KEFALGIN filmtabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Kefalgin filmtabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

0,2 mg ergotamin-tartarát,

5 mg standardizált száraz nadragulyalevél-kivonat,

54,9 mg koffein (amely 60 mg koffein-monohidrátnak felel meg),

150 mg aminofenazon filmtablettánként.

Ismert hatású segédanyagok:

Sunset yellow FCF alumínium lakkot (E110) és Ponceau alumínium lakkot (E124) tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta

Rózsaszínű, kerek, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta. Törési felülete: világos drapp színű. Átmérő 10,0-10,3 mm. Magasság 4,1-4,7 mm.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Akut migrénes fejfájás kezelése.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek

Az ajánlott adag szükség esetén 2 filmtabletta egyszerre bevéve. Ha a fejfájás nem szűnik meg, a hatás eléréséig félóránként 1-1 további filmtabletta bevétele szükséges.

A készítmény terápiás maximuma egészséges felnőtt esetében napi 6 filmtabletta, hetente összesen 10‑12 filmtabletta.

Gyermekek

18 éves kor alatti gyermekeknek a készítmény nem adható.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

• Súlyos vese- és májműködési zavarok

• Terhesség, szoptatás

• Granulocytopenia

• Vérképzőszervi károsodások

• Perifériás érbetegségek

• Angina pectoris

• Hypertensio súlyos esetei

• Coronaria- elégtelenség

• Tachycardia

• Hyperthyreosis

• Phobia

• Sepsis

• Glaucoma

• Stroke

• Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány

• Hepaticus porphyria

• Ischémiás szívbetegségek

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Súlyos kimenetelű anaphylaxiás shockot és életveszélyes állapottal járó agranulocytosist okozhat!

Anaemiában szenvedő betegek esetén a készítmény általában nem alkalmazható.

A készítmény ergotamin tartalma miatt a szerotonin agonistákkal csak megfelelő óvintézkedések mellett alkalmazható (lásd 4.5 pont).

Óvatosan szedhető az esetlegesen kialakuló ergotamin dependencia miatt (ergotizmus).

A betegeket figyelmeztetni kell az adagolás pontos betartására.

Aminofenazon tartalma miatt agranulocytosist okozhat, így tartós alkalmazása csak a fehérvérsejtszám rendszeres ellenőrzése mellett történhet.

Asthma bronchialéban, szénanáthaszerű kísérő tünetekkel járó krónikus légúti fertőzésben, valamint bármely fájdalomcsillapító és reuma-ellenes szerrel szembeni túlérzékenység (pl. analgetikum‑asthma) esetén a shock veszélye miatt alkalmazása fokozott figyelmet igényel.

Szedése alatt alkoholt fogyasztani tilos!

A készítmény Sunset yellow FCF alumínium lakkot (E110) és Ponceau alumínium lakkot (E124) tartalmaz, amelyek allergiás reakciókat okozhatnak.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Együttadása kerülendő

• Erős CYP 3A4 gátlókkal, pl. makrolid antibiotikumokkal (pl. oleandomicin, eritromicin), HIV proteáz inhibitorokkal, stb. - az ergotizmus kialakulásának veszélye miatt.

• Szimpatomimetikumokkal (pl. adrenalin) - az ergotamin érszűkítő hatása miatt.

• Béta-receptor blokkolókkal - a perifériális vasoconstrictio megnövekedett veszélye miatt.

A Kefalgin filmtabletta alkalmazása során figyelembe kell venni:

• Az ergotamin tartalom miatt nem adható együtt szerotonin (5-HT) agonistákkal, pl. szumatriptán rizatriptán, zolmitriptán.

Az egymást követő adagolás lehetséges, úm. zolmitriptán és ergotamin között legkevesebb 6 óra, a szumatriptán és a rizatriptán esetében legkevesebb 24 óra szükséges az ergotamin tartalmú készítmény használatának befejezését követően.

A szumatriptán-kezelést követően legkevesebb 6 óra múlva alkalmazható ergotamin tartalmú készítmény, az elhúzódó vasospasticus reakció kockázata miatt.

• Amantadin, néhány antihisztamin, fenotiazin, triciklikus antidepresszánsok, MAO bénítók, paraszimptomimetikumok.

• Allopurinol, cimetidin, diszulfiram, fluoxamin, kinolin származékok, tiabendazol, orális fogamzásgátlók, fenitoin és más antikonvulzánsok, ritonavir, rifampicin és szulfinpirazon.

4.6 Termékenység, terhesség és a szoptatás

Terhesség

Magzatkárosodást, elhúzódó uterus kontrakciót, abortust okozhat, így a gyógyszer alkalmazása a terhesség teljes ideje alatt ellenjavallt.

Szoptatás

Az ergotamin-tartarát kiválasztódik az anyatejbe, ezért a gyógyszer alkalmazása a szoptatás ideje alatt ellenjavallt.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Bár klinikai vizsgálatok eredményei ebben a tárgykörben nem állnak rendelkezésre, lehetséges mellékhatásai miatt – ún. akkomodációs zavar, álmosság, lásd még 4.8 pont – gépjárművezetéskor és gépek kezelésekor a gyógyszer alkalmazása óvatosságot igényel.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Terápiás dózis alkalmazása során fellépő mellékhatások szervrendszerenkénti csoportosításban a következők:

A nemkívánatos események előfordulási gyakoriság szerint: nagyon gyakori (1/10), gyakori (1/100– 1/10), nem gyakori (1/1000 – 1/100), ritka (1/10 000 – 1/1000) és nagyon ritka (1/10 000).

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Ritka: leukopenia, thrombocytopenia

Nagyon ritka: agranulocytosis

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Ritka: álmosság,

Nagyon ritka: ujjakon viszkető és zsibbadó érzés

Szembetegségek és szemészeti tünetek:

Ritka: akkomodációs zavarok

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: hányinger, hányás

Ritka: hasi fájdalmak, száj- torokszárazság, obstipáció

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei:

Ritka: izomfájdalmak

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:

Ritka: vizeletürítési nehézségek

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Ritka: gyengeség, lokális ödéma, szomjúságérzet

- Súlyosabb esetben hasmenés, izzadás, bőrkiütések, gyors és gyenge pulzus, hypotensio, shock, ehhez kapcsolódóan verítékezés szédülés, hányinger, gyengeség, fulladás, arcduzzanat, viszketés, heves szívdobogás, agranulocytosis (igen ritkán).

- A kezelés azonnal fel kell függeszteni a vasoconstrictio szimptómáinak megjelenésekor.

- Érzékeny betegeknél, súlyos fertőzésekben, máj, vese vagy perifériás vascularis betegségben szenvedők az akut vagy krónikus mérgezés tüneteit is mutathatják akár a terápiás dózis alkalmazása esetén is.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Az akut túladagolás tünetei:

Hányinger, hányás, hasmenés, extrém szomjúság-érzés, zsibbadás, hidegrázás, gyors és gyenge pulzus, hypotensio, bőrkiütés, görcsohamok, zavartság, eszméletvesztés.

A krónikus túladagolás tünetei:

Túlérzékenység esetén vagy terápiás túladagolás következtében jöhet létre. Súlyos keringési zavarok léphetnek fel különösen a lábfejen és lábszáron „dermedt” zsibbadt érzéssel, sápadtsággal vagy cyanosissal, izomfájdalmakkal. Végül gangrena fejlődik ki a lábujjon és néha a kéz ujjain. Ritkán myocardialis infarktus is jelentkezhet.

Kezelés:

Hánytatás, gyomormosás, aktív szén alkalmazása a felszívódás csökkentése érdekében. A túladagolás mindkét formájában fontos a keringés fenntartása azért, hogy megelőzzük a gangrena kialakulását, intravénás infúzióban nitroprusszid-nátriumot, heparint és dextran 40-et kell adni, minimalizálva a thrombosis veszélyét. Az ischaemiás fájdalmakra fájdalomcsillapító adása javasolt.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Fájdalomcsillapító hatású kombinált készítmény.

ATC kód: N02CA52

Ergotamin-tartarát

Alfa-adrenerg blokkoló. Az agyi és a perifériás erek simaizmaira gyakorolt közvetlen stimuláló hatása révén érszűkítő, valamint az artériák pulzálását csökkentő hatással rendelkezik, ezért migrén terápiában alkalmazható.

Nadragulyalevél-kivonat

Atropin tartalma révén paraszimpatolitikum, simaizomtónus csökkentő hatású.

Koffein

Centralis vazoconstrictor.

Aminofenazon

Hőcsökkentő, analgetikus és gyulladásgátló hatású pirazolon-származék.

5.2 Farmakokinetikai jellemzők

Koffein

Felszívódás:

Könnyen felszívódik, a maximális plazmakoncentrációt 1 órán belül eléri. Felezési idő: 4,9±1,8 óra. Fehérjekötődés 36±7 %.

Eloszlás:

Az anyatejbe átjut

Biotranszformáció:

A májban metabolizálódik, demetilációval di- és monoxantinok, oxidációval dimetilkarbaminsav alakul ki.

Elimináció:

A vizelettel 1,1±0,5 % ürül változatlan formában.

Ergotamin-tartarát

Felszívódás:

A gastrointestinalis traktusból rosszul szívódik fel. A koffein javítja az abszorpciót orális és rektális készítményekben.

Biotranszformáció:

Metabolizmusa a májban történik, metabolitjainak többsége az epével választódik ki. Néhány metabolitja farmakológiailag aktív.

Elimináció:

Az ergotamin eliminációja kétfázisú, a két fázisnak megfelelően a felezési ideje kb. 2 óra és 21 óra.

Száraz nadragulyalevél-kivonat

Felszívódás:

Gyorsan és teljesen felszívódik, felezési ideje 4 óra.

Elimináció:

Részben változatlan, részben metabolitjai formájában a vizelettel választódik ki.

Aminofenazon

Felszívódás:

Orálisan jól felszívódik.

Biotranszformáció:

A szervezetben az aminofenazon zöme átalakul, csak néhány százaléka ürül változatlan formában. Metabolizmusa a májban történik, demetilálódás, illetve acetilálódás révén. E metabolitok közül a demetilálódás révén keletkező metabolit még hatékony.

Elimináció:

A kis mennyiségben képződő rubazonsav intenzív színe festi a vizeletet vörösre.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A Kefalgin filmtabletta hatóanyag-komponenseinek vonatkozásában preklinikai biztonságossági szempontból az ergotamin toxikológiai hatásai a meghatározók.

Ergotamin-tartarát: csak túladagolás esetén okoz toxikus tüneteket, amelyeket elsősorban humán adatok támasztanak alá. Állatkísérletes célzott toxikológiai vizsgálatokról nem állnak rendelkezésre adatok, legfeljebb olyanok, melyek az ergotamin adását követően háziállatokon okozott toxikus tüneteket ismertetnek.

Hiperszenzitív betegeknél alacsony dózis is okozhat toxikus tüneteket.

Általában megközelítőleg 15- 40 mg/nap alkalmazása okozhat túladagolásra utaló tüneteket.

Koffein: esetében teljes toxicitási vizsgálat áll rendelkezésre. A dózis/hatás vizsgálatok alapján nem mutat specifikus toxicitást, de nagy dózisokban állatkísérletekben nem specifikus fertilitást csökkentő hatást mutat. Karcinogen hatás sem egyedileg, sem kombinációkban (pl.acetilszalicilsav, fenacetin) nem mutatható ki.

Aminofenazon: Fajtától függően az LD₅₀ 100-910 mg/ttkg (orális alkalmazás esetén). Toxicitása jelentően megnő nitritek jelenlétében. Önmagában nem, de nitritekből képződő nitrozaminnal együtt karcinogen hatást mutat.

Az aminofenazon minden hatása jelentősen függ a metabolizmusától, így humán hatásait is meghatározzák a betegek genetika tulajdonságai.

Száraz nadragulyalevél-kivonat: toxikológiai szempontból az atropinra vonatkozó adatok az irányadók.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tabletta mag:

kukoricakeményítő

sztearinsav

talkum

zselatin

mikrokristályos cellulóz.

Filmbevonat: Opadry II Pink 85F 24038:

poli(vinil-alkohol)

titán-dioxid (E171)

makrogol 4000

makrogol 3350

talkum (E553)

indigókármin alumínium lakk (E132)

Sunset yellow FCF alumínium lakk (E110)

Ponceau alumínium lakk (E124)

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó.

A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

10 db filmtabletta átlátszó PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés:   (két kereszt)

Osztályozás: II. csoport.

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

ExtractumPharma zrt.

1044 Budapest, Megyeri út 64.

Magyarország

8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-3016/02

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1956

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2003. december 31.

9. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2014. március 30.