LORATADINE APC 10 mg tabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Loratadine APC 10 mg tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

10 mg loratadin tab­let­tánként.

Ismert hatású segédanyagok: 62,50 mg laktóz-monohidrát tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta

Fehér, ovális tab­let­ták, az egyik oldalán bemetszéssel, a másik oldal sima, a bemetszés egyik oldalán „L”, a másik oldalán „10” mélynyomású jelöléssel.

A tablettán lévő bemetszés nem a tabletta széttörésére szolgál.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A Loratadine APC 10 mg tabletta indikációja az allergiás rhinitis és a kró­ni­kus idiopátiás csalánkiütés tüneti ke­ze­lése.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek: napi 10 mg (1 tab­let­ta naponta egy­szer).

A tab­let­tát étkezéstől függetlenül lehet bevenni.

2 és 12 év közötti gyermekek:

30 kg testsúly felett: napi 10 mg (1 tabletta naponta egyszer)

30 kg vagy ez alatti test­súly: A 10 mg-os hatáserősségű tabletta nem adható 30 kg testsúly alatti gyermekeknek.

Loratadin tab­let­ták ha­té­kony­ságát és biztonságosságát nem határozták meg 2 évnél fiatalabb gyermekeknél.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mert náluk a loratadin clearance-e csökkenhet. Kezdő adagként felnőtteknek és 30 kg testsúly feletti gyermekeknek másnaponta 1 tabletta ajánlott.

A dózis módosítására nincs szükség időseknél vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Coeliakiában szenvedő betegek esetén is alkalmazható.

4.3 Ellenjavallatok

A Loratadine 10 mg tab­let­ták ellenjavalltak a loratadinra, vagy bár­me­lyik, a 6.1 pontban felsorolt se­géd­anyagra érzékeny betegeknél.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A loratadint óvatosan kell alkal­mazni sú­lyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd az 5.2 pontot).

Ez a gyógy­szer lak­tózt tar­tal­maz. A ritka, öröklött ga­lak­tóz intoleranciában, laktóz intolleranciában, vagy glü­kóz-ga­lak­tóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógy­szert.

A loratadin tabletta szedését a bőrtesztek elvégzése előtt leg­alább 48 órával abba kell hagyni, mivel az antihisztaminok megakadályozhatják, vagy csök­kenthetik a bőr reaktivitási indexre adott, egyébként po­zi­tív re­ak­ci­ót.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A pszichomotoros tel­je­sít­mény-vizs­gálatok alapján al­ko­hollal együtt szedve a loratadin tab­let­táknak nincs potencirozó hatása.

Köl­csön­ha­tás léphet fel a CYP3A4 vagy CYP2D6 összes ismert inhi­bitorával, amelynek kö­vet­kez­ménye a loratadin megemelkedett szintje (lásd az 5.2 pontot), ami a káros mel­lék­ha­tások növekedését okozhatja.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhes nőknél történő vizsgálat eredményeként rendelkezésre álló nagy mennyiségű adat (több, mint 1000 terhességi vizsgálati eredmény) nem igazolt sem malformatív, sem föto / neonatális toxicitást a loratadin esetében.

Állatkísérletek nem igazoltak direkt vagy indirekt káros hatásokat reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). A loratadin tabletta alkalmazása elővigyázatosságból kerülendő a terhesség alatt.

A loratadin ki­vá­lasztódik az anyatejbe, ezért loratadin hasz­nálata nem ajánlott szoptató anyáknál.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az autóvezetési ké­pes­ség meg­ha­tá­­rozására végzett kli­ni­kai vizs­gálatokban nem lépett fel romlás a loratidinnal kezelt betegeknél. A betegeket azonban tájékoztatni kell, hogy nagyon ritkán néhány ember elálmosodhat a gyógyszertől, ami befo­lyá­solhatja a gépjárművezetéshez szük­sé­ges ké­pes­ségeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Kli­ni­kai vizs­gálatok:

Gyermekpo­pu­lá­ci­ónál végzett kli­ni­kai vizs­gálatokban a 2-12 éves gyermekeknél a placebo csoportnál nagyobb gyakorisággal je­lentett ál­ta­lá­nos mel­lék­ha­tás volt a fejfájás (2,7%), idegesség (2,3%) és a fáradtság (1%).

Felnőttekkel és serdülőkkel az AR-t és a CIU-t magában foglaló indikáció-tar­to­mányban végzett kli­ni­kai vizs­gálatok során, az ajánlott napi 10 mg dó­zisban a loratadinnal a betegek 2% -ánál je­lentettek több mel­lék­ha­tást, mint amennyit a placebóval kezelteknél meg­fi­gyeltek. A placebóhoz viszo­nyítva nagyobb gyakorisággal je­lentett, leggyakoribb mel­lék­ha­tás volt az álmosság (1,2%), a fejfájás (0,6%), az étvágy-növekedés (0,5%) és az álmatlanság (0,1%). A forgalomba-hozatal után nagyon ritkán jelentett egyéb mel­lék­ha­tásokat az alábbi táblázatban soroljuk fel.

Immunrendszeri betegségek és tünetek	Túlérzékenységi reakciók (beleértve az angioödémát és az anafilaxiát)
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Szédülés, görcsök
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Tachikardia, palpitáció
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Hányinger, szájszárazság, gyomorhurut
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek	Kóros májfunkció
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei	Kiütés, alopecia
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók	Fáradtság
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei	Testsúlynövekedés

4.9 Túladagolás

A loratadin túladagolás nö­velte az antikolinerg tü­netek előfordulási gyakoriságát. Álmosságot, tachikardiát és fejfájást írtak le a túladagolásoknál.

Túladagolás esetében ál­ta­lá­nos tü­neti és támogató intézkedéseket kell elkezdeni és fenntartani, ameddig csak szük­sé­ges. Megkísérelhető aktív szén vizes szusz­penziójának beadása. Megfontolható a gyomormosás. Hemodialízissel a loratadin nem távolítható el, és nem ismert, hogy a loratadin el­tá­vo­lítható-e peritoneális dialízissel. A sürgősségi ke­ze­lés után a beteg orvosi meg­fi­gyelését folytatni kell.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztamin H1 antagonista, ATC kód: R06AX13

A loratadin, a Loratadine APC 10 mg tab­let­ta ha­tó­a­nyaga egy triciklusos antihisztamin, szelektív, pe­ri­féri­á­lis H1-re­cep­tor ak­ti­vi­tással.

A loratadinnak nincs kli­ni­kailag szig­ni­fi­káns szedatív vagy antikolinerg tu­laj­don­sága a po­pu­lá­ci­ó többségében, ha az ajánlott dó­zisban alkal­mazzák.

A hosszú ideig tartó ke­ze­lések során nem voltak kli­ni­kailag szig­ni­fi­káns változások az életfunkciókban, a la­bo­ra­tó­ri­umi vizs­gálatok ered­mé­nyeiben, a fizikai vizs­gálatok eredményeiben vagy az elektrokardiogrammban.

A loratadinnak nincs szig­ni­fi­káns H2-re­cep­tor ak­ti­vi­tása. Nem gátolja a norepinefrin felvételét és gyakorlatilag nincs hatással a kar­dio­vasz­ku­lá­ris funkciókra, vagy az intrinsic pacemaker ak­ti­vi­tásra.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Orá­lis be­a­dás után a loratadin gyorsan és jól felszívódik, és alapos first pass meta­bo­lizáción megy át, leginkább a CYP3A4 és a CYP2D6 révén. A fő meta­bo­lit – a dezloratadin (DL) - far­ma­ko­ló­gi­ailag aktív, és nagymértékben felelős a kli­ni­kai hatásért. Az alkalmazás után a loratadin és a DL a maxi­má­lis plazmakon­cent­rá­ciót (T_max) 1-1,5 óra, illetőleg 1,5-3,7 óra között éri el, az adott sorrend szerint.

Kont­rollált kli­ni­kai vizs­gálatok során a loratadin plazmakon­cent­rá­ciójának növekedését írták le ketokonazollal, eritromicinnel és cimetidinnel tör­té­nő egyidejű al­kal­ma­zás során, de anél­kül hogy ez kli­ni­kailag szig­ni­fi­káns változást okozott volna (be­le­ért­ve az elektrokardiográfiát is).

Étel egyidejű fogyasztása valamennyire késleltetheti a loratadin felszívódását, de anél­kül hogy ez érinteni a kli­ni­kai hatását.

Eloszlás

A loratadin erősen kötődik a plazmafehérjékhez (97-99%), aktív meta­bo­litja közepesen kötődik (73-76%) a plazmafehérjékhez.

Biotranszformáció

Egész­séges alanyokban a loratadin és aktív meta­bo­litja plazma eloszlási felezési ideje kö­rül­be­lül 1 illetve 2 óra. Az egész­séges felnőtt alanyokban a közepes eliminációs felezési idő 8,4 óra (3-20 órás tar­to­mány) loratadinra, és 28 óra (8,8-92 órás tar­to­mány) a fő aktív meta­bo­litra.

Elimináció

A dó­zisnak kö­rül­be­lül 40%-a vá­lasztódik ki a vizelettel és 42%-a a széklettel, egy tíznapos periódus alatt, főleg kon­ju­gált meta­bo­litok for­májában. A dó­zisnak kö­rül­be­lül 27%-a vá­lasztódik ki a vizelettel az első 24 órában. A ha­tó­a­nyagnak kevesebb, mint 1%-a vá­lasztódik ki változatlan aktív for­mában, loratadinként vagy DL-ként.

A loratadin és az aktív meta­bo­lit bio­ló­giai hasznosulási para­mé­terei a dó­zissal arányosak.

Kró­ni­kus vesekárosodásban szenvedő betegeknél a loratadinnak és meta­bo­litjának mind az AUC értéke, mind a csúcs plazmaszintje (C_max) megnőtt a normális vesefunkciójú betegek AUC értékéhez és csúcs plazmaszintjéhez (C_max) viszo­nyítva. A loratadin és fő meta­bo­litja közepes eli­mi­nációs felezési ideje nem volt szig­ni­fi­kánsan eltérő a normál alanyokban megfigyelttől. A hemodialízisnek nincs hatása a loratadin vagy aktív meta­bo­litja far­ma­ko­ki­ne­tikájára kró­ni­kus vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Kró­ni­kus al­ko­holos májbetegségben szenvedő betegeknél a loratadin AUC értéke, és csúcs plazmaszintje (C_max) két­szeres volt, míg az aktív meta­bo­lit far­ma­ko­ki­ne­tikai profilja nem változott szig­ni­fi­kánsan a normál májfunkcióval ren­del­kező betegekéhez viszo­nyítva. A loratadin és meta­bo­litja eli­mi­nációs felezési ideje 24 illetve 37 óra, és a májbetegség sú­lyosságának erősödésével nőtt.

A loratadin és aktív meta­bo­litja ki­vá­lasztódik az anyatejbe.

Farmakokinetikai/farmakodinámiás összefüggések

A loratadin és aktív meta­bo­litja far­ma­ko­ki­ne­tikai profilja hasonló egész­séges felnőtt önkén­te­se­knél és egész­séges időskorú önkénteseknél.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény emberen való alkalmazásakor különös veszély nem várható.

A re­pro­du­kciós to­xi­ci­tási vizs­gálatokban nem figyeltek meg teratogén hatást. Azonban elnyúlt szülést, és az utódok csök­kent élet­ké­pességét figyelték meg pat­kányokban, a kli­ni­kai dó­zisokkal elértnél 10-szer magasabb plazmaszinteken (AUC).

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Lak­tóz-monohidrát

Ku­ko­ri­cakemé­nyí­tő

Hidegen duzzadó ke­mé­nyí­tő

Mag­né­zi­um-sztea­rát

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

A tab­let­ták fehér, átlátszatlan PVC/PVdC (PVC: 250 µm vastag, PVdC be­vo­nat: 40 g/m²) alu­mí­ni­um buborékcsomagolásban, amely 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 100 tab­let­tát tar­tal­maz. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Chefaro Ireland DAC,

The Sharp Building

Hogan Place,

Dublin 2,

Írország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-23315/01     7x        PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-23315/02     10x      PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-23315/03     14x      PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-23315/04     20x      PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-23315/05     21x      PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-23315/06     30x      PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-23315/07     50x      PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás

OGYI-T-23315/08     100x    PVC/PVdC//Al buborékcsomagolás

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA:

2018. 01. 11. 

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2021. január 26.