PIRACETAM AL 1200 mg filmtabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Piracetam AL 1200 mg filmtabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1200 mg piracetámot tartalmaz filmtablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta

Szinte szagtalan, halványsárga, hosszúkás, domború felületű, filmbevonatú tabletta, mindkét oldalán bemetszéssel. Törési felülete fehér színű. A tabletta egyenlő adagokra osztható.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Felnőtteknél

• Organikus eredetű kognitív zavarok tüneti kezelése; a kezelés hatására javuló tünetek a következők: memóriazavar, figyelemzavar, motivációhiány.

• Corticalis myoclonus kezelése – önmagában vagy kombinációban.

• Vertigo és az ehhez társuló egyensúlyzavar kezelése, a vasomotoros, valamint pszichés eredetű bizonytalanság-érzés kivételével.

• Sarlósejtes vasoocclusiv krízis profilaxisa.

Gyermekeknél

• Dyslexiás gyermekek kezelése – megfelelő egyéb módszerekkel kombinálva (pl. beszédterápia).

• Sarlósejtes vasoocclusiv krízis profilaxisa.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Az ajánlott napi adagok az egyes javallatoknak megfelelően:

Organikus eredetű kognitív zavarok tüneti kezelése:

Az ajánlott napi adag 2,4‑4,8 g, 2 vagy 3 részre elosztva.

Corticalis myoclonus kezelése:

Az ajánlott kezdő adag 7,2 g/nap, ami 3-4 naponként napi 4,8 g‑mal emelendő, legfeljebb 24 g/nap adag eléréséig. A napi dózis 2‑3 részre elosztva adandó.

A myoclonus corticalis kezelésére alkalmazott egyéb gyógyszereket a megszokott dózisban kell alkalmazni. A későbbiekben a klinikai állapotban elért javulástól függően lehetőség szerint csökkenteni kell az egyéb ilyen jellegű gyógyszerek adagjait.

A piracetám terápiát mindaddig célszerű folytatni, amíg az eredeti cerebralis megbetegedés fennáll.

Akut történések esetében a betegek egy részénél az idő előrehaladtával spontán javulás állhat be, ezért 6 hónapos időközönként meg kell kísérelni a piracetám dózisának csökkentését vagy a kezelés abbahagyását. Ez a piracetám dózisának 2 naponként (Lance-Adams szindróma esetében 3 vagy 4 naponta) 1,2 grammal való csökkentésével végzendő, a hirtelen visszaesés lehetőségének, illetve az elvonási görcsrohamok fellépésének kivédése érdekében.

Vertigo kezelése:

Az ajánlott napi adag 2,4‑4,8 g, két vagy három részre elosztva.

Sarlósejtes vasoocclusiv krízis profilaxisa:

Az ajánlott napi dózis 160 mg/ttkg per os alkalmazása, négy részre elosztva.

160 mg/ttkg/nap dózisnál alacsonyabb adagok alkalmazása, valamint a rendszertelen adagolás a krízisek kiújulásához vezethet.

Gyermekek és serdülők

Dyslexia kezelése logopédiai módszerekkel kombinálva:

8 éven felüli gyermekek és serdülők esetében az ajánlott napi adag 3,2 g, két részre elosztva.

Sarlósejtes vasoocclusiv krízis profilaxisa:

Az ajánlott napi dózis 160 mg/ttkg per os alkalmazása, négy részre elosztva.

160 mg/ttkg/nap dózisnál alacsonyabb adagok alkalmazása, valamint a rendszertelen adagolás a krízisek kiújulásához vezethet.

A piracetám 3 éves kortól alkalmazható sarlósejtes anaemiában az ajánlott felnőtt dózistartományban (mg/ttkg).

A készítményt ebben az indikációban néhány esetben 1‑3 éves korú gyermekeknél is alkalmazták.

Idősek

A szokásos dózis módosítása ajánlott károsodott vesefunkciójú időskorú betegeknél (lásd “A dózis módosítása vesekárosodásban” című bekezdést).

Időskorú betegek hosszan tartó kezelése esetén a kreatinin clearance értékét rendszeresen ellenőrizni kell, hogy az esetleg szükségessé váló dózisváltoztatás elvégezhető legyen.

Vesekárosodás

A napi dózist minden betegnél egyénileg kell megállapítani, a vesefunkció függvényében. Az alábbi táblázat segítséget nyújt a dózis megállapításához. A táblázat használatához szükség van a beteg kreatinin clearance-ének (CLcr) becsült értékére (ml/percben kifejezve). A CLcr (ml/perc) értéke a szérum kreatinin (mg/dl) meghatározását követően az alábbi képlettel becsülhető:

CLcr =	[140 – életkor(évek)] × testtömeg (kg)	(× 0,85 nők esetében)
	72 × szérum kreatinin (mg/dl)

Csoport Kreatinin-clearance (ml/perc) Adagolás

____________________________________________________________________________________

Normál >80 a szokásos napi adag, 2‑4 részre elosztva

Enyhe vesekárosodás 50‑79 a szokásos napi adag 2/3‑a, 2‑3 részre elosztva

Közepes vesekárosodás 30‑49 a szokásos napi adag 1/3‑a, 2 részre elosztva

Súlyos vesekárosodás <30 a szokásos napi adag 1/6‑a, naponta

Vesebetegség végstádiuma - ellenjavallt

____________________________________________________________________________________

Májkárosodás

Vesekárosodással nem társuló májkárosodásban nem szükséges a dózis módosítása. Olyan betegeknél, akik májkárosodásban és vesekárosodásban is szenvednek, ajánlott az alkalmazott dózis módosítása (lásd “Vesekárosodásban szenvedő betegek” című bekezdést).

Az alkalmazás módja

A piracetám per os alkalmazható étkezéssel egyidejűleg vagy étkezéstől függetlenül.

A filmtablettá(ka)t folyadékkal együtt kell lenyelni.

A szokásos napi adagot 2‑4 részre elosztva ajánlott bevenni.

Amennyiben parenterális alkalmazásra van szükség (pl. nyelési nehézség, eszméletlenség), más piracetám tartalmú készítmény adása szükséges intravénásan, a per os dózissal megegyező napi adagban.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával, egyéb pirrolidon származékokkal, vagy a készítmény 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

• Haemorrhagiás stroke.

• Vesebetegség végstádiuma.

• Huntington-chorea.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A thrombocyta-aggregációra gyakorolt hatások

A piracetámnak a thrombocyta-aggregációra gyakorolt hatása miatt (lásd 5.1 pont “Farmakodinámiás tulajdonságok”) ajánlatos az óvatosság olyan betegek esetében, akik súlyos vérzésben szenvednek vagy vérzés kockázatának vannak kitéve, pl. gyomor-bélrendszeri fekély miatt, akik valamilyen véralvadási zavarban szenvednek, valamint azoknál, akiknek kórtörténetében vérzéses stroke szerepel, akik nagyobb műtéten esnek át, beleértve a fogászati műtéteket, továbbá azoknál a betegeknél, akik antikoagulánsokat vagy thrombocyta-aggregáció gátló szereket szednek, beleértve az alacsony dózisú aszpirint is.

Vesekárosodás

A piracetám a veséken keresztül választódik ki, ezért vesekárosodás esetében ezt figyelembe kell venni (lásd 4.2 pont „Adagolás”).

Idősek

Időskorú betegek hosszan tartó kezelésekor rendszeresen ellenőrizni kell a kreatinin-clearance értékét, hogy szükség esetén lehetőség legyen a dózis módosítására.

A kezelés megszakítása

Myoclonus corticalisban szenvedő betegeknél el kell kerülni a kezelés hirtelen megszakítását, mivel ez hirtelen visszaesést, illetve elvonási görcsrohamok fellépését válthatja ki.

Sarlósejtes krízis

A sarlósejtes krízis javallat esetében a 160 mg/ttkg/nap adagnál kisebb dózisok vagy a rendszertelen adagolás a krízisek ismételt fellépését válthatja ki.

Segédanyagok

A készítmény kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz filmtablettánként, azaz gyakorlatilag „nátriummentes".

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Pajzsmirigy-hormonok

Pajzsmirigy-hormonokkal (T3 + T4) egyidejűleg alkalmazva zavartság, irritabilitás és alvászavar fordult elő.

Acenokumarol

Egy leközölt, szimpla vak vizsgálatban – amiben súlyos, visszatérő vénás thrombosisban szenvedő betegek vettek részt – , azt találták, hogy a piracetám 9,6 g/nap dózisban nem befolyásolta az acenokumarol azon dózisait, amelyek a 2,5‑3,5‑es INR‑érték (nemzetközi normalizált arány) eléréséhez szükségesek, de az önmagában adott acenokumarollal összehasonlítva a 9,6 g/nap dózisú piracetám hozzáadása szignifikánsan csökkentette a thrombocyta aggregációt, a β‑thromboglobulin release-t, a fibrinogén és a von Willebrand-faktorok (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) szintjét, valamint a teljes vér és a plazma viszkozitását.

Farmakokinetikai kölcsönhatások

A piracetám farmakokinetikájának esetleges változásait eredményező gyógyszerkölcsönhatások esélye igen kicsi, mivel a piracetám dózisának körülbelül 90%-a változatlan formában ürül a vizelettel.

In vitro körülmények között a piracetám 142, 426 és 1422 mikrogramm/ml koncentrációban nem gátolja a humán citokróm P450 máj-izoenzimeket (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 4A9/11).

Az 1422 mikrogramm/ml koncentráció enyhe gátló hatást fejtett ki a CYP 2A6 (21%) és 3A4/5 (11%) enzimekre. Azonban az ezen két CYP izoenzim gátlását okozó Ki értékek nagy valószínűséggel messze meghaladják az 1422 mikrogramm/ml értéket. Emiatt valószínűtlen, hogy a piracetám és egyéb gyógyszerek között metabolikus interakció lépne fel.

Antiepileptikumok

Négy héten keresztül napi 20 g‑os dózisban adott piracetám nem változtatta meg az alkalmazott antiepileptikumok (karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál és nátrium-valproát) “peak and trough” szérumszintjeit olyan epilepsziás betegeknél, akik a fenti szereket folyamatosan kapták.

Alkohol

Egyidejű alkoholfogyasztás nem befolyásolta a piracetám szérumszintjét, és az 1,6 g-os per os dózisban alkalmazott piracetám sem módosította az alkohol szérumszintjét.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Az elvégzett állatkísérletek nem utalnak direkt vagy indirekt károsító hatásra sem a terhesség, sem az embrionális/foetalis fejlődés, sem pedig a szülés, illetve a postnatalis fejlődés tekintetében.

Terhes nők piracetám kezelésével kapcsolatban nem állnak rendelkezésre megfelelő vizsgálati adatok. A piracetám átjut a placentán. Az újszülöttben mérhető dózisszintek az anyai értékek körülbelül 70‑90%‑ának felelnek meg. A piracetám terhes nőknek nem adható, különösen indokolt esetektől eltekintve, amikor a kezelés előnye nagyobb, mint a kockázata, és a terhes anya klinikai állapota szükségessé teszi a piracetám-kezelést.

Szoptatás

A piracetám kiválasztódik az anyatejbe. Emiatt a piracetám a szoptatás időszakában nem adható, illetve piracetám-kezelés időtartama alatt a szoptatást abba kell hagyni. Döntést kell hozni a szoptatás vagy a piracetám-kezelés megszakításáról, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermekre és a kezelés előnyét az anyára nézve.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Tekintettel a piracetám lehetséges mellékhatásaira, nem zárható ki a szernek a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt esetleges hatása, amit a kezelőorvosnak adott esetben mérlegelnie kell.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

a) A gyógyszer-biztonságossági profil összefoglalása

A feldolgozott gyógyszer biztonságossági adatok olyan kettős vak, placebokontrollos klinikai és klinikai-farmakológiai vizsgálatokból származnak, amelyekben több mint 3000 piracetámmal kezelt személy vett részt, tekintet nélkül a javallatra, dózisformára, napi adagra vagy a populációs jellegzetességekre.

b) A mellékhatások táblázatos felsorolása

Az alábbi táblázat szervrendszerenként és gyakorisági kategóriánként sorolja fel a mellékhatásokat, a klinikai vizsgálati adatok és a gyógyszer forgalomba hozatalát követő tapasztalatok alapján. Az előfordulási gyakoriságok meghatározása a következő: nagyon gyakori: (>1/10); gyakori (>1/100 ‑ ≤1/10), nem gyakori (>1/1000 ‑ ≤1/100); ritka (≥1/10 000 ‑ ≤1000); nagyon ritka (<1/10 000); nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

A forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból származó adatok mennyisége nem elegendő ahhoz, hogy becsülni lehetne előfordulási gyakoriságukat a kezelendő populációban.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Nem ismert: vérzési rendellenesség

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Nem ismert: anaphylactoid reakció, túlérzékenység

Pszichiátriai kórképek:

Gyakori: idegesség

Nem gyakori: depresszió

Nem ismert: izgatottság, szorongás, zavartság, hallucináció

Idegrendszeri betegségek és tünetek:

Gyakori: hyperkinesis

Nem gyakori: aluszékonyság

Nem ismert: ataxia, egyensúlyzavar, epilepszia súlyosbodása, fejfájás, álmatlanság

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei:

Nem ismert: vertigo

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:

Nem ismert: hasi fájdalom, gyomortáji fájdalom, hasmenés, émelygés, hányás

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

Nem ismert: angioneurotikus oedema, dermatitis, pruritus, urticaria

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Nem gyakori: asthenia

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek:

Gyakori: testsúlynövekedés

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Tünetek

Egy esetben 75 g/nap piracetám dózis per os bevétele után véres hasmenést észleltek hasi fájdalom kíséretében, amit valószínűleg a készítményben található, rendkívül nagy mennyiségű szorbit okozott. Egyéb olyan eset nem fordult elő, ami egyéb, speciálisan a túladagolással összefüggő mellékhatásokra utalna.

A túladagolás kezelése

Akut, jelentős mértékű túladagoláskor gyomormosás vagy hánytatás szükséges.

A piracetámnak nincs specifikus antidotuma. Emiatt a túladagolás kezelése tüneti jellegű, és beletartozhat a haemodialízis is. Dialízis során az extrakciós hatékonyság piracetám esetében 50-60%-os.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: nootropikum

ATC kód: N06B X03

A hatóanyag, a piracetám egy pirrolidon vegyület (2‑oxo-1‑pirrolidin-acetamid), a gamma-aminovajsav (GABA) ciklikus származéka.

A rendelkezésre álló adatok azt mutatják, hogy a piracetám alapvető hatásmechanizmusa sem nem sejt-, sem nem szervspecifikus. A piracetám dózis-függő módon, fizikailag kötődik a membrán foszfolipid molekuláinak poláros végéhez, mobilis gyógyszer-foszfolipid komplexek képződnek, miáltal a piracetám helyreállítja a membrán lamelláris szerkezetét. Ez valószínűleg javítja a membrán-stabilitást, lehetővé téve, hogy a membrán- és transzmembrán fehérjék fenntartsák, illetve visszanyerjék eredeti szerkezetüket, ami alapvetően szükséges ahhoz, hogy funkciójukat kifejthessék.

A piracetámnak neuronalis és vascularis hatásai vannak.

Neuronalis hatás

Neuronalis szinten a piracetám különböző módon fejti ki membrán-aktivitását.

Állatokban a piracetám a neurotranszmisszió számos típusát befolyásolja, elsősorban a receptordenzitás és -aktivitás posztszinaptikus módosítása révén.

Mind állatok, mindpedig emberek esetében javítja a kognitív funkciókat – tanulás, memória, figyelem és tudatosság –, mind normál személyeken, mind funkcionális deficitben szenvedőkön anélkül, hogy szedatív vagy pszichostimuláns hatást fejtene ki.

A piracetám védi és helyreállítja a kognitív képességeket állatokban és emberben egyaránt, különböző cerebralis károsodásokat követően (pl. hypoxia, mérgezések és elektrokonvulzív terápia).

Védelmet biztosít az agyi funkciók és teljesítmény hypoxia hatására bekövetkező változásaival szemben, amint azt az elektroencephalográfiás (EEG) és pszichometriás vizsgálatok bizonyítják.

Vascularis hatások

A piracetám haemorheológiai hatásokat fejt ki a vérlemezkékre, a vörös vértestekre és az érfalakra oly módon, hogy fokozza az erythrocyták deformabilitását és csökkenti a thrombocyta-aggregáció mértékét, a vörösvértestek adhézióját az érfalakhoz, valamint a kapillárisok spasmusát.

• A vörösvértestekre gyakorolt hatások:

Sarlósejtes anaemiában szenvedő betegeknél a piracetám javítja a vörösvértest membrán deformabilitását, csökkenti a vér viszkozitását és megakadályozza a pénztekercs-képződést.

• A thrombocytákra gyakorolt hatások:

Egészséges önkéntesekben és Raynaud-kórban szenvedő betegekben végzett nyílt vizsgálatokban a piracetám – emelkedő dózisban adva, maximum 12 g eléréséig – , dózisfüggő módon csökkentette a vérlemezke-funkciókat a kezelés előtti értékekhez viszonyítva (ADP‑vel indukált aggregációs teszt, kollagén, epinefrin és βTG release) anélkül, hogy szignifikáns változást okozott volna a thrombocyták számában. Ezekben a vizsgálatokban a piracetám megnyújtotta a vérzési időt.

• A vérerekre gyakorolt hatások:

Állatkísérletekben a piracetám gátolta a vasospasmust és kivédte a különböző vasoconstrictor szerek hatását. Vasodilatatios hatása egyáltalán nem volt, és nem váltotta ki a “steal” jelenséget, és nem volt vérnyomáscsökkentő hatása sem.

Egészséges önkéntesekben a piracetám csökkentette a vörösvértestek adhézióját az erek endotheliumához, és direkt serkentő hatást is kifejtett a prosztaciklin szintézisre az egészséges érfal endotheliumában.

• Az alvadási faktorokra gyakorolt hatások:

Egészséges önkéntesekben a maximum 9,6 g dózisban alkalmazott piracetám a kezelés előtti értékekhez képest 30‑40%‑kal csökkentette a fibrinogén és a von Willebrand-faktorok (VIII   C; VIII R R : AG; VIII R : vW) plazmaszintjét és növelte a vérzési időt.

Mind elsődleges, mind másodlagos Raynaud-kórban szenvedő betegeknél a 6 hónapon át napi 8 g dózisban alkalmazott piracetám a kezelés előtti értékekhez képest 30-40%-kal csökkentette a fibrinogén és a von Willebrand-faktorok (VIII : C; VIII R R : AG; VIII R : vW) plazmaszintjét és növelte a vérzési időt.

Egy további, egészséges önkénteseken végzett vizsgálatban nem találtak statisztikailag szignifikáns különbséget a (naponta 2 × 12 g maximális dózisban adott) piracetám és a placebo között, a véralvadási paraméterek és a vérzési idő tekintetében.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A piracetám farmakokinetikai profilja lineáris, az egyének közötti variabilitása széles dózistartományban alacsony. Ez összhangban áll a piracetám jó oldékonyságával és minimális metabolizmusával. A piracetám felezési ideje a plazmában 5 óra. A felezési idő értéke felnőtt önkéntesekben és betegekben hasonló. Idős korban (elsősorban a renalis clearance csökkenése miatt) és vesekárosodásban emelkedik. A steady-state plazmakoncentrációk az adagolást követő 3 napon belül mérhetők.

Felszívódás

A piracetám per os adagolást követően gyorsan és csaknem teljes mértékben felszívódik. Éhező egyénekben a plazma csúcskoncentráció 1 órával a beadás után mérhető.

A piracetám per os adagolási formáinak abszolut biohasznosulása közel 100%‑os.

Az étkezés nem befolyásolja a piracetám felszívódásának mértékét, de 17%‑kal csökkenti a C_max értékét, a t_max értékét pedig 1 óráról 1,5 órára növeli. Egyetlen 3,2 g‑os per os alkalmazott dózis, illetve naponta 3 × 3,2 g adagolását követően a plazma csúcskoncentráció értéke 84 mikrogramm/ml, illetve 115 mikrogramm/ml volt.

Eloszlás

A piracetám nem kötődik plazmafehérjékhez, és megoszlási térfogata körülbelül 0,6 l/ttkg.

A piracetám átjut a vér-agy gáton, és intravénás adást követően mérhető a liquorban. A liquorban a t_max körülbelül 5 órával az adagolás után volt mérhető, és a felezési idő körülbelül 8,5 óra volt. Állatok agyában a piracetám a legmagasabb koncentrációt az agykéregben (frontalis, parietalis és occipitalis lebenyekben), a kisagykéregben és a basalis ganglionokban érte el. A piracetám valamennyi szövetbe bediffundál a zsírszövet kivételével, átjut a placentán, és az izolált vörösvértestek membránján is áthatol.

Biotranszformáció

Ismereteink szerint a piracetám nem metabolizálódik az emberi szervezetben. A metabolizmus hiányát mutatja az anuriás betegeknél megfigyelhető hosszú plazmafelezési idő, valamint az eredeti vegyület nagy arányú visszanyerhetősége a vizeletből.

Elimináció

A piracetám felezési ideje a plazmában felnőtteknél körülbelül 5 óra mind intravénás, mind per os alkalmazást követően. A teljes test clearance 80‑90 ml/perc. A kiválasztás legnagyobb mértékben a vizelettel történik, ami a dózis 80‑100%‑ának felel meg.

A piracetám glomerularis filtrációval választódik ki a vesében.

Linearitás

A piracetám farmakokinetikája a 0,8 és 12 g közötti dózistartományban lineáris.

A farmakokinetikai paraméterek, pl. a felezési idő és a clearance nem változik a dózis és a kezelési időtartam függvényében.

Különleges betegcsoportok

Nemek közötti különbségek

Egy olyan bioegyenértékűségi vizsgálatban, amiben 2,4 g dózist tartalmazó készítményeket hasonlítottak össze, nőknél (N=6) kb. 30%‑kal magasabb C_max és AUC értékeket mértek a férfiak (N=6) megfelelő értékeihez képest. A testtömegre számított clearance-értékek azonban hasonlóak voltak.

Etnikai különbségek

Speciális farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek a fajta hatásaira vonatkozóan. Kaukázusi és ázsiai egyének bevonásával végzett, keresztezett vizsgálatokban történt összehasonlítások alapján azonban a piracetám farmakokinetikai paraméterei hasonlóak voltak a két fajta esetében. Mivel a piracetám elsődlegesen a vesén keresztül ürül, és a kreatinin clearance tekintetében nincsenek döntő fajtabeli különbségek, nem várható fajtabeli különbségeknek tulajdonítható farmakokinetikai eltérések előfordulása.

Idősek:

Időskorban a piracetám felezési ideje hosszabb, a vesefunkció e populációra jellemző romlása következtében (lásd 4.2 pont).

Gyermekek:

Gyermekek esetében nem végeztek farmakokinetikai vizsgálatot.

Vesekárosodás:

A piracetám clearance korrelál a kreatinin clearance-szel. Ezért vesekárosodásban ajánlott a piracetám napi dózisának módosítása a kreatinin clearance alapján (lásd 4.2 pont).

Anuriás, vesebetegség végstádiumában lévő betegekben a piracetám felezési ideje akár 59 órára is emelkedhet. A szokásos 4 órás dialysis időtartama alatt a piracetám eltávolítása 50‑60%‑os volt.

Májkárosodás:

Májkárosodás hatását a piracetám farmakokinetikájára még nem vizsgálták. Mivel a szer dózisának 80‑100%‑a változatlan formában ürül a vizelettel, a májkárosodás önmagában valószínűleg nem befolyásolja szignifikáns mértékben a piracetám kiválasztását.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A preklinikai adatok azt mutatják, hogy a piracetám toxicitása csekély mértékű. Egyetlen dózissal végzett vizsgálatokban nem észleltek irreverzibilis toxicitást 10 g/ttkg per os dózis beadása után egérben, patkányban és kutyában. Ismételt adagolás esetén – egerekben 4,8 g/ttkg/nap dózisszintig és patkányokban 2,4 g/ttkg/nap dózisszintig végzett krónikus toxicitási vizsgálatokban – nem találtak célszervet a toxicitás szempontjából. Kutyákban 1 éven át tartó, 1‑10 g/ttkg/nap tartományba eső, emelkedő piracetám dózisok per os adásakor enyhe gastrointestinalis hatásokat (hányás, a széklet konzisztenciájának változása, fokozott vízfogyasztás) figyeltek meg. Hasonló módon, a patkányoknak és kutyáknak 4‑5 héten át adott, legfeljebb 1 g/ttkg/nap dózisú piracetám intravénás alkalmazása sem váltott ki toxicitást.

Az in vitro és in vivo vizsgálatok nem utaltak a szer genotoxicitására és karcinogenitására.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

kolloid szilícium-dioxid

magnézium-sztearát

kroszkarmellóz-nátrium

povidon

szimetikon emulzió (tartalmaz. dimetikon, kolloid szilícium-dioxid, metilcellulóz, szorbinsav)

sárga vas-oxid (E172)

hipromellóz

Eudragit NE 30D

titán-dioxid (E171)

makrogol 6000

talkum

6.2 Inkompatibilitások

Jelenleg nem ismert.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 db, 60 db, 120 db filmtabletta átlátszó PVC‑Alu buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Németország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-4574/04 (Piracetam AL 1200 mg filmtabletta) 30 db

OGYI-T-4574/05 (Piracetam AL 1200 mg filmtabletta) 60 db

OGYI-T-4574/06 (Piracetam AL 1200 mg filmtabletta) 120 db

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2002. május 29.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. június 11.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2020. július 09.