GRIMODIN 300 mg kemény kapszula betegtájékoztató

📦 Kiszerelések

Gyógyszer alapadatai

Hatóanyag: gabapentin
ATC kód: N02BF01
Nyilvántartási szám: OGYI-T-20874
Állapot: TK

10

Betegtájékoztató: Információk a felhasználó számára


Grimodin 100 mg kemény kapszula

Grimodin 300 mg kemény kapszula

Grimodin 400 mg kemény kapszula


gabapentin



Mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, olvassa el figyelmesen az alábbi betegtájékoztatót, mert az Ön számára fontos információkat tartalmaz.

- Tartsa meg a betegtájékoztatót, mert a benne szereplő információkra a későbbiekben is szüksége lehet.

- További kérdéseivel forduljon kezelőorvosához, gyógyszerészéhez vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberhez.

- Ezt a gyógyszert az orvos kizárólag Önnek írta fel. Ne adja át a készítményt másnak, mert számára ártalmas lehet még abban az esetben is, ha a betegsége tünetei az Önéhez hasonlóak.

- Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa erről kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik. Lásd 4. pont.


A betegtájékoztató tartalma:

1. Milyen típusú gyógyszer a Grimodin kapszula és milyen betegségek esetén alkalmazható?

2. Tudnivalók a Grimodin kapszula szedése előtt

3. Hogyan kell szedni a Grimodin kapszulát?

4. Lehetséges mellékhatások

5. Hogyan kell a Grimodin kapszulát tárolni?

6. A csomagolás tartalma és egyéb információk



1. Milyen típusú gyógyszer a Grimodin kapszula és milyen betegségek esetén alkalmazható?


A Grimodin az epilepszia és perifériás neuropátiás fájdalom (az idegek károsodása következtében kialakult hosszan fennálló fájdalom) kezelésére alkalmazott gyógyszerek csoportjába tartozik.


A Grimodin kapszula hatóanyaga a gabapentin.


A Grimodin kapszula az alábbiak kezelésére használatos:

- Az epilepszia különféle típusai (a rohamok kezdetben az agy bizonyos területeire korlátozódnak, majd a roham más agyterületekre való átterjedésével vagy anélkül zajlanak). Az Ön vagy 6 éves vagy annál idősebb gyermekének kezelőorvosa Grimodint ír fel epilepszia kezelésére, ha a jelenlegi kezelés nem kielégítő hatású. A Grimodint Önnek vagy 6 éves vagy annál idősebb gyermekének jelenlegi kezelése mellett kell szednie, kivéve, ha kezelőorvosa másképp rendelte. A Grimodin önmagában is alkalmazható felnőttek és 12 évnél idősebb serdülők kezelésére.

- Perifériás neuropátiás fájdalom (az idegek károsodása következtében kialakult hosszan fennálló fájdalom). Számos betegség okozhat perifériás (elsősorban a lábakban és/vagy karokban előforduló) idegbántalom okozta fájdalmat, például a cukorbetegség vagy az övsömör. A fájdalom jellege lehet forró, égő, lüktető, nyilalló, szúró, éles, görcsös, sajgó, bizsergő, zsibbadó és szurkáló stb.



2. Tudnivalók a Grimodin kapszula szedése előtt


Ne szedje a Grimodin kapszulát

- ha allergiás a gabapentinre vagy a gyógyszer (6. pontban felsorolt) egyéb összetevőjére.


Figyelmeztetések és óvintézkedések


A Grimodin kapszula szedése előtt beszéljen kezelőorvosával, gyógyszerészével vagy a gondozását végző egészségügyi szakemberrel,

- ha veseproblémái vannak, kezelőorvosa eltérő adagolási sémát írhat elő.

- ha Ön művesekezelés (hemodialízis, méreganyagok eltávolítása veseelégtelenség miatt) alatt áll; mondja el orvosának, ha izomfájdalom és/vagy izomgyengeség alakult ki Önnél.

  • ha tartós hasi fájdalom, hányinger vagy hányás jelentkezne, azonnal keresse fel kezelőorvosát, mivel ezek a hasnyálmirigy-gyulladás tünetei lehetnek.

  • ha Ön idegrendszeri vagy légzőszervi betegségben szenved, illetve 65 évesnél idősebb, a kezelőorvosa a szokásostól eltérő adagolást írhat elő az Ön számára.


A gyógyszer alkalmazása előtt feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát, ha valaha visszaélt olyan szerekkel, vagy valaha függővé vált olyan szerektől, mint az alkohol, a vényköteles gyógyszerek vagy a tiltott kábítószerek; ez azt jelentheti, hogy az Ön esetében nagyobb lehet annak a kockázata, hogy függővé válik a Grimodintól.

A forgalomba hozatal utáni tapasztalatok során beszámoltak a gabapentinnel kapcsolatos gyógyszer-visszaélési és gyógyszerfüggőségi esetekről.


Függőség

Előfordulhat, hogy függőség alakul ki a Grimodin alkalmazása során (késztetés a készítmény folyamatos szedésére). Ilyen esetben elvonási tünetei alakulhatnak ki, amikor abbahagyja a Grimodin szedését (lásd 3. pont, „Hogyan kell szedni a Grimodin kapszulát?”, valamint „Ha idő előtt abbahagyja a Grimodin kapszula szedését”). Ha aggályai vannak, hogy a Grimodin alkalmazása kapcsán függőség alakulhat ki Önnél, fontos, hogy ezt megbeszélje kezelőorvosával.


Ha a következő jelek bármelyikét észleli a Grimodin alkalmazása során, az annak a jele lehet, hogy függőség alakult ki Önnél.


- Úgy érzi, a felíró orvos által javasoltnál hosszabb ideig kell alkalmaznia a készítményt.

- Úgy érzi, hogy az ajánlott adagnál nagyobb mennyiséget kell alkalmaznia.

- A felírtaktól eltérő okokból alkalmazza a készítményt.

- Többször sikertelenül próbálta a készítmény alkalmazását abbahagyni vagy kontroll alatt tartani.

- Amikor abbahagyja a készítmény alkalmazását, rosszul érzi magát, és a készítmény ismételt alkalmazása után jobban érzi magát.


Ha a fentiek bármelyikét észleli, forduljon kezelőorvosához, hogy megbeszéljék az Ön számára leginkább megfelelő kezelési megoldást, beleértve azt is, hogy mikor alkalmas a kezelés leállítása, és hogyan teheti meg ezt biztonságosan.


Néhány személynél, akiket gabapentinnel vagy hasonló epilepszia elleni gyógyszerrel kezeltek önkárosító vagy öngyilkos gondolatok jelentek meg. Ha bármikor ilyen gondolatokat észlelne, azonnal keresse fel kezelőorvosát.


Fontos információ lehetséges súlyos reakciókról

A gabapentinnel összefüggésben súlyos bőrkiütések, többek között Stevens–Johnson-szindróma, úgynevezett toxikus epidermális nekrolízis, valamint eozinofíliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS) előfordulásáról számoltak be. Hagyja abba a gabapentin alkalmazását, és azonnal forduljon orvoshoz, ha ezekkel a 4. pontban leírt, súlyos bőrreakcióval kapcsolatos tünetek bármelyikét észleli.

Olvassa el ezeknek a tüneteknek a leírását a betegtájékoztató 4. pontjában az „Azonnal keresse fel orvosát, ha a gyógyszer bevételét követően a következő tünetek bármelyikét észleli, mivel ezek súlyosak lehetnek” cím alatt.


Izomgyengeség, -érzékenység vagy -fájdalom esetén – különösen, ha egyidejűleg rosszul érzi magát vagy magas láza van – a kóros izomlebomlás lehet az oka, amely életveszélyes lehet és veseproblémákhoz vezethet. Vizelete elszíneződését és a vérvizsgálati eredmények megváltozását (a vér kreatin-foszfokináz-szintjének jelentős emelkedése) is tapasztalhatja. Ha a fenti jelek vagy tünetek közül bármelyik fellép Önnél, azonnal keresse fel kezelőorvosát.


Egyéb gyógyszerek és a Grimodin kapszula

Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről. Különösen fontos, hogy elmondja kezelőorvosának (vagy gyógyszerészének), ha Ön görcsroham, alvászavar, depresszió, szorongás vagy bármely más neurológiai vagy pszichiátriai probléma miatt nemrégiben gyógyszert szedett vagy jelenleg is szed.


Opioidot – például morfint – tartalmazó gyógyszerek

Mondja el kezelőorvosának vagy gyógyszerészének, ha opioid-tartalmú (például morfin-tartalmú) gyógyszereket szed, mert az opioidok fokozhatja a Grimodin hatását. Ezen kívül a Grimodin és az opioidok együttes alkalmazása álmosságot, kábultságot, a légzés csökkenését vagy halált okozhat.


Gyomorsavlekötő gyógyszerek

Ha alumínium és magnézium tartalmú gyomorsavlekötő gyógyszereket a Grimodinnal együtt vesz be, akkor csökkenhet a Grimodin felszívódása a gyomorból. Ezért javasolt, hogy a gyomorsavkötő gyógyszerek alkalmazását követően legalább két óra elteltével vegye be a Grimodint.


A Grimodin kapszula:

- nem várható, hogy kölcsönhatásba lépne más epilepszia elleni, vagy szájon át szedhető fogamzásgátló gyógyszerekkel.

- befolyásolhatja egyes laborvizsgálatok eredményét, ezért vizeletvizsgálat esetén mondja el orvosának vagy a kórházban, hogy mit szed.


A Grimodin kapszula egyidejű alkalmazása étellel

A Grimodint beveheti étkezés közben, de étkezéstől függetlenül is.


Terhesség, szoptatás és termékenység

  • Ha Ön terhes, vagy úgy gondolja, hogy terhes lehet, azonnal tájékoztassa kezelőorvosát, és beszélje meg vele a szedett gyógyszer lehetséges kockázatait a születendő gyermekére nézve.

  • Ne hagyja abba a kezelést anélkül, hogy ezt megbeszélné kezelőorvosával.

  • Ha terhességet tervez, a lehető legkorábban, még a teherbeesés előtt beszélje meg kezelőorvosával vagy gyógyszerészével a kezelését.

  • Ha Ön szoptat vagy azt tervezi, hogy szoptatni fog, a gyógyszer szedése előtt kérjen tanácsot kezelőorvosától vagy gyógyszerészétől.


Terhesség

A Grimodin szükség esetén a terhesség első trimeszterében is alkalmazható.

Ha terhességet tervez, vagy ha terhes, vagy úgy gondolja, hogy terhes lehet, azonnal beszéljen kezelőorvosával.

Ha Ön állapotos lett és epilepsziás, fontos, hogy ne hagyja abba a gyógyszer szedését anélkül, hogy előzetesen egyeztetett volna kezelőorvosával, mert ez súlyosbíthatja betegségét. Epilepsziájának súlyosbodása veszélyeztetheti Önt és születendő gyermekét.


Egy tanulmányban, amely olyan északi országokban élő nők adatait tekintette át, akik a terhesség első 3 hónapjában gabapentint szedtek, nem volt megnövekedett a születési rendellenességek vagy az agyműködés fejlődésével kapcsolatos problémák ("idegrendszeri fejlődési zavarok") kockázata. A terhesség alatt gabapentint szedő nők gyermekeinél azonban megnövekedett az alacsony születési súly és a koraszülés kockázata.


Terhesség alatti alkalmazás esetén a gabapentin megvonási tünetekhez vezethet újszülötteknél. Ez a kockázat még nagyobb lehet, ha a gabapentint opioid fájdalomcsillapítókkal (súlyos fájdalom enyhítésére szolgáló gyógyszerekkel) együtt alkalmazzák.


Ha a Grimodin szedése közben teherbe esik, illetve gyanítja, hogy terhes, vagy terhességet tervez, akkor azonnal forduljon orvosához.

Ne hagyja abba hirtelen a Grimodin szedését, mivel az a rohamok visszatéréséhez vezethet és súlyos következményekkel járhat Önre és gyermekére nézve.


Szoptatás

A Grimodin hatóanyaga, a gabapentin kiválasztódik az emberi anyatejbe. A Grimodin szedése alatt nem ajánlott a szoptatás, mivel a csecsemőre gyakorolt hatása nem ismert.


Termékenység

Állatkísérletekben nem észleltek a termékenységre kifejtett hatást.


A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Grimodin szédülést, álmosságot és fáradtságot okozhat. Ne vezessen, ne kezeljen bonyolult gépeket, illetve ne végezzen más potenciálisan veszélyes tevékenységet addig, amíg nem tudja, hogy a gyógyszer befolyásolja-e ezen tevékenységekhez szükséges képességeit.


A Grimodin kapszula laktózt (egy cukorfajta) tartalmaz

Amennyiben kezelőorvosa korábban már figyelmeztette Önt, hogy bizonyos cukrokra érzékeny, keresse fel orvosát, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert.



3. Hogyan kell alkalmazni a Grimodin kapszulát?


A gyógyszert mindig a kezelőorvosa vagy gyógyszerésze által elmondottaknak megfelelően szedje. Amennyiben nem biztos az adagolást illetően, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét. Ne alkalmazzon többet a gyógyszerből, mint amennyit a kezelőorvosa előírt.


Kezelőorvosa határozza meg az Ön számára megfelelő adagot.


Epilepsziában a készítmény ajánlott adagja:


Felnőttek és (12 éves és annál idősebb) serdülők:

Annyi kapszulát vegyen be, amennyit orvosa előírt. Orvosa rendszerint fokozatosan állítja be az Ön adagját. A kezdő adag általában napi 300‑900 mg között van. Ezt követően az adag lépésekben emelhető a napi maximális 3600 mg-os dózis eléréséig, amelyet orvosa utasítása szerint 3 részre osztva, azaz reggel egy adagban, délben egy adagban és este egy adagban kell bevennie.


Alkalmazása 6 éves vagy annál idősebb gyermekeknél:

A gyermeke számára alkalmazandó adagot az orvosa határozza meg a gyermek testsúlya alapján. A kezelés alacsony kezdőadaggal indul, amit fokozatosan emelnek föl, körülbelül 3 nap alatt. A szokásos adag az epilepszia kezelésére 25‑35 mg/ttkg/nap. A napi adagot rendszerint 3 részre osztva adagolják, vagyis a kapszulát (kapszulákat) minden nap reggel egy adagban, délben egy adagban és este egy adagban kell bevenni.


A Grimodin 6 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésére nem ajánlott.


Perifériás neuropátiás fájdalomban a készítmény ajánlott adagja:

Felnőttek:

Annyi kapszulát vegyen be, amennyit orvosa előírt. Orvosa rendszerint fokozatosan állítja be az Ön adagját. A kezdő adag általában napi 300‑900 mg között van. Ezt követően az adag lépésekben emelhető a napi maximális 3600 mg-os dózis eléréséig, amelyet orvosa utasítása szerint 3 részre osztva, azaz reggel egy adagban, délben egy adagban és este egy adagban kell bevennie.


Ha vesebetegségben szenved vagy művese-kezelésben részesül:

Kezelőorvosa eltérő adagolási sémát és/vagy adagot írhat elő, ha vesebetegségben szenved vagy művese-kezelésben részesül.


Amennyiben Ön időskorú (65 éves kor fölött), a szokásos módon szedheti a Grimodint, kivéve, ha veseproblémái vannak. Az orvosa eltérő adagolási sémát és/vagy adagokat írhat fel, amennyiben Önnek veseproblémái vannak.


Ha a Grimodin alkalmazása során annak hatását túlzottan erősnek, vagy csekélynek érzi, forduljon orvosához vagy gyógyszerészéhez.


Az alkalmazás módja

A Grimodin kapszula szájon át alkalmazandó. A kapszulát mindig egészben, sok vízzel nyelje le.


A Grimodint folyamatosan kell szednie, amíg orvosa nem mondja, hogy hagyja abba.


Ha az előírtnál több Grimodin kapszulát vett be

Ha Ön, vagy valaki más véletlenül túl sok kapszulát vett be, vagy ha úgy gondolja, hogy egy gyermek bármennyit is lenyelt, azonnal keresse fel orvosát, vagy menjen el a legközelebbi kórház ügyeletére. Mivel a gabapentin kapszula álmosságot okozhat, javasoljuk, hogy kérjen meg valakit, hogy vigye el Önt az orvoshoz vagy a kórházba, vagy hogy hívja ki a mentőket. Vigye magával a megmaradt kapszulákat, valamint a gyógyszer csomagolását, hogy a kórházban azonnal láthassák, hogy milyen gyógyszert vett be.

A túladagolás tünetei: szédülés, kettős látás, elmosódott beszéd, eszméletvesztés, aluszékonyság és hasmenés.


Ha elfelejtette bevenni a Grimodin kapszulát

Ha elfelejtett bevenni egy adagot, vegye be azonnal, amikor eszébe jut, kivéve, ha már eljött a következő adag ideje. Ne vegyen be kétszeres adagot a kihagyott adag pótlására!


Ha idő előtt abbahagyja a Grimodin kapszula szedését

Ne hagyja abba hirtelen a Grimodin alkalmazását. Ha szeretné abbahagyni a Grimodin alkalmazását, előbb forduljon kezelőorvosához. Ő majd elmondja, hogyan teheti ezt meg. Ha a kezelést leállítják, akkor ezt fokozatosan, legalább 1 héten át kell véghez vinni. Rövid és hosszú távú Grimodin kezelés leállítása után tudnia kell arról, hogy bizonyos mellékhatásokat, úgynevezett megvonási tüneteket tapasztalhat. Ezek a hatások a következők lehetnek: görcsroham, szorongás, alvási nehézség, hányinger, fájdalom, verejtékezés, remegés, fejfájás, depresszió, szokatlan érzet, szédülés és általános rossz közérzet. Ezek a hatások általában a Grimodin-kezelés leállítását követő 48 órán belül jelentkeznek. Ha megvonási tüneteket tapasztal, forduljon kezelőorvosához.


Ha bármilyen további kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert.



4. Lehetséges mellékhatások


Mint minden gyógyszer, így ez a gyógyszer is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.


Hagyja abba a Grimodin alkalmazást, és azonnal forduljon orvoshoz, ha az alábbi tünetek bármelyikét észleli:

• vöröses, nem kiemelkedő, céltáblaszerű vagy körkörös foltok a törzsön, a közepükön gyakran hólyaggal, bőrhámlás, a száj, a torok, az orr, a nemi szervek és a szemek kifekélyesedése. Ezeket a súlyos bőrkiütéseket láz vagy influenzaszerű tünetek előzhetik meg (Stevens–Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis).

• testszerte jelentkező kiütés, magas testhőmérséklet és megnagyobbodott nyirokcsomók (DRESS-szindróma vagy gyógyszer-túlérzékenységi tünetcsoport).


Azonnal keresse fel orvosát, ha a gyógyszer bevételét követően a következő tünetek bármelyikét észleli, mivel ezek súlyosak lehetnek:

  • súlyos bőrelváltozások, amik azonnali figyelmet igényelnek, az ajkak és az arc duzzanata, bőrkiütés és vörösség és/vagy hajhullás (ezek súlyos allergiás reakció tünetei lehetnek).ha tartós hasi fájdalom, hányinger vagy hányás jelentkezne, azonnal keresse fel kezelőorvosát, mivel ezek a hasnyálmirigy-gyulladás tünetei lehetnek.

  • légzési problémák, amelyek ha súlyossá válnak, Önnek sürgősségi vagy intenzív osztályos ellátásra lehet szüksége, hogy normálisan tudjon lélegezni.

  • A Grimodin a bőrt, illetve a test egyéb részeit (mint a máj vagy a vörösvértestek) érintő súlyos vagy életveszélyes allergiás reakciót okozhat. Ez a reakció járhat kiütéssel, illetve anélkül is. Kórházi felvételhez vagy a Grimodin szedésének abbahagyásához vezethet. Azonnal hívja orvosát, ha az alábbi tünetek bármelyike jelentkezik:

    • bőrkiütés,

    • csalánkiütés,

    • láz,

    • nyirokcsomó megnagyobbodás, ami nem múlik el,

    • ajak és nyelvduzzanat,

    • a bőr, illetve a szemfehérje besárgulása,

    • szokatlan sérülések vagy vérzés,

    • súlyos fáradtság vagy gyengeség,

    • váratlan izomfájdalom,

    • gyakori fertőzések.


Ezek a tünetek egy súlyos reakció első jelei lehetnek. Orvosának meg kell Önt vizsgálni, hogy eldönthesse, folytatható-e a Grimodin szedése.


Ha Ön művesekezelés alatt áll, mondja el orvosának, ha izomfájdalom és/vagy izomgyengeség alakult ki Önnél.


Egyéb mellékhatások:


Nagyon gyakori mellékhatások (10-ből több mint 1 beteget érinthet):

      • vírusfertőzés;

      • álmosság, szédülés, a mozgások összehangolásának –(mozgás-koordináció) hiánya;

      • fáradtság, láz.


Gyakori mellékhatások (10-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):

      • tüdőgyulladás, légúti fertőzés, húgyúti fertőzés, fülgyulladás, egyéb fertőzés;

      • alacsony fehérvérsejtszám;

      • étvágytalanság, megnövekedett étvágy;

      • düh mások irányában, zavartság, hangulatingadozás, depresszió, szorongás, idegesség, gondolkodási nehézség;

      • görcsök, rángatózó mozgás, beszédzavar, emlékezetkiesés, remegés, álmatlanság, fejfájás, érzékeny bőr, érzéscsökkenés (zsibbadtság), a mozgások összehangolásának zavara, szokatlan szemmozgás, fokozott, csökkent vagy hiányzó reflexek;

      • homályos látás, kettőslátás;

      • forgó jellegű szédülés;

      • magas vérnyomás, kipirulás vagy értágulat;

      • nehézlégzés, hörghurut, torokkaparás, köhögés, orrszárazság;

      • hányás, hányinger, fogászati rendellenességek, fogínygyulladás, hasmenés, hasi fájdalom, emésztési zavar, székrekedés, száj- vagy torokszárazság, bélgázosság;

      • arcduzzanat, sérülések, kiütés, bőrviszketés, pattanás;

      • ízületi fájdalom, izomfájdalom, hátfájdalom, izomrángás;

      • merevedési zavar;

      • duzzanat a karokon és lábakon, járási nehézség, gyengeség, fájdalom, rossz közérzet, influenza-szerű tünetek;

      • fehérvérsejtszám csökkenés, súlygyarapodás;

      • véletlen sérülés, csonttörés, horzsolás.


Továbbá, gyermekeknél végzett klinikai vizsgálatok során gyakran számoltak be agresszív magatartásról és rángatózó mozgásról.


Nem gyakori mellékhatások (100-ból legfeljebb 1 beteget érinthet):

  • allergiás reakció, például csalánkiütés;

  • csökkent mozgás;

  • szapora szívverés;

  • duzzanat, vizenyő, amely kiterjedhet az arcra, törzsre és végtagokra;

  • májproblémára utaló rendellenes vérvizsgálati eredmények;

  • elesés;

  • gondolkodási nehézség (mentális károsodás);

  • magas vércukorszint (a leggyakrabban cukorbetegek esetében figyelhető meg);

  • agitáció (krónikus nyugtalansággal és akaratlan, céltalan mozgásokkal járó állapot);

  • nyelési nehézség.


Ritka mellékhatások (1000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):

  • alacsony vércukorszint (a leggyakrabban cukorbetegek esetében figyelhető meg);

  • eszméletvesztés;

  • légzési nehézség, felületes légzés (légzésdepresszió).


Az alábbi mellékhatások esetében a gyakoriság nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg):

  • vérlemezkeszám-csökkenés (véralvadáshoz szükséges sejtek);

  • öngyilkossági gondolatok, hallucinációk;

  • problémát jelentő mozgási rendellenességek például vonaglás, rángatózás, merevség;

  • fülzúgás;

  • májgyulladás, a bőr és a szemek sárgasága;

  • heveny veseelégtelenség, vizelettartási nehézség;

  • az emlőszövet megnövekedése, az emlők megnagyobbodása;

  • a gabapentin hirtelen elhagyását követő mellékhatások (szorongás, álmatlanság, émelygés, fájdalom, izzadás), mellkasi fájdalom;

  • az izomrostok lebomlása (rabdomiolízis);

  • vérteszt eredményeinek változása (emelkedett kreatin-foszfokináz-szint);

  • a szexuális működés zavarai, beleértve az orgazmusra való képtelenséget és a késleltetett ejakulációt;

  • alacsony nátriumszint a vérben (hiponatrémia);

  • anafilaxia (súlyos, potenciálisan életveszélyes allergiás reakció, melynek tünetei a nehézlégzés, az ajkak, a torok és a nyelv duzzanata, illetve a sürgősségi ellátást igénylő alacsony vérnyomás).

  • Függővé válás a Grimodintól („gyógyszerfüggőség”) Rövid és hosszú távú Grimodin-kezelés leállítása után tudnia kell arról, hogy bizonyos mellékhatásokat, úgynevezett megvonási tüneteket tapasztalhat (lásd „Ha idő előtt abbahagyja a Grimodin alkalmazását”).


Mellékhatások bejelentése

Ha Önnél bármilyen mellékhatás jelentkezik, tájékoztassa kezelőorvosát, gyógyszerészét vagy a gondozását végző egészségügyi szakembert. Ez a betegtájékoztatóban fel nem sorolt bármilyen lehetséges mellékhatásra is vonatkozik.

A mellékhatásokat közvetlenül a hatóság részére is bejelentheti az V. függelékben található elérhetőségeken keresztül.


A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.



5. Hogyan kell tárolni a Grimodin kapszulát?


Legfeljebb 25 ºC-on, az eredeti csomagolásban tárolandó.


A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó!


A dobozon feltüntetett lejárati idő (EXP) után ne szedje ezt a gyógyszert. A lejárati idő az adott hónap utolsó napjára vonatkozik.


Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.



6. A csomagolás tartalma és egyéb információk


Mit tartalmaz a Grimodin kapszula?

    • A készítmény hatóanyaga: a gabapentin.

100 mg, 300 mg vagy 400 mg gabapentint tartalmaz kapszulánként.

    • Egyéb összetevők:

Kapszula tartalom: laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, talkum.

Kapszula héj:

A 100 mg-os kapszula héja (no3 világoszöld és elefántcsontszínű):

Felső rész: indigókármin (E132 – DC&C kék 2), kinolin sárga (E104), titán-dioxid (E171), zselatin

Alsó rész: sárga vas-oxid (E172), titán-dioxid (E171), zselatin

A 300 mg kapszula héja (no0, sötétzöld és fehér):

Felső rész: indigókármin (E132 – DC&C kék 2), titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172), zselatin

Alsó rész: titán-dioxid (E171), zselatin

A 400 mg kapszula héja (no0, zöld és fehér):

Felső rész: indigókármin (E132 – DC&C kék 2), titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172), zselatin

Alsó rész: titán-dioxid (E171), zselatin


Milyen a Grimodin kapszula külleme és mit tartalmaz a csomagolás?

Grimodin 100 mg: 3-as méretű, kemény zselatin kapszula, zöld felső résszel és elefántcsontszínű alsó résszel, mely fehér vagy majdnem fehér port tartalmaz.

Grimodin 300 mg: 0-ás méretű, kemény zselatin kapszula, zöld felső résszel és fehér alsó résszel, mely fehér vagy majdnem fehér port tartalmaz.

Grimodin 400 mg: 0-ás méretű, kemény zselatin kapszula, zöld felső résszel és fehér alsó résszel, mely fehér vagy majdnem fehér port tartalmaz.


Grimodin 100 mg kemény kapszula:

20, 50,60, 100 vagy 120 darab kemény kapszula PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

Grimodin 300 mg és 400 mg kemény kapszula:

40, 50, 56, 60, 80, 98, 100, 120 vagy 180 darab kemény kapszula PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.


Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.


A forgalomba hozatali engedély jogosultja:

Egis Gyógyszergyár Zrt.

1106 Budapest, Keresztúri út 30-38.

Magyarország


Gyártó:

Atlantic Pharma – Produções Farmacêuticas S.A.

Rua da Tapada Grande, n.º 2, Abrunheira,

2710-228 Sintra,

Portugália


Medinfar Manufacturing, S.A.

Parque Industrial Armando Martins Tavares, Rua Outeiro da Armada, 5, Condeixa-a-Nova,

3150-194 Sebal,

Portugália


Ezt a gyógyszert az Európai Gazdasági Térség tagállamaiban az alábbi neveken engedélyezték:

Csehország Grimodin 100 mg tvrdé tobolky

Grimodin 300 mg tvrdé tobolky

Grimodin 400 mg tvrdé tobolky

Magyarország Grimodin 100 mg kemény kapszula

Grimodin 300 mg kemény kapszula

Grimodin 400 mg kemény kapszula

Románia grimodin 100 mg capsule

grimodin 300 mg capsule

grimodin 400 mg capsule

Szlovákia Grimodin 100 mg tvrdé kapsuly

Grimodin 300 mg tvrdé kapsuly

Grimodin 400 mg tvrdé kapsuly

Portugália: Gabapentina Gabamox


Grimodin 100 mg kemény kapszula

OGYI-T-20874/01 20× (1×20)

OGYI-T-20874/02 60× (3×20)

OGYI-T-20874/09 50× (5×10)

OGYI-T-20874/10 100× (5×20)

OGYI-T-20874/11 120× (6×20)

OGYI-T-20874/30 20× (2×10)

OGYI-T-20874/31 60× (6×10)

OGYI-T-20874/32 100× (10×10)

OGYI-T-20874/33 120× (12×10)


Grimodin 300 mg kemény kapszula

OGYI-T-20874/03 60× (3×20)

OGYI-T-20874/45 40× (4×10)

OGYI-T-20874/12 50× (5×10)

OGYI-T-20874/46 80× (8×10)

OGYI-T-20874/47 56× (4×14)

OGYI-T-20874/48 98× (7×14)

OGYI-T-20874/13 100× (5×20)

OGYI-T-20874/14 120× (6×20)

OGYI-T-20874/34 60× (6×10)

OGYI-T-20874/35 100× (10×10)

OGYI-T-20874/36 120× (12×10)

OGYI-T-20874/49 180× (18×10)


Grimodin 400 mg kemény kapszula

OGYI-T-20874/04 60× (3×20)

OGYI-T-20874/50 40× (4×10)

OGYI-T-20874/15 50× (5×10)

OGYI-T-20874/51 80× (8×10)

OGYI-T-20874/52 56× (4×14)

OGYI-T-20874/53 98× (7×14)

OGYI-T-20874/16 100× (5×20)

OGYI-T-20874/17 120× (6×20)

OGYI-T-20874/37 60× (6×10)

OGYI-T-20874/38 100× (10×10)

OGYI-T-20874/39 120× (12×10)

OGYI-T-20874/54 180× (18×10)


A betegtájékoztató legutóbbi felülvizsgálatának dátuma: 2025. április.


16

1. A GYÓGYSZER NEVE


Grimodin 100 mg kemény kapszula

Grimodin 300 mg kemény kapszula

Grimodin 400 mg kemény kapszula



2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL


Grimodin 100 mg kemény kapszula: 100 mg gabapentint tartalmaz kapszulánként.

Grimodin 300 mg kemény kapszula: 300 mg gabapentint tartalmaz kapszulánként.

Grimodin 400 mg kemény kapszula: 400 mg gabapentint tartalmaz kapszulánként.


Ismert hatású segédanyag:

Grimodin 100 mg kemény kapszula: 14,25 mg laktóz (laktóz-monohidrát formájában) kapszulánként.

Grimodin 300 mg kemény kapszula: 42,75 mg laktóz (laktóz-monohidrát formájában) kapszulánként.

Grimodin 400 mg kemény kapszula: 57 mg laktóz (laktóz-monohidrát formájában) kapszulánként.


A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.



3. GYÓGYSZERFORMA


Kemény kapszula.


Grimodin 100 mg: 3-as méretű, kemény zselatin kapszula, zöld felső résszel és elefántcsontszínű alsó résszel, mely fehér vagy majdnem fehér port tartalmaz.


Grimodin 300 mg: 0-ás méretű, kemény zselatin kapszula, zöld felső résszel és fehér alsó résszel, mely fehér vagy majdnem fehér port tartalmaz.


Grimodin 400 mg: 0-ás méretű, kemény zselatin kapszula, zöld felső résszel és fehér alsó résszel, mely fehér vagy majdnem fehér port tartalmaz.



4. KLINIKAI JELLEMZŐK


4.1 Terápiás javallatok


Epilepszia


A gabapentin adjuváns terápiaként javasolt felnőtteknek és 6 éves és annál idősebb gyermekeknek szekunder generalizációval vagy anélkül zajló parciális rohamok kezelésére (lásd 5.1 pont).


A gabapentin monoterápiaként javasolt felnőtteknek vagy 12 éves és annál idősebb serdülők szekunder generalizációval vagy anélkül zajló parciális rohamok kezelésére.


Perifériás neuropathiás fájdalom kezelése


A gabapentin javasolt felnőtteknek perifériás neuropathiás fájdalom, mint fájdalmas diabéteszes neuropathia és posztherpeszes neuralgia kezelésére.


4.2 Adagolás és alkalmazás


Adagolás


Valamennyi javallat esetén az 1. táblázatban leírt titrálási séma ajánlott a kezelés kezdetén, felnőttek, illetve 12 éves és annál idősebb serdülők részére. Adagolási útmutató 12 évesnél fiatalabb gyermekek részére a fejezet egy alábbi, külön alpontjában található.


1. táblázat

ADAGOLÁS TÁBLÁZAT – KEZDETI TITRÁLÁS

1. nap

2. nap

3. nap

300 mg naponta egyszer

300 mg naponta kétszer

300 mg naponta háromszor


A gabapentin alkalmazásának abbahagyása

A jelenlegi klinikai gyakorlatnak megfelelően, ha a gabapentin alkalmazásának abbahagyására van szükség, akkor ezt javallattól függetlenül fokozatosan, minimum egy héten át javasolt végrehajtani.


Epilepszia


Az epilepszia jellemzően hosszú távú kezelést igényel. A dózist a kezelőorvos állapítja meg a beteg egyéni tűrőképessége és a hatásosság alapján.


Felnőttek és serdülők

Klinikai vizsgálatok során a hatásos dózistartomány 900-3600 mg/nap volt. A kezelés kezdődhet a dózis fokozatos beállításával az 1. táblázat szerint, vagy 300 mg napi háromszori adagolásával az 1. napon. Ezután a betegnél a kapott terápiás válasz és a tűrőképesség alapján a dózis 300 mg/napos lépésekben 2-3 naponta tovább emelhető a 3600 mg-os maximális napi dózis eléréséig. Néhány beteg esetében a gabapentin dózis lassabb ütemben való beállítása lehet megfelelő. Az 1800 mg-os napi dózis eléréséhez legalább 1 hét, a napi 2400 mg-os dózis eléréséhez összesen legalább 2 hét és a napi 3600 mg-os dózis eléréséhez összesen legalább 3 hét szükséges. Hosszú távú, nyílt klinikai vizsgálatok során a 4800 mg-ot is elérő napi dózisokat jól tolerálták. A teljes napi dózist három adagra elosztva kell bevenni úgy, hogy az egyes adagok között ne teljen el 12 óránál több idő, az áttöréses rohamok megelőzése érdekében.


6 éves vagy annál idősebb gyermekek

A kezdő dózis 10-15 mg/ttkg/nap, és a hatásos dózis körülbelül 3 nap alatt érhető el titrálással. A gabapentin hatásos dózisa 6 éves vagy annál idősebb gyermekeknek 25-35 mg/ttkg/nap. Egy hosszú távú klinikai vizsgálatban az 50 mg/ttkg-ot is elérő napi dózisokat jól tolerálták. A teljes napi dózist három adagra kell elosztani, az egyes adagok között ne teljen el 12 óránál több idő.


A gabapentin kezelés optimalizálásához nem szükséges a gabapentin plazmakoncentrációjának monitorozása. Továbbá, a gabapentin kombinálható más epilepszia elleni gyógyszerekkel anélkül, hogy a gabapentin plazmakoncentrációjának vagy más epilepszia elleni gyógyszer szérum-koncentrációjának megváltozásától kellene tartani.


Perifériás neuropathiás fájdalom


Felnőttek

A kezelés kezdődhet a dózis fokozatos beállításával az 1. táblázat szerint. Alternatívaként napi 900 mg-os kezdő dózis adható, három egyenlően elosztott adagban. Ezután a beteg egyéni tűrőképessége és a hatékonyság alapján a dózis 300 mg/napos lépésekben 2-3 naponta tovább emelhető a 3600 mg-os maximális napi dózis eléréséig. Néhány beteg esetében a gabapentin dózis lassabb ütemben való beállítása lehet indokolt. Az 1800 mg-os napi dózis eléréséhez legalább 1 hét, a napi 2400 mg-os dózis eléréséhez összesen legalább 2 hét és a napi 3600 mg-os dózis eléréséhez összesen legalább 3 hét szükséges.


A klinikai vizsgálatok során 5 hónapnál hosszabb kezelési időtartamban nem vizsgálták hatásosságát és biztonságosságát perifériás neuropathiás fájdalom - mint a fájdalmas diabéteszes neuropathia és a posztherpeszes neuralgia - kezelésében. Ha a perifériás neuropathiás fájdalom kezelésére 5 hónapnál hosszabb ideig szükséges az alkalmazása, akkor a kezelőorvosnak értékelnie kell a beteg klinikai státuszát és döntenie arról, hogy szükséges-e a további kezelés.


Minden indikációs területre érvényes utasítások

A rossz egészségi állapotban lévő, azaz alacsony testsúlyú, szervátültetésen átesett betegek stb. esetén, a dózist lassabb ütemben kell beállítani: vagy kisebb hatáserősségek alkalmazásával vagy hosszabb időtartam hagyásával a dózisemelések között.


Idősek (65 éves kor fölött)

Idős betegek esetében szükség lehet a dózisok módosítására a korral csökkenő vesefunkció miatt (lásd 2. táblázat). Idős betegeknél gyakoribb lehet az aluszékonyság, a perifériás ödéma és az asthenia.


Vesekárosodás

Beszűkült vesefunkciójú és/vagy hemodialízis alatt álló betegeknél, a dózis módosítása ajánlott a 2. táblázat szerint. Veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében az adagolási javaslat követésére a 100 mg-os kapszulák használhatóak.


2. táblázat

A gabapentin adagolása felnőtteknél a vesefunkció alapján

Kreatinin-clearance (ml/perc)

Teljes napi dózisa (mg/nap)

 80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

150b-600

< 15c

150b-300


a A teljes napi dózist három adagban kell beadni. A csökkentett adagok vesekárosodásban szenvedő (kreatinin-clearance < 79 ml/perc) betegek esetében alkalmazandók.

b A 150 mg-os napi dózis másnaponként 300 mg-ként alkalmazandó.

c Azoknál a betegeknél, akiknek a kreatinin-clearance-e < 15 ml/perc, a napi dózis a kreatinin‑clearance arányában csökkentendő (például azok a betegek, akiknek a kreatinin-clearance-e 7,5 ml/perc, a 15 ml/perc kreatinin-clearance-szel rendelkező betegeknek adandó napi dózis felét kapják).


Alkalmazás hemodialízis alatt álló betegek esetén

Olyan, hemodialízis alatt álló, anuriás betegeknek, akik még sohasem szedtek gabapentint, 300‑400 mg-os telítő, majd ezt követően 200‑300 mg-os gabapentin dózis javasolt minden 4 órás hemodialízis kezelés után. A dialízis-mentes napokon nem szabad gabapentin kezelést folytatni.


Vesekárosodásban szenvedő, hemodialízis alatt álló betegek esetében a gabapentin fenntartó dózisát a 2. táblázat ajánlása alapján kell meghatározni. A fenntartó dózison felül, egy további 200‑300 mg-os dózis alkalmazása javasolt minden 4 órás hemodialízis kezelést követően.


Az alkalmazás módja


Szájon át történő alkalmazásra.


A gabapentin étkezéskor vagy attól függetlenül is bevehető, egészben kell lenyelni megfelelő mennyiségű folyadékkal (például egy pohár vízzel).


4.3 Ellenjavallatok


A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.


4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések


Súlyos nemkívánatos bőrreakciók (SCARs)

A gabapentin-kezeléssel összefüggésben súlyos nemkívánatos bőrreakciók (SCARs), többek között Stevens–Johnson-szindróma (SJS), toxicus epidermalis necrolysis (TEN), valamint eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS) előfordulásáról számoltak be, amelyek életveszélyesek vagy halálosak lehetnek. A gyógyszerrendeléskor a betegeket tájékoztatni kell a jelekről és tünetekről, és szoros monitorozás alatt kell tartani őket a bőrreakciókra vonatkozóan. Ha ilyen reakciókra utaló jelek vagy tünetek jelennek meg, a gabapentin-kezelést azonnal le kell állítani, és alternatív kezelést kell fontolóra venni (ha szükséges).

Ha a betegnél súlyos reakció, pl. SJS, TEN vagy DRESS alakult ki a gabapentin alkalmazása kapcsán, a betegnél soha nem kezdhető újra a gabapentin-kezelés.


Anaphylaxia

A gabapentin anaphylaxiát okozhat. A jelentett eseteknél ennek jelei és tünetei között szerepelt a nehézlégzés, az ajkak, a torok és a nyelv duzzanata, illetve a sürgősségi ellátást igénylő alacsony vérnyomás. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy hagyják abba a gabapentin szedését és azonnal kérjenek orvosi segítséget, ha az anaphylaxia bármelyik jelét vagy tünetét tapasztalják (lásd 4.8 pont).


Öngyilkossági gondolatok és magatartás

Öngyilkossági gondolatokról és öngyilkos magatartásról számoltak be különböző indikációval antiepileptikus gyógyszerekkel kezelt betegeknél. Antiepileptikumokkal végzett randomizált, placebo-kontrollált vizsgálatok meta-analízise is arra utalt, hogy az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkos magatartás kockázata kis mértékben emelkedett. Ezen kockázat mechanizmusa nem ismert. Öngyilkossági gondolatokat és magatartást figyeltek meg gabapentinnel kezelt betegeknél a forgalomba hozatalt követően (lásd 4.8 pont).


A betegeket (és a betegek gondozóit) figyelmeztetni, hogy forduljanak orvoshoz, ha öngyilkossági gondolatok és öngyilkos magatartás jelei mutatkoznak. A betegeknél figyelemmel kell kísérni az öngyilkossági gondolatok és magatartás megjelenését, és mérlegelni kell a megfelelő kezelést. Öngyilkossági gondolatok és magatartás esetén fontolóra kell venni a gabapentin-kezelés leállítását.


Akut pancreatitis

Ha a gabapentin-kezelés alatt akut pancreatitis alakulna ki, megfontolandó a kezelés felfüggesztése (lásd 4.8 pont).


Görcsrohamok

Bár a gabapentinnel kapcsolatban a rebound görcsrohamok fellépésére nincs bizonyíték, az antikonvulzív szerek hirtelen megvonása epilepsziás betegekben status epilepticust válthat ki (lásd 4.2 pont).


Mint más epilepszia elleni gyógyszerek esetében, néhány beteg a rohamok gyakoriságának növekedését vagy a görcsrohamok újabb típusainak előfordulását tapasztalhatja gabapentin-kezelés mellett.


Mint más epilepszia elleni gyógyszerek esetében, az egynél több antiepileptikumot szedő, kezelésre refrakter betegek körében, a gabapentin monoterápia elérése érdekében az egyidejűleg szedett antiepileptikum elvonására tett kísérlet ritkán eredményes.


A gabapentint elsődleges generalizált rohamok, mint például absence-ek esetén nem tekintik hatásosnak, és néhány betegnél súlyosbíthatja is ezeket a rohamokat. Ezért, a gabapentin körültekintéssel alkalmazandó olyan betegek esetében, akikre kevert típusú rohamok jellemzőek, beleértve az absence-eket.


Szédülés, aluszékonyság, zavartság, eszméletvesztés és mentális károsodás

A gabapentin-kezelés szédüléssel és aluszékonysággal járhat, ami növelheti az elesésből származó véletlen sérülések előfordulásának gyakoriságát. A forgalomba hozatal után érkeztek jelentések zavartságról, eszméletvesztésről és mentális károsodásról is. Ezért a betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy legyenek óvatosak, amíg meg nem ismerik a gyógyszer lehetséges hatásait.


Egyidejű alkalmazás opioidokkal és egyéb CNS-depresszánsokkal

Az egyidejű központi idegrendszeri (central nervous system, CNS) depresszáns-kezelést, például opioid-kezelést igénylő betegeket gondos megfigyelés alatt kell tartani, hogy nem jelentkeznek-e a központi idegrendszeri depresszió, például az aluszékonyság, a sedatio és a légzési depresszió jelei. Azoknál a betegeknél, akik egyidejű gabapentin és morfin kezelésben részesülnek, a gabapentin koncentrációja növekedhet. A gabapentin vagy az egyidejűleg alkalmazott CNS-depresszáns, például opioid dózisát ennek megfelelően csökkenteni kell (lásd 4.5 pont).


Óvatosan kell eljárni a gabapentin és opioidok egyidejű felírásánál, mert fennáll a CNS-depresszálás kockázata. Egy opioidokkal és gabapentinnel végzett, populáción alapuló, megfigyeléses, beágyazott eset-kontroll vizsgálat összefüggést talált a gabapentin és az opioidok egyidejű felírása, illetve az opioidokkal összefüggő halálozás között az opioidok önálló felírásával összehasonlítva (módosított esélyhányados [adjusted odds ratio, aOR] 1,49 [95%‑os CI; 1,18–1,88; p < 0,001]).


Légzésdepresszió

A gabapentint súlyos légzésdepresszióval hozták összefüggésbe. E súlyos mellékhatás kialakulásának kockázata nagyobb lehet a károsodott légzésfunkciójú, légzési vagy neurológiai betegségben, vesekárosodásban szenvedő betegeknél, központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű használata esetén és időseknél. Ezeknél a betegeknél a dózis módosítására lehet szükség.


Idősek (65 éves életkor fölött)

A gabapentinnel nem végeztek szisztematikus vizsgálatokat 65 éves vagy annál idősebb betegek körében. Egy neuropathiás fájdalomban szenvedő betegek körében végzett kettős-vak vizsgálatban a 65 éves vagy idősebb betegek esetében valamivel nagyobb százalékban fordult elő aluszékonyság, perifériás oedema és asthenia, mint a fiatalabb betegeknél. Mindamellett, az ebben a korcsoportban végzett klinikai kutatások nem mutatnak a fiatalabb betegek körében megfigyeltektől eltérő nemkívánatos eseményprofilt.


Gyermekek és serdülők

A gabapentin terápia hosszú távú (36 hétnél hosszabb) hatását a tanulásra, az intelligenciára és a gyermekek és serdülők fejlődésére nem vizsgálták megfelelően. Ezért a tartós kezelés előnyeit és várható kockázatait együttesen kell mérlegelni.


Visszaélés, abúzuspotenciál és függőség

A gabapentin gyógyszerfüggőséget okozhat, amely terápiás dózisoknál is előfordulhat. Abúzus és visszaélés eseteiről számoltak be. Azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében szerepel abúzus, fokozott lehet a gabapentinnel való visszaélés, abúzus és függőség kockázata, és a gabapentint ilyen betegeknél körültekintően kell alkalmazni. A gabapentin felírása előtt körültekintően ki kell értékelni a beteg visszaéléssel, abúzussal és függőséggel kapcsolatos kockázatát.


A gabapentinnel kezelt betegeket monitorozni kell a gabapentin-visszaélés, -abúzus és -függőség tüneteire vonatkozóan, amilyen például a tolerancia kialakulása, a dózisnövelés és a szerkereső magatartás.


Megvonási tünetek

A rövid és hosszú távú gabapentin-kezelés leállítása után megvonási tüneteket figyeltek meg. Megvonási tünetek a kezelés leállítása után röviddel, általában 48 órán belül jelentkezhetnek. A leggyakrabban jelentett tünetek a következők: szorongás, álmatlanság, hányinger, fájdalmak, verejtékezés, remegés, fejfájás, depresszió, szokatlan érzet, szédülés és rossz közérzet. A megvonási tünetek gabapentin-kezelés leállítását követő előfordulása gyógyszerfüggőséget jelezhet (lásd 4.8 pont). A beteget a kezelés kezdetén tájékoztatni kell erről. Ha le kell állítani a gabapentin-kezelést, akkor ajánlott ezt fokozatosan, legalább 1 héten át véghez vinni, a javallattól függetlenül (lásd 4.2 pont).


Laboratóriumi vizsgálatok

A teljes vizeletfehérje tesztcsíkkal történő szemikvantitatív meghatározása álpozitív eredményt adhat. Ezért javasolt a tesztcsíkkal kapott pozitív eredményt más analitikai módszeren alapuló eljárással igazolni, mint például a Biuret-próba, a turbidimetriás vagy a festék-kötődéses módszerek, vagy eleve ezen alternatív módszereket alkalmazni.


Laktóz

Minden Grimodin kemény kapszula laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.


4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók


A gabapentin és CNS-depresszánsok, például opioid együttes adásával kapcsolatban légzési depresszióról, sedatioról és halálról számoltak be spontán jelentésekben és szakirodalmi esetleírásokban. E beszámolók némelyikének szerzői ezt kifejezetten aggályosnak ítélték a gabapentin és opioid együttes alkalmazását legyengült betegek, idősek, súlyos légúti alapbetegséggel rendelkező betegek, több gyógyszert együttesen szedő betegek, illetve gyógyszerabúzusban szenvedő betegek esetében.


Egy egészséges önkéntesek (n = 12) bevonásával végzett vizsgálat során, ha a 600 mg-os gabapentin kapszula beadása előtt 2 órával az alanyok egy 60 mg-os kontrollált hatóanyag-felszabadulású morfin kapszulát is kaptak, az átlagos gabapentin AUC kb. 44%-kal nagyobb volt, mint amikor a gabapentint morfin nélkül adták be. Ezért az egyidejű opioid-kezelést igénylő betegeket gondos megfigyelés alatt kell tartani, hogy nem jelentkeznek-e a központi idegrendszeri depresszió, például az aluszékonyság, a sedatio és a légzési depresszió jelei, és ennek megfelelően csökkenteni kell a gabapentin vagy az opioid dózisát.


Nem figyeltek meg kölcsönhatást gabapentin és fenobarbitál, fenitoin, valproinsav vagy karbamazepin között.


A gabapentin egyensúlyi farmakokinetikája egészségesek és a fenti epilepszia-elleni gyógyszereket szedő epilepsziás betegek esetében hasonló.


Noretindron és/vagy etinilösztradiol-tartalmú, szájon át szedhető fogamzásgátlók és gabapentin együttadása egyik komponens egyensúlyi farmakokinetikáját sem befolyásolja.


Gabapentin és magnéziumot vagy alumíniumot tartalmazó antacidumok együttadása csökkenti a gabapentin biohasznosulását, legfeljebb 24%-kal. Az antacidum beadását követően leghamarabb 2 óra elteltével javasolt a gabapentin alkalmazása.


A gabapentin vesén át történő kiválasztását a probenecid nem módosítja.


Gabapentin és cimetidin együttadásakor a gabapentin vesén át történő kiválasztásában megfigyelhető enyhe csökkenésnek várhatóan nincs klinikai jelentősége.


4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás


Terhesség

Az epilepsziával és az epilepszia elleni gyógyszerekkel (Anti Epilepsy Drug, AED-kel) kapcsolatos kockázatról általában

A fogamzóképes korú nőknek és különösen a terhességet tervező és várandós nőknek szakorvosi segítséget kell adni a roham és az antiepileptikus kezelés miatt a magzatra jelentett lehetséges kockázatokról. Felül kell vizsgálni az epilepszia-elleni kezelés szükségességét, amikor egy kezelés alatt álló nő terhességet tervez. Epilepszia miatt kezelt nőknél az epilepszia-elleni kezelést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert az áttöréses rohamok megjelenéséhez vezethet, amely komoly következményekkel járhat mind az anyára, mind a gyermekre nézve. A monoterápiát lehetőség szerint előnyben kell részesíteni, mivel a több AED-vel történő kezelés az alkalmazott antiepileptikumtól függően a veleszületett rendellenességek nagyobb kockázatával járhat, mint a monoterápia.


Újszülöttkori megvonási szindrómáról számoltak be az in utero gabapentin-expozíciónak kitett újszülöttek esetében. A terhesség során az egyidejű gabapentin- és opioid-expozíció növelheti az újszülöttkori megvonási szindróma kockázatát. Az újszülött szoros monitorozása szükséges.


A gabapentinnel kapcsolatos kockázat

A gabapentin átjut a humán placentán.


Egy több mint 1700, az első trimeszterben gabapentint alkalmazó, északi országokban zajló megfigyeléses vizsgálat adatai nem mutatták ki a súlyos veleszületett rendellenességek nagyobb kockázatát a gabapentinnek kitett gyermekek körében a gabapentinnek nem kitett gyermekekhez képest, valamint a pregabalinnal, lamotriginnel és pregabalinnal vagy lamotriginnel exponált gyermekekhez képest. Hasonlóképpen, a terhesség alatt gabapentin expozíciónak kitett gyermekeknél nem észlelték az idegrendszeri fejlődési rendellenességek megnövekedett kockázatát.


A gabapentin expozícióban részesült nők újszülöttjei esetében korlátozott bizonyíték volt az alacsony születési súly és a koraszülés magasabb kockázatára, de nem volt bizonyíték a halvaszületés, a terhességi korhoz képest kicsi születés, az 5. percnél mért alacsony Apgar-pontszám és a mikrokefália kockázatára.


Az állatokon végzett kísérletek reprodukciós toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont).

A gabapentin a terhesség első trimeszterében is alkalmazható, ha klinikailag szükséges.


Szoptatás

A gabapentin kiválasztódik a humán anyatejbe. A gabapentin szoptató anyának való adásakor fokozott óvatosságot kell tanúsítani, mivel hatása nem ismert a csecsemőre nézve. Szoptató anyák kezelésére csak akkor szabad alkalmazni, ha a kezelés előnye egyértelműen meghaladja a kockázatot.


Termékenység

Állatkísérletekben nem észleltek a termékenységre kifejtett hatást (lásd 5.3 pont).


4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre


A gabapentin kis- vagy közepes mértékben befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A gabapentin a központi idegrendszerre hat és álmosságot, szédülést vagy más kapcsolódó tünetet okozhat. Ezek a nemkívánatos hatások veszélyesek lehetnek olyan betegek esetében, akik gépjárművet vezetnek vagy gépeket kezelnek, még akkor is, ha a tünetek csak enyhék vagy mérsékelt fokúak. Ez különösen igaz a kezelés kezdetén és dózisemelést követően.


4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások


Az alábbi összevont listában az epilepszia (kiegészítő- és monoterápia) és neuropathiás fájdalom indikációban végzett klinikai vizsgálatok során megfigyelt nemkívánatos hatások szervrendszerek és előfordulási gyakoriság szerint vannak felsorolva:

nagyon gyakori (≥ 1/10),

gyakori (≥ 1/100 - < 1/10),

nem gyakori (≥ 1/1000 - < 1/100),

ritka (≥ 1/10 000 - < 1/1000),

nagyon ritka (< 1/10 000),

nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)


Amennyiben egy nemkívánatos hatás a vizsgálatokban eltérő gyakorisággal jelentkezett, akkor azt a jelentett legmagasabb gyakorisági kategóriába sorolták.


A forgalomba hozatalt követően jelentett további reakciók a nem ismert gyakorisági kategóriában dőlt betűvel vannak felsorolva.


Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.


Szervrendszer

Mellékhatás


Fertőző betegségek és parazitafertőzések

Nagyon gyakori

vírusfertőzés.

Gyakori

pneumonia, légúti fertőzés, húgyúti fertőzés, fertőzés, középfülgyulladás


Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori

leukopenia

Nem ismert

thrombocytopenia


Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nem gyakori

allergiás reakció (például urticaria)

Nem ismert

túlérzékenységi szindróma, ami különböző szisztémás reakciók többek között láz, kiütés, hepatitis, lymphadenopathia, eosinophilia és néha egyéb jelek és tünetek formájában jelentkezhet

anaphylaxia (lásd 4.4 pont)


Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek

Gyakori

étvágytalanság, megnövekedett étvágy

Nem gyakori

hyperglykaemia (leggyakrabban diabeteses betegeknél figyelték meg)

Ritka

hypoglykaemia (leggyakrabban diabeteses betegeknél figyelték meg)

Nem ismert

hyponatraemia


Pszichiátriai kórképek

Gyakori

ellenséges magatartás, zavartság és érzelmi labilitás, depresszió, szorongás, idegesség, abnormális gondolkodás

Nem gyakori

agitatio

Nem ismert

öngyilkossági gondolatok, hallucinációk, gyógyszerfüggőség


Idegrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon gyakori

somnolentia, szédülés, ataxia

Gyakori

konvulziók, hyperkinesiák, dysarthria, amnesia, tremor, insomnia, fejfájás, érzészavarok, mint például paraesthesia, hypaesthesia, rendellenes koordináció, nystagmus, fokozott, csökkent vagy hiányzó reflexek

Nem gyakori

hypokinesia, mentális károsodás

Ritka

eszméletvesztés

Nem ismert

egyéb mozgatórendszeri betegségek (például choreoathetosis, dyskinesia, dystonia)


Szembetegségek és szemészeti tünetek

Gyakori

látászavarok, mint az amblyopia, diplopia


A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei

Gyakori

vertigo

Nem ismert

tinnitus


Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nem gyakori

palpitáció


Érbetegségek és tünetek

Gyakori

hypertonia, vasodilatatio


Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Gyakori

dyspnoe, bronchitis, pharyngitis, köhögés, rhinitis.

Ritka

légzésdepresszió


Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Gyakori

hányás, hányinger, fogászati rendellenességek, gingivitis, hasmenés, hasi fájdalom, dyspepsia, obstipatio, száj- vagy torokszárazság, flatulentia

Nem gyakori

dysphagia

Nem ismert

pancreatitis


Máj-és epebetegségek illetve tünetek

Nem ismert

hepatitis, icterus


A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei

Gyakori

arc oedema, purpura (leggyakrabban fizikai sérülésből következő sérülésekként leírt), kiütés, pruritus, acne

Nem ismert

Stevens-Johnson szindróma, toxicus epidermalis necrolysis, eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS-szindróma) (lásd 4.4 pont), erythema multiforme, angiooedema, alopecia


A csont-izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei

Gyakori

arthralgia, myalgia, hátfájdalom, izomrángás

Nem ismert

rhabdomyolysis, myoclonus


Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

Nem ismert

akut veseelégtelenség, inkontinencia


A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek

Gyakori

impotencia

Nem ismert

az emlő megnagyobbodása, gynaecomastia, szexuális diszfunkció (beleértve a libido megváltozását, az ejaculatiós zavarokat és az anorgasmiát)


Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Nagyon gyakori

fáradtság, láz

Gyakori

perifériás oedema, rendellenes járás, gyengeség, fájdalom, rossz közérzet, influenza-szindróma

Nem gyakori

egész testre kiterjedő oedema

Nem ismert

megvonási reakciók*, mellkasi fájdalom. Jelentettek hirtelen fellépő megmagyarázatlan haláleseteket, melyek okozati összefüggése a gabapentin-kezeléssel nem bizonyított


Laboratóriumi vizsgálatok eredményei

Gyakori

fehérvérsejtszám-csökkenés, súlygyarapodás

Nem gyakori

emelkedett májfunkciós eredmények: glutamát‑oxálacetát transzamináz, GOT [ASAT]), glutamát-piruvát-transzamináz, GPT [ALAT]) és bilirubin

Nem ismert

emelkedett kreatin-foszfokináz-szint a vérben


Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények

Gyakori

véletlen sérülés, csonttörés, horzsolás

Nem gyakori

elesés

*A rövid és hosszú távú gabapentin-kezelés leállítása után megvonási tüneteket figyeltek meg. Megvonási tünetek a kezelés leállítása után röviddel, általában 48 órán belül jelentkezhetnek. A leggyakrabban jelentett tünetek a következők: szorongás, álmatlanság, hányinger, fájdalmak, verejtékezés, remegés, fejfájás, depresszió, szokatlan érzet, szédülés és rossz közérzet (lásd 4.4 pont). A megvonási tünetek gabapentin-kezelés leállítását követő előfordulása gyógyszerfüggőséget jelezhet (lásd 4.8 pont). A beteget a kezelés kezdetén tájékoztatni kell erről. Ha le kell állítani a gabapentin-kezelést, akkor ajánlott ezt fokozatosan, legalább 1 héten át véghez vinni, a javallattól függetlenül (lásd 4.2 pont).


Akut pancreatitises eseteket jelentettek gabapentin kezelés alatt. Ezek okozati összefüggése a gabapentin kezeléssel tisztázatlan (lásd 4.4 pont).


Végstádiumú veseelégtelenség miatt hemodialízis alatt álló betegeknél a kreatin-kináz szintjének emelkedésével együtt járó myopathiát jelentettek.


Gyermekek és serdülők

Légúti fertőzéseket, középfülgyulladást, konvulziókat és bronchitist csak gyermekeken végzett klinikai vizsgálatokból jelentettek. Továbbá, gyermekekkel végzett klinikai vizsgálatok során gyakran jelentettek agresszív magatartást és hyperkinesiát.


Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.


4.9 Túladagolás


Akut, életveszélyes toxicitást nem figyeltek meg 49 g-os gabapentin túladagoláskor sem. A túladagolás tünetei szédülés, kettőslátás, elmosódott beszéd, álmosság, eszméletvesztés, letargia és enyhe hasmenés voltak. Szupportív kezeléssel minden beteg teljesen felépült. Magasabb dózisoknál kisebb a gabapentin abszorpciója, ami túladagolásnál korlátozhatja a gyógyszer felszívódását, és ennél fogva minimalizálja a túladagolás által okozott toxicitást.


A gabapentin túladagolása, különösen egyéb központi idegrendszeri depresszánsokkal történő kombinációban kómát eredményezhet.


Bár a gabapentin eltávolítható hemodialízissel, a korábbi tapasztalatok alapján erre általában nincs szükség. Azonban, súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél indokolt lehet a hemodialízis.


Egereknél és patkányoknál 8000 mg/ttkg magas dózisok mellett sem állapítottak meg orális letális dózist. Állatokban az akut toxicitás jele volt az ataxia, erőltetett légzés, ptosis, hipoaktivitás vagy izgatottság.



5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK


5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok


Farmakoterápiás csoport: Analgetikumok, Gabapentinoidok, ATC kód: N02BF01


Hatásmechanizmus

A gabapentin könnyen bejut az agyba, és megakadályozza a görcsrohamok kialakulását az epilepszia számos állatmodelljében. A gabapentin nem rendelkezik affinitással sem a GABA A, sem a GABA B receptorok irányában, és nem módosítja a GABA metabolizmusát sem. Nem kötődik az agy más neurotranszmitter receptoraihoz, és nem lép kölcsönhatásba a nátriumcsatornákkal. A gabapentin nagy affinitással kötődik a feszültségfüggő kalciumcsatornák α2δ (alfa-2-delta) alegységéhez, és feltételezhető, hogy az α2δ alegységhez való kötődés szerepet játszik a gabapentin görcsroham-ellenes hatásaiban állatok esetében. Széles panelre kiterjedő szűrés alapján úgy tűnik, hogy az α2δ alegységen kívül nincs más gyógyszercélpont.


Több preklinikai modell eredményeiből az állapítható meg, hogy a gabapentin farmakológiai aktivitását közvetítheti az α2δ alegységhez való kötődés az excitatorikus neurotranszmitterek felszabadulásának csökkentésén keresztül a központi idegrendszer régióiban. Ez az aktivitás lehet az alapja a gabapentin görcsroham-ellenes aktivitásának. Bizonyításra vár, hogy humán esetben a gabapentin ezen aktivitásai mennyiben járulnak hozzá antikonvulzív hatásához.


A gabapentin több preklinikai állat-fájdalommodellben is hatásosságot mutat. A gabapentinnek az α2δ alegységhez való specifikus kötődése feltehetőleg több különböző olyan aktivitást eredményez, amely a fájdalomcsillapító hatásért lehet felelős állatmodellekben. A gabapentin fájdalomcsillapító aktivitása felléphet a gerincvelőben, valamint magasabb agyközpontokban is a leszálló fájdalomgátló pályákkal való kölcsönhatás révén. Nem ismert, hogy e preklinikai tulajdonságok mennyiben relevánsak a humán klinikai hatást tekintve.


Klinikai hatásosság és biztonságosság

Egy 3-12 éves korú gyermekeknél, parciális rohamok kiegészítő kezelése során végzett klinikai vizsgálat az 50%-os reszponder arány tekintetében, a gabapentin csoportban kedvező számszerű, de statisztikailag nem szignifikáns különbséget mutatott a placebóhoz viszonyítva. A kezelésre reagálók arányának kiegészítő, életkor szerinti, post-hoc elemzései nem tárták fel az életkor statisztikailag szignifikáns hatását, sem folyamatos, sem dichotóm (3‑5 és 6‑12 éves korcsoportok) változóként.

A kiegészítő életkor szerinti post-hoc elemzés adatai az alábbi táblázatban vannak összefoglalva:


A válasz (≥ 50%-os javulás) kezelés és életkor szerint, MITT* populáció

Korcsoport

Placebo

Gabapentin

p-érték

< 6 év

4/21 (19,0%)

4/17 (23,5%)

0,7362

6 – 12 év

17/99 (17,2%)

20/96 (20,8%)

0,5144


*A módosított kezelni szándékozott (MITT – modified intent to treat) populáció meghatározása: a vizsgálati készítményre randomizált összes beteg, akik emellett mind a kiindulási, mind a kettős vak szakaszra vonatkozóan 28 napos értékelhető rohamnaplóval rendelkeztek.


5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok


Felszívódás

Szájon át történő beadást követően 2-3 órán belül figyelhető meg a gabapentin plazma-csúcskoncentrációja. A gabapentin biohasznosulása (a dózis felszívódó része) a dózis növelésével egyre csökken. Egy 300 mg-os kapszula abszolút biohasznosulása kb. 60%. Az ételnek, beleértve a magas zsírtartalmú étrendet is, nincs klinikailag jelentős hatása a gabapentin farmakokinetikájára.


Az ismételt adagolás nincs hatással a gabapentin farmakokinetikájára. Bár a klinikai vizsgálatok során a gabapentin plazmakoncentrációja általában 2 mikrogramm/ml és 20 mikrogramm/ml között volt, a koncentrációk alapján a biztonságosság vagy hatásosság nem volt megjósolható. A 3. táblázat tartalmazza a farmakokinetikai paramétereket.


3. táblázat

A gabapentin átlagos (%variációs együttható) egyensúlyi farmakokinetikai paramétereinek összegzése 8 óránkénti alkalmazást követően.


Farmakokinetikai paraméter

300 mg

(n = 7)

400 mg

(n = 14)

800 mg

(n = 14)

átlag

%variációs együttható

átlag

% variációs együttható

átlag

% variációs együttható

cmax (mikrogramm/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

tmax (óra)

2,7

(18)

2,1

(54)

1,6

(76)

t1/2 (óra)

5,2

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

AUC(0-8) (mikrogramm×óra/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae% (%)

NA

NA

47,2

(25)

34,4

(37)


cmax = maximális egyensúlyi plazmakoncentráció.

tmax = a cmax eléréséhez szükséges idő.

t1/2 = eliminációs felezési idő.

AUC(0-8) = az egyensúlyi koncentráció-idő görbe alatti terület a beadás után 0‑8 órával.

Ae% = beadás után 0-8 órával a vizeletbe kiválasztott változatlan formájú gabapentin a dózis %-ában.

NA = Nem elérhető.


Eloszlás

A gabapentin nem kötődik plazmafehérjékhez és 57,7 liter a megoszlási térfogata. Epilepsziában szenvedő betegek esetében a gabapentin cerebrospinalis folyadékban mért koncentrációja az egyensúlyi helyzetben maradékhatás idején mért plazmakoncentrációnak kb. 20%-a. A gabapentin megjelenik a szoptató nők anyatejében.


Biotranszformáció

Emberben nincs bizonyíték a gabapentin metabolizmusára. A máj gyógyszer-metabolizmusért felelős kevert funkciójú oxidáz enzimeit nem indukálja.


Elimináció

A gabapentin változatlan formában kizárólag a vesén át való kiválasztással eliminálódik. A gabapentin eliminációs féléletideje az adagtól független és átlagosan 5‑7 óra.


Idős, illetve vesekárosodásban szenvedő betegek esetében csökken a gabapentin plazma clearance-e. A gabapentin eliminációs sebességi állandója, plazma clearance-e és vese clearance-e egyenesen arányos a kreatinin-clearance-szel.


A gabapentin hemodialízissel eltávolítható a plazmából. Beszűkült vesefunkciójú, vagy hemodialízis alatt álló betegek esetében ajánlott a dózis módosítása (lásd 4.2 pont).


A gabapentin farmakokinetikáját gyermekekben 50 egészséges 1 hónapos‑12 éves korú alany bevonásával határozták meg. Általában, ha az adagokat a testtömeg alapján (mg/ttkg) határozzák meg, az 5 évnél idősebb gyermekek gabapentin plazmakoncentrációja hasonló a felnőttéhez.

Egy farmakokinetikai vizsgálatban 24 egészséges gyermeknél, akik életkora 1 hónap és 48 hónap között volt, körülbelül 30%‑kal alacsonyabb expozíciót (AUC-érték), alacsonyabb cmax-értéket és magasabb clearance/testtömeg értéket figyeltek meg, összehasonlítva az 5 évnél idősebb gyermekek vizsgálati adataival

Linearitás/nem-linearitás

A gabapentin biohasznosulása (a dózis felszívódó része) a dózis növelésével csökken, amely azt eredményezi, hogy a biohasznosulási értéket (F) magában foglaló farmakokinetikai paraméterek nem lesznek lineárisak például Ae%, CL/F, Vd/F. Az elimináció (olyan farmakokinetikai paraméterek, amelyek nem tartalmazzák az F értéket, mint a CLr és t1/2) legjobban lineáris farmakokinetikával írható le. Az egyszeri adagolás adataiból megjósolható a gabapentin egyensúlyi plazmakoncentrációja.


5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei


Karcinogenezis

Egereknek 200, 600 és 2000 mg/ttkg/nap, valamint patkányoknak 250, 1000 és 2000 mg/ttkg/nap dózisban adtak 2 éven keresztül gabapentint az élelemmel. A hasnyálmirigy acinus sejtek tumorának előfordulási gyakorisága csak a legmagasabb dózist kapó hím patkányoknál növekedett statisztikailag

szignifikánsan. 2000 mg/ttkg/nap dózist kapó patkányok plazma csúcskoncentrációja 10‑szer magasabb, mint amely emberben 3600 mg-os napi dózisnál létrejön. A hím patkányok hasnyálmirigyében megfigyelt acinussejt-tumorok malignitása alacsony fokú volt, nem voltak hatással a túlélésre, nem metasztatizáltak vagy terjedtek át a környező szövetekbe, és hasonlóak voltak a kontroll állatokban egyidejűleg előfordulóakhoz. A hím patkányoknál megfigyelt pancreas acinussejt-tumorok jelentősége az emberi karcinogén kockázat szempontjából tisztázatlan.


Mutagenezis

A gabapentin nem mutatott genotoxikus potenciált. A standard baktériumokkal vagy emlőssejtekkel végzett in vitro vizsgálatokban nem volt mutagén. A gabapentin emlőssejtekben in vitro és in vivo nem indukált strukturális kromoszóma rendellenességeket, valamint hörcsögök csontvelőjében nem okozott mikronukleusz-képződést.


Fertilitás csökkenés

Patkányoknál 2000 mg/ttkg-ot (az emberi maximális napi dózis körülbelül ötszöröse testfelületre /mg/m2/ számítva) is elérő dózisok mellett sem figyeltek meg a fertilitást vagy reprodukciót befolyásoló nemkívánatos hatást.


Teratogenezis

A gabapentin nem növelte egérben, patkányban vagy nyúlban az ivadékok fejlődési rendellenességének gyakoriságát a kontrollhoz viszonyítva a 3600 mg-os humán dózis 50, 30, illetve 25-szörösét elérő dózisoknál (mg/m2-re számítva az emberi napi dózis 4, 5, illetve 8-szorosa).


A gabapentin rágcsálókban a koponya, a csigolyák, a mellső- és hátsó végtagok késői csontosodását okozta, ami a magzat növekedésének visszamaradására utal. Ezek a hatások akkor jelentkeztek, amikor vemhes egerek szájon át 1000 vagy 3000 mg/ttkg-os napi dózisokat kaptak az organogenezis ideje alatt, illetve patkányok a párzás előtt és alatt, valamint a vemhesség ideje alatt 2000 mg/ttkg gabapentint kaptak. Ezek a dózisok a 3600 mg-os humán dózis mintegy 1‑5‑szörösének felelnek meg mg/m2-re számítva.


Az 500 mg/ttkg-os (mg/m2-re számítva a humán napi dózis körülbelül fele) napi dózisokat kapó vemhes egereknél ilyen hatásokat nem figyeltek meg.


Hydroureter és hydronephrosis előfordulási gyakoriságának növekedését figyelték meg egy fertilitási és általános reprodukciós vizsgálatban 2000 mg/ttkg/nap, egy teratológiai vizsgálatban 1500 mg/ttkg/nap, valamint egy peri- és postnatalis vizsgálatban 500, 1000, illetve 2000 mg/ttkg/nap dózisok mellett patkányokban. Ezeknek az eredményeknek a jelentősége nem ismert, de késleltetett fejlődéssel jártak. Ezek a dózisok a 3600 mg-os humán dózis szintén mintegy 1-5-szörösének felelnek meg mg/m2-re számítva.


Egy nyulakon végzett teratológiai vizsgálat során az organogenezis alatt alkalmazott 60, 300 és 1500 mg/ttkg napi dózisoknál megnövekedett a beágyazódást követő vetélés gyakorisága a vemhes nyulaknál. Ezek a dózisok mg/m2-re számítva a 3600 mg-os napi humán dózis mintegy 0,3‑8‑szorosának felelnek meg. A biztonságossági határok nem elégségesek ahhoz, hogy e hatások kockázata kizárható legyen emberek esetében.



6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK


6.1 Segédanyagok felsorolása


Minden kemény kapszulában megtalálható segédanyagok:

Laktóz-monohidrát

Kukoricakeményítő

Talkum

A 100 mg kapszulahéj (no 3) összetétele:

Felső rész:

Indigókármin (E132) – DCC kék 2

Kinolin sárga (E104)

Titán-dioxid (E171)

Zselatin

Alsó rész:

Sárga vas-oxid (E172)

Titán-dioxid (E171)

Zselatin


A 300 mg kapszulahéj (no 0) összetétele:

Felső rész:

Indigókármin (E132) – DCC kék 2

Titán-dioxid (E171)

Sárga vas-oxid (E172)

Zselatin

Alsó rész:

Titán-dioxid (E171)

Zselatin


A 400 mg kapszulahéj (no 0) összetétele:

Felső rész:

Indigókármin (E132) – DCC kék 2

Titán-dioxid (E171)

Sárga vas-oxid (E172)

Zselatin

Alsó rész:

Titán-dioxid (E171)

Zselatin


6.2 Inkompatibilitások


Nem értelmezhető.


6.3 Felhasználhatósági időtartam


3 év.


6.4 Különleges tárolási előírások


Legfeljebb 25 ºC-on, az eredeti csomagolásban tárolandó.


6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése


Grimodin 100 mg kemény kapszula:

20, 50, 60, 100 vagy 120 darab kemény kapszula átlátszó PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.


Grimodin 300 mg és 400 mg kemény kapszula:

40, 50, 56, 60, 80, 98, 100, 120 vagy 180 darab kemény kapszula átlátszó PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.


Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.


6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk


Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.


Megjegyzés: (egy keresztes) erőshatású

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).



7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA


Egis Gyógyszergyár Zrt.

1106 Budapest, Keresztúri út 30-38.

Magyarország



  1. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI


Grimodin 100 mg kemény kapszula

OGYI-T-20874/01 20× (1×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/02 60× (3×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/09 50× (5×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/10 100× (5×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/11 120× (6×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/30 20× (2×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/31 60× (6×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/32 100× (10×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/33 120× (12×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban


Grimodin 300 mg kemény kapszula

OGYI-T-20874/03 60× (3×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/45 40× (4×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/12 50× (5×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/46 80× (8×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/47 56× (4×14) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/48 98× (7×14) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/13 100× (5×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/14 120× (6×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/34 60× (6×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/35 100× (10×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/36 120× (12×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/49 180× (18×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban


Grimodin 400 mg kemény kapszula

OGYI-T-20874/04 60× (3×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/50 40× (4×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/15 50× (5×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/51 80× (8×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/52 56× (4×14) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/53 98× (7×14) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/16 100× (5×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/17 120× (6×20) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/37 60× (6×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/38 100× (10×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/39 120× (12×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban

OGYI-T-20874/54 180× (18×10) PVC/PVdC//Al buborékcsomagolásban és dobozban



9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/

MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA


A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2009. május 5.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2012. július 18.



10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA


2025. április 1.


Kiszerelések

Megnevezés Csomagolás Nyilvántartási szám
50 X - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 12
5 X 20 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 13
6 X 20 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 14
6 X 10 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 34
10 X 10 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 35
12 X 10 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 36
4 X 10 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 45
8 X 10 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 46
4 X 14 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 47
7 X 14 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 48
18 X 10 - buborékcsomagolásban PVC+PVdC//Al OGYI-T-20874 / 49

Forrás

Az adatok forrása: OGYÉI Gyógyszeradatbázis

Gyógyszer adatai
  • Hatóanyag gabapentin
  • ATC kód N02BF01
  • Forgalmazó Egis Gyógyszergyár Zrt.
  • Nyilvántartási szám OGYI-T-20874
  • Jogalap Generikus
  • Engedélyezés dátuma 2009-05-05
  • Állapot TK
  • Kábítószer / Pszichotróp nem
Hivatalos OGYÉI oldal