1. A GYÓGYSZER NEVE

Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

60 mg gliklazidot tartalmaz módosított hatóanyagleadású tablettánként.

Ismert hatású segédanyag

71,36 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Módosított hatóanyagleadású tabletta.

Fehér, hosszúkás, 15 mm hosszú és 7 mm széles tabletta, mindkét oldalon bemetszéssel és „DIA 60” jelzéssel.

A tabletta egyenlő adagokra osztható.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

2-es típusú, nem inzulindependens diabetes mellitus kezelése felnőttek esetében, amennyiben a vércukorszint diétával, testmozgással és testtömegcsökkentéssel nem tartható egyensúlyban.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta napi dózisa ½-2 tabletta, azaz 30-120 mg; ezt naponta egyszer, a reggeli étkezés során kell bevenni, szájon át.

A tablettát javasolt összetörés vagy szétrágás nélkül lenyelni.

Ha véletlenül kimaradt egy adag, annak pótlására a következő napi dózist nem szabad megnövelni.

A dózist – hasonlóan a többi vércukorszint-csökkentő hatóanyaghoz – egyedileg, az adott betegnél megfigyelt terápiás hatás függvényében kell meghatározni (vércukorszint, HbA_lc).

• Kezdő dózis

A javasolt kezdő dózis 30 mg naponta (fél tabletta Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta). Ha a vércukorszintek megfelelők, ez a dózis fenntartó kezelésként alkalmazható.

Ha a vércukorszint nem megfelelő, a dózis fokozatosan napi 60, 90 vagy 120 mg-ra növelhető. Minden egyes dózismódosítás között legalább 1 hónapnak kell eltelnie, kivéve azokat a betegeket, akiknek a vércukorszintje nem csökkent 2 hetes kezelés után sem. Ilyen esetekben a dózis megnövelhető a második heti kezelés végén.

A javasolt maximális dózis 120 mg naponta.

Egy Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta 2 db Gluctam 30 mg módosított hatóanyagleadású tablettának felel meg. A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta felezhetősége rugalmas adagolást tesz lehetővé.

• Átállítás a Gluctam 80 mg tablettáról a Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tablettára:

1 db Gluctam 80 mg tabletta 30 mg módosított hatóanyagleadású tablettának (azaz fél Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tablettának) felel meg. Következésképpen az átállítás gondos vércukorszint-ellenőrzés mellett történjen.

• Átállítás más orális antidiabetikumról a Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tablettára:

A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta helyettesíthet más orális antidiabetikumot.

A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tablettára való átállításkor az előzőleg szedett antidiabetikum dózisát és felezési idejét figyelembe kell venni.

Átmeneti időszakra általában nincs szükség. 30 mg-os kezdő dózist kell alkalmazni és a beteg vércukorszintjének változása szerint kell a dózist a fentiek szerint módosítani.

Hosszú felezési idejű vércukorszint-csökkentő szulfonilurea-kezelésről történő áttéréskor néhány kezelésmentes napot kell hagyni, hogy elkerüljük a két gyógyszer additív hatását, ami hypoglykaemiát okozhat. A kezdő dózisnál leírt módon kell alkalmazni a gyógyszert, amikor áttérünk a Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tablettás kezelésre, azaz a kezdő dózis napi 30 mg, amit a dózis fokozatos növelése követ a vércukorszint-ellenőrzés eredményeinek függvényében.

• Kombinációs kezelés más orális antidiabetikumokkal:

A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta biguanid-származékokkal, alfa‑glükozidáz-gátlókkal vagy inzulinnal kombinálható.

Azoknál a betegeknél, akiknek a vércukorszintje a Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tablettával nem normalizálható, egyidejű inzulin-terápia alkalmazható szoros orvosi ellenőrzés mellett.

Különleges betegcsoportok

Idősek

A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta adagolása megegyezik a 65 év alatti betegekével.

Vesekárosodás

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodás esetén ugyanolyan adagolást lehet alkalmazni gondos orvosi ellenőrzés mellett, mint a normál veseműködésű betegek esetében. Ezt klinikai tanulmányok tapasztalatai igazolták.

Hypoglykaemia kockázatának kitett betegek

• alultáplált vagy rosszul táplált betegek;

• az endokrin rendszer súlyos vagy elégtelenül kompenzált zavarai (csökkent hypophysis‑működés, hypothyreosis, mellékvesekéreg-elégtelenség);

• hosszú távú és/vagy nagy dózisú kortikoszteroid-kezelés abbahagyása után;

• súlyos érrendszeri betegség (súlyos koronáriabetegség, súlyos carotis károsodás, diffúz érrendszeri betegség).

A 30 mg-os minimális napi kezdő dózis alkalmazása javasolt.

Gyermekek és serdülők

A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta biztonságosságát és hatásosságát gyermekek és serdülők esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával (gliklaziddal), vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, vagy egyéb szulfonilurea‑származékokkal, szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység;

• 1-es típusú diabetes mellitus;

• diabeteses prekóma és kóma, diabeteses ketoacidosis;

• súlyos vese- vagy májkárosodás; ezekben az esetekben az inzulin alkalmazása ajánlott;

• mikonazol-kezelés (lásd 4.5 pont);

• szoptatás (lásd 4.6 pont).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Hypoglykaemia

Ez a gyógyszer csak akkor adható, ha a beteg rendszeresen étkezik (a reggelit is beleértve). Fontos, hogy rendszeres legyen a szénhidrátbevitel, mivel a hypoglykaemia kockázata megnő, amennyiben a beteg túl későn eszik, ha nem megfelelő mennyiségű ételt fogyaszt, vagy ha alacsony szénhidrát-tartalmú ételt eszik. Hypoglykaemia nagyobb valószínűséggel fordul elő alacsony kalóriájú étkezés mellett, hosszú, megerőltető fizikai aktivitás után, alkohol fogyasztása után, vagy vércukorszint-csökkentő gyógyszerek kombinációjának alkalmazása mellett.

Szulfonilureák alkalmazása után hypoglykaemia jelentkezhet (lásd 4.8 pont), ami néhány esetben súlyos vagy elhúzódó lehet. Hospitalizáció is szükségessé válhat, és szükséges lehet a glükóz adagolását még több napig is folytatni.

Gondos betegkiválasztás és dozírozás, valamint világos betegtájékoztatás szükséges, hogy a hypoglykaemiás epizódok kockázatát csökkenteni tudjuk.

A hypoglykaemia kockázatát fokozó tényezők:

• a beteg megtagadja az együttműködést vagy képtelen együttműködni (különösen időseknél);

• alultápláltság, rendszertelen táplálkozás, étkezések kihagyása, koplalási időszakok vagy a táplálkozási szokások megváltozása;

• a testmozgás és a szénhidrátbevitel közti egyensúly hiánya;

• vesekárosodás;

• súlyos májkárosodás;

• a gliklazid túladagolása;

• bizonyos endokrin rendellenességek: pajzsmirigy-rendellenességek, csökkent hypophysis‑működés és mellékvesekéreg-elégtelenség;

• bizonyos egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazása (lásd 4.5 pont).

Vese- és májkárosodás: A gliklazid farmakokinetikai és/vagy farmakodinámiás tulajdonságai megváltozhatnak májkárosodás, vagy súlyos vesekárosodás esetén. A jelentkező hypoglykaemiás epizód ezeknél a betegeknél elnyújtott lehet, így biztosítani kell a megfelelő ellátást.

A betegek tájékoztatása:

A betegeket és hozzátartozóikat is tájékoztatni kell a hypoglykaemia kockázatáról és tüneteiről (lásd 4.8 pont), kezeléséről, valamint a kialakulására hajlamosító állapotokról.

A betegeket tájékoztatni kell a táplálkozásra vonatkozó tanácsok követésének, a rendszeres testmozgás és a vércukorszint rendszeres ellenőrzésének fontosságáról.

Nem megfelelő vércukorszint-beállítás:

Közönséges orbáncfüvet (Hypericum perforatum) tartalmazó készítmények (lásd még 4.5 pont), láz, trauma, fertőzés vagy műtéti beavatkozás befolyásolhatják a vércukorszint-beállítást antidiabetikumokkal kezelt betegeknél. Egyes esetekben inzulin alkalmazása válhat szükségessé.

Sok betegnél a hosszú távú kezelés során gyengül az orális antidiabetikumok, többek között a gliklazid vércukorszint-csökkentő hatása; ennek oka egyaránt lehet a diabetes súlyosbodása, vagy a terápiás hatás csökkenése. Ez a szekunder rezisztenciaként ismert jelenség nem azonos azzal, amikor a gyógyszer elsőként választott terápiaként adva sem hat. Csak a szakszerű dózistitrálás elvégzése és a diétás útmutatások betartásának ellenőrzése után szabad a szekunder rezisztenciát megállapítani.

Dysglykaemia:

A vércukorszint eltéréseit, köztük hypoglykaemiát és hyperglykaemiát jelentettek egyidejűleg fluorokinolon-kezelésben részesülő diabeteses betegeknél, különösen időseknél. Minden, Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tablettával és fluorokinolonnal egyidejűleg kezelt beteg esetében a vércukorszint szoros ellenőrzése javasolt.

Laboratóriumi vizsgálatok:

A HbA_1C-szintek (vagy éhomi vénás plazma-glükózszint) mérése javasolt a vércukorszint ellenőrzésére. Hasznos, ha a beteg maga is ellenőrzi a vércukorszintjét.

A G6PD-hiányban szenvedő betegek szulfonilurea-kezelése haemolyticus anaemia kialakulásához vezethet. Mivel a gliklazid a szulfonilureák közé tartozik, elővigyázatosság szükséges G6PD-hiányban szenvedő betegek kezelésekor, és mérlegelni kell nem szulfonilurea alternatíva alkalmazását.

Porfíriás betegek:

Porfíriában szenvedő betegeknél néhány egyéb szulfonilurea-típusú gyógyszer alkalmazásakor akut porfíriás eseteket írtak le.

Segédanyagok:

Laktóz:

Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A következő gyógyszerek nagy valószínűséggel fokozzák a hypoglykaemia kialakulásának kockázatát

Ellenjavallt kombinációk

• Mikonazol (szisztémás készítményként vagy szájüregi folyamatok kezelésére gélként): fokozza a gliklazid vércukorszint-csökkentő hatását, hypoglykaemiás tüneteket, ill. hypoglykaemiás kómát is előidézhet.

Nem javasolt kombinációk

• Fenilbutazon (szisztémásan adva): fokozza a szulfonilureák hypoglykaemiát okozó hatását, (kiszorítja a szulfonilureákat plazmafehérje-kötésükből és/vagy csökkenti eliminációjukat). Ajánlatos más gyulladáscsökkentőt alkalmazni, vagy figyelmeztetni kell a beteget, és fel kell hívni a figyelmét az önellenőrzés jelentőségére. Szükség esetén a gyulladáscsökkentő terápia ideje alatt és befejezése után még bizonyos ideig csökkentett dózisban kell alkalmazni a gliklazidot.

• Alkohol: fokozza a hypoglykaemiás reakció intenzitását (a kompenzáló mechanizmusok felfüggesztésével), ami hypoglykaemiás kóma kialakulásához vezethet.

Az alkoholt és az alkoholtartalmú gyógyszerek alkalmazását kerülni kell.

Fokozott körültekintéssel adható kombinációk

• Fokozódhat a készítmény vércukorszint-csökkentő hatása, és így néhány esetben hypoglykaemia jelentkezhet, amikor a következő gyógyszerek valamelyikét alkalmazza a beteg:

egyéb antidiabetikumok (inzulinok, akarbóz, metformin, tiazolidindionok, dipeptidil‑peptidáz‑4‑gátlók, GLP1‑receptor-agonisták), béta-blokkolók, flukonazol, ACE-gátlók (kaptopril, enalapril), H₂-receptor-antagonisták, MAO-gátlók, szulfonamidok, klaritromicin és nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek.

A következő gyógyszerek hatására emelkedhet a vércukorszint

Nem javasolt kombinációk

• Danazol: A danazol diabetogén hatású. Ha elkerülhetetlen a danazol alkalmazása, nyomatékosan figyelmeztetni kell a beteget a vizelet- és vércukorszint-ellenőrzés fontosságára. Szükség esetén a danazol-kezelés ideje alatt és befejezése után még bizonyos ideig az orális antidiabetikum dózisát módosítani kell.

Elővigyázatossággal adható kombinációk

• Klórpromazin (antipszichotikum): Nagy dózisban (> 100 mg/nap) megemeli a vércukorszintet (csökkenti az inzulinelválasztást).

Figyelmeztetni kell a beteget, valamint hangsúlyozni kell a vércukorszint‑ellenőrzés fontosságát. Szükség esetén – az antipszichotikum-kezelés ideje alatt és befejezése után – az orális antidiabetikum dózisát módosítani kell.

• Glükokortikoidok (szisztémás szteroidok és lokális [intraarticularis, cutan, ill. rectalis] készítmények), valamint tetrakozaktid: megemelik a vércukorszintet, és ketoacidosist idézhetnek elő (a glükokortikoidok okozta szénhidrát-tolerancia csökkentése következtében). Figyelmeztetni kell a beteget, valamint hangsúlyozni kell a vércukorszint-ellenőrzés fontosságát, különösen a kezelés kezdetén. Előfordulhat, hogy a glükokortikoid-kezelés ideje alatt és befejezése után az orális antidiabetikum dózisát módosítani kell.

• Ritodrin, szalbutamol, terbutalin (intravénásan adva): megemelkedett vércukorszint (a béta-2‑receptor-agonista hatás következményeként).

Hangsúlyozni kell a vércukorszint-ellenőrzés fontosságát. Szükség esetén inzulin-kezelésre kell áttérni.

• Közönséges orbáncfüvet (Hypericum perforatum) tartalmazó készítmények: A gliklazid‑expozíció csökken a közönséges orbáncfű (Hypericum perforatum) hatására. Hangsúlyozni kell a vércukorszint-ellenőrzés fontosságát.

A következő gyógyszerek dysglykaemiát okozhatnak

Elővigyázatossággal adható kombinációk

• Fluorokinolonok: A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta és fluorokinolon egyidejű alkalmazása esetén a beteget figyelmeztetni kell a dysglykaemia kockázatára, valamint hangsúlyozni kell a vércukorszint-ellenőrzés fontosságát.

Mérlegelendő kombinációk

• Antikoaguláns terápia (pl. warfarin): A szulfonilureák potencírozhatják az együtt adott antikoaguláns hatását. Ezért szükség lehet az antikoaguláns dózisának módosítására.

6. Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A gliklazid terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan nincsen vagy korlátozott mennyiségű (kevesebb mint 300 terhességből származó) adat érhető el, bár más szulfonilureákkal kapcsolatban rendelkezésre áll néhány adat.

Állatkísérletek során a gliklazid nem bizonyult teratogén hatásúnak (lásd 5.3 pont).

Elővigyázatosságból a gliklazid alkalmazását terhesség alatt ajánlatos kerülni.

A diabeteses anyagcsere szoros kontrollja a diabetesszel összefüggő veleszületett rendellenességek kockázatának csökkentése céljából már a tervezett terhesség előtt javasolt.

Terhesség alatt a diabetes kezelésére orális antidiabetikumok nem megfelelőek, hanem az inzulin az elsőként választandó gyógyszer. Az orális antidiabetikumot inzulinra javasolt átállítani már a teherbeesés előtt, vagy legkésőbb a terhesség megállapításakor.

Szoptatás

Nem ismert, hogy akár a gliklazid, akár a gliklazid metabolitjai kiválasztódnak-e a humán anyatejbe. Mivel fennáll az újszülöttnél a hypoglykaemia kialakulásának kockázata, ezért a készítmény alkalmazása szoptató nőknél ellenjavallt. Az újszülöttre/csecsemőre vonatkozó kockázat nem zárható ki.

Termékenység

Hím és nőstény patkányoknál termékenységet vagy szaporodóképességet érintő hatást nem lehetett megfigyelni (lásd 5.3 pont).

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tabletta nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket, azonban ismertetni kell a betegekkel a hypoglykaemia tüneteit, és figyelmeztetni kell őket, hogy ezek gépjárművezetés vagy gépkezelés közben is jelentkezhetnek, különösen a kezelés kezdeti időszakában.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A gliklaziddal kapcsolatosan az alábbi nemkívánatos hatásokat jelentették.

A gliklazid leggyakoribb mellékhatása a hypoglykaemia.

Minden szulfonilurea, így a gliklazid is okozhat hypoglykaemiát, különösen nem rendszeres időközönkénti étkezés esetén, vagy ha étkezések kimaradnak. A hypoglykaemia tünetei lehetnek: fejfájás, erős éhségérzet, hányinger, hányás, fáradtság, alvászavar, izgatottság, agresszió, csökkent összpontosítóképesség, csökkent éberség és a reakcióidő megnyúlása, depresszió, zavartság, látás- és beszédzavarok, afázia, remegés, részleges bénulás, érzékszervi zavarok, szédülés, erőtlenség érzése, az önuralom elvesztése, delírium, görcsrohamok, felületes légzés, bradycardia, álmosság és eszméletvesztés, ami kómát eredményezhet és halálos kimenetelű lehet.

Az adrenerg ellenreguláció jelei is észlelhetők: izzadás, nyirkos bőr, szorongás, tachycardia, hypertonia, palpitatio, angina pectoris és arrhythmia.

Általában a tünetek szénhidrát (cukor) bevitele után megszűnnek. A mesterséges édesítők hatástalanok. Egyéb szulfonilureákkal szerzett tapasztalat azt mutatja, hogy a hypoglykaemia megismétlődhet még akkor is, ha az intézkedések kezdetben hatékonynak bizonyulnak.

Amennyiben a hypoglykaemiás epizód súlyos vagy elhúzódó, még ha időlegesen cukor bevételével kontrollált is, azonnali orvosi kezelés vagy kórházi ellátás szükséges.

Egyéb nemkívánatos hatások:

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek, így hasi fájdalom, hányinger, hányás, emésztési zavarok, hasmenés és székrekedés előfordulásáról számoltak be. Ezek a mellékhatások megelőzhetőek, illetve gyakoriságuk csökkenthető, ha a beteg a gliklazidot a reggeli étkezés közben veszi be.

Az alábbi mellékhatásokról jóval ritkábban számoltak be:

• A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: bőrkiütés, pruritus, urticaria, angioödéma, erythema, maculopapulosus bőrkiütés, bullosus reakciók (úgymint Stevens–Johnson-szindróma és toxikus epidermalis necrolysis és autoimmun bullosus betegségek), és kivételes esetekben eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS-szindróma).

• Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek: a hematológiai elváltozások ritkák. A következő mellékhatások fordulhatnak elő, amelyek általában a kezelés abbahagyása esetén reverzibilisek: anaemia, leukopenia, thrombocytopenia, granulocytopenia.

• Máj- és epebetegségek, illetve tünetek: májenzimek (GOT, GPT, alkalikus foszfatáz) szintjének emelkedése; hepatitis (izolált esetek). Cholestaticus icterus megjelenése esetén a kezelést le kell állítani. A felsorolt tünetek a kezelés abbahagyása után rendszerint megszűnnek.

• Szembetegségek és szemészeti tünetek: átmeneti látászavarok fordulhatnak elő a vércukorszint-változások következtében, főleg a kezelés kezdetén.

A gyógyszercsoportra jellemző hatások:

Hasonlóan más szulfonilureákhoz, a következő mellékhatásokat figyelték meg: erythrocytopenia, agranulocytosis, haemolyticus anaemia, pancytopenia és allergiás vasculitis, hyponatraemia, a májenzimek szintjének emelkedése, valamint a májfunkció zavara (pl. cholestasis és icterus) és hepatitis, ami a szulfonilurea-kezelés leállítása után visszafejlődött, és csak szórványos esetekben vezetett életveszélyes májelégtelenséghez.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A szulfonilureák túladagolása hypoglykaemiát idézhet elő.

A közepesen súlyos – eszméletvesztést vagy neurológiai góctüneteket nem okozó – hypoglykaemia okozta tüneteket szénhidrátbevitellel, a gyógyszerdózis és/vagy az étrend módosításával kell kezelni. A beteget szoros megfigyelés alatt kell tartani, amíg az orvos meg nem bizonyosodik róla, hogy a beteg túl van a veszélyes állapoton.

A súlyos, kómával, convulsiókkal vagy más neurológiai tünetekkel járó hypoglykaemia azonnali kórházi kezelést igényel.

Hypoglykaemiás kóma, ill. ennek gyanúja esetén 50 ml tömény (20-30%-os) glükóz oldatot kell adni gyors intravénás injekcióban. Ezt követően kevésbé koncentrált (10%-os) glükóz oldatot kell adni folyamatos infúzióban olyan sebességgel, ami a vércukorszintet 1 g/l felett tartja. A beteget szoros megfigyelés alatt kell tartani, majd állapotának ellenőrzése után a kezelőorvos dönt a további monitorozás szükségességéről.

A gliklazid nagy affinitással kötődik a plazmafehérjékhez, ezért a betegnél a hemodialízisnek nincs előnyös hatása.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Szulfonamidok, karbamid származékok

ATC kód: A10BB09

Hatásmechanizmus

A gliklazid vércukorszint-csökkentő hatású szulfonilurea-típusú orális antidiabetikum, melyet N‑atomot és endociklusos kötést tartalmazó heterociklusos gyűrűje különböztet meg a többi szulfonilurea-származéktól.

A gliklazid a hasnyálmirigyben található Langerhans-szigetek béta-sejtjeinek inzulinszekrécióját serkentve csökkenti a vércukorszintet. A postprandialis inzulin- és C-peptid-elválasztás gliklazid adása után észlelhető fokozódása 2 éves kezelés után is kimutatható.

Ezen metabolikus hatásokon túlmenően a gliklazid hemovaszkuláris hatásokkal is rendelkezik.

Farmakodinámiás hatások

Hatásai az inzulinelválasztásra:

A gliklazid 2-es típusú diabetesben helyreállítja a glükóz adása után észlelhető első inzulinszekréciós csúcsot, továbbá megnyújtja az inzulinelválasztás második fázisának időtartamát. Étkezés vagy glükóz fogyasztása után számottevően fokozódik az inzulinválasz.

Hemovaszkuláris hatások:

A gliklazid kétféle mechanizmussal csökkenti a diabeteses érszövődmények kialakulásában feltehetően szerepet játszó microthrombosist:

• Részlegesen gátolja a thrombocyták aggregatióját és adhesióját a thrombocyta-aktiválódás markereinek (béta-thromboglobulin, thromboxán B2) szintjének csökkentésével.

• Hatással van az érfali endothel fibrinolitikus működésére, és fokozza a szöveti plasminogen‑aktivátor (tPA) aktivitását.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A gliklazid alkalmazása után a plazmaszint progresszívan emelkedik az első 6 órában, majd a 6-12. órától kezdve platószerű görbét ír le.

A vérszint intraindividuális variabilitása csekély.

A gliklazid teljes mértékben felszívódik a tápcsatornából. A táplálék nem befolyásolja a felszívódás ütemét vagy mértékét.

Eloszlás

A gliklazid kb. 95%-ban kötődik plazmafehérjékhez. A megoszlási térfogat körülbelül 30 liter.

A Gluctam 60 mg módosított hatóanyagleadású tablettát naponta egyszeri alkalommal adagolva 24 órán keresztül fenntartható a gliklazid terápiás hatást biztosító vérszintje.

Biotranszformáció

A gliklazid elsősorban a májban metabolizálódik és a vizelettel ürül ki a szervezetből; a vizelettel ürülő mennyiségben 1%-nál alacsonyabb a natív molekula részaránya. A plazmában nem mutattak ki aktív gliklazid-metabolitokat.

Elimináció

A gliklazid eliminációs felezési ideje kb. 12-20 óra.

Linearitás/nem-linearitás

A plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) 120 mg-ig az alkalmazott dózissal egyenes arányban nő.

Különleges betegcsoportok

Idősek

Időseknél nem észlelték a gliklazid farmakokinetikai paramétereinek klinikai szempontból számottevő módosulását.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható. Hosszú távú karcinogenitási vizsgálatokat nem folytattak. Állatkísérletek nem mutattak teratogén elváltozásokat, de az ajánlott maximális humán dózis huszonötszörösének alkalmazásakor kisebb súlyú magzatot figyeltek meg. Állatkísérletekben a gliklazid alkalmazása nem befolyásolta a termékenységet és a szaporodóképességet.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Laktóz-monohidrát (71,36 mg);

maltodextrin;

hipromellóz;

magnézium-sztearát;

vízmentes kolloid szilícium-dioxid.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Átlátszó PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

Kiszerelések

7 db, 10 db, 14 db, 15 db, 20 db, 28 db, 30 db, 56 db, 60 db, 84 db, 90 db, 100 db, 112 db, 120 db, 180 db és 500 db tabletta.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Egis Gyógyszergyár Zrt.

1106 Budapest, Keresztúti út 30-38.

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-10108/03 (30×)

OGYI-T-10108/04 (60×)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2010. augusztus 12.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2015. június 15.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2021. július 16.