LYDAGRIKS 20 mg/ml oldatos injekció betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Lydagriks 10 mg/ml oldatos injekció

Lydagriks 20 mg/ml oldatos injekció

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Lydagriks 10 mg/ml oldatos injekció

10 mg lidokain-hidrokloridnak megfelelő lidokain-hidroklorid-monohidrátot tartalmaz milliliterenként.

50 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 5 ml-es ampullánként.

100 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 10 ml-es ampullánként.

200 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 20 ml-es injekciós üvegenként.

500 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 50 ml-es injekciós üvegenként.

Ismert hatású segédanyag:

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 5 ml-es ampullánként.

27,8 mg nátriumot tartalmaz 10 ml-es ampullánként.

55,6 mg nátriumot tartalmaz 20 ml-es injekciós üvegenként.

139 mg nátriumot tartalmaz 50 ml-es injekciós üvegenként.

Lydagriks 20 mg/ml oldatos injekció

20 mg lidokain-hidrokloridnak megfelelő lidokain-hidroklorid-monohidrátot tartalmaz milliliterenként.

40 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 2 ml-es ampullánként.

100 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 5 ml-es ampullánként.

200 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 10 ml-es ampullánként.

400 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 20 ml-es injekciós üvegenként.

1000 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 50 ml-es injekciós üvegenként.

Ismert hatású segédanyag:

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 2 ml-es ampullánként.

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 5 ml-es ampullánként.

23,8 mg nátriumot tartalmaz 10 ml-es ampullánként.

47,6 mg nátriumot tartalmaz 20 ml-es injekciós üvegenként.

119 mg nátriumot tartalmaz 50 ml-es injekciós üvegenként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció.

Tiszta, színtelen vagy halványsárga, látható részecskéktől mentes oldat.

Az oldat pH-ja 5,0–6,5.

Az oldat ozmolalitása 0,310–0,340 Osmol/kg.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Intravénás regionális anesztézia, infiltrációs anesztézia, idegblokádok és epidurális anesztézia.

A Lydagriks 10 mg/ml oldatos injekció felnőttek, valamint 1 évesnél idősebb gyermekek és serdülők számára javallott.

A Lydagriks 20 mg/ml oldatos injekció felnőttek számára javallott.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A Lydagriks kizárólag regionális anesztéziában jártas orvos által, vagy ilyen orvos felügyelete mellett alkalmazható. A megfelelő érzéstelenítést biztosító lehető legalacsonyabb dózist kell alkalmazni. A dózis a beteg életkorától, testtömegétől és klinikai állapotától függ.

Az alábbi táblázat útmutatóként szolgálhat kb. 70 kg testtömegű felnőtteknél történő adagoláshoz.

Az alkalmazás módja	A lidokain-hidroklorid ajánlott dózisai
	Koncentráció (mg/ml)	Térfogat (ml)	Összdózis (mg)
Infiltrációs anesztézia:
Kisebb beavatkozások	10 mg/ml	2–10 ml	20–100 mg
Nagyobb beavatkozások	10 mg/ml 20 mg/ml	10–20 ml 5–10 ml	100–200 mg 100–200 mg
Intravénás regionális anesztézia:
Kar	10 mg/ml 20 mg/ml	10–20 ml 5–10 ml	100–200 mg 100–200 mg
Láb	10 mg/ml 20 mg/ml	20 ml 10 ml	200 mg 200 mg
Idegblokádok	10 mg/ml 20 mg/ml	2–20 ml 1–10 ml	20–200 mg 20–200 mg
Epidurális anesztézia:
Lumbális analgézia	10 mg/ml 20 mg/ml	25–40 ml 12,5–20 ml	250–400 mg 250–400 mg
Thoracalis anesztézia	10 mg/ml 20 mg/ml	20–30 ml 10–15 ml	200–300 mg 200–300 mg
Sacralis műtéti analgézia	10 mg/ml 20 mg/ml	40 ml 20 ml	400 mg 400 mg
Sacralis szülészeti analgézia	10 mg/ml 20 mg/ml	20–30 ml 10–15 ml	200–300 mg 200–300 mg

Az ajánlott maximális dózis

Lydagriks 10 mg/ml oldatos injekció: 40 ml (400 mg likokain-hidroklorid).

Lydagriks 20 mg/ml oldatos injekció: 20 ml (400 mg likokain-hidroklorid).

Gyermekek és serdülők

A Lydagriks oldatos injekció 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem alkalmazható. Gyermekeknél kizárólag a Lydagriks 10 mg/ml oldatos injekció alkalmazható. Négy évesnél fiatalabb gyermekek kezelése fokozott körültekintést igényel. Az oldatos injekció beadott mennyiségét a gyermek életkora, testtömege és a beavatkozás mértéke alapján kell meghatározni. Az érzéstelenítési módot gondosan kell megválasztani. A fájdalmas érzéstelenítési technikák kerülendők. A kezelés alatt a gyermek viselkedésének gondos monitorozására van szükség.

A dózist a beteg életkora, testtömege és a beavatkozás típusa alapján egyénileg kell kiszámítani. 2 évesnél idősebb gyermekeknél a szokásos dózis 3–4 mg/ttkg 10 mg/ml-es oldatos injekció. Túlsúlyos gyermekeknél a dózist az életkornak megfelelő átlagos testtömeg alapán kell kiszámítani.

Gyermekek esetében a lidokain-hidroklorid-dózis kiszámításának másik lehetősége következő képlet alkalmazása: a gyermek testtömege (kg) × 1,33.

Az 5 mg/ttkg lidokain-hidrokloridnak megfelelő dózist nem szabad túllépni.

Különleges betegcsoportok

Vesekárosodásban vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél, időseknél, valamint rossz általános állapotban lévő betegeknél az életkornak és a fizikai állapotnak megfelelő dóziscsökkentésre van szükség (lásd 4.4 pont).

Az alkalmazás módja

A lidokain alkalmazási módja a beavatkozástól függően változik (infiltrációs anesztézia, intravénás regionális anesztézia, idegblokádok, epidurális anesztézia).

A Lydagriks alkalmazható intravénás, subcutan vagy epidurális injekció formájában.

A Lydagriks nem alkalmazható spinalis érzéstelenítésre.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával, az amid-típusú helyi érzéstelenítőkkel vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

A Lydagriks nem alkalmazható epidurális érzéstelenítésre kifejezett hypotensióban, vagy cardiogen vagy hypovolaemiás sokkban szenvedő betegeknél.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az egészen kismértékű beavatkozások kivételével a regionális és helyi érzéstelenítési eljárások minden esetben csak az újraélesztéshez szükséges eszközök rendelkezésre állása esetén végezhetők. Bármely nagy blokádnál intravénás kanült kell behelyezni a lokális anesztetikum beinjektálása előtt. Mint minden lokális anesztetikum, a lidokain is okozhat akut központi idegrendszeri és cardiovascularis toxikus hatásokat, amennyiben az alkalmazás magas vérkoncentrációkkal jár, különösen nagy mértékű intravascularis alkalmazást követően.

Óvatosság szükséges az alábbi betegcsoportok kezelésekor:

• idős és általánosan legyengült betegek;

• II. vagy III. fokú AV-blokk esetén, mert a lokális anesztetikumok csökkenthetik a myocardialis átvezetést;

• súlyos májkárosodás vagy vesekárosodás esetén;

• III. csoportba tartozó antiarrhythmikumokkal (pl. amiodaronnal) kezelt betegek esetén mérlegelni kell a gondos megfigyelést és a rendszeres EKG-ellenőrzést, mert a lidokain és a III. csoportba tartozó antiarrhythmikumok szívre gyakorolt hatásai additívek lehetnek (lásd 4.5 pont).

Egyes regionális érzéstelenítési technikák súlyos mellékhatásokkal járhatnak, például:

• Az epidurális anesztézia cardiovascularis depressziót okozhat, különösen egyidejűleg fennálló hypovolaemia esetén. Csökkent szívműködésű betegeknél mindig óvatossággal kell eljárni.

• A retrobulbaris injekció ritka esetekben bejuthat a subarachnoidalis térbe, és többek között átmeneti vakságot, a keringés összeomlását, apnoet és görcsrohamokat okozhat. Ezek a tünetek azonnali kezelést igényelnek.

• A helyi érzéstelenítők retrobulbaris és peribulbaris injekcióban történő alkalmazása a szemmozgató izmok tartós működési zavarának kockázatával járhat.

• A forgalomba hozatalt követően beszámoltak chondrolysis eseteiről olyan betegeknél, akik a sebészeti beavatkozást követően folyamatos intraarticularis infúzióban kaptak helyi érzéstelenítőket. A bejelentett esetek többségében a chondrolysis a vállízületet érintette. A lehetséges kiváltó tényezők nagy száma, valamint a hatásmechanizmus ellentmondásos szakirodalma miatt az ok-okozati összefüggés nem bizonyított. A lidokain folyamatos intraarticularis infúzióban történő adagolása nem engedélyezett.

A fő problémát a traumás eredetű idegsérülések és/vagy az injekcióban beadott lokális anesztetikumok által az izmokban és az idegekben okozott lokális toxikus hatások jelentik. E szöveti károsodások mértéke függ a trauma nagyságától, a lokális anesztetikum koncentrációjától és szöveti expozíciójának időtartamától. Ezért a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni.

A feji és nyaki területen véletlenül alkalmazott intravascularis injekciók még kis dózisok esetén is cerebralis tüneteket okozhatnak.

Az epidurális anesztézia vérnyomáscsökkenést és bradycardiát okozhat. A kockázat csökkenthető például vasopressorok alkalmazásval. A vérnyomáscsökkenést intravénás szimpatomimetikumok alkalmazásával azonnal kezelni kell, szükség esetén megismételve.

A Lydagriks oldatos injekció feltehetőleg porfirogén, és nem alkalmazható akut porfiriás betegeknél, kivéve, ha ez végképp elkerülhetetlen. Szigorú óvatosság szükséges minden porfiriás beteg esetén.

Ez a gyógyszer nátriumot tartalmaz.

Lydagriks 10 mg/ml oldatos injekció

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 5 ml-es ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

Ez a gyógyszer 27,8 mg nátriumot tartalmaz 10 ml-es ampullánként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 1,4% ának felnőtteknél.

Ez a gyógyszer 55,6 mg nátriumot tartalmaz 20 ml-es injekciós üvegenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 2,8% ának felnőtteknél.

Ez a gyógyszer 139 mg nátriumot tartalmaz 50 ml-es injekciós üvegenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 7% ának felnőtteknél.

Lydagriks 20 mg/ml oldatos injekció

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 2 ml-es ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 5 ml-es ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

Ez a gyógyszer 23,8 mg nátriumot tartalmaz 10 ml-es ampullánként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 1,2% ának felnőtteknél.

Ez a gyógyszer 47,6 mg nátriumot tartalmaz 20 ml-es injekciós üvegenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 2,4% ának felnőtteknél.

Ez a gyógyszer 119 mg nátriumot tartalmaz 50 ml-es injekciós üvegenként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 6% ának felnőtteknél.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A lidokain metabolizmusát gátló gyógyszerek (pl. cimetidin) potenciálisan toxikus plazmakoncentrációt okozhatnak, ha a lidokaint hosszú időszakon át, ismételten, nagy dózisokban alkalmazzák. Az ilyen kölcsönhatásoknak nincs klinikai relevanciája a lidokainnal rövid ideig, az ajánlott dózisokkal végzett kezelés során.

A lidokain elővigyázatossággal alkalmazandó más lokális anesztetikumokkal vagy IB. csoportba tartozó antiarrhythmiás gyógyszerekkel egyidejűleg, mert a toxikus hatások additívak.

Nem végeztek specifikus interakciós vizsgálatokat lokális anesztetikumokkal és III. csoportba tartozó antiarrhythmikumokkal (pl. amiodaronnal), de óvatosság ajánlott (lásd 4.4 pont).

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A lidokain terhes nőknél történő alkalmazásáról nincsenek megfelelő adatok.

A lidokain átjut a placentán. Reális feltételezés, hogy a lidokaint nagy számú terhes és fogamzóképes nőnél alkalmazták. Nincs arra vonatkozó bizonyíték, hogy a lidokain a reproduktív folyamatok zavarait okozná (pl. a malformatiók előfordulási gyakoriságának emelkedése), vagy bármilyen közvetlen vagy közvetett hatással lenne a magzatra. A humán kockázatot azonban nem vizsgálták teljes mértékben.

Az állatokkal végzett vizsgálatok nem teljeskörűek a lidokain terhességre, embryonalis/foetalis fejlődésre, szülésre és születést követő fejlődésre gyakorolt hatásait illetően (lásd 5.3 pont).

A terhesség során és a szülésnél történő, rövid időtartamú alkalmazás esetén mérlegelni kell az előnyök és a kockázatok arányát. A lidokainnal végzett paracervicalis vagy pudendalis blokád fokozza az olyan reakciók kockázatát, mint a magzati bradycardia/tachycardia. A magzat szívfrekvenciáját ezért gondosan monitorozni kell (lásd 5.2 pont).

Szoptatás

A lidokain kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Az ajánlott dózisokban történő alkalmazáskor a lidokain valószínűleg nincs hatással a gyermekre. A Lydagriks-kezelés során tehát a szoptatás folytatható.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A dózistól és az alkalmazás módjától függően a lidokain átmenetileg hatással lehet a mozgásra és a koordinációra, ami hatással lehet a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre. A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy kerüljék ezeket a tevékenységeket, amíg ezek a képességek teljesen vissza nem térnek.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A biztonságossági profil összefoglalása

A gyógyszer által okozott mellékhatásokat nehéz lehet megkülönböztetni az idegblokád élettani hatásaitól (pl. hypotensio, bradycardia), és az injekciós tű által közvetlenül (pl. idegsérülés) vagy közvetetten (pl. epidurális tályog) okozott állapotoktól.

1. táblázat A mellékhatások táblázatos felsorolása

Nagyon gyakori ( 1/10)	Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	nausea
Érbetegségek és tünetek	hypotensio
Gyakori ( 1/100 – < 1/10)	Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	bradycardia
Érbetegségek és tünetek	hypertensio
Idegrendszeri betegségek és tünetek	paraesthesia, szédülés
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	hányás
Nem gyakori ( 1/1000 – < 1/100)	Idegrendszeri betegségek és tünetek	a központi idegrendszeri toxicitás tünetei (görcsrohamok, circumoralis paraesthesia, a nyelv érzéketlensége, hyperacusis, látászavarok, eszméletvesztés, remegés, bódultság, tinnitus, dysarthria)
Ritka ( 1/10 000 – < 1/1000)	Immunrendszeri betegségek és tünetek	túlérzékenységi reakciók, beleértve az anaphylaxiás sokkot is
Idegrendszeri betegségek és tünetek	neuropathia, perifériás idegsérülések, arachnoiditis
Szembetegségek és tünetek	kettős látás
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	szívmegállás, arrhythmiák
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek	légzésdepresszió

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A lokális anesztetikumok véletlenül intravascularisan beadott injekciói azonnali (másodperceken vagy néhány percen belül jelentkező) szisztémás toxicitást okozhatnak. A túladagolás okozta szisztémás toxicitás jelei később (15–60 perccel az injekció beadását követően) jelennek meg a lokális anesztetikum vérkoncentrációjának lassabb emelkedése következtében (lásd 4.8 pont). Amennyiben megjelennek a szisztémás toxicitás jelei, az injekció alkalmazását azonnal le kell állítani.

Tünetek

Először központi idegrendszeri izgalom, majd ezt követően központi idegrendszeri depresszió jelentkezik. Nagy dózisok esetén a görcsrohamok gyors kialakulása lehet az első tünet, amely nyugtalansággal, szédüléssel, látászavarokkal, perioralis paraesthesiaval, hányingerrel jár, ezt követően pedig ataxia, hallást érintő változások, eufória, zavartság, beszédbeli nehézségek, sápadtság, verejtékezés, tremor, görcsrohamok, kóma és légzésleállás jelentkezhet. Arrhythmia, főként bradyarrhythmiák, de nagy dózisok esetén még kamrai tachycardia, kamrafibrillatio és a QRS kiszélesedése, AV-blokk szintén előfordult. Szívelégtelenség, hypotensio (szórványos esetekben methaemoglobinaemiát írtak le) is előfordulhat.

Kezelés

Szájon át történt túladagolás esetén aktív szén adása javasolt. (A hánytatás veszélyes lehet a nyálkahártya érzéstelenítése, és a korai szakaszban jelentkező görcsrohamok kockázata miatt. Ha gyomormosás szükséges, ezt szondán keresztül kell végezni, endotrachealis intubálást követően.)

Túladagolás esetén azonnal lépéseket kell tenni a keringés és a légzés fenntartásáért, valamint a görcsrohamok megakadályozásáért.

Biztosítani kell a légutak átjárhatóságát és oxigént kell adagolni, szükség esetén mesterséges lélegeztetéssel. A keringést intravénás folyadékok infúzióban történő beadásával és, szükség esetén, vasopressorok, kronotróp és/vagy inotróp gyógyszerek alkalmazásával kell fennartani, súlyosabb esetekben hemodinámiás monitorozás mellett.

A görcsrohamok antikonvulzív gyógyszerek intravénás alkalmazásával akadályozhatók meg, szem előtt tartva azt, hogy az antikonvulzív gyógyszerek is okozhatják a légzés és a keringés depresszióját.

Bradycardia esetén atropin adható. Amennyiben szívmegállás történik, a szokásos újraélesztési eljárást kell alkalmazni. A sikeres újraélesztés érdekében az újraélesztési eljárás hosszabb ideg történő alkalmazására lehet szükség.

A dialízis elhanyagolható jelentőségű az akut lidokain-túladagolás kezelésében.

A helyi érzéstelenítő okozta szisztémás toxicitás (local anaesthetic systemic toxicity, LAST) ellenszereként megfontolható lipid-emulziók intravénás alkalmazása.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: helyi érzéstelenítők, amidok, ATC kód: N01BB02

A lidokain egy amid-típusú lokális anesztetikum. A lidokain az idegsejtek membránján keresztüli nátrium-transzport gátlása által reverzibilisen blokkolja az ingerület továbbítását az idegrostokban. Hasonló hatások észlelhetők az excitátoros membránokon az agyban és a szívizomban. A lidokain gyors hatáskezdetű, nagy anesztetikus potenciálú és alacsony toxicitású. A lidokain alacsonyabb koncentrációkban kevésbé hat a motoros idegrostokra.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás és eloszlás

A felszívódás sebessége függ a dózistól, az alkalmazás módjától és a perfúziótól az injekció beadási helyén. Az intercostalis blokádok eredményezik a legmagasabb plazmakoncentrációkat (kb. 1,5 mikrogramm/ml minden beinjektált 100 mg esetén), míg a legalacsonyabb plazmakoncentrációk (kb. 0,5 mikrogramm/ml minden beinjektált 100 mg esetén) a hasi területen beadott subcutan injekciók után alakulnak ki.

A dinamikus egyensúlyi állapotban mért eloszlási térfogat 91 liter, míg a plazmafehérje-kötődés (főként az alfa-1-savas glikoproteinhez) 65%-os.

Az epidurális térből az abszorpció teljes mértékű és bifázisos; a felezési idő sorrendben 9,3 perc, illetve 82 perc. A lassú felszívódás jelenti az időbeli korlátozó tényezőt a lidokain eliminációjában, ami magyarázatot ad arra, hogy az epidurális injekciót követően lassabb az elimináció, mint az intravénás injekció után.

Biotranszformáció és elimináció

A lidokain eliminációja leginkább metabolitok formájában történik. A monoetil-glicin-xilididdé (MEGX) történő dezalkileződést mind a CYP1A2, mind pedig a CYP3A4 mediálja. A MEGX 2,6‑dimetil-anilinné és glicin-xilididdé (GX) metabolizálódik. A 2,6-dimetil-anilint a CYP2A6 tovább alakítja 4-hidroxi-2,6-dimetilanilinné, amely a vizelettel konjugátum formájában ürülő fő metabolit (80%). A MEGX a lidokainhoz hasonló konvulzív aktivitással rendelkezik, míg a GX-nek nincs konvulzív aktivitása. A MEGX az anyavegyülethez hasonló plazmakoncentrációkat ér el. Intravénás bolus injekcióban történő beadást követően a lidokain és a MEGX eliminációs sebessége kb. 1,5‑2 óra és 2,5 óra.

A májban történő gyors metabolizmus miatt a farmakokinetika függ minden májbetegségtől. A felezési idő májkárosodás esetén több mint a kétszeresére nőhet. A vesekárosodás nem befolyásolja a kinetikát, de fokozhatja a metabolitok felhalmozódását.

A lidokain átjut a vér-placenta gáton és a plazmafehérjéhez nem kötött lidokain azonos koncentrációt ér el az anyánál és a magzatnál. Mindazonáltal az alacsonyabb szintű plazmafehérje-kötődés miatt a teljes plazmakoncentráció a magzatnál alacsonyabb.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Reproduktív toxicitás

Patkányokkal és nyulakkal végzett embryo-foetalis fejlődési vizsgálatokban az organogenezis során adott lidokainnal kapcsolatban nem figyeltek meg teratogén hatásokat. Nyulaknál anyai toxikus dózisok alkalmazásakor embryotoxicitást észleltek. Patkányok esetében a terhesség késői szakaszában és a szoptatás alatt történő anyai toxikus dózisok alkalmazásakor az utódoknál csökkent posztnatális túlélést mutattak ki.

Genotoxicitás és karcinogenitás

A lidokainnal végzett genotoxicitási vizsgálatok negatív eredményt mutattak. A lidokain karcinogenitását nem vizsgálták. A lidokain 2,6-dimetil-anilin metabolitja in vitro genotoxikus potenciált mutatott. Egy patkányokkal végzett karcinogenitási vizsgálatban in utero, posztnatálisan és a teljes élettartamon át tartó 2,6-dimetil-anilin expozíció mellett tumorképződést figyeltek meg az orrlyukakban, a subcutan szövetekben és a májban. A lidokain rövid időtartamú/intermittáló alkalmazásakor ezen megfigyelések klinikai relevanciája nem ismert.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

nátrium-klorid

nátrium-hidroxid (a pH beállításához)

injekcióhoz való víz

6.2 Inkompatibilitások

A beszámolók szerint a lidokain-hidroklorid inkompatibilitást mutat a következő oldatokkal: amfotericin B, szulfadiazin-nátrium, metohexitál-nátrium, cefazolin-nátrium és fenitoin-nátrium.

A savas közegben stabil hatóanyagok (pl. adrenalin-hidroklorid, noradrenalin-tartarát vagy izoprenalin) lidokain-hidrokloriddal elegyítve több óra múlva bomlani kezdhetnek, mert a lidokain oldatok a felsorolt hatóanyagok stabilitása szempontjából még megfelelő legnagyobb pH-érték fölé emelhetik a kész oldat pH-ját. A lúgosítás a lidokain kicsapódásához vezethet, mert pH 6,5 felett a lidokain oldékonysága csekély mértékű.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Nem fagyasztható!

Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Lydagriks 10 mg/ml oldatos injekció

Ampulla

5 ml-es vagy 10 ml-es átlátszó, I-es típusú (hidrolitikus ellenállás osztályú) színtelen boroszilikát üvegampullák egypontos vágással, színes gyűrűkóddal megjelölve, dobozban.

Kiszerelések: 5 db vagy 10 db ampulla dobozonként.

Injekciós üveg

20 ml-es vagy 50 ml-es, I-es típusú átlátszó boroszilikát injekciós üvegek 20 mm-es brómbutil gumidugóval és 20 mm-es alumínium lepattintható zárókupakokkal lezárva, dobozban.

Kiszerelés: 10 db injekciós üveg dobozonként.

Lydagriks 20 mg/ml oldatos injekció

Ampulla

2 ml-es, 5 ml-es vagy 10 ml-es, átlátszó I-es típusú (hidrolitikus ellenállás osztályú) színetelen boroszilikát üvegampullák egypontos vágással, színes gyűrűkóddal megjelölve, dobozban.

Kiszerelések: 5 db vagy 10 db ampulla dobozonként.

Injekciós üveg

20 ml-es vagy 50 ml-es, I-es típusú átlátszó boroszilikát injekciós üvegek 20 mm-es brómbutil gumidugóval és 20 mm-es alumínium lepattintható zárókupakokkal lezárva, dobozban.

Kiszerelés: 10 db injekciós üveg dobozonként.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Felbontás után azonnal felhasználandó.

Az oldatos injekció nem tárolható úgy, hogy fémekkel, pl. tűkkel vagy a fecskendők fém részeivel érintkezik, mert a beoldott fémionok duzzanatot okozhatnak az injekció beadásának helyén.

Kizárólag tiszta, színtelen, részecskéktől vagy kicsapódástól mentes oldat használható fel.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzések:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

AS GRINDEKS.

Krustpils iela 53

Rīga, LV-1057

Lettország

Tel.: +371 67083205

Fax: +371 67083505

E-mail: grindeks@grindeks.com

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

Lydagriks 10 mg/ml oldatos injekció

OGYI-T-24407/01 5×5 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/02 10×5 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/03 5×10 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/04 10×10 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/05 10×20 ml I-es típusú injekciós üvegben

OGYI-T-24407/06 10×50 ml I-es típusú injekciós üvegben

Lydagriks 20 mg/ml oldatos injekció

OGYI-T-24407/07 5×2 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/08 10×2 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/09 5×5 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/10 10×5 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/11 5×10 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/12 10×10 ml I-es típusú üvegampullában

OGYI-T-24407/13 10×20 ml I-es típusú injekciós üvegben

OGYI-T-24407/14 10×50 ml I-es típusú injekciós üvegben

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2024. június 20.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2024. június 20.