1. A GYÓGYSZER NEVE

Furosemid AL 500 mg tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

500 mg furoszemidet tartalmaz tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta: fehér vagy sárgás, mindkét oldalukon domború felületű, kapszula alakú tabletták, mindkét oldalukon három párhuzamos bemetszéssel.

A tabletta egyenlő adagokra osztható.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A Furosemid AL 500 mg tabletta a furoszemid nagy hatáserősségű formája, ami kizárólag nagymértékben beszűkült (20 ml/perc alatti) glomeruláris filtrációjú betegek esetében javallt.

Oliguria előrehaladott és végstádiumú veseelégtelenségben (predialízis és dialízis esetén) ödéma és/vagy hypertonia esetén, vagy a reziduális diurézis fenntartására (alkalmanként végzett próbálkozásokkal meg kell győződni arról, hogy továbbra is bekövetkezik a furoszemid hatására a diuretikus reakció).

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Az adagolást – elsősorban a kezelés hatásától függően – egyénileg kell meghatározni. Felnőtteknek ajánlott adagolási rend a következő:

Oliguria előrehaladott és végstádiumú veseelégtelenségben (predialízis és dialízis esetén):

A furoszemid legfeljebb 1000 mg‑os napi adagokban alkalmazható a diurézis fokozására, kellő hidrálás és a szérum elektrolitok ellenőrzése mellett. Időnkénti próbálkozásokkal kell meggyőződni arról, hogy továbbra is bekövetkezik-e diurézis a furoszemid hatására.

Krónikus veseelégtelenségben az ödéma fokozatos mobilizálása érdekében a dózist fokozatosan növelve, gondosan kell beállítani. Mindig a legalacsonyabb hatásos adagot kell alkalmazni.

Csak ha a beteg nem reagál megfelelően a per os adott napi 120 mg furoszemidre (ez az adag csak egyéb készítménnyel biztosítható), akkor kell a Furosemid AL 500 mg tablettára váltani, mellyel a magasabb furoszemid dózis már biztosítható. A napi adag ½ tablettáról (megfelel 250 mg furoszemidnek) 2 tablettára (megfelel 1000 mg furoszemidnek) emelhető.

Gyermekek és serdülők

A készítmény magas hatóanyag-tartalma miatt nem alkalmas gyermekek kezelésére.

Az alkalmazás módja

A tablettákat egészben, éhgyomorra, megfelelő mennyiségű (pl. 1 pohár) folyadékkal kell bevenni.

Az alkalmazás időtartama

A kezelés időtartama a betegség természetétől és súlyosságától függ.

4.3 Ellenjavallatok

• a készítmény hatóanyagával, szulfonamidokkal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

• furoszemid-kezelésre nem reagáló anuriával járó veseelégtelenség

• encephalopathiával összefüggő májkóma vagy prekóma

• súlyos hypokalaemia

• súlyos hyponatraemia

• hypovolaemia vagy dehidráció

• szoptatás

A fokozott folyadék- és elektrolitvesztés kockázata miatt nem szabad alkalmazni normál veseműködésű, illetve olyan beszűkült veseműködésű betegek esetében, akiknek a glomeruláris filtrációja nagyobb, mint 20 ml/perc.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Különösen gondos ellenőrzésre van szükség a következő esetekben:

• hypotonia

• manifeszt vagy látens diabetes mellitus (az ilyen betegek vércukorszintjét rendszeresen ellenőrizni kell)

• köszvény (rendszeres szérum húgysavszint-ellenőrzés szükséges)

• obstructiv uropathia (pl. prostata hypertrophia, hydronephrosis vagy ureter stenosis)

• hypoproteinaemia pl. nephrosis szindrómában (gondos dózisbeállítás szükséges)

• hepatorenalis szinrdóma (súlyos májbetegséggel, pl. májcirrózissal, társult gyorsan romló vesefunkció)

• olyan betegek esetében, akiknél nagy a kockázata a nemkívánt, nagymértékű vérnyomásesésnek (pl. károsodott cerebrovascularis vérátáramlás, szívkoszorúér-betegség)

• koraszülöttek (fennáll a nephrocalcinosis/nephrolithiasis kialakulásának kockázata; a vesefunkció ellenőrzése, veseszonográfia szükséges)

Respiratiós distress szindrómában szenvedő koraszülöttek esetében a furoszemiddel végzett diuretikus kezelés az első élethetekben fokozhatja a ductus arteriosus persistens kockázatát.

Gátolt vizeletürítés esetén (pl. prostata hypertrophiában) csak megfelelő katéterezés mellett alkalmazható, mert a hirtelen élénk diurézis vizeletretenciót és a húgyhólyag túlzott feszülését okozhatja.

A furoszemid fokozza a nátrium- és klorid-kiválasztást, ennek következtében fokozódik a vízkiválasztás. Egyéb elektrolitok (különösen a kálium, kalcium és magnézium) kiválasztása szintén fokozódik. A furoszemid-kezelés által kiváltott fokozott elektrolit-kiválasztás gyakran okoz folyadék- és elektrolit‑egyensúlyzavart, ezért a szérum elektrolitok rendszeres ellenőrzése javasolt.

Tartós kezelés alatt a szérum elektrolitokat (különösen a káliumot, nátriumot, kalciumot), bikarbonátot, kreatinint, karbamidot, húgysavat és vércukrot rendszeresen ellenőrizni kell.

Különösen gondos orvosi megfigyelés szükséges olyan betegek esetében, akiknél nagy a kockázata az elektrolit-egyensúlyzavar kialakulásának, valamint jelentős folyadékvesztés esetén (pl. hányás, diarrhoea, erős izzadás). A hypovolaemiát vagy a dehidrációt, ill. az alapvető elektrolit‑egyensúlyzavarokat és a sav-bázis-egyensúly zavarait rendezni kell. Ez időlegesen szükségessé teheti a furoszemid-kezelés felfüggesztését is.

Az elektrolit-egyensúlyzavarok kialakulását egyéb betegségek (pl. májcirrózis, szívelégtelenség), egyidejűleg folytatott egyéb gyógyszeres kezelés (lásd a 4.5 pontot) és táplálkozási tényezők befolyásolják.

A megnőtt vizelet-kiválasztás által okozott testtömegcsökkenés, függetlenül a vizeletürítés mértékétől, ne haladja meg a napi 1 ttkg‑ot.

Nephrosis szindrómában a mellékhatások megnövekedett kockázata miatt különösen fontos az óvatos adagolás.

A szédüléshez, ájuláshoz és eszméletvesztéshez vezető, szimptómás hypotensio különösen időskorú, furoszemiddel kezelt betegeknél, valamint egyéb, szintén hypotensiót okozó gyógyszerekkel kezelteknél és más, a hypotensio kockázatával járó állapotokban szenvedő betegeknél fordulhat elő.

Egyidejű alkalmazása riszperidonnal:

Idős, demens betegeken riszperidonnal végzett, placebo‑kontrollos vizsgálatokban a mortalitás incidenciájának emelkedését figyelték meg furoszemid és riszperidon együttadásakor (7,3%; átlag életkor 89 év, tartomány 75‑97 év), összehasonlítva a monoterápiában adott riszperidonnal (3,1%; átlag életkor 84 év, tartomány 70‑96 év) vagy a monoterápiában adott furoszemiddel (4,1%; átlag életkor 80 év, tartomány 67‑90 év). Riszperidon egyidejű adása más diuretikumokkal (főként alacsony dózisú tiazid-típusú diuretikumokkal) nem társult hasonló megfigyelésekkel.

A megfigyelést megmagyarázó patofiziológiai mechanizmust még nem azonosították és a halál okára vonatkozóan nem lehetett egységes szabályszerűséget megállapítani. Mindenesetre elővigyázatosság és az előny-kockázat gondos mérlegelése szükséges a riszperidon és furoszemid vagy más nagyhatású diuretikum kombinációjának alkalmazása előtt. Egyéb diuretikumok alkalmazása esetén a riszperidonnal való kombináció nem növelte a halálozást. A kezeléstől függetlenül a dehidráció a mortalitás általános kockázati tényezője, ezért fokozott figyelmet kell fordítani annak elkerülésére az idős, demenciában szenvedő betegek esetében (lásd 4.3 pont).

A furoszemid alkalmazása során fennáll a szisztémás lupus erythematosus kiújulásának vagy súlyosbodásának a lehetősége.

A Furosemid AL doppingvizsgálat során pozitív eredményt adhat. A Furosemid AL doppingszerként való alkalmazásának egészségügyi hatásai nem láthatók előre és a súlyos egészségügyi kockázat sem zárható ki.

Segédanyagok

A készítmény laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz‑galaktóz‑malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz tablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Szívglikozidok egyidejű alkalmazásakor szem előtt kell tartani, hogy abban az esetben, ha a furoszemid-kezelés során hypokalaemia és/vagy hypomagnesaemia alakul ki, akkor a szívizom érzékenysége megnő a szívglikozidok iránt. A QT-intervallum megnyúlását okozó gyógyszerek (pl. terfenadin és néhány I., ill. III. csoportba sorolt antiaritmiás szerek), valamint az elektrolit‑egyensúlyzavar megnövelik a kamrai arrhythmiák kockázatát (beleértve a torsades de pointes kockázatát is).

Furoszemid és glükokortikoidok, karbenoxolon vagy laxatívumok együttes használata fokozott káliumvesztést idézhet elő. Az édesgyökérnek a karbenoxolonhoz hasonló hatása van.

A nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek (pl. indometacin) mérsékelhetik a furoszemid hatását. Olyan betegek esetében, akik dehidráltak, vagy akiknek hypovolaemiájuk alakul ki a furoszemid kezelés alatt, a nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása akut veseelégtelenséget válthat ki.

Nagy dózisú szalicilátok toxicitása megnő furoszemid egyidejű alkalmazása mellett.

A probenicid, a metotrexát és egyéb gyógyszerek, amelyeknek – mint a furoszemidnek – jelentős a tubuláris szekréciójuk a vesében, csökkenthetik a furoszemid hatását és a furoszemid is csökkentheti ezek renális kiválasztását.

A furoszemid csökkentheti a metotrexát, a probenicid és egyéb olyan gyógyszerek renális eliminációját, amelyeknek – mint a furoszemidnek – jelentős a tubuláris szekréciójuk a vesében. Nagy dózisok alkalmazása (különösen, ha mind a furoszemidet, mind a másik gyógyszert nagy dózisban alkalmazzuk) megemelkedett szérumszinteket és mind a furoszemid, mind a másik gyógyszer mellékhatásai jelentkezésének kockázatát okozza.

A furoszemid megnövelheti a nefrotoxikus antibiotikumok (pl. aminoglikozidok, cefalosporinok, polimixinek) toxikus hatásait, ezért együttadásuk nem javasolt.

Együttes alkalmazása egyes nagy adagban alkalmazott cefalosporinnal, a veseműködés károsodását okozhatja.

Az aminoglikozidok (kanamicin, gentamicin, tobramicin) vagy egyéb ototoxikus gyógyszerek ototoxicitása az egyidejű furoszemid‑kezeléskor fokozódhat. Az ennek következtében kialakuló halláskárosodás irreverzibilis lehet. Ezért kerülni kell ezeknek a gyógyszereknek az együttes alkalmazását.

Furoszemid és ciszplatin együttes alkalmazásakor figyelembe kell venni a halláskárosodás kockázatát. Ha ciszplatin-kezelés alatt furoszemiddel végzett forszírozott diurézisre van szükség, a furoszemidet csak alacsony dózisban (pl. 40 mg normál vesefunkciójú betegekben) és pozitív folyadékegyensúly mellett szabad alkalmazni, különben a ciszplatin nefrotoxicitása fokozódhat.

Fenitoin együttes alkalmazása a furoszemid hatásának csökkenését okozhatja.

A furoszemid fokozhatja a többi vérnyomáscsökkentő gyógyszer hatását. Különösen abban az esetben figyeltek meg egészen a shockig menő masszív vérnyomásesést és a vesefunkció romlását (egyedi esetekben akut veseelégtelenséget), amikor ACE‑gátlót vagy angiotenzin II‑receptor‑antagonistát alkalmaztak az első alkalommal, vagy az első alkalommal alkalmazzák azokat nagyobb adagban. Ezért, amennyiben lehetséges a furoszemid-kezelést az ACE‑gáló- vagy angiotenzin II‑receptor‑antagonista-kezelés megkezdése, ill. dózisának növelése előtt 3 nappal fel kell függeszteni, vagy legalább az adagot csökkenteni kell.

Furoszemid egyidejű alkalmazása csökkentheti az antidiabetikumok vagy a presszoraminok (pl. epinefrin, norepinefrin) hatását.

A furoszemid fokozhatja a teofillin és a kuráre-típusú izomrelaxánsok hatását.

Furoszemid és a lítium együttes alkalmazása csökkenti a lítium kiválasztását, és ezáltal fokozza a lítium kardiotoxikus és neurotoxikus hatását. Ilyen kombinációs kezelésben részesülő betegek esetében a lítium plazmaszintjét gondosan monitorozni kell.

Egyedi esetekben a klorálhidrát adását követően 24 órán belül, a furoszemid inravénás adását követően melegérzetről, izzadásról, nyugtalanságról, hányingerről, vérnyomás-emelkedésről és tachycardiáról számoltak be. Furoszemid és klorálhidrát együttes alkalmazását kerülni kell.

Furoszemid és szukralfát együttes adását kerülni kell, mert a szukralfát csökkenti a furoszemid felszívódását, és ezzel a furoszemid hatását. Ezért a két gyógyszert legalább 2 óra különbséggel kell bevenni.

Riszperidonnal kezelt betegek esetében elővigyázatosság és az előny-kockázat gondos mérlegelése szükséges a riszperidon és furoszemid, vagy más nagyhatású diuretikum kombinációjának alkalmazása előtt (a demenciában szenvedő, egyidejűleg riszperidonnal kezelt idős betegek megnövekedett mortalitásával kapcsolatban lásd a 4.4 pontot).

A ciklosporin A és a furoszemid együttes alkalmazása fokozza a köszvényes arthritis kockázatát, mely a furoszemid által kiváltott hyperuricaemia és a ciklosporin renalis urát-kiválasztásra gyakorolt gátló hatásának a következménye.

A vesefunkció károsodásának gyakoribb előfordulását tapasztalták a kontrasztanyag nephropathia miatt veszélyeztetett betegek furoszemiddel kezelt csoportjaiban, azokkal a betegekkel összehasonlítva, akik csak intravénás folyadékpótlásban részesültek a kontrasztanyag beadását megelőzően.

Az aliszkirén csökkenti az orálisan alkalmazott furoszemid plazmakoncentrációját. A furoszemid csökkent hatása figyelhető meg egyidejűleg aliszkirénnel és orálisan alkalmazott furoszemiddel kezelt betegeknél, és javasolt a betegek monitorozása a csökkent diuretikus hatás tekintetében, illetve a dózis ennek megfelelő módosítása.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A furoszemid a terhesség ideje alatt csak rövid ideig és rendkívül szükséges esetekben alkalmazható, mivel a furoszemid átjut a placenta-barrieren.

A diuretikumok nem alkalmasak a hypertonia és az ödéma rutinszerű kezelésére a terhesség alatt, mert hátrányosan befolyásolhatják a placenta keringését és ezáltal a magzat méhen belüli növekedését.

Amennyiben az anyai szív- vagy veseelégtelenség miatt mégis furoszemid-kezelésre van szükség, akkor gondosan ellenőrizni kell az elektrolit- és hematokrit-értékeket, valamint a magzati növekedést. Feltételezik, hogy a furoszemid kiszorítja a bilirubint az albuminhoz való kötődésből, és ezért hyperbilirubinaemiában a mag-icterus fokozott kockázatával jár.

Állatkísérletekben, alkalmazása során a magzatnál jelentkező hydronephrosis incidenciája és súlyossága fokozódott a kontroll-csoporthoz képest.

A furoszemid átjut a placentán és a köldökzsinór vérében eléri az anyai szérumkoncentráció 100%‑át. Ezidáig embereknél nem tapasztaltak a furoszemid-expozíció miatt bekövetkező fejlődési rendellenességet. Nincsenek azonban kielégítő tapasztalatok ahhoz, hogy az esetlegesen az embryót/foetust károsító hatásokra vonatkozóan bármilyen végső következtetést le lehessen vonni. A méhen belüli magzati vizeletképzés fokozódhat. Koraszülöttek furoszemiddel való kezelése során urolithiasis kialakulását figyelték meg.

Szoptatás

A furoszemid kiválasztódik az anyatejbe és gátolja a tejelválasztást. Szoptató nők furoszemiddel történő kezelése ellenjavallt. Szükség esetén a szoptatást abba kell hagyni (lásd még 4.3 pont).

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Még az útmutatások betartása esetén is, az egyedileg különböző reakciók olyan mértékben befolyásolhatják az éberséget, ami hátrányosan hat a közúti forgalomban való aktív részvételhez, a gépek kezeléséhez, ill. a szilárd támasz nélküli munkavégzéshez szükséges készségekre. Ez a hatás fokozott mértékben érvényes a kezelés kezdetekor, dózisemeléskor és készítményváltáskor, valamint alkohollal kölcsönhatásban. A gyógyszer alkalmazásának első szakaszában – egyénenként meghatározandó ideig – járművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos. A továbbiakban egyénileg határozandó meg a tilalom mértéke.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint jelöljük: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakori (≥ 1/100 ‑ < 1/10), nem gyakori (≥ 1/1000 ‑ < 1/100), ritka (≥ 1/10 000 ‑ < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: hemokoncentráció (fokozott vizeletürítéssel)

Nem gyakori: thrombocytopenia

Ritka: eosinophilia, leukopenia

Nagyon ritka: haemolyticus anaemia, aplasticus anaemia, agranulocytosis

Az agranulocytosis jelei lehetnek hidegrázással kísért láz, nyálkahártya-elváltozások és torokfájás.

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nem gyakori: allergiás bőr és nyálkahártya reakciók (lásd „A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei”)

Ritka: súlyos anaphylaxiás vagy anaphylactoid reakciók, beleértve az anaphylaxiás shock-ot (kezelését lásd a 4.9 pontban).

A shock korai tünetei lehetnek a kipirulás vagy urticaria, nyugtalanság, fejfájás, verejtékezés, hányinger, cyanosis.

Nem ismert: a szisztémás lupus erythematosus kiújulása vagy súlyosbodása.

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek

Nagyon gyakori: az elektrolit-egyensúly zavara (beleértve a szimptomatikus zavarokat is) hypovolaemia és dehidráció (különösen idős betegeknél), vér triglicerid szintjének emelkedése.

Gyakori: hyponatraemia, hypochloraemia (különösen csökkentett nátrium-klorid-bevitel esetén), hypokalaemia (különösen egyidejű csökkentett káliumbevitel és/vagy fokozott káliumvesztés, pl. hányás vagy krónikus hasmenés esetén), a vér koleszterin- és húgysavszintjének emelkedése, köszvényes roham.

Nem gyakori: a glükóztolerancia csökkenése, hyperglycaemia. Diabetes mellitus esetén ez a glikémiás kontroll romlásához vezethet. Látens cukorbetegséget manifesztálhat (lásd 4.4 pont).

Nem ismert: hypocalcaemia, hypomagnesaemia, metabolikus alkalózis, pseudo-Bartter szindróma a furoszemid helytelen vagy hosszú távú alkalmazása következtében.

A hyponatraemia gyakran megfigyelt tünetei: apátia, lábikragörcs, étvágytalanság, gyengeségérzet, álmosság, hányás és zavart állapotok.

A hypokalaemia neuromuscularis (izomgyengeség, paraesthesia, paresis), intestinalis (hányás, obstipatio, meteorismus), renalis (polyuria, polydipsia) és cardialis (ingerképzési és ingerületvezetési zavarok) tünetek formájában nyilvánulhat meg. A súlyos káliumvesztés paralyticus ileushoz, vagy akár kómával fenyegető tudatzavarhoz is vezethet.

A hypocalcaemia ritkán tetániát válthat ki.

A hypomagnesiaemia következtében ritkán tetániát vagy szívritmuszavarokat figyeltek meg.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori: májelégtelenségben szenvedő betegeknél hepaticus encephalopathia (lásd 4.3 pont).

Ritka: érzészavar.

Nem ismert: szédülés, ájulás és eszméletvesztés (szimptómás hypotensio által kiváltott)

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei

Nem gyakori: a hallás zavara, általában átmeneti jelenség, főleg azoknál a betegeknél, akik veseelégtelenségben, hypoproteinaemiában szenvednek (pl. nephrosis szindróma) és/vagy különösen nagy parenterális adagok ajánlottnál gyorsabb beadása esetén. Süketség (bizonyos esetekben visszafordíthatatlan).

Ritka: tinnitus

Érbetegségek és tünetek

Nagyon gyakori: intravénás infúzió esetén hypotonia és orthostaticus hypotonia (lásd 4.4 pont).

Ritka: vasculitis.

Nem ismert: thrombosis (különösen idős betegeknél)

Túlzott diuresis esetében – különösen idős betegek és gyermekek esetében – keringési problémák jelentkezhetnek, amelyek elsősorban fejfájás, szédülés, látászavarok, szájszárazság és szomjúság, hypotonia és orthostaticus keringési zavarok formájában nyilvánulnak meg.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nem gyakori: hányinger.

Ritka: hányás, hasmenés.

Nagyon ritka: akut pancreatitis.

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek

Nagyon ritka: intrahepaticus cholestasis, emelkedett transzaminázszint.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Nem gyakori: pruritus, urticaria, bőrkiütések, bullosus dermatitis, erythema multiforme, pemphigoid, exfoliativ dermatitis, purpura, fényérzékenység.

Nem ismert: Stevens–Johnson-szindróma, toxikus epidermalis necrolysis, akut generalizált exanthemás pustulosis (AGEP), eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerkiütés (DRESS).

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

Nagyon gyakori: a vér kreatininszintjének emelkedése

Gyakori: megnövekedett vizeletmennyiség

Ritka: tubulointerstitialis nephritis

Nem ismert: a vizelet megnövekedett nátrium- és kloridszintje, a vér karbamidszintjének emelkedése, a húgyúti elzáródás tüneteinek fokozódása (pl. prostata hypertrophiában vagy ureterostenosis esetén) a másodlagos komplikációkkal kísért vizeletretenció kialakulásáig (lásd 4.4 pont), nephrocalcinosis és/vagy nephrolithiasis koraszülötteknél, veseelégtelenség (lásd 4.5 pont).

Veleszületett, örökletes és genetikai rendellenességek

Nem ismert: az első néhány hétben furoszemiddel kezelt koraszülötteknél fokozott a ductus arteriosus persistens kockázata.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Ritka: láz.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A túladagolás tünetei

Az akut vagy krónikus túladagolás klinikai képe a folyadék- és elektrolitveszteség mértékétől függ.

A túladagolás hypotoniát és orthostaticus hypotoniát, elektrolit-egyensúlyzavart (hypokalaemia, hyponatraemia, hypochloraemia) vagy alkalózist okozhat. A jelentős folyadékveszteség kifejezett hypovolaemiához, dehidrációhoz, keringési elégtelenséghez és hemokoncentrációhoz vezethet, amit trombózishajlam kísér. A gyors folyadék- és elektrolitvesztés delíriumos állapotot válthat ki. A túladagolás ritkán anaphylaxiás shockot idézhet elő (tünetek: verejtékezés, émelygés, cyanosis, jelentős vérnyomásesés, a kómáig terjedő tudatzavar, stb.).

A túladagolás kezelése

Túladagoláskor, illetve hypovolaemiás tünetek (hypotonia, orthostaticus hypotonia) megjelenésekor a kezelést azonnal abba kell hagyni. Amennyiben a gyógyszert még nem régen nyelték le, akkor próbálkozni lehet a gyógyszer elsődleges eltávolítására (hánytatás, gyomormosás) vagy felszívódásának a meggátlására (aktív szén) irányuló beavatkozásokkal, hogy csökkentsék a keringésbe kerülő furoszemid mennyiségét. Súlyos mérgezés esetén monitorozni kell a pulzust, légzést, testhőmérsékletet és vérnyomást; ellenőrizni, és szükség esetén korrigálni kell a folyadék- és elektrolitegyensúlyt, a sav-bázis-egyensúlyt, a vércukorszintet és a vesén keresztül kiválasztódó anyagokat. A vizelésükben akadályozott (pl. prostata hypertrophiás) betegek esetében biztosítani kell a vizelet megfelelő elfolyását, mert a hirtelen, heves diuresis a hólyag túlfeszülésével járó vizeletretencióhoz vezethet.

• A hypovolaemia kezelése: volumenpótló kezelést kell alkalmazni.

• A hypokalaemia kezelése: gondoskodni kell a káliumpótlásról.

• A keringési elégtelenség kezelése: a beteget olyan helyzetbe kell hozni, mint a shock kezelésekor, és el kell végezni az ilyenkor szükséges teendőket.

Azonnali teendő anaphylaxiás shock esetén

Az anaphylaxiás shock első jeleire (pl. olyan bőrtünetek, mint az urticaria vagy bőrpír, izgatottság, fejfájás, verejtékezés, hányinger, cyanosis):

• helyezzünk be, és hagyjunk benn egy vénás kanült,

• a szükséges egyéb sürgősségi teendőkön kívül fektessük le a beteget, lábait a fej és a test szintje fölé kell emelni és biztosítsuk a légutak átjárhatóságát. Szükség esetén alkalmazzunk oxigént,

• amennyiben szükséges, további beavatkozások, esetenként intenzív ellátás (többek között adrenalin adása, volumenpótlás, glükokortikoidok) alkalmazása is indokolt lehet.

Hemodialízis a furoszemid eltávolítását nem gyorsítja.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: nagyhatású diuretikumok, ATC kód: C03CA01

A furoszemid nagyhatású kacsdiuretikum rövid hatástartammal és gyors hatáskezdettel.

A Na⁺/2Cl^-/K⁺ barrierek blokkolásával gátolja ezeknek az ionoknak a visszaszívódását a Henle-kacs felszálló szárából. A frakcionált nátrium-kiválasztás a glomerulusban filtrált nátrium mennyiségének a 35%‑át is elérheti. A fokozott nátrium-kiválasztás következtében az ozmotikusan kötött víz másodlagosan megnöveli a vizeletürítést és a disztális tubulusban történő kálium-kiválasztást.

Megnő a Ca²⁺ és Mg²⁺ ionok kiválasztása is. A furoszemid amellett, hogy ezeknek az elektrolitoknak az elvesztését okozza, csökkenti a húgysav kiválasztását, a sav-bázis-egyensúlyt pedig a metabolikus alkalózis felé tolja el.

A furoszemid dózisfüggően serkenti a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert. Vérnyomáscsökkentő hatása elsődlegesen a vértérfogat csökkentésének tulajdonítható. Szívelégtelenségben a vénás kapacitív erek tágítása útján akutan csökkenti a cardialis preload-ot. Ennek a hatásnak azonban megfelelő veseműködés a feltétele.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Per os alkalmazott egyszeri furoszemid adag 60‑70%‑a felszívódik a gyomor-bél csatornából. Krónikus (pangásos) szívgyengeségben vagy nephrosis szindrómában a felszívódás 30% alá csökkenhet.

Eloszlás

A hatás kezdete mintegy 30 perc után várható. A plazma csúcskoncentráció elérésének ideje körülbelül 1 óra.

Megközelítőleg 95%‑ban kötődik a plazmafehérjékhez, de ez veseelégtelenségben akár 10%‑ra is csökkenhet. A viszonylagos megoszlási tér 0,2 l/ttkg (illetve 0,8 l/ttkg újszülöttekben).

Biotranszformáció

A furoszemid csak kevéssé (mintegy 10%‑ban) metabolizálódik a májban.

Elimináció

Főleg változatlan formában választódik ki. Az adag kétharmada a vesén keresztül, egyharmada pedig az epével és széklettel ürül.

Az eliminációs felezési idő, normális veseműködés esetén, megközelítőleg 1 óra; végstádiumú vesebetegekben akár 24 órára is növekedhet.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Az akut szájon át történő adagolás melletti toxicitás minden vizsgált faj esetében alacsony volt. A patkányokon és kutyákon végzett krónikus toxicitási vizsgálatok veseelváltozáshoz vezettek (többek között a vese fibrosisához és kalcifikációjához).

A genetikai toxicitást vizsgáló in vitro és in vivo tesztek a furoszemid genotoxikus potenciáljára vonatkozóan nem adtak klinikailag releváns eredményeket. Patkányon és egereken végzett hosszú távú vizsgálatok nem bizonyítottak karcinogén hatást.

Reproduktív toxicitási vizsgálatok során, nagy dózist követően az újszülött patkányoknál kisebb számban fejlődtek ki normál glomerulusok, továbbá csontváz-anomáliák alakultak ki a lapockán, a felkarcsonton és a bordákon (a hypokalaemia következtében). Újszülött egerek és nyulak esetében hydronephrosist mutattak ki.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Mikrokristályos cellulóz,

kukoricakeményítő,

laktóz-monohidrát,

karboximetilkeményítő-nátrium (A típus),

magnézium-sztearát,

hidroxipropilcellulóz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év

6.4 Különleges tárolási előírások

A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

20 db vagy 50 db vagy 100 db tabletta fehér, átlátszatlan PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Németország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-8688/01 20×

OGYI-T-8688/02 50×

OGYI-T-8688/03 100×

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2002. december 4.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. június 8.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2024. június 3.