PARAMAX HOT 500 mg por belsőleges oldathoz tasakban betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Paramax Hot 500 mg por belsőleges oldathoz tasakban

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

500 mg paracetamolt tartalmaz tasakonként

Ismert hatású segédanyagok:

2000 mg mannitot (E 421), 1665 mg xilitet (E 967) tartalmaz tasakonként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Por belsőleges oldathoz

Rózsaszín por, feketeribizli illattal.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Enyhe – közepes fájdalom és láz rövid távú kezelésére.

A Paramax Hot felnőttek, 12 éves és idősebb gyermekek és serdülők számára javallott.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek, 12 évnél idősebb gyermekek és serdülők:

34-60 kg-os testtömegű betegek: Szükség szerint 4-6 óránként 1 tasak. A maximális napi adag 4 tasak, 24 óra alatt (2000 mg paracetamol 24 óránként).

60 kg-nál nagyobb testtömegű betegek: Szükség szerint 1-2 tasak, 4-6 óránként. A maximális napi adag 6 tasak 24 óra alatt (3000 mg paracetamol 24 óránként).

Az adagok alkalmazása között legalább 4 órát kell hagyni.

12 év alatti gyermekek és 34 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek és serdülők:

Ez a készítmény 12 évesnél fiatalabb gyermekek és 34 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek és serdülők esetében nem alkalmazható, mivel a dóziserősség nem ajánlott ebben az életkorban/testtömegcsoportban. Más gyógyszerformák/erősségek megfelelőbbek lehetnek az ebben a populációban való alkalmazásra.

Idős betegek

Nincs szükség dózismódosításra.

Májkárosodás

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban vagy Gilbert-szindrómában szenvedő betegeknél a dózist csökkenteni kell, vagy az adagolási intervallumot meg kell hosszabbítani. A napi 2 g paracetamolt nem szabad túllépni. A gyógyszer ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd 4.3. pont).

Veseelégtelenség

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a dózist csökkenteni kell:

Glomerulusfiltrációs ráta Dózis

10-50 ml/perc 500 mg hat óránként

< 10 ml/perc 500 mg nyolc óránként

Krónikus alkoholizmus

A krónikus alkoholfogyasztás csökkentheti a paracetamol toxicitási küszöbértékét. Ezeknél a betegeknél, két dózis között legalább 8 órának kell eltelnie. A napi 2 g paracetamolt nem szabad túllépni.

A beadás módja

Szájon át történő alkalmazásra.

A tasakok tartalmát egy csésze vagy bögre forró, de nem forrásban lévő vízben kell feloldani, és jól elkeverni. Az elkészített oldatot 30 percen belül be kell venni.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Súlyos májkárosodás.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy ne szedjenek egyidejűleg más paracetamolt tartalmazó gyógyszereket, mivel túladagolás esetén fennáll a súlyos májkárosodás veszélye (lásd 4.9 pont).

Óvatosság javasolt a paracetamol beadásakor közepes és súlyos vesekárosodásban, enyhe vagy közepes mértékű hepatocelluláris elégtelenségben (beleértve a Gilbert-szindrómát), akut hepatitisben, a májfunkciókat befolyásoló gyógyszerekkel való egyidejű kezelésben, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban, hemolitikus anémiában, dehidratációban, túlzott alkoholfogyasztásban és krónikus alultápláltságban szenvedő betegeknél. A paracetamol túladagolásához kapcsolódóan fennáll a metabolikus acidózis lehetséges kockázata olyan betegeknél, akiknél további kockázati tényezők, például alultápláltság vagy szepszisszerű gyulladásos reakció áll fenn.

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin- szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.

Az acetilszalicilsavra érzékeny asztmás betegeknél elővigyázatosságra van szükség, mivel paracetamollal kapcsolatban enyhe hörgőgörcsökről számoltak be (keresztreakció).

Általánosságban elmondható, hogy a paracetamol-tartalmú gyógyszereket orvos vagy fogorvos tanácsa nélkül csak néhány napig és nem nagy dózisban szabad szedni.

Általánosságban elmondható, hogy a fájdalomcsillapítók, különösen a több fájdalomcsillapító hatóanyag kombinációjának rendszeres szedése maradandó vesekárosodáshoz vezethet, ami a veseelégtelenség (analgetikus nefropátia) kockázatával járhat.

Az ajánlottnál nagyobb adagok, nagyon súlyos májkárosodás kockázatával járnak. A lehető leghamarabb antidotummal kell kezelni (lásd 4.9. pont). A hosszan tartó vagy gyakori használat nem javasolt. Túladagolás esetén a barbiturátok, alkohol vagy más májkárosító hatású szerek egyidejű alkalmazása növeli a májkárosodás kockázatát. Egyszerre több napi adag beadása súlyosan károsíthatja a májat; ilyen esetben eszméletvesztés nem következik be. Azonban azonnal orvosi segítséget kell kérni. A hosszan tartó alkalmazás, kivéve orvosi felügyelet mellett, káros lehet. Napi 60 mg/ttkg paracetamollal kezelt gyermekeknél más lázcsillapítóval való kombináció nem indokolt, kivéve hatástalanság esetén.

Óvatosan kell eljárni, ha a paracetamolt májenzimeket indukáló anyagokkal együtt alkalmazzák (lásd 4.5. pont).

A készítmény szedése alatt kerülni kell az alkoholtartalmú italok fogyasztását, mert a paracetamol egyidejű alkalmazása májkárosodást/hepatotoxicitást okozhat. A paracetamolt, nagy mennyiségű alkoholt fogyasztó betegeknek, és krónikus alkoholizmus esetén óvatosan kell adni. A túladagolás veszélye nagyobb a nem cirrhotikus alkoholos májbetegségben szenvedőknél. Túlzott alkoholfogyasztásban szenvedő betegeknél az adagot csökkenteni kell (lásd 4.2. pont). A napi adag ilyen esetben nem haladhatja meg a 2000 mg-ot.

A fájdalomcsillapítók hosszú távú, nagy dózisú, helytelen alkalmazását követő hirtelen abbahagyás fejfájáshoz, fáradtsághoz, izomfájdalomhoz, idegességhez és vegetatív tünetekhez vezethet. Ezek az elvonási tünetek néhány napon belül megszűnnek. Addig is kerülni kell a fájdalomcsillapítók további szedését, és orvosi tanács nélkül nem szabad újra kezdeni. A fájdalomcsillapítók túlzott alkalmazása által okozott fejfájást nem szabad az adag növelésével kezelni.

A segédanyagokra vonatkozó információk

Ez a gyógyszer tartalmaz:

• mannitot, amely enyhe hasmenést okozhat;

• xilitet, amely hasmenést okozhat.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Farmakodinámiás kölcsönhatások:

A warfarin és más kumarinok véralvadásgátló hatását fokozhatja a paracetamol rendszeres alkalmazása, ami fokozott vérzésveszélyt okozhat. A hatás már napi 2000 mg-os adagoknál 3 nap után jelentkezhet. Az alkalmankénti adagok nincsenek jelentős hatással a vérzési hajlamra. Az INR-értékeket fokozottan ellenőrizni kell a kombináció időtartama alatt és annak abbahagyása után.

A paracetamol és a zidovudin egyidejű alkalmazása növeli a neutropenia kialakulásának hajlamát. Ez a gyógyszer ezért zidovudinnal egyidejűleg csak orvosi utasításra alkalmazható.

Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont).

Farmakokinetikai kölcsönhatások:

A gyomorürülést gyorsító gyógyszerek, például metoklopramid vagy domperidon egyidejű alkalmazása felgyorsítja a paracetamol felszívódását és hatásának kezdetét.

A gyomorürülést lassító gyógyszerek egyidejű alkalmazása késleltetheti a paracetamol felszívódását és hatásának kezdetét.

A kolesztiramin csökkenti a paracetamol felszívódását. A maximális fájdalomcsillapító hatás elérése érdekében a kolesztiramint nem szabad a paracetamol beadását követő egy órán belül adni.

Az izoniazid befolyásolja a paracetamol farmakokinetikáját a májtoxicitás lehetséges fokozásával.

A probenecid gátolja a paracetamol glükuronsavhoz való kötődését, így a paracetamol kiürülése körülbelül felére csökken. Az egyidejűleg probenecidet szedő betegeknél a paracetamol adagját csökkenteni kell.

A májenzimeket indukáló anyagok, mint például a karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál, rifampicin és az orbáncfű (Hypericum perforatum) használata fokozhatja a paracetamol májtoxicitását a toxikus metabolitok fokozott és gyorsabb képződése miatt. Ezért az enzimindukáló anyagok egyidejű alkalmazása esetén óvatosságra van szükség.

A paracetamol befolyásolhatja a kloramfenikol farmakokinetikáját. A paracetamol és az injekciós kloramfenikol kezelés kombinálása esetén a kloramfenikol plazmaszintjének ellenőrzése javasolt.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A terhes nőkre vonatkozó nagyszámú adat nem utal sem fejlődési rendellenességre, sem magzati/újszülöttkori toxicitásra. A méhen belül paracetamolnak kitett gyermekek idegfejlődésére vonatkozó epidemiológiai vizsgálatok nem mutatnak meggyőző eredményeket. Ha klinikailag szükséges, a paracetamol alkalmazható a terhesség alatt, azonban a lehető legrövidebb ideig és a lehető legkisebb gyakorisággal, a legkisebb hatásos dózisban kell alkalmazni.

Szoptatás

A paracetamol kiválasztódik az anyatejbe, de klinikailag nem jelentős mennyiségben. A rendelkezésre álló publikált adatok nem ellenjavallják a szoptatást.

Termékenység

A paracetamol emberi termékenységre gyakorolt hatásaira vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Paramax Hot nem vagy elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

8. Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások a szokásos terápiás dózisok mellett ritkák.

A paracetamol terápiás dózisban történő alkalmazása során ritkán leírtak májkárosodást, de a májkárosodás kockázatát figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében májkárosodás szerepel, vagy akik a paracetamolt más, májkárosító szerrel (például alkohollal) együtt alkalmazzák.

A mellékhatások az alábbiakban szervrendszer osztályok és gyakoriság szerint vannak felsorolva. A gyakoriság a következőképpen van meghatározva: nagyon gyakori (≥ 1/10); gyakori (≥ 1/100 - < 1/10); nem gyakori (≥ 1/1,000 - < 1/100); ritka (≥ 1/10,000 - < 1/1,000); nagyon ritka (< 1/10,000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem becsülhető).

Szervrendszer osztály	Ritka	Nagyon ritka	Nem ismert
Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek	A vérlemezkék rendellenességei, őssejt rendellenességek, agranulocitózis, leukopénia, trombocitopénia, hemolitikus anémia, pancytopénia
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Allergiák (kivéve angioödéma)	Anafilaxiás sokk, túlérzékenységi reakció (a kezelés abbahagyását igénylő)
Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek		Hipoglikémia, nagyon ritka esetekben magas anionhézagú metabolikus acidózis, ha a flukloxacillint paracetamollal egyidejűleg alkalmazzák, általában rizikófaktorok jelenlétében (lásd a 4.4. szakaszt).	Emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis
Pszichiátriai kórképek	Depresszió NOS, zavartság, hallucinációk
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Remegés NOS, fejfájás NOS
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Rendellenes látás
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek		Hörgőgörcs
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Vérzés NOS, hasi fájdalom NOS, hasmenés NOS, hányinger, hányás
Máj- és epebetegségek illetve tünetek	Kóros májműködés, májelégtelenség, májnekrózis, sárgaság	Hepatotoxicitás
A bőr és a bőralatti szövet betegségei és tünetei	Viszketés, kiütés, angioödéma, csalánkiütés, izzadás, purpura	Akut generalizált gennyes kiütés	Stevens–Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek		Steril pyuria (zavaros vizelet) és vese mellékhatások
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók	Ödéma, hipertermia	Szédülés (kivéve vertigo), rossz közérzet, szedáció, gyógyszer kölcsönhatás NOS

Nagy dózisok hosszan tartó alkalmazása után véletlenszerűen intersticiális nefritiszről számoltak be. Néhány esetben erythema multiforme, gégeödéma, vérszegénység, májelváltozás és májgyulladás, veseelváltozás (súlyos vesekárosodás, haematuria, anurézis) és vertigo is előfordult. Nagyon ritka esetekben súlyos bőrreakciókról számoltak be.

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Paracetamol túladagolása esetén azonnali orvosi ellátás szükséges, még akkor is, ha a túladagolás tünetei nem jelentkeznek.

Akut túladagolás (10 g vagy annál több paracetamol egyszeri adagolásban) felnőtteknél, vagy 150 mg/testtömegkilogramm egyszeri adagolásban gyermekeknél májkárosító hatást fejthet ki, vagy akár a máj elhalását is okozhatja. A paracetamol túladagolása, beleértve a hosszú időn keresztül elért magas teljes dózisszinteket (≥ 6 g/nap), fájdalomcsillapító indukálta nefropátiát okozhat, visszafordíthatatlan májelégtelenséggel. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy ne szedjenek egyidejűleg más paracetamol tartalmú készítményeket.

Mérgezésveszély áll fenn, különösen időseknél, kisgyermekeknél, májbetegeknél, krónikus alkoholizmusban szenvedőknél és krónikus alultápláltságban szenvedő betegeknél. A paracetamol túladagolása minden populációban potenciálisan halálos kimenetelű.

A paracetamol-túladagolás tünetei az első 24 órában a sápadtság, hányinger, hányás és étvágytalanság. A hasi fájdalom lehet a májkárosodás első jele, amely általában csak 24-48 óra múlva jelentkezik, és néha a lenyeléstől számított 4-6 napig is elhúzódhat. A májkárosodás általában a lenyelést követő 72-96 óra elteltével éri el a maximumot. A glükóz-anyagcsere rendellenességei és metabolikus acidózis léphet fel. Súlyos májkárosodás hiányában is kialakulhat akut veseelégtelenség akut tubuláris nekrózissal. Szívritmuszavarokról és hasnyálmirigy-gyulladásról számoltak be.

Túladagolás esetén az elsősegélynyújtás aktív szén beadását jelenti. Ha 125 mg/kg-nál több paracetamolt adtak be, vagy a paracetamol plazmakoncentrációja az alábbi értékekre emelkedik: 1350 mol/l 4 óra alatt, 990 mol/l 6 óra alatt vagy 660 mol/l 9 óra alatt, a lehető leghamarabb el kell kezdeni az acetil-cisztein intravénás beadását.

Az acetil-ciszteint 5%-os glükózoldatban kell feloldani, és kezdetben 150 mg/kg infúzió formájában kell beadni 15 percen belül. Az infúziót 4 órán belül 50 mg/kg, majd 16 órán belül 100 mg/kg (összesen 300 mg/kg) infúzióval kell folytatni.

Az acetil-ciszteinnel történő kezelés a túladagolást követő 24-72 órán belül hatásos. Alternatívaként metionin is alkalmazható.

Gyakran antihisztaminok adására van szükség, mivel az acetil-cisztein anafilaxiát okozhat.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: egyéb fájdalomcsillapítók és lázcsillapítók; anilidek, ATC kód: N02BE01

A paracetamol fájdalomcsillapító és lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Elsődleges hatásmechanizmusa feltehetően a prosztaglandinok szintézisének gátlása, elsősorban a központi idegrendszerben. A paracetamol perifériás értágulatot okoz, ami fokozott bőrön keresztüli véráramlást, izzadást és hőveszteséget eredményez.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

A paracetamol gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A plazma csúcskoncentrációja 30-60 perc után áll be.

Eloszlás

A paracetamol gyorsan eloszlik minden szövetben. A vérplazma- és nyálkoncentráció összehasonlítható. A fehérjékhez való kötődés alacsony az ajánlott dózisoknál.

Biotranszformáció

A paracetamol elsősorban a májban metabolizálódik glükuronsavval és kénsavval történő konjugáció útján. A metabolizmus kisebb része a katalizátor, a citokróm P450 (főként a CYP2E1) segítségével történik, és az N-acetil-p-benzokinon-imin metabolit képződéséhez vezet, amelyet általában gyorsan detoxikál a glutation, és köt meg a cisztein és a merkapturonsav. Masszív túladagolás esetén ennek a toxikus metabolitnak a mennyisége megnő.

Kiválasztás

A kiválasztás elsősorban a vizelettel történik. A felszívódott mennyiség 90%-a 24 órán belül kiválasztódik a vesén keresztül, főként glükuronidok (60-80%) és szulfát-konjugátumok (20-30%) formájában. Változatlan formában kevesebb mint 5 % ürül ki. Az eliminációs felezési idő körülbelül 2 óra.

Veseelégtelenség

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin kiürülés <10 ml/perc), a paracetamol és metabolitjainak eliminációja késleltetett.

Idős betegek

A konjugáció változatlan ebben a betegcsoportban.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem-klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

A szaporodásra és fejlődésre gyakorolt toxicitás értékelésére jelenleg elfogadott szabványokat alkalmazó hagyományos vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Mannit (E 421)

Xilit (E 967)

Fekete ribizli aroma (maltodextrin, szőlőcukor, triacetin E-1518, gumiarábikum E-414, nátrium-diacetát E-262).

Szteviol-glikozid

Céklapor (Céklalé koncentrátum, maltodextrin, citromsav E-330)

Mentol aroma (maltodextrin, szőlőcukor, szilícium-dioxid E-551, gumiarábikum E-414, pulegon)

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év

6.4 Különleges tárolási előírások

A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban (tasakban) tárolandó.

Legfeljebb 30°C-on tárolandó

5. Csomagolás típusa és kiszerelése

5, 6, 10, 12, 20, 24 és 30 laminált alumínium tasakok kartondobozban. Az alumínium laminátum bevonatos papírból, polietilénből, alumíniumfóliából és ionomer gyantából álló rétegeket tartalmaz.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A készítmény megjelenése a feloldás után: vörös oldat.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Vitabalans Oy

Varastokatu 8

FI-13500 Hämeenlinna

Finnország

TEL: +358 3 615 600

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-10209/14 5×

OGYI-T-10209/15 6×

OGYI-T-10209/16 10×

OGYI-T-10209/17 12×

OGYI-T-10209/18 20×

OGYI-T-10209/19 24×

OGYI-T-10209/20 30×

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2022. május 23.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. január 17.