1. A GYÓGYSZER NEVE

Neo Citran megfázásra és köhögésre kemény kapszula

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

500 mg paracetamolt, 6,1 mg fenilefrin-hidrokloridot (ami megfelel 5 mg fenilefrinnek) és 100 mg gvajfenezint tartalmaz kapszulánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Kemény kapszula

Fehér vagy csaknem fehér, nagy aggregátumoktól és szemcsés szennyeződésektől mentes porral töltött zöld áttetsző alsórészű és kék átlátszatlan felsőrészű, „0” méretű kemény zselatin kapszula.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

1. Terápiás javallatok

Enyhe/közepes erősségű fájdalommal és/vagy lázzal, orrdugulással járó megfázás, meghűlés és influenza tüneteinek rövid távú kezelése, valamint köptető hatás hurutos köhögés esetén.

A Neo Citran kapszula felnőttek és 16 éves vagy annál idősebb serdülők számára javallott.

2. Adagolás és alkalmazás

Adagolás

50 kg feletti felnőttek, időskorúak és 16 éves vagy annál idősebb serdülők

2 kapszula 4–6 óránként, szükség szerint. A napi maximális adag nem haladhatja meg a 24 órán belüli 6 kapszulát (2 kapszula naponta 3 alkalommal). Újabb adagot csak az előző adag után 4 óra elteltével szabad bevenni.

A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 3 napot.

A megadott dózist nem szabad túllépni. A hatékonyság eléréséhez a legkisebb hatásos adagot a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni.

A betegeknek orvoshoz kell fordulniuk, ha a tünetek 3 napnál hosszabb ideig fennállnak vagy súlyosbodnak, vagy ha a köhögéshez magas láz, bőrkiütés vagy tartós fejfájás társul.

A készítmény nem alkalmazható olyan felnőttek, időskorúak és 16 éves vagy annál idősebb serdülők esetében, akik testtömege nem éri el az 50 kg-ot.

Gyermekek és serdülők

A készítmény nem alkalmazható:

• 16 évnél fiatalabb gyermekek és serdülők esetén.

• olyan 16 és 18 év közötti serdülők esetén, akik testtömege nem éri el az 50 kg-ot.

Májelégtelenség

Károsodott májműködésű vagy Gilbert-szindrómás betegeknél az adagot csökkenteni kell, vagy az egyes adagok között több időnek kell eltelnie. Egyszeri dózisú 1000 mg paracetamol bevétele nem alkalmas olyan májelégtelenségben szenvedő betegek esetében, amikor csökkentett adag alkalmazására van szükség. A gyógyszertárakban a megfelelő készítmények elérhetőek.

Károsodott májműködésű betegeknél a napi maximális adag nem haladhatja meg a 24 órán belüli 2 tasakot (az egyes adagok bevétele között legalább 8 óra eltelt idő szükséges).

Veseelégtelenség

Ezt a gyógyszert súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél körültekintően és orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni. Egyszeri dózisú 1000 mg paracetamol bevétele nem alkalmas azokban az esetekben, amikor a glomerulus filtráció ≤ 50 ml/min és a betegnek csökkentett adag alkalmazására van szüksége. A gyógyszertárakban a megfelelő készítmények elérhetőek.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

Egészben, szétrágás nélkül kell bevenni egy pohár vízzel.

3. Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

• Szívbetegség, magas vérnyomás

• Cukorbetegség

• Pajzsmirigy-túlműködés

• Zárt zugú glaukóma

• Feokromocitóma

• Jelenleg vagy az elmúlt két hétben monoaminoxidáz-inhibitorokkal (MAOI-kal), triciklusos antidepresszánsokkak vagy béta-blokkoló készítményekkel kezelt betegek (lásd 4.5 pont)

• Más szimpatomimetikumokat, például orrdugulás elleni készítményeket, étvágycsökkentőket és amfetaminszerű pszichostimulánsokat használó betegek (lásd 4.5 pont).

4. Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A betegek egyidejűleg semmilyen más paracetamol-tartalmú gyógyszert nem kaphatnak a túladagolás kockázata miatt. A paracetamol túladagolása májkárosodást okozhat, ami májtranszplantációhoz vagy halálhoz vezethet.

A betegek egyidejűleg nem szedhetnek más, köhögés, meghűlés vagy orrdugulás elleni készítményeket.

Általánosságban, a fájdalomcsillapítók rendszerinti alkalmazása, különösképpen több fájdalomcsillapító kombinációban történő alkalmazása tartós vesekárosodást okozhat, növelve a veseelégtelenség kockázatát.

Krónikus köhögés, például dohányzás miatt kialakult, asztma, krónikus hörghurut vagy tüdőtágulat esetén a betegek konzultáljanak orvosukkal a készítmény alkalmazása előtt.

A gyógyszer szedésének ideje alatt az alkoholos italok fogyasztása kerülendő. A paracetamol alkoholfüggő betegeknél körültekintően alkalmazandó (lásd 4.5 pont). A nem májzsugorral járó alkoholos májbetegségben szenvedő betegek esetében nagyobbak a túladagolás veszélyei.

Körültekintően kell eljárni, ha a paracetamolt olyan betegeknek adják, akiknél enyhe/közepesen súlyos vesekárosodás, enyhe/közepesen súlyos hepatocelluláris elégtelenség (ezen belül Gilbert-szindróma), súlyos májelégtelenség (Child-Pugh >9), akut májgyulladás, a májfunkciót befolyásoló gyógyszerekkel végzett egyidejű kezelés áll fenn.

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.

Ez a gyógyszer körültekintően alkalmazandó azoknál a betegeknél, akiknél az alábbiak valamelyike áll fenn:

• Prosztata-megnagyobbodás, mivel vizeletretencióra és diszuriára hajlamosíthat,

• Elzáródásos érbetegség (pl. Raynaud-jelenség),

• Glutationhiány, mivel a paracetamol alkalmazása növelheti a metabolikus acidózis kockázatát.

Ezt a gyógyszert súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél körültekintően és orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni. (lásd 4.2 pont)

Óvatosan alkalmazza a következő gyógyszereket szedő betegeknél (lásd 4.5 pont):

• A béta-blokkolóktól eltérő vérnyomáscsökkentő gyógyszerek

• Érszűkítő szerek, például ergot alkaloidok (pl. ergotamin és metizergid)

• Digoxin és szívglikozidok

Ez a gyógyszer akkor alkalmazható, amikor a tünetek mindegyike (fájdalom és/vagy láz, orrdugulás és hurutos köhögés) fennáll. 3 napnál hosszabb ideig nem szabad használni. A betegeknek orvoshoz kell fordulniuk, ha a tünetek 3 napnál hosszabb ideig fennállnak vagy súlyosbodnak, vagy ha a lázhoz magas láz, bőrkiütés vagy tartós fejfájás társul.

Gyermekek és serdülők

Ez a készítmény nem alkalmazható 16 évnél fiatalabb gyermekeknél valamint olyan 16 és 18 év közötti serdülők esetén, akik testtömege nem éri el az 50 kg-ot.

5. Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Paracetamol

A paracetamol hosszan tartó, rendszeres alkalmazása fokozhatja a warfarin és más kumarinok véralvadásgátló hatását, ami növeli a vérzés kockázatát. A paracetamol alkalmankénti használata semmilyen jelentős hatással nem bír.

A metoklopramid, illetve a domperidon fokozhatja a paracetamol felszívódásának mértékét.

A paracetamol meghosszabbíthatja a klóramfenikol felezési idejét. A helyileg alkalmazott klóramfenikol használata azonban megengedett lehet, ha szemfertőzések kezelésére alkalmazzák.

A paracetamol csökkentheti a lamotrigin biológiai hasznosulását, ami hatásának csökkenéséhez vezethet, mivel lehet, hogy indukálja a májban zajló metabolizmust.

A kolesztiramin csökkentheti a paracetamol felszívódását. A paracetamol bevételét követő egy órában kerülendő a kolesztiramin adása.

A paracetamol zidovudinnal egyidejű, rendszeres alkalmazása neutropéniát okozhat, és növeli a májkárosodás kockázatát.

A köszvény elleni kezelésként alkalmazott probenecid csökkenti a paracetamol clearance-ét, így lehetséges, hogy egyidejű kezelés esetén a paracetamol adagjának csökkentése szükséges.

A hepatotoxikus anyagok növelhetik a paracetamol felhalmozódásának és a túladagolásának a lehetőségét. A máj mikroszomális enzimjeit indukáló készítmények, mint például a barbiturátok, az epilepszia elleni szerek (azaz a fenitoin, a fenobarbitál és a karbamazepin), a tuberkulózis elleni kezelések (azaz a rifampicin és az izoniazid) és a túlzott alkoholfogyasztás növelhetik a paracetamol hepatotoxicitásának kockázatát.

A paracetamol befolyásolhatja a foszfotungsztát-módszeren alapuló húgysavteszteket.

A szalicilátok/szalicil-amid meghosszabbíthatják a paracetamol eliminációs felezési idejét.

Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont).

A paracetamol és számos más szer között kialakuló farmakológiai kölcsönhatásokról számoltak be. Ezeket úgy tekintik, hogy az adagolási rendnek megfelelő, akut alkalmazás esetén klinikai jelentőségük valószínűtlen.

Fenilefrin

A fenilefrin potencírozhatja a monoaminoxidáz-inhibitorok (MAOI-k, ezen belül a moklobemid és a brofaromin) hatását, és hipertenziót eredményező kölcsönhatásokat indukálhat. Alkalmazása a jelenleg vagy két héten belül MAOI-kkal kezelt betegeknél ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

A fenilefrin más szimpatomimetikumokkal vagy triciklusos antidepresszánsokkal (pl. amitriptilinnel) egyidejűleg végzett alkalmazása növelheti a szív-érrendszeri mellékhatások kockázatát (lásd 4.3 pont).

A fenilefrin csökkentheti a béta-blokkolók (lásd 4.3 pont) és más vérnyomáscsökkentő készítmények (pl. debrizokvin, gvanetidin, rezerpin, metildopa) hatásosságát (lásd 4.4 pont). A magas vérnyomás és más szív-érrendszeri mellékhatások kockázata nőhet.

A fenilefrin digoxinnal és szívglikozidokkal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja a szabálytalan szívverés vagy a szívroham kockázatát (lásd 4.4 pont).

Az ergot-alkaloidok (ergotamin és metizergid) egyidejű alkalmazása fokozhatja az ergotizmus kockázatát (lásd 4.4 pont).

A halogénezett anesztetikumokkal, például ciklopropánnal, halotánnal, enfluránnal és izofluránnal egyidejűleg végzett alkalmazás kamrai ritmuszavart válthat ki, illetve súlyosbíthatja azt.

Gvajfenezin

A gvajfenezin alkalmazása a VMA (vanillin-mandulasav) teszt eredményét tévesen megemelheti, ha a vizeletmintát a Neo Citran kapszula adagjának bevételét követő 24 órában gyűjtik.

6. Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A Neo Citran kapszula készítmény alkalmazása nem javasolt terhesség ideje alatt.

Paracetamol: A terhes nőkre vonatkozó, nagy mennyiségű adat nem utal sem malformatiót előidéző, sem foetalis/neonatalis toxicitásra. A méhen belül paracetamol-expozícióban részesült gyermekek idegrendszeri fejlődésével foglalkozó epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem egyértelműek. Amennyiben azt klinikailag szükségesnek tartják, a paracetamol adható terhesség alatt, de a legalacsonyabb hatásos adagban, a lehető legrövidebb ideig és a lehetséges legkisebb gyakorisággal kell alkalmazni. A betegeknek orvosuk tanácsát kell követniük az alkalmazást illetően.

Fenilefrin: A fenilefrin terhes nőknél történő alkalmazása tekintetében korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. A fenilefrin alkalmazása kapcsán lehetséges a méh ereinek érösszehúzódása és a méh csökkent vérellátása magzati hipoxiát eredményezhet

A fenilefrin alkalmazása kerülendő a terhesség alatt.

Gvajfenezin: A gvajfenezin biztonságosságát terhesség alatt nem igazolták teljes körűen.

Szoptatás

A Neo Citran kapszula készítmény alkalmazása nem javasolt szoptatás ideje alatt.

A paracetamol kiválasztódik az anyatejbe, de nem klinikailag jelentős mennyiségben.

Nem állnak rendelkezésre adatok arról, hogy a fenilefrin kiválasztódik-e az anyatejbe.

A gvajfenezin biztonságosságát szoptatás alatt nem igazolták.

Termékenység

A készítmény termékenységre gyakorolt hatásait célzottan nem vizsgálták.

A paracetamollal végzett preklinikai vizsgálatok a terápiásnak megfelelő dózisok alkalmazása esetén nem mutattak különleges veszélyt a termékenységre nézve. A fenilefrinnel és a gvajfenezinnel kapcsolatban nincsenek megfelelő reproduktív toxicitási vizsgálatok.

7. A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nem végeztek vizsgálatokat a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokra vonatkozóan. Ha a betegnél szédülés jelentkezik, azzal a tanáccsal kell ellátni, hogy ne vezessen gépjárművet, illetve ne kezeljen gépeket.

8. Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások szervrendszerenként és gyakorisági kategóriánként kerülnek megadásra. A gyakorisági kategóriák az alábbi megállapodás szerint kerülnek meghatározásra: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 – <1/10), nem gyakori (≥1/1000 – <1/100), ritka (≥1/10 000 – <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000), beleértve az elszigetelt jelentéseket, illetve nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

A korábbi klinikai vizsgálati adatok a nemkívánatos eseményekre vonatkozóan egyrészt ritkák, másrészt korlátozott beteg-expozíción alapulnak. A forgalomba hozatal utáni terápiás/alkalmazási előírás szerinti alkalmazásra vonatkozó, kiterjedt tapasztalatok alapján jelentett és a készítménnyel összefüggőnek ítélt eseményeket az alábbi táblázat sorolja fel, MedDRA szervrendszerek szerint.

A korlátozott klinikai vizsgálati adatok miatt az említett nemkívánatos hatások gyakorisága nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg), de a forgalomba hozatal utáni tapasztalat szerint a paracetamol mellékhatásai ritkák (1/10 000 – <1/1000), a súlyos reakciók pedig nagyon ritkák (<1/10 000).

Paracetamol

Szervrendszer	Nemkívánatos hatás
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek	Trombocitopénia1, agranulocitosis1, páncitopénia1, leukopénia1, neutropénia1
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Túlérzékenységi reakciók, ezen belül anafilaxiás reakció, angioödéma, valamint Stevens–Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis2
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek	Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis4
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek	Bronchospazmus3
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Hányinger, hányás, hasmenés, hasi panaszok
Máj- és epebetegségek, illetve tünetek	Májdiszfunkció
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	Kiütés, viszketés, bőrpír, csalánkiütés, allergiás dermatitisz

¹ Ezek nem feltétlenül állnak okozati kapcsolatban a paracetamollal.

² Nagyon ritka esetekben súlyos bőrreakciókat jelentettek.

³ A paracetamol alkalmazása során előfordultak bronchospazmusos esetek, de ezek nagyobb valószínűséggel fordulnak elő acetil-szalicilsavra vagy más NSAID-kre érzékeny, asztmás személyek körében.

⁴ Gyakoriság „Nem ismert” (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Néhány kiválasztott mellékhatás leírása

Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.

Fenilefrin

Szervrendszer	Nemkívánatos hatás
Immunrendszer rendellenességek	Túlérzékenység, allergiás dermatitisz, csalánkiütés
Pszichiátriai kórképek	Zavart állapot, idegesség, ingerlékenység, nyugtalanság
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Szédülés, fejfájás, álmatlanság
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Tág pupillák, akut zárt zugú glaukóma1
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek	Emelkedett vérnyomás, tahikardia, palpitáció
Bőr és subcutan rendellenességek	Kiütés
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Hányinger, hányás, hasmenés
Vese és húgyúti rendellenességek	Nehezített vizelés. vizelet-visszatartás2

¹ A legnagyobb valószínűséggel zárt zugú glaukómás személyeknél jelentkezik.

² A legnagyobb valószínűséggel hólyagürítési zavarral, mint például prosztata hipertrófiával rendelkező személyeknél

Gvajfenezin

Szervrendszer	Nemkívánatos hatás
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Túlérzékenység, ezen belül anafilaxiás reakciók, angioödéma
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek	Nehézlégzés1
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Hányinger, hányás, hasmenés, hasi panaszok
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei	Kiütés, csalánkiütés

¹ A túlérzékenység egyéb tüneteivel összefüggésben légszomjról számoltak be

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

9. Túladagolás

Az ajánlottnál nagyobb adag bevétele súlyos egészségi problémákat okozhat. A gyors orvosi segítség még akkor is kritikus fontosságú, ha nem észlelhetők jelek vagy tünetek.

Paracetamol

A betegek egyidejűleg semmilyen más paracetamol-tartalmú készítményt nem kaphatnak a túladagolás esetén fellépő súlyos májkárosodás kockázata miatt.

Akut túladagolás esetén a paracetamol hepatotoxikus hatásokat fejthet ki, vagy akár májnekrózist és májlégtelenséget is okozhat, mely májtranszplantációt okozhat vagy halálhoz vezethet. A paracetamol-túladagolás – beleértve a hosszú időszak során elért magas összesített dózist is – irreverzibilis májelégtelenséggel járó vesebántalmat okozhat.

A májkárosodás olyan felnőtteknél lehetséges, akik 10 g vagy ennél több paracetamolt vettek be. 5 g vagy ennél több paracetamol bevétele akkor vezethet májkárosodáshoz, ha a betegnél kockázati tényezők állnak fent (lásd lent).

A paracetamol túladagolásának tünetei az első 24 órában a sápadtság, a hányinger, a hányás és az étvágytalanság. A hasi fájdalom lehet a májkárosodás első jele, amely 24–48 óráig általában nem szembetűnő, és a készítmény bevétele után akár 4–6 nap késéssel is jelentkezhet. A májkárosodás általában 72–96 órával a bevétel után éri el a maximumát. A glükózanyagcsere rendellenességei és metabolikus acidózis is előfordulhat. Súlyos mérgezés esetén a májelégtelenség enkefalopátiához, vérzéshez, hipoglikémiához, agyi ödémához és halálhoz vezethet. Hasnyálmirigy-gyulladásról is beszámoltak.

A plazma paracetamol-koncentrációját 4 órával a bevétele után vagy ennél később kell mérni (a korábban mért koncentrációk nem megbízhatók). N-acetil-cisztein a paracetamol bevételét követő 48 órában alkalmazható, maximális védő hatását azonban a bevételt követő 8 órában fejti ki. Az antidotum hatékonysága ez idő után meredeken csökken. A betegnek szükség esetén intravénás

N-acetil-cisztein adandó, a bevett adagolási rendnek megfelelően. Ha hányás nem jelentkezik problémaként, a távoli területeken, kórházon kívül a szájon át adott metionin megfelelő alternatíva lehet. A bevétel után több mint 24 órával súlyos májműködési zavart mutató betegek kezelését a mérgezésekkel foglalkozó helyi országos központtal vagy hepatológiai osztállyal kell egyeztetni.

Különleges betegcsoportokra vonatkozó, kiegészítő információ

Fennáll a mérgezés kockázata, májbetegek, krónikus alkoholisták vagy krónikusan alultáplált betegek esetén. A túladagolás ilyen esetekben halálos kimenetelű lehet.

A kockázatot növeli, ha a beteg nagy valószínűséggel glutationhiányos:

• karbamazepinnel, fenobarbitállal, fenitoinnal, primidonnal, rifampicinnel, orbáncfűvel vagy a májenzimeket indukáló egyéb készítményekkel végzett, hosszú távú kezelés alatt áll,

• rendszeresen etanolt fogyaszt, az ajánlott mennyiséget meghaladó mértékben,

• étkezési zavarok, cisztás fibrózis, HIV-fertőzés, éhezés, kahexia esetekben.

Fenilefrin

A fenilefrin túladagolásának hatásai elsősorban a szimpatomimetikus hatásának tulajdonítható, melyek közé a hemodinamikai változások, a szív- és érrendszeri elégtelenség és a légzésdepresszió tartoznak, A tünetek mint például az álmosság, amit izgatottság (különösen gyermekek esetében), zavartság, látászavar, hallucinációk kiütés, hányinger, hányás, tartós fejfájás, idegesség, szédülés, álmatlanság, magas vérnyomás, lassú szívverés, keringési zavarok, szívritmuszavarok, görcsökrohamok és kóma.

A kezelés részeként tüneti és támogató kezelés alkalmazandó. A magas vérnyomást előidéző hatások intravénás alfa-receptor-blokkoló készítménnyel kezelhetők. Görcsök esetén diazepám adható.

Gvajfenezin

A gvajfenezin adásakor esetenként emésztőszervi panaszokat, hányingert és hányást jelentettek, különösen nagyon nagy adagok alkalmazásakor. A beteg álmosságot is tapasztalhat. Az efedrinnel kombinációban gvajfenezint tartalmazó készítményt nagy mennyiségben fogyasztó betegeknél húgykövességről számoltak be. A felszívódó gvajfenezin azonban gyorsan metabolizálódik és a vizelettel ürül. A betegeknél tüneti kezelés alkalmazandó, hányás esetén folyadék pótlás és a megjelölt elektrolitok monitorozása szükséges.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

1. Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Paracetamol kombinációk, kivéve pszicholeptikumok.

ATC kód: N02BE51

A paracetamol fájdalom- és lázcsillapító aktivitással egyaránt rendelkezik, amely elsősorban a központi idegrendszerben zajló prosztaglandin-szintézis gátlása révén valósul meg.

A fenilefrin-hidroklorid elsősorban közvetlenül az adrenerg receptorokra hat. Főként alfa-adrenerg aktivitást fejt ki, és a szokásos adagokban alkalmazva nincs jelentős központi idegrendszeri stimuláló hatása. Ismerten orrdugulást csökkentő aktivitással rendelkezik, és az erek összehúzásával csökkenti az ödémát és az orrnyálkahártya duzzanatát.

A gvajfenezin köptető hatású szer, a hörgők szekrétumának mennyiségének növelésével és viszkozitásának csökkentésével enyhíti a köhögés kellemetlenségét. Megkönnyíti a nyák kiürülését és csökkenti a hörgők irritációját. Hatására a köpetürítéssel nem járó köhögés produktív és ritkább köhögéssé alakul.

A hatóanyagok szedatív hatása nem ismert.

2. Farmakokinetikai tulajdonságok

Paracetamol

A paracetamol gyorsan és közel teljesen felszívódik az emésztőtraktusból. A plazma csúcskoncentráció a szájon át történő bevétel után 10–60 perccel alakul ki. A paracetamol elsősorban a májban, három reakcióút révén metabolizálódik: glükuronidáció, szulfatálás és oxidáció útján. A vizelettel választódik ki, főként glükuronid és szulfát konjugátumok formájában. Az eliminációs felezési ideje körülbelül 1-3 óra.

Fenilefrin

A fenilefrin az emésztőtraktusból felszívódik, és a bélben és a májban a monoamino-oxidáz útján first-pass metabolizmuson megy keresztül; a szájon át alkalmazott fenilefrin biológiai hasznosulása tehát csökkent. Vizelettel választódik ki, szinte kizárólag szulfát konjugátum formájában. A plazma csúcskoncentráció 45 perc-2 óra között alakul ki, az eliminációs felezési ideje körülbelül 2-3 óra.

Gvajfenezin

A gvajfenezin szájon át végzett alkalmazást követően gyorsan és teljesen felszívódik az emésztőtraktusból. A változatlan gvajfenezin a c_max értéket 15-30 perc alatt éri el a bevételt követően. Elsősorban béta-(2-metoxi-fenoxi)-tejsavvá metabolizálódik. Plazma felezési ideje körülbelül 1 óra. A gvajfenezin gyorsan és szinte teljes egészében a vesén keresztül választódik ki. A beadott adag 81%-a 4 órán belül, 95%-a pedig 24 órán belül megjelenik a vizeletben.

3. A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A készítményre vonatkozóan nincsenek preklinikai viszgálatok.

A reprodukciót és a fejlődést érintő toxicitást értékelő, jelenleg elfogadott standardokat követő, hagyományos vizsgálatok nem állnak rendelkezésre paracetamolra vonatkozóan.

Terápiás szintek mellett a fenilefrinre vonatkozó ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási vizsgálatokból származó preklinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható. Nem áll rendelkezésre gvajfenezinre vonatkozó termékenységi, korai embriotoxicitási, teratogenitási vagy karcinoigenitási állatokon végzett vizsgálat.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

1. Segédanyagok felsorolása

Kapszulatöltet:

kroszkarmellóz-nátrium

kukoricakeményítő

nátrium-lauril-szulfát

talkum

magnézium-sztearát

Kapszulahéj (0 méretű):

zselatin

indigókármin (E132)

titán-dioxid (E171)

kinolinsárga (E104)

eritrozin (E127)

2. Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

3. Felhasználhatósági időtartam

3 év.

4. Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 °C-on tárolandó.

5. Csomagolás típusa és kiszerelése

8 vagy 16 db kemény kapszula fehér, átlátszatlan PVC//Al/papír buborékcsomagolásban, dobozban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6. A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Haleon Hungary Kft.

1124 Budapest

Csörsz u. 43.

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-22745/03 8× PVC//Al/papír buborékcsomagolásban

OGYI-T-22745/04 16× PVC//Al/papír buborékcsomagolásban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2016. február 16.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. február 27.