LINOSEPTIC 1 mg/g + 10 mg/g gél betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Linoseptic 1 mg/g + 10 mg/g gél

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 g gél 1 mg oktenidin-hidrokloridot és 10 mg fenoxietanolt tartalmaz.

Ismert hatású segédanyagok: 1 g gél 9–22,5 mikrogramm butilhidroxitoluolt (E321) és 93,8 mg etanolt tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban!

3. GYÓGYSZERFORMA

Gél.

Tiszta, átlátszó és homogén gél, amely alacsonyabb (15 °C alatti) hőmérsékleten rendkívül folyékonnyá, magasabb hőmérsékleten pedig fokozottan viszkózussá válik.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Kis kiterjedésű, felületi sebek ismételt, időszakos, támogató, antiszeptikus kezelésére bármilyen korcsoportba tartozó betegeknél.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A Linosepticet addig kell alkalmazni a kezelendő bőrfelületen, míg a felület teljesen be nem fedi. Alkalmazását követően, a kezelés további lépései előtt, így például sebkötözés előtt, be kell tartani a legalább 1–2 perces expozíciós időt.

Mivel a folyamatos alkalmazásra vonatkozóan mindössze 2 hétig tartó folyamatos alkalmazást érintő tapasztalatok állnak rendelkezésre, a Linoseptic orvosi felügyelet nélkül kizárólag korlátozott ideig alkalmazható.

Gyermekek

Mivel helyi alkalmazásra szánt készítmény, a Linoseptic adagolása felnőttek és gyermekek esetében azonos. 6 év alatti gyermekeknél a gyógyszer alkalmazása néhány napra korlátozandó.

Alkalmazás

Külsőleges alkalmazásra.

3. Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1. pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• A Linoseptic nem alkalmazható a hasüregben (pl. műtéti beavatkozásnál) a húgyhólyagban és a dobhártyán.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A Linoseptic nagy mennyiségben történő lenyelése, illetve a véráramba kerülése, pl. véletlen injektálással, tilos.

Az esetleges szövetkárosodás elkerülése érdekében körültekintéssel kell eljárni, a gyógyszert nyomást kifejtve felvinni, illetve a szövetbe injektálni tilos! Üreges sebek esetében gondoskodni kell a sebváladék elvezetéséről, pl. drén behelyezésével, illetve bőrlebeny segítségével a seb nyitva kezelendő.

A Linoseptic alkalmazása szemen kerülendő.

A butilhidroxitoluol helyi bőrreakciókat (pl. kontaktdermatitiszt), illetve a szem és a nyálkahártyák irritációját okozhatja.

Ez a készítmény 93,8 mg alkoholt (etanolt) tartalmaz 1 g gélben. Sérült bőrfelületen égő érzést okozhat.

Gyermekek

Az oktenidin vizes oldatainak invazív beavatkozás előtti, bőrfertőtlenítés céljából történő használata (0,1% koncentrációban, fenoxietanollal vagy a nélkül) súlyos bőrreakciókkal hozható összefüggésbe a kis súlyú koraszülött csecsemőknél.

Beavatkozás előtt távolítson el minden átitatott anyagot, kendőt vagy szövetet. Ne használja nagy mennyiségben, és ne hagyja, hogy a gél bőrredőbe, a test alá vagy a lepedőre jusson, vagy bármely más, a beteggel közvetlenül érintkező anyagra csöpögjön. A Linoseptic -nek előzetesen kitett felületre szánt okkluzív kötés felhelyezése előtt ügyeljen arra, hogy ne maradjon felesleges mennyiségű készítmény a kezelendő területen.

6 év alatti gyermekeknél a gyógyszer alkalmazása néhány napra korlátozandó.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A Linoseptic nem alkalmazható együtt PVP-jód bázisú antiszeptikumokkal a szomszédos bőrfelületeken, mivel az a barnától a liláig terjedő súlyos elszíneződéseket okozhat ezeken a területeken.

Gyermekek

Nem állnak rendelkezésre gyermekeknél való alkalmazás esetén a Linoseptic kölcsönhatásaira vonatkozó adatok.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Nincsenek tapasztalatok a Linoseptic humán alkalmazására vonatkozóan terhesség és szoptatás alatt.

Elővigyázatosságból a Linoseptic terhesség alatt nem alkalmazható.

Az elvégzett állatkísérletek az oktenidin-hidroklorid teratogén, illetve egyéb embriotoxikus hatását nem igazolták.

Szoptatás

Az elvégzett állatkísérletek és klinikai vizsgálatok nem szolgáltattak elegendő információt a szoptatás alatt való alkalmazásra vonatkozóan. Mivel az oktenidin-hidroklorid nem, illetve csak nagyon kis mennyiségben szívódik fel, nem valószínűsíthető, hogy kiválasztódik az anyatejbe.

A fenoxietanol gyorsan és szinte teljes mértékben felszívódik, és szinte azonos mennyiségben választódik ki a vesékben oxidációs termékként. Az anyatejben való felhalmozódása ennélfogva nem valószínű.

A Linoseptic a szoptatás ideje alatt a mell tájékán nem alkalmazható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Linoseptic a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem vagy elhanyagolható mértékben befolyásolja.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A szervrendszer-osztályokon belül a mellékhatások gyakorisági sorrend szerint kerülnek felsorolásra a következő kategóriák alkalmazásával: nagyon gyakori (³1/10), gyakori (³1/100 – <1/10), nem gyakori (³1/1 000 – <1/100), ritka (³1/10 000 – <1/1 000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Ritka: Égő érzés, bőrpír, viszketés és melegségérzés az alkalmazás helyén.

Nagyon ritka: Kontaktallergia által kiváltott reakciók, például átmeneti bőrpír.

Amennyiben a szájüreg öblítésre használják, a Linoseptic átmenetileg keserű ízt okoz a szájban.

Gyermekek

24 fejletlen újszülöttnél alkalmazva az oktenidin-hidroklorid/fenoxietanol átmeneti erythemás reakciót váltott ki egy esetben. Egyéb helyi reakció nem volt megfigyelhető.

A nem kívánatos reakciók gyakorisága, típusa és súlyossága gyermekek esetében várhatóan megegyezik a felnőttekével.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

9. Túladagolás

Nem állnak rendelkezésre túladagolásra vonatkozó információk. Azonban a helyileg alkalmazott készítmények esetében nagyon valószínűtlen a túladagolás. Helyi túladagolás esetén a kezelt területek Ringer-oldattal lemoshatók.

A Linoseptic véletlen orális bevétele nem tekintendő veszélyesnek. Az oktenidin-hidroklorid nem szívódik fel, a széklettel kiválasztódik. Nem zárható ki, hogy a Linoseptic orálisan, nagyobb adagban való bevétele a gasztronintesztinális traktusban nyálkahártya-irritációt okoz.

Az oktenidin-hidroklorid jóval jelentősebb mértékben toxikus intravénás alkalmazását, mint orális alkalmazást követően (lásd az 5.3 "Akut toxicitás" pont). Ezért a vegyület nem juthat be nagyobb mennyiségben a véráramba. Mivel a Linoseptic mindössze 0,1%-os koncentrációban tartalmaz oktenidin-hidrokloridot, az általa okozott mérgezés teljes mértékben valószínűtlen.

Gyermekek

A Linoseptic véletlen lenyelése kerülendő!

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: antiszeptikumok és fertőtlenítőszerek, ATC kód: D08AJ57 oktenidin kombinációban

Hatásmechanizmus

Az oktenidin-hidroklorid kationaktív vegyület, amely két kation középpontjának köszönhetően erős felületaktív tulajdonságokkal rendelkezik. A mikrobiális sejt sejtfalának és sejtmembránjának alkotóelemeivel lép reakcióba, ami a sejt működésének leállásához vezet.

A fenoxietanol antimikrobiális hatásmechanizmusa a sejtmembrán megemelkedett káliumion áteresztőképességén alapszik.

Farmakodinámiás hatások

Az antimikrobiális hatásosság magában foglalja a baktérium- és a gombaölő hatást, valamint a lipofil és a hepatitis B vírussal szembeni vírusölő hatást. A fenoxietanol és az oktenidin-hidroklorid hatásossága e tekintetben kiegészíti egymást.

A fehérjeterhelés nélkül végrehajtott in vitro vizsgálatokban a 0,1% oktenidin-hidroklorid és a 2% fenoxietanol vizes oldatú kombinációjának baktericid és fungicid hatásosságát igazolták Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, valamint Candida albicans esetében 1 percen belül, 6–7-log értékű redukciós faktorral (RF). 10% fibrinmentes birkavér, 10% szarvasmarha albumin, illetve 1% mucin vagy 4,5% fibrinmentes birkavér, 4,5% szarvasmarha albumin és 1% mucin keverékével elvégzett terhelés mellett a 0,1% oktenidin-hidroklorid és a 2% fenoxietanol vizes oldatú kombinációjánál 6‑7‑log értékű bakteriális redukció volt megfigyelhető csupán 1 perc elteltével, és RF > 2-log értékek Candida albicans esetében már 1 perc elteltével az expozíciót követően.

0,1% oktenidin-hidroklorid és 2% fenoxietanol vizes oldatú, 50%-os, illetve 75%-os higítását alkalmazva Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, valamint élesztőgombák és dermatofiták esetében jó hatékonyságot igazoltak 0,1 % albumin fehérjeterhelésnél, 1 perces expozíciót követően.

In vitro vizsgálatokban 0,1% oktenidin és 2% fenoxietanol vizes oldatú kombinációjának bizonyos vírusokkal szembeni hatásosságát vizsgálták, és a lipofil vírusokkal, például a herpes simplex és a hepatitis B vírusokkal szembeni hatásosságát támasztották alá.

0,1% oktenidin-hidroklorid és 2% fenoxietanol vizes oldatú kombinációjával szembeni specifikus primer rezisztenica és huzamos alkalmazás esetén másodlagos rezisztencia nem várható nem specifikus hatásának köszönhetően.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás és elimináció

A ¹⁴C-oktenidin egereknél történő helyi, valamint patkányoknál történő orális alkalmazását követően nem volt kimutatható radioaktivitás a szérumban. A patkányok kórbonctani vizsgálata arra a megállapításra jutott, hogy az alkalmazott adag kevesebb mint 6%-a szívódott fel.

Az elvégzett in vitro vizsgálatok értelmében kizárható, hogy az oktenidin-hidroklorid átjut a placentán.

Kutyákon és rágcsálókon nagy adagban történő orális alkalmazását követően szisztémás hatások nem voltak megfigyelhetők; a széklettel választódott ki 8–72 óra alatt, a vizeletben csak nyomokban volt kimutatható.

Emberi bőrön történő dermális alkalmazását követően (nem izolált) az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a fenoxietanol 59%-a (metanolban alkalmazva) szívódott fel. Patkányoknál történő orális alkalmazását követően a fenoxietanol gyorsan felszívódott és 2-fenoxi-ecetsav formájában választódott ki a vizeletben.

Gyermekek

A fenoxietanol könnyen felszívódik az újszülöttek bőrén, azonban jelentős mértékben metabolizálódik 2-fenoxi-ecetsavvá, amely a veséken keresztül kiválasztódik.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Akut toxicitás

A 0,1% oktenidin és 2% fenoxietanol kombinációjával elvégzett akut toxicitási vizsgálatok 15 ml/ttkg-os LD₅₀ értéket állapítottak meg orális adagolást követően.

Patkányokon 800 mg/testtömegkilogramm LD₅₀ érték került megállapításra egyszeri orális alkalmazást követően, valamint 10 mg/testtömegkilogramm LD₅₀ érték került megállapításra egyszeri intravénásan beadott oktenidin-hidroklorid alkalmazását követően.

Orális és dermális alkalmazást követően a fenoxietanol nagyon alacsony toxicitást mutat. Orális alkalmazását követően a fenoxietanol LD₅₀ értéke 1,3 g/testtömegkilogramm patkányok, és 933 mg/testtömegkilogramm egerek esetében. Dermális alkalmazás esetén az LD₅₀ patkányoknál meghaladja a 14 g/testtömegkilogramm értéket, nyulaknál pedig 5 ml/testtömegkilogramm.

Szubkrónikus és krónikus toxicitás

Egereknél és kutyáknál történő orális alkalmazását követően a krónikus toxicitási vizsgálatok kimutatták, hogy 2 mg/ttkg napi adag oktenidin-hidroklorid megnövekedett arányú elhullást eredményez. Ez a tüdő gyulladásos-vérzéses elváltozásaival van összefüggésben. A pneumotoxikus elváltozások eredete nem tisztázott.

Az oktenidin-hidroklorid 4 héten keresztül kutyák szájnyálkahártyáján történő ismételt helyi alkalmazása nem váltott ki toxikus reakciókat. Patkányok 10-50 mg/ttkg napi adag oktenidinnel, 14 napon át tartó orális kezelését követően csupán a belek fokozott gázképződés okozta megnagyobbodása volt megfigyelhető, ami antimikrobiális szerek esetében jellemző reakció. 18 mg/ttkg napi adaggal orálisan, 5 héten át kezelt vadászkopóknál (beagle) hányást és laza székletet tapasztaltak.

Ami a fenoxietanolt illeti, patkányoknak 90 napon keresztül, orálisan beadott 400 mg/ttkg napi adag vesetoxicitással és a családi viselkedésformák megváltozásával volt összefüggésbe hozható. > 100 mg/ttkg napi adag fenoxietanollal 10 napon át, orálisan kezelt nyulaknál hemolízist észleltek.

Nyulaknál 1000 mg/ttkg napi adagban, 14 napon keresztül, bőrön át alkalmazva, hematológiai elváltozásokat (eritrocita pusztulás) figyeltek meg 7 nyúl esetében, amelyek a kezelést követően elpusztultak, illetve haldokoltak, a 3 túlélő nyúl esetében azonban nem.

Az elvégzett állatkísérletekben és humán vizsgálatokban a 0,1% oktenidin-hidroklorid és a 2% fenoxietanol kombinációjának ismételt, seben való alkalmazását követően semmilyen tünetet nem figyeltek meg. A javasolt felhasználás esetén a Linoseptic kizárólag kis mértékben marad fenn a kezelt testfelületen.

Reprodukcióra kifejtett toxicitás

A vemhes patkányokon és nyulakon elvégzett állatkísérletek nem mutatták ki az oktenidin-hidroklorid teratogén, illetve egyéb embriotoxikus hatását. A termékenységi és reprodukciós paramétereket sem befolyásolta.

Az alkalmazott mennyiségeket tekintve a fenoxietanol ártalmatlanként sorolható be. Például a nyulakon elvégzett teratogenitási vizsgálatokban mind az anyaállatok, mind a magzatok tünetek nélkül tolerálták a 13 napon keresztül, helyileg alkalmazott 300 mg/kg adagot.

Daganatkeltő tulajdonságok

A patkányoknak orálisan, gyomorszondával naponta egyszer, legfeljebb 8 mg/ttkg adagban 2 éven keresztül beadott oktenidin nem támasztotta alá az oktenidin karcinogén tulajdonságát.

18 hónapon át egereken, dermálisan alkalmazva sem lokális, sem szisztémás daganatkeltő hatása nem volt megfigyelhető.

Mutagenitás

Az oktenidin-hirdoklorid mutagén tulajdonságait az Ames-teszt, az egér-limphoma sejt vizsgálat, a kromoszóma aberrációs vizsgálat és a mikronukleusz-vizsgálat sem igazolta.

A fenoxietanol mutagenitását az Ames-teszt és az egér mikronukleusz-vizsgálat nem támasztotta alá.

Lokális toxicitás

A Buehler-teszt az oktenidin-hidroklorid szenzibilizáló hatását nem támasztotta alá. Fényérzékenyítő hatás sem igazolódott.

Humán vizsgálatokban a 0,1% oktenidin-hidroklorid oldat nem okozott bőrirritációt és a sebgygyógyulási folyamatokat sem befolyásolta hátrányosan.

A fenoxietanol nyulaknál enyhe bőrirritációt okozott. A 10%-os fenoxietanol a tengeri malacokon elvégzett Magnusson és Kligman tesztekben nem mutatott szenzibilizáló hatást.

A higított fenoxietanol emberi bőrirritációt, illetve sebirritációt nem okoz. A legfeljebb 5%-os fenoxietanollal való érintkezés nem fejt ki szenzibilizáló hatást az emberi bőrön.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

96%-os etanol

85%-os glicerin

Poloxamer 407 (amely butilhidroxitoluolt (E321) tartalmaz)

tisztított víz

6.2 Inkompatibilitások

Az oktenidin kationból és pl. tisztító- és mosószerek anionos tenzidjeiből nehezen oldható komplex vegyületek képződhetnek. Ez az oktenidin antimikrobiális hatásosságának csökkenéséhez, illetve elvesztéséhez vezethet.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

Első felbontás után: 1 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

Első felbontás után: Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

A Linoseptic átlátszó, csavaros polipropilén kupakkal ellátott, átlátszó, HDPE/LDPE tubusban.

Kiszerelés: 30 g.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: keresztjelzés nélkül

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel

Sudbrackstr. 56

33611 Bielefeld

Németország

Tel.: +49 (0)521 8808-05

Fax: +49 (0)521 8808-334

E-mail: aw-info@drwolffgroup.com

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-22734/03 1×30 g HDPE/LDPE tubus

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2014. október 8.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2019. július 15.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2022. június 23.