1. A GYÓGYSZER NEVE

Grippostad Hot Drink 600 mg por belsőleges oldathoz

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

600 mg paracetamol 5 g‑os tasakonként.

Ismert hatású segédanyagok: 3,8 g szacharózt és 95 mg aszpartámot tartalmaz tasakonként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Por belsőleges oldathoz.

Fehér vagy halványsárga színű, homogén, jellemző illatú és ízű por.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

1. Terápiás javallatok

Enyhe és közepes erősségű fájdalmak (pl. fejfájás, fogfájás, menstruációs fájdalom) tüneti kezelése és/vagy lázcsillapítás.

Gyermekeknek 10 éves kor felett, serdülőknek és felnőtteknek.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A paracetamol adagolása az életkortól és/vagy a testtömegtől függ. A szokásos egyszeri adag 10‑15 mg/ttkg, a szokásos maximális napi adag 60 mg/ttkg.

Az egyszeri adag (1 tasak) 600 mg paracetamolnak felel meg.

Az egyszeri adag 6‑8 óránként ismételhető, és naponta 3‑4‑szer vehető be. Az adagok bevétele között legalább 6 órának kell eltelni.

Testtömeg	Életkor	Egyszeri adag	Maximális napi adag	A paracetamol maximális adagja
>43 kg	12 év feletti gyermekek, serdülők és felnőttek	1 tasak	4 tasak (megfelel 2400 mg paracetamolnak)	4000 mg
40‑43 kg	10 év feletti gyermekek, serdülők és felnőttek	1 tasak	3 tasak (megfelel 1800 mg paracetamolnak)	2000 mg

Az 1 tasak egyszeri adagot nem szabad túllépni.

Más paracetamol-tartalmú gyógyszer egyidejű alkalmazása esetén a paracetamol ajánlott maximális adagját nem szabad túllépni (lásd táblázat).

Máj- és veseműködési zavarok, valamint Gilbert-szindróma

Az adagot csökkenteni, ill. az adagok bevétele közötti intervallumot növelni kell.

Súlyos vesekárosodás

Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance <10 ml/perc) az adagok bevétele között legalább 8 órának kell eltelni.

Idős betegek

Időskorban nincs szükség az adag módosítására.

Alacsony testtömegű gyermekek, serdülők és felnőttek

A Grippostad Hot Drink nem adható gyermekeknek 10 éves kor alatt és 40 kg‑nál kisebb testtömegű betegeknek, mivel a készítmény hatóanyagtartalma nem megfelelő ezeknek a betegcsoportoknak. Számukra más hatáserősségű és/vagy gyógyszerformájú készítmények állnak rendelkezésre.

Az alkalmazás módja

A Grippostad Hot Drink port egy csésze forró vízben feloldva kell bevenni.

Étkezések utáni bevétel a hatás kialakulását késlelteti.

Az alkalmazás időtartama

Paracetamol-tartalmú gyógyszereket 3 napnál hosszabb időn keresztül csak orvos vagy fogorvos javaslatára szabad szedni. Ha a tünetek 3 napon túl is fennállnak, a betegnek orvoshoz kell fordulni.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

• Súlyos hepatocelluláris károsodás (Child‑Pugh >9)

• 10 év alatti életkor és 40 kg alatti testtömeg

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A paracetamol csak fokozott óvatossággal adható az alábbi esetekben:

• Hepatocelluláris károsodás (Child‑Pugh <9)

• Krónikus alkoholizmus

• Súlyos veseműködési zavar (kreatinin-clearance <10 ml/perc)

• Gilbert-szindróma

Magas láz, másodlagos fertőzések jelentkezése esetén, vagy ha a tünetek 3 napnál tovább fennállnak, a betegnek orvoshoz kell fordulni.

Paracetamol-tartalmú gyógyszereket orvosi javaslat nélkül csak néhány napig és alacsony adagban ajánlott alkalmazni.

Fájdalomcsillapítók hosszú távú, nagy adagban történő, nem a javallatnak megfelelő alkalmazása fejfájást okozhat, amit nem szabad a gyógyszer adagjának megemelésével kezelni.

Általában a fájdalomcsillapítók, különösen azok kombinációjának szokásszerű alkalmazása irreverzíbilis nephropathiát okozhat, ami a veseelégtelenség kockázatával jár (analgetikum okozta nephropathia).

Fájdalomcsillapítók hosszú távú, nagy adagban történő, nem a javallatnak megfelelő alkalmazása után, a gyógyszer szedésének hirtelen abbahagyásakor fejfájás, gyengeség, izomfájdalom, idegesség és vegetatív tünetek jelentkezhetnek. Ezek a tünetek néhány nap alatt elmúlnak. Ebben az időszakban kerülni kell a fájdalomcsillapítók ismételt bevételét, illetve az újbóli alkalmazás előtt orvoshoz kell fordulni.

Adagonként 3,8 g szacharózt tartalmaz, amit cukorbetegségben (diabetes mellitus) figyelembe kell venni.

Ritkán előforduló örökletes fruktózintoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.

Ez a gyógyszer 95 mg aszpartámot tartalmaz adagonként. Az aszpartám egy fenilalanin forrás. A készítmény lebomlásakor fenilalanin képződik, ezért alkalmazása fenilketonúriában szenvedő betegek esetében ártalmas lehet.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

• Probenicid bevétele gátolja a paracetamol kötődését a glükuronsavhoz, ezért a paracetamol clearance-e mintegy a felére csökken. A paracetamol adagját csökkenteni kell probenicid egyidejű alkalmazása esetén.

• Szalicilamidok megnövelhetik a paracetamol eliminációs felezési idejét.

• Antikoagulánsok: A paracetamol egy héten túli ismételt adagolása potenciálhatja az antikoagulánsok hatását. Alkalmanként bevéve nincs szignifikáns hatása.

• Fokozott elővigyázatosság szükséges egyidejűleg enzimindukciót okozó vagy potenciálisan hepatotoxikus gyógyszerekkel kezelt betegek esetében.

• Paracetamol és zidovudin (AZT) együttes alkalmazása során megnő a neutropenia kockázata, ezért zidovudinnal kezelt betegek csak orvosi utasításra szedhetik.

• A gyomor kiürülését lassító gyógyszerek, pl. propantelin csökkenheti a paracetamol felszívódásának sebességét, így hatása később kezdődik.

• A gyomor kiürülését gyorsító gyógyszerek, pl. metoklopramid növelheti a paracetamol felszívódásának sebességét, így hatása hamarabb kezdődik.

• A kolesztiramin csökkenti a paracetamol felszívódását.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményére gyakorolt hatás

A paracetamol befolyásolhatja a húgysavszint-meghatározás foszfor-volfrámsavas módszerét és a glükóz‑oxidáz-peroxidázzal végzett vércukorszint meghatározást.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A terhes nőkre vonatkozó, nagy mennyiségű adat nem utal sem malformatiót előidéző, sem foetalis/neonatalis toxicitásra. Per os adagolással végzett reprodukciós vizsgálatok nem utaltak fejlődési rendellenességek kialakulására és foetotoxicitásra. A méhen belül paracetamol-expozícióban részesült gyermekek idegrendszeri fejlődésével foglalkozó epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem egyértelműek.

Amennyiben azt klinikailag szükségesnek tartják, a paracetamol adható terhesség alatt, de a legalacsonyabb hatásos adagban, a lehető legrövidebb ideig és a lehetséges legkisebb gyakorisággal kell alkalmazni.

A paracetamol terhességben nem adható hosszabb ideig, nagyobb adagban vagy más gyógyszerekkel együtt, mert ilyen körülmények között biztonságossága nem bizonyított.

Szoptatás

Per os alkalmazás után a paracetamol kismértékben kiválasztódik az anyatejbe. Az újszülötteken mellékhatást nem észleltek. A paracetamol terápiás adagban szoptatás alatt alkalmazható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Grippostad Hot Drink nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások gyakoriságát az alábbiak szerint jelöljük:

nagyon gyakori: ≥1/10

gyakori: ≥1/100 ‑ <1/10

nem gyakori: ≥1/1000 ‑ <1/100

ritka: ≥1/10 000 ‑ <1/1000

nagyon ritka: <1/10 000

nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon ritka: vérképeltérések pl. thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis és pancytopenia.

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon ritka: Arra hajlamos személyeknél bronchospasmus (analgetikum okozta asztma), túlérzékenységi reakciók (erythema, urticaria, angioödéma, légszomj, verejtékezés, hányinger, vérnyomásesés, anafilaxiás sokk).

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek

Ritka: Máj transzaminázok emelkedése.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Nagyon ritka: súlyos bőrreakciókról számoltak be.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A túladagolás tünetei

A mérgezés kockázata elsősorban időseknél, kisgyermekeknél, májbetegségekben, krónikus alkoholizmusban, krónikus alultápláltságban és enzimindukciót okozó gyógyszerek együttes alkalmazása esetén áll fenn. Ezekben az esetekben a túladagolás fatális is lehet. A tünetek általában 24 órán belül jelentkeznek: hányinger, hányás, étvágytalanság, sápadtság és hasi fájdalom. Ezután a tünetek szubjektív javulása következik be, de az enyhe hasi fájdalom utal a májkárosodásra.

Felnőtteknél ≥6 g egyszeri adag, gyermekeknél 140 mg/ttkg egyszeri adag májsejt-nekrózist okozott, ami teljes irreverzíbilis nekrózishoz, májelégtelenséghez, metabolikus acidosishoz és encephalopathiához vezethet. A továbbiakban ez kómát okozhat, amely halálos kimenetelű is lehet. Ezzel párhuzamosan a máj transzaminázok (GOT, GPT), a laktát dehidrogenáz és a bilirubin szintek megemelkedését figyelték meg a prothrombin idő megnövekedésével, ami a bevételt követő 12‑48 órában jelentkezik. A májkárosodás tünetei általában két nap után válnak láthatóvá, és 4‑6 nap után érik el maximumukat.

Abban az esetben is, ha nem jelentkezik súlyos májkárosodás, akut veseelégtelenség előfordulhat akut tubularis nekrózissal. Paracetamol túladagolása után a májjal nem kapcsolatos tüneteket, így myocardialis eltéréseket és pancreatitist is megfigyeltek.

A túladagolás kezelése

Ha a paracetamol-mérgezés gyanúja felmerül SH csoport donorok, pl. N‑acetilcisztein intravénás alkalmazása a bevételt követően 10 órán belül hatásos. Az N‑acelicisztein 10 óra után is nyújthat bizonyos mértékű védelmet, akár 48 óráig.

Dialízis csökkentheti a paracetamol plazmakoncentrációját. Javasolt a paracetamol plazmakoncentrációjának meghatározása.

A további általános, az intenzív ellátásban szokásos terápiás lehetőségek a klinikai tünetektől függenek.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók, anilidek, ATC kód: N02BE01

Analgetikus és lázcsillapító hatásmechanizmusa nem egyértelműen tisztázott. Centrális és perifériás hatás is valószínű. A cerebralis prosztaglandin-szintézis kifejezett gátlása bizonyított, míg a perifériás prosztaglandin-szintézist csak gyengén gátolja. Továbbá a paracetamol gátolja az endogén pirogéneknek a hipotalamikus hőmérsékletszabályozó központra gyakorolt hatását.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Per os alkalmazás után a paracetamol a gyomor-béltraktusból gyorsan és teljesen felszívódik. A maximális plazmakoncentráció a bevétel után 30-60 perc elteltével alakul ki. Rectalis alkalmazás esetén a felszívódás 68-88%-os, a plazma csúcskoncentráció pedig 3-4 óra után alakul ki.

Eloszlás

A paracetamol gyorsan eloszlik a szövetekben. Koncentrációja a vérben, a plazmában és a nyálban összemérhető. A plazmafehérjékhez kötődés mértéke csekély.

Biotranszformáció

A paracetamol elsősorban a májban metabolizálódik, főleg két úton: glükuronid- és szulfátkonjugációval. A terápiás dózis felett az utóbbi gyorsan telítődik. Kismértékben a citokróm P 450 (elsősorban a CYP2E1) is metabolizálja, miközben N‑acetil-p‑benzokinon-imin metabolit keletkezik. Normál körülmények között ez gyorsan konjugálódik glutationnal, ciszteinnel és merkaptánsavval. Nagymértékű túladagolásnál e toxikus metabolit mennyisége megemelkedik.

Elimináció

A paracetamol főleg a vesén keresztül eliminálódik. A felszívódott mennyiség 90%‑a távozik a vesén keresztül 24 óra alatt, főleg glükuronidok (60‑80%) és szulfát konjugátumok (20‑30%) formájában. Kevesebb, mint 5%‑a távozik változatlan formában. Az eliminációs felezési idő kb. 2 óra. Máj- és veseműködési zavarok, túladagolás esetén, valamint újszülötteknél a felezési idő megnyúlik. A hatás maximuma és az átlagos hatástartam (4‑6 óra) a plazmakoncentrációval arányosan.

Vesekárosodás

Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance <10 ml/perc) a paracetamol és metabolitjainak kiválasztása lelassul.

Időskorú betegek

A konjugációs kapacitás változatlan.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A paracetamol szubkrónikus és krónikus toxicitását patkányokon és egereken végzett állatkísérletben vizsgálták, amelynek során a gyomor-béltraktusban laesiók, vérképelváltozások, a máj- és a veseparenchyma nekrózishoz vezető degenerációja alakult ki. Az elváltozások okai egyrészt a hatásmechanizmusra, másrészt a paracetamol metabolizmusára vezethetők vissza. Azok a metabolitok, amelyek a toxikus hatásokat és a megfelelő szervelváltozásokat okozzák, embernél is bizonyítottak. A maximális terápiás dózisban 1 éves alkalmazási idő esetén nagyon ritkán leírtak olyan eseteket, amikor reverzíbilis krónikus agresszív hepatitis alakult ki. Szubtoxikus adagban a mérgezési tünetek már a bevételt követő 3 hét elteltével jelentkezhetnek. Ezért a paracetamolt nem szabad hosszabb időn keresztül és nagyobb adagokban alkalmazni.

A reprodukciót és a fejlődést érintő toxicitást értékelő, jelenleg elfogadott standardokat követő, hagyományos vizsgálatok nem állnak rendelkezésre. Kiterjedt vizsgálatok a terápiás, azaz nem toxikus dózistartományban nem mutatták a paracetamol jelentős genotoxikus kockázatát. Patkányokon és egereken végzett hosszú távú vizsgálatok nem utaltak a paracetamol nem májkárosító dózisainak jelentősen tumorkeltő hatásaira. A paracetamol átjut a placentán.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

aszkorbinsav (50 mg)

etilcellulóz

vízmentes kolloid szilícium-dioxid

aszpartám

citromaroma

vízmentes citromsav

szacharóz

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30 ºC‑on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

5 g por Al/papír/PE tasakban.

5 tasak vagy 10 tasak dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésére vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: keresztjelzés nélküli

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Németország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-7439/01 5 tasak

OGYI-T-7439/02 10 tasak

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2005. június 11.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2010. március 25.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2019. augusztus 15.