LITICARB 500 mg tabletta betegtájékoztató

1. A gyógyszer neve

liticarb 500 mg tabletta

2. Minőségi és mennyiségi összetétel

500 mg lítium-karbonátot tartalmaz tablettánként.

Ismert hatású segédanyag:

100 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. Gyógyszerforma

Tabletta.

Fehér, kerek, lapos felületű, metszett élű, szagtalan tabletta, egyik oldalon bemetszéssel ellátva.

A tabletta egyenlő adagokra osztható.

4. Klinikai jellemzők

4.1 Terápiás javallatok

• Bipoláris zavar antimániás kezelése, és profilaxisként súlyos, gyakran fellépő fázisok megelőzésére.

• Periodikus unipoláris depresszió.

• Schizoaffektív pszichózis affektív tüneteinek kezelése, ha egyéb szerek hatástalanok.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Mánia akut fázisában napi 1000-1500 mg 2-3 részletre elosztva. A megfelelő terápiás vérszint általában 7-10 nap alatt alakul ki, értéke 0,8-1,0 mmol/l.

Profilaktikus kezelés céljából a Liticarb 500 mg tabletta dózisa 750-1000 mg naponta, a beteg egyéni érzékenységétől függően. A vér lítium-szintje ilyenkor 0,6-1,0 mmol/l. Idős betegek kezdő dózisa kisebb.

A terápia során a vér lítium-szintjének időszakos kontrollja szükséges. A mért adatok alapján a dózisokat egyénileg módosítani kell. A vér lítium-koncentrációjának meghatározásához a vért az utolsó dózis bevétele után 12 ± 0,5 órával kell levenni.

Idősek (65 év felett)

Idős korban alacsonyabb lítium-dózisok és fokozott ellenőrzés ajánlott.

Gyermekek és serdülők

A Liticarb 500 mg tabletta biztonságoságát és hatásosságát 12 év alatti gyermekek esetében nem igazolták.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• leromlott általános egészségi állapot;

• a nátriumháztartás zavarával járó megbetegedések, nátriumszegény diéta;

• súlyos szívelégtelenség, kamrai szívritmuszavar, súlyos cerebrovascularis betegség;

• lázzal járó fertőzéses megbetegedések;

• Addison-kór;

• súlyos pajzsmirigy- és vesebetegség;

• psoriasis (a betegség exacerbációja következhet be).

• A Liticarb 500 mg tabletta alkalmazása ellenjavallt szoptatás alatt.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A lítium terápiás vérszintje nagyon szűk határok között mozog, ezért az adagolása fokozott figyelmet igényel. A dózisokat kórházban célszerű beállítani.

A lítium-kezelés előtt elvégzendő vizsgálatok:

• belgyógyászati és ideggyógyászati vizsgálat;

• vérképvizsgálat, vércukorszint, szérumnátriumszint, szérumkáliumszint, szérumkalciumszint meghatározása, májfunkció vizsgálata;

• vesefunkció vizsgálata (általános vizeletvizsgálat, karbamid- és kreatinin-clearance);

• pajzsmirigyműködés vizsgálata (T₃, T₄, TSH);

• EKG;

• EEG (50 év feletti életkorban).

A profilaktikus lítium-kezelés során elvégzendő vizsgálatok:

• szérumlítium-szint meghatározása (az első 7-12 nap alatt 2 naponként, majd hetenként, kéthetenként, havonta, félév elteltével kéthavonként, 1-2 év után 4-6 havonként).

A kezelés megkezdését követő fél év múlva:

• szérumkalciumszint meghatározása.

Évente elvégzendő vizsgálatok:

• vesefunkció vizsgálata;

• pajzsmirigyműködés vizsgálata;

• EKG (45 év feletti életkorban félévenként);

• vércukorszint meghatározása, vérkép vizsgálata;

• szérumkalciumszint meghatározása.

Emelkedett szérumkalciumszint esetén parathormonmeghatározás és további célzott kivizsgálás szükséges.

Nem kooperáló betegnek lítium nem adható.

Idős korban a lítium-clearance csökken, beszűkültebb vesefunkcióval kell számolni, a toxicitás kockázata nő. A kívánt szérumszint kisebb lítium adagokkal érhető el, és fokozott ellenőrzés szükséges.

A beteget tájékoztatni kell a lítium-intoxikáció tüneteiről. Ezek észlelésekor, vagy bármilyen lázzal, hasmenéssel járó betegség esetén a lítium-kezelést fel kell függeszteni, és orvoshoz kell fordulni.

A lítium-kezelés ideje alatt a betegnek naponta 8-12 pohár vizet kell inni, és nem ajánlott változtatni az étkezési szokásain, beleértve a só fogyasztását is. Nagyobb sóvesztés (nagyfokú izzadás) esetén gondoskodni kell a hiányzó só pótlásáról.

Ritkán előforduló, örökletes galaktózintoleranciában, teljes laktáz-hiányban vagy glükóz galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Egyéb gyógyszerek hatása a Liticarb 500 mg tablettára

A kalcium-antagonisták csökkentik a szérum lítium-szintjét és fokozhatják a központi idegrendszeri toxicitását.

Verapamil egyidejű adása esetén – különösen idős korban – bradycardia veszélye áll fenn.

Diuretikumokkal együtt adva, a fokozott nátriumürítés következtében lítium-intoxikáció alakulhat ki.

A nátrium-bikarbonát csökkenti a szérum lítium-szintjét.

A teofillin fokozza a lítium-ürítést, csökkenti a szérum lítium-koncentrációját.

A nem-szteroid gyulladásgátlók, angiotenzin-konvertáz-gátlók, valamint a metildopa a lítium cardio- és neurotoxikus mellékhatását erősítik.

A karbamazepin, fenitoin, metronidazol, valamint a tubulointerstitialis nephritist okozó béta-laktám antibiotikumok és aminoglikozoidok jelentős része fokozhatják a lítium neurotoxicitását.

Jódvegyületekkel együtt adva a thyreostatikus hatás erősödik.

A koffein csökkenti a lítium hatását.

A Liticarb 500 mg tabletta hatása egyéb gyógyszerekre:

Neuroleptikumok, antidepresszánsok és a fenitoin hatása fokozódik lítiummal együtt adva.

A kurare-szerű készítmények (izomrelaxánsok) hatását a lítium fokozza, a tervezett beavatkozás előtt 48 órával a lítium adását fel kell függeszteni.

A lítium csökkenti az alkoholtoleranciát.

A típusos antipszichotikumok és a lítium kombinációja súlyos extrapyramidalis típusú mozgászavarokat idézhet elő (pseudoparkinsonismus).

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A lítium akadálytalanul áthatol a placentán, és a magzat szervezetében az anyáéval azonos koncentrációt éri el.

A terhesség utolsó heteiben a praenatalis időszakban lítium-kezelésben részesült és terápiás lítium-vérszintű anyák újszülöttein lítium-intoxikáció lép fel: alacsony Apgar-értékek, cyanosis, hipotónia, légzésdepresszió, letargia, esetleg icterus és a szív, valamint a pajzsmirigy működésének zavara. Amennyiben a lítium-kezelés elkerülhetetlen, a szülés várható időpontja előtt egy héttel a dózisokat a felére kell csökkenteni, a szülőfájások megindulásától pedig a szülés utáni napig a kezelést szüneteltetni kell, mert a vér lítium-szintje ingadozhat. Mivel az állatkísérletekben a lítium hatással volt a termékenységre, terhességre és a magzati fejlődésre (kardiovaszkuláris fejlődési zavart, különösen Ebstein-anomáliát tapasztaltak), ezért a magzat ultrahangos és EKG-monitorozása szükséges.

Szoptatás

A szoptatás időszakában: a tejben a lítium-koncentráció a vérszint felét érheti el, ami az újszülötteken toxikus tünetekhez vezet (cyanosis, hypotonia, hypothermia). Ezért lítium-terápia a szoptatás alatt nem alkalmazható. Amennyiben a nagy visszaesési rizikó miatt a Liticarb 500 mg tabletta szedése még néhány hónapra sem hagyható ki, a szoptatást célszerű mellőzni.

4.7 A készítmény hatásai gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Alkalmazásának első szakaszában a lítium központi idegrendszerre való hatásai miatt – egyénenként meghatározandó ideig – gépjárművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos. A továbbiakban egyedileg határozandó meg a tilalom mértéke.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Korai mellékhatások (általában hetek alatt elmúlnak):

Rossz közérzet, fáradékonyság, szomnolencia, remegés, izomgyengeség, hányinger, hányás, abdominalis fájdalom, polyuria, szédülés, fejfájás, bőrviszketés, EKG-eltérések, ödéma.

Késői mellékhatások (1-2 év múlva lépnek fel):

Polydypsia, renalis diabetes insipidus, parkinsonismus (finomhullámú tremor, rigor, akathisia), testtömeg-gyarapodás, leukocytosis, hypothyreosis, valamint az antinuclearis antitest-titer megnövekedése.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek:

A túladagolás következményeit lásd a 4.8 pontban: Nemkívánatos hatások, mellékhatások.

Lítium-intoxikáció:

Ritkán, általában 1-2 éves kezelés után lép föl. Rendszerint csak 2,0 mmol/l-t meghaladó szérumlítium-szint esetén fordul elő, a kifejezett tünetek azonban főleg 3,0 mmol/l körüli lítium-koncentrációk mellett jelentkeznek. A tünetei: fokozódó tremor, izzadás, hányinger, hányás, hasmenés, szédülés, ataxia, dysarthria, izommerevség, aluszékonyság, súlyosabb – idejében fel nem ismert esetekben – kóma, epileptiform rosszullétek, hyperpyrexia.

Kezelés:

A beteg állapota intenzív ellátást igényel, a só- és a folyadékháztartás rendezése, a keringés és légzés fenntartása, tüneti szerek adása mellett a legsúlyosabb esetekben peritoneális dialízis vagy hemodialízis is szükséges lehet.

5. Farmakológiai tulajdonságok

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: psycholepticumok, ATC-kód: N05A N01

A lítium monovalens kation. Hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott. A hatását három irányban fejtheti ki: 1. a másodlagos messenger rendszer gátlásán keresztül mediálja a neurotranszmitterek hatását, 2. az elektrolitokon és az ion-transzporton keresztül fejti ki a hatását, 3. közvetlenül a neurotranszmitterekre és azok felszabadulására hat.

A lítium gátolja az IP3 (inozitol-1,4,5-trifoszfát) és a DAG (diacilglicerol) szintézisét, ennek következtében megváltoztatja az intracelluláris Ca²⁺-ion regulációját, csökkentheti az alfa-adrenerg és a muszkarinerg transzmissziót. A lítium csökkenti a noradranalin és a dopamin turnoverét, és gátolja a dopaminreceptorok szuperszenzitivitásának kialakulását antipszichotikumok hatására, és ezek összefüggésbe hozhatók az antimániás hatással. Magasabb koncentrációban a lítium gátolja az adenilát-cikláz aktivitását is. Ez magyarázhatja a thyreotoxikus hatást és az antidiuretikus hormon renális hatásának antagonizálását, ugyanis mind a TRH, mind az ADH receptorok az adenilát-ciklázhoz kapcsolódnak.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A gyomor-bél traktusból tökéletesen felszívódik. A teljes felszívódás 8 óra alatt következik be. A plazmakoncentráció csúcsát per os bevitel esetén 2 és 4 óra között éri el. A lítium-karbonát lassan szívódik fel, emiatt a plazmakoncentráció korai csúcsa minimálisra csökken.

Eloszlás

A lítium a teljes testfolyadékban eloszlik. A vér-agy gáton lassan jut át. Steady-state állapotban a liquorban mért lítium-koncentráció a plazmaszint 40-50%-a.

Biotranszformáció és elimináció

A plazmakoncentráció függ a vesefunkcióktól, az esetleges étrendbeli megszorításoktól (pl. sószegény étrend), a beteg szomatikus állapotától és az egyéb gyógyszeres terápiától (pl. diuretikumok).

A lítium 95%-a a vizelettel ürül, eliminációs felezési ideje a plazmában 20-24 óra. A terápiás ablak szűk (0,5-1,2 mmol/l), ezért az adagolásnál a beteg korát, testtömegét, vesefunkcióját (kreatinin-clearance) figyelembe kell venni. A lítium vérszintjét direkt módon lángfotometriásan határozzák meg.

3. A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

LD₅₀-értéke patkányokon per os alkalmazás esetén 710 mg/ttkg. Állatkísérletekben a készítmény embriotoxikus és teratogén hatását nem vizsgálták.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, talkum, karboximetil-keményítő-nátrium, povidon, laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő

6.2 Inkompatibilitások

Nincs ismert inkompatibilitás.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 ºC-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

20 db tabletta átlátszó, barna színű PVC//Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II./2 csoport

Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, szakorvosi/kórházi diagnózist követően folyamatos szakorvosi ellenőrzés mellett alkalmazható gyógyszer (Sz).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

PARMA PRODUKT Gyógyszergyártó Kft.

1145 Budapest, Uzsoki u. 36/a.

8. A forgalomba hozatali engedély száma

OGYI-T-4954/01

9. A forgalomba hozatali engedély első kiadásának/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1997. július 16.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2014. február 7.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2021. augusztus 27.