ISOSPAN 40 mg retard kemény kapszula betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Isospan 40 mg retard kemény kapszula

Isospan 60 mg retard kemény kapszula

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

40 mg, ill. 60 mg izoszorbid-mononitrát-porhigítás kapszulánként (120 mg ill. 180 mg laktóz-monohidráttal hígítva).

Segédanyag: Laktózt és szacharózt tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Retard kemény kapszula

Isospan 40 mg retard kemény kapszula: gömbölyű szemcsékből álló, csaknem fehér mikrogranulátum, amely"2"-es méretű, fehér színű, kemény zselatin kapszulába van töltve.

Isospan SR 60 mg retard kemény kapszula: gömbölyű szemcsékből álló, csaknem fehér mikrogranulátum, amely "1"-es méretű, fehér színű, kemény zselatin kapszulába van töltve.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Ischaemiás szívbetegség tartós kezelése, angina pectorisos rohamok megelőzése.

Nem alkalmas angina pectorisos roham akut ellátására, azonnali megszüntetésére.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Azoknak a betegeknek, akik a kezelés megkezdése előtt nem szedtek egyéb nitrát készítményt, az ajánlott kezdő dózis, napi 1-szer 40 mg, esetleg napi 1-szer 60 mg. Ez fokozatosan, néhány nap után, a beteg válaszreakciójának, toleranciájának figyelembevételével napi 1-szer 120 mg-os dózisra emelhető. A kapszulát általában reggel, étkezés után, minden esetben szétrágás nélkül kell bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

• a készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

• hypotonia, collapsus, shock

• koponyaűri nyomásfokozódás (koponyatrauma, intracranialis vérzés)

• alacsony töltőnyomással járó akut myocardialis infarctus, akut balkamra-elégtelenség

• hyperthyreosis

• súlyos anaemia

• fokozott intraocularis nyomás, zártzúgú glaucoma

• nitrát-túlérzékenység

• együttadás szildenafil-tartalmú készítménnyel (a nitrogénmonoxid/ciklus guanosin-monofoszfát (cGMP) anyagcsereútra kifejtett ismert hatásai következtében a szildenafil potenciálhatja a nitrátkészítmények vérnyomáscsökkentő hatását).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Tartós adagolás során egyes betegekben nitrát-tolerancia alakulhat ki, ami a terápiás hatás csökkenésében nyilvánul meg. Ilyenkor alacsony szérumszinttel járó periódusok beiktatása helyreállíthatja a terápiás hatást. Az alacsony nitrátszinttel járó periódusok átfedésére egyéb antianginás szer alkalmazása válhat szükségessé. Nem alkalmas angina pectorisos roham akut ellátására, azonnali megszüntetésére.

Orthostatikus keringészavar esetén fokozott óvatossággal adható.

Az elnyújtott felszívódású (sustained release) gyógyszerforma alkalmazása kerülendő gastrointestinalis hypermotilitás vagy malabszorpciós szindróma esetén.

Paradox módon a hypertrophiás cardiomyopathia okozta anginát tovább rontja.

Alkalmazásának ideje alatt alkoholt fogyasztani tilos.

A kezelést fokozatosan lehet abbahagyni.

A készítmény szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktóz intoleranciában,

glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.

Laktóz intoleranciában figyelembe kell venni, hogy a 40 mg-os készítmény 120 mg, a 60 mg-os 180 mg laktóz-monohidrátot is tartalmaz kapszulánként.

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Nem adható együtt:

• szildenafillal (Az Isospan vérnyomáscsökkentő hatása szildenafil hatására fokozódhat, így egyidejű adásuk ellenjavallt.)

Óvatosan adható együtt:

• kalcium-csatorna blokkolókkal, egyéb vasodilatatorokkal, egyéb antihypertensiv szerekkel, valamint triciklikus antidepresszívumokkal (mivel egyidejű alkalmazáskor fokozott vérnyomásesés alakulhat ki).

Az alkohol szintén fokozza a hypotensiv hatást.

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség és szoptatás alatt csak az előny/kockázat gondos mérlegelése után adható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Isospan nagymértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességet, különösen a kezelés elején.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A kezelés korai fázisában fejfájás jelentkezhet, ami rendszerint néhány nap alatt, az alkalmazás folytatása mellett is megszűnik.

A nemkívánatos hatások besorolása az alábbi szervrendszeri kategóriák szerint történik:

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

fejfájás, szédülés

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tüneteke:

tachycardia

Érbetegségek és tünetek:

orthostatikus hypotonia

Emésztőrendszeri betegségek és tüneteke:

émelygés, hányás, emésztési zavarok

A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei:

átmeneti kipirulás

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

gyengeség

4.9 Túladagolás

Tünetek:

Túladagolás esetén methaemoglobinaemia, valamint eszméletvesztéssel járó súlyos hypotonia fordulhat elő.

Kezelés:

Methaemoglobinaemia esetén metilénkék intravénás adása, súlyos hypotonia kialakulásakor fekvő helyzetben az alsó végtagok megemelése, valamint parenterális volumenpótlás a szükséges teendő.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Szívbetegségben alkalmazott értágítók

ATC kód: C01D A14

Hatóanyaga, az izoszorbid-mononitrát az izoszorbid-dinitrát aktív metabolitja, ami a többi nitráthoz hasonló farmakológiai hatással rendelkező antianginás szer.

Hatásának biokémiai alapja, hogy lebomlása során a vascularis simaizomzatban nitrogén-monoxid (NO) keletkezik, ami a guanil-cikláz aktiválásával elősegíti a cGMP intracelluláris felhalmozódását, ami vasodilatatiohoz vezet. Hatását elsősorban a vénák tágítása által fejti ki, ennek következtében csökken a vénás visszaáramlás és a balkamrai végdiasztolés nyomás, azaz csökken a szív előterhelése (preload). Kisebb mértékben az artériák dilatatióját idézi elő, ami a perifériás ellenállás csökkentése révén a szív utóterhelésének (afterload) csökkenéséhez vezet.

Mindezen túl tágítja a coronariákat is. Összességében az izoszorbid-mononitrát csökkenti a szív oxigén-igényét, javítja a myocardialis szöveti perfúziót.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Per os alkalmazás esetén az izoszorbid-mononitrát csaknem teljes egészében felszívódik a gyomor-béltraktusból, biohasznosulása: 93%. A kapszula speciális fiziko-kémiai szerkezete ("sustained release" forma, SR) időben elnyújtott, folyamatos felszívódást ered­ményez, ami a 40 mg-os kapszula esetében 16 órán át, a 60 mg-os kapszula esetében pedig 20 órán át 100 ng/ml feletti plazmakoncentráció fenntartását teszi lehetővé.

A csúcskoncentráció a bevételt követően 3-4-6 órán belül alakul ki. Lévén, hogy az izoszorbid-mononitrát az izoszorbid-dinitrát aktív metabolitja, alkalmazásakor elmarad az izoszorbid-dinitrát esetében ismert hepatikus aktivációs lépés, így nem kell számolni nagyfokú individuális vérszinteltérésekkel. Kevesebb, mint 5%-ban kötődik plazmafehérjékhez, megoszlik a teljes víztérben. Átlagos plazma eliminációs felezési ideje

kb. 5 óra. Főleg a vesén keresztül ürül, 2%-ban változatlan, nagyobbrészt 5 különböző inaktív metabolitja formájában. Két fő metabolitja az izoszorbid és az izoszorbid glukuronid, melyek denitrálódás, ill. glukuronid-konjugáció révén jönnek létre. Kb. 1% ürül a széklettel.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Krónikus toxicitás:

Patkányokon végzett krónikus toxicitási vizsgálatok nem mutattak ki toxikus hatást. 191 mg/ttkg-os izoszorbid-mononitrát adag per os alkalmazása kutyáknál a methaemoglobinszintet csupán 2,6%-kal emelte a kiindulási szint fölé. A nitrit-szérumkoncentráció 191 mg/ttkg per os izoszorbid-mononitrát adag esetében éppen a kimutathatóság határán volt (<0,02 mg/l); az alkalikusfoszfatáz- és GPT-értékek nem változtak.

Mutagenitás és karcinogenitás

Patkányokon folytatott, hosszú távú karcinogenitási vizsgálatok nem mutattak karcinogén potenciált.

Reprodukciós toxicitás

Állatkísérletek során az izoszorbid-mononitrát nem mutatott teratogén hatást.

Perinatalis és postnatalis toxikológiai vizsgálatok csak nagyon magas, az anya szempontjából is a toxikus tartományba tartozó adagok esetében mutattak ki foetotoxikus hatást.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Eudragit L 100, Eudragit RS 100, talkum, sellak (gyantamentes fehér sellak, gyantamentes sellak), szacharóz és kukoricakeményítő mikrogranulátum.

Kapszulatok: zselatin, kén-dioxid, titán-dioxid (E171).

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25ºC-on, a nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 db kapszula színtelen, átlátszó PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

PannonPharma Kft.

7720 Pécsvárad, Pannonpharma út 1.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-5314/01 (Isospan 60 mg) 30 db

OGYI-T-5314/02 (Isospan 40 mg) 30 db

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1996. / 2004. 10. 29./2010.12.13.

10 A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2010. december 13.