MINIPRESS 6 mg retard kemény kapszula betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Minipress 1 mg retard kemény kapszula

Minipress 2 mg retard kemény kapszula

Minipress 4 mg retard kemény kapszula

Minipress 6 mg retard kemény kapszula

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 mg prazozin (1,095 mg prazozin-hidroklorid formájában) retard kemény kapszulánként.

2 mg prazozin (2,19 mg prazozin-hidroklorid formájában) retard kemény kapszulánként.

4 mg prazozin (4,38 mg prazozin-hidroklorid formájában) retard kemény kapszulánként.

6 mg prazozin (6,57 mg prazozin-hidroklorid formájában) retard kemény kapszulánként.

Ismert hatású segédanyagok:

Minipress 1 mg retard kemény kapszula 19,22 mg laktóz-monohidrátot, és 56,2125 mg szacharózt tartalmaz.

Minipress 2 mg retard kemény kapszula 38,43 mg laktóz-monohidrátot, és 112,431 mg szacharózt tartalmaz.

Minipress 4 mg retard kemény kapszula 13,31 mg laktóz-monohidrátot, és 44,985 mg szacharózt tartalmaz.

Minipress 6 mg retard kemény kapszula 19,97 mg laktóz-monohidrátot, és 67,485 mg szacharózt tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Retard kemény kapszula.

Minipress 1 mg retard kemény kapszula: felső részén sötétkék színű, alsó részén világosszürke színű, átlátszatlan, 3-as méretű, kemény zselatin kapszulába töltött 104,3 mg tömegű, fehér vagy sárgásfehér színű, kb. 1 mm átmérőjű pelletek. A kapszula alsó és felső részén „MR 1 MG” jelzés látható.

Minipress 2 mg retard kemény kapszula: felső részén sötétkék színű, alsó részén sötétszürke színű, átlátszatlan, 3-as méretű, kemény zselatin kapszulába töltött 208,6 mg tömegű, fehér vagy sárgásfehér színű, kb. 1 mm átmérőjű pelletek. A kapszula alsó és felső részén „MR 2 MG” jelzés látható.

Minipress 4 mg retard kemény kapszula: felső részén sötétkék színű, alsó részén mályvaszínű, átlátszatlan, 3-as méretű, kemény zselatin kapszulába töltött 83,6 mg tömegű, fehér vagy sárgásfehér színű, kb. 1 mm átmérőjű pelletek. A kapszula alsó és felső részén „MR 4 MG” jelzés látható.

Minipress 6 mg retard kemény kapszula: felső részén sötétkék színű, alsó részén rózsaszín, átlátszatlan, 3-as méretű, kemény zselatin kapszulába töltött 125 mg tömegű, fehér vagy sárgásfehér színű, kb. 1 mm átmérőjű pelletek. A kapszula alsó és felső részén „MR 6 MG” jelzés látható.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Különböző etiológiájú és súlyossági fokú hypertonia. Adható önmagában, vagy diuretikumokkal és/vagy egyéb antihipertenzívumokkal együtt.

Közepesen súlyos és súlyos szívelégtelenség: kiegészítheti az addig alkalmazott kezelést (szívglikozidok és diuretikumok), ha arra a beteg nem reagált megfelelően, vagy refrakterré vált.

Raynaud-szindróma, Raynaud-betegség.

Jóindulatú prostata hyperplasia által okozott húgyúti obstrukciók adjuváns tüneti kezelése.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Ajánlott a kezelést kisebb napi adagokkal kezdeni (lásd 4.4 pont). Az első héten célszerű megállapítani a beteg egyéni érzékenységét, ezt követően a napi adag fokozatosan emelhető a megfelelő hatás eléréséig, ami rendszerint 1‑14 napon belül alakul ki. Ezt az adagot célszerű a hatás optimumának kialakulásáig tovább adni, a dózis emelése csak ezután ajánlott.

A Minipress retard kemény kapszulát naponta egyszer kell bevenni.

Hypertonia kezelésére:

Monoterápia, egyéb antihipertenzív terápiában nem részesülő betegeknek: első nap este 1 mg, majd további 3‑7 napig 1 mg, ha csak a beteg nem túlérzékeny a gyógyszer iránt, ez az adag a következő 3‑7 napon naponta 1-szer 2 mg-ra, majd napi 4 mg-ra emelhető. Ezt követően a kívánt vérnyomáscsökkenés eléréséig a napi adag fokozatosan, legfeljebb 20 mg-ig emelhető.

Szokásos fenntartó adag napi 1‑6 mg, maximum 20 mg naponta egyszer.

Kombinált kezelés diuretikumokkal: Ha a beteg hypertoniája az önmagában adott diuretikumokkal nem befolyásolható megfelelően, a diuretikum adagját a szokásos fenntartó dózisra csökkentve, első este 1 mg, majd naponta 1 mg Minipress retard kemény kapszula adható mellé. A kezdeti megfigyelési periódus után a Minipress retard kemény kapszula adagja fokozatosan növelhető a kívánt hatás eléréséig.

Kombinált kezelés egyéb vérnyomáscsökkentőkkel: Az egyéb antihipertenzívumokkal nem kielégítő terápiás eredménnyel kezelt betegeknek, a Minipress‑terápia bevezetése esetén, az addig adagolt vérnyomáscsökkentők (pl. béta-receptor-blokkolók, alfa-metildopa, rezerpin, klonidin, kalcium‑antagonisták, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) -gátlók, stb.) adagját csökkenteni kell, mivel a hatások összegződése várható. A csökkentett adagokhoz adunk első este 1 mg, majd naponta egyszer 1 mg Minipress retard kemény kapszulát. Az adagok fokozatosan növelhetők a beteg egyéni válaszreakciójától függően. Béta-blokkolókkal, kalcium-antagonistákkal, ACE-gátlókkal együtt adva a vérnyomás csökkenése nagyfokú lehet, ezért a kezelést feltétlenül kis adagokkal kell kezdeni.

Közepes fokú és súlyos vesekárosodás:

Eddigi tapasztalatok szerint a vese működését nem befolyásolja károsan. Beszűkült veseműködésű betegek általában a prazozin kis adagjaira is jól reagálnak, ezért a kezelést ajánlott napi 1 mg-mal kezdeni és az adagokat csak óvatosan emelni.

Szívelégtelenség:

Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 1 mg. Ez az adag fokozatosan növelhető a beteg klinikai javulásának eléréséig, aminek megállapítása a beteg cardialis állapotának gondos megfigyelése, szükség esetén hemodinamikai vizsgálatok eredménye alapján történjék. Szigorú orvosi ellenőrzés mellett az adagok 2‑3 naponként növelhetők. Súlyosan dekompenzált betegek esetében a dózis gyors, 1‑2 napon belüli beállítására is sor kerülhet, ezt ajánlott hemodinamikai monitorozás mellett végezni. A kezelés során az optimális klinikai javulás eléréséhez esetenként szükség lehet a Minipress retard kemény kapszula adagjának ismételt beállítására.

Javasolt kezdő adagok: Naponta egyszer 1 mg retard kemény kapszula, fokozatosan emelve napi 4 mg-ig.

Szokásos fenntartó adag: 4‑6 mg, maximum 20 mg naponta egyszer adagolva.

Raynaud-szindróma, ill. -betegség kezelésére javasolt kezdő adag naponta egyszer 1 mg retard kemény kapszula 3‑7 napig, szokásos fenntartó adag naponta 2‑4 mg.

Maximális napi adag 6 mg.

Jóindulatú prosztata hyperplasia esetén az obstrukciós tünetek csökkentésére ajánlott kezdő adag 1 mg 3‑7 napig. Az adag fokozatosan, hetente emelhető legfeljebb napi 4 mg-ig. Ezen adag túllépése nem javasolt.

Gyermekek

A Minipress retard kemény kapszula nem javasolt 12 év alatti gyermekek számára a biztonságosságra vonatkozó adatok hiánya miatt.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával vagy a kinazolinokkal szembeni túlérzékenység.

Ellenjavallt szívelégtelenség kezelésére, ha annak oka mechanikus obstrukció, mint aortastenosis, mitralis stenosis, tüdőembólia, és restrictiv pericardialis folyamat. Friss myocardialis infarctus következtében kialakuló szívelégtelenség kezelésére vonatkozóan nincs elegendő tapasztalat.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Hypertonia

A betegek igen kis százalékában a Minipress első adagja hirtelen nagyfokú reakciót vált ki, pár perces, ritkán 1 órán át tartó eszméletvesztést. Ez a jelenség, ami feltételezhetően orthostaticus hypotonia következménye, túlérzékeny betegeken rendszerint az első adag bevételét követően 30‑90 percen belül következik be, és előzetesen jelentkező szédülés, gyengeség és izzadás kíséri. Ez a jelenség spontán rendeződik az esetek többségében az első adagok után, illetve óvatos dózisbeállítást követően nem ismétlődik. A leírt hatás dózisdependens, a hypertonia súlyosságával nem függ össze. Az eddigi klinikai tapasztalatok alapján a kezdeti hipotenzív tünetek gyakorisága és súlyossága kis kezdő dózisok adásával és az adagok óvatos emelésével csökkenthető. A beteget előzetesen fel kell világosítani, hogyan előzheti meg az orthostaticus hypotonia kialakulását, és fel kell hívni a figyelmét, hogy kerülje az olyan helyzeteket, amikor a Minipress szedésének elkezdésekor jelentkező szédülés vagy eszméletvesztés következtében sérülés érheti.

Balszívfél-elégtelenség

A Minipress retard kemény kapszula ellenjavallt balszívfél-elégtelenség kezelésére aortastenosis vagy mitralis stenosis, tüdőembólia és restrictiv pericardium-betegség miatt fennálló obstrukció esetében.

Közelmúltban lezajlott myocardialis infarctus miatt balszívfél-elégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazás hatásosságának megállapítására nem áll rendelkezésre elegendő adat.

Akut, vagy krónikus balkamra-elégtelenségben erőteljes diuretikus vagy értágító kezelést követően, különösen az ajánlottnál magasabb dózisok alkalmazásakor, az adagolt prazozin a balkamrai telődés csökkentése révén a szívperctérfogat és a szisztémás vérnyomás szignifikáns csökkenését okozhatja. Ilyen esetekben a dózis beállítása, ill. emelése, különös óvatosság mellett ajánlott, a beteg gondos megfigyelése mellett.

Keringési elégtelenségben szenvedő betegeknél több hónapos kezelés során a Minipress hatásosságának csökkenését észlelték. Ez a betegek többségénél súlygyarapodással és a folyadékretenciót jelző perifériás ödémaképződéssel járt együtt. Mivel az ilyen súlyos betegek állapotának spontán romlása is feltételezhető, a prazozin-terápia oki befolyása nem bizonyított. Fontos a diuretikumok adagjának gondos, a beteg klinikai állapotának megfelelő beálltása. Azokban az esetekben, amikor annak ellenére, hogy nincs folyadékretenció, a beteg állapota mégsem javul kielégítően, a Minipress adagjának növelése rendszerint hatásos lehet.

Raynaud-szindróma, Raynaud-betegség

A prazozin csökkenti a periferiás ellenállást, ezért Raynaud-szindrómában, illetve Raynaud‑betegségben való alkalmazásakor a beteg vérnyomását - elsősorban a kezelés kezdetén és az adag növelésekor - gondosan ellenőrizni kell!

Szoros megfigyelés ajánlott olyan betegek esetében, akik egyéb vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszert is szednek.

Benignus prostata hyperplasiában

A prazozin csökkenti a periferiás ellenállást, és mivel ebben a betegségben sok idős beteg szenved, ezért jóindulatú prostata hyperplasiában való alkalmazásakor a beteg vérnyomását - elsősorban a kezelés kezdetén és az adag növelésekor - gondosan ellenőrizni kell! Szoros megfigyelés ajánlott olyan betegek esetében, akik egyéb vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszert is szednek.

Egyidejű alkalmazása foszfodiészteráz-5-gátlókkal

Egyéb alfa-1-blokkolókhoz hasonlóan, körültekintően kell eljárni prazozint és foszfodiészteráz‑5 (PDE-5) -gátlót egyidejűleg szedő betegek körében, mivel az egyidejűleg történő alkalmazás egyes betegekben szimptomatikus hypotoniához vezethet. A prazozinnal nem végeztek vizsgálatokat.

Priapismus

Hosszan tartó erekcióról és priapismusról számoltak be a forgalomba hozatalt követően alfa‑1‑blokkolókkal, köztük a prazozinnal kapcsolatban is. 4 óránál hosszabb ideig tartó erekció esetén a betegnek haladéktalanul orvosi segítséget kell kérnie. Ha a priapismust nem kezelik azonnal, károsodhat a pénisz szövetállománya, és maradandó potenciavesztés következhet be.

Segédanyagok

A Minipress retard kemény kapszula laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, laktóz intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. A Minipress retard kemény kapszula szacharózt tartalmaz. Ritkán előforduló, örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányában a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Az eddigi klinikai gyakorlatban a prazozint nemkívánatos gyógyszerkölcsönhatás létrejötte nélkül adagolták együtt a következő gyógyszerekkel:

• szívglikozidok: digitálisz és digoxin;

• hypoglykaemiás gyógyszerek: inzulin, klórpropamid, fenformin, tolazamid, tolbutamid;

• trankvillánsok és sedativumok: klordiazepoxid, diazepam, fenobarbitál,

• köszvényellenes gyógyszerek: allopurinol, kolchicin, probenecid,

• antiaritmiás gyógyszerek: prokainamid, propranolol és kinidin

• analgetikumok, antipiretikumok és gyulladáscsökkentők: propoxifen, acetilszalicilsav, indometacin, fenilbutazon.

Egyéb antihipertenzívumok, illetve diuretikumok egyidejű adagolása a vérnyomáscsökkenést fokozza. Ez a hatás minimálisra csökkenthető a prazozin adagjának napi egyszer 1 mg-ra vagy 2 mg-ra való csökkentésével, a további vérnyomáscsökkentő gyógyszer körültekintő kezdeti alkalmazásával, később pedig a prazozin újratitrálásával, a beteg kezelésre adott válasza alapján.

Minipress kezelés alatt hamis pozitív reakciót adhat a pheochromocytoma (vizelet vanilinmandula sav) teszt, és a metoxihidroxifenil-glikol (MHPG), noradrenalin-metabolitok kimutatása a vizeletből) teszt.

A lipidszintet vizsgáló klinikai tesztekben a kezelés előtti és utáni időszakban a lipidszint változását nem jelentették.

Egyidejű alkalmazása foszfodiészteráz-5-gátlókkal

A prazozin PDE-5-gátlóval való együttadása egyes betegekben szimptomatikus hypotoniához vezethet (lásd 4.4 pont).

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Termékenység

Egy reprodukciós toxikológiai vizsgálat során, melyet patkányokon végeztek prazozin-hidrokloriddal, a termékenység csökkenését figyelték meg hím és nőstény egyedeknél is 75 mg/kg/nap dózisnál (ami az általában javasolt maximális humán dózis 225-szöröse), míg 25 mg/kg/nap dózis esetében (ami az általában javasolt maximális humán dózis 75-szöröse) nem észleltek csökkenést.

Terhesség

A prazozin-hidroklorid nem volt teratogén patkányokban és nyulakban a legmagasabb vizsgált dózis (75 mg/kg) esetén, amely az általában javasolt maximális humán dózis 225-szöröse.

Bár állatokon teratogén hatást nem figyeltek meg, a prazozin adásának veszélytelensége a terhesség alatt nem bizonyított.

Prazozin és béta-blokkoló adagolásánál súlyos hypertensio esetén, 44 terhes nő kezelésekor, a gyógyszerrel összefüggésben nem mutattak ki születési rendellenességet, vagy nemkívánatos hatást. A prazozin-kezelés 14 héten át tartott. A prazozin használatával kapcsolatosan nem figyeltek meg magzati vagy újszülöttkori rendellenességet.

Prazozint súlyos terhességi hypertoniában is alkalmaztak monoterápiaként vagy egyéb vérnyomáscsökkentővel kombinálva.

Terhesség alatt a prazozin csak abban az esetben alkalmazható, ha a lehetséges előny meghaladja az anyára és a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

Szoptatás

A prazozin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, ezért szoptató anyáknál csak fokozott körültekintéssel alkalmazható.

7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gyógyszer alkalmazásának első szakaszában – egyénenként meghatározandó ideig –járművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni tilos. A továbbiakban az orvos egyedileg határozza meg a tilalom mértékét.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Mellékhatások táblázatos felsorolása

Az 1. és 2. táblázatokban a javallatokban leírt egyes állapotokra vonatkozó mellékhatások szerepelnek, szervrendszerenként csoportosítva, előfordulási gyakoriság szerint rangsorolva, a következő kategóriák szerint: nagyon gyakori ( 1/10), gyakori ( 1/100 – < 1/10), nem gyakori ( 1/1000 – < 1/100), ritka ( 1/10 000 – < 1/1000), nagyon ritka (< 1/10 000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

.

1. táblázat Hypertonia, Raynaud-betegség és jóindulatú prostata hyperplasia javallatokban leírt mellékhatások
Szervrendszer	Gyakorisági kategória	Mellékhatás
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Nem ismert	túlérzékenység
Pszichiátriai kórképek	Gyakori	depresszió, idegesség
Nem gyakori	álmatlanság
Nem ismert	hallucináció
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Gyakori	syncope, aluszékonyság, szédülés, fejfájás,
Nem gyakori	paraesthesia
Nem ismert	a már meglévő narcolepsia rosszabbodása
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Gyakori	homályos látás
Nem gyakori	conjunctivitis, ophthalmodynia
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei	Gyakori	vertigo
Nem gyakori	tinnitus
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Gyakori	palpitatio
Nem gyakori	angina pectoris, tachycardia
Nem ismert	bradycardia
Érbetegségek és tünetek	Nem ismert	vasculitis, hypotonia, orthostaticus hypotonia, kipirulás
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek	Gyakori	dyspnoea, orrdugulás
Nem gyakori	epistaxis
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Gyakori	hányás, diarrhoea, émelygés, székrekedés, szájszárazság
Nem gyakori	hasi fájdalom, hasi diszkomfort
Nem ismert	pancreatitis
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek	Nem ismert	kóros májfunkció
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	Gyakori	bőrkiütés
Nem gyakori	urticaria, pruritus, hyperhidrosis
Nem ismert	lichen planus, alopecia
A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei	Nem gyakori	arthralgia
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek	Gyakori	pollakisuria
Nem ismert	inkontinencia
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek	Nem gyakori	erectilis diszfunkció
Nem ismert	priapismus, gynaecomastia
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók	Gyakori	ödéma, asthenia
Nem gyakori	rossz közérzet
Nem ismert	pyrexia, fájdalom
Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei	Nem ismert	pozitív antinukleáris antitest eredmény

2. táblázat Balszívfél-elégtelenségben szívglikozidokkal és diuretikumokkal való együttes alkalmazáskor leírt mellékhatások
Szervrendszer	Gyakorisági kategória	Mellékhatások
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Gyakori	szédülés
Nem gyakori	fejfájás
Nem ismert	aluszékonyság
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Gyakori	homályos látás
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Nem ismert	palpitatio
Érbetegségek és tünetek	Gyakori	posturalis hypotonia
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek	Nem ismert	orrdugulás
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Gyakori	émelygés, szájszárazság
Nem gyakori	diarrhoea
A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek	Gyakori	erectilis diszfunkció
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók	Nem ismert	ödéma

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Abban az esetben, ha a túladagolás hypotoniát okoz, akkor a legfontosabb teendő a cardiovascularis rendszer támogatása. A vérnyomás helyreállítása, a szívfrekvencia normalizálódása a beteg fekvő helyzetben tartásával elérhető. Ha ez nem eredményes, a shock kezelésére plazma expanziót kell alkalmazni, és ha szükséges, vazopresszorokat kell adni.

A vesefunkció monitorozása, ill. támogatása szükséges lehet. Laboratóriumi adatok bizonyítják, hogy a prazozin nem dializálható, mivel kötődik a fehérjékhez.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinamiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: alfa-adrenereg receptor-blokkolók; ATC-kód: C02C A01

Hatásmechanizmus

A prazozin csökkenti a teljes perifériás ellenállást. Értágító hatása, ami mind az artériás, mind a vénás rendszeren kiegyensúlyozottan érvényesül, a posztszinaptikus alfa-1-receptorok bénításának a következménye.

Farmakodinámiás hatások

Rendszerint nem okoz reflex tachycardiát. A vérnyomás csökkenése nem jár együtt a szívperctérfogat, a szívfrekvencia, a vese vérátáramlása és a glomerulus filtráció mértékének klinikailag értékelhető változásával. Az esetek többségében tartós kezelés a plazma reninaktivitást kevéssé befolyásolja. A vérnyomás csökkentése a perifériás értágító hatás következménye. Mind a fekvő, mind az álló helyzetben mért vérnyomást csökkenti. A diasztolés nyomás csökkentése kifejezettebb. Hatáscsökkenés tartós kezelés során sem alakul ki. A szedés hirtelen megszűnését követően a vérnyomás „rebound” emelkedése nem fordul elő.

Klinikai hatásosság és biztonságosság

Klinikai vizsgálatok igazolták, hogy a prazozin csökkenti a LDL-szintet (aterogén koleszterin-frakció) és nem befolyásolja vagy növeli a HDL-szintet (protektív koleszterin-frakció).

Keringési elégtelenségben a terápiás hatás a balkamrai töltőnyomás (szív előterhelése) és a teljes perifériás ellenállás (szív utóterhelése) csökkentésének, valamint a szívperctérfogat növekedésének az eredménye. Ezek a hatások mind az arteriolákon, mind a vénákon kiegyensúlyozottan érvényesülő értágító hatással hozhatók összefüggésbe.

Értágító hatása következtében mérsékli a Raynaud-szindróma és -betegség tüneteit.

Hatását jóindulatú prosztata hyperplasiában a mirigy- és izomszövet alfa-1-receptorainak gátlása révén fejti ki.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A retard kemény kapszulák esetében 3 órán belül maximális koncentrációt mértek a plazmában, felezési ideje 10,8 óra.

Korlátozott számú, balkamra-elégtelenségben szenvedő beteg – akiknek a többségénél májpangás állt fenn – vizsgálatából származó farmakokinetikai adatok azt mutatják, hogy 2,5 óra alatt érték el a plazma csúcskoncentrációt és a plazmában a felezési idő kb. 7 óra volt.

Eloszlás

Erősen kötődik a plazmafehérjékhez.

Biotranszformáció és elimináció

Állatkísérletek azt mutatják, hogy a prazozin-hidroklorid nagymértékben metabolizálódik, elsősorban demetiláció és konjugáció útján, kiválasztása pedig főként az epében és a székletben történik. Ehhez hasonló biotranszformációt és kiválasztást írtak le humán vizsgálatokban is.

Farmakokinetikai/farmakodinámiás összefüggések

Vesekárosodott betegek: mivel a vese véráramlását és a glomerulus filtrációt nem befolyásolja kedvezőtlenül, biztonságosan adható csökkent veseműködés esetén is.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A prazozin-hidroklorid nem volt mutagén genetikai toxikológiai vizsgálatok során, és nem volt karcinogén egy patkányokkal 18 hónapon át végzett vizsgálat során. A prazozin-hidroklorid patkányokkal és kutyákkal végzett hosszú távú (legalább 1 éves időtartamú) vizsgálatai során atophiával, illetve necrosissal járó hereelváltozásokat figyeltek meg a 25 mg/kg/nap dózis esetén (ami az általában javasolt maximális humán dózis 75-szöröse), míg ilyen elváltozást nem észleltek egyik fajnál sem 10 mg/kg/nap dózisnál (ami az általában javasolt maximális humán dózis 30-szorosa).

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Minipress 1 mg retard kemény kapszula:

Kapszulatöltet:

Talkum,

Telített, közepes lánchosszúságú trigliceridek,

Eudragit RS 100,

Laktóz-monohidrát (19,22 mg),

Kukoricakeményítő,

Szacharóz (56,2125 mg).

Kapszulahéj:

Eritrozin (E 127),

Sárga vas-oxid (E 172),

Indigókármin (E 132),

Titán-dioxid (E 171),

Zselatin,

Fekete vas-oxid (E 172).

Minipress 2 mg retard kemény kapszula:

Kapszulatöltet:

Talkum,

Telített, közepes lánchosszúságú trigliceridek,

Eudragit RS 100,

Laktóz-monohidrát (38,43 mg),

Kukoricakeményítő,

Szacharóz (112,431 mg).

Kapszulahéj:

Eritrozin (E 127),

Sárga vas-oxid (E 172),

Indigókármin (E 132),

Titán-dioxid (E 171),

Zselatin,

Fekete vas-oxid (E 172).

Minipress 4 mg retard kemény kapszula:

Talkum,

Telített,

Közepes lánchosszúságú trigliceridek,

Eudragit RS 100,

Laktóz-monohidrát (13,31 mg),

Kukoricakeményítő,

Szacharóz (44,985 mg).

Kapszulahéj:

Eritrozin (E 127),

Sárga vas-oxid (E 172),

Indigókármin (E 132),

Titán-dioxid (E 171),

Zselatin,

Fekete vas-oxid (E 172).

Minipress 6 mg retard kemény kapszula:

Talkum,

Telített, közepes lánchosszúságú trigliceridek,

Eudragit RS 100,

Laktóz-monohidrát (19,97 mg),

Kukoricakeményítő,

Szacharóz (67,485 mg).

Kapszulahéj:

Eritrozin (E 127),

Sárga vas-oxid (E 172),

Indigókármin (E 132),

Titán-dioxid (E 171),

Zselatin,

Fekete vas-oxid (E 172),

Vörös vas-oxid (E 172).

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C-on tárolandó. A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 darab retard kemény kapszula PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

1. 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Pfizer Kft.

1123 Budapest

Alkotás u. 53.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-5944/03 Minipress 1 mg retard kemény kapszula

OGYI-T-5944/04 Minipress 2 mg retard kemény kapszula

OGYI-T-5944/05 Minipress 4 mg retard kemény kapszula

OGYI-T-5944/06 Minipress 6 mg retard kemény kapszula

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1997. január 1.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. május 25.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2015. június 30.