis hatások:

Szoros orvosi felügyelet szükséges az alábbi esetekben, mivel a betegségek exacerbációja következhet be (lásd 4.8 pont):

• A felső vagy az alsó gastrointestinalis tractust érintő betegségekre utaló tünetek.

• Emésztőrendszeri fekélyképződésre, vérzésre vagy perforációra utaló anamnézis

• Colitis ulcerosa

• Crohn-betegség

• Haematologiai rendellenességek.

Minden nem-szteroid gyulladásgátlóval végzett kezelés során beszámoltak akár fatális kimenetelű emésztőrendszeri vérzésekről, fekélyképződésről vagy perforációról, amelyek a terápia bármely szakaszában, figyelmeztető tünetekkel vagy anélkül jelentkezhettek, olyan betegeknél, akik anamnézisében szerepeltek súlyos gastrointestinalis események, de azoknál is, akiknél nem fordult elő ilyen történés.

Azon betegeknél, akik anamnézisében fekély szerepel, az emésztőrendszeri vérzés, fekélyképződés vagy perforáció kockázata együtt fokozódik az emelkedő NSAID-dózisokkal, kiváltképp, ha vérzés vagy perforáció is jelen van (lásd 4.3 pont). Fokozott a kockázat idős betegek esetében is, akik kezelését a lehető legalacsonyabb dózissal kell elkezdeni. Megfontolandó protektív készítmények (pl. mizoprosztol vagy protonpumpa‑inhibitorok) alkalmazása időskorban, valamint azon betegeknél is, akik egyidejűleg alacsony dózisú acetilszalicilsav terápiát, vagy olyan gyógyszeres kezelést igényelnek, amelyek valószínűleg fokozzák az emésztőrendszeri események kockázatát (lásd 4.5 pont).

Fel kell hívni a betegek, főként az időskorúak figyelmét, akik anamnézisében emésztőrendszeri megbetegedés szerepel, hogy számoljanak be bármely szokatlan hasi tünet jelentkezéséről (kiváltképp az emésztőrendszeri vérzésről), különösen a kezelés első időszakában. Fokozott körültekintés szükséges, ha a beteg egyidejűleg olyan gyógyszereket is kap, amelyek fokozhatják a fekélyképződés vagy vérzés kockázatát, pl. szisztémás kortikoszteroidok, antikoagulánsok, mint a warfarin, a szelektív szerotonin‑visszavétel gátlók vagy olyan thrombocyta‑aggregáció gátlók, mint az acetilszalicilsav (lásd 4.5 pont).

Emésztőrendszeri vérzés vagy fekélyképződés bekövetkeztekor az aceklofenák‑kezelést abba kell hagyni.

Túlérzékenység és bőrreakciók:

Egyéb NSAID‑okhoz hasonlóan, allergiás reakciók, többek között anafilaxiás/anafilaktoid reakciók akár előzetes gyógyszer-expozíció nélkül is bekövetkezhetnek. Súlyos, esetenként fatális bőrreakciók, többek között exfoliativ dermatitis, Stevens-Johnson szindróma, és toxicus epidermalis necrolysis nagyon ritka eseteiről számoltak be a NSAID‑ok alkalmazásával kapcsolatosan (lásd 4.8 pont). Az ilyen reakciók megjelenésének kockázata a kezelés korai szakaszában a legnagyobb, az esetek túlnyomó többségében a terápia első hónapjában voltak tapasztalhatóak. Az aceklofenák‑kezelést a bőrkiütések, nyálkahártya‑léziók vagy bármely egyéb, túlérzékenységre utaló jel első megjelenésekor le kell állítani.

Kivételes esetekben a varicella súlyos, szövődményes bőr‑ és lágyszöveti fertőzéseket okozhat. A mai napig nem zárható ki a NSAID‑ok szerepe az ilyen fertőzések súlyosbodásának előidézésében. Ennek megfelelően az aceklofenák alkalmazása varicella fertőzésben nem tanácsos.

Veseműködésre gyakorolt hatások:

NSAID‑ok adagolása a prosztaglandin‑termelődés dózisfüggő csökkenését idézheti elő, ami veseelégtelenséget okozhat. A prosztaglandinoknak a renalis keringés fenntartásában játszott fontos szerepét szem előtt kell tartani a szív‑ vagy vesekárosodásban, májfunkció-zavarban szenvedő, ill. diuretikumokkal kezelt, ill. jelentős műtéti beavatkozáson átesett betegeknél, valamint időskorban.

Enyhe, vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeket megfigyelés alatt kell tartani, mivel a NSAID‑ok alkalmazása a vesefunkció romlását idézheti elő. A kezelést a legalacsonyabb hatásos dózissal kell végezni, a vesefunkció rendszeres monitorozása mellett. A veseműködésre gyakorolt hatások az aceklofenák‑kezelés leállítását követően általában reverzíbilisek.

Májműködésre gyakorolt hatások:

Enyhe, illetve közepesen súlyos májműködés‑károsodásban szenvedő betegeknél szoros orvosi felügyelet szükséges.

Fel kell függeszteni az aceklofenák alkalmazását, ha a kóros májfunkciós teszteredmények tartósan fennmaradnak, vagy romlanak, májbetegségre jellemző klinikai jelek, tünetek alakulnak ki, továbbá, ha egyéb manifesztációk (eosinophilia, bőrkiütés) jelentkeznek. Hepatitis prodromális tünetek nélkül is kialakulhat.

A nem-szteroid gyulladásgátlók (NSAID‑ok) alkalmazása hepaticus porphyriában szenvedő betegeknél rohamot válthat ki.

Cardiovascularis és cerebrovascularis hatások:

Hypertonia és/vagy enyhe/közepesen súlyos pangásos szívelégtelenség előzetes fennállása esetén megfelelő monitorozás szükséges, továbbá a beteget tanácsokkal kell ellátni, mivel NSAID‑ok alkalmazásával kapcsolatosan előfordult folyadékretenció és oedema.

Pangásos szívelégtelenségben (NYHA-1), vagy azoknál a betegeknél, akiknél a cardiovascularis események szignifikáns mértékű kockázati tényezői (pl. hypertonia, hyperlipidaemia, diabetes mellitus, dohányzás) állnak fenn, kizárólag alapos megfontolást követően kezelhetőek aceklofenákkal.

Mivel az aceklofenák cardiovascularis kockázatai a dózissal és az expozícióval arányosan nőnek, a kezelést a lehető legrövidebb ideig, a legalacsonyabb hatásos napi dózis alkalmazásával kell végezni. Rendszeresen felül kell vizsgálni, hogy a betegnek milyen mértékben van szüksége a tünetek enyhítésére, és miként reagál a terápiára.

Az aceklofenák csak kellő körültekintés és szoros orvosi felügyelet mellett adható azon betegeknek, akik anamnézisében cerebrovascularis vérzés szerepel.

Haematologiai hatások:

Az aceklofenák reverzíbilisen gátolhatja a thrombocyta aggregációt (lásd 4.5 pont).

Légzőrendszeri megbetegedések:

Körültekintés szükséges olyan betegek esetében, akik aktuálisan asthma bronchialeban szenvednek, vagy akik anamnézisében ez a betegség előfordul, mivel a NSAID‑ok ezen betegeknél bronchospasmust válthatnak ki.

Idős betegek:

Idős betegeknél gyakrabban fordul elő a NSAID‑okkal összefüggésbe hozható mellékhatás, elsősorban az emésztőrendszeri vérzés és perforáció, ami akár fatális is lehet (lásd 4.2 pont).

Hosszú távú kezelés:

Minden, tartós NSAID‑kezelésben részesülő beteget elővigyázatosságból monitorozni kell (pl. vese‑, májfunkció, vérkép ellenőrzése).

Nátrium

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Lítium és digoxin: Számos NSAID gyógyszer gátolja a lítium renális clearance‑ét, ami mindkét gyógyszer emelkedett szérumkoncentrációját idézi elő. A kombináció kerülendő, kivéve azokat az eseteket, amikor a lítium‑ és digoxin‑koncentrációk gyakori monitorozása megoldható.

Diuretikumok: Az aceklofenák, a többi NSAID‑hoz hasonlóan gátolhatja a diuretikumok hatását. Bár bendrofluaziddal történő együttes alkalmazás során nem volt kimutatható a vérnyomás‑szabályozásra gyakorolt hatás, más diuretikumokkal létrejövő interakciók nem zárhatóak ki. Kálium‑megtakarító diuretikumokkal való együttes alkalmazáskor monitorozni kell a szérum-káliumszintet.

Vérnyomáscsökkentők: A NSAID‑ok csökkenthetik az antihipertenzív gyógyszerek hatását. Az - általában reverzíbilis - akut veseelégtelenség kockázata fokozódhat néhány csökkent veseműködésű betegnél (pl. dehidrált vagy idős beteg), amikor az ACE‑gátlókat vagy angiotenzin‑II‑receptor antagonistákat NSAID‑okkal egyidejűleg alkalmazzák. Ezért a kombináció csak kellő körültekintés mellett adható, főként időskorban. A betegeknek megfelelően hidratált állapotban kell lenniük, továbbá fontos a vesefunkció ellenőrzése a kombinált kezelés megindításakor, valamint monitorozása azt követően.

Antikoagulánsok: Más NSAID‑okhoz hasonlóan az aceklofenák is fokozhatja az antikoagulánsok hatását. A kombinált antikoaguláns‑ és aceklofenák‑kezelésben részesülő betegeket szoros monitorozás alatt kell tartani.

Thrombocyta aggregáció ‑gátlók és szelektív szerotonin‑visszavétel‑gátlók (SSRI‑k): A NSAID‑okkal való kombináció fokozhatja a gastrointestinalis vérzés kockázatát (lásd 4.4 pont).

Antidiabetikumok: Klinikai vizsgálatok eredményei szerint a diklofenák anélkül adható együtt orális antidiabetikumokkal, hogy befolyásolná azok klinikai hatását. Elszigetelt esetekben azonban beszámoltak hypoglykaemiás és hyperglykaemiás hatásokról. Ebből következően aceklofenák alkalmazásakor meg kell fontolni az antidiabetikum dózisának módosítását.

Metotrexát: A NSAID‑ok és a metotrexát között létrejövő interakció lehetőségét alacsony dózisú metotrexát alkalmazásakor is figyelembe kell venni, elsősorban a csökkent veseműködésű betegeknél. Kombinált alkalmazáskor monitorozni kell a veseműködést. Óvatosság szükséges, amikor a NSAID, vagy a metotrexát egymás utáni adagolása 24 órán belül következik be, mivel ebben az esetben a metotrexát‑szint megemelkedhet, ami fokozott toxicitást idézhet elő.

Egyéb NSAID‑ok: Acetilszalicilsavval és más NSAID‑okkal történő kombinált alkalmazás fokozhatja a mellékhatások előfordulásának gyakoriságát.

Kortikoszteroidok: Fokozott a gastrointestinalis ulceratio vagy vérzés kockázata (lásd 4.4 pont)

Ciklosporin, takrolimusz: NSAID‑ok és ciklosporin vagy takrolimusz együttes alkalmazása vélhetően fokozza a nephrotoxicitás kockázatát a vese csökkent prosztaciklin‑szintézise miatt. A kombinált terápia során ezért fontos a vesefunkció szoros monitorozása.

Zidovudin: NSAID‑ok és zidovudin együttes alkalmazásakor fokozott a haematologiai toxicitás kockázata. Vannak arra utaló jelek, hogy fokozott a haemarthros és haematoma kialakulásának kockázata azoknál a HIV(+) hemofíliás betegeknél, akik egyidejűleg kapnak zidovudin‑ és ibuprofén‑kezelést.

6. Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség:

Nincs információ az aceklofenák terhesség alatti alkalmazásáról. A prosztaglandin‑szintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és az embrio‑foetalis fejlődést. Epidemiológiai vizsgálatok adatai alapján, a terhesség korai szakaszában szedett prosztaglandin‑szintézis gátló szer hatására nő a vetélés, valamint a szívfejlődési rendellenesség és a gastroschisis kockázata. A szív‑érrendszeri fejlődési rendellenesség abszolút kockázata kevesebb, mint 1%‑ról megközelítőleg 1,5%‑ra nőtt. A kockázat nagysága a dózis nagyságával és a kezelés időtartamával arányosan nő.

Állatoknál a prosztaglandin‑szintézis gátló adása után nőtt a pre‑ és posztimplantációs vetélés, valamint az embrio-foetalis halálozás. Ezen kívül, az organogenezis időszakában prosztaglandin‑szintézis gátlóval kezelt állatoknál nagyobb gyakorisággal észleltek különféle (többek között szív-érrendszeri) rendellenességeket.

A terhesség első és második trimeszterében az aceklofenák csak egyértelműen indokolt esetben adható. Gyermekvállalást tervező nők esetén, valamint a terhesség első és második trimeszterében csak alacsony dózisban és a lehető legrövidebb ideig alkalmazható.

A terhesség harmadik trimeszterében adott prosztaglandin‑szintézis gátlók magzati hatásai:

• cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus idő előtti záródása és pulmonalis hypertonia);

• veseműködési zavar, amely veseelégtelenségig progrediálhat oligo‑hydramnion kialakulásával.

A terhesség végső szakában alkalmazott kezelés anyai és újszülöttkori hatásai:

• akár rendkívül alacsony dózisok után is megnyúlhat a vérzési idő, illetve thrombocyta‑aggregáció gátlás léphet fel;

• az uterus kontrakció gátlása miatt késhet a szülés megindulása, illetve a szülés is elhúzódóvá válhat.

Következésképpen, a terhesség harmadik trimeszterében ellenjavallt az aceklofenák alkalmazása (lásd 4.3 pont).

Szoptatás:

Nem ismert, hogy az aceklofenák kiválasztódik-e az anyatejbe. A ¹⁴C‑vel jelzett aceklofenák kiválasztódása a laktáló patkányok anyatejébe nem volt jelentős mértékű.

Ezért az aceklofenák alkalmazása kerülendő terhesség, illetve szoptatás időszakában, kivéve azokat az eseteket, amikor az anya számára biztosított előnyök felülmúlják a magzatot/csecsemőt érintő potenciális kockázatokat.

Termékenység:

A NSAID‑ok károsíthatják a termékenységet, ezért alkalmazásuk nem ajánlott azoknál a nőknél, akik gyermeket szeretnének vállalni. Meg kell fontolni az aceklofenák‑kezelés átmeneti leállítását azoknál a nőknél, akiknél nehézségekbe ütközik a fogamzás, vagy akik terméketlenségi vizsgálatokban vesznek részt.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az olyan beteget, akinél az NSAID‑ok szedése alatt szédülés, forgó jellegű szédülés vagy egyéb központi idegrendszeri tünet lép fel, el kell tiltani a vezetéstől vagy veszélyes gépek kezelésétől.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Ritka esetekben varicella-fertőzés során kialakult súlyos, szövődményes bőr‑ és lágyszöveti fertőzésekről számoltak be a NSAID‑kezelésekkel kapcsolatosan.

A klinikai vizsgálati és epidemiológiai adatok egyöntetűen az aceklofenákkal összefüggő artériás thromboticus események (például a myocardialis infarctus vagy stroke) fokozott kockázatára utalnak, főként magas dózisok (napi 150 mg) alkalmazása és tartós kezelés mellett (lásd 4.3 és 4.4 pont).

A következő táblázat a klinikai vizsgálatokból és az aceklofenák forgalomba hozatalát követően szerzett tapasztalatokból származó mellékhatásokat sorolja fel szervrendszerek és gyakoriság szerint:

Nagyon gyakori ( 1/10); gyakori (1/100 ‑ <1/10); nem gyakori ( 1/1000 ‑ <1/100);

ritka ( 1/10 000 ‑ <1/1000); nagyon ritka (< 1/10 000)

MedRA –szervrendszer	Gyakori 1/100 ‑ <1/10	Nem gyakori 1/1000 - <1/100	Ritka 1/10 000 - <1/1000	Nagyon ritka <1/10 000
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek			Anaemia	Csontvelő‑depresszió Granulocytopenia Thrombocytopenia Haemolyticus anaemia
Immunrendszeri betegségek és tünetek			Anafilaktikus reakciók (ideértve a sokk előfordulását is) Túlérzékenység
Pszichiátriai kórképek				Depresszió Rémálmok Insomnia
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Szédülés			Paraesthesia Somnolentia Fejfájás Dysgeusia (abnormális ízérzés)
Szembetegségek és szemészeti tünetek			Látászavarok
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei				Vertigo Tinnitus
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek			Szívelégtelenség	Palpitatio
Érbetegségek és tünetek			Hypertonia	Bőrpír Hőhullámok Vasculitis
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek			Dyspnoe	Bronchospasmus
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Dyspepsia Abdominális fájdalom Hányinger Hasmenés	Flatulentia Gastritis Constipatio Hányás Szájfekélyesedés	Melaena Emésztőrendszeri vérzés Emésztőrendszeri fekélyesedés	Stomatitis Bél‑perforáció Crohn‑betegség és colitis ulcerosa súlyosbodása Pancreatitis Haematemesis
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei		Pruritus Bőrkiütés Dermatitis Urticaria	Angioedema	Purpura Súlyos bőr‑nyálkahártya reakciók (többek között Stevens-Johnson szindróma és toxicus epidermalis necrolysis)
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek		Emelkedett vér ureaszint Emelkedett vér kreatininszint		Nephrosis szindróma Veseelégtelenség
Máj- és epebetegségek illetve tünetek	Emelkedett májenzim-értékek			Májkárosodás (beleértve a hepatitist is) Emelkedett alkalikus‑foszfatáz értékek
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók				Oedema Kimerültség
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei				Testtömeg- gyarapodás

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Aceklofenák túladagolásra vonatkozóan csupán korlátozott adatok állnak rendelkezésre.

Nem-szteroid gyulladásgátlók (NSAID) okozta akut mérgezés esetén szupportív és tüneti kezelés szükséges, amibe beletartozik az olyan komplikációk kezelése, mint a hypotonia, veseelégtelenség, konvulziók, emésztőrendszeri irritáció és respiratoricus depresszió.

Orálisan adagolt aceklofenákkal bekövetkezett akut mérgezés terápiájában szerepet kap a felszívódás megakadályozása a túladagolást követően a lehető legrövidebb időn belül, amit gyomormosás és aktív szén alkalmazásával lehet biztosítani.

A forszírozott diurézis, dialízis vagy hemoperfúzió valószínűleg nem segítik az NSAID eliminációt, mivel a nem-szteroid gyulladásgátlók nagymértékben kötődnek a plazmafehérjékhez, illetve extenzív metabolizmuson mennek keresztül.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Nem-szteroid gyulladásgátlók és reuma-ellenes készítmények.

ATC kód: M01A B16

Az aceklofenák jelentős gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatással rendelkező nem-szteroid gyógyszer.

Hatásmechanizmusa főleg a prosztaglandin szintézis gátlásán alapszik. Az aceklofenák annak a ciklooxigenáz enzimnek a potens inhibitora, amely szerepet játszik a prosztaglandin szintézisében.

2. Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Per os adagolást követően az aceklofenák gyorsan és teljes mértékben, változatlan formában szívódik fel. Beadását követően a maximális plazmakoncentrációt 1,25‑3,0 óra alatt éri el. Átlagos plazma felezési ideje megközelítőleg 4 óra. Nagymértékben (>99 %) kötődik a plazmafehérjékhez. Az aceklofenák túlnyomórészt változatlan formában kering a plazmában.

Eloszlás

Az aceklofenák behatol a synovialis folyadékba, ahol koncentrációja eléri a plazmakoncentráció 57%-át. Megoszlási térfogata körülbelül 25 liter.

Biotranszformáció

A plazmában kimutatott fő metabolitja a 4'-hidroxi-aceklofenák.

Elimináció

A beadott dózis mintegy kétharmada választódik ki a vizelettel, főként hidroximetabolitok formájában.

Betegeken meghatározott jellemzők

Az aceklofenák farmakokinetikája idős korban nem változik meg.

Csökkent májműködésű betegekben, egyszeri dózis adása után lassúbb az aceklofenák eliminációja. Ismételt, 100 mg-os napi dózisok adását követően azonban nem volt különbség a farmakokinetikai paraméterekben az enyhe-, ill. mérsékelt májcirrózisban szenvedő és a normál májműködésű betegek között.

Egyszeri adagolás után, enyhe-, ill. középsúlyos vesekárosodásban nem mutatkozik klinikai szempontból szignifikáns különbség a betegek és az egészséges kontrollok farmakokinetikai paraméterei között.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A többi NSAID-hoz hasonlóan, az aceklofenákot is kevéssé tolerálják a kísérleti állatok.

Ezen kívül, az állati és az emberi szervezet közötti farmakokinetikai különbségek is megnehezítik az aceklofenák lehetséges toxicitásának felmérését. Mindazonáltal, a patkányokon (az aceklofenákot diklofenákra metabolizáló állatfaj), valamint majmokon (aceklofenákot nem metabolizáló állatfaj) a maximálisan tolerálható dózisokkal végzett vizsgálatok során az NSAID-okra általában jellemző toxikus hatásokon túl nem észleltek további ártalmakat.

Egéren (meghatározatlan mértékű szisztémás aceklofenák expozícióval) és patkányon (az aceklofenákot diklofenákra metabolizáló állatfaj) elvégzett karcinogenitási vizsgálatok során nem észleltek rákkeltő hatást. Az aceklofenákkal elvégzett genotoxicitási vizsgálatok úgyszintén negatív eredménnyel zárultak.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Filmtabletta mag:

mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz–nátrium, povidon, glicerin–palmitosztearát.

Filmbevonat:

hipromellóz, makrogol 400, titán-dioxid (E 171), tisztított víz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

4 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 db vagy 60 db filmtabletta PVC bevonatú Alu-Alu buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Zentiva, k.s.,

U kabelovny 130,

Dolní Měcholupy,

102 37, Prága 10,

Csehország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-20887/01 30 x

OGYI-T-20887/02 60 x

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2009. május 15.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2014. február 15.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2021. június 29.