1. A GYÓGYSZER NEVE

Oxycodone Sandoz 5 mg kemény kapszula

Oxycodone Sandoz 10 mg kemény kapszula

Oxycodone Sandoz 20 mg kemény kapszula

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Oxycodone Sandoz 5 mg kemény kapszula

5 mg oxikodon-hidrokloridot tartalmaz kemény kapszulánként, ami 4,48 mg oxikodonnak felel meg.

Oxycodone Sandoz 10 mg kemény kapszula

10 mg oxikodon-hidrokloridot tartalmaz kemény kapszulánként, ami 8,96 mg oxikodonnak felel meg.

Oxycodone Sandoz 20 mg kemény kapszula

20 mg oxikodon-hidrokloridot tartalmaz kemény kapszulánként, ami 17,93 mg oxikodonnak felel meg.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Kemény kapszula.

Oxycodone Sandoz 5 mg kemény kapszula

14,4 mm hosszúságú kemény kapszula, sötét rózsaszínű kapszulatesttel, rajta „5” jelzéssel, és barna kapszulatetővel, rajta „OXY” jelzéssel.

Oxycodone Sandoz 10 mg kemény kapszula

14,4 mm hosszúságú kemény kapszula, fehér kapszulatesttel, rajta „10” jelzéssel, és barna kapszulatetővel, rajta „OXY” jelzéssel.

Oxycodone Sandoz 20 mg kemény kapszula

14,4 mm hosszúságú kemény kapszula, világos rózsaszínű kapszulatesttel, rajta „20” jelzéssel, és barna kapszulatetővel, rajta „OXY” jelzéssel.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Erős fájdalom, ami csak opioid fájdalomcsillapítóval kezelhető megfelelő módon.

Az Oxycodone Sandoz kemény kapszula felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek és serdülők kezelésére javallott.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Az adag a fájdalom intenzitásától és a beteg kezelésre adott egyéni válaszreakciójától függ. Általános szabályként a legkisebb hatásos fájdalomcsillapító dózist kell választani. Az alábbi általános dózisajánlások alkalmazandók:

Felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek és serdülők

Kezdő dózis

A korábban opioid kezelésben nem részesült betegeknél a kezdő adag általában 6 óránként 5 mg oxikodon‑hidroklorid. Azoknál a betegeknél, akik már kapnak opioidokat, a kezelést lehet nagyobb adaggal kezdeni (figyelembe véve a korábbi opioid-terápiák során szerzett tapasztalataikat).

Azoknál a betegeknél, akik az oxikodon-kezelés előtt már kaptak per os morfint, a napi dózis alapját az a tény adja, hogy 10-13 mg orálisan adott oxikodon-hidroklorid körülbelül 20 mg orális morfin-szulfáttal egyenértékű. Figyelembe kell venni, hogy ez egy iránymutatásként szolgáló érték az oxikodon-hidrokloridot tartalmazó kemény kapszulával biztosított, kívánt dózisra vonatkozóan. Az egyedi eltérések miatt a kezelés során az adag megfelelő dózisig történő titrálását minden egyes betegnél külön-külön kell meghatározni.

Dózisbeállítás

A dózist együtt kell növelni a fájdalom intenzitásának fokozódásával. Szükség esetén az adagot úgy kell óvatosan beállítani - amennyiben szükséges akár napi egyszeri gyakoriságra -, hogy megfelelő fájdalomcsillapítást lehessen elérni. Másik megoldásként az adagolási intervallumot 4 órára lehet csökkenteni. Egy adott beteg számára az a megfelelő dózis, amely enyhíti a fájdalmat, és az adagolás ideje alatt végig jól tolerálható.

A napi legfeljebb 400 mg dózis a legtöbb beteg számára megfelelő. Egyes betegeknek azonban magasabb dózisokra lehet szükségük.

Az Oxycodone Sandoz kemény kapszula áttörő fájdalom kezelésére adható azoknak a betegeknek, akiket oxikodon retard gyógyszerformával kezelnek. A dózist a beteg igényei szerint kell beállítani, általános szabály azonban, hogy az egyszeri adag a retard gyógyszerforma napi dózisának 1/8-1/6 részével egyenértékű legyen. A „mentő” gyógyszert legfeljebb 6 óránként szabad alkalmazni.

Ha a szükség szerint alkalmazott gyógyszert napi kétszeri adagolásnál gyakrabban kell adni, az oxikodon retard készítmény adagjának emelésére lehet szükség. A cél az oxikodon retard készítmény, naponta kétszer alkalmazott, betegspecifikus adagjának beállítása, amely megfelelő fájdalomcsillapítást biztosít, tolerálható nemkívánatos hatásokkal és a lehető legkevesebb mentő (rescue) gyógyszer alkalmazásával, mindaddig, amíg a fájdalomterápia szükséges.

Az alkalmazás időtartama

Az Oxycodone Sandoz kemény kapszulát nem szabad a szükségesnél hosszabb ideig szedni. Amennyiben a betegség típusa és súlyossága miatt tartós terápiára van szükség, alapos és rendszeres monitorozás szükséges annak érdekében, hogy megállapítható legyen, kell-e a kezelést tovább folytatni, és ha igen, mennyi ideig. A megvonási tünetek megelőzése érdekében a napi dózis fokozatos csökkentése ajánlott, ha az opioid-terápia a továbbiakban már nem javallott.

Idősek

A lehető legalacsonyabb adagot kell alkalmazni, a fájdalomcsillapításhoz szükséges dózis körültekintő beállítása után.

Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek

Ezeknél a betegeknél a dózis bevezetésekor konzervatív megközelítést kell alkalmazni. Az ajánlott kezdő felnőtt adagot 50%-kal kell csökkenteni (pl. a teljes napi orális adag 10 mg, a korábban opioid kezelésben nem részesült betegeknél) és a dózist minden betegnél a klinikai helyzetnek megfelelően, egyénenként kell emelni a megfelelő fájdalomcsillapítás eléréséig. Ezért lehetséges, hogy a legalacsonyabb ajánlott dózis, vagyis a 6 óránként adott 5 mg nem megfelelő kezdő dózisnak.

Egyéb kockázatnak kitett betegek

Az alacsony testtömegű vagy lassan metabolizáló, opioid naív betegeknek kezdetben a felnőttek számára javasolt dózis felét ajánlott adni.

Ezért a legalacsonyabb ajánlott dózis, vagyis a 6 óránként adott 5 mg nem feltétlenül alkalmas kezdő adagként.

Gyermekek és serdülők

Az oxikodon biztonságosságát és hatásosságát 12 év alatti gyermekeknél nem állapították meg. Ezért az Oxycodone Sandoz kemény kapszula nem ajánlott 12 év alatti gyermekek számára.

Az alkalmazás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

Az Oxycodone Sandoz kemény kapszulát meghatározott adagokban és időpontokban kell bevenni, a gyógyszer nem alkalmazható gyakrabban, mint 4-6 óránként.

Az áttöréses fájdalom kezelésére az Oxycodone Sandoz kemény kapszulát szükség szerint kell szedni.

A kemény kapszulákat sok folyadékkal kell bevenni étkezés közben vagy attól függetlenül.

A gyógyszer nem vehető be alkoholos italokkal.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagaival vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• Súlyos légzésdepresszió, hypoxiával és/vagy hypercapniával;

• Súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD);

• Cor pulmonale;

• Súlyos asthma bronchiale;

• Paralyticus ileus.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az opioid túladagolás legfőbb kockázata a légzésdepresszió.

Megfelelő körültekintés szükséges:

• az idős vagy legyengült betegeknél,

• súlyosan károsodott tüdő-, máj- vagy vesefunkcióban szenvedőknél,

• a myxoedemában szenvedő betegeknél,

• hypothyroidismusban,

• Addison-kórban,

• prostata hypertrophiában,

• toxikus pszichózisban,

• alkoholizmus fennállásakor, delirium tremensben, ismert opioid dependenciában,

• az epeutak betegségeiben szenvedőknél,

• pancreatitisben,

• obstruktív és gyulladásos bélbetegségekben,

• fejsérült betegeknél (a fokozott koponyaűri nyomás kockázata miatt),

• hypotensióban,

• hypovolaemiában,

• epilepszia vagy görcsrohamra való hajlam esetén,

• azoknál a betegeknél, akik szedatív gyógyszereket, mint például benzodiazepineket, illetve egyéb, alkoholtartalmú központi idegrendszeri depresszánsokat szednek (lásd még a 4.5 pont),

• a MAO-gátlókat szedő betegeknél, illetve azoknál, akik 2 héten belül hagyták abba a gyógyszer szedését (lásd még a 4.5 pont).

Paralyticus ileus előfordulásakor vagy gyanújának felmerülése esetén az oxikodon szedését azonnal le kell állítani.

Nyugtató hatású gyógyszerek, mint például a benzodiazepinek vagy rokon vegyületek egyidejű alkalmazásának kockázata

Az oxikodon és nyugtató hatású gyógyszerek, mint például a benzodiazepinek vagy rokon vegyületek egyidejű alkalmazása szedációt, légzésdepressziót, kómát és halált okozhat. E kockázatok miatt az ilyen szedatív hatású gyógyszerek egyidejű felírása csak azoknál a betegeknél veendő fontolóra, akiknél alternatív kezelési lehetőségek nem lehetségesek. Amennyiben úgy döntenek, hogy az oxikodont nyugtató hatású gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, akkor a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni, és a kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie.

A betegeknél gondosan oda kell figyelni a légzésdepresszió és a szedáció jeleire és tüneteire.

Erősen ajánlott tájékoztatni a betegeket és gondozóikat ezekről a tünetekről (lásd 4.5 pont).

Tolerancia és dependencia

Krónikus alkalmazáskor a betegnél a hatóanyaggal szemben tolerancia alakulhat ki, és egyre magasabb dózisok válnak szükségessé a fájdalomcsillapításhoz. A gyógyszer hosszabb ideig tartó alkalmazása fizikai függőséghez vezethet; a terápia hirtelen leállításakor megvonási szindróma alakulhat ki. Ha a betegnek a továbbiakban nincs szüksége az oxikodonnal végzett kezelésre, a megvonási tünetek megelőzése érdekében az adag fokozatos csökkentése ajánlott. A lehetséges megvonási tünetek az ásítás, mydriasis, könnyezés, orrfolyás, tremor, hyperhydrosis, szorongás, nyugtalanság, görcsrohamok, álmatlanság vagy myalgia.

Az oxikodon további dózisainak emelésére nem reagáló hyperalgesia előfordulhat, elsősorban magas adagok mellett. Ilyen esetben szükséges lehet az oxikodon dózisának csökkentése vagy át kell térni egy alternatív opiodra.

Opioid-használati betegség (abúzus és függőség)

Opioidok, például oxikodon ismétlődő beadása esetén tolerancia és fizikai és/vagy pszichológiai függőség alakulhat ki. Ismert, hogy az opioidok terápiás alkalmazását követően iatrogén függőség lép fel.

Az Oxycodone Sandoz kemény kapszula ismétlődő alkalmazása opioidhasználati rendellenességhez (opioid use disorder – OUD) vezethet. Az Oxycodone Sandoz kemény kapszula-abúzus vagy szándékos visszaélés túladagolást és/vagy halált okozhat. Az OUD kockázata fokozott az olyan betegeknél, akiknek az egyéni vagy családi (szülők vagy testvérek) anamnézisében élvezeti szerek alkalmazása okozta betegségek szerepelnek (beleértve az alkohol okozta kórképeket is), akik aktuálisan dohányoznak, vagy azoknál a betegeknél, akiknek egyéni anamnézisében más mentális betegség szerepel (pl. major depresszió, szorongás vagy személyiségzavarok).

A betegeknél ellenőrizni kell a kábítószer-kereső magatartás jeleit (pl. túl korai gyógyszerfelírási kérések). Ez magában foglalja az egyidejűleg alkalmazott opioidok és pszichoaktív szerek (például benzodiazepinek) ellenőrzését. Az OUD jeleit és tüneteit mutató betegek esetében mérlegelni kell addiktológiai szakemberrel való konzultációt.

Az Oxycodone Sandoz kemény kapszula kizárólag szájon át alkalmazható. A kapszula tartalmának nem megfelelő alkalmazása, többek között parenterális, vénás beadása súlyos, potenciálisan fatális eseményeket okozhat.

Alkohol

Az Oxycodone Sandoz kemény kapszula bevétele és egyidejű alkoholfogyasztás felerősítheti az oxikodon olyan nemkívánatos hatásait, mint a somnolentia vagy légzésdepresszió; egyidejű alkalmazásuk kerülendő.

Alvással összefüggő légzészavarok

Az opioidok alvással összefüggő légzési rendellenességeket okozhatnak, beleértve a centrális alvási apnoét (CSA) és az alvással összefüggő hypoxaemiát. Az opioidok alkalmazása dózisfüggően növeli a CSA kockázatát. CSA-ban szenvedő betegeknél fontolja meg a teljes opioid-adag csökkentését.

Sebészeti beavatkozások

Az Oxycodone Sandoz kemény kapszulát elővigyázatosan kell alkalmazni műtét előtt, és a műtét utáni első 12‑24 órában. A sebészeti beavatkozás típusától és mértékétől, a választott aneszteziológiai eljárástól, az egyéb, egyidejűleg alkalmazott gyógyszerektől és az adott beteg állapotától függően az Oxycodone Sandoz kemény kapszula-kezelés posztoperatív elkezdése minden egyes betegnél a kockázat-előny alapos felmérésén alapszik.

Az oxikodont tartalmazó gyógyszereket kizárólag megfelelő elővigyázatosság mellett kell adni hasi műtétet követően, mivel az opioidok igazoltan lassítják a bélmotilitást, ezért csak akkor alkalmazhatók, ha a kezelőorvost biztosították arról, hogy a bélműködés normális.

Endokrin rendszer

Az opioidok, mint például az oxikodon hatással lehetnek a hipotalamusz-hipofízis-mellékvesekéreg vagy a -gonadalis tengelyekre. Kimutatható változás a szérumprolaktinszint növekedése, a plazma kortizol- és tesztoszteronszintjének csökkenése. Ezen hormonális változások miatt klinikai tünetek jelentkezhetnek.

Az Oxycodone Sandoz kemény kapszula kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz kapszulánként, tehát gyakorlatilag „nátriummentes”.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Nyugtató hatású gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy rokon vegyületek:
Az opioidok és nyugtató hatású gyógyszerek, mint például a benzodiazepinek vagy rokon vegyületek együttadása additív központi idegrendszeri depresszáns hatásuk miatt fokozza a szedáció, légzésdepresszió, kóma és halál kockázatát. A dózist és az egyidejű alkalmazás időtartamát korlátozni kell (lásd 4.4 pont). A központi idegrendszerre ható gyógyszerek például a szedatívumok (beleértve a benzodiazepineket), hipnotikumok, fenotiazinok, neuroleptikumok, antidepresszánsok, antihisztaminok, antiemetikumok illetve egyéb opioidok.

Az alkohol felerősítheti az Oxycodone Sandoz kemény kapszula farmakodinámiás hatásait, ezért egyidejű alkalmazásuk kerülendő.

Oxikodon és szerotonerg szerek, például egy szelektív szerotoninvisszavétel-gátló (SSRI) vagy egy szerotonin- és noradrenalinvisszavétel-gátló (SNRI) egyidejű alkalmazása szerotonin-toxicitást okozhat. A szerotonin-toxicitás tünetei közé tartozhat a mentális állapot megváltozása (pl. nyugtalanság, hallucinációk, kóma), az autonóm instabilitás (pl. tachycardia, labilis vérnyomás, hyperthermia), a neuromuscularis rendszer rendellenességei (pl. hyperreflexia, koordinációs zavar, rigiditás), és/vagy gastrointestinalis tünetek (pl. hányinger, hányás, hasmenés). Az oxikodon kellő elővigyázatossággal alkalmazandó, továbbá a dózis csökkentésére is szükség lehet azoknál a betegeknél, akik ezeket a gyógyszereket szedik.

Az antikolinerg hatású gyógyszerek (pl. triciklusos antidepresszánsok, antihisztaminok, antiemetikumok, pszichotróp gyógyszerek, izomrelaxánsok, Parkinson-kór elleni gyógyszerek) felerősíthetik az oxikodon olyan, antikolinerg gyógyszer-mellékhatásait, mint az obstipatio, szájszárazság vagy a vizeletkiválasztás zavara.

Az oxikodont kellő óvatossággal kell alkalmazni a MAO-gátlókkal kezelt betegeknél, illetve azoknál, akik a megelőző két hétben MAO‑gátlót kaptak.

Oxikodon és kumarin antikoagulánsok egyidejű alkalmazásakor, egyes esetekben az INR (International Normalised Ratio/Nemzetközi Normalizált Arány) klinikailag jelentős mértékű csökkenését vagy növekedését figyelték meg.

Az oxikodon elsősorban a CYP3A4 enzimen, a CYP2D6 enzim részvételével metabolizálódik. Ezen metabolikus útvonalak aktivitását gátolhatják vagy indukálhatják az egyidejűleg alkalmazott különböző gyógyszerek, ill. étrendi összetevők. A következő bekezdésben ezek az interakciók kerülnek részletes ismertetésre.

A CYP3A4 gátlók, mint amilyenek a makrolid antibiotikumok (pl. klaritromicin, eritromicin és telitromicin), az azol típusú gombaellenes szerek (pl. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol vagy pozakonazol), a proteáz gátlók (pl. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir vagy szakvinavir), a cimetidin és a grépfrútlé az oxikodon clearance-ének csökkenését okozhatják, ami az oxikodon plazmakoncentrációjának emelkedéséhez vezethet. Ezért az oxikodon adagjának ennek megfelelő módosítására lehet szükség.

Az alábbiakban a CYP3A4-enzim-gátlás néhány specifikus példája látható:

• Az öt napon át, 200 mg/nap per os dózisban adott, erős CYP3A4-gátló itrakonazol megnövelte az orálisan adott oxikodon AUC értékét. Az AUC átlagosan körülbelül 2,4‑szeresre nőtt (tartomány: 1,5-3,4).

• A négy napon át, naponta kétszer 200 mg adagban adott CYP3A4-gátló vorikonazol (első két adagként 400 mg-ot alkalmazva) megnövelte az orális oxikodon AUC értékét. Az AUC átlagosan körülbelül 3,6‑szeresre nőtt (tartomány: 2,7-5,6).

• A négy napon át, naponta 800 mg orális dózisban adott CYP3A4-gátló telitromicin megnövelte a szájon át adott oxikodon AUC értékét. Az AUC átlagosan körülbelül 1,8‑szeresre nőtt (tartomány: 1,3-2,3).

• Az öt napon át, naponta háromszor 200 ml adagban adott CYP3A4-gátló grépfrútlé) megnövelte az orális oxikodon AUC értékét. Az AUC átlagosan körülbelül 1,7‑szeresre nőtt (tartomány: 1,1-2,1).

A CYP3A4-induktorok, pl. rifampicin, karbamazepin, fenitoin vagy a közönséges orbáncfű, indukálhatják az oxikodon metabolizmusát, és az oxikodon fokozott clearance-ét okozhatják, ami az oxikodon plazmakoncentrációjának csökkenését idézheti elő. Szükségessé válhat az oxikodon adagjának ennek megfelelő módosítása.

Az alábbiakban a CYP3A4-enzim-indukció néhány specifikus példája látható:

• A tizenöt napon át, napi 300 mg adagban adott, CYP3A4-induktor, a közönséges orbáncfű csökkentette az orális oxikodon AUC értékét. Az AUC átlagosan körülbelül 50%-kal csökkent (tartomány: 37-57%).

• A 7 napon keresztül, naponta egyszer 600 mg adagban adott CYP3A4-induktor rifampicin csökkentette az orális oxikodon AUC értékét. Az AUC átlagosan körülbelül 86%-kal volt alacsonyabb.

A CYP2D6 aktivitását gátló gyógyszerek, pl. paroxetin vagy kinidin, az oxikodon clearance-ének csökkenését idézhetik elő, ami az oxikodon plazmakoncentrációjának emelkedéséhez vezethet.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség vagy szoptatás alatt a gyógyszer alkalmazása lehetőleg kerülendő.

Terhesség

Az oxikodon terhesség alatti alkalmazásáról csupán korlátozottan állnak rendelkezésre adatok. Az oxikodon átjut a placentán. Azokat az újszülötteket, akiknél az anya a szülést megelőző 3-4 hétben opioidokat kapott, szorosan ellenőrizni kell légzésdepresszió veszélye miatt. A terhesség alatt oxikodon-kezelésben részesülő anyák újszülöttjeinél előfordulhatnak megvonási tünetek.

Szoptatás

Az oxikodon kiválasztódhat az anyatejbe és szedációt, valamint légzésdepressziót okozhat a szoptatott csecsemőnél. Ezért az oxikodon nem alkalmazható szoptató anyáknál.

Termékenység

Humán adatok nem állnak rendelkezésre. A patkányokkal végzett vizsgálatok nem mutattak ki fertilitásra gyakorolt hatást (lásd 5.3 pont).

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az oxikodon károsíthatja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Ez különösen valószínű az oxikodon-kezelés elindításakor, dózisemelés vagy készítményváltás esetén, valamint, ha az oxikodont más, központi idegrendszeri depresszánsokkal kombinálják.

A specifikus dózisra stabilizált betegeket nem kell feltétlenül korlátozni. Ezért a kezelőorvosnak kell eldöntenie, hogy a beteg vezethet-e gépjárművet vagy kezelhet-e gépeket.

8. Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Farmakológiai tulajdonságai miatt az oxikodon légzésdepressziót, myosist, bronchospasmust és simaizomgörcsöt okozhat, valamint elnyomhatja a köhögési reflexet.

A leggyakrabban jelentett mellékhatások a hányinger (főként a kezelés elején) és a székrekedés.

A légzésdepresszió az opioid túladagolás elsődleges kockázata, ami leggyakrabban az idős, valamint a legyengült betegeknél következik be.

Az alábbi gyakorisági kategóriák alkotják a nemkívánatos hatások osztályozásának alapját:

Nagyon gyakori: ≥ 1/10

Gyakori: ≥ 1/100‑< 1/10

Nem gyakori: ≥ 1/1000‑< 1/100

Ritka: ≥ 1/10 000‑< 1/1000

Nagyon ritka: < 1/10 000

Nem ismert: a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg

Fertőző betegségek és parazitafertőzések

Ritka: herpes simplex

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nem gyakori: túlérzékenység

Nem ismert: anafilaxiás válaszok, anafilaktoid reakciók

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek

Gyakori: étvágycsökkenés egészen az étvágytalanságig

Nem gyakori: kiszáradás

Ritka: étvágyfokozódás

Pszichiátriai kórképek

Gyakori: szorongás, zavart állapot, depresszió, csökkent aktivitás, nyugtalanság, pszichomotoros hiperaktivitás, idegesség, insomnia, kóros gondolatok

Nem gyakori: agitáció, affekt labilitás, eufórikus hangulat, percepciós zavarok, mint pl. hallucinációk, derealizáció, csökkent libidó, gyógyszerfüggőség (lásd 4.4 pont)

Nem ismert: agresszió

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon gyakori: aluszékonyság, szedáció, szédülés, fejfájás

Gyakori: tremor, letargia

Nem gyakori: amnézia, görcsrohamok (különösen az epilepsziás és a görcsrohamokra fokozottan hajlamos betegeknél), koncentráció zavar, migrén, hypertonia, akaratlan izom-összehúzódások, hypaesthesia, koordinációs zavar, beszédzavar, syncope, paraesthesia, dysgeusia

Nem ismert: hyperalgesia

Szembetegségek és szemészeti tünetek

Nem gyakori: látáskárosodás, myosis

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei

Nem gyakori: halláskárosodás, vertigo

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Nem gyakori: tachycardia, palpitatio (megvonási szindróma részeként)

Érbetegségek és tünetek

Nem gyakori: vasodilatatio

Ritka: hypotensio, orthostaticus hypotensio

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Gyakori: dyspnoe, bronchospasmus

Nem gyakori: légzésdepresszió, dysphonia, köhögés

Nem ismert: centrális alvási apnoe szindróma

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon gyakori: székrekedés, hányás, hányinger

Gyakori: hasi fájdalom, hasmenés, szájszárazság, csuklás, dyspepsia

Nem gyakori: szájüregi fekélyek, stomatitis, dysphagia, flatulentia, eructatio, ileus

Ritka: szurokszéklet, fog rendellenesség, fogínyvérzés

Nem ismert: fogszuvasodás

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek

Nem gyakori: májenzimszint emelkedés

Nem ismert: cholestasis, epegörcs

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Nagyon gyakori: pruritus

Gyakori: bőrreakciók/bőrkiütés, hyperhydrosis

Nem gyakori: száraz bőr

Ritka: urticaria

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

Gyakori: dysuria, vizelési inger

Nem gyakori: vizeletretenció

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek

Nem gyakori: erectilis dysfunctio, hypogonadismus

Nem ismert: amenorrhea

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Gyakori: asthenia, kimerültség

Nem gyakori: hidegrázás, gyógyszermegvonási szindróma, fájdalom (pl. mellkasi fájdalom), általános rossz közérzet, oedema, perifériás oedema, gyógyszer tolerancia, szomjúság

Ritka: testtömeg-növekedés, testtömeg-csökkenés

Nem ismert: újszülöttkori gyógyszermegvonás szindróma

Sérülés, mérgezés és a beavatkozással kapcsolatos szövődmények

Nem gyakori: baleseti sérülések

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Az intoxikáció tünetei

Az oxikodon akut túladagolása légzésdepressziót, stupor vagy kóma állapotig fokozódó somnolentiát, hypotoniát, myosist, bradycardiát, hypotensiót, tüdőödémát és halált is okozhat.

Az intoxikáció kezelése

A légutak átjárhatóságát fenn kell tartani. Az olyan tiszta, opioid antagonisták, mint a naloxon az opioid túladagolás tüneteinek specifikus antidótumai. Az egyéb szükséges támogató intézkedéseket szükség szerint kell megtenni.

Opioid antagonisták: Naloxon (pl. 0,4‑2 mg intravénásan). Az adagot szükség szerint 2‑3 percenként lehet ismételni, vagy 2 mg-ot lehet beadni infúzióban, 500 ml 9 mg/ml-es (0,9%-os) nátrium-klorid vagy 50 mg/ml-es (5%-os) glükóz oldatban (0,004 mg/ml naloxon). Az infúzió sebességét az előzőleg adott bolus dózisok figyelembe vételével kell beállítani, aminek összhangban kell lennie a beteg kezelésre adott válaszreakciójával.

Egyéb támogató intézkedések: a túladagoláshoz társuló keringési sokk kezelésére alkalmazható gépi lélegeztetés, oxigén, vazopresszorok és infúziós oldatok. A szívmegállás vagy szívritmuszavarok szívmasszázst vagy defibrillációt tehetnek szükségessé. A folyadék- és elektrolit metabolizmust fenn kell tartani.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: analgetikumok, természetes ópium alkaloidok

ATC kód: N02AA05

Az oxikodon affinitást mutat az agyban, a gerincvelőben és a perifériás szervekben található kappa, mű és delta típusú opioid receptorokhoz. Ezeken a receptorokon opioid agonistaként hat, antagonista hatás nélkül. A terápiás hatás elsősorban analgetikus és szedatív jellegű.

Endokrin rendszer

Lásd 4.4 pont.

Gastrointestinalis rendszer

Az opioidok az Oddi sphincter spasmusát okozhatják.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Az oxikodon abszolút biohasznosulása a parenterális adagolással összehasonlítva 42-87%, per os adagolást követően; a maximális plazmakoncentrációt kb. 1-1,5 óra múlva éri el.

Eloszlás

Dinamikus egyensúlyi állapotban az oxikodon eloszlási térfogata 2,6 l/ttkg, plazmafehérje-kötődése 38-45%.

Biotranszformáció

Az oxikodon a bélben és a májban metabolizálódik a citokróm P450 rendszeren keresztül, noroxikodonná (CYP3A4) és oximorfonná (CYP2D6), valamint több glükuronid konjugátummá. Ezek a metabolitok nem járulnak hozzá jelentősen a teljes farmakodinámiás hatáshoz.

Elimináció

A plazma felezési idő kb. 4-6 óra. Az oxikodon és metabolitjai a vizelettel és a széklettel választódnak ki. Az oxikodon átjut a placentán és kimutatható az anyatejben.

Linearitás/nem-linearitás

Az oxikodon-hidroklorid plazmakoncentrációjának növekedése lineáris a kapszula gyógyszerforma 5‑20 mg közötti dózisainak bevétele után.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

A legfeljebb 8 mg/ttkg dózisban adott oxikodon hím és nőstény patkányoknál nem gyakorolt hatást a termékenységre és a korai embrionális fejlődésre, továbbá patkányoknál legfeljebb 8 mg/ttkg dózisig, valamint nyulaknál legfeljebb 125 mg/ttkg nem okozott malformációkat. Nyulaknál azonban, a fejlődési rendellenességek dózisfüggő növekedését figyelték meg (megnövekedett számban fordult elő 27 presacralis csigolya, többlet bordapár), amikor az egyes magzatok statisztikai értékelését végezték. Amikor ezeket a paramétereket az almok felhasználásával értékelték, csak a 27 presacralis csigolya előfordulása növekedett, és kizárólag a 125 mg/ttkg dózissal kezelt csoportban; ez a dózisszint már súlyos farmakotoxikus hatásokat idézett elő a vemhes állatoknál.

Egy patkányokkal végzett, pre- és posztnatális fejlődési vizsgálatban az F1 nemzedék testtömege a 6 mg/ttkg adagnál alacsonyabb volt, amikor ezt összehasonlították a kontroll csoport tagjainak testtömegével, amelyek az anyai testtömeget és a táplálékbevitelt csökkentő adagokat kaptak (nem észlelhető kedvezőtlen hatás szinje/NOAEL 2 mg/ttkg). Nem voltak a fizikai, reflexológiai, érzékszervi fejlődési paramétereket, sem a viselkedési és reprodukciós mutatókat befolyásoló hatások.

Az F2 nemzedéknél nem észleltek hatásokat.

Hosszú távú karcinogenitási vizsgálatokat nem végeztek.

Az oxikodon in vitro vizsgálatokban klasztogén potenciált mutat. In vivo körülmények között azonban még toxikus adagoknál sem figyeltek meg hasonló hatásokat. Az eredmények arra utalnak, hogy terápiás koncentrációk mellett az oxikodon humán vonatkozású mutagén kockázatai meglehetősen nagy bizonyossággal kizárhatók.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

A kapszula tartalma:

Mikrokristályos cellulóz

Magnézium-sztearát

Kapszulahéj:

Zselatin

Nátrium-lauril-szulfát

Titán-dioxid (E171)

Sárga vas-oxid (E172)

Vörös vas-oxid (E172)

Indigókármin (E132)

Kapszula jelölőfesték:

Sellak

Fekete vas-oxid (E172)

Kálium-hidroxid (a pH beállításhoz)

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30 °C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Gyermekbiztos, fehér, PVC/PVdC/Al/PE/papír, adagonként perforált buborékcsomagolás.

Kiszerelések: 20×1, 30×1, 50×1 és 100×1 db kemény kapszula.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: (két üres kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

Különleges rendelvényhez kötött, a külön jogszabály szerint kábítószerként és pszichotróp anyagként minősített gyógyszer (KP).

7. A forgalomba hozatali engedély jogosultja

Sandoz Hungária Kft.

1114 Budapest, Bartók Béla út 43-47.

8. A forgalomba hozatali engedély számaI

Oxycodone Sandoz 5 mg kemény kapszula

OGYI-T-23294/01     20x1

OGYI-T-23294/02     50x1

OGYI-T-23294/03     100x1

Oxycodone Sandoz 10 mg kemény kapszula 

OGYI-T-23294/04     20x1

OGYI-T-23294/05     50x1

OGYI-T-23294/06     100x1

Oxycodone Sandoz 20 mg kemény kapszula

OGYI-T-23294/07     20x1

OGYI-T-23294/08     50x1

OGYI-T-23294/09     100x1

9. A forgalomba hozatali engedély első kiadásának / megújításának dátuma

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017. december 14.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2018. december 3.

10. A szöveg ellenőrzésének dátuma

2022. május 20.