LOMEXIN 2% krém betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Lomexin 2% krém

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

A krém 20 mg fentikonazol-nitrátot tartalmaz grammonként.

Ismert hatású segédanyagok: 50 mg propilén-glikolt, 30 mg cetil-alkoholt és 10 mg hidrogénezett gyapjúviaszt tartalmaz grammonként.

3. GYÓGYSZERFORMA

Krém.

Fehér, homogén krém.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Készítmény dermatológiai alkalmazásra:

• Dermatophythes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) által okozott dermatomycosis különböző helyeken: tinea capitis, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis (lábujjak közötti kipállás), tinea manuum, tinea faciei, tinea barbae, tinea unguium.

• Candidiasis a bőrön (kipállás, angulus infectiosus, candidiasis arcon, pelenka-, gát- és herezacskó-candidiasis), balanitis, balanoposthitis, onychia és paronychia.

• Pityriasis versicolor (Pityrosporum orbiculare, és P. ovale okozta).

• Otomycosis (Candida vagy penész okozta) – kizárólag, ha a dobhártya nem sérült.

• Erythrasma.

• Mycosis bakteriális felülfertőzéssel (Gram-pozitív baktérium okozta).

A krém a bőr, a nyálkahártyák, a hajlatok és a nedvedző bőrfelületek kezelésére javallott. Elsősorban száraz mycosishoz használatos: Pityriasis versicolor, erythrasma, onychomycosis. A krém alkalmas férfi genitális mycosis kezelésére.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A Lomexint az orvos megítélésétől függően napi 1-2 alkalommal kell alkalmazni a sérült rész megmosása és megszárítása után, a sérülés helyének megfelelő gyógyszerforma alkalmazásával. A Lomexint finoman be kell dörzsölni. Onychomycosis esetén a krémet zárókötéssel kell alkalmazni.

A krém nem zsíros, nem hagy foltot, vízzel könnyen eltávolítható.

Az alkalmazás módja

Kizárólag külsőleges alkalmazásra.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések

A szemmel való érintkezést el kell kerülni. Amennyiben ez mégis megtörténik, a szemet vízzel alaposan ki kell öblíteni.

A gyógyszer helyi, főleg tartós alkalmazása érzékenységet okozhat. Ha helyi érzékenység vagy allergiás reakció lép fel, abba kell hagyni a kezelést.

A fentikonazolt terhesség és szoptatás alatt csak a kezelőorvos felügyelete mellett szabad alkalmazni (lásd 4.6 pont).

A Lomexin segédanyagként propilén-glikolt tartalmaz, amely bőrirritációt okozhat.

A gyógyszert 4 hetesnél fiatalabb csecsemőknél nyílt sebfelületen vagy nagy felületű sérült vagy károsodott (pl. égett) bőrfelületen nem szabad alkalmazni orvossal vagy gyógyszerésszel történő egyeztetés nélkül.

A gyógyszer egyes segédanyagai (cetil-alkohol és hidrogénezett gyapjúviasz) helyi bőrreakciókat okozhatnak (pl. kontakt dermatitis-t).

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Amennyiben a fentikonazol-nitrátot az előírásnak megfelelően helyileg alkalmazzák, a hatóanyag kismértékű felszívódásának köszönhetően interakciók létrejötte nem ismert, illetve nem valószínű.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Korlátozott adatok állnak rendelkezésre a fentikonazol alkalmazásával kapcsolatban terhes nőknél. Állatkísérletek kimutatták, hogy nincs teratogén hatás; embryotoxicus és magzatkárosító hatás csak nagyon magas dózisban történő orális alkalmazást követően volt. Még ha a transcutan úton teljesen elhanyagolható felszívódás is történik (lásd 5.2 pont), a kockázatot nem lehet kizárni. A fentikonazolt a terhesség alatt orvos felügyelete mellett kell alkalmazni.

Szoptatás

Orális úton végzett állatkísérletek kimutatták, hogy a fentikonazol és/vagy metabolitjai kiválasztódhatnak a tejbe. Még akkor sem zártható ki egy, a csecsemőknél fennálló kockázat, ha nem állnak rendelkezésre adatok arra vonatkozóan, hogy a humán dermatológiai alkalmazás során a fentikonazol és/vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe. A fentikonazolt a kezelőorvos felügyelete mellett kell alkalmazni a szoptatás ideje alatt.

Termékenység

A fentikonazol esetében nem végeztek humán termékenységre vonatkozó kísérletet, azonban állatkísérletek nem mutattak ki termékenységre kifejtett hatást ennél a gyógyszernél.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Lomexin nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Az alkalmazás után enyhe, átmeneti égő érzés előfordulhat. Előírás szerinti alkalmazásakor a Lomexin kis mértékben szívódik fel, így a szisztémás jellegű hatások kizárhatók. A helyileg alkalmazott termékek hosszan tartó használata érzékenységet okozhat (lásd 4.4 pont).

A mellékhatások táblázatos összefoglalása

A mellékhatások az alábbi gyakorisági kategóriák szerint kerültek osztályozásra: nagyon gyakori (1/10), gyakori (1/100 ‑  <1/10), nem gyakori(1/1000 ‑ <1/100), ritka (1/10 0000 ‑ <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Szervrendszer	Nagyon gyakori	Gyakori	Nem gyakori	Ritka	Nagyon ritka	Nem ismert
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei					Erythema, pruritus, kiütés, erythemás kiütés, bőrirritáció, a bőr égő érzése

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Túladagolással kapcsolatos esetet nem jelentettek.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

Farmakoterápiás csoport: Gombaellenes helyi készítmények, Imidazol- és triazol-származékok; ATC‑kód: D01AC12

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

A Lomexin széles spektrumú antimikotikum.

• In vitro: erős fungistaticus és fungicid hatás dermatofitákra (Trichophyton, Microsporum és Epidermophyton minden fajára), Candida albicans-ra, a bőr és a nyálkahártyák gombás fertőzéseinek okozóira (dimorf gomba – Pityrosporum – élesztőgomba).

Továbbá a Candida albicans által szekretált savas proteáz inhibícióját mutatta in vitro.

• In vivo: Tengerimalacok esetében dermatofiták és Candida által okozott bőrgombásodás gyógyítása 7 nap alatt.

A Lomexin antibakteriális hatással is rendelkezik Gram-pozitív mikroorganizmusokra.

A hatás feltételezett mechanizmusa: Akárcsak más imidazol-származékoknál, a hatásmód valószínűleg itt is a szterol-C14-metil-csoportok citokróm P450- (citokrom oxidáz és peroxidáz-) függő inhibíciója, ami első lépése a C14 demetilációs reakciójának. Ha ez a reakció nem megy végbe, akkor a keletkező térbeli szteroidok nem tudnak stabilitást nyújtani a sejthártya foszfolipidjeinek. A foszfolipidek instabilitása a sejthártya (cytoskeleton) szakadásához vezet, amit a plazmamembrán összegyűrődése kísér, s ezáltal megváltozik mind az alak, mind pedig a térfogat, ami a sejtek elhalásához vezet.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Embereknél a tríciummal megjelölt fentikonazol-nitrát bőrön keresztüli bevitel után mért felszívódása igen alacsony volt.

1,3 g 2 %-os fentikonazol-nitrát krém 400 cm²-en történő dermalis alkalmazásával végzett kísérlet során (26 mg hatóanyag megfelelője) megfigyelt maximális felszívódás 1,2 mikrogramm/kg volt.

Egy másik, 250 l 2 %-os fentikonazol-nitrát spray több mint 50 cm²-en történő dermalis alkalmazására vonatkozó kísérlet során (5,4 mg hatóanyag megfelelője) megfigyelt felszívódás 1,6 mikrogramm/kg volt.

Figyelembe véve az orális felszívódás mértékét, kutyáknál és patkányoknál végzett, krónikus toxicitási és reprodukcióra kifejtett toxicitási tanulmányok 20 mg/kg-os hatás nélküli dózisszintet alkalmaztak, és az állatok jól tűrték a fentikonazol-nitrát 5000-10 000-szer ismételt, az embereknél vaginalis vagy dermalis alkalmazást követően szisztémásan felszívódott mennyiségek 21-134-szer magasabb adagjait.

A fentikonazol-nitrát alacsony szisztémás felszívódását bőrön keresztüli alkalmazás után igazolták a bőrön alkalmazott 2%-os habbal, 2%-os samponnal, vagy 0,2%-os hüvelyöblítővel kezelt betegeken. A plazma gyógyszerszintjének vizsgálata során a fentikonazol plazmakoncentrációja minden elemzett mintában 5 ng/ml-nél alacsonyabb volt.

A kapott nagyfokú biztonságosságot mutató adatok (biztonsági sáv) alapján a bőrön át alkalmazott fentikonazol-nitrát a betegekre nézve kockázatmentesnek tekinthető.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

LD50 (egér): os 3000 mg/kg; i.p. 1276 mg/kg (hím), 1265 mg/kg (nőstény).

LD50 (patkány): os 3000 mg/kg; s.c. 750 mg/kg; i.p. 440 mg/kg (hím), 309 mg/kg (nőstény).

Krónikus toxicitás: a napi 40-80-160 mg/kg-os adagot patkányok és kutyák jól tűrték, eltekintve enyhe vagy közepes toxicitás tüneteitől (patkányoknál a máj tömegének növekedése 160 mg/kg-os adagnál, azonban hisztopatológiai elváltozás nélkül, kutyáknál pedig átmeneti SGPT-növekedés 80 és 160 mg/kg-os adagnál, ami a máj tömegének növekedésével járt).

A Lomexin nem befolyásolja a férfi és női nemi szervek működését, és nincs hatása a reprodukció első fázisára. A reproduktív toxicitási tanulmányok alapján, akárcsak más imidazolikumoknál, embrióhalálozást okozó hatás figyelhető meg olyan magas orális dózisoknál (20 mg/kg), melyek 20‑60-szor nagyobbak, mint a nőknél vaginalisan felszívódó mennyiség. A Lomexin nem mutatott teratogén tulajdonságokat patkányoknál és nyulaknál.

A Lomexin nem mutatott mutagén tulajdonságokat 6 mutagenezisteszt során.

A Lomexint a nyulak és tengerimalacok kielégítően tűrték. A törpemalacoknál, melyek bőre morfológiailag és funkcionálisan hasonlít az emberéhez, és általában jelentős érzékenységet mutat különböző irritálószerekkel szemben, a kapott eredmények kiválóak voltak.

A Lomexin nem okoz érzékenységet, fototoxicitást vagy fotoallergiát.

6. GYÓGYSZERÉSZETI ADATOK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Nátrium-edetát, hidrogénezett gyapjúviasz, cetil-alkohol, glicerin-monosztearát, propilén-glikol, mandulaolaj, zsírsavak makrogol-észterei (Xalifin 15), tisztított víz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb. 25 C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Csomagolás: 30 g krém laminált alumíniumtubusban, LDPE csavaros kupakkal lezárva, dobozban.

Kiszerelés: 1 db alumíniumtubus dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés  (egy kereszt)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.

Via Civitali 1,

20148 Milano

Olaszország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-7873/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2001. február 20.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2007. január 12.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2022. július 5.