1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

MERCAPTON 3,0 mg por oldatos injekcióhoz

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 injekciós üveg tartalma:

Dimerkapto-borostyánkősav (DMSA) [Succimer (acidum meso-2,3-dimercaptosuccinicum)] 3,0 mg

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Készlet radioaktív gyógyszerkészítményhez.

Radiogyógyszer készlet technécium ^99mTc-DMSA készítéséhez.

A MERCAPTON készlet tartalma: por oldatos injekcióhoz.

Steril, pirogénmentes, liofilizált fehér por nitrogén atmoszférában lezárva, amelyet oxidálószermentes nátrium-^99mTc pertechnetát injekcióval (Ph. Eur.) jelezni kell ahhoz, hogy veseszcintigráfiás vizsgálatokra alkalmas legyen.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Ez a gyógyszer kizárólag diagnosztikai célra alkalmazható.

A készlet ^99mTc-pertechnát steril oldattal történő jelzése után felhasználható intravénás injekcióként statikus (planáris vagy tomográfiás) vese vizsgálathoz:

• Veseszcintigráfia, statikus veseleképezés, vesék elhelyezkedésének meghatározása képalkotó eljárásban

• A vese funkcionális tömegének meghatározása

• A jobb és bal vese relatív funkciójának (%-os) meghatározása

4.2 Adagolás és alkalmazási mód

Adagolás: Egy üveg liofilizátum jelzéséhez maximum 3,7 GBq steril ^99mTc-nátrium-pertechnetát oldatot használunk 2-5 ml térfogatban. A legnagyobb adható aktivitás (3,7 GBq) esetén az oldás céljára 5 ml-nél kevesebb injekciós oldatot nem szabad használni. A betegeknek való beadás előtt a radiokémiai tisztaságot ellenőrizni kell.

Alkalmazás módja: intravénásan

Felnőtteknek javasolt aktivitás: 50-140 MBq

A ^99mTc-MERCAPTON alkalmazása gyermekek esetében ellenjavallt, kivéve, ha a diagnosztikai információ megszerzésének fontossága felülmúlja a sugárterhelésből eredő kockázatot.

Az EAMN gyermekgyógyászati csoportja a következő táblázatban található szorzótényezőket ajánlja a beadandó aktivitás testsúlyból történő kiszámítására:

A gyermekek 1 éves koráig minimum 20 MBq dózist kell beadni ahhoz, hogy megfelelő minőségű képeket kapjunk.

3 kg = 0,10	22 kg = 0,50	42 kg = 0,78
4 kg = 0,14	24 kg = 0,53	44 kg = 0,80
6 kg = 0,19	26 kg = 0,56	46 kg = 0,82
8 kg = 0,23	28 kg = 0,58	48 kg = 0,85
10 kg = 0,27	30 kg = 0,62	50 kg = 0,88
12 kg = 0,32	32 kg = 0,65	52-54 kg = 0,90
14 kg = 0,36	34 kg = 0,68	56-58 kg = 0,92
16 kg = 0,40	36 kg = 0,71	60-62 kg = 0,96
18 kg = 0,44	38 kg = 0,73	64-66 kg = 0,98
20 kg = 0,46	40 kg = 0,76	68 kg = 0,99

Gyermekek és 18 évesnél fiatalabbak esetén való alkalmazás során biztonságosságra és hatékonyságra vonatkozóan adatok nem állnak rendelkezésre.

A vizsgálat menete

A beteg a ^99mTc-MERCAPTON-t intravénás injekció formájában kapja meg. Statikus leképezésnél, veseszcintigráfiánál a felvételek elkészítésének javasolt időpontja: a beadás utáni 1–4 óra. Funkcionális vizsgálatnál (kívánság szerint) a beadást követő akkumuláció időfüggése is mérhető. Ahol a vesefunkció károsodása, vagy obstrukciója áll fenn, késleltetett vizsgálatra lehet szükség (6-24 óra).

A beteget alaposan hidrálni kell közvetlenül a ^99mTc-MERCAPTON adása előtt és után azzal a céllal, hogy csökkentsük a hólyag sugárterhelését. Fél órával a beadást követően amilyen gyakran lehetséges vizeletét ürítse a beteg.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

• Terhesség, szoptatási időszak (lásd. 4.6), kivéve, ha a diagnosztikai információ megszerzésének fontossága felülmúlja a sugárterhelésből eredő kockázatot

• 18 év alatti életkor (lásd 4.2), kivéve, ha a diagnosztikai információ megszerzésének fontossága felülmúlja a sugárterhelésből eredő kockázatot.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az ionizáló sugárzás alkalmazását minden beteg esetében az abból származó valószínű előnyöknek kell alátámasztani. Az alkalmazott aktivitást úgy kell megválasztani, hogy az abból származó sugárdózis a kívánt diagnosztikai vagy terápiás eredmény elérésének szükségességét figyelembe véve az ésszerűen elérhető legkisebb legyen.

Az ionizáló sugárzásnak való kitétel összefügg a rákképződés kiváltásával, valamint az örökletes defektusok kialakulásának lehetőségével. A nukleáris medicina módszereivel végzett diagnosztikai vizsgálatokkal kapcsolatos jelenlegi adatok arra utalnak, hogy e kedvezőtlen hatások az alkalmazott alacsony sugárdózisok miatt csekély gyakorisággal fordulnak elő.

A nukleáris medicina módszereivel végzett legtöbb diagnosztikai vizsgálat esetében az alkalmazott sugárdózis (effektív dózis/ EDE) 20 mSv-nél alacsonyabb. Ennél magasabb dózisok alkalmazása csak bizonyos klinikai körülmények között indokolható.

Az üveg tartalma kizárólag technécium ^99mTc-DMSA elkészítésére szolgál, és nem szabad a betegnek közvetlenül, a jelzés elvégzése nélkül befecskendezni.

A radiofarmakonokat csak erre feljogosított személyek vehetik át, használhatják és alkalmazhatják, kórházakban vagy erre kijelölt rendelőintézetekben. Az ilyen anyagok átvétele, tárolása, átadása és ártalmatlanná tétele kizárólag az illetékes helyi hatóságok szabályainak megfelelően és/vagy az azok által kiadott megfelelő engedélyek birtokában történhet.

A radiofarmakonokat a felhasználónak olyan módon kell elkészítenie, amely megfelel mind a sugárzásvédelmi, mind a gyógyszerészeti minőségi követelményeknek. A gyógyszerekre vonatkozó Szabályos Gyógyszergyártás Irányelvei (GMP) követelményeive1 összhangban megfelelő óvintézkedéseket kell tenni a sterilitás biztosítására.

A betegség kiújulása, vagy áttétel útján létrejött betegség gyanújának esetén a gyógyszer diagnosztikai hatékonyságára vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok.

A HÚGYHÓLYAG-IRRITACIÓ MÉRSÉKLÉSE ÉRDEKÉBEN MEGFELELŐ FOLYADÉKFOGYASZTÁSRA ÉS GYAKORI VIZELÉSRE VAN SZÜKSÉG.

VESEELÉGTELENSÉG ESETÉN FOKOZÓDHAT AZ IONIZÁLÓ SUGÁRZÁSNAK VALÓ KITETTSÉG. AZ ALKALMAZANDÓ AKTIVITÁS KISZAMÍTÁSÁNÁL EZT FIGYELEMBE KELL VENNI.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Némely kémiai vegyület, vagy gyógyszer befolyásolhatja a vizsgált szervek működését és a ^99mTc-MERCAPTON tubuláris kötődését, pl.:

ammónium-klorid	nagyban csökkenti a 99mTc-DMSA renális tubuláris kötődését és megnövelheti a májba való felvételét
nátrium-bikarbonát	csökkenti a 99mTc-DMSA vese-felvételét
mannitol	csökkenti a 99mTc-DMSA vese-felvételét
kaptopril	unilaterális renális artéria sztenózis esetén a vesefelvétel megváltozik az érintett vesében felvétel megváltozik az érintett vesében

4.6 Terhesség és szoptatás

Reprodukciós korban lévő nőknél végzett vizsgálatok:

Ha reprodukciós korban lévő nőknél kell alkalmazni a radiofarmakont, mindig tájékozódni kell az esetleges terhességről. Ezeket a nőket mindig terhesnek kell tekinteni, ha kimarad egy menstruációs ciklus mindaddig, míg az ellenkezője be nem bizonyul. Ha bizonytalan a helyzet, akkor a beteget minimális expozíciónak szabad csak kitenni, annak érdekében, hogy megfelelő klinikai információhoz jussunk. Egyéb vizsgálati módszerek alkalmazását, melyek nem kapcsolatosak az ionizáló sugárzással, ezeknél a nőknél mindig mérlegelni kell.

Terhesség

Terhes nőkön végzett izotópdiagnosztikai vizsgálatok során a magzatot is éri az adott sugárdózis. Ezért csak olyan sürgős vizsgálatot lehet elvégezni terhesség alatt, amelynél a vizsgálatból származó információ értéke meghaladja az anyát és a magzatot érhető károsodás kockázatát.

Szoptatás

Mielőtt szoptatós anyának radioaktív gyógyszert adnánk, mérlegelni kell, hogy az elvégzendő vizsgálatot a szoptatás utáni időszakra lehet-e halasztani, vagy pedig a legalkalmasabb radiofarmakont kell kiválasztani, gondolva arra, hogy a radioaktív anyag kiválasztódik az anyatejbe. Ha a radioaktív gyógyszer használata mégis szükségszerű, a szoptatást 12 órára fel kell függeszteni és a lefejt anyatejet nem szabad felhasználni. A szoptatást abban az esetben lehet elkezdeni, ha az anyatejben lévő radioaktivitás szintje nem eredményez a magzat számára 1 mSv-nél nagyobb sugárdózist.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A radioaktív gyógyszer alkalmazása nem befolyásolja a beteg gépjárművezetési és gépkezelési tevékenységet.

Nem várt mellékhatások előfordulása esetén a gépjárművezetésre, ill. a munkavégzésre való alkalmasságot mérlegelni kell.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Nem kívánatos hatásokat, tüneteket e diagnosztikai készítmény forgalombahozatala óta (1997) nem észleltek. Alkalmi „allergiás reakciókat” jegyeztek fel a szakirodalomban, de nem megfelelően bizonyították és írták le.

Az ezen idő alatt elvégzett vizsgálatok számának figyelembe vételével ilyen tünetek, mellékhatások nem várhatók, gyakoriságuk kisebb, mint 1/10000.

Mielőtt a beteg megkapja a jelzett MERCAPTON injekciót, ki kell kérdezni őt az allergiás reakciók valószínűségéről más gyógyszerekkel szemben is.

Minden vizsgált személy esetében az ionizáló sugárzás által okozott dózisnak indokolhatónak kell lennie a vizsgálatból származó hasznos információval. A beadott aktivitást úgy kell megválasztani, hogy a lehető legkisebb sugárdózissal elérhető legyen a kívánt diagnosztikai eredmény. Az ionizáló sugárzás rákkeltő hatású lehet és örökletes rendellenesség kialakulásához vezethet. Az általánosan elfogadott bizonyítékok alapján az izotópdiagnosztikai vizsgálatok során ezek a nem kívánatos hatások csak ritkán jelentkeznek az alkalmazott kis sugárdózisok miatt.

A legtöbb izotópdiagnosztikai orvosi eljárásnál a kibocsátott dózis (EDE) kisebb, mint 20 mSv. Néhány klinikai esetben, megfelelő körülmények között, nagyobb dózisra is szükség lehet.

4.9 Túladagolás

Túladagolásról nem számoltak be.

Az előírtnál nagyobb radioaktivitás mennyiségek beadása felesleges sugárterhelést okoz a betegnek és környezetének, ezért kerülendő. Amennyiben tévedésből, a személyzet hibájából ez megtörténik, meg kell állapítani a ténylegesen beadott ^99mTc aktivitás MBq-ben kifejezett értékét, és a 11. pontban megadott dozimetriai táblázat alapján ki kell számítani az egyes szerveket, illetve az egésztestet ért elnyelt dózist. A kapott értékek alapján kell dönteni arról, hogy a beteget sugáregészségügyi eljárás – kezelés alá kell-e vonni. A táblázatban az 1 MBq ^99mTc-DMSA intravénás beadásakor okozott, mGy-ben kifejezett elnyelt dózis értékek szerepelnek, ezeket kell szorozni a beadott, MBq-ben kifejezett aktivitással, hogy az elnyelt dózis értékeket mGy-ben megkapjuk.

A technécium ^99mTc-DMSA alkalmazásának tulajdonítható sugár-túladagolás esetén a felvett sugáradag mennyiségét lehetőség szerint a radionuklid testből történő ürülésének fokozásával kell csökkenteni, ami gyakori vizelés és székletürítés formájában történhet.

A MERCAPTON készlettel végzett állatkísérletek eredményei szerint túladagolás veszélye nem áll fenn. Az egereken végzett intravénás akut toxicitási vizsgálat szerint 0.43 mg/ttkg értékig semmilyen klinikai tünet nem tapasztalható. Ha tévedésből egyetlen beteg kapná a teljes MERCAPTON injekciós üveg tartalmát, ez 70 kg átlagos testsúllyal számolva 0.0428 mg/ttkg értéknek, vagyis a tünetmentes határ kb. 10 %-ának felelne meg. Következésképpen semmilyen toxikus hatás nem várható túladagolás esetén.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Radioaktív diagnosztikumok, ATC kód: V09CA02

A diagnosztikai vizsgálatok során alkalmazott kémiai koncentrációban és radioaktivitás mellet a technécium ^99mTc]-DMSA készítmény nem mutat farmakodinámiás hatást.

A szervezetbe juttatott DMSA komplex [^99mTc-(DMSA)₂] képlettel jellemezhető biszkomplex, amely a vérben átlagosan 75 %-ban a plazma-proteinekhez kötődik. A plazma-kötődés jelentősen függ a készítmény pH-jától: pH=3 értéken 90 %-os, pH=7 értéken 50%-os kötődés tapasztalható.

A [^99mTc-(DMSA)₂] plazmához kötött állapotban vevődik fel a vesében: a tubulusokban, különösen a proximális tubulusokban a szabad –SH-csoportokat tartalmazó receptorokhoz kötődik. A [^99mTc-(DMSA)₂] biszkomplex egyik DMSA-liganduma a receptor –SH-csoportjával cserélődik, kialakul a [^99mTc-(DMSA)-receptor]-komplex és egy mól DMSA szabaddá válik, majd a vizelettel ürül. Ilyen mechanizmussal testsúly kilogrammonként maximum 0,1 mg DMSA tud megkötődni.

Mivel a proximális tubulusok anatómiai szempontból a vese kéregállományában helyezkednek el, a képi megjelenítés a kéregállomány vizualizálásával történik.

Intravénás beadás után a normális vesefunkcióval rendelkező betegeknél a ^99mTc-DMSA háromfázisú eliminációjú. A ^99mTc- DMSA effektív felezési ideje a vérben kb. 1 óra. A maximális koncentrációt 3-6 órán belül az intravénás injektálás után éri el a vesékben. A beadott aktivitás-mennyiségnek 40–50 %-a jelenik meg a vesekéregben, és körülbelül 3 %-a a májban. Rossz vesefunkciójú betegek esetében ez a hányad csökken, és a májaktivitás számottevően növekszik.

A vesében megkötődött ^99mTc- DMSA a vizelettel ürül.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az intravénás beadást követően a ^99mTc- DMSA vérből való kiürülése három-kompartmentes exponenciális görbével írható le, az effektív felezési idő körülbelül 1 óra. Az aktivitás legnagyobb hányada az első két fázisban, T_1/2 (I.)=40 perc, illetve T_1/2 (II.)=120 perc felezési idővel távozik el a vérből.

A beadást követő 1 óra után a vesékben a ^99mTc- DMSA aktivitásnak körülbelül 25–35 %-a, 3 óra után 40–50 %-a lokalizálódik. A maximális koncentrációt 3-6 órán belül az intravénás injektálás után éri el a vesékben. Egyidejűleg az aktivitás-mennyiség 25 %-a a beadást követő első órában a vizelettel ürül. 6 óra eltelte után az aktivitásmennyiség vizeletbe történő ürülése fokozódik.

Kevesebb, mint 3 % halmozódik a májban, de ez az érték jelentősen emelkedhet csökkent vesefunkció esetén. Fehérje kötődése 75 %-os a beadást követő 24 óra múlva kb. 40 % ürül ki a vizelettel.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A készítmény rendszeresen, vagy folyamatosan nem alkalmazandó. Nem tanulmányozták a mutagén és a hosszútávú karcinogén hatásait.

Az egereken végzett intravénás akut toxicitási vizsgálat szerint az általában alkalmazott humán dózis (0,43 mg/ttkg) értékig semmilyen klinikai tünet nem tapasztalható. A meso-2,3-dimercaptosuccinic acid jól ismert fém kelátképző vegyület, így nehézfém mérgezésben grammnyi mennyiségben adják humán betegeknek.

Egereken végzett toxikológiai vizsgálatok szerint intraperitoneálisan adagolva az LD₅₀ = 3,163 g/kg, subcután adagolva az LD₅₀ = 1,725 g/kg.

Az előírás szerinti adagoláskor egy betegbe minimum 0.5 mg, maximum 1,5 mg ^99mTc-MERCAPTON jut. 70 kg átlagos testsúllyal számolva a minimális illetve a maximális mennyiség a tünetmentes határ 1,66, illetve 5 %-ának felel meg. Következésképpen a készítmény alkalmazása biztonságosnak ítélhető.

A készítmény alkalmazásakor további előny, hogy az alkalmazott ^99mTc-pertechnetát aktivitása (max. 3,7 GBq) nincs hatással a készítmény radiokémiai tisztaságára, a radiokémiai szennyezők összmennyisége mindig a megengedhető 5 % érték alatt marad. A készlet tehát jelzés szempontjából is biztonságosnak ítélhető.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Ón(II)-klorid-dihidrát 0,33 mg

Nátrium-acetát trihidrát 32,8 mg

L-aszkorbinsav 0,10 mg

Nitrogén gáz

6.2 Inkompatibilitások

A nátrium pertechnetát ^99mTc steril injekcióval történő jelölési reakció függ az ónszint redukált állapotban való fenntartásától. Ezért oxidálószereket tartalmazó nátrium pertechnetát Tc-99m injekciót (Ph.Eur.) nem szabad alkalmazni.

A liofilizátum egyik komponense a redukáló hatású ón(II)-klorid komplexképzésre alkalmas oxidációfokú (+4) technéciumot alakít ki a szabad pertechnetátból (+7). Így az injekciós üvegek tartalma nedvességgel illetve oxidáló közeggel (kémiai oxidálószerek, levegő oxigéntartalma, stb.) inkompatibilis. Ugyanígy az anyag bármely lúggal szemben is inkompatibilis, mivel a lúgos közeg elősegíti az ón(II) oxidálódását a radioaktív jelzés végrehajtása előtt. Ezért a lezárt injekciós üvegek védőkupakját csak közvetlenül a radioaktív jelzés előtt szabad felbontani, és a radioaktív jelzést kizárólag a 12. pontban leírt útmutatások szerint szabad végrehajtani.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

A MERCAPTON készlet (liofilizált nem radioaktív komponensek gumidugóval és alumínium-kupakkal lezárt injekciós üvegben) bontatlan csomagolásban a gyártástól számított 1 évig, a készlet dobozán feltüntetett időpontig használható fel.

A ^99mTc-mal jelzett készítmény 6 óráig használható a jelzés időpontja után.

6.4 Különleges tárolási előírások

A készlet a fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban és legfeljebb

25 ^oC-on tárolandó. Oxidálószerektől védve kell tartani.

A jelzett termék legfeljebb 25 ^oC-on, fénytől védve tárolandó.

A jelzett termék tárolása során a hatályos védekezési és biztonsági előírásokat be kell tartani.

A készletben lévő üveg tartalma csak a ^99mTc-technécium jelzett injekció előállítására használható fel az alkalmazási előírásnak megfelelően.

A radioaktív gyógyszert csak olyan orvos, vagy megfelelően képzett személy használhatja fel, akinek megfelelő képzettsége és tapasztalata van a radionuklidok kezelésében és a hatályos védekezési és biztonsági előírások betartásában.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Steril, 1-es típusú boroszilikát üvegből készült injekciós üveg; klorobutil gumidugóval és aranybarna színű védőlappal ellátott rollnizott alumíniumkupakkal lezárva. 6 db port tartalmazó injekciós üveg dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladék anyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: II./3 csoport

Korlátozott érvényű orvosi rendelvényhez kötött, az egészségügyről szóló 1997. évi CLIV. Törvény 3. §-ának ga) pontja szerinti rendelőintézeti járóbeteg-szakellátást vagy fekvőbeteg-szakellátást nyújtó szolgáltatók által biztosított körülmények között alkalmazható gyógyszer (I).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Neve és címe: MEDI-RADIOPHARMA Kft.

2030 Érd, Szamos u. 10-12.

Tel.: 06-23-521-261

Fax: 06 23-521-260

e-mail: mediradiopharma-kft@mediradiopharma.hu

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-9940/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1997. 01. / 2010. május 7.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2010. május 7.

11. VÁRHATÓ SUGÁRTERHELÉS

A technécium (^99mTc) 140 keV energiájú gamma-sugárzás kibocsátással bomlik 6 órás felezési idővel ⁹⁹Tc-má, ami kvázi-stabilnak tekinthető.

120 MBq aktivitású ^99mTc-DMSA alkalmazásakor az ekvivalens effektív dózis 1,92 mSv (70 kg-os személy esetében).

Az ICRP (Nemzetközi Sugárvédelmi Bizottság) szerint a betegek sugárterhelése a következő:

Szervek	Abszorbeált dózis/injektált aktivitás (mGy/MBq)
	Felnőtt	15éves	10éves	5 éves	1 éves
Mellékvesék	1,3E-02	1,6E-02	2,4E-02	3,5E-02	6,0E-02
Húgyhólyag fala	1,9E-02	2,4E-02	3,5E-02	5,1E-02	9,4E-02
Csontfelszín	3,5E-03	4,3E-03	6,4E-03	9,9E-03	1,9E-02
Emlők	1,8E-03	1,8E-03	2,8E-03	4,5E-03	8,4E-03
Gyomorfal	5,5E-03	6,3E-03	9,8E-03	1,3E-02	2,0E-02
Vékonybél	5,2E-03	6,4E-03	1,0E-02	1,5E-02	2,5E-02
Vastagbél felső része	5,1E-03	6,3E-03	9,6E-03	1,4E-02	2,3E-02
Vastagbél alsó része	3,2E-03	4,2E-03	6,7E-03	1,0E-02	1,8E-02
Vesék	1,7E-01	2,1E-01	2,9E-01	4,2E-01	7,3E-01
Máj	9,7E-03	1,2E-02	1,8E-02	2,5E-02	4,1E-02
Tüdők	2,5E-03	3,5E-03	5,2E-03	8,0E-03	1,4E-02
Petefészkek	3,7E-03	4,6E-03	7,2E-03	1,1E-02	2,0E-02
Hasnyálmirigy	9,0E-03	1,1E-02	1,6E-02	2,3E-02	3,7E-02
Vörös csontvelő	6,3E-03	7,5E-03	1,0E-02	1,4E-02	2,0E-02
Lép	1,3E-02	1,7E-02	2,6E-02	3,8E-02	6,1E-02
Herék	1,8E-03	2,4E-03	3,9E-03	6,2E-03	1,2E-02
Pajzsmirigy	1,1E-03	1,9E-03	3,1E-03	5,1E-03	9,2E-03
Méh	4,6E-03	5,5E-03	8,9E-03	1,3E-02	2,3E-02
Más szövetek	3,0E-03	3,6E-03	5,2E-03	8,0E-03	1,4E-02
Ekvivalens effektív dózis (mSv/MBq)	1,6E-02	1,9E-02	2,7E-02	4,0E-02	6,9E-02

12. RADIOAKTÍV GYÓGYSZEREK ELKÉSZÍTÉSÉRE VONATKOZÓ ÚTMUTATÁSOK

Elkészítés előtt a készlet tartalma nem radioaktív.

A MERCAPTON radioaktív készlet illetve komponensei közvetlenül nem használhatók fel, csak a ^99mTc radionukliddal történő jelzés végrehajtása után keletkező ^99mTc-DMSA adható be intravénás injekcióként.

Szem előtt kell tartani, hogy a ^99mTc-DMSA injekció radioaktív izotópot tartalmazó oldat, amelynek előállításakor, felhasználásakor a gyógyszerészeti előírások mellett a sugárzó anyagokra vonatkozó rendszabályokat is be kell tartani.

A radiofarmakonok alkalmazása kockázatot jelent más személyek számára is a külső sugárzásból vagy a vizelettel, hányadékkal stb. történő ürülésből eredő kontamináció révén.

A készítmény bakteriosztatikus konzerválószert nem tartalmaz.

A technécium ^99mTc-DMSA-t a jelzést követő hat órán belül fel kell használni.

Az üvegben levő gyógyszert oxidálószer-mentes nátrium ^99mTc-pertechnetát injekcióban (Ph. Eur.) kell feloldani. Az így előállított oldat tiszta és színtelen.

Mint bármely más gyógyszerkészítmény esetében, ha a termék elkészítése során az üveg megsérül, a készítményt nem szabad felhasználni.

A technécium ^99mTc-DMSA elkészítésére vonatkozó utasítások

A MERCAPTON készletből a technécium ^99mTc-DMSA elkészítése a következő aszeptikus eljárással történik:

1. Az elkészítési eljárás során vízhatlan kesztyűt kell viselni. Távolítsuk el a MERCAPTON készlet üvegéről a műanyag kupakot, majd töröljük át az üvegzáró részének tetejét alkohollal a felszín fertőtlenítése érdekében.

2. Az üveget helyezzük megfelelő árnyékoló tartályba, a dátum, az elkészítési idő, a térfogat és az aktivitás megfelelő feltüntetésével.

3. Steril, árnyékoló tokkal védett fecskendővel aszeptikus módon szívjunk fel adalékoktól mentes, steril, pirogénmentes nátrium ^99mTc-pertechnetát oldatot (max. 3,7 GBq) mintegy 2-5 ml térfogatban.

4. Aszeptikus módon adjuk hozzá a nátrium ^99mTc-pertechnetát oldatot az ólompajzs mögött elhelyezett üveghez. A tű kihúzása nélkül távolítsunk el az üvegből annyi levegőt, amennyi az üvegen belüli atmoszférikus nyomás fenntartásához szükséges.

5. Rázzuk meg erősen az üveget mintegy 5-10-szer, felfelé-lefelé irányuló gyors mozdulatokkal.

6. Szobahőmérsékleten 15 perc inkubálás után a készítmény felhasználásra kész.

7. Az alkalmazás előtt megszemléléssel vizsgáljuk meg az üveget, hogy nem tartalmaz-e szilárd részecskéket, és nem mutat-e elszíneződést.

8. Steril, sugárvédelemmel ellátott fecskendővel aszeptikusan szívjuk fel az anyagot. Az elkészítés után hat órán belül használjuk fel azt.

9. A betegnek való beadás előtt a radiokémiai tisztaságot az alábbiakban részletezett Radio TLC módszer szerint ellenőrizni kell.

Radio-TLC módszer a technécium ^99mTc-DMSA kvantitatív meghatározására

Eljárás

1. A jelzett termékből 5-10 l-t cseppentsünk az előzetesen 110^oC-on 10 percig előkezelt 2x20 cm-es üvegszálas szilikagél rétegre jelölt startpontra.

2. Kifejlesztő elegy: metil-etil keton.

3. A kifejlesztés távolsága 10-15 cm legyen.

4. Levegőn történő szárítás után a radioaktivitás megoszlását mozgófejes gamma-szkennerrel határozzuk meg.

5. A szabad pertechnetát a kifejlesztő elegy frontjával együtt vándorol (R_f = 0,95-1,0). A ^99mTc-DMSA komplex a startponton marad (R_f = 0-0,1).

A teljes radioaktivitás nem kevesebb, mint 95%-a ^99mTc-DMSA komplex formájában van jelen.

Az elkészítést követően a konténert és a tartalom fel nem használt részét a radioaktív anyagokra vonatkozó helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni