MEXALEN BABY 24 mg/ml belsőleges oldat betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Mexalen Baby 24 mg/ml belsőleges oldat

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

24 mg paracetamolt tartalmaz milliliterenként.

Ismert hatású segédanyagok: 0,48 mg benzil-alkohol, 5,44 mg propilén-glikol, 1 mg nátrium‑metabiszulfit (E223),  132,48 mg szorbit (E420) és megközelítőleg 1,7 mg nátrium milliliterenként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Belsőleges oldat.

Tiszta vagy halvány színárnyalatú, eper ízű oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Enyhe vagy közepesen erős fájdalom és/vagy láz tüneti kezelése.

4.2 Adagolás és alkalmazás

A Mexalen Baby 24 mg/ml belsőleges oldat gyermekek számára javallott.

Adagolás

A súlyos májkárosodás kockázata miatt a maximális napi dózist tilos túllépni (lásd 4.4 és 4.9 pontok).

Gyermekek és serdülők

A rendszeres időközönkénti alkalmazás minimálisra csökkenti a fájdalmat és a testhőmérséklet szélsőséges változásait. A gyógyszert rendszeres időközönként, lehetőleg 6 óránként, vagy 4 óránként (ez a dózisok közötti legrövidebb megengedett intervallum) kell adni, amibe beletartoznak az éjszaka adott dózisok is.

A paracetamol gyermekek számára ajánlott napi adagja:

- 10‑15 mg/ttkg 4‑6 óránként, maximum naponta 4‑szer.

Az adagolást elsődlegesen a gyermek testtömege alapján kell megállapítani. A gyermekek egyes testtömeg‑kategórián belüli életkor adatai csupán tájékoztató jellegűek.

Testtömeg és körülbelüli életkor alapján összeállított adagolási példák:

Testtömeg	Kor (körülbelüli)	Dózis [teljes napi adag]
5‑7 kg	3‑6 hónap	2,5 ml 4‑6 óránként, maximum naponta 4-szer [240 mg]
7‑10 kg	6 hónap‑1 év	3,5 ml 4‑6 óránként, maximum naponta 4-szer [336 mg]
10‑15 kg	1‑3 év	5 ml 4‑6 óránként, maximum naponta 4-szer [480 mg]
15‑20 kg	3‑5 év	7,5 ml 4‑6 óránként, maximum naponta 4-szer [720 mg]
20‑25 kg	5‑7 év	10 ml 4‑6 óránként, maximum naponta 4-szer [960 mg]
25‑30 kg	7‑9 év	12,5 ml 4‑6 óránként, maximum naponta 4-szer [1 200 mg]
30‑40 kg	9‑12 év	15 ml 4‑6 óránként, maximum naponta 4-szer [1 440 mg]
≥ 40 kg	≥ 12 év	20 ml 4‑6 óránként, maximum naponta 4-szer [1 920 mg]

5 ml belsőleges oldat = 120 mg paracetamol.

A gondviselőnek azt kell tanácsolni, hogy forduljon orvoshoz, ha magas láz, illetve fertőzés tünetei jelentkeznek, vagy ha a tünetek 2 napnál hosszabb ideig is jelen vannak.

Vesekárosodás

A paracetamolt veseelégtelenségben csak kellő körültekintés mellett, súlyos veseelégtelenségben pedig a dózisok közötti intervallum megnövelésével ajánlott alkalmazni. Amikor a kreatinin-clearance 10 ml/perc alatti érték, a két adag bevétele között legkevesebb 8 órának kell eltelnie.

Májkárosodás

A paracetamolt májkárosodás vagy Gilbert-kór esetén csak kellő körültekintés mellett lehet alkalmazni (súlyos májkárosodás esetén lásd a 4.3. pontot).

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Súlyos májkárosodásban.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A tartós vagy gyakori alkalmazás nem ajánlott. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a készítménnyel egyidejűleg ne szedjenek más paracetamol-tartalmú gyógyszereket. Súlyos májkárosodáshoz vezethet, ha a beteg több napi adagot vesz be egyszerre, azonban eszméletvesztés ilyenkor sem következik be. Mindezek ellenére haladéktalanul orvosi segítséget kell kérni. Az orvosi felügyelet nélküli tartós alkalmazás káros lehet. A 60 mg/ttkg paracetamol dózissal kezelt serdülők esetében nem indokolt más lázcsillapítók alkalmazása, kivéve azokat az eseteket, amikor ez a dózis hatástalannak bizonyul.

Kellő óvatosság szükséges, ha a paracetamolt közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban, enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban (többek között Gilbert-szindróma), akut hepatitisben, a májműködést befolyásoló gyógyszerekkel együtt, valamint glükóz‑6‑foszfát‑dehidrogenáz‑hiányban, haemolyticus anaemiában, alkoholfüggőségben, dehidrációban, illetve krónikus alultápláltság esetén alkalmazzák.

Csökkent glutationszinttel járó állapotokban, mint pl. szepszisben, alultápláltságban, anorexia, alacsony testtömegindex esetén, alkoholfüggőségben, vese- vagy májbetegségben szenvedő betegeknél a paracetamol alkalmazása növelheti a májelégtelenség és/vagy metabolikus acidózis kockázatát (lásd 4.9 pont).

A túladagolás veszélye nagyobb a nem cirrhoticus alkoholos májbetegségben szenvedő betegeknél. Krónikus alkoholizmusban kellő óvatosság szükséges. Ilyen esetben a napi dózis nem haladhatja meg a 2 g‑ot. A paracetamol‑kezelés alatt kerülendő az alkoholfogyasztás.

Abban az esetben, ha magas láz, másodlagos fertőzés jelei tapasztalhatók, vagy ha a tünetek továbbra is fennállnak, a kezelést felül kell vizsgálni.

Az analgetikumok másnaponkénti vagy ennél gyakoribb, tartós (3 hónapot meghaladó) alkalmazása fejfájás kialakulásához vagy annak súlyosbodásához vezethet. A fájdalomcsillapítók túlzott alkalmazásából eredő, úgynevezett gyógyszer‑túlfogyasztás által előidézett fejfájást (MOH – medication‑overuse headache) nem lehet a dózis emelésével kezelni. Ilyen esetben az orvossal való egyeztetést követően a fájdalomcsillapító szedését le kell állítani.

Az analgetikumok hosszú távú, nagy dózisú, nem megfelelően adagolt alkalmazását követően a kezelés hirtelen leállítása fejfájás, kimerültség, izomfájdalom, idegesség és autonóm tünetek jelentkezéséhez vezethet. Ezek a megvonási tünetek néhány nap alatt rendeződnek. A normalizálódásig eltelt idő alatt kerülendő az analgetikumok további alkalmazása, illetve orvosi ajánlás nélkül nem tanácsos ismét szedni a fájdalomcsillapítót.

Körültekintés szükséges az acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegeknél, mivel a paracetamollal kapcsolatban enyhe lefolyású bronchospasmust (mint keresztreakciót) jelentettek.

Az irreverzibilis májkárosodás kockázata miatt túladagolás esetén azonnali orvosi segítséget kell kérni, még akkor is, ha a beteg jól érzi magát (lásd 4.9 pont).

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.

Segédanyagok

Benzil-alkohol

A benzil-alkohol allergiás reakciót okozhat.

Nagy mennyiségben csak körültekintéssel alkalmazható és csak akkor, ha elengedhetetlenül szükséges, különösen máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél és terhesség illetve szoptatás alatt, az akkumuláció és a toxicitás kockázata miatt (metabolikus acidózis).

Ne alkalmazza fiatal gyermekeknél (3 éves kor alatt) egy hétnél hosszabb ideig, az akkumuláció fokozott kockázata miatt.

Fiatal gyermekek esetében a benzil-alkohol alkalmazása összefüggésbe hozható légzési problémákkal (zihálás szindróma).

Szorbit

Az egyidejűleg alkalmazott szorbit (vagy fruktóz) tartalmú készítmények vagy a szorbit (vagy fruktóz) táplálékkal történő bevitelének additív hatását figyelembe kell venni.

A szájon át alkalmazott gyógyszerek szorbittartalma befolyásolhatja az egyidejűleg alkalmazott egyéb, szájon át alkalmazandó gyógyszerek biohasznosulását.

Örökletes fruktózintoleranciában szenvedő betegeknél ez a gyógyszer nem alkalmazható, kivéve, ha az feltétlenül szükséges.

A szorbit hasi kellemetlen érzést és enyhe hasmenést okozhat.

Nátrium-metabiszulfit

Ritkán súlyos túlérzékenységi reakciókat és hörgőgörcsöt okozhat.

Nátrium

Ez a gyógyszer 34 mg nátriumot tartalmaz 20 ml-ként, ami megfelel a WHO által ajánlott maximális napi 2 g nátriumbevitel 1,7 % ának felnőtteknél.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A paracetamol nagymértékben metabolizálódik a májban és ezért kölcsönhatásba léphet olyan más gyógyszerekkel, amelyek ugyanezen a metabolikus útvonalon eliminálódnak, vagy amelyek ezen útvonalak gátlására, illetve indukciójára képesek.

A krónikus alkoholfogyasztás vagy a májenzimeket indukáló gyógyszerek, mint a barbiturátok, karbamazepin, fenitoin, rifampicin, izoniazid és a közönséges orbáncfű (Hypericum perforatum) egyidejű alkalmazása a toxikus metabolitok gyorsabb képződése révén fokozhatja a paracetamol hepatotoxicitását. Ezért enziminduktor vegyületek egyidejű alkalmazásakor kellő óvatosság szükséges (lásd 4.9 pont).

Probeniciddel együtt folytatott kezelésben megfontolandó a dózis csökkentése, mivel a probenicid a glükuronsavval végbemenő konjugáció gátlásán keresztül majdnem felére csökkenti a paracetamol clearance‑ét.

A szalicilamid megnyújthatja a paracetamol felezési idejét.

A paracetamol a lamotrigin májmetabolizmusának lehetséges indukcióján keresztül csökkentheti annak biohasznosulását, és ezzel hatását is.

A paracetamol szignifikáns mértékben megnövelheti a klóramfenikol eliminációs felezési idejét. Paracetamol‑kezelés, illetve klóramfenikol-injekciós terápia kombinált alkalmazásakor ajánlott a klóramfenikol plazmaszintjének monitorozása.

A paracetamol abszorpcióját a metoklopramid vagy domperidon fokozhatja, viszont a kolesztiramin csökkentheti. A maximális hatás elérése érdekében a kolesztiramin és paracetamol bevétele között egy óra különbségnek kell lennie. A gyomor kiürülését lassító gyógyszerek egyidejű alkalmazása késleltetheti a paracetamol felszívódását és hatásának megjelenését.

A warfarin és egyéb kumarinok antikoaguláns hatását a paracetamol tartós és rendszeres alkalmazása felerősítheti, fokozva ezzel a vérzés kockázatát. Ez a hatás már 5‑7 napon keresztül alkalmazott, napi 1,5‑2 g paracetamol esetén is jelentkezhet. Az alkalmanként beszedett adagoknak nincs szignifikáns hatásuk.

Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont).

A laboratóriumi vizsgálatok eredményeivel létrejövő interferencia

A paracetamol befolyásolhatja a foszfor-volfrámsavval végzett húgysavszint-, illetve a glükóz‑oxidáz‑peroxidázzal végzett vércukorszint-vizsgálatok eredményeit.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A terhes nőkre vonatkozó, nagy mennyiségű adat nem utal sem malformatiót előidéző, sem foetalis/neonatalis toxicitásra. A méhen belül paracetamol-expozícióban részesült gyermekek idegrendszeri fejlődésével foglalkozó epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem egyértelműek. Amennyiben azt klinikailag szükségesnek tartják, a paracetamol adható terhesség alatt, de a legalacsonyabb hatásos adagban, a lehető legrövidebb ideig és a lehetséges legkisebb gyakorisággal kell alkalmazni.

Szoptatás

Per os adagolást követően a paracetamol kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Nem számoltak be a csecsemőt érintő mellékhatásokról. Amennyiben a javasolt adagot nem lépik túl, a paracetamol szoptató nőknél is alkalmazható. Tartós használat esetén fokozott elővigyázatosság szükséges.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Ez a pont nem értelmezhető a Mexalen Baby 24 mg/ml belsőleges oldat esetében, mivel a készítményt gyermekek számára javasolják. A paracetamol hatóanyagot tekintve azonban ritka mellékhatásként beszámoltak szédülésről és látási rendellenességről. A paracetamol várhatóan nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Terápiás dózisok mellett csupán néhány mellékhatás fordul elő.

A mellékhatások gyakorisága a következők szerint került osztályozásra: nagyon gyakori (1/10); gyakori (1/100‑<1/10); nem gyakori (1/1000‑<1/100); ritka (1/10 000‑<1/1000); nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Szervrendszer osztály	Gyakoriság	Mellékhatások
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek	Ritka	Vérlemezke-rendellenességek, őssejt-rendellenességek.
Nagyon ritka	Trombocytopenia, leukopenia, neutropenia és haemolyticus anaemia.
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Ritka	Túlérzékenység (kivéve az angiooedemát).
Nagyon ritka	Anaphylaxis
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek	Nagyon ritka	Hypoglykaemia.
Nem ismert	Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis
Pszichiátriai kórképek	Ritka	Depresszió k.m.n., zavartság, hallucinációk.
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Ritka	Tremor k.m.n., fejfájás k.m.n..
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Ritka	Látászavar.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek	Nagyon ritka	Bronchospasmus
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Ritka	Oedema.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Ritka	Haemorrhagia k.m.n., hasi fájdalom k.m.n., hasmenés k.m.n., hányinger, hányás.
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek	Ritka	Rendellenes májműködés, a májtranszaminázok szintjének emelkedése, májelégtelenség, májnecrosis, sárgaság.
Nagyon ritka	Hepatotoxicitás.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	Ritka	Pruritus, bőrkiütés, verítékezés, purpura, angiooedema, urticaria.
Nagyon ritka	Allergiás dermatitis
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek	Nagyon ritka	Steril pyuria (opálos vizelet) és renalis mellékhatások.
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók	Ritka	Szédülés (kivéve a vertigót), általános rosszullét, pyrexia, szedáció, gyógyszerkölcsönhatások k.m.n..
Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények	Ritka	Túladagolás és mérgezés

k.m.n.= külön megnevezés nélkül

Néhány kiválasztott mellékhatás leírása

Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.

Nagyon ritkán súlyos bőrreakciókról számoltak be.

Erythema multiforme, gégeoedema, anafilaxiás sokk, anaemia, a májenzim értékek változása és hepatitis, vesefunkció változás (súlyos vesekárosodás, interstitialis nephritis, haematuria, anuresis), gastrointestinalis hatások és vertigo előfordulásáról beszámoltak.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A paracetamol esetében fennáll az intoxikáció veszélye, főként idősek és kisgyermekek esetében, májbetegségben, krónikus alkoholizmusban, krónikus malnutritióban, csökkent glutationszinttel rendelkező, például szepszisben szenvedő; illetve enziminduktorokat szedő betegeknél. A túladagolás halálos lehet.

Tünetek

A paracetamol-intoxikáció tünetei a hányinger, hányás, étvágytalanság, sápadtság és hasi fájdalom, amelyek rendszerint a bevételt követő 24 órán belül jelentkeznek. Felnőtteknél az egyszerre bevett 7,5 gramm vagy ezt meghaladó adaggal, illetve gyermekeknél a szintén egyszerre alkalmazott 140 mg/ttkg dózissal történő túladagolás máj‑cytolysist okoz, ami hepatocellularis insufficienciát, metabolikus acidózist, valamint encephalopathiát előidéző teljes és irreverzibilis necrosissá alakulhat, végül mindezek eredményeként kóma vagy halál is bekövetkezhet. Ezzel egyidőben a máj‑transzaminázok‑ (GOT, GPT), a laktát‑dehidrogenáz‑ és a bilirubinszint emelkedése, valamint a protrombinszint csökkenése figyelhető meg a beadástól számított 12‑48 órán belül. A májkárosodás klinikai tünetei általában két nap után válnak nyilvánvalóvá és a 4‑6 napon belül érik el a maximumot. Renalis tubularis necrosissal jelentkező akut veseelégtelenség súlyos májkárosodás nélkül is bekövetkezhet. A paracetamol túladagolása után további, nem májeredetű tünetek lehetnek a szívizom-rendellenességek és a pancreatitis.

Sürgősségi kezelés

- Azonnali hospitalizáció.

- A túladagolást követően a lehető legrövidebb időn belül vérmintát kell levenni a paracetamol vérszintjének meghatározásához, még a kezelés elindítása előtt.

- A lenyelt készítményt gyomormosással, illetve azt követően orvosi szén (adszorbens) és nátrium‑szulfát (hashajtó) adásával kell gyorsan eltávolítani a szervezetből.

- A kezelésnek magába kell foglalnia az antidotum N‑acetilcisztein (NAC) intravénás, vagy amennyiben lehetséges, per os beadását, lehetőleg a bevételt követő tíz órán belül. A NAC tíz óra eltelte után is nyújthat védelmet, de ilyen esetben hosszan tartó kezelést alkalmaznak.

- Tüneti kezelés.

- Májteszteket a kezelés elindításakor, illetve azt követően 24 óránként kell végezni. A májtranszaminázok a legtöbb esetben a májfunkció teljes visszanyerése mellett egy‑két héten belül visszatérnek a normál szintre. Nagyon ritkán azonban májtranszplantáció válhat szükségessé.

Az acetilcisztein alkalmazása szintén előnyös lehet a paracetamol által indukált metabolikus acidózis kezelésében.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: egyéb analgetikumok és antipiretikumok, anilidek, ATC kód: N02BE01

A paracetamol mind fájdalom‑, mind lázcsillapító hatással rendelkezik. Nincs azonban gyulladásgátló hatása. A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusa nem teljesen felderített. A paracetamol fő hatása annak a ciklooxigenáz enzimnek a gátlása, amely a prosztaglandin szintézisében játszik fontos szerepet. A központi idegrendszerben található ciklooxigenáz érzékenyebb a paracetamolra, mint a perifériás ciklooxigenáz, ami magyarázatot ad arra, miért van a paracetamolnak antipiretikus, illetve analgetikus hatása. A paracetamol a lázcsillapítást valószínűleg a hypothalamicus hőközpontra gyakorolt centrális hatáson keresztül biztosítja.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A paracetamol per os beadást követően gyorsan és majdnem teljesen felszívódik. A plazmában a csúcskoncentrációt 30 perc és 2 óra közötti időtartam alatt éri el.

Eloszlás

A paracetamol gyorsan eloszlik a szövetekben. A koncentrációk hasonlók a vérben, a nyálban és a plazmában. A paracetamol megoszlási térfogata kb. 1 l/ttkg. Terápiás adagok mellett a fehérjekötődés elhanyagolható mértékű.

Biotranszformáció

A paracetamol felnőttek esetében a májban metabolizálódik, két fő hepaticus utat, a glükuronsav‑ (~60%), illetve szulfátkonjugációt (~35%) követve. Ez utóbbi út gyorsan telítődik, ha az adagok meghaladják a terápiás dózisokat. Egy, a citokróm P450 által katalizált kis jelentőségű útvonalon egy közbülső, reaktív vegyület (N‑acetil‑benzokinon‑imin) keletkezik, amit terápiás alkalmazás esetén a glutation gyorsan nem toxikus metabolittá alakít, mely a vizelettel ürül a ciszteinnel (~3%) és merkaptosavval végbemenő konjugációja után. Újszülöttek és 12 év alatti gyermekek esetében a fő eliminációs útvonal a szulfátkonjugáció, a glükoronidizáció kisebb mértékű, mint a felnőtteknél. A szulfátkonjugáció emelkedett kapacitása miatt a teljes elimináció gyermekeknél a felnőttekéhez hasonló mértékű.

Elimináció

A paracetamol eliminációja gyakorlatilag a vizelettel történik. A beadott mennyiség 90%‑a 24 órán belül ürül ki a veséken keresztül, főként glükuronid- (60‑80%) és szulfát- (20‑30%) konjugátum formájában. Kevesebb, mint 5% ürül ki változatlan formában. Az eliminációs felezési idő kb. 2 óra.

Vese‑, valamint májelégtelenségben, túladagolást követően, továbbá újszülötteknél a paracetamol eliminációs felezési ideje megnyúlik. A maximális hatás a plazmakoncentrációval arányos.

Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 10 ml/perc alatti érték), mind a paracetamol, mind a metabolitok eliminációja megnyúlik.

Időseknél a konjugációs kapacitás nem változik.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A paracetamol akut, szubkrónikus, valamint krónikus toxicitását vizsgáló állatkísérletekben, patkányoknál, illetve egereknél gastrointestinalis léziókat, vérképváltozásokat, a máj‑ és a veseparenchyma degenerációját, továbbá necrosist figyeltek meg. Ezek az elváltozások egyrészt a hatásmechanizmusnak, másrészt a paracetamol metabolizmusának tudhatók be. Az a metabolit, amely a toxikus hatásokért és az ezekkel összefüggő szervelváltozásokért lehet felelős, megtalálható az emberben is. Ezen felül, hosszú távú (vagyis pl. 1 éves) alkalmazás esetén, reverzibilis, krónikus, agresszív hepatitis nagyon ritkán előforduló eseteit írták le a maximális terápiás dózisokat alkalmazóknál. Szubtoxikus adagoknál az intoxikáció tünetei háromhetes alkalmazás után jelentkezhetnek. A paracetamol ezért nem adható hosszú időn keresztül vagy nagy adagokban.

Kiterjedt vizsgálatok a terápiás, vagyis nem toxikus dózistartományban alkalmazott paracetamollal kapcsolatban nem mutattak ki semmilyen, jelentős genotoxicitásra utaló bizonyítékot.

Patkányokkal és egerekkel végzett hosszú távú vizsgálatok nem tártak fel releváns karcinogén hatásokat a nem hepatotoxikus dózisban adott paracetamol esetében.

A paracetamol átjut a placentalis barrieren.

Az állatkísérletek, valamint a klinikai tapasztalatok eddig nem utalnak semmilyen teratogén potenciálra.

A reprodukciót és a fejlődést érintő toxicitást értékelő, jelenleg elfogadott standardokat követő, hagyományos vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Glicerin

Nem kristályosodó szorbitszirup (E420)

Povidon K-30

Nátrium‑citrát

Kálium‑szorbát

Citromsav‑monohidrát

Nátrium‑metabiszulfit (E223)

Szaharin-nátrium

Tisztított víz

Eperaroma:

Természetes aroma(ák)

Mesterséges aroma(ák)

Propilénglikol

Benzil-alkohol

Nátrium‑citrát

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

4 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Borostyánszínű üveg fehér, csavaros gyermekbiztos kupakkal (HDPE/PP kapszulakupak) és integrált PE fecskendő adapterrel ellátva.

Belsőleges alkalmazásra szolgáló adagolófecskendő fehér HDPE dugattyúval és átlátszó, PP fecskendőhengerrel.

Kiszerelések:

60 ml, 100 ml, 120 ml, 150 ml, 200 ml, 300 ml és 1000 ml.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: keresztjelzés nélküli.

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Actavis Group PTC ehf.

Dalshraun 1, 220 Hafnarfjordur

Izland

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-21752/03 60 ml
OGYI-T-21752/04 100 ml
OGYI-T-21752/05 120 ml
OGYI-T-21752/06 150 ml

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2011. november 9.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2016. február 1.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2024. december 29.