FREXOLAN 750 mg tabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Frexolan 750 mg tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

750 mg metokarbamolt tartalmaz tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.

Fehér, enyhén domború, hosszúkás tabletta (19 mm × 8 mm).

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Fájdalmas, főleg a deréktájon jelentkező (lumbágó), izomtónus tüneti kezelésére.

A Frexolan felnőttek számára javallott.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek számára 1500 mg metokarbamol javasolt naponta háromszor.

A kezelés megkezdésekor 1500 mg metokarbamol ajánlott naponta négyszer. Súlyos panaszok esetén naponta legfeljebb 7500 mg metokarbamol adható.

A kezelés időtartama a fokozott izomtónus okozta tünetektől függ, de 30 napnál nem lehet hosszabb.

Idősek

A maximális dózis fele vagy annál kevesebb elegendő lehet a terápiás válasz kialakításához.

Májkárosodásban szenvedő betegek

Krónikus májbetegségben szenvedő betegeknél az eliminációs felezési idő hosszabb lehet, ezért fontolóra kell venni a dózisintervallum növelését.

Gyermekek és serdülők

A készítmény biztonságosságára és hatásosságára vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok 12 évesnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetén.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A tablettát bő folyadékkal kell bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

- A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység,

- Comatosus vagy pre-comatosus állapotokban,

- A központi idegrendszer betegsége,

- Myasthenia gravis,

- Epilepsziára való hajlam esetén.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A metokarbamol alkalmazása körültekintést igényel vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek esetén.

Fel kell hívni a beteg figyelmét arra, hogy a metokarbamol kezelés alatti alkoholfogyasztás, vagy más központi idegrendszerre ható szerekkel való kombináció a hatások növekedéséhez vezethet.

Laboratóriumi vizsgálatok

Néhány, metokarbamol kezelés alatt álló beteg esetén jelentették, hogy a vizelet a tárolás során barnává, feketévé, kékké vagy zölddé vált. A metokarbamol szín-interferenciát okozhat a hidroxiindolecetsav (5-HIAA) és a vanillin-mandulasav (VMA) kimutatására végzett, színmérésén alapuló vizeletvizsgálatokban.

Nátrium-tartalom

A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A metokarbamol és a centrálisan ható gyógyszerek, mint például a barbiturátok, az opiátok vagy az étvágycsökkentők együttes alkalmazásakor a farmakológiai hatások kölcsönösen fokozódhatnak.

Ha alkoholt fogyasztanak a metokarbamol-kezelés alatt, a hatás fokozódhat.

Az antikolinerg szerek, pl. az atropin és néhány pszichotróp gyógyszer hatását a metokarbamol fokozhatja. A metokarbamol csökkentheti a piridosztigmin-bromid hatását, ezért a metokarbamolt nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akik piridosztigmint kapnak myasthenia gravis kezelésére.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Nincs tapasztalat a metokarbamol terhesség alatt történő alkalmazásával kapcsolatban. Állatkísérletek nem igazolták a metokarbamol biztonságos alkalmazását a terhességre, az embrionális/magzati fejlődésre, a szülésre és a születés utáni fejlődésre gyakorolt hatások tekintetében (lásd 5.3 pont).

Ezért a metokarbamol nem alkalmazható terhesség alatt.

Szoptatás

Nem ismert, hogy a metokarbamol és/vagy metabolitjai kiválasztódnak-e az emberi anyatejbe. A metokarbamol és/vagy metabolitjai kiválasztódnak a szoptató kutyák tejébe. Ezért a metokarbamolt nem szabad szoptató nőknél alkalmazni.

Termékenység

Nincs adat a Frexolan emberi fertilitásra gyakorolt hatásáról.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Frexolan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket a lehetséges nemkívánatos hatások miatt.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A metokarbamol kezelés során a következő nemkívánatos hatásokról számoltak be, és - a gyakoriságról szóló irodalmi adatok szerint - az alábbi gyakorisági kategóriák szerint kerülnek megadásra:

nagyon gyakori (≥1/10)

gyakori (≥1/100 – <1/10)

nem gyakori (≥1/1000 –<1/100)

ritka (≥1/10 000 –<1/1000)

nagyon ritka (<1/10 000)

nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon ritka: anaphylaxiás reakció

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek

Nagyon ritka: anorexia

Pszichiátriai kórképek

Nagyon ritka: nyugtalanság, szorongás, zavartság

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: fejfájás, szédülés, fémes szájíz

Nagyon ritka: syncope, nystagmus, tompaság, tremor, görcsök

Nem ismert: álmosság

Szembetegségek és szemészeti tünetek

Ritka: conjuctivitis

Nagyon ritka: homályos látás

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nagyon ritka: bradycardia

Érbetegségek és tünetek

Ritka: hypotonia

Nagyon ritka: hőhullám

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Ritka: az orrnyálkahártya duzzanata

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon ritka: rosszullét, hányás

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Ritka: angioneurotikus oedema, pruritus, bőrkiütés, urticaria

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Ritka: láz

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A metokarbamol akut toxicitására vonatkozóan korlátozott információ áll rendelkezésre. A metokarbamol-túladagolás gyakran alkohollal vagy más központi idegrendszeri depresszánsokkal együtt fordul elő és ilyenkor a következő tünetek jelentkeznek: hányinger, tompaság, homályos látás, hypotonia, görcsrohamok és kóma.

Öngyilkossági kísérleteknél, melyeket 22,5-50 g metokarbamollal (szájon át történő adagolás) követtek el, két betegnél figyeltek meg álmosságot. Mindkét beteg 24 órán belül teljesen felépült.

A mérgezés kezeléséhez tartozik a gyomormosás, a tüneti kezelés és a létfontosságú életfunkciók monitorozása.

Metokarbamol-túladagolás kezelésére a hemodialízis előnyei nem ismertek.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Izomrelaxánsok, központi támadáspontú izomrelaxánsok, karbaminsav-észterek,

ATC kód: M03BA03

A metokarbamol egy központi támadáspontú izomrelaxáns. A myotonolítikus hatás a gerincvelő és a szubkortikális struktúrákon belüli poliszinaptikus reflex ingerületvezetésének a gátlásán alapul.

A vázizom fiziológiás tónusát és kontraktilitását, valamint a simaizom motilitását terápiás dózisokban adva nem befolyásolja a metokarbamol, és nincs hatással a motoros véglemezre sem.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Szájon át történő alkalmazás során a metokarbamol gyorsan és teljesen felszívódik.

Eloszlás

A hatóanyag a bevétel után 10 perccel kimutatható a vérből. A plazma csúcskoncentrációt 30-60 perc elmúltával éri el. Az eliminációs felezési idő nagyjából 2 óra.

Biotranszformáció és elimináció

A metokarbamol és két fő metabolitja glükuronsavval és kénsavval konjugálódva, szinte kizárólag a veséken át ürül. Az alkalmazott dózis nagyjából fele 4 órán belül ürül a vizelettel, és csak egy kis mennyiség eliminálódik változatlan formában.

Vesekárosodás

Fenntartó hemodialízisben részesülő, vesekárosodásban szenvedő betegeknél a metokarbamol clearance-e körülbelül 40%-kal csökkent a normál populációhoz képest, bár e két csoport átlagos eliminációs felezési ideje hasonló volt (1,2 vs. 1,1 óra).

Májkárosodás

Alkoholizmus okozta másodlagos cirrhosisban szenvedő betegeknél a metokarbamol átlagos teljes clearance-e megközelítőleg 70%-kal csökkent a normál populációhoz képest (11,9 l / óra), és az átlagos eliminációs felezési idő kb. 3,4 órára nőtt. A plazmafehérjékhez kötött metokarbamol frakciója körülbelül 40-45%-ra csökkent a korhoz és testsúlyhoz igazított normál populációnál előforduló 46-50%-hoz képest.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A metokarbamol akut toxicitása viszonylag alacsony. Állatkísérletekben a mérgezés jelei a következők voltak: ataxia, katalepszia, görcsök és kóma.

Krónikus toxicitással kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek.

A reprodukciós toxicitási kockázatra vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek.

A metokarbamol genetikai toxicitására vonatkozó in vitro és in vivo vizsgálatok nem mutattak mutagén potenciált.

Nem végeztek hosszú távú vizsgálatokat a karcinogén potenciál értékelésére.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Karboximetilkeményítő-nátrium (A típus)

Magnézium-sztearát

Povidon K25

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

PVC/PVDC/alumínium buborékcsomagolás

Kiszerelések: 20, 50 és 100 tabletta

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Goodwill Pharma Kft.

6724 Szeged

Cserzy Mihály u. 32.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-23431/02 20 × PVC/PVDC/alumínium buborékcsomagolás

OGYI-T-23431/04 50 × PVC/PVDC/alumínium buborékcsomagolás

OGYI-T-23431/06 100 × PVC/PVDC/alumínium buborékcsomagolás

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2018. szeptember 4.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2021. január 8.