METROSA 7,5 mg/g gél betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Metrosa 7,5 mg/g gél

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 g gél 7,5 mg metronidazolt tartalmaz.

Ismert hatású segédanyag: propilénglikolt tartalmaz.

Ez a gyógyszer 30 mg propilénglikolt tartalmaz grammonként (ami megfelel 50 mg/alkalmazásnak).

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Gél.

Átlátszó vagy enyhén átlátszatlan, színtelen vagy halványsárga, sima felületű gél.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

1. Terápiás javallatok

A rosacea lokális kezelésére (gyulladt, papulo-pustulosus rosacea esetén) javasolt készítmény.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Gyermekek és serdülők

Az alkalmazás nem ajánlott, mivel klinikai vizsgálatokat nem végeztek.

Az alkalmazás módja

Külsőleges alkalmazásra.

A gélt naponta két alkalommal, vékony rétegben az arc érintett bőrterületére kell kenni, négy héten keresztül. A kezelés szükség esetén további négy hétig folytatható.

A metronidazol az érintett bőrfelületen vékony rétegben naponta két alkalommal, reggel és este alkalmazandó. Az érintett bőrterületet a kezelést megelőzően kímélő bőrtisztítóval kell lemosni. A metronidazol alkalmazását követően a betegek használhatnak nem komedogén, illetve nem adsztringens kozmetikumokat. Időseknél nincs szükség dózismódosításra. A biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt a metronidazol gyermekek számára nem ajánlott. A kezelés átlagos időtartama országonként változó, a szokásos időtartam három-négy hónap. A terápia ajánlott időtartama nem léphető túl, azonban ha a terápiás előny egyértelmű, a kezelőorvos megfontolhatja a terápia folytatását további három-négy hónapos periódus idejére, a beteg állapotának súlyosságától függően. A rosaceaval kapcsolatos klinikai vizsgálatok során legfeljebb 2 éven át tartó lokális metronidazol-terápiát végeztek. Egyértelmű klinikai javulás hiányában a terápiát abba kell hagyni.

4.3 Ellenjavallatok

A lokális metronidazol-terápia ellenjavallt a beteg anamnézisében szereplő, a metronidazollal vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység esetén.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A szemmel és a nyálkahártyával történő érintkezés kerülendő. Ha a szembe kerül, óvatosan, meleg vízzel mossa ki.

Amennyiben irritáció fordul elő, a betegnek azt kell tanácsolni, hogy ritkábban alkalmazza a Metrosa 7,5 mg/g gélt, vagy átmenetileg hagyja abba az alkalmazást, és szükség esetén kérje ki orvos véleményét.

Metronidazol-kezelés alatt az UV-sugárzásnak való kitettség (napozás, szolárium, kvarclámpa) kerülendő. A metronidazol UV-sugárzás hatására inaktív metabolitokra bomlik le és ezzel hatásossága jelentősen csökken. Fototoxikus mellékhatásokat nem jelentettek a klinikai vizsgálatok során a metronidazollal kapcsolatban.

A metronidazol egy nitroimidazol típusú vegyület. Fennálló, vagy a kórtörténetben szereplő vér-dyscrasia esetén csak kellő körültekintéssel alkalmazható.

A kezelés ajánlott időtartamát nem szabad meghaladni. Amennyiben szükséges, a terápia megismételhető, azonban a kezelések közötti 6 hetes időtartamot figyelembe kell venni. A gyógyszer szükségtelen és hosszas alkalmazása kerülendő.

Bizonyítékok arra utalnak, hogy a metronidazol bizonyos állatfajoknál karcinogén. Nincs bizonyíték arra, hogy a karcinogén hatás emberben is előfordulna (lásd a preklinikai biztonságossági adatokról szóló fejezetet).

A Metrosa 7,5 mg/g gél propilénglikolt tartalmaz, amely bőrirritációt okozhat.

Gyermekek

Nincsenek a hatásosságra és biztonságosságra vonatkozó megfelelő klinikai adatok a Metrosa 7,5 mg/g gél gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatban; ezért a Metrosa 7,5 mg/g gél gyermekeknél nem alkalmazható.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A szisztémás kezeléssel való kölcsönhatás nem valószínű, mivel a Metrosa 7,5 mg/g gél bőrön történő alkalmazását követően a metronidazol abszorpciója csekély.

Megemlítendő azonban, hogy diszulfirám-szerű reakciókról számoltak be néhány olyan beteg esetében, akik egyidejűleg metronidazolt szedtek és alkoholt fogyasztottak.

A szájon át szedett metronidazollal kapcsolatban a warfarin és más kumarin antikoagulánsok hatásának fokozódásáról számoltak be, amely a protrombinidő megnyúlását eredményezte. A lokálisan alkalmazott metronidazol protrombinra kifejtett hatása ismeretlen.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Nincs tapasztalat a metronidazol terhes betegeknél történő lokális alkalmazására vonatkozóan. A szájon át szedett metronidazol átjut a placentán és gyorsan belép a magzati keringésbe. Per os metronidazol-adagolás után sem patkányoknál, sem egereknél nem figyeltek meg foetotoxicitást.

Azonban mivel az állati reprodukciós vizsgálatok nem mindig jelzik előre a humán választ, és mivel a per os adagolt metronidazol egyes rágcsálókban karcinogénnek mutatkozott, ezért ez a készítmény csak akkor alkalmazható terhesség esetén, ha egyértelműen szükséges.

Per os adagolás után a metronidazol a plazmában mérthez hasonló koncentrációban választódik ki az anyatejbe. Annak ellenére, hogy a metronidazol vérszintjei a bőrön alkalmazott metronidazol mellett szignifikánsan alacsonyabbak szoptató anyáknál, mint a szájon át szedett metronidazol mellett, el kell dönteni, hogy a szoptatást vagy a gyógyszer szedését kell-e felfüggeszteni, figyelembe véve a gyógyszer jelentőségét az anyára nézve.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A farmakodinámiás profil és a klinikai tapasztalatok alapján a készítmény nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A következő spontán nemkívánatos hatásokról számoltak be és azokat az adott szervrendszeren belül (az alábbi, megegyezés szerint definiált) gyakoriság szerint kerültek felsorolásra:

Nagyon gyakori (≥1/10)

Gyakori (≥1/100 – <1/10)

Nem gyakori (≥1/1000 – <1/100)

Ritka (≥1/10 000 – <1/1000)

Nagyon ritka (<1/10 000), ideértve az egyedi eseteket is

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Gyakori: száraz bőr, erythema, pruritus, kiütés, bőrpanasz (égető, szúró érzés, fájdalmas bőr), bőrirritáció, rosacea súlyosbodása.

Gyakorisága nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg): kontakt dermatitis.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Nem gyakori: hypaesthesia, paraesthesia, dysgeusia (fémes ízérzés).

Általános tünetek

Gyakori: fájdalom.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nem gyakori: hányinger

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül

4.9 Túladagolás

Embernél történő túladagolásról nincsenek adatok. Akut orális toxicitási vizsgálatok a 0,75 tömeg% metronidazolt tartalmazó lokális gél patkánynál történő alkalmazásakor nem mutattak toxikus hatást a késztermék legfeljebb 5 g/ttkg adagjaival, a legnagyobb alkalmazott adagban sem. Ez az adag egyenlő 12 tubus 30 g-os Metrosa 7,5 mg/g gél, vagy több mint 7 tubus 50 g-os Metrosa 7,5 mg/g gél szájon át történő bevételével egy 72 kg-os felnőtt esetében, illetve 2 tubus 30 g-os Metrosa 7,5 mg/g gél, vagy több mint 1 tubus 50 g-os Metrosa szájon át történő bevételével egy 12 kg-os gyermek esetében.

Túladagolás a készítmény rendeltetésszerű alkalmazása esetén nem várható. Amennyiben több gél került az érintett bőrfelületre, a felesleges gélt a bőrről meleg vízzel el kell távolítani. A készítmény véletlen gyomorba jutása esetén a gyomorból történő kiürítés szükségességét meg kell fontolni.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: lokális kemoterapeutikum, ATC kód: D06 BX01

A metronidazol az 5-nitroimidazol-származék, mely az anaerob protozoonokkal és baktériumokkal szembeni aktivitással rendelkezik, valószínűleg úgy, hogy metabolitja károsítja a patogén DNS-ét, mely a sejt pusztulását eredményezi.

A metronidazol pontos hatásmechanizmusa a rosaceában nem ismert.

Feltételezik, hogy gyulladáscsökkentő hatású, mégpedig a neutrophilek sejtfunkciójára gyakorolt antioxidáns aktivitás révén. Másik feltételezés szerint a Demodex folliculorum ellen kifejtett parazitaellenes hatásának köszönhető a metronidazol klinikai aktivitása.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A gél az adott bőrfelületen alkalmazandó, lokálisan kifejtett hatása miatt.

Embereknél végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a 7,5 mg metronidazol/1 g gél hatóanyagtartalmú készítmény lokális alkalmazása esetén a szisztémás felszívódás rendkívül alacsony (1%-a a per os dózisnak).

A mennyiségileg meghatározható szérumszint 25–66 ng/ml között van, a c_max < 5%-a (41 ng/ml vs. 850 ng/ml) annak az értéknek, melyet 30 mg per os dózis esetén mértek.

A t_max nagyobb, 5,98 óra, szemben a per os alkalmazásnál mért 0,97 órával.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Egereken és patkányokon végzett egyszeri dózisú per os, intraperitoneális vagy iv. alkalmazást követő klinikai vizsgálatok alacsony toxicitási eredményeket mutatnak.

Egerekkel, patkányokkal, kutyákkal és majmokkal végzett ismételt, per os vagy iv. adagolású vizsgálatok alapján a káros hatást nem okozó szint 75 mg/ttkg/nap.

A reproduktív klinikai vizsgálatok nem mutattak ki embriotoxikus és teratogén hatást egereknél, patkányoknál és nyulaknál (per os és iv. alkalmazás során).

Reverzíbilis infertilitást észleltek patkányokon 400 mg/ttkg/nap dózis esetén.

A metronidazol mutagénnek bizonyult baktériumokkal és gombákkal szemben, azonban emlősfajoknál nem tekintik genotoxikusnak.

A kínai hörcsög tüdősejtjein végzett klinikai vizsgálatok nem mutatnak fototoxikus vagy fotogenotoxikus hatást.

Egereken és patkányokon végzett karcinogenitási vizsgálatok során a tumorok incidenciájának növekedését figyelték meg, azonban a nemrégiben. emberek bevonásával végzett epidemiológiai vizsgálatok nem igazoltak magasabb kockázatot.

Lokális bőrirritációt a metronidazol alkalmazása során tengerimalacokon nem észleltek.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

fenoxietanol (Ph. Eur.)

propilénglikol

hipromellóz (E464)

tisztított víz

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

Felhasználhatósági időtartama az első felbontás után 3 hónap.

6.4 Különleges tárolási előírások

Nem fagyasztható!

Hűtőszekrényben nem tárolható.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Gél csavaros HDPE kupakkal lezárt alumínium tubusba töltve. Egy tubus dobozban.

Kiszerelések: 25 g, 30g, 40g vagy 50 g.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készímény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel

Sudbrackstrasse 56.

33611 Bielefeld, Németország

Tel:+49 (0)521 8808-05; Fax: +49 (0)521 8808-334,

e-mail: aw-info@drwolffgroup.com

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-20248/01 (25 g)

OGYI-T-20248/02 (50 g)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2006. október 30.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2015. augusztus 4.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2020. július 11.