1. A GYÓGYSZER NEVE

Neiratax 100 mg/100 mg/1 mg/20 mg/2 ml oldatos injekció

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

50 mg piridoxin-hidrokloridot (B₆-vitamin), 50 mg tiamin-hidrokloridot (B₁‑vitamin), 0,5 mg cianokobalamint (B₁₂-vitamin) és 10 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz milliliterenként.

100 mg piridoxin-hidrokloridot (B₆-vitamin), 100 mg tiamin-hidrokloridot (B₁-vitamin), 1 mg cianokobalamint (B₁₂-vitamin) és 20 mg lidokain-hidrokloridot tartalmaz 2 ml-es ampullánként.

Ismert hatású segédanyagok:

40 mg (20 mg/ml) benzil-alkohol

12 mg nátrium

0,07 mg kálium

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció (injekció)

Tiszta, piros színű, látható részecskéktől mentes oldat, amelynek pH-értéke 4,4–4,8.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Tartós B₁-, B₆- és B₁₂-vitaminhiány okozta haematológiai és neurológiai betegségek tüneteinek kezelése felnőtteknél és 12 évesnél idősebb gyermekeknél és serdülőknél.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Súlyos és akut tünetek esetén a gyorsan kialakuló magas vérszint elérése céljából általában napi 1 injekció (2 ml) alkalmazandó. Az akut stádium lezajlása után és enyhébb tünetek esetén heti 2‑3 alkalommal 1 injekció alkalmazandó.

Idősek

Dózismódosítás nem szükséges.

Gyermekek és serdülők

A Neiratax oldatos injekció 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem alkalmazható.

Az alkalmazás módja

Intramuscularis alkalmazásra.

A cardivascularis mellékhatások elkerülése érdekében az injekciót mélyen az izomba kell beadni (lásd 4.4 és 4.8 pont).

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Súlyos szív-ingerületvezetési zavarok és akut dekompenzált szívelégtelenség esetén a készítmény nem alkalmazható.

• Benzil-alkohol tartalma miatt a készítményt újszülötteknél, különösen koraszülötteknél tilos alkalmazni (lásd 4.4 pont).

• A készítmény terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható (lásd 4.6 pont).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az injekciós oldatot csak intramuscularisan (im.) szabad beadni, intravénásan (iv.) nem. Figyelmetlenségből intravénásan (iv.) beadott injekció esetén a beteg szívműködését monitorozni kell (EKG), vagy a beteget – a cardiovascularis tünetek (arrythmia, bradycardia) súlyosságától függően – kórházi kezelésben kell részesíteni.

Segédanyagok

Benzil-alkohol:

• Amennyiben a 3 évesnél fiatalabb gyermekeknél a benzil-alkohol koncentrációja a szervezetben meghaladja a napi 90 mg/ttkg szintet, toxikus és anafilaktoid reakciók alakulhatnak ki.

• Nagy mennyiségben csak körültekintéssel alkalmazható és csak akkor, ha elengedhetetlenül szükséges, különösen máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél, az akkumuláció és a toxicitás kockázata miatt (metabolikus acidózis).

Nátrium:

• A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz adagonként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

Kálium:

• A készítmény kevesebb mint 1 mmol (39 mg) káliumot tartalmaz adagonként, azaz gyakorlatilag „káliummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A tiamin szulfit-tartalmú oldatok hatására lebomlik. A B₁-vitamin bomlástermékeinek jelenlétében más vitaminok inaktiválódhatnak. A B₆-vitamin terápiás dózisokban történő alkalmazása csökkentheti az L-dopa hatását. INH-val, D-penicillaminnal és cikloszerinnel történő együttadáskor gyógyszerkölcsönhatások alakulhatnak ki.

A lidokaint epinefrinnel vagy norepinefrinnel egyidejűleg alkalmazva a cardialis mellékhatások erősödhetnek. Gyógyszerkölcsönhatás szulfonamidokkal is kialakulhat.

Lokális anesztetikumok túladagolása esetén epinefrint vagy norepinefrint nem szabad alkalmazni.

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség és szoptatás alatt a B₆-vitamin biztonságos napi dózisa legfeljebb 25 mg. Mivel a készítmény 100 mg B₆-vitamint tartalmaz 2 ml-es ampullánként, ezt a gyógyszert terhesség és szoptatás alatt nem szabad alkalmazni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Neiratax oldatos injekció nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások a MedDRA szervrendszer szerinti osztályozása és az alábbi gyakorisági kategóriák szerint kerülnek bemutatásra:

Nagyon gyakori: ≥ 1/10 (≥ 10%)

Gyakori: ≥ 1/100 – < 1/10 (≥ 1% – < 10%)

Nem gyakori: ≥ 1/1000 – < 1/100 (≥ 0,1% – < 1%)

Ritka: ≥ 1/10 000 – < 1/1000 (≥ 0,01% – < 0,1%)

Nagyon ritka: < 1/10 000 (< 0,01%), beleértve az egyedi eseteket is

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető meg)

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: túlérzékenységi reakciók (pl: bőrkiütés, respirációs distressz, shock, angioedema)

Benzil-alkohol: túlérzékenységi reakciók

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Nem ismert: szédülés, kábultság

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nagyon ritka: tachycardia

Nem ismert: bradycardia, arrythmia

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nem ismert: hányás

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Nagyon ritka: nagyfokú verejtékezés, acne, viszkető bőrreakciók és csalánkiütés

A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei

Nem ismert: izomgörcsök

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Nem ismert: gyors beadás (véletlen intravénás injekció, bő vérellátású szövetekbe történő beadás) vagy túladagolás következtében előfordulhatnak szisztémás reakciók, beleértve a központi idegrendszeri izgalmi állapotot és/vagy depressziót (egyensúlyzavarok, idegesség, veszélyérzet, eufória, zavartság, szédülés, kábultság, fülzúgás, homályos látás vagy kettős látás, hányás, hideg vagy melegség érzés, zsibbadás).

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

A tiamin, a piridoxin vagy a cianokobalamin toxicitása nagyon alacsonynak tekinthető. Túladagolás következtében súlyosabb mellékhatás kialakulása csak akkor várható, ha ezekből a hatóanyagokból körülbelül 1 g mennyiséget adagolnak. A lidokain-túladagolás (magas plazmaszint) okozta reakciók szisztémásak és a központi idegrendszert, valamint a szív-érrendszert érintik. A mellékhatások a következők lehetnek: medulláris depresszió, tónusos és klónusos izomgörcsök és keringés-összeomlás. Túladagolás esetén tüneti kezelés szükséges.

5. FARMAKOLÓGIA TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: B₁-vitamin önmagában és kombinációi B₆- és B₁₂-vitaminnal

ATC kód: A11DB

A neurotrop B-vitamin-komplexnek jótékony hatása van az idegek gyulladásos és degeneratív betegségeire és a mozgásrendszerre.

A B₁-vitamint antineuritises vitaminnak nevezik. Foszforilált formája, a tiamin-pirofoszfát (TPP) mint kokarboxiláz szabályozza a szénhidrátbontást és acidózissal járó metabolikus zavarokban alkalmazzák.

A B₆-vitamin a fehérje-, zsír- és szénhidrátlebontást szabályozza.

A B₁₂-vitamin esszenciális a sejtanyagcsere, a vérképzés és az idegrendszeri funkciók számára. A B₁₂‑vitamin katalizálja a biológiai nukleinsav képzést és ezzel az új sejtmagok felépítését.

A lidokain-hidroklorid műtéti beavatkozás során a fájdalom csillapítására szolgál.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A napi tiaminszükséglet kb. 1 mg. A felesleges tiamin a vizelettel választódik ki. A B₁-vitamin-státusz a TPP-függő enzim, a transzketoláz aktivitásának meghatározásával állapítható meg. A plazma-koncentráció 2–4 mikrogramm/100 ml.

A piridoxin, a piridoxál és a piridoxamin piridoxál-5-foszfáttá (PALP) és piridoxállá foszforizálódik és oxidálódik. A fő kiválasztott termék a 4-piridoxinsav. A B₆-vitamin-státusz meghatározására a triptofán terhelési teszt alkalmas. Felnőtteknél az átlagos szérum PALP érték 0,2 mikrogramm/100 ml.

A napi B₁₂-vitamin-szükséglet kb. 1 mikrogramm. A táplálékból általában csak 1,5–3,5 mikrogramm B₁₂-vitamin szívódik fel.

A normális B₁₂-vitamin-plazmakoncentráció 200–900 mikrogramm/ml; a 200 mikrogramm/ml alatti értékek vitaminhiányos állapotnak tekinthetők. A vérkeringésben jelen lévő B₁₂-vitamin a teljes vitaminmennyiség kb. 0,1%-ának felel meg.

200 mg 10%-os lidokain intramuscularis alkalmazását követően 1,3–1,9 mikrogramm/ml szérumkoncentrációról számoltak be.

A lidokain a májban gyorsan metabolizálódik, és metabolitként, valamint változatlan formában a vesén keresztül választódik ki. Habár a lidokain változatlan formája a vizeletbe választódik ki, ez az útvonal csekély mértékben – kevesebb mint 11%-ban – felelős a kiválasztódásért. A lidokain kezdeti eliminációs felezési ideje 7–30 perc, a terminális felezési ideje pedig 1,5–2 óra.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Patkányoknak beadott lidokain esetén a keletkező anyagcseretermék, a 2,6-xylidin mutagén hatással rendelkezhet. Ezek az eredmények in vitro tesztekből származnak, amelyekben ez a metabolit nagyon magas, majdnem toxikus koncentrációt ért el, ezért nincs ok azt feltételezni, hogy a kiindulási anyag, a lidokain, maga is mutagén lenne.

Kontrollos karcinogenitási vizsgálatokban patkányoknak a vemhesség során és a szülést követően több mint 2 éven át 2,6-xylidint adva jó- és rosszindulatú daganatokat egyaránt megfigyeltek, különösen az orrüregben. Ezeknek az eredményeknek a jelentőségét humán vonatkozásban nem lehet teljességgel kizárni, ezért a Neiratax injekciót nem szabad hosszabb ideig magas dózisban alkalmazni.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

benzil-alkohol

pentanátrium-trifoszfát

nátrium-hidroxid (pH beállítására)

kálium-hexaciano-ferrát (III)

injekcióhoz való víz

6.2 Inkompatibilitások

A tiamin inkompatibilis oxidáló- és redukálószerekkel, higany-kloriddal, jóddal, karbonáttal, acetáttal, vas-szulfáttal, tanninsavval, vas-ammónium-citráttal, valamint fenobarbitál-nátriummal, riboflavinnal, benzil-penicillinnel, glükózzal és meta-biszulfittal. A réz gyorsítja a tiamin lebontását; ezen kívül a tiamin emelkedő pH-értéknél (> pH 3) elveszíti hatását.

A B₁₂-vitamin inkompatibilis oxidáló- és redukálószerekkel, valamint nehézfémsókkal. Tiamin-tartalmú oldatokban a B-vitamin-komplex más összetevőihez hasonlóan a B₁₂-vitamin gyorsan megsemmisül a tiamin bomlástermékeinek hatására (vasionok alacsony koncentrációi kivédhetik ezt). A riboflavin (különösen egyidejű fényhatásnál) szintén destruktív hatású. A nikotinamid gyorsítja, míg az antioxidánsok gátolják a fotolízist.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

4. Különleges tárolási előírások

Hűtőszekrényben (2 °C–8 °C) tárolandó. Nem fagyasztható! A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

Az ampulla felbontását követően az injekciót azonnal fel kell használni.

4. Csomagolás típusa és kiszerelése

2 ml oldat I. típusú barna üvegampullában.

5 db ampulla PVC tálcán, 1 db, 2 db vagy 5 db tálca dobozonként.

Kiszerelések: 5 db, 10 db vagy 25 db ampulla.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés  (egy keresztes)

1. Osztályozás: II. csoport

2. Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

AS KALCEKS

Krustpils iela 71E

Rīga, LV-1057

Lettország

Tel.: +371 67083320

E-mail: kalceks@kalceks.lv

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI

OGYI-T-23236/01 5×

OGYI-T-23236/02 10×

OGYI-T-23236/03 25×

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017.08.10.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2022. április 06.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2022. május 01.