1. A GYÓGYSZER NEVE

Lappoxo 10 mg/15 ml koncentrátum és oldószer belsőleges oldathoz

Lappoxo 20 mg/15 ml koncentrátum és oldószer belsőleges oldathoz

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Lappoxo 10 mg/15 ml koncentrátum és oldószer belsőleges oldathoz

Lappoxo 10 mg/15 ml két rekeszes tartálya az alábbiakból áll:

• a felső rekesz (kupak) 5 ml 2 mg/ml‑es omeprazol oldatot tartalmaz

• az alsó rekesz (tartály) 10 ml oldószert tartalmaz.

A bevételre kész oldat (15 ml) 10 mg omeprazolt tartalmaz.

Lappoxo 20 mg/15 ml koncentrátum és oldószer belsőleges oldathoz

Lappoxo 20 mg/15 ml két rekeszes tartálya az alábbiakból áll:

• a felső rekesz (kupak) 5 ml 4 mg/ml‑es omeprazol oldatot tartalmaz

• az alsó rekesz (tartály) 10 ml oldószert tartalmaz.

A bevételre kész oldat (15 ml) 20 mg omeprazolt tartalmaz.

Ismert hatású segédanyagok

A bevételre kész oldat ismert hatású segédanyagokat tartalmaz:

propilénglikol 0,593 mg/ml (10 mg)

propilénglikol 0,447 mg/ml (20 mg)

nátrium 9,14 mg (0,4 mmol) nátrium ml‑enként

benzoesav (E210) 0,0016 mg ml‑enként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Koncentrátum és oldószer belsőleges oldathoz.

Koncentrátum: csaknem fehér vagy halványsárga viszkózus oldat.

Oldószer (10 mg/15 ml): csaknem fehér vagy halványsárga, mentol illatú viszkózus oldat.

Oldószer (20 mg/15 ml): törtfehér vagy halványsárga viszkózus, mentolos és citromos illatú oldat.

A Lappoxo 10 mg/15 ml bevételre kész belsőleges oldat törtfehér vagy halványsárga, viszkózus, mentolos illatú oldat.

A Lappoxo 20 mg/15 ml bevételre kész belsőleges oldat törtfehér vagy halványsárga, viszkózus, mentolos és citromos illatú oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Az omeprazol belsőleges oldat alkalmazása az alábbi esetekben javallt:

Felnőtteknél

• Ulcus duodeni kezelése

• Ulcus duodeni relapszusának megelőzése

• Ulcus ventriculi kezelése

• Ulcus ventriculi relapszusának megelőzése

• Peptikus fekélybetegségben megfelelő antibiotikumokkal kombinálva a Helicobacter pylori (H. pylori) eradikációja

• NSAID alkalmazáshoz társuló gyomor- és nyombélfekély kezelése

• NSAID alkalmazásához társuló gyomor- és nyombélfekély megelőzése veszélyeztetett betegeknél

• Reflux oesophagitis kezelése

• Gyógyult reflux oesophagitisben szenvedő betegek hosszú távú kezelése

• Tüneteket okozó gastro-oesophagealis refluxbetegség kezelése

Alkalmazás gyermekeknél és serdülőknél

1 hónaposnál idősebb gyermekek

• Reflux oesophagitis kezelése

• Gastro-oesophagealis refluxbetegségben a gyomorégés, valamint a gyomorsav-regurgitatio tüneti kezelése

4 évesnél idősebb gyermekek és serdülők

• Antibiotikummal kombinálva H. pylori fertőzés okozta nyombélfekély kezelése

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek

Ulcus duodeni kezelése

Aktív nyombélfekélyben szenvedő betegek esetében a javasolt adag naponta egyszer 20 mg omeprazol. A legtöbb beteg két héten belül meggyógyul. Azoknál a betegeknél, akik a bevezető kezelést követően nem gyógyultak meg teljesen, további két hétig tartó terápia alatt rendszerint bekövetkezik a gyógyulás. Nehezen gyógyuló nyombélfekélyben szenvedőknek napi egyszeri 40 mg omeprazol javasolt, és a gyógyulás általában négy hét alatt érhető el.

Ulcus duodeni kiújulásának megelőzése

Nyombélfekély kiújulásának megelőzésére a H. pylori negatív betegeknél, vagy amikor a H. pylori eradikációra nincs lehetőség, a javasolt adag naponta egyszer 20 mg omeprazol. Egyes betegeknél a napi egyszer 10 mg is elegendő lehet. Eredménytelen terápia esetén a dózis 40 mg‑ra emelhető.

Ulcus ventriculi kezelése

A javasolt adag napi egyszer 20 mg omeprazol. A legtöbb beteg négy héten belül meggyógyul. Azoknál a betegeknél, akiknél a bevezető kezelést követően a gyógyulás nem teljes, egy további, négyhetes terápia alatt rendszerint gyógyulásra lehet számítani. Nehezen gyógyuló gyomorfekélyben szenvedőknek napi egyszeri 40 mg omeprazol javasolt, és a gyógyulás általában nyolc hét alatt bekövetkezik.

Ulcus ventriculi relapszusának megelőzése

Nehezen gyógyuló gyomorfekélyben szenvedőknél a relapszus megelőzésére a javasolt dózis napi egyszer 20 mg omeprazol. Szükség esetén az omeprazol adagja napi egyszer 40 mg-ra emelhető.

H. pylori eradikáció peptikus fekélybetegségben

H. pylori eradikációban az antibiotikum kiválasztása a beteg egyéni gyógyszer-toleranciájának függvényében, a nemzeti, a regionális és a helyi rezisztens törzsek figyelembevételével, valamint a terápiás irányelveknek megfelelően történjen.

• 20 mg omeprazol + 500 mg klaritromicin + 1000 mg amoxicillin kombináció naponta kétszer egy héten keresztül vagy,

• 20 mg omeprazol + 250 mg klaritromicin (vagy 500 mg) + 400 mg metronidazol (vagy 500 mg, vagy 500 mg tinidazol) kombináció naponta kétszer egy héten keresztül, vagy

• napi egyszer 40 mg omeprazol + napi 3-szor 500 mg amoxicillin + napi 3‑szor 400 mg metronidazol (vagy 500 mg, vagy 500 mg tinidazol) egy héten keresztül.

Bármely kezelési séma esetében, ha a beteg még mindig H. pylori pozitív, a kezelést meg lehet ismételni.

NSAID alkalmazáshoz társuló gyomor- és nyombélfekély kezelése

Az NSAID alkalmazáshoz társuló gyomor- és nyombélfekély kezelésében az ajánlott adag napi egyszer 20 mg omeprazol. A betegek nagy többsége 4 héten belül gyógyul. Azoknál a betegeknél, akiknél a bevezető kezelést követően a gyógyulás nem teljes, további négy hetes terápia alatt rendszerint gyógyulásra lehet számítani.

NSAID alkalmazásakor, gyomor- és nyombélfekély kialakulásának megelőzése, veszélyeztetett betegeknél

Veszélyeztetett betegeknél (60 évnél idősebb kor, az anamnézisben gyomor- vagy nyombélfekély, illetve a gyomor-bélrendszer felsőbb szakaszából eredő vérzés) az NSAID alkalmazáshoz társuló gyomor-, illetve nyombélfekély megelőzésére az ajánlott adag naponta egyszer 20 mg omeprazol.

Reflux oesophagitis kezelése

Az ajánlott adag 20 mg omeprazol naponta egyszer. A legtöbb beteg négy héten belül gyógyul. Azoknál a betegeknél, akiknél a bevezető kezelést követően a gyógyulás nem teljes, további négy hetes terápia alatt rendszerint gyógyulásra lehet számítani.

Súlyos oesophagitisben szenvedő betegeknél napi egyszeri 40 mg omeprazol javasolt, és a gyógyulás általában nyolc hét alatt bekövetkezik.

Gyógyult reflux oesophagitis hosszú távú kezelése

Gyógyult reflux oesophagitis hosszú távú kezelésére javasolt dózis napi egyszer 10 mg omeprazol. Szükség esetén az adag napi egyszeri 20‑40 mg omeprazolra emelhető.

A tünetekkel járó gastro-oesophagealis refluxbetegség kezelése

A javasolt adag 20 mg omeprazol naponta. A betegek már napi 10 mg‑ra is megfelelően reagálhatnak, ezért az egyéni adagolás megfontolandó.

További kivizsgálás javasolt, ha négy hét után, napi 20 mg omeprazol-kezeléssel sem sikerül tünetmentességet elérni.

Gyermekek és serdülők

1 hónaposnál idősebb gyermekek

Reflux oesophagitis kezelése

Gastro-oesophagealis refluxbetegségben a gyomorégés, valamint a gyomorsav-regurgitatio tüneti kezelése

Az adagolási javaslat a következő:

Kor	Testtömeg	Adagolás
1 hónapos–1 éves kor	≤ 10 kg	1 mg/ttkg naponta egyszer.
≥ 1 éves kor	10‑20 kg	10 mg naponta egyszer. Szükség esetén a dózist naponta egyszer 20 mg‑ra lehet emelni.
≥ 2 éves kor	> 20 kg	20 mg naponta egyszer. Szükség esetén a dózist naponta egyszer 40 mg‑ra lehet emelni.

1 évesnél fiatalabb és ≤ 10 kg testtömegű gyermekek esetén a javasolt adagolás a következő:

Testtömeg kg-ban	Az omeprazol javasolt mennyisége	A belsőleges oldat dózisa 1 ml-ben*
Lappoxo 10 mg/15 ml
3 kg	3 mg	4,5 ml
4 kg	4 mg	6 ml
5 kg	5 mg	7,5 ml
6 kg	6 mg	9 ml
7 kg	7 mg	10,5 ml
8 kg	8 mg	12 ml
9 kg	9 mg	13,5 ml
10 kg	10 mg	15 ml

* A belsőleges oldat alkalmazás előtti elkészítésére vonatkozó információkat lásd az alábbi: Az alkalmazás módja című alpontban és a 6.6 pontban.

Reflux oesophagitis: A kezelés időtartama 4‑8 hét.

Gastro-oesophagealis refluxbetegségben a gyomorégés, valamint a gyomorsav-regurgitatio tüneti kezelése:

A kezelés időtartama 2‑4 hét. Amennyiben 2‑4 hét után nem sikerül tünetmentességet elérni, a beteg további kivizsgálása szükséges.

4 évesnél idősebb gyermekek és serdülők

Helicobacter pylori fertőzés okozta ulcus duodeni kezelése

A megfelelő kombinációs terápia kiválasztásakor figyelembe kell venni a bakteriális rezisztenciára, a terápia időtartamára (leggyakrabban 7 nap, de néha 14 nap) és az antibakteriális szerek megfelelő alkalmazására vonatkozó hivatalos nemzeti, regionális és helyi irányelveket.

A kezelés szakorvos felügyelete alatt történjen!

Az adagolási javaslat a következő:

Testtömeg	Adagolás
15‑30 kg	Két antibiotikummal kombinálva: 10 mg omeprazol, 25 mg/ttkg amoxicillin, és 7,5 mg/ttkg klaritromicin együtt adva, napi kétszer, egy héten keresztül
31‑40 kg	Két antibiotikummal kombinálva: 20 mg omeprazol, 750 mg amoxicillin, és 7,5 mg/ttkg klaritromicin együtt adva, napi kétszer, egy héten keresztül
>40 kg	Két antibiotikummal kombinálva: 20 mg omeprazol, 1 g amoxicillin, és 500 mg klaritromicin együtt adva, napi kétszer, egy héten keresztül

Különleges betegcsoportok

Vesekárosodás

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a dózis módosítása nem szükséges (lásd 5.2 pont).

Májkárosodás

Májkárosodásban szenvedő betegeknél a napi 10‑20 mg-os dózis is elegendő lehet (lásd 5.2 pont).

Idősek

Időseknél nem szükséges a dózis módosítása (lásd 5.2 pont).

Az alkalmazás módja

A Lappoxo belsőleges oldatot reggel éhgyomorra, legalább 30 perccel étkezés előtt, vagy vízen kívül más folyadék fogyasztása előtt kell bevenni.

A Lappoxo 10 mg/15 ml és 20 mg/15 ml belsőleges oldat pufferkapacitása egyenértékű (azonos mennyiségű puffert tartalmaz ml-enként). A 10 mg/15 ml‑es hatáserősség 1 hónapos és 1 éves kor között, illetve 1 éves és idősebb életkorban 10 mg alkalmazására javallott. A 20 mg-os és 40 mg‑os dózishoz a 20 mg/15 ml‑es hatáserősség a megfelelő.

Az 1 hónapos és 1 éves kor közötti gyermekeknek szánt dózis pontos kimérésének segítésére a 10 mg/15 ml hatáserősségű készítmény csomagolása egy beosztással ellátott adagoló pipettát (15 ml) tartalmaz.

A Lappoxo tartálya egy két rekeszből álló rendszer, amelyben a kupak a koncentrátumot a palack pedig az oldószert tartalmazza. A koncentrátumot és az oldószert bevétel előtt össze kell keverni, és azután kell bevenni. A belsőleges oldat alkalmazás előtt történő előkészítésére vonatkozó információkat lásd 6.6 pontban.

A tartály felbontása után a belsőleges oldat bevételre kész. A készítmény további hígítására nincs szükség.

Nasogastricus (NG) vagy percutan endoscopos gastrostomia (PEG) szondán keresztül történő beadásra vonatkozó utasításokat lásd 6.6 pont.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával, szubsztituált benzimidazollal vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.

Az omeprazol a többi protonpumpa-gátlóhoz (PPI) hasonlóan nem adható együtt nelfinavirral (lásd 4.5 pont).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Bármilyen figyelmeztető tünet jelentkezésekor (például szignifikáns, nem szándékos fogyás, visszatérő hányás, dysphagia, haematemesis vagy melaena) és gyomorfekély gyanúja esetén vagy annak jelenlétekor a malignitást ki kell zárni, mivel a kezelés elfedheti a tüneteket, késleltetve így a diagnózist.

Az atazanavir protonpumpa-gátlókkal történő együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.5 pont). Amennyiben atazanavir és protonpumpa-gátló együttes alkalmazása megítélés szerint mégis szükséges, szoros klinikai megfigyelés (például a szervezetben található vírusszint) javasolt 400 mg‑ra emelt atazanavir dózis és 100 mg ritonavir kombináció alkalmazása mellett. A 20 mg‑os omeprazol dózist nem szabad túllépni.

Mint minden savtermelést gátló gyógyszer, úgy az omeprazol is csökkentheti a B₁₂‑vitamin (cianokobalamin) felszívódását, melynek oka a csökkent gyomorsavtermelés, vagy annak teljes hiánya. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek a szervezetében csökkent mennyiségben raktározódik a B₁₂-vitamin, illetve akiknél fennállnak olyan rizikófaktorok, melyek következtében a hosszú távú terápia során a B₁₂‑vitamin felszívódása nem megfelelő.

Az omeprazol egy CYP2C19 inhibitor. Az omeprazollal történő kezelés megkezdésekor és befejezésekor a CYP2C19 enzimen keresztül metabolizálódó gyógyszerekkel lehetséges interakciókat figyelembe kell venni. Az omeprazol és a klopidogrel között gyógyszer-interakció kialakulását figyelték meg (lásd 4.5 pont). Ennek az interakciónak a klinikai jelentősége még nem tisztázott. Elővigyázatosságból az omeprazol és a klopidogrel együttadása nem javasolt.

A protonpumpa-gátlókkal legalább három hónapon át, a legtöbb esetben azonban egy éven keresztül kezelt betegek körében súlyos hypomagnesaemiáról számoltak be. A hypomagnesaemia olyan súlyos tünetekkel jelentkezhet, mint például a kimerültség, a tetania, a delírium, a convulsio, a szédülés és a kamrai ritmuszavar, mely tünetek gyakran észrevétlenül kezdődnek, és eleinte figyelmen kívül hagyhatják őket. A legtöbb érintett betegben a hypomagnesaemia javult a magnéziumpótló terápia és a protonpumpa-gátlókkal való kezelés abbahagyása hatására.

Az orvosnak fontolóra kell venni a magnéziumszint ellenőrzését a kezelés megkezdése előtt és rendszeres időközönként a kezelés során azoknál a betegeknél, akik várhatóan hosszú távú protonpumpa-gátló-terápiában részesülnek, vagy egyidejűleg digoxint vagy olyan gyógyszereket szednek, melyek hypomagnesaemiát okozhatnak (például: diuretikumok).

Az omeprazol-kezeléssel összefüggésben ritkán, illetve nagyon ritkán súlyos, a bőrt érintő, életveszélyes vagy akár halálos kimenetelű reakciókat (severe cutaneous adverse reactions – SCARs) jelentettek, köztük Stevens‒Johnson-szindrómát (SJS), toxicus epidermalis necrolysist (TEN), eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakciót (DRESS), valamint akut generalizált exanthematosus pustulosist (AGEP).

A protonpumpa-gátlók főként nagy adagok és hosszú távú alkalmazás során (1 évnél hosszabb ideig) mérsékelten növelhetik a csípő-, a csukló- és a gerinctörések kockázatát, főként idősekben vagy olyan betegeknél, akiknél egyéb ismert kockázati tényezők is fennállnak. Megfigyeléses vizsgálatok szerint a protonpumpa-gátlók 10‑40%‑kal növelhetik a csonttörések kockázatát. A kockázatnövekedéshez részben egyéb tényezők is hozzájárulhatnak. Az osteoporosis kockázatának kitett betegeknek az érvényes klinikai irányelveknek megfelelő ellátásban, valamint megfelelő D-vitamin- és kalciumbevitelben kell részesülniük.

Szubakut cutan lupus erythematosus (SCLE)

A protonpumpa-gátlók használata nagyon ritkán kapcsolatba hozható SCLE esetekkel. Elváltozások esetén, különösen, ha ez a bőr napnak kitett területén van, valamint ha ízületi fájdalommal társul, sürgősen orvoshoz kell fordulni és meg kell fontolni az omeprazol adagolásának leállítását. Az SCLE előfordulása valamely protonpumpa-gátlóval történő korábbi kezelés esetén növelheti az SCLE esélyét más protonpumpa-gátlók használata esetén is.

Vesekárosodás

Omeprazolt szedő betegeknél akut tubulointerstitialis nephritist (TIN) figyeltek meg, amely bármikor előfordulhat az omeprazol-kezelés folyamán (4.8 pont). Az akut tubulointerstitialis nephritis veseelégtelenségbe progrediálhat.

TIN gyanúja esetén az omeprazol alkalmazását le kell állítani, és haladéktalanul megfelelő kezelést kell indítani.

Kölcsönhatás laboratóriumi vizsgálatokkal

A megnövekedett kromogranin‑A (CgA) -szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait. Ezen kölcsönhatás elkerülése érdekében az omeprazol‑kezelést legalább 5 nappal a CgA‑mérés előtt fel kell függeszteni (lásd 5.1 pont). Amennyiben a CgA- és gasztrinszintek az eredeti mérés után nem térnek vissza a referenciatartományba, a protonpumpa-gátló-kezelés felfüggesztése után 14 nappal meg kell ismételni a mérést.

Néhány krónikus betegségben szenvedő gyermek esetében hosszú távú kezelés válhat szükségessé, mely azonban nem javasolt.

Protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés kismértékben növelheti bizonyos gastrointestinalis fertőzések, mint például a Salmonella vagy a Campylobacter fertőzés kockázatát és a kórházi ellátásban részesülő betegeknél esetleg a Clostridium difficile fertőzés kockázatát is (lásd 5.1 pont).

Bármilyen hosszú távú kezelés esetén, különösen, ha annak időtartama meghaladja az egy évet, a beteget rendszeres, megfigyelés alatt kell tartani.

A Lappoxo 10 mg/15 ml belsőleges oldat 0,593 mg míg a Lappoxo 20 mg/15 ml belsőleges oldat 0,447 mg propilénglikolt tartalmaz ml‑enként.

A Lappoxo 10 mg/15 ml és a 20 mg/15 ml belsőleges oldat egyaránt 9,14 mg (0,4 mmol) nátriumot tartalmaz ml‑enként vagy 137 mg (5,96 mmol) nátriumot tartalmaz 15 ml-es dózisonként, ami (a 15 ml‑es dózis esetén) megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 6,85%‑ának felnőtteknél.

A Lappoxo 10 mg/15 ml és a 20 mg/15 ml belsőleges oldat egyaránt 0,0016 mg benzoesavat tartalmaz ml‑enként.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Az omeprazol hatása más hatóanyagok farmakokinetikájára

A pH függvényében felszívódó hatóanyagok

Az omeprazol-kezelés ideje alatt lecsökkent intragastricus aciditás miatt a pH függvényében felszívódó hatóanyagok abszorpciója növekedhet vagy csökkenhet.

Nelfinavir, atazanavir

A nelfinavir és az atazanavir plazmakoncentrációja omeprazollal történő együttes alkalmazáskor csökken.

Az omeprazolnak a nelfinavirral történő együttadása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Omeprazol (napi 40 mg) együttadásakor a nelfinavir átlag expozíciója kb. 40%‑kal, továbbá a farmakológiai szempontból aktív M8 metabolitjának átlag expozíciója kb. 75‑90%‑kal csökkent. Az interakció a CYP2C19 gátlásával is járhat.

Az omeprazol és az atazanavir együttes alkalmazása nem javasolt (lásd 4.4 pont).

Egészséges önkéntesekben az omeprazolt (naponta egyszer 40 mg) 300 mg atazanavir/100 mg ritonavirral együttadva az atazanavir expozíciója 75%‑kal csökkent. Az atazanavir adagjának növelése 400 mg-ig nem kompenzálta az omeprazolnak az atazanavir expozíciójára gyakorolt hatását.

Egészséges önkénteseknél (napi 20 mg) omeprazol és 400 mg atazanavir/100 mg ritonavir együttes alkalmazása az atazanavir-expozíció mintegy 30%‑os csökkenését eredményezte a napi 300 mg atazanavir/100 mg ritonavir alkalmazása mellett megfigyelt expozícióhoz viszonyítva.

Digoxin

Omeprazol (napi 20 mg) és digoxin, egészséges alanyokban történő együttes alkalmazásakor a digoxin biohasznosulása 10%‑kal megemelkedett. Digoxin okozta toxikus hatásról ritkán számoltak be.

Azonban idős betegeknél az omeprazol nagy dózisokban történő alkalmazásakor elővigyázatosság szükséges. Ilyen esetekben a digoxin terápiás gyógyszerszint-monitorozását kell bevezetni.

Klopidogrel

Egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálatok eredményei farmakokinetikai/farmakodinámiás kölcsönhatást mutattak a klopidogrel (300 mg‑os telítő dózis/75 mg‑os napi fenntartó dózis) és az omeprazol (napi 80 mg per os) között, ami a klopidogrel aktív metabolitja expozíciójának átlagosan 46%‑os csökkenését, valamint az ADP indukált thrombocytaaggregáció maximális gátlásának átlagosan 16%‑os csökkenését eredményezte.

Ellentmondásos adatokat jelentettek mind az obszervációs, mind a klinikai vizsgálatok eredményeképpen az omeprazol farmakokinetikai/farmakodinámiás interakciójának a major cardiovascularis eseményekre gyakorolt klinikai hatásáról. Elővigyázatosságból az omeprazol és a klopidogrel együttadása nem javasolt (lásd 4.4 pont).

Egyéb hatóanyagok

A pozakonazol, az erlotinib, a ketokonazol és az itrakonazol felszívódása jelentősen csökken, és ily módon a klinikai hatásosság gyengülhet. A pozakonazollal és az erlotinibbel történő együttes alkalmazást kerülni kell.

A CYP2C19 enzim által metabolizált hatóanyagok

Az omeprazol közepes mértékben gátolja a CYP2C19 aktivitását, mely az omeprazol metabolizmusában főszerepet játszik. Így együttadáskor a szintén CYP2C19 enzim által metabolizált egyéb hatóanyagok metabolizációja csökkenhet, és szisztémás expozíciójuk megnövekedhet. Ilyen gyógyszerek például az R-warfarin, valamint az egyéb K-vitamin-antagonisták, a cilosztazol, a diazepám és a fenitoin.

Cilosztazol

Egy keresztezett klinikai vizsgálatban, egészséges alanyoknak 40 mg dózisokban adott omeprazol hatására a cilosztazol maximális plazmakoncentrációja (C_max) 18%‑kal, az idő-plazmakoncentráció görbe alatti terület (AUC) értéke 26%‑kal, továbbá az egyik aktív metabolitjának C_max értéke 29%‑kal, AUC értéke pedig 69%‑kal megemelkedett.

Fenitoin

Az omeprazol-kezelés megkezdését követő első két hét során, a fenitoin plazmakoncentrációjának monitorozása ajánlott. Amennyiben módosítani kellett a fenitoin adagolását, az omeprazol kezelés befejezése után újabb monitorozás és újabb dózismódosítás szükséges.

Ismeretlen mechanizmus

Szakvinavir

Az omeprazol szakvinavirral/ritonavirral történő együttadása a szakvinavir plazmaszintjének megközelítőleg 70%‑os emelkedését eredményezte, melyet a HIV-fertőzött betegek jól toleráltak.

Takrolimusz

Omeprazol alkalmazása mellett a takrolimusz szérumszintjének növekedéséről számoltak be, ezért fokozott mértékben kell ellenőrizni a takrolimusz plazmakoncentrációját és a vesefunkciót (a kreatinin-clearance-t), és szükség esetén módosítani kell a takrolimusz dózisát.

Metotrexát

A metotrexátot a protonpumpa-gátlókkal együttadva, a metotrexát-szintek emelkedéséről számoltak be néhány betegnél. Nagy dózisú metotrexát alkalmazásakor az omeprazol-kezelés átmeneti felfüggesztésének megfontolására is szükség lehet.

Más hatóanyagok hatása az omeprazol farmakokinetikájára

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 inhibitorok

Mivel az omeprazol a CYP2C19 és a CYP3A4 enzimek útján metabolizálódik, az olyan hatóanyagok, melyekről ismert, hogy gátolják a CYP2C19 és CYP3A4 enzimeket (mint például a klaritromicin vagy a vorikonazol), az omeprazol‑metabolizmus mértékének csökkentése miatt az omeprazol szérumszintjének megemelkedését eredményezhetik. Vorikonazollal történő együttadásakor több mint kétszeres omeprazol-expozíciót tapasztaltak. Tekintettel arra, hogy a betegek jól tolerálták az omeprazol nagy dózisait, az omeprazol adagolásának módosítása általában nem szükséges. Amennyiben azonban a beteg súlyos májkárosodásban szenved, vagy ha hosszú távú kezelés indokolt, megfontolandó az adagolás módosítása.

CYP2C19 és/vagy CYP3A4 induktorok

Olyan hatóanyagok, melyekről tudjuk, hogy indukálják a CYP2C19 enzimet vagy a CYP3A4 enzimet, illetve mindkettőt (pl. rifampicin és a közönséges orbáncfű), az omeprazol metabolizmusának fokozásával az omeprazol szérumszintjének csökkenéséhez vezethetnek.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Három prospektív epidemiológiai vizsgálat eredményei (több mint 1000 vizsgálati eredmény) nem utalnak arra, hogy az omeprazol káros hatással lenne a terhességre vagy a magzat, illetve az újszülött egészségére. Az omeprazol alkalmazható a terhesség alatt.

Szoptatás

Az omeprazol kiválasztódik az anyatejbe, de terápiás dózisban történő alkalmazása valószínűleg nincs hatással a csecsemőre.

Termékenység

Állatkísérletek során az omeprazol orálisan beadott racém elegye nem mutatott a termékenységre gyakorolt hatásokat.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az omeprazol valószínűleg nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Nemkívánatos hatások, mint például szédülés és látászavarok előfordulhatnak (lásd 4.8 pont). Amennyiben a beteg ezt tapasztalja, nem szabad gépjárművet vezetnie, vagy gépeket kezelnie.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A gyógyszerbiztonsági profil összefoglalása

A leggyakoribb mellékhatások (a betegek 1‑10%‑ánál) a fejfájás, a hasi fájdalom, a székrekedés, a hasmenés, a puffadás és a hányinger/hányás.

Az omeprazol-kezeléssel összefüggésben súlyos bőrreakciókról (SCAR), köztük Stevens‒Johnson-szindrómáról (SJS), toxicus epidermalis necrolysisről (TEN), eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakcióról (DRESS), valamint akut generalizált exanthematosus pustulosisról (AGEP) számoltak be (lásd 4.4. pont).

A mellékhatások táblázatos felsorolása

Az omeprazollal végzett klinikai vizsgálatokban és a posztmarketing alkalmazás során a következő mellékhatások esetében igazolódott, vagy merült fel annak gyanúja, hogy összefüggésben vannak a kezeléssel. Egyik mellékhatás sem volt dózisfüggő.

Az alább felsorolt mellékhatásokat a gyakoriság alapján és a szervrendszerek szerint csoportosították. A gyakorisági kategóriákat az alábbi konvenciók alapján határozták meg: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 ‑ <1/10), nem gyakori (≥1/1000 ‑ <1/100), ritka (≥1/10 000 ‑ <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Szervrendszer/gyakoriság	Mellékhatás
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
Ritka:	leukopenia, thrombocytopenia
Nagyon ritka:	agranulocytosis, pancytopenia
Immunrendszeri betegségek és tünetek
Ritka:	túlérzékenységi reakciók, például láz, angiooedema, anaphylaxiás reakció/shock
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek
Ritka:	hyponatraemia
Nem ismert:	hypomagnesaemia; súlyos hypomagnesaemia, (a súlyos hypomagnesemia hypocalcaemia‑t eredményezhet), hypokalaemia
Pszichiátriai kórképek
Nem gyakori:	álmatlanság
Ritka:	agitáció, zavartság, depresszió
Nagyon ritka:	agresszió, hallucinációk
Idegrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori:	fejfájás
Nem gyakori:	szédülés, paraesthesia, somnolentia
Ritka:	ízérzés zavarai
Szembetegségek és szemészeti tünetek
Ritka:	homályos látás
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei
Nem gyakori:	vertigo
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
Ritka:	bronchospasmus
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori:	hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, flatulentia, hányinger/hányás, fundus mirigy polipok (benignus)
Ritka:	szájszárazság, stomatitis, gastrointestinalis candidiasis
Nem ismert:	mikroszkópos colitis
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek
Nem gyakori:	emelkedett májenzimszintek
Ritka:	sárgasággal járó vagy anélkül jelentkező hepatitis
Nagyon ritka:	májelégtelenség, encephalopathia a már fennálló májbetegségben szenvedő betegeknél
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
Nem gyakori:	dermatitis, pruritus, kiütés, urticaria
Ritka:	alopecia, fényérzékenység, akut generalizált exanthematosus pustulosis (AGEP), eosinophiliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS)
Nagyon ritka:	erythema multiforme, Stevens–Johnson-szindróma, toxicus epidermalis necrolysis (TEN)
Nem ismert:	szubakut cutan lupus erythematosus (lásd 4.4 pont)
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei
Nem gyakori:	csípő-, csukló-, vagy gerinctörés
Ritka:	arthralgia, myalgia
Nagyon ritka:	izomgyengeség
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
Ritka:	tubulointerstitialis nephritis (veseelégtelenségbe progrediálhat)
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek
Nagyon ritka:	gynaecomastia
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
Nem gyakori:	általános rossz közérzet, peripherias oedema
Ritka:	fokozott izzadás

Gyermekek és serdülők

Az omeprazol biztonságosságát összesen 310, 0‑16 év közötti, gyomorsavtermeléssel összefüggő betegségben szenvedő gyermeknél vizsgálták. A hosszú távú alkalmazás biztonságosságára vonatkozóan csak korlátozott számú adat áll rendelkezésre egy olyan klinikai vizsgálatból, melyben súlyos erozív oesophagitisben szenvedő gyermekek legfeljebb 749 napig kaptak omeprazol fenntartó terápiát. A mellékhatásprofil általánosságban azonos volt a felnőttek rövid- és hosszú távú kezelésében tapasztaltakéhoz. Nincsenek hosszú távú adatok az omeprazolnak a pubertásra és a növekedésre kifejtett hatásaira vonatkozóan.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Korlátozott számú adat áll rendelkezésre az omeprazol-túladagolás hatásairól emberben. Az irodalomban 560 mg‑ig terjedő adagok alkalmazásáról van leírás, és az eseti jelentések szerint az egyszeri per os omeprazol-adagok elérték a 2400 mg‑ot (ami a szokásos javasolt klinikai dózis 120‑szorosa). Az omeprazol-túladagolás következményeként jelentkező hányingerről, hányásról, szédülésről, hasi fájdalmakról, hasmenésről és fejfájásról számoltak be. Néhány esetben apathia, depressio és confusio is előfordult.

Az omeprazol-túladagolással kapcsolatban leírt tünetek átmenetiek voltak, súlyos kimenetelű esetről nem számoltak be. Az elimináció mértéke növelt dózisok esetén változatlan maradt (elsőrendű kinetika). A kezelés, amennyiben arra szükség van, tüneti.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Savtermelés zavarával járó betegségek gyógyszerei, protonpumpa-gátlók, ATC kód: A02BC01

Hatásmechanizmus

Az omeprazol, mely két enantiomer molekula racém elegye, a gyomorsav-szekréciót célzott hatásmechanizmuson keresztül csökkenti. Az omeprazol a parietális sejtben lévő protonpumpa speciális inhibitora. Gyorsan hat, és a gyomorsav-szekréció reverzibilis gátlásával napi egyszeri adagolás mellett biztosítja a savkontrollt.

Az omeprazol gyenge bázis, ami a parietális sejt intracelluláris canaliculusának erősen savas környezetében koncentrálódik és átalakul aktív formává, ahol a H⁺‑K⁺‑ATP‑áz enzimet, azaz a protonpumpa működését gátolja. A gyomorsavképződés utolsó fázisára kifejtett hatása dózisfüggő, és igen hatékonyan gátolja mind a bazális, mind az inger hatására bekövetkező savtermelést, a stimulációtól függetlenül.

Farmakodinámiás hatások

Az omeprazol összes megfigyelt farmakodinámiás hatása a gyomorsav-elválasztásra gyakorolt hatásával magyarázható.

A gyomorsav-szekrécióra gyakorolt hatás

Az omeprazol napi egyszeri, per os alkalmazott dózisa, gyorsan és hatékonyan gátolja, mind a nappali, mind pedig az éjjeli gyomorsav-szekréciót; a terápia megkezdése után 4 napon belül eléri a maximális hatást. 20 mg omeprazollal 24 órán keresztül fenntartható a nyombélfekélyes betegek intragastricus aciditásának átlagosan legalább 80%‑os csökkenése. 24 órával az adag beadása után a pentagasztrin‑stimulációt követő savtermelés csúcsának átlagos csökkenése legalább 70%.

Duodenalis fekélybetegeknél az omeprazol 20 mg‑os adagja a 24 órás periódusból átlagosan 17 órán át ≥3 értéken tartja az intragastricus pH‑t.

A lecsökkent savszekréció és intragastricus aciditás következtében az omeprazol a gastro-oesophagealis refluxbetegekben dózisfüggően csökkenti/normalizálja az oesophagus savexpozícióját. A savszekréció gátlása nem a plazmakoncentráció pillanatnyi értékével, hanem az omeprazol idő‑plazmakoncentráció függvényének görbe alatti területével (AUC) arányos.

Omeprazol-kezelés ideje alatt nem tapasztaltak tachyphylaxiát.

A Helicobacter pylori baktériumra gyakorolt hatás

A H. pylori fertőzés a peptikus fekélybetegség – ezen belül a gyomorfekély és a nyombélfekély – velejárója. A H. pylori jelentős szerepet játszik a gastritis kialakulásában. A H. pylori és a gyomorsav együtt a peptikus fekélybetegség kialakulásának legfőbb tényezői. A H. pylori továbbá fontos tényezője az atrófiás gastritis kialakulásának is, mely a gyomorrák kialakulásának megnövekedett kockázatát hordozza magában.

Az omeprazollal és antimikrobás szerrel végezett H. pylori eradikáció esetén jó a gyógyulási arány, és a peptikus fekély hosszú távú remissziója tapasztalható.

A kettős terápiákat vizsgálva azt találták, hogy kevésbé bizonyultak hatásosnak, mint a hármas kombinációk. Ugyanakkor alkalmazásuk megfontolandó azon esetekben, amikor az ismert túlérzékenység kizárja bármely hármas kombináció alkalmazását.

Egyéb, a savszekréció-gátlással kapcsolatos hatások

Hosszú távú kezelés során valamivel gyakrabban fordultak elő glandularis cysták a gyomorban. Ezek az erőteljes savszekréció-gátlás következményeként kialakuló jóindulatú, és reverzibilisnek tűnő fiziológiai elváltozások.

A bármely okból bekövetkező gyomorsavcsökkenés, beleértve a protonpumpa-gátlók alkalmazását is, azt eredményezi, hogy a gastrointestinalis tractusban normál állapotban is jelenlévő baktériumok száma megnövekszik a gyomorban. A savcsökkentő terápia kismértékben növelheti bizonyos gastrointestinalis fertőzések, mint például a Salmonella vagy a Campylobacter fertőzés kialakulásának kockázatát és a kórházi ellátásban részesülő betegeknél esetleg a Clostridium difficile fertőzés kockázatát is.

A szekréciót gátló gyógyszerekkel végzett kezelés alatt a savszekréció csökkenésére adott válaszként a szérumgasztrinszint emelkedik. A gyomor csökkent aciditása miatt a CgA is emelkedik. A megnövekedett CgA‑szint zavarhatja a neuroendokrin tumorok vizsgálatait.

A rendelkezésre álló, publikált bizonyítékok arra utalnak, hogy a protonpumpa-gátlókat a CgA mérések előtt 5‑14 nappal fel kell függeszteni. Ez lehetővé teszi, hogy a PPI kezelést követően esetleg hamisan emelkedett CgA‑szint visszatérjen a referenciatartományba.

A hosszú távú omeprazol‑kezelés alatt a betegek egy részénél (mind a gyermekek, mind a felnőttek esetében) az ECL sejtek számának valószínűleg a megemelkedett szérumgasztrinszinttel összefüggő növekedését figyelték meg. Az eredményeknek megítélés szerint nincs klinikai jelentőségük.

Gyermekek és serdülők

Egy nem kontrollált vizsgálatban, súlyos reflux oesophagitisben szenvedő (1‑16 éves) gyermekeknél 0,7‑1,4 mg/ttkg dózisban alkalmazott omeprazol az esetek 90%‑ában az oesophagitis javulását eredményezte, és jelentősen csökkentette a reflux tüneteit. Egy szimpla-vak vizsgálatban, 0‑24 hónapos, klinikailag diagnosztizált gastro-oesophagealis refluxbetegségben (GERD) szenvedő gyermekeket kezeltek 0,5 mg/ttkg, 1,0 mg/ttkg, vagy 1,5 mg/ttkg omeprazollal. Az alkalmazott dózis nagyságától függetlenül a kezelés 8. hetét követően a hányás/regurgitatio gyakorisága 50%‑kal csökkent.

Helicobacter pylori eradikációja gyermekeknél

Egy randomizált, kettős vak klinikai vizsgálat (Héliot-vizsgálat) megállapította, hogy az omeprazol két antibiotikummal (amoxicillinnel és klaritromicinnel) kombinálva biztonságos és hatékony a Helicobacter pylori fertőzés kezelésében 4 éves és annál idősebb, gastritisben szenvedő gyermekeknél. A Helicobacter pylori eradikációs ráta az omeprazol + amoxicillin + klaritromicin csoportban 74,2% (23/31 beteg), míg az amoxicillin + klaritromicin csoportban 9,4% (3/32 beteg) volt. Azonban dyspepsiás tünetek tekintetében klinikai előnyt nem bizonyítottak. Ezen vizsgálat eredményei nem vonatkoztathatók négy év alatti gyermekekre.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Az omeprazol sav hatására bomlik, ezért per os, puffer oldatban alkalmazzák. A puffer megvédi az omeprazolt a savas lebomlástól, elősegítve a felszívódását. A Lappoxo‑ból az omeprazol felszívódása gyors, a csúcs-plazmakoncentráció az adagolást követően megközelítőleg 0,33 (0,17‑1,50)* óra múlva alakul ki. Az omeprazol a vékonybélből szívódik fel, általában 3‑6 óra alatt. Egyidejű táplálékfelvétel a biohasznosulást nem befolyásolja. Egyszeri, per os adagot követően az omeprazol szisztémás hasznosulása (biohasznosulás) kb. 40%. Ismételt, napi egyszeri adagolás után a biohasznosulás kb. 60%‑ra emelkedik.

*medián (min.–max.)

Eloszlás

Egészséges egyénekben a látszólagos megoszlási térfogat kb. 0,3 l/ttkg. Az omeprazol plazmafehérje‑kötődésének mértéke kb. 97%‑os.

Biotranszformáció

Az omeprazol teljes mértékben metabolizálódik a citokróm P450 enzimrendszeren (CYP) keresztül.

Metabolizmusának fő része, a plazma fő metabolitjának, a hidroxi-omeprazol kialakulásáért felelős, polimorfikusan meghatározott CYP2C19 enzimtől függ. A fennmaradó rész, egy másik specifikus izoforma, az omeprazol-szulfon kialakulásáért felelős CYP3A4 függvénye. Az omeprazolnak a CYP2C19 enzimhez való erős affinitása következményeként a CYP2C19 enzim egyéb szubsztrátjaival a kompetitív inhibíció és a metabolikus gyógyszer-gyógyszer interakció lehetősége fennáll. Ugyanakkor a CYP3A4 enzimhez való gyenge kötődése miatt az omeprazol nem gátolja a CYP3A4 egyéb szubsztrátjainak metabolizmusát. Emellett az omeprazol nem fejt ki gátló hatást a legfontosabb CYP enzimekre.

A kaukázusi populáció mintegy 3%‑ánál, az ázsiai rasszhoz tartozó lakosság megközelítőleg 15‑20%‑ánál hiányzik a funkcionáló CYP2C19 enzim - őket lassú metabolizálóknak nevezzük. Ezeknél az egyéneknél az omeprazol metabolizmusát valószínűleg elsősorban a CYP3A4 katalizálja. Napi egyszeri 20 mg omeprazol ismételt adása után az átlagos AUC körülbelül 5‑10-szer volt magasabb a lassú metabolizálókban, mint a funkcionáló CYP2C19 enzimmel rendelkező egyénekben (gyors metabolizálók). Az átlagos csúcs-plazmakoncentrációk is mintegy 3‑5‑szörösére növekedtek. Ezeknek az eredményeknek nincs jelentőségük az omeprazol adagolására vonatkozóan.

Elimináció

Az omeprazol plazma eliminációs féléletideje rendszerint kevesebb, mint egy óra mind egyszeri, mind napi egyszeri ismételt per os adagolást követően. Az omeprazol az egymást követő adagok között teljesen kiürül a plazmából, és napi egyszeri alkalmazás mellett nem mutat hajlamot akkumulációra. Az omeprazol orális adagjának majdnem 80%‑a a vizelettel választódik ki metabolitok formájában, a maradék pedig elsősorban az epekiválasztás útján, széklettel ürül.

Linearitás/nem-linearitás

Az omeprazol AUC értéke az ismételt alkalmazás során megnövekszik. Ez a növekedés dózisfüggő, és ismételt adagolás után nem lineáris dózis-AUC emelkedést eredményez. Ez az idő- és dózisfüggés a first pass metabolizmus és a szisztémás clearance csökkenésének tulajdonítható, melyet valószínűleg az omeprazol és/vagy annak metabolitjai (például a szulfon) okozhatnak a CYP2C19 enzim gátlásával.

A metabolitok nincsenek hatással a gyomorsav-szekrécióra.

Különleges betegcsoportok

Májkárosodás

Az omeprazol metabolizmusa májkárosodás esetén csökken, ami az AUC növekedését eredményezi. Az omeprazol napi egyszeri adagolás mellett nem mutat akkumulációra való hajlamot.

Vesekárosodás

Az omeprazol farmakokinetikája, úgymint a szisztémás biohasznosulás és az elimináció sebessége nem változik vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Idősek

Az omeprazol metabolizmusa valamelyest csökken idős egyéneknél (75‑79 éveseknél).

Gyermekek

1 évesnél idősebb gyermekeknél, a gyermekeknek javasolt adagolással végzett terápia során a felnőttekéhez hasonló plazmakoncentráció alakult ki. 6 hónaposnál fiatalabb csecsemőknél az omeprazol clearance-e alacsony a még éretlen omeprazol-metabolizmus miatt.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Élethosszig tartó vizsgálatokban az omeprazollal kezelt patkányoknál gasztrikus ECL‑sejt hyperplasia és carcinoidok megjelenése volt tapasztalható. Ezek az elváltozások a savszekréció-gátlás következtében kialakult tartós hypergastrinaemia következtében alakulnak ki. H₂-receptor antagonistákkal és protonpumpa-gátlókkal végzett kezelést, valamint részleges fundectomiát követően hasonló elváltozásokat tapasztaltak. Így ezek az elváltozások nem egy bizonyos szer közvetlen hatásának következményei.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

glicerin (E422)

xantángumi (E415)

poliszorbát 80 (E433)

dinátrium-edetát

acetilcisztein

nátrium-dihidrogén-foszfát-dihidrát

nátrium-hidroxid

szimetikon emulzió 30% (amely tartalmaz: szimetikon, poliszorbát 65, metilcellulóz, polioxil 8-sztearát, glicerin-monosztearát, xantángumi, benzoesav [E210], szorbinsav, kénsav, tisztított víz)

tisztított víz

karmellóz‑nátrium (E468)

szukralóz (E955)

nátrium-hidrogén-karbonát

domifen-bromid

mentol aroma

gumiarábikum (E414)

ízesítő összetevők

ízfedő aroma

víz

propilénglikol (E1520)

ízesítő összetevők

citrom aroma (a 20 mg/15 ml esetén)

kukorica eredetű maltodextrin

ízesítő összetevők

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Hűtőszekrényben (2°C‑8°C) tárolandó.

A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

A készítmény a hűtőszekrényből (2°C – 8°C) kivéve és szobahőmérsékleten (15°C – 25°C) bontatlanul tárolva, 28 napig használható fel.

A készítményt a beadás előtti összekeverést követően legfeljebb 20 percen belül fel kell használni.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

A Lappoxo 10 mg/15 ml, 15 ml, kétkamrás elsődleges csomagolás részei:

• 5 ml, 2 mg/ml koncentrátumot tartalmazó, PP csatlakoztató egység, garanciazáras gyűrűvel ellátott, PE membránnal lezárt 10 ml‑es HDPE kupakban és

• 10 ml oldószert tartalmazó 25 ml‑es HDPE tartály.

A 10 mg/15 ml‑es hatáserősség LPDE adagolópipettával, dobozban. Az adagolópipetta polisztirol (PS) dugattyúval és 0,5 ml‑es beosztással van ellátva.

A Lappoxo 20 mg/15 ml, 15 ml, kétkamrás elsődleges csomagolás részei:

• 5 ml, 4 mg/ml omeprazol koncentrátumot tartalmazó, PP csatlakoztató egység, garanciazáras gyűrűvel ellátott, PE membránnal lezárt 10 ml‑es HDPE kupakban és

• 10 ml oldószert tartalmazó 25 ml‑es HDPE tartály.

14 db egyadagos, kétkamrás HDPE tartály PVC tálcán, használati utasítással, dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A belsőleges oldat elkészítése és bevétele

Az oldatot tartalmazó tartály egy két rekeszből álló rendszer, amelyben a kupak a koncentrátumot a palack pedig az oldószert tartalmazza. A koncentrátumot és az oldószert először össze kell keverni, és azután kell bevenni.

A koncentrátum és az oldószer összekeverését követően a készítményt legkésőbb 20 percen belül fel kell használni.

Utasítások a használatra kész belsőleges oldat elkészítéséhez

1. Távolítsa el a biztonsági gyűrűt.

2. Nyomja le és csavarja el a kupakot az óramutató járásával egyező irányba a palack nyakán lévő csavaros rész aljáig.

3. A koncentrátum és az oldószer összekeveréséhez alaposan, legalább 15 másodpercig rázogassa.

4. Hagyja a belsőleges oldatot 60 másodpercig állni.

5. Az óramutató járásával ellentétes irányba csavarva vegye le a műanyag kupakot.

6. Ellenőrizze, hogy a kupak alsó felszíne valóban átszúródott és kinyílt.

7. Közvetlenül a palackból vegye be/adja be az oldatot.

A 10 mg‑os és annál kisebb adagokhoz (1 évesnél fiatalabb és 10 kg vagy annál kisebb testtömegű gyermekeknél) használja a 10 mg/15 ml‑es hatáserősségű oldat csomagolásában található pipettát.

1. Távolítsa el a biztonsági gyűrűt.

2. Nyomja le és csavarja el a kupakot az óramutató járásával egyező irányban a palack nyakán lévő csavaros rész aljáig.

3. A koncentrátum és az oldószer összekeveréséhez alaposan, legalább 15 másodpercig rázogassa.

4. A pipetta használata előtt, hagyja 5 percig állni a belsőleges oldatot.

5. Vegye le a pipettáról a kupakot.

6. A palackot stabil, sima felületre állítva helyezze a pipettát a palackba.

7. Lassan húzza fel a pipetta dugattyúját, amíg az el nem éri az adagolási táblázatnak megfelelő milliliter (ml) mennyiségnek megfelelő beosztást.

8. Vegye ki a pipettát a palackból.

9. Ellenőrizze, hogy gyermeke függőleges testhelyzetben legyen.

10. Helyezze a pipetta hegyét a gyermek szájába, és a pipetta dugattyúját lassan nyomva, óvatosan juttassa be a gyógyszert.

11. Hagyjon gyermekének időt ahhoz, hogy lenyelje a gyógyszert.

12. Használat után meleg vízzel mossa el a pipettát, és hagyja megszáradni.

13. A használt palackot a benne maradt oldattal együtt dodja ki.

Utasítások nasogastricus (NG) szondán vagy percutan endoscopos gastrostomia (PEG) szondán keresztüli beadáshoz

Beadás előtt ellenőrizze, hogy az enteralis szonda dugulásmentes legyen.

1. 5 ml vízzel öblítse át az enteralis szondát.

2. Az oldat elkészítésétől számított 20 percen belül adja be a szükséges adag Lappoxo‑t egy megfelelő mérőeszközzel.

3. Legalább 20 ml vízzel öblítse át az enteralis szondát.

Ez a készítmény 6 Fr‑15 Fr méretű poliuretán nasogastricus (NG) és percutan endoscopos gastrostomia (PEG) szondákkal kompatibilis. A legkisebb átmérőjű (6 Fr) szondákhoz kisebb, 3 ml-es öblítő térfogat alkalmazható a nagyon fiatal gyermekeknél történő alkalmazás segítése érdekében, ahol a folyadékbevitel korlátozása fontos lehet.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Alkaloid-INT d.o.o.

Šlandrova ulica 4

1231 Ljubljana-Črnuče

Szlovénia

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

Lappoxo 10 mg/15 ml belsőleges oldat

OGYI-T-24391/01 14×15 ml HDPE tartályban

Lappoxo 20 mg/15 ml belsőleges oldat

OGYI-T-24391/02 14×15 ml HDPE tartályban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2024. május 28.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2024. május 28.