PENICILLIN 1 000 000 NE por és oldószer oldatos injekcióhoz betegtájékoztató

1. GYÓGYSZER NEVE

Penicillin 1 000 000 NE por és oldószer oldatos injekcióhoz

2. MINŐSÉG ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1 000 000 NE steril benzilpenicillin-kálium injekciós üvegenként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Por és oldószer oldatos injekcióhoz

Fehér vagy csaknem fehér, steril, mikrokristályos por.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Penicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott súlyos fertőzések, amelyekben a hatékony penicillin-szintek gyors biztosítása szükséges:

• Streptococcus pyogenes által okozott tonsillitis;

• Bőr- és lágyrész fertőzések: impetigo, erysipelas

• Endocarditis;

• Fusospirocheták okozta betegségek;

• Pasteurella multocida fertőzések;

• Actinomycosis;

• Anthrax;

• Gas gangrena;

• Lyme borelliosis;

• A syphilis összes stádiuma;

• Műbillentyű fertőzés.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A terápia megkezdése lehetőleg a mikrobiológiai vizsgálat és az antibiotikum-érzékenység meghatározása után történjék. Sürgős esetben a kezelés megkezdhető bakteriológiai eredmény nélkül is, de a mikrobiológiai vizsgálathoz a mintavétel lehetőleg történjen meg az első adag beadása előtt.

A penicillin rendelésekor az antibiotikumok alkalmazására vonatkozó nemzeti és/vagy helyi irányelveket és a helyi rezisztencia viszonyokat figyelembe kell venni.

Egyéb fertőzésekben a szokásos napi adag (ált. 3‑4 részletben):

• Anthrax: 5‑10 millió NE;

• Actinomycosis: 10‑20 millió NE;

• Diphteria: antitoxin mellett 300 000‑400 000 NE 3-szorra elosztva 10‑12 napig;

• Erysipeloid, endocarditis: 5‑20 millió NE, 4‑6 hétig;

• Fusospirochetosis: 5‑10 millió NE;

  • Listeriosis: újszülötteknek 0,5‑1,0 millió NE,
    felnőtteknek 15‑20 millió NE endocarditisben 4 hétig,

• N. gonorrhoeae okozta endocarditis, arthritis: 10‑15 millió NE;

• Pasteurella multocida fertőzés: 4‑6 millió NE;

• Syphilis: kortól, állapottól, stádiumtól függően;

• Tetanus: antitoxin mellett 20 millió NE;

• Endocarditis profilaxisként: beavatkozás előtt 1 órával, majd még 2 napig 200 000 NE + 600 000 NE retard forma;

• Streptococcus pyogenes fertőzésben a szövődmények kivédésére a kezelés legalább 10 napig tartson.

Az alkalmazás módja

Im. és iv. alkalmazásra.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával (penicillinnel) és/vagy a cephalosporinokkal szembeni ismert vagy feltételezett túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Anaphylaxiás shock

Mivel kezeléskor súlyos, sőt halálos anaphylaxiás shock is előfordulhat, ezért más ß-laktám antibiotikumokhoz hasonlóan a terápia megkezdése előtt fel kell venni a beteg részletes anamnézisét, különös tekintettel a penicillin- és cefalosporin-származékokkal, vagy más allergénekkel szemben fennálló allergiára, szénanáthára, urticariára, ill. asthma bronchiale-ra.

Túlérzékenységi reakciók előfordulásának valószínűsége nagyobb a már korábban különböző allergénekkel szembeni érzékenységet mutató betegeken.

Allergiás reakció megjelenése esetén a kezelést abba kell hagyni.

A beteget a penicillin beadása után 30 percig megfigyelés alatt kell tartani az esetleges azonnali kezelést igénylő túlérzékenységi reakciók kockázata miatt.

Szuperinfekció

Az antibiotikum hosszan tartó adása során a rezisztens kórokozók elszaporodhatnak, ezért folyamatos mikrobiológiai kontroll szükséges. Gombás vagy bakteriális felülfertőződés esetén megfontolandó a kezelés felfüggesztése.

Mint minden antibiotikus kezelés során, pseudomembranosus colitis kialakulásának lehetőségére kell gondolni súlyos hasmenés esetén.

Hosszantartó kezelés során, különösen nagy adagok alkalmazása esetén a vese-, máj-, és vérképzőszervi funkciók megfelelő időközönkénti ellenőrzése szükséges.

Beszűkült máj- és vesefunkció esetén a penicillin lebomlása és kiválasztása elhúzódhat. Ezt az adagolás megállapításánál figyelembe kell venni.

Napi 10 millió NE-nél nagyobb adag mellett a szérum kálium koncentráció ellenőrizendő.

Beszűkült vesefunkció és/vagy nagy adagokkal történő kezelés növelheti a központi idegrendszeri irritáció, görcsrohamok, kóma előfordulásának kockázatát.

Jarisch-Herxheimer reakció

Syphilises betegek kezelése során Jarisch-Herxheimer reakció kialakulására számítani kell.

Gyermekek és serdülők

3 éves kor alatt adása komolyan mérlegelendő, különösen bronchitis obstructiva, allergiás betegségek és idegrendszeri károsodás esetén.

A gyógyszerrel foglalkozó egészségügyi személyzetnek kerülnie kell a készítménnyel való közvetlen kontaktust a bőrérzékenység kialakulásának kockázata miatt.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Bakteriosztatikus antibiotikumok

Együttadása kerülendő bakteriosztatikus antibiotikumokkal, mert a készítmény antibakteriális hatása gyengülhet.

Probenecid

Probeneciddel együtt adva csökken a benzylpenicillin kiválasztása.

Aminoglikozidok

Aminoglikozidokkal egyidejűleg adva (de soha nem egy fecskendőben) egymás hatását erősítik.

Kálium-megtartó diuretikumok, kálium-tartalmú gyógyszerek

Kálium-megtartó diuretikumokkal, ill. kálium-tartalmú gyógyszerekkel együtt adva hyperkalaemiát okozhat.

Metotrexát

Metotrexáttal történő együttadás esetén a penicillin csökkenti a metotrexát kiürülését, és így fokozza a metotrexát toxicitásának kockázatát.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei

Az alábbi laboratóriumi tesztek eredményeit megváltoztathatja a penicillin adagolása:

• vizelet cukor meghatározás

• Coomb’s teszt

• vizelet- vagy szérumfehérje koncentráció.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A Penicillin 1 000 000 NE por és oldószer oldatos injekcióhoz készítményt a terhesség ideje alatt nem szabad alkalmazni, csak nagyon indokolt esetben.

A penicillin átjut a placentán, de eddig magzati károsodást nem írtak le.

Szoptatás

A penicillin szérum koncentrációjának kb. 11 %-a bejut az anyatejbe, hatására a csecsemőben kialakulhat penicillin-érzékenység, szenzibilizáció, a bélflóra megváltozása miatti hasmenés, továbbá gombás szuperinfekció.

Terhességben és szoptatás idején - ha az eset súlyossága antibiotikum adást igényel és a kórokozó érzékeny a penicillinre, a várható előny/kockázat gondos mérlegelése mellett – a készítmény adható.

A kezelés idejére meggondolandó a szoptatás felfüggesztése.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nem értelmezhető.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Nagyon gyakori	≥1/10
Gyakori:	≥1/100‑1/10 <
Nem gyakori:	≥1/1000‑1/100 <
Ritka:	≥1/10 000‑1/1000 <
Nagyon ritka:	<1/10 000
Nem ismert	a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: Thrombocytopenia, leucopenia, neutropenia, hemolyticus anaemia

Immunrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon gyakori: Jarisch – Herxheimer reakcióra syphilises vagy neurosyphilises betegek kezelésekor számítani kell.

Gyakori: Túlérzékenységi reakció: enyhe, átmeneti jellegű bőrelváltozások (urticaria, bőrpír, morbilliform és maculopapulosus exanthemák, amelyhez viszketés és gyógyszerláz is társul).

Ritka: Súlyos anaphylaxiás shock és angioneurotikus oedema.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Ritka: Neurotoxikus jelenségek, beleértve a görcsrohamokat is előfordulhatnak 60 g/nap adag felett és súlyoson beszűkült veseműködés esetén.

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek

Ritka: Interstitialis nephritis.

Fertőző betegségek és parazitafertőzések

Gyakori: Gombás felülfertőződés.

Nem gyakori: Rezisztens kórokozókkal történő felülfertőződés.

Ritka: Pseudomembranosus colitis, amelyet a Clostridium difficile idéz elő.

Laboratóriumi vizsgálatok eredményei

Ritka: Az elektrolit háztartás zavara bekövetkezhet nagy adagok adásakor a készítmény kálium tartalma miatt.

Nem ismert: Vizelet cukor meghatározás, Coomb’s teszt, vizelet- vagy szérum fehérjekoncentráció.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Bár a penicillin igen kevéssé toxikus gyógyszer, magas központi idegrendszeri koncentráció esetén görcsroham kialakulhat.

Túladagolás esetén a gyógyszer adását fel kell függeszteni, és tüneti kezelés végzendő.

Anafilaxiás sokkhoz vezető akut allergiás reakció esetén adrenalint és intravénás szteroidot kell adni.

A penicillin hemodialízissel eltávolítható.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: béta-laktám antibiotikumok, penicillinek

ATC-kód: J01C E01

A penicillin gátolja az érzékeny baktériumok sejtfalszintézisét, megfelelő koncentrációban baktériumölő hatása van. A penicillináz elbontja, ezért nem hat a penicillinázt termelő törzsekre.

Általában érzékeny törzsek

Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok Streptococcus pyogenes Egyéb Streptococcus törzsek N. gonorrhoeae (előfordulnak penicillináz termelő, rezisztens törzsek) Corynebacterium diphteriae Erysiphelotrix rusiopathie Listeria monocytogenes.

Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok Pasteurella spp.,

Anaerob mikroorganizmusok Bacillus anthracis Actinomyces spp. Clostridium spp.

“Egyéb” mikroorganizmusok Treponema pallidum

Törzsek, melyeknél a szerzett rezisztencia probléma lehet

Streptococcus pneumoniae Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae

Eleve rezisztens organizmusok

Beta-laktamáz termelő Staphylococcusok A legtöbb Gram-negatív baktérium, beleértve a bélbaktériumokat és a nem-fermentáló Gram‑negatív baktériumokat is Chlamydia spp. Mycoplasma spp.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A kristályos penicillin G im., sc. és iv. adva is gyorsan felszívódik. Magas szint alakul ki az extracelluláris térben, így a szérumban, továbbá a pleuralis, pericardialis, peritonealis, synovialis, a szövetközti folyadékban. Alacsony penicillin-szint alakul ki a központi idegrendszerben, a szemben és a prostatában.

A penicillin G fehérjekötődése kb. 60%. A kezdeti magas vérszint 3 óra után jelentősen csökken, mert a penicillin gyorsan ürül a vesén át. Súlyos esetekben ezért a napi adagot 4‑6 részre osztva kell alkalmazni. Újszülötteknél, és súlyos vesekárosodás esetén a kiürülés üteme csökken.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A penicillin igen kevéssé toxikus. A humán terápiás dózis többszöröse sem okoz állatkísérletben magzati károsodást.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

A készítmény segédanyagot nem tartalmaz.

6.2 Inkompatibilitások

Inkompatibilis oxidáló, redukáló ágensekkel, parafinnal, tartósítószerekkel, aszkorbinsavval, oxytetracyclinnel, aminophyllinnel, nátrium bikarbonáttal, heparinnal, jodidokkal, magnézium szulfáttal, és egyéb antimikróbás ágensekkel, mint amphotericin, cephaloridin, erythromycin, metronidazol, streptomycin szulfát, vancomycin.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Hűvös helyen (5^oC‑15^oC) között, fénytől védve tartandó. Csak frissen készített injekció használható fel. Az elkészített injekció nem tartható el.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

3×1 000 000 NE por injekcióhoz vörös színű gumidugóval és ezüstszínű rollnizott alumínium kupakkal lezárt, színtelen, átlátszó injekciós üvegben + 3×5 ml töltetérfogatú tiszta, színtelen, steril injekcióhoz való desztillált víz színtelen, átlátszó, fehér törőponttal ellátott öntörős OPC üvegampullában, műanyag tálcán, dobozban.

50×1 000 000 NE por injekcióhoz vörös színű gumidugóval és ezüstszínű rollnizott alumínium kupakkal lezárt, színtelen, átlátszó injekciós üvegben + 50×5 ml töltettérfogatú tiszta, színtelen, steril injekcióhoz való desztillált víz színtelen, átlátszó, fehér törőponttal ellátott öntörős OPC üvegampullában, gyűjtődobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt készítményt, illetve hulladékanyag megsemmisítést a helyi előírások szerint kell végrehajtani.

3×Penicillin 1 000 000 NE por és oldószer oldatos injekcióhoz:

Megjegyzés  (egy kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

50×Penicillin 1 000 000 NE por és oldószer oldatos injekcióhoz:

Megjegyzés  (egy kereszt)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Teva Gyógyszergyár Zrt.

4042 Debrecen, Pallagi út 13.

8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-2893/01-02

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 1974. október 1.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. február 18.

10. A SZÖVEGELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2017. május 20.