NO-SPA 40 mg oldatos injekció betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

No-Spa 40 mg oldatos injekció

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

40 mg drotaverin-hidroklorid 2 ml-es ampullánként.

20 mg/ml drotaverin-hidroklorid.

Ismert hatású segédanyagok:

- 2 mg nátrium-diszulfitot ,

- 132 mg etanolt (alkohol, lásd 4.4 pont)

tartalmaz 2 ml-es ampullánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos injekció

Tiszta, zöldes-sárga színű, jellemző szagú, steril oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Simaizomgörcsök biliáris eredetű megbetegedésekben: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis.

Húgyúti eredetű simaizomgörcsök: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, hólyagtenesmus.

Adjuvánsként (amennyiben a betegnek tabletta nem adható):

• gastrointestinalis eredetű simaizomgörcsök esetén: ulcus ventriculi és duodeni, gastritis, cardia- és pylorusspasmus, enteritis, colitis;

• gynaecologiai megbetegedésekben: dysmenorrhoea.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek

Az ajánlott adagja naponta 40-240 mg (1-3 részletben) intramuscularisan.

Heveny húgyúti kőkólika megszüntetésére 40-80 mg intravénásan.

Az alkalmazás módja

Intramuszkuláris és intravénás alkalmazásra.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

• Nátrium-diszulfit iránti túlérzékenység.

• Súlyos vese- vagy májelégtelenség.

• Súlyos szívelégtelenség (low output szindróma).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Hypotensio esetén alkalmazása fokozott óvatosságot igényel.

Intravénásan– collapsusveszély miatt – csak fekvő helyzetben lévő betegeknek szabad beadni.

Terhességben való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel (lásd 4.6.).

Gyermekek

Gyermekkorúaknál klinikai vizsgálatokat nem végeztek.

A készítmény nátrium-diszulfit tartalma miatt allergiás reakciót válthat ki az arra érzékeny betegekben, beleértve az anafilaxiás reakciót, ill. a bronchospasmust, különös tekintettel azokra a betegre, akiknek a kórtörténetében allergia vagy asztma szerepel.

A nátrium-diszulfit iránti túlérzékenység esetén az injekciós forma nem adható (lásd 4.3 pont).

Nátriumtartalom

A készítmény kevesebb mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz 2 ml-es ampullánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes”.

Ez a készítmény 6,6 m/V% etanolt (alkohol, legfeljebb 132 mg ampullánként, 1,32 ml sörrel, 0,55 ml borral megegyező adag) tartalmaz.

A gyógyszerben lévő kis mennyiségű etanolnak nincs érzékelhető hatása.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A foszfodieszteráz-gátlók, mint a papaverin csökkentik a levodopa antiparkinson hatását.

A drotaverint levodopával együttadva ez utóbbi antiparkinson hatása csökken, illetve a rigiditás és a tremor súlyosbodhat.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Per os alkalmazással végzett retrospektív humán vizsgálatok és állatkísérletek során nem mutattak ki a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatást (lásd 5.3 pont).

Mindazonáltal terhességben való alkalmazása fokozott óvatosságot igényel.

Szülésnél történő alkalmazása tilos.

Szoptatás

A drotaverin anyatejbe történő kiválasztódását állatkísérletekben nem vizsgálták, ezért kellő vizsgálati eredmények hiányában szoptatás idején alkalmazása nem ajánlott.

Termékenység

Humán fertilitásra vonatkozóan nem áll rendelkezésre adat.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A szokásos adagok parenteralis, főleg intravénás alkalmazása esetén a beteget tájékoztatni kell, hogy a potenciálisan veszélyes tevékenységtől, így a gépjárművezetéstől és a gépek kezelésétől tartózkodjon.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A klinikai vizsgálatok során a drotaverin alkalmazásával kapcsolatban jelentkező lehetséges mellékhatások szervrendszerenkénti csoportosításban a következők (nagyon gyakori: ≥1/10; gyakori: ≥1/100 - <1/10; nem gyakori: ≥1/1000 - <1/100; ritka: ≥1/10 000 - <1/1000; nagyon ritka: <1/10 000; nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg):

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: allergiás reakciók (angiooedema, urticaria, kiütés, viszketés)

Nem ismert: az injekcióval kezelt betegek esetében jelentettek halálos és nem halálos kimenetelű anafilaxiás sokkot.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: fejfájás, szédülés, álmatlanság.

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Ritka: palpitatio

Érbetegségek és tünetek

Ritka: vérnyomásesés.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: hányinger, obstipatio.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Ritka: Helyi reakciók az injekció beadásának helyén.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek

A drotaverin jelentős túladagolását összefüggésbe hozzák szívritmuszavarok és ingerületvezetési zavarok kialakulásával, beleértve a teljes szárblokkot és szívmegállást, ami végzetes lehet.

Kezelés

Túladagolás előfordulása esetén a beteg szoros megfigyelése, tüneti és szupportív kezelése javasolt.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: A bélműködés funkcionális zavaraira ható szerek

ATC-kód: A03AD02

Hatásmechanizmus

A drotaverin izokinolin-származék, ami spasmolytikus hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki. Hatásmechanizmusában a foszfodiészteráz enzim gátlása, a következményes cAMP-szint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc- kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához.

A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és

PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és különböző a gastrointestinalis traktus simaizomspazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása, vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne.

Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony.

A drotaverin simaizom görcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gastrointestinalis, a biliaris, az urogenitalis és a vascularis rendszer simaizomzatára.

Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást.

A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez. Előnye, hogy a papaverin parenteralis adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Mind parenteralisan, mind per os adva gyorsan felszívódik.

Eloszlás

A plazmában nagy mennyiségben (95-98%) albuminhoz, alfa- és béta-globulinhoz kötődik.

Szérum-csúcskoncentrációját a per os beadást követő 45-60. perc között éri el.

Biotranszformáció

A drotaverin first-pass metabolizmusa után a beadott dózis 65%-a éri el változatlan formában a szisztémás keringést. A májban metabolizálódik.

Elimináció

Biológiai felezési ideje 8-10 óra. 72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50%-ban a vizelettel és kb. 30%-ban a széklettel. Döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási és reprodukcióra kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény emberen való alkalmazásakor különös veszély nem várható.

In vitro és in vivo vizsgálatok alapján a drotaverin nem okozott késedelmet a ventrikuláris repolarizációban.

In vitro és in vivo genotoxicitás vizsgálatokban (pl. Ames teszt, egér lymphoma vizsgálat, micronucleus teszt) nem mutatott genotoxicitásra utaló jelet a drotaverin.

A drotaverinnek nem volt hatása patkányokban a fertilitásra és a patkány és nyúl embrionális/fötális fejlődésére.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

nátrium-diszulfit

etanol 96%

injekcióhoz való víz

szén-dioxid

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 C-on tárolandó.

A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

2 ml oldat barna, I-es típusú OPC üveg ampullába töltve.

5 × 2 ml-es ampulla műanyag tálcában, dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Opella Healthcare Commercial Kft.

1138 Budapest, Váci út 133. E épület 3. emelet

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-6267/04

9 A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGHOSSZAB­BÍ­TÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1962.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2008. május 27.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2024. október 31.