NEUROGERLON oldatos injekció betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

NeurogerloN oldatos injekció

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

100 mg tiamin-hidrokloridot (B₁-vitamin), 100 mg piridoxin-hidrokloridot (B₆-vitamin) és

1 mg cianokobalamint (B₁₂-vitamin) tartalmaz ampullánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció

Tiszta, piros színű, látható részecskéktől mentes oldat

pH 3,2–3,8

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Per os nem kezelhető, súlyos B₁-, B₆- és B₁₂-vitamin-hiány következtében kialakult idegrendszeri megbetegedések.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Súlyos és akut fájdalommal járó esetekben: kezdetben naponta 1 injekció.

Az akut stádium lecsengése után, illetve kevésbé súlyos esetekben: hetenként 2–3-szor 1 injekció.

Injektálható B-vitamin készítményeket általában maximum négy hétig alkalmaznak.

A beteget a lehető leghamarabb orális kezelésre kell átállítani.

Gyermekek és serdülők

A NeurogerloN oldatos injekció biztonságosságát gyermekek és serdülők (betöltött 18 életévig) esetében nem igazolták, ezért a készítmény alkalmazása nem javasolt.

Különleges betegcsoportok

A károsodott vese-, ill. májműködésű vagy idős betegek esetében nincsen szükség az adag külön módosítására.

Az alkalmazás módja

Intramuszkulárisan alkalmazandó.

A NeurogerloN oldatos injekció tartalmát kizárólag intramuszkulárisan szabad befecskendezni (mélyen a farizomba).

Tilos intravénásan alkalmazni!

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Ez a gyógyszer nem alkalmazható másodfokú AV-blokk és akut dekompenzált szívelégtelenségben.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Perifériás szenzoros neuropátia tüneteinek (paresztézia) megjelenésekor felül kell vizsgálni az adagot, és szükség esetén abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását. Neuropátiát észleltek a B₆-vitamin napi 50 mg feletti adagjainak tartós (6–12 hónapos) bevitele, ill. a napi 1 gramm feletti B₆-vitamin adagok rövidebb távú (2 hónapos) alkalmazása kapcsán.

A figyelmetlenségből intravénásan (i.v.) beadott injekció esetén vagy kórházban fekvő betegnél a tünetek súlyosságától függően orvosi megfigyelés szükséges.

Csak tiszta, piros színű oldatos injekció alkalmazható!

Gyermekek és serdülők

A készítmény magas hatóanyag tartalma miatt a NeurogerloN oldatos injekció gyermekeknek és serdülőknek nem javasolt.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Az 5-fluorouracil hatástalanítja a tiamint. Szulfit tartalmú italok (pl. bor) növelik a tiamin bomlását.

A kacs-diuretikumok (pl. furosemid) a tubuláris reabszorpció gátlása révén tartós kezeléskor a tiamin fokozott kiválasztását és a tiamin szintjének következményes csökkenését okozzák.

A B₆-vitamin egyidejű alkalmazása csökkenti a következő gyógyszerek hatását: L-dopa, altretamin, barbiturátok, ciszplatin, fenitoin.

A piridoxin antagonisták (pl. izoniazid, hidralazin, penicillamin, orális fogamzásgátlók) egyidejű alkalmazása növeli a B₆-vitamin szükségletet.

Orális fogamzásgátlók egyidejű használata csökkenti a B₁₂-vitamin szintjét a szérumban.

A parenterálisan adott kloramfenikol gyengíti a B₁₂-vitamin hatását anémiában.

A para-amino-szalicilsav (PAS) egyidejű alkalmazás esetén csökkenti a cianokobalamin hatását.

A készítményt tilos együtt adni epinephrinnel vagy norepinephrinnel (mivel a kardiális mellékhatások erősödhetnek).

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség és szoptatás alatt a B₆ vitamin maximálisan alkalmazható adagja naponta 25 mg. Mivel a készítmény 100 mg B₆ vitamint tartalmaz 2 ml-es ampullánként, ezért ezt a gyógyszert terhesség és szoptatás alatt csak az előny/kockázat gondos mérlegelése után lehet alkalmazni.

Terhesség

Általános szabályként a terhesség és szoptatás alatt javasolt adagok: napi 1,4 mg B₁-vitamin és napi 1,9 mg B₆-vitamin. Terhesség alatt ezeket az adagokat csak akkor szabad meghaladni, ha a betegnek bizonyított B₁-, ill. B₆-vitamin hiánya van, mivel az ajánlottnál nagyobb adagok biztonságosságát nem igazolták.

Csak elégtelen állatkísérletes vizsgálati adatok állnak rendelkezésre a gyógyszer terhességet, embrionális-magzati, ill. születés előtti és utáni fejlődést illető hatásaival kapcsolatban. A lehetséges emberi kockázat nem ismert. A kezelőorvosnak a haszon-kockázat arány gondos mérlegelése után kell döntenie a készítmény terhesség alatti használatáról.

Szoptatás

A B₁-, B₆-, és B₁₂-vitamin kiválasztódik az anyatejjel. A B₆-vitamin nagy koncentrációban gátolja a női tej képződését. A tejbe való kiválasztódás mértékéről nem állnak rendelkezésre állatkísérletes vizsgálati adatok. Éppen ezért gondosan mérlegelni kell a szoptatás hasznát a csecsemő számára és a kezelés hasznát az anya számára, hogy eldöntsék: a szoptatást, avagy a NeurogerloN oldatos injekcióval végzett kezelést hagyják abba.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A NeurogerloN oldatos injekció nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Nagyon gyakori (>1/10)

Gyakori (>1/100, <1/10)

Nem gyakori (>1/1000, <1/100)

Ritka (>1/10000, <1/1000)

Nagyon ritka (<1/10000)

Nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: Purpura

Nem ismert: Polycytaemia

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: Túlérzékenységi reakciók, pl. hyperhydrosis, tachycardia, vagy bőrreakciók, mint

pruritus és urticaria.

B₁-, és B₁₂-vitamin parenteralis (főként intravénás) alkalmazása után anafilaktoid reakciókról és sokkról – esetleg letális kimenetellel (igen ritkán) – számoltak be.

Endokrin betegségek és tünetek

Nem ismert: Hypokalaemia

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: Fejfájás, szédülés

Nem ismert: A B₆-vitamin napi 50 mg feletti adagjainak hosszan tartó (több mint 6–12 hónapos)

bevitele perifériás szenzoros neuropátiát, ill. paresztéziát okozhat. Függőség a

vitaminkombináció iránt, ill. visszaélés azzal; ataxia, koncentrálási zavarok,

fáradékonyság, gyengeség, nyugtalanság.

Szembetegségek és szemészeti tünetek

Nem ismert: Hajlam fennállása esetén: nervus opticus atrophia

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Ritka: Tachycardia, bradycardia túlérzékenység esetén, keringési elégtelenség ismételt

i.m. alkalmazáskor, palpitáció, cianózis, hólyagos-vérzéses vasculitis, perifériás trombózis.

Nem ismert: Vérnyomásesés túlérzékenység esetén, ájulás, keringési elégtelenség

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Ritka: Tüdővizenyő

Nem ismert: Légszomj

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nem ismert: Emésztőrendszeri panaszok, mint émelygés, hányás, hasmenés és hasi fájdalom.

A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei és tünetei

Ritka: Acne, fényérzékenység nagyon magas adagok után, ekcéma

Nem ismert: Allergiás reakciók, bőrpír, kiütés

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Nem ismert: Lokális reakció, ritkán gyulladás jelentkezhet az injekció beadási helyén.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

B₁-vitamin

A tiaminnak széles a terápiás tartománya. A nagyon magas (10 g feletti) adagoknak ganglionblokkoló hatása van, és a kuráréhoz hasonlóan gátolja az idegek ingervezetését.

B₆-vitamin

A B₆-vitamin toxicitása igen csekélynek tekinthető. A B₆-vitamin napi 50 mg feletti adagjaival végzett hosszan tartó (több mint 6–12 hónapos) kezelés azonban perifériás szenzoros neuropátiát okozhat.

A B₆-vitamin 1 g feletti adagjainak két hónapon túli folyamatos bevitele neurotoxikus hatásokat válthat ki.

Napi 2 g feletti bevitel után ataxiával és érzészavarokkal járó neuropátiát, EEG elváltozásokkal kísért, agyi eredetű görcsrohamokat, és nagyon ritka esetekben hipokróm anémiát és seborrheás dermatitist írtak le.

B₁₂-vitamin

Nagy adagok parenterális adása után (ritka esetekben orális alkalmazást követően is) allergiás reakciókat, ekcémás bőrelváltozásokat és az acne benignus formáját figyelték meg.

A túladagolás kezelése:

Tüneti kezelést kell alkalmazni.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: B₁-vitamin, B₆-vitaminnal és/vagy B₁₂-vitaminnal kombinálva.

ATC kód: A11DB

Farmakodinámiás hatások

A NeurogerloN oldatos injekció a B-vitamin-csoport idegrendszeri aktivitást kifejtő anyagainak kombinációját tartalmazza. A tartalmazott vitaminok – tiamin (B₁), piridoxin (B₆) és kobalamin (B₁₂) – koenzimként fontos szerepet játszanak a központi és a környéki idegrendszer intermedier anyagcseréjében.

Mint minden vitamin, esszenciális tápanyagok, amelyeket a szervezet maga nem képes szintetizálni.

A B₁-, B₆-, és B₁₂-vitamin terápiás pótlásával rendezhető a táplálékkal való elégtelen bevitel miatt kialakult hiányállapot, és biztosítható, hogy a szükséges mennyiségben rendelkezésre álljanak a koenzimek.

Ezen vitaminok terápiás alkalmazása az idegrendszer megbetegedéseiben tehát egyaránt szolgálja a kísérő (feltehetően a betegség kapcsán megnövekedett szükséglet miatt kialakuló) vitaminhiányos állapotok ellensúlyozását és az idegrendszeri természetes helyreállító mechanizmusok serkentését.

Állatkísérletes modellek eredményei szerint a B₁-vitamin fájdalomcsillapító hatást fejt ki.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

B₁-vitamin

Orális bevitel után a tiaminnak kettős, dózisfüggő transzportmechanizmusa van:

A 2 µmol-ig terjedő szinteken aktív felszívódás, a 2 µmol feletti szinteken pedig passzív diffúzió.

Az eliminációs felezési idő körülbelül 4 óra.

Az emberi szervezet kb. 30 mg tiamint képes tárolni. A tiamin gyors metabolizmusa miatt a rezerv kapacitás eléggé korlátozott (4–10 nap).

B₆-vitamin

A piridoxin gyorsan felszívódik, főként az emésztőrendszer felső részéből, és 2–5 óra közötti maximummal választódik ki. A szervezet mintegy 40–150 mg-nyi mennyiséget képes tárolni. A vizelettel történő kiválasztás 1,7–3,6 mg mennyiségű naponta.

B₁₂-vitamin

Az emésztőrendszerből való felszívódás két mechanizmussal megy végbe:

• Kiválás a gyomorsavval és azonnali kötődés az intrinsic faktorhoz.

• Passzív bejutás a véráramba az intrinsic faktortól függetlenül.

1,5 µg feletti adagok esetén a második mechanizmus a fontosabb. Anaemia perniciosás betegekben 1 % körüli abszorpciós rátákat találtak a 100 µg-os és nagyobb orális dózisok után.

A B₁₂-vitamin főleg a májban tárolódik, a napi szükséglet kb. 1 µg. A B₁₂-vitamin forgási sebessége 2,5 µg/nap, ill. a szervezetben tárolt teljes mennyiség 0,05 %-a.

A B₁₂-vitamin főleg az epébe választódik ki, és az enterohepaticus körforgás útján nagyrészt visszaszívódik.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

Krónikus toxicitás

Állatoknál a B₁-vitamin nagy adagjai bradycardiát okoztak. Ezen kívül a vegetatív idegdúcok és motoros véglemezek gátlása is észlelhető volt. Kutyáknál a 100–107 napon keresztül adott 150–200 mg/ttkg/nap B₆-vitamin ataxiát, myastheniát, egyensúlyzavarokat, továbbá az axonokon és a myelinhüvelyeken észlelt degeneratív elváltozásokat okozott. Állatkísérletekben a B₆-vitamin nagy adagjai után görcsrohamok és koordinációs zavarok jelentkeztek.

Mutagén és karcinogén potenciál

A szokásos klinikai használat során nem várható a B₁- és B₆-vitaminnal kapcsolatos mutagén hatás. A B₁- és B₆-vitamin onkogén potenciálját illetően nem végeztek hosszú távú állatkísérletes vizsgálatokat.

Reprodukciós toxicitás

A B₁-vitamin aktív transzporttal bejut a magzatba. A magzatokban és újszülöttekben a koncentrációk meghaladják az anyai B₁-vitamin koncentrációt. Nem történtek az emberi embriók és magzatok fejlődésére vonatkozó szisztematikus vizsgálatok a jelzett napi szükségletet meghaladó B₁-vitamin adagokkal.

A B₆-vitamin tanulmányozására nem végeztek elegendő állatkísérletes vizsgálatot. Egy patkányokkal végzett embriotoxicitási vizsgálatban nem mutattak ki teratogén potenciált. Hím patkányoknál a B₆-vitamin igen nagy adagjainak az alkalmazása károsító hatást gyakorolt a spermatogenezisre.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Injekcióhoz való víz

6.2 Inkompatibilitások

Ez a gyógyszer nem keverhető más gyógyszerekkel.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

18 hónap

6.4 Különleges tárolási előírások

Hűtőszekrényben tárolandó (2°C – 8°C).

A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

2 ml oldat, világoskék kódgyűrűvel és törőponttal ellátott barna, Ph. Eur. 1-es típusú OPC üvegampullába töltve.

5 db ampulla fehér vagy világos PVC fóliából készült nyitott tálcán, dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

G.L. Pharma GmbH

8502 Lannach, Schlossplatz 1

Ausztria

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-23237/01 5×2 ml OPC üvegampulla

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2017. augusztus 16.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2022. január 14.