IMOVANE 7,5 mg filmtabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Imovane 7,5 mg filmtabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

7,5 mg zopiklont tartalmaz filmtablettánként.

Ismert hatású segédanyagok: 31,575 mg laktóz-monohidrátot és 60 mg (gluténtartalmú) búzakeményítőt tartalmaz filmtablettánként (lásd 4.4 pont).

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

Fehér színű, szagtalan, íztelen, ellipszis alakú, mérsékelten domború felületű, egyik oldalán bemetszéssel ellátott filmbevonatú tabletta.

A filmtabletta egyenlő adagokra osztható.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Felnőttek álmatlanságának rövid távú gyógyszeres kezelése. Így: elalvási nehézségek, éjszakai vagy korai felébredés, átmeneti alvászavar, krónikus álmatlanság.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Az Imovane filmtablettát a legkisebb hatásos dózisban kell alkalmazni. A kezelés egyszeri gyógyszerbevétellel történjen, mely ugyanaznap éjjel nem ismételhető.

Adagolás

Felnőttek

Felnőtteknek 65 éves kor alatt a javasolt adag 1 filmtabletta (7,5 mg) közvetlenül lefekvés előtt.

Az adag nem haladhatja meg a 7,5 mg-ot.

A kezelés időtartama a lehető legrövidebb legyen, de a fokozatos megvonási időszakot beleszámítva sem tarthat tovább 4 hétnél. Bizonyos esetekben a maximális kezelési időtartamon túli alkalmazás válhat szükségessé, ilyenkor a beteg állapotának szakorvosi felülvizsgálata szükséges, mivel az abúzus és dependencia kialakulásának kockázata a kezelés időtartamával növekszik (lásd 4.4 pont).

Különleges betegcsoportok

Idősek

Idős korú, 65 év feletti betegeknél az ajánlott kezdő adag 3,75 mg, amely a későbbiekben 7,5 mg-ra emelhető.

Májkárosodás

Májkárosodásban szenvedő betegek esetében az ajánlott kezdő adag 3,75 mg, amely a későbbiekben 7,5 mg-ra emelhető.

Vesekárosodás

Vesekárosodásban szenvedő betegek esetében nem észlelték a zopiklon, ill. metabolitjainak akkumulációját, ennek ellenére ezeknél a betegeknél a kezelést 3,75 mg-mal javasolt kezdeni.

Krónikus légzési elégtelenség

Krónikus légzési nehézségben szenvedő betegek esetében az ajánlott kezdő adag 3,75 mg, amely a későbbiekben 7,5 mg-ra emelhető.

Gyermekek és serdülők

A zopiklon nem alkalmazható 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél. A zopiklon biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében nem bizonyították.

Az alkalmazás módja

Kizárólag szájon át történő alkalmazásra.

A filmtablettát este, közvetlenül lefekvés előtt, kevés folyadékkal kell bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

A zopiklon ellenjavallt az alábbi állapotok esetén:

• A készítmény hatóanyagával, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Súlyos légzési elégtelenség,

• Súlyos májkárosodás,

• Súlyos alvási apnoe szindróma.

• Myasthenia gravis.

• Búza allergia,

• Olyan betegeknél, akiknél korábban az Imovane bevételét követően már jelentkeztek alvó állapotban komplex viselkedésformák (lásd 4.4 pont).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Hipnotikum felírása előtt tisztázni kell az insomnia okát amennyire lehetséges, és kezelni az alapbetegségeket.

Légzésdepresszió

Mivel a hipnotikumok csökkentik a légzőközpont működését, a zopiklon felírásakor óvatossággal kell eljárni olyan betegek esetében, akiknél légzészavar áll fenn (lásd 4.8 pont).

Pszichomotoros képességromlás

Mint egyéb szedatívumok/hipnotikumok esetében, a zopiklon is okoz központi idegrendszeri hatásokat.

A pszichomotoros képesség, beleértve a csökkent gépjárművezetési képességet is, romlásának kockázatát növeli, ha:

• a zopiklon a mentális éberséget igénylő tevékenységek előtt 12 óránál kevesebb időn belül kerül bevételre,

• az ajánlott adagnál nagyobb adag kerül bevételre;

• a zopiklont más központi idegrendszeri depresszánsokkal, vagy alkohollal, vagy a zopiklon vérszintjét megemelő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák (lásd 4.5 pont).

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy a teljes mentális éberséget és motoros koordinációt igénylő, baleseti veszéllyel járó munkavégzést, mint pl. gépek kezelése vagy gépjárművezetés, kerüljék a zopiklon alkalmazását követően, különösen a bevételt követő 12 óra folyamán.

Opioidokkal történő együttes alkalmazás kockázatai

A zopiklon és opoidok együttes alkalmazása szedációhoz, légzési elégtelenséghez, kómához és halálhoz vezethet. Ezen kockázatok miatt opioidok és nyugtatószerek, mint pl. benzodiazepinek és a benzodiazepin receptoron ható gyógyszerek együttes felírása olyan betegek számára van fenntartva, akiknél az alternatív kezelési lehetőségek nem megfelelőek.

Amennyiben zopiklon és opioidok együttes alkalmazásáról születik döntés, a gyógyszerek együttes felírásakor a legkisebb hatásos dózisokat kell adni és azokat a lehető legrövidebb ideig alkalmazni (lásd 4.2 pont). A betegek szoros megfigyelése szükséges a légzési elégtelenség és szedáció tüneteinek tekintetében (lásd 4.5 pont).

Dependencia

A zopiklon alkalmazása fizikális és pszichológiai függőség vagy abúzus kialakulásához vezethet.

A dependencia veszélye a dózis nagyságával vagy a kezelés időtartamával arányosan nő. Abúzus és dependencia kialakulásának kockázata szintén nagyobb azon betegek esetében, akiknek az anamnézisében pszichiátriai rendellenesség és/vagy alkohol-, kábítószer- vagy gyógyszerfüggőség szerepel.

Ezért a zopiklon fokozott óvatossággal alkalmazható azon betegek esetében, akiknél jelenleg fennáll, vagy az anamnézisben szerepel alkohol-, kábítószer- vagy gyógyszer abúzus vagy függőség.

Fizikai függőség kialakulása esetén, a kezelés azonnali megszakítása elvonási tünetekkel fog járni.

Ilyen tünetek lehetnek a fejfájás, izomfájdalom, rendkívül erős szorongásérzés, feszültség, nyugtalanság, zavartság, és ingerlékenység. Súlyos esetekben a következő tünetek jelentkezhetnek: derealizáció, deperszonalizáció, hiperakuzis, zsibbadás a végtagokban, fényre, hangra, fizikai kontaktusra való túlérzékenység, hallucinációk vagy epilepsziás görcsrohamok.

Az adagot ilyenkor célszerű fokozatosan csökkenteni.

A beteg fokozott ellenőrzése szükséges rövidtávú kezelés esetén is, és a gyógyszer fokozatos elhagyása javasolt.

Rebound insomnia

Hipnotikum kezelés megszakítása rebound insomnia kialakulásával járhat. Ez egy átmeneti szindróma, amely a hipnotikum kezelés megszakításakor jelentkezik, amelynek során erőteljesebben, ismét megjelennek azok a tünetek, amik a szedatohipnotikumokkal való kezeléshez vezettek. Mivel az Imovane kezelés hirtelen megszakításakor, különösen tartós kezelése esetén, nagyobb az előfordulási valószínűsége ennek a jelenségnek, javasolt az adag fokozatos csökkentése és a beteg ennek megfelelő felvilágosítása.

Tolerancia

Egyéb hipnotikumok ismételt alkalmazásuk során veszítenek hatékonyságukból, a zopiklon esetében azonban 4 hétig tartó kezelés során sem tapasztaltak jelentős mértékű tolerancia kialakulását.

Amnesia

Anterográd amnesia előfordulhat, különösen akkor, amikor az alvást megzavarják vagy a lefekvés a gyógyszer bevételét követően késik.

Az anterográd amnesia előfordulásának csökkentése érdekében, biztosítani kell, hogy:

• a beteg szigorúan lefekvés előtt veszi be a gyógyszert

• lehetősége van a betegnek egy teljes éjszakai alvásra (képes mintegy 7–8 órán át megszakítás nélkül aludni).

Egyéb pszichiátriai paradox reakciók:

Egyéb pszichiátriai paradox reakciókat jelentettek (lásd 4.8 pont), mint nyugtalanság, izgatottság, ingerlékenység, agresszió, téveszmék, harag, rémálmok, hallucinációk, rendellenes viselkedés, delírium és más, magatartásra gyakorolt hatások, amelyek rendszerint a szedatívumok/hipnotikumok, így a zopiklon alkalmazásához társulnak. Ezeknek a mellékhatásoknak a jelentkezése esetén a kezelést abba kell hagyni. Ezek a reakciók nagyobb valószínűséggel idős betegeknél jelentkeznek.

Alvajárás és az azzal összefüggő viselkedésformák

Alvó állapotban jelentkező komplex viselkedésformák fordulhatnak elő az Imovane első, vagy az azt követő bármely adagjának bevétele után, beleértve az alvajárást, alvavezetést, és egyéb, nem teljesen éber állapotban végzett tevékenységek végzését. Forgalomba hozatalt követően jelentettek súlyos sérüléseket ilyen komplex, alvás közbeni epizódok során, amit a beteg magának vagy másoknak okozott, néhány esetben végzetes kimenetellel. Egyéb komplex viselkedésmódokról is beszámoltak, pl. ételek elkészítése és evése, telefonálás vagy nemi érintkezés. A betegek általában nem emlékeznek ezekre az eseményekre. Forgalomba hozatalt követő jelentések szerint alvó állapotban jelentkező komplex viselkedésformák előfordulhatnak akkor is, ha az Imovane-t önmagában, terápiás dózisban alkalmazzák, függetlenül attól, hogy egyidejűleg fogyasztanak-e alkoholt vagy alkalmaznak-e egyidejűleg egyéb központi idegrendszeri (CNS) depresszánst (lásd 4.5 pont).

Az alkohol és egyéb központi idegrendszeri-depresszánsok együttes alkalmazása a zopiklon javasolt adagját meghaladó dózisban fokozhatja ezen viselkedésformák előfordulásának kockázatát.

Az Imovane szedését haladéktalanul abba kell hagyni, ha a betegnél alvó állapotban jelentkező komplex viselkedésformát tapasztalnak (lásd 4.3 pont).

Öngyilkosság és depresszió

Több epidemiológiai vizsgálat szerint öngyilkosság és öngyilkossági kísérlet előfordulásának növekedése figyelhető meg benzodiazepinekkel és más hipnotikumokkal - ideértve a zopiklont is - kezelt depressziós vagy nem depressziós betegeknél. Okozati összefüggést nem állapítottak meg.

Egyéb szedatívumhoz/hipnotikumhoz hasonlóan az Imovane óvatossággal adható depresszió tüneteit mutató betegek esetében. Mivel a szuicid tendencia nem zárható ki, az Imovane-t a legkisebb hatásos dózisban kell biztosítani ezeknek a betegeknek a szándékos túladagolás elkerülése érdekében. Az Imovane alkalmazása során a korábban már fennálló depresszió felszínre kerülhet. Mivel az álmatlanság a depresszió egyik tünete lehet, a javulást nem mutató álmatlanság esetén a beteget felül kell vizsgálni.

Gyermekek és serdülők

A zopiklon nem alkalmazható 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél. A zopiklon biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti gyermekek és serdülők esetében nem bizonyították.

Segédanyagok

Laktóz

Az Imovane 31,575 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz filmtablettánként.

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz-intoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

Búzakeményítő (gluténtartalmú)

Az Imovane legfeljebb 6,0 mikrogramm glutént tartalmaz filmtablettánként.

Ez a gyógyszer csak nagyon kis mennyiségű glutént tartalmaz (búzakeményítőben) és nem valószínű, hogy problémákat okozhat cöliákiában szenvedő betegek esetében.

Búzaallergiában, ami nem azonos a cöliákiával, szenvedő betegek esetében ez a gyógyszer nem alkalmazható (lásd 4.3 pont).

Nátrium

Ez a gyógyszer kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Együttadása nem javasolt:

A kezelés során az alkohol fogyasztása kerülendő. Az Imovane szedatív hatását felerősíti az alkohol együttes alkalmazása, így az befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Az alábbi gyógyszerekkel történő együttes alkalmazásakor fokozott óvatosság szükséges:

Központi idegrendszeri depresszánsok:

Kizárólag fokozott óvatossággal alkalmazható egyidejűleg neuroleptikum, hipnotikum, anxiolitikum, szedatívum, antidepresszívum, narko-analgetikum, antiepileptikum, anesztetikum, szedatív antihisztamin szerekkel, mivel fokozhatják a zopiklon központi idegrendszerre gyakorolt depresszáns hatását. Narko-analgetikum használata esetén fokozott eufória jelentkezhet, amely pszichés függéshez vezethet.

CYP3A4 enzim-inhibitorok/induktorok:

Az eritromicinnek a zopiklon farmakokinetikájára gyakorolt hatását 10 egészséges önkéntesen vizsgálták. Eritomicin együttes adásakor a zopiklon AUC-értéke 80 %-kal nő. Ez arra utal, hogy az eritromicin gátolhatja a CYP 3A4 enzim által metabolizált gyógyszerek lebomlását. Ennek következtében a zopiklon altató hatása fokozódhat.

Mivel a zopiklon a citokróm P450 (CYP) 3A4 izoenzim által metabolizálódik, CYP3A4 enzim-inhibitorok egyidejű alkalmazásakor (eritromicin, klaritromicin, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) a zopiklon plazma szintje megemelkedhet, és a CYP3A4 enzim-induktorok egyidejű alkalmazásakor (rifampicin, karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, orbáncfű) csökkenhet. Ez utóbbi esetben szükség lehet a zopiklon adagjának növelésére.

Opioidok

Opioidok és nyugtatószerek, mint pl. a benzodiazepinek és a benzodiazepin receptoron ható gyógyszerek, köztük a zopiklon is, együttadása additív központi idegrendszeri depresszáns hatásuk miatt fokozza a szedáció, légzési elégtelenség, kóma és halál kockázatát. Ezért együttadáskor korlátozni kell az alkalmazott dózisokat és a kezelés időtartamát (lásd 4.4 pont).

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Termékenység:

Ha fogamzóképes korú nőnek írják fel az Imovane tablettát, figyelmeztetni kell arra, hogy amennyiben terhességet tervez vagy úgy érzi terhes, a gyógyszeres kezelés megszakítása miatt keresse fel kezelőorvosát.

Terhesség:

A terhesség időszakában a zopiklon alkalmazása nem ajánlott.

Állatkísérletek nem utalnak közvetlen vagy közvetett reproduktív toxicitásra.

A zopiklon átjut a placentán.

Kohorsz-vizsgálatokból összegyűjtött terhes nőkre vonatkozó nagyszámú adat alapján (több mint 1000 kimenetele) a terhesség első trimeszterében a benzodiazepin vagy a benzodiapin receptoron ható hatóanyagok expozíciója következtében kialakuló születési rendellenességeknek nem volt bizonyítéka, ugyanakkor bizonyos epidemiológiai esettanulmányokban az ajak- és szájpadhasadék megnövekedett incidenciáját figyelték meg benzodiazepin expozíció mellett.

Csökkent magzati mozgás és magzati szívfrekvencia variabilitás eseteit jegyezték le benzodiazepinek vagy a benzodiazepin receptoron ható hatóanyagok adását követően a terhesség második és/vagy harmadik trimeszterében.

Benzodiazepinek vagy a benzodiazepin receptoron ható hatóanyagok, beleértve a zopiklont is, alkalmazása a terhesség utolsó szakaszában vagy szülés alatt, összefüggésbe hozható az újszülött csecsemőnél hypothermia, izomgyengeség, szopási nehézség („floppy infant szindróma”) kialakulásával a készítmény farmakológiai hatása miatt. Újszülötteknél súlyos légzésdepresszió eseteit jelentették.

Ezen túlmenően, a terhesség utolsó szakaszában tartósan alkalmazott szedatívumok/hipnotikumok alkalmazása esetén az újszülöttben fizikális függés alakulhat ki, illetve megnőhet a megvonási tünetek kialakulásának veszélye a postnatalis periódusban. A postnatalis periódusban az újszülöttek megfelelő monitorozása ajánlott.

Szoptatás:

A szoptatás időszakában adása nem javasolt, mivel kis mértékben ugyan, de átjut az anyatejbe.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A farmakológiai tulajdonságának és a központi idegrendszerre kifejtett hatásának következtében az Imovane tabletta károsan befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

A pszichomotoros képesség, beleértve a csökkent gépjárművezetési képességet is, romlásának kockázatát növeli, ha:

• a zopiklon a mentális éberséget igénylő tevékenységek előtt 12 óránál kevesebb időn belül kerül bevételre,

• az ajánlott adagnál nagyobb adag kerül bevételre;

• a zopiklont más központi idegrendszeri depresszánsokkal, vagy alkohollal, vagy a zopiklon vérszintjét megemelő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák (lásd 4.5 pont).

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy a teljes mentális éberséget és motoros koordinációt igénylő, baleseti veszéllyel járó munkavégzést, mint pl. gépek kezelése vagy gépjárművezetés, kerüljék a zopiklon alkalmazását követően, különösen a bevételt követő 12 óra folyamán.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra:

Gyakorisági kategóriák:

nagyon gyakori ( 1/10);

gyakori ( 1/100‑ < 1/10);

nem gyakori ( 1/1 000 ‑ < 1/100);

ritka ( 1/10 000 ‑ < 1/1 000);

nagyon ritka (< 1/10 000, beleértve az izolált eseteket);

nem ismert gyakoriságú (azaz a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Az Imovane alkalmazása során a leggyakrabban jelentett mellékhatás az enyhe keserű vagy fémes utóíz.

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: angioedema, anaphylaxiás reakció.

Pszichiátriai kórképek:

Nem gyakori: rémálom, izgatottság

Ritka: zavarodott állapot, rendellenes libido, ingerlékenység, agresszió, hallucináció

Nem ismert: nyugtalanság, delírium, téveszmék, harag, nem megfelelő viselkedés (amnéziával lehetséges összefüggésben) és alvó állapotban jelentkező komplex viselkedésformák, beleértve a szomnambulizmust is (lásd 4.4 pont), függőség (lásd alább), megvonási tünetek (lásd alább)

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: dysgeusia (keserű íz), (elhúzódó) álmosság

Nem gyakori: szédülés, fejfájás

Ritka: anterográd amnézia

Nem ismert: ataxia, paraesthesia, kognitív zavarok, mint pl. memóriazavar, figyelemzavarok, beszédzavar

Szembetegségek és szemészeti tünetek:

Nem ismert: diplopia

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Ritka: dyspnoe (lásd 4.4 pont)

Nem ismert: légzésdepresszió (lásd 4.4 pont)

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: szájszárazság

Nem gyakori: hányinger

Nem ismert: dyspepsia

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:

Nagyon ritka: (enyhe-közepes mértékű) szérum transzamináz és/vagy a vér alkalikus-foszfatáz szintjének emelkedése.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

Ritka: bőrkiütés, viszketés

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:

Nem ismert: izomgyengeség

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Nem gyakori: fáradtság

Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények:

Ritka: elesés (főleg idős betegek esetében) (lásd 4.2 pont)

Az Imovane kezelés abbahagyásakor megvonási tüneteket (álmatlanság, fejfájás, nyugtalanság) jelentettek (lásd 4.4 pont). A megvonási tünetek egyénenként változnak, nem kívánt hatásként egyaránt jelentkezhet rebound insomnia, izomfájdalom, szorongás, remegés, verejtékezés, izgatottság, konfúzió, fejfájás, palpitáció, tachycardia, delírium, rémálmok, ingerlékenység. Súlyos esetekben a következő tünetek fordulnak elő: derealizáció, deperszonalizáció, hyperacusis, a végtagok zsibbadása, bizsergése, fokozott érzékenység fényre, hangokra, fizikai érintésre, hallucinációk. Nagyon ritkán görcsrohamok fordulhatnak elő.

Dependencia

A zopiklon még terápiás adagokban is fizikális függőség kialakulásához vezethet: a kezelés abbahagyása megszakítási vagy rebound tünetekhez vezethet. Pszichikai függés is kialakulhat. Hypnotikumokkal kapcsolatban, beleértve a zopiklont is függőség kialakulását jelentették.

A zopiklon nem alkalmazható depresszió kezelésére, sőt elfedheti annak tüneteit.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Jelek és tünetek:

Túladagolás esetén adagfüggő központi idegrendszeri (CNS) depresszió lép fel, ami az aluszékonyságtól a kómáig terjedhet.

Enyhébb esetekben, a jelentett fő tünet az aluszékonyság, zavartság és letargia voltak; míg súlyosabb esetekben a tünetek között előfordult ataxia, izomgyengeség, hypotonia, methaemoglobinaemia, légzésdepresszió és kóma.

A túladagolás nem életveszélyes, amennyiben a zopiklont nem kombinálják egyéb központi idegrendszeri depresszánssal, beleértve az alkoholt. Egyéb kockázati tényezők, mint az egyéb, egyidejűleg fennálló betegség és a beteg legyengült állapota, súlyosbíthatja a tüneteket és nagyon ritkán végzetes kimenetellel járhat.

Kezelés:

Túladagolás esetén megfelelő klinikai körülmények közt, tüneti és támogató kezelés, toxikológiai ellátás szükséges (hasonlóan egyéb altatókhoz), ügyelve a respiratoricus és cardiovascularis tünetekre. Gyomormosás vagy aktív szén alkalmazása akkor indokolt, ha azt a túladagolás után mielőbb végzik. A zopiklon nagy térfogatú eloszlása következtében a hemodialysis nem hatásos. Flumazenil, mint antidotum, hasznos lehet.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Altatók és nyugtatók, benzodiazepinnel rokon gyógyszerek

ATC kód: N05C F01

Hatásmechanizmus

Hatóanyaga, a zopiklon nem benzodiazepin típusú altató, hanem a ciklopirrolon vegyületcsoport egyik tagja, ami szerkezetileg a meglévő hipnotikumokkal és nyugtatókkal sem rokon.

Nagy affinitása van a GABA makromolekuláris receptor komplex CNS kötési oldalához és olyan strukturális változásokat vált ki, amelyek a meglévő hipnotikumokétól eltérőek.

Gyors elalvást eredményez. Nem csökkenti a REM periódusok számát, és megvédi a lassú hullámú alvások (NREM) minőségét.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Felszívódása gyors: a maximális plazma koncentrációt 1,5-2 órán belül eléri.

3,75 mg, 7,5 mg, ill. 15 mg adagolását követően ez 30, 60, ill. 115 ng/ml.

Eloszlás

Átjut a vér-agy gáton és a placentán, valamint kiválasztódik az anyatejbe.

Biotranszformáció

A zopiklon elsősorban a májban metabolizálódik. Biohasznosulása 80%.

Elimináció

Eliminációs felezési ideje 5 óra. A metabolitok 80 %-a vizelettel, 16 %-a a széklettel ürül.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Magnézium-sztearát, karboximetilkeményítő-nátrium, laktóz-monohidrát, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, búzakeményítő, titán-dioxid (E171), hipromellóz, makrogol 6000.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

14 db vagy 20 db tabletta átlátszó PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: (egy üres keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

SANOFI-AVENTIS Zrt.

1138 Budapest, Váci út 133. E épület 3. emelet

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI

OGYI-T-1802/01 (20 ×)

OGYI-T-1802/02 (14 ×)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1992. május 6.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2007. november 15.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2022. június 1.