PARACETAMOL/KOFFEIN APC 500 mg/65 mg tabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Paracetamol/Koffein APC 500 mg /65 mg tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

500 mg paracetamol és 65 mg koffein tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta

Fehér, kapszula alakú tabletták.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Enyhe és közepes erősségű fájdalom és/vagy láz kezelésére felnőtteknél és 15 évnél idősebb serdülőkorúaknál.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek (beleértve az időskorúakat is), valamint 15-18 éves, 50 kg-nál nagyobb testsúlyú serdülőkorúak:

1-2 tabletta, szükség szerint, maximum naponta 3-szor.

Az 1 tablettában levő adag 60 kg-nál kisebb testsúlyú egyéneknek, míg a 2 tablettában levő adag csak 60 kg-nál nagyobb testsúlyú egyéneknek alkalmas. A maximális egyszeri adag 1 g paracetamol (2 tabletta), a maximális napi adag 3 g paracetamol (6 tabletta).

A specifikus adagolási intervallum függ a tünetektől, és a maximális napi adagtól. A tünetek (láz és/vagy fájdalom) kiújulásától függően az ismételt beadás engedélyezett. Ez azonban lehetőleg ne legyen 6 óránál rövidebb, és semmilyen esetben ne legyen4 óránál rövidebb.

Ha a fájdalom több mint 5 napig fennmarad, és a láz több mint 3 napig tart, vagy rosszabbodik, vagy más tünetek is kialakulnak, a betegnek abba kell hagyni a kezelést, és orvoshoz kell fordulnia.

Gyermekpopuláció

50 kg–nál nagyobb testsúlyú, valamint 15-18 éves serdülőkorúak esetében: lásd felnőttek

Gyermekek esetében szükséges a testtömeg figyelembe vétele alapján történő adagolás meghatározása az alkalmazás megfelelő beállításához.

Az egyes életkoroknak megfelelő megközelítő testtömegek csak tájékoztató jellegűek.

A gyógyszer nem alkalmas 15 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésére.

Károsodott vesefunkció:

Veseelégtelenség esetében a dózis beállítására van szükség:

Glomeruláris filtráció	Dózis
10-50 ml/perc	1 tabletta 6 óránként
< 10 ml/perc	1 tabletta 8 óránként

Károsodott májfunkció:

Károsodott májfunkciójú, vagy Gilbert szindrómás betegeknél a dózist csökkenteni kell, vagy az adagolási intervallumot kell meghosszabbítani.

A paracetamol napi effektív dózisa nem haladhatja meg a 60 mg/kg/nap értéket (maximum 2 g paracetamol/nap-ig) az alábbi helyzetekben:

• 50 kg-nál kisebb testsúlyú felnőttek vagy serdülőkorúak

• Enyhe és közepes erősségű májelégtelenség, Gilbert szindróma (öröklött nem-hemolitikus sárgaság)

• Dehidratáció

• Krónikus alultápláltság

• Krónikus alkoholizmus

Az alkalmazás módja

A beadás módja: Szájon át történő alkalmazásra.

4.3 Ellenjavallatok

Paracetamollal, koffeinnel, vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Túladagolás esetében azonnal orvosi segítséget kell kérni, még akkor is, ha jól érzi magát, a késleltetett, súlyos májkárosodás veszélye miatt.

A hosszú ideig tartó, vagy gyakori alkalmazás nem javasolt. A betegeknek fel kell hívni a figyelmét, hogy ne szedjenek egyidejűleg más, paracetamolt tartalmazó készítményeket. A többszörös napi dózis egy alkalmazással történő bevétele súlyosan károsíthatja a májat; ilyen esetekben nem lép fel eszméletvesztés. De azonnal orvosi segítséget kell kérni. A tartós alkalmazás, hacsak nem orvosi felügyelet mellett történik, káros lehet. Napi 60 mg/kg paracetamollal kezelt serdülőkorúak esetében más lázcsillapítóval történő kombináció nem indokolható, kivéve, ha a kezelés hatástalan.

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.

Enyhe- és súlyos vesekárosodásban, enyhe- és közepes hepatocelluláris károsodásban (beleértve a Gilbert szindrómát is), súlyos májkárosodásban (Child-Pugh >9), akut hepatitiszben, a májfunkciókat befolyásoló gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés esetében, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban, hemolitikus anémiában, dehidrációban, alkohol abúzusban és krónikus alultápláltságban szenvedő betegeknek a paracetamol alkalmazása során óvatosság ajánlott (lásd a 4.2 pontot).

A nem cirrotikus alkoholos májbetegségben szenvedőknél a túladagolás veszélye nagyobb. Krónikus alkoholizmus esetében óvatosan kell eljárni. Ilyen esetekben a napi adag nem haladhatja meg a 2 grammot.

A paracetamollal végzett kezelés során tilos az alkoholfogyasztás.

Óvatosság ajánlott acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegek kezelése során, mivel a vizsgált betegek kevesebb, mint 5%-ánál enyhe hörgőgörcs reakciót írtak le paracetamollal (keresztreakció).

A Paracetamol/Koffein APC 500 mg /65 mg tablettát óvatosan kell alkalmazni köszvényes, pajzsmirigy-túlműködésben és aritmiában szenvedő betegeknél. A Paracetamol/Koffein APC 500 mg /65 mg tabletta szedése során a betegnek korlátozni kell a koffeintartalmú termékek fogyasztását, mivel a túlzott mennyiségű koffein idegességet, ingerlékenységet, álmatlanságot és alkalmanként gyors szívverést okozhat.

Mivel a koffein általában teában, kávéban és csokoládéban található, valamint néhány szénsavas üdítőitalban, megvan a veszélye, hogy a gyógyszerszedők az ajánlott napi 390 mg koffeinnél (6 tablet­ta) többet szednek be. A betegeknek figyelembe kell venni a koffein táplálékkal és más gyógyszerekkel bevitt mennyiségét is, és biztosítani kell, hogy ne haladják meg a megadott dózist.

A táplálékkal bevihető koffein jellemző mennyiségei:

Főzött kávé: 50-100 mg/100 ml*

Instant kávé és tea: 20-73 mg/100 ml*

Szénsavas üdítőitalok (kóla): 9-19 mg/100 ml*

Csokoládé: 5-20 mg/100 ml

(* 100 ml ekvivalens körülbelül 1 kis csésze folyadékkal)

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Paracetamol

A hepatotoxikus anyagok fokozhatják a paracetamol felhalmozódás és túladagolás veszélyét. A paracetamol hepatotoxicitásának kockázata fokozódhat a máj mikroszomalis enzimeit indukáló gyógyszerek által, mint pl a barbiturátok, triciklusos antidepresszánsok és az alkohol.

A probenicid majdnem a felére csökkenti a paracetamol clearence-t, azáltal, hogy gátolja a glükuronsavval való konjugációját. Meg kell fontolni a paracetamol dózisának csökkentését, ha probenicid kezeléssel egyidejűleg alkalmazzák.

A szalicilamid megnyújthatja a paracetamol eliminációs felezési idejét.

A metoklopramid és a domperidon felgyorsítja a paracetamol felszívódását.

A kolesztiramin csök­kenti a paracetamol felszívódását.

Paracetamol (4 g/nap, legalább 4 napig) orális antikoagulánsokkal egyidőben történő alkalmazása az INR értékek kismértékű változását okozhatja. Ebben az esetben az INR értékeket fokozottan kell ellenőrizni a kombináció ideje alatt, valamint annak megszakítása után is.

Az izoniazid 20%-kal csökkenti a paracetamol clearence-t, feltehetőleg potencírozza a hatását és/vagy toxicitását, a májban történő metabolizmusának gátlásával. Ennek klinikai relevanciája nem ismert.

A paracetamol csökkenti a lamotrigin biohasznosulását, esetleg a hatását is csökkenti, mivel feltehetőleg indukálja a metabolizmusát a májban.

A paracetamol zidovudinnal együtt való alkalmazása neutropéniát vagy hepatotoxicitást eredmé­nyezhet, ezeket a hatásokat azonban nem írták le következetesen. A zidovidin kezelést kapó betegeknél a paracetamol krónikus/többszörös dózisainak alkalmazását kerülni kell, ha azonban a kró­nikus paracetamol kezeléssel egyidőben zidovudint is kell adni, a fehérvérsejt-számot és a májfunkciót ellenőrizni kell, különösen alultáplált betegeknél.

A paracetamol befolyásolhatja a klóramfenikol farmakokinetikáját. A klóramfenikol plazmaszintjének ellenőrzése ajánlott, ha a paracetamolt klóramfenikol injekciós kezeléssel kombinálják.

Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont).

A laboratóriumi tesztek zavarása: A paracetamol befolyásolhatja a húgysav foszfor-wolframsavval történő meghatározását, valamint glükózoxidáz-peroxidázzal végzett vércukor teszteket.

Koffein

A fenilpropanolamin négyszeresére növeli a koffein plazmakoncentrációt. További káros központi idegrendszeri hatásoknak is megvan a kockázata. Izolált esetekben leírták akut pszichózis kialakulását, amikor a koffeint együtt adták fenilpropanolaminnal.

A fluvoxamin, a CYP1A2 egy hatásos inhibitora jelentősen csökkenti a koffein kiürülését. Az egyidejű alkalmazás koffein-mérgezéshez vezethet.

A ciprofloxacin csökkenti a koffein metabolizmusát, ezzel a koffein plazmakoncentrációjának két­szeres növekedését eredményezve.

A koffeinnek, egy központi idegrendszeri stimulánsnak antagonista hatása van a nyugtatókkal és trankvillánsokkal szemben. A koffein fokozhatja a fenilpropanolamin és más szimpatomimetikus gyógyszerek tachycardiás hatását.

A koffein növelheti a vérnyomást, és csökkenti a béta-blokkolók, azaz például az atenolol, a metoprolol, az oxoprolol és a propranolol hipotenzív hatásával. Ezt a gyógyszert nem lehet béta-blokkolókkal egyszerre használni.

A diszulfirám körülbelül 50%-kal csökkenti a koffein clearence-t. Diszulfirám és a Paracetamol/Koffein APC 500 mg /65 mg tabletta egyidejű alkalmazását kerülni kell.

Dipiridamol: dipiridamol injekció: csökkenti a dipiridamol értágító hatását.

A miokardiális képalkotás előtt legalább 5 napig fel kell függeszteni a koffeinnel végzett kezelést. A kávé, a tea és a csokoládé fogyasztását a teszt elvégzése előtt 24 órával kerülni kell. Óvatosan kell használni.

Enoxacin: növeli a koffein plazmakoncentrációját a hepatikus metabolizmusának csökkentésével, ami izgatottsághoz és hallucinációkhoz vezethet. Ezért egyidejű alkalmazásuk nem ajánlott.

Mexiletin: növeli a koffein plazmakoncentrációját a hepatikus metabolizmusának gátlásával. Figyelembe kell venni.

Norfloxacin: növeli a koffein plazmakoncentrációját, a hepatikus metabolizmusának gátlásával. Figyelembe kell venni.

Stiripentol: feltehetőleg növeli a koffein plazmakoncentrációját, a túladagolás veszélyével, hepatikus metabolizmusának gátlásával. Óvatosan kell alkalmazni.

A koffein kompetitív módon gátolja a klozapin metabolizmusát. Ezért a klozapint és a koffeint nem szabad egyidőben alkalmazni.

A lítium-karbonát és a koffein egyidejű alkalmazása a szérum lítium-szintjének kismértékű csök­kenését okozhatja. Ezért a koffein egyidejű bevételét kerülni kell. Egyidejű alkalmazás esetén a koffein bevitel hirtelen megszakításakor figyelembe kell venni a szérum lítium szint esetleges emelkedésének kockázatát.

A monoamin-oxidáz inhibitorok fokozhatják a koffein stimuláló hatását.

A metoxszalen csökkenti a koffein clearence-t, és fokozhatja a koffein hatását.

A fenitoin megkétszerezi a koffein clearence-t, bár a koffein nem befolyásolja a fenitoin metabo­lizmusát.

A pipemidinsav csökkenti a koffein clearenece-t, növeli a koffein hatását.

A teofillin és a koffein ugyanazt a metabolikus útvonalat használja, így csökken a teofillin kiürülési ideje, ha együtt alkalmazzák őket. Az egyidejű alkalmazást kerülni kell.

A levotiroxin, ugyanúgy, mint a koffein, növeli a vérnyomást, ezért ezt a két hatóanyagot nem szabad egyszerre alkalmazni.

Az efedrin és a koffein kölcsönhatásba lép, szignifikáns kardiovaszkuláris hatást hozva létre. Ezért a koffeint kerülni kell, ha valaki efedrint szed.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Az emberi terhességgel végzett epidemiológiai vizsgálatok nem mutatták ki az ajánlott dózisban hasz­nált paracetamol káros hatásait, de a használatát illetően a betegeknek orvosuk tanácsát kell követni.

Megnőhet a kockázata az alacsonyabb születési testsúlynak és a spontán abortusznak, a terhesség alatt fogyasztott koffeinhez kapcsolódóan.

Szoptatás

A paracetamol kiválasztódik az anyatejbe, de nem klinikailag jelentős mennyiségben. A hozzáférhető, publikált adatok nem ellenjavallják a szoptatást.

Az anyatejben levő koffeinnek stimuláló hatása lehet a szoptatott gyermekre. A gyermeknél ingerlékenységet és alvási problémákat írtak le.

Termékenység

Nem áll rendelkezésre elegendő információ a paracetamolnak és a koffeinnek az emberi termékenységre gyakorolt hatásáról.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Paracetamol/Koffein APC 500 mg /65 mg tabletta nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A korábban végzett klinikai vizsgálatok adatai alapján a káros mellékhatások mind ritkák, mind mini­mális beteg-expozícióból származnak. Ennek következtében a kiterjedt forgalomba-hozatal utáni ta­pasztalatok során a terápiás/megadott dózisban jelentett mellékhatásokat az alábbiakban ismertetjük, szervrendszer és gyakoriság alapján.

A gyakoriságokat az alábbiak szerint definiáljuk: nagyon gyakori (>1/10), gyakori (>1/100, <1/10), nem gyakori (>1/1000, <1/100), ritka (>1/10 000, <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000, beleértve az izolált eseteket) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg).

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: trombocitopaenia, agranulocytosis

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Ritka: anaflaxiás reakció, allergiás dermatitis, bőrkiütés, angiooedema, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek:

Nem ismert: emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

Nagyon ritka: súlyos bőrreakció

Pszichiátriai kórképek:

Gyakori: álmatlanság, nyugtalanság, szorongás

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: Idegesség, szédülés, fejfájás

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:

Nem ismert: palpitatio, tachycardia

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: Brochospasmus

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: emésztőrendszeri rendellenesség

Máj- és epebetegségek illetve tünetek:

Nagyon ritka: kóros májfunkció, emelkedett transzamináz értékek

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Nem ismert: irritabilitás.

Néhány kiválasztott mellékhatás leírása

Emelkedett aninréssel járó metabolikus acidózis

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.

Ha az ajánlott dózistartományt az étkezéssel bevitt koffeinnel kombináljuk, a kapott magasabb koffein dózis fokozhatja a koffeinhez kapcsolódó káros mellékhatások potenciálját, ilyen például az idegeskedés, szédülés, álmatlanság, nyugtalanság, szorongás, fejfájás, gasztrointesztinális zavar és palpitatio.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Paracetamol

Májkárosodás lehetséges felnőttekben, akik 10 g, vagy több paracetamolt szedtek be. 5 g vagy több paracetamol bevétele májkárosodáshoz vezethet, ha a betegnél fennállnak kockázati tényezők (lásd az alábbiakban).

Kockázati tényezők

Ha a beteg

a, hosszabb ideig kezelik karbamazepinnel, fenobarbitállal, fenitoinnal, pirimidonnal, rifampicinnel, közönséges orbáncfűvel, vagy más, a májenzimet indukáló gyógyszerekkel.

vagy

b, rendszeresen alkoholt fogyaszt, az ajánlottnál nagyobb mennyiségben.

Vagy

c, valószínűleg glutation-hiányos, például táplálkozási rendellenesség, cysticus fibrosis, HIV fertőzés, éhezés, cachexia következtében.

Tünetek

A paracetamol túladagolás tünetei az első 24 órában: sápadtság, hányinger, hányás, anorexia és hasi fájdalom. A májkárosodás a bevétel után 12-48 órával jelentkezhet. Kóros glükóz metabolizmus és metabolikus acidózis fordulhat elő. Súlyos mérgezés esetében a májelégtelenség encephalopátiává, haemorrhagiává,, hipoglikémiává, agyi ödémává fejlődhet, és halál is bekövetkezhet. Akut veseelégtelenség akut tubuláris nekrózissal, melynek fontos jele lehet az erős lágyékfájdalom, haematuria és proteinuria még a súlyos májkárosodás hiányában is kialakulhat. Szívritmuszavarról és hasnyálmirigy-gyulladásról is beszámoltak.

Kezelés

A paracetamol túladagolás esetében elengedhetetlen az azonnali kezelés. Annak ellenére, hogy nincsenek jellegzetes korai tünetek, a beteget azonnal kórházba kell küldeni az azonnali orvosi felügyelet érdekében. A tünetek korlátozódhatnak hányingerre vagy hányásra, és előfordulhat, hogy nem tükrözik a túladagolás súlyosságát, vagy a szervkárosodás veszélyét. A kezeléseket a kidolgozott kezelési irányelvek szerint kell végezni, lásd a BNF (British National Formulary) túladagolásról szóló részét.

Az aktív szénnel végzett kezelést meg kell fontolni, ha a túladagolás 1 órán belül történt. A plazma paracetamol koncentrációját a bevétel után 4 órával vagy később kell mérni (a korábbi koncentrációk nem megbízhatóak). Az N-acetilciszteinnel végzett kezelés használható 24 órával a paracetamol bevétele után, azonban a maximális védőhatást a bevétel után 8 órán belül érhetjük el. Ez után az idő után az antidótum hatékonysága erősen csökken. Ha szükséges, a betegnek intravénás N-acetilcisztein adható be, a kidolgozott adagolási tervnek megfelelően. Ha a hányás nem probléma, az orális metionin lehet egy alkalmas alternatíva, a kórháztól távoli területeken. Azoknak a betegeknek a kezelését, akiknél súlyos hepatikus diszfunkció alakul ki a lenyelés után 24 órán túl, az Egészségügyi Toxikológiai Tájékoztató Szolgálattal, vagy egy máj-egységgel kell megbeszélni

Koffein

Tünetek

Gyakori tünetek közé tartozik a szorongás, idegesség, nyugtalanság, álmatlanság, izgatottság, izomrángás, zavartság és konvulziók Nagy mennyiségű koffein bevitele esetén hyperglicaemia is jelentkezhet. Cardiális tünetek közé tartozik a tachycardia és az arrhythmia.

Megjegyezzük, hogy ahhoz, hogy ezzel a termékkel a koffein túladagolás klinikailag szignifikáns tü­netei lépjenek fel, a bevett mennyiségnek súlyos, paracetamolhoz kapcsolódó toxicitáshoz kell kapcso­lódnia.

Kezelés

A koffein túladagolás tüneteit kontrollálja a koffein bevitel csökkentése vagy abbahagyása.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Analgeticumok; Egyéb fájdalom- és lázcsillapítók; anilidek; Paracetamol, kombinációk, kivéve psycholepticumok

ATC kód: N02BE51

Paracetamol

Fájdalomcsillapító:

A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusát még nem határozták meg teljesen. A paracetamol főleg úgy hathat, hogy gátolja a prosztaglandin-szintézist a központi idegrendszerben (CNS), és kisebb mértékben van perifériás hatása is, a fájdalom-impulzus generálásának blokkolásával. A perifériás hatás is lehet a prosztaglandin-szintézis gátlásának következménye, vagy más, olyan anyagok szintézisének vagy hatás gátlásának következménye, amelyek érzékenyítik a fájdalom-receptorokat a mechanikai vagy kémiai stimulációra.

Lázcsillapító:

A paracetamol feltehetőleg úgy fejti ki a lázcsillapító hatását, hogy centrálisan hat a hipotalamusz hőszabályozó központjára, ezzel perifériás értágítást okozva, aminek az eredménye a fokozott véráramlás a bőrön keresztül, izzadás, és hőveszteség. A centrális hatás feltehetőleg magába foglalja a prosztaglandin-szintézis gátlását a hipotalamuszban.

Koffein

Központi idegrendszeri stimuláns:

A koffein a központi idegrendszer minden szintjét stimulálja, bár kortikális hatásai enyhébbek, vagy rövidebb ideig tartanak, mint az amfetaminoké.

Járulékos fájdalomcsillapítás:

A koffein összehúzza az agyi ereket, ezzel összefüggésben csökkenti az agyi véráramlás sebességét, valamint az oxigén tenzióját az agyban. Úgy vélik, hogy a koffein az által segít enyhíteni a fejfájást, hogy alacsonyabb dózisú analgatikumokkal biztosítja a gyorsabb hatáskezdetet, és/vagy fokozza a fájdalomcsillapító hatást.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Paracetamol

Felszívódás és a hatóanyag sorsa:

A paracetamol könnyen felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, a plazma csúcskoncentrációkat a lenyelés után 30 perccel – 2 órával éri el. A májban metabolizálódik, és főleg a vizelettel ürül, glükuronid és szulfát konjugátumok formájában. 5%-nál kevesebb ürül ki változatlan paracetamol for­májában. Az eliminációs felezési ideje 1‑4 óra között változik. A plazmafehérjékhez való kötődése elhanyagolható a szokásos terápiás koncentrációkban, de növekvő koncentrációkkal ez is megnő.

Kismennyiségű hidroxilezett metabolit, ami általában nagyon kis mennyiségben keletkezik a májban levő kevert funkciójú oxidázok hatására, és ami a máj általában glutationnal konjugálva méregtelenít, felhalmozódhat a paracetamol túladagolás után, és májkárosodást okoz.

Fiziopatológiás variációk: Veseelégtelenség: súlyos veseelégtelenség esetében (a kreatinin-clearance alacsonyabb, mint 10 ml/perc), a paracetamol és metabolitjainak eliminációja késleltetett.

Koffein

Felszívódás és a hatóanyag sorsa:

Orális beadás után a koffein könnyen felszívódik, és az egész szervezetben eloszlik. A koffein majdnem teljes mértékben metabolizálódik oxidációval, demetilezéssel és acetilezéssel, és a vizelettel ürül 1‑metilursav, 1-metilxantin, 7-metilxantin, 1,7-dimetilxantin, (paraxantin), 5-acetilamino-6-for­milamino-3-metiluracil (AFMU) és más metabolitok formájában, csak körülbelül 1%-a marad változatlan.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A gyógyszert felíró orvos számára nincsenek az Alkalmazási előírás más részeiben már érintetteken kívül releváns preklinikai adatok.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kukoricakeményítő

Hidegen duzzadó kukoricakeményítő

Povidon

Sztearinsav

Talkum

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

30 hónap

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 °C-on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében a buborékcsomagolást tartsa a dobozában.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

(PVC/alumínium) buborékcsomagolás, dobozban

Csomagolási méretek: 10, 12, 20, 24 vagy 30 tabletta.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: X (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN)

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Omega Pharma Hungary Kft.

1138 Budapest

Madarász Viktor u. 47-49.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-22501/01 10x PVC/Al buborékcsomagolás dobozban

OGYI-T-22501/02 12x PVC/Al buborékcsomagolás dobozban

OGYI-T-22501/03 20x PVC/Al buborékcsomagolás dobozban

OGYI-T-22501/04 24x PVC/Al buborékcsomagolás dobozban

OGYI-T-22501/05 30x PVC/Al buborékcsomagolás dobozban

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2013. június 11.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. január 10.