POLCORTOLONE 4 mg tabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Polcortolone 4 mg tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

4 mg triamcinolont tartalmaz tablettánként.

Ismert hatású segédanyag: 200 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.

Fehér vagy csaknem fehér színű, kerek, metszett élű, lapos, egyik oldalán „O”, a másik oldalán „ ” jelzéssel ellátott tabletta.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Endokrin betegségek

• Primer (Addison-kór) és szekunder mellékvesekéreg elégtelenség (a hidrokortizon és a kortizon alternatív szerként választhatóak és a szintetikus analógok mineralokortikoidokkal együtt is alkalmazhatóak).

• Adrenogenitális szindróma (herediter mellékvese hyperplasia). A mellékvesékben megnövekedett androgén szintézis által okozott virilizáció gátlásának céljából történő alkalmazásra. Ajánlott a nátrium-pótlás. Mineralokortikoid kiegészítő terápia is szükségessé válhat egyes betegek kezelésekor.

• Neoplasztikus betegségek következtében kialakult hypercalcaemia.

• Non-szuppuratív thyreoiditis.

Rheumatológiai betegségek – az exacerbációk kiegészítő terápiájaként – a következő kórképekben:

• Spondylitis ankylopoetica.

• Arthritis psoriatica.

• Rheumatoid arthritis, juvenilis rheumatoid arthritis (egyéb terápiás módszerekre rezisztens esetekben).

• Rheumás láz.

• Akut és szubakut bursitis.

• Posttraumás osteoarthritis.

• Epicondylitis.

• Akut nem-specifikus tenosynovitis.

• Akut köszvényes arthritis.

• Synovitis esetén, osteoarthritisben szenvedő betegek kezelésére.

Kollagénbetegségek (exacerbációk esetén, és néhány esetben fenntartó kezelésként):

• Acut rheumás carditis.

• Szisztémás lupus erythematosus.

Bőrbetegségek:

• Dermatitis exfoliativa.

• Bullosus dermatitis herpetiformis.

• Súlyos erythema multiforme (Steven-Johnson szindróma).

• Mycosis fungoides.

• Pemphigus.

• Súlyos psoriasis.

Allergiás betegségek – egyéb terápiás módszerekre nem reagáló súlyos allergiás állapotok:

• Perenniális vagy szezonális allergiás rhinitis, mely egyéb gyógyszerkészítményekre nem reagál.

• Kontakt dermatitis.

• Atópiás dermatitis.

• Szérumbetegség.

• Gyógyszer okozta túlérzékenységi reakciók.

• Asthma bronchiale.

Szembetegségek – a szem és járulékos szerveinek súlyos, akut és krónikus gyulladásos megbetegedései, mint például:

• Iridocyclitis.

• Retinochorioiditis.

• Diffúz posterior uveitis.

• Optikus neuritis.

• Ophthalmopathia sympatica.

• Elülső szegment gyulladás.

• Allergiás conjunctivitis.

• Keratitis (mely nem kapcsolatos herpes vírus vagy gombafertőzéssel).

• Herpes zoster ophtalmicus.

• Allergiás marginális cornea fekély.

Légzőszervi megbetegedések:

• Berylliosis.

• Löffler-szidróma.

• Aspirációs pneumonia.

• Szimptomás sarcoidosis.

• Fulmináns vagy disszeminált pulmonális tuberculosis (egyidejű antituberkulotikus kezelés mellett).

Hematológiai betegségek:

• Szerzett haemolytikus anaemia (autoimmun).

• Veleszületett hypopoplasticus anaemia.

• Erythroblastopenia (erythroblastok hiánya a csontvelőben).

• Szekunder thrombocytopenia felnőttekben.

• Idiopathiás thrombocytopenia felnőttekben.

Neoplasztikus betegségek – palliatív kezelésre:

• Leukaemiák és lymphomák felnőttekben.

• Akut leukaemia gyermekekben.

Oedemák

– Diuresis indukálásához vagy idiopathiás illetve lupus erythematosus következtében kialakult, uraemiával nem járó nephrosis szindrómában a proteinuria remissziójához.

Emésztőrendszeri betegségek (exacerbatio esetén hosszú távú kezelés nem ajánlott):

• Colitis ulcerosa.

• Crohn-betegség.

Neurológiai betegségek:

• Sclerosis multiplex exacerbációja.

Egyéb:

• Meningitis tuberculosa, subarachnoidális vagy fenyegető elzáródás esetén, egyidejűleg alkalmazott megfelelő antituberkulotikus kezelés mellett,

• Trichinosis az idegrendszer vagy a myocardium érintettségével.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Az adagolást egyénileg, a betegség típusának, súlyosságának és a beteg kezelésre adott válaszreakciójának megfelelően kell meghatározni. Az alkalmazás szokásos ajánlott módja a gyógyszerkészítmény napi egyszeri, reggel történő adagolása, a cirkadián ritmusnak megfelelően.

A triamcinolon gyakoribb adagolása lehet szükséges néhány esetben.

Felnőttek:

A kezelés kezdeti napi adagja 4–48 mg.

Általános érvényű megállapítások:

Kevésbé súlyos esetekben kisebb adagok szükségesek. A kezdő adagot a beteg kezelésre adott válaszreakciójához kell igazítani. Ha megfelelően hosszú terápia után sem történik javulás, a triamcinolon alkalmazását abba kell hagyni, és egyéb gyógyszerkészítményt kell használni. Klinikai válasz elérése után, az adagot fokozatosan csökkenteni kell a legalacsonyabb hatásos fenntartó dózisig.

A nemkívánatos hatások csökkenthetők, ha a legkisebb hatékony dózist a lehető legrövidebb ideig alkalmazzuk. Stressz állapotokban a dózis emelése lehet szükséges (pl. sebészeti beavatkozások, fertőzés, sérülés).

Kedvező klinikai válasz esetén a megfelelő fenntartó adagot úgy kell meghatározni, hogy a kezdeti adag lépcsőzetes csökkentése addig a legkisebb adagig történjen, melyre a beteg még megfelelően válaszol. A gyógyszer adagolását folyamatosan ellenőrizni kell.

A gyógyszerkészítményt hosszabb ideig történő alkalmazása esetén fokozatosan kell elhagyni.

Az adagolás gyermekek esetén függ a betegség típusától és súlyosságától, a válaszreakciótól valamint a testtömegtől. Mellékvesekéreg elégtelenségben napi 0,117 mg/ttkg vagy 3,3 mg/m² alkalmazandó egyszeri vagy osztott adagokban.

Ha a beteg elfelejt bevenni egy adagot, amilyen hamar csak lehet, pótolni kell, kivéve, ha a következő adag beadásának ideje nagyon közel van, ekkor ki kell hagyni az elfelejtett adagot. Dupla adag nem alkalmazható!

Endokrin betegségek: A szokásos kezdő adag mellékvesekéreg elégtelenség esetén 4–12 mg, mineralokortikoidok egyidejű alkalmazásával. Egyéb endokrin betegségek esetén az alkalmazott adagok variabilitása nagy.

Rheumatológiai betegségek: Bár a kezdő napi adag rheumatoid arthritis, akut köszvényes arthritis, spondylitis ankylopoetica, arthritis psoriatica, akut és szubakut bursitis, és akut nem specifikus tenosynovitis esetén 8–16 mg, néhány beteg esetén magasabb dózisok alkalmazása lehet szükséges.

Kollagén betegségek: A szokásos kezdő napi adag szisztémás lupus erythematosus esetén 20–32 mg. Javulás elérése után kisebb fenntartó adag alkalmazandó. Magasabb kezdő adagok, napi 48 mg vagy ezt meghaladó adagok, illetve a nagyobb fenntartó dózisok a súlyosabb lefolyású betegségek esetében alkalmazandók.

Akut rheumás carditis: Kortikoszteroidokkal történő kezelés hatékony az akut és súlyos gyulladásos elváltozások mérséklésére, pericardiális effusióval és/vagy congestív szívelégtelenséggel társult, súlyos akut rheumás myocarditisben szenvedő betegeknél. A kezdő napi adag 20–60 mg triamcinolon. Az adag javulás elérése után csökkentendő. A fenntartó kezelést legalább 6–8 hétig kell folytatni, ritkán akár 3 hónapig. A kortikoszteroid terápia nem helyettesíti az oki kezelést.

Bőrbetegségek: A kezdő napi adag pemphigusban, bullosus dermatitis herpetiformisban, súlyos erythema multiforméban, exfoliatív dermatitisben és mycosis fungoidesben 8–16 mg. A kezdő napi adag súlyos psoriasisban 8–16 mg. A fenntartó kezelés időtartama a beteg gyógyszerkészítményre adott válaszreakciójától függ.

Allergiás betegségek: Perenniális vagy szezonális allergiás rhinitis esetén a triamcinolon napi 8–12 mg-os adagban alkalmazandó. Refrakter esetekben magasabb kezdő vagy fenntartó adagok lehetnek szükségesek. Napi 8–16 mg alkalmazandó asthma bronchiale esetén. Kortikoszteroidok alkalmazása az akut állapotok csökkentésére szolgál és hosszú távú terápiára ritkán ajánlott allergiás rhinitis és asthma bronchiale esetén.

Kontakt dermatitisben a helyi kezelés rövid időre kiegészíthető napi 8–16 mg orális triamcinolonnal.

Szembetegségek: A kezdő napi adag allergiás conjunctivitis, keratitis, iridocyclitis, retinochorioiditis, elülső szegmenet gyulladás, diffúz posterior uveitis, optikus neuritis és ophthalmopathia sympatica esetén 12–40 mg. Bár függ a betegség súlyosságától, jellegétől és a szem struktúráit érintő patológiai folyamatoktól, a felépülés általában gyors, a terápia rövid idejű.

Légzőszervi betegségek: A szokásos kezdő napi adag szimptomás sarcoidosis, Löffler-szindróma, berylliosis, fulmináns vagy disszeminált pulmonalis tuberculosis (egyidejű antituberkulotikus kezeléssel) esetén 16–48 mg.

Hematológiai betegségek: A kezdő napi adag hematológiai betegségekben 16–60 mg. A kezdő adagot a beteg kezelésre adott válaszreakciójához kell igazítani.

Neoplasztikus betegségek (palliatív kezelésre): A triamcinolon szokásos kezdő napi adagja gyermekkori akut leukaemia esetén 1–2 mg/ttkg. A javulás általában a triamcinolon alkalmazásának 6. és 21. napja között figyelhető meg. A kezelés időtartama 4–6 hét.

A szokásos napi adag leukaemiában és lymphomában felnőttek esetén 16–40 mg, de leukaemiában a napi adag emelése akár napi 100 mg-os adagig is szükséges lehet. Ezekben a betegségekben a kezelés csak palliatív célzatú és nem kuratív jellegű.

Oedemák: A triamcinolon a diuresis indukálásához vagy idiopathiás illetve lupus erythematosus következtében kialakult, uraemiával nem járó nephrosis szindrómában, a proteinuria remissziójának elősegítésére alkalmazandó. Az átlagos napi adag 16–20 mg (esetenként akár 48 mg), a diuretikus hatás eléréséig. A diuresis általában a 14. napon következik be, de alkalmanként késhet. A diuresis kialakulása után ajánlatos a kezelést folytatni a tünetek remissziójáig, majd az adagot fokozatosan csökkenteni kell. A fenntartó adag kevésbé súlyos esetekben napi 4 mg.

Meningitis tuberculosa:

Ha subarachnoidális vagy fenyegető elzáródás van jelen, a triamcinolont megfelelő antituberkulotikus terápiával együtt kell alkalmazni. A szokásos napi adag 32–48 mg, egyszeri vagy osztott adagokban.

4.3 Ellenjavallatok

• Túlérzékenység triamcinolonnal vagy a készítmény egyéb összetevőivel szemben.

• Szisztémás gombafertőzések.

• Vakcináció időtartama.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Mivel a kezelés hirtelen felfüggesztése mellékvesekéreg elégtelenséghez vezethet, a triamcinolon dózisát fokozatosan kell csökkenteni.

Kortikoszteroid kezelés alatt álló betegnek, akik szokatlan stressznek vannak kitéve, indokolt a gyors hatású, emelt adagú kortikoszteroid adagolása; a stresszhelyzetet megelőzően, az alatt és azt követően.

A nagy dózisú trimacinolonnal kezelt betegeket nem lehet beoltani élő vírust tartalmazó vakcinákkal (pl. varicella), a neurológiai betegségek és a hatástalan vakcináció kockázata miatt.

A triamcinolon alkalmazása aktív tuberculosisban szenvedő betegek kezelésekor kizárólag disszeminált vagy fulmináns tuberculosis eseteire korlátozódik, ami kizárólag egyidejű antituberkulotikus terápia mellett alkalmazható.

A látens tuberculosisban szenvedő betegeket vagy pozitív tuberculin teszttel rendelkezőket szigorú megfigyelés alatt kell tartani a szteroid kezelés idején, mert előfordulhat a betegség reaktiválódása. A hosszú távú glükokortikoid kezelésben részesülő betegeket antituberkulotikus profilaxisban kell részesíteni.

Hosszú távú terápia után a kezelés felfüggesztése a glükokortikoid megvonás tüneteinek kialakulását okozhatja, ideértve a lázat, a myalgiát, az arthralgiát és a rossz közérzetet. Ezek a tünetek kialakulhatnak nyilvánvaló mellékvesekéreg elégtelenség nélkül is.

A triamcinolon elfedheti a fertőzések tüneteit, csökkentheti a fertőzésekkel szembeni ellenállást és megnehezíti azok lokalizálását. Aktiválhatja a látens fertőzéseket. A glükokortikoid kezelés megkezdése előtt ki kell zárni az Entamoeba hystiolytica fertőzést azon betegek esetén, akik trópusi országokból tértek vissza, vagy ismeretlen eredetű hasmenésben szenvednek.

A tartós kortikoszteroid terápia hátsó szubszubkapszuláris kataraktát idézhet elő, továbbá glaukomát, mely potenciális veszélyt jelenthet a látóidegre és fokozhatja a másodlagos (gombák és vírusok okozta) szemfertőzés létrejöttét.

A triamcinolon hatásai fokozódnak hypothyreosisban vagy májcirrhosisban szenvedő betegeknél. Ez a gyógyszer óvatosan alkalmazható herpes zoster ophtalmicusban szenvedő betegeknél, a cornea perforációjának kockázata miatt. A triamcinolon legalacsonyabb hatékony adagja alkalmazandó. Amennyiben a dózis csökkentése lehetséges, annak fokozatosnak kell lennie. Az acetilszalicilsav óvatosan alkalmazható, ha egyidejűleg használják kortikoszteroiddal, hypoprothrombinaemiában szenvedő betegeknél.

A triamcinolon óvatosan alkalmazható nem-specifikus colitis ulcerosában, ha perforáció, abscessus, vagy egyéb pyogen infekció veszélye áll fenn; diverticulosis, nemrég lezajlott intestinalis anasztomózis, aktív vagy látens peptikus fekély, veseelégtelenség, hypertonia, osteoporosis, myasthenia gravis, diabetes mellitus, májfunkció zavar, glaucoma, gombás vagy virális infekció, hyperlipidaemia vagy hypoalbuminaemia esetében.

Ha a gastrointestinalis traktus perforációja alakul ki nagydózisú triamcinolon kezelésben részesülő betegeknél, a peritonitis tünetei enyhék lehetnek, vagy akár hiányozhatnak is.

Hosszú távú terápiában részesülő csecsemőket vagy gyermekeket szorosan meg kell figyelni, a növekedési és fejlődési zavarok kockázata miatt. Hosszan tartó kezelésnél fokozott a glükokortikoid indukálta osteoporosis kockázata, mely megfelelő kezeléssel csökkenthető.

Az immunszuppresszív kezelésben részesülő betegek fogékonyabbak a fertőzésekkel szemben, mint az egészséges egyének. A varicella és a morbilli súlyosabb, sőt még fatális kimenetelű is lehet az immunszupprimált gyermekek és felnőttek körében a kortikoszteroid kezelés során. Kerülni kell a fertőzéssel való találkozást, különösen azon betegek esetén, akiknek anamnézisében ezek a betegségek nem szerepelnek. Varicella esetén az antivirális szerek alkalmazása megfontolandó.

A kortikoszteroid pszichés zavarokat okozhat: pl. eufória, insomnia, hangulati instabilitás, személyiségváltozás, súlyos depresszió, továbbá nyílt pszichotikus manifesztációk is felléphetnek. A meglévő emocionális instabilitást vagy pszichotikus tendenciát szintén fokozhatja. Mivel a mineralokortikoid kiválasztás károsodhat, só és/vagy mineralokortikoid egyidejű adása válhat szükségessé.

Látászavar

A kortikoszteroidok szisztémás és helyi alkalmazásával kapcsolatosan látászavarról számolhatnak be. Amennyiben a beteg olyan tünetekkel jelentkezik, mint például a homályos látás vagy egyéb látászavarok, fontolóra kell venni a beteg szemész szakorvoshoz történő utalását a lehetséges okok kivizsgálása céljából, amelyek között szerepelhet a cataracta, a glaucoma vagy olyan ritka betegségek, mint a centrális serosus chorioretinopathia (CSCR), amelyeket a szisztémás és helyi kortikoszteroid alkalmazása után jelentettek.

Az egyidejű kezelés CYP3A inhibitorokkal, beleértve a kobicisztát tartalmú készítményeket, várhatóan fokozza a szisztémás mellékhatások kockázatát. Cushing-szindróma és mellékvese szuppresszió eseteiről számoltak be . Kerülni kell ezt a kombinációt, kivéve, ha az előny meghaladja a szisztémás kortikoszteroid mellékhatások fokozott kockázatát , amely esetben a betegeket monitorozni kell, hogy nem alakulnak-e ki szisztémás kortikoszteroid mellékhatások.

Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritkán előforduló örökletes galaktóz-intoleranciában, laktóz-intoleranciában vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és az interakciók egyéb formái

A triamcinolon egyidejű alkalmazása non-szteroid gyulladáscsökkentőkkel vagy alkohollal fokozza a peptikus fekélyek és a gastrointestinalis vérzés kialakulásának kockázatát.

A triamcinolon egyidejű alkalmazása amfotericin B–vel vagy karbonanhidráz-bénítókkal hypokalaemiához, myocardium hypertrophiához vagy congestív szívelégtelenség kialakulásához vezethet.

Egyidejűleg alkalmazott anabolikus szteroidok, androgének valamint triamcinolon, oedema és acne kialakulását indukálhatja.

Triamcinolon alkalmazása antikolinerg szerekkel, főleg atropinnal, növelheti az intraocularis nyomást.

A triamcinolon alkalmazása antikoagulánsokkal, kumarinnal vagy indandion-származékokkal, heparinnal, sztreptokinázzal és urokinázzal, fokozza a peptikus fekély és a gastrointestinalis vérzés kockázatát. A triamcinolon néhány betegnél fokozza a fenti gyógyszerkészítmények hatékonyságát.

A triciklikus antidepresszánsok fokozhatják a triamcinolon használatához kapcsolódó mentális zavarok kockázatát.

A triamcinolon csökkenti az inzulin és az orális antidiabetikumok antidiabetikus hatását.

A triamcinolon egyidejű alkalmazása hyperthyreosisban használt gyógyszerkészítményekkel és pajzsmirigyhormonokkal, módosíthatja azoknak a pajzsmirigyre kifejtett hatását. Dózismódosítás vagy a hyperthyreosisban használt gyógyszerkészítmények felfüggesztése, illetve pajzsmirigy hormon használata lehet szükséges.

Az ösztradiolt tartalmazó orális kontraceptívumok csökkentik a triamcinolon metabolizmusát és módosítják annak fehérjekötődését, meghosszabbítják félélet-idejét és fokozzák a triamcinolon hatásait.

A triamcinolon fokozza a szívritmuszavarok kockázatát és a szívglikozidok (digitalis glikozidok) toxicitását.

A triamcinolon csökkenti a diuretikumok hatását, és tovább csökkenti az alacsony szérum káliumion koncentrációt (hypokalaemia).

A triamcinolon növeli a szervezet folsav-igényét.

A triamcinolon egyidejű alkalmazása immunszuppresszív szerekkel fokozza az infekciók kockázatát, a lymphomák és egyéb lymphoproliferatív betegségek kialakulását.

A triamcinolon csökkenti a plazma izoniacid koncentrációját.

A triamcinolon felgyorsítja a mexiletin metabolizmusát és csökkenti annak plazmakoncentrációját.

A triamcinolon fokozza a nátrium felhalmozódását a szervezetben, oedemák kialakulásához vezet és növeli az artériás nyomást. Az étrendi nátrium-bevitel csökkentése válhat szükségessé.

Élővírust tartalmazó vakcinák és immunszuppresszív dózisú glükokortikoidok egyidejű alkalmazása, vírusos betegségek kialakulásához és a vakcina hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.

A triamcinolon alkalmazása egyéb vakcinákkal fokozza a neurológiai szövődmények kockázatát és csökkenti az antitestek termelését.

Enzim-induktorok fokozzák a kortikoszteroidok szisztémás clearence-ét, csökkentik a hatását. Enzim-inhibitorok csökkentik a kiválasztását, fokozhatják hatását, ill. mellékhatásait.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Állatkísérletekben a kortikoszteroidok növelték a farkastorok, a spontán abortus, a placenta elégtelenség és a magzat növekedési retardációjának incidenciáját.

Mivel nem végeztek megfelelő csoportszámú tanulmányokat a terhességre vonatkozóan, a gyógyszerkészítmény kizárólag akkor alkalmazható terhes nők esetén, ha a kezelőorvos szerint annak előnye az anyára nézve meghaladja a magzatot érintő esetleges kockázatot.

Azon gyermekeket, akiknek édesanyját nagy dózisú kortikoszteroiddal kezelték a terhesség alatt, szorosan meg kell figyelni a mellékvesekéreg elégtelenség kialakulásának kockázata miatt.

Bár kis mennyiségű triamcinolon jut át az anyatejbe, a gyógyszer, különösen hosszú távú alkalmazás és nagyobb adagok esetén, a gyermek növekedési retardációját okozhatja vagy szupprimálhatja az endogén mellékvesekéreg hormon szekréciót.

A triamcinolonnal kezelt anyák nem szoptathatnak!

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Ez a gyógyszer általában nincs hatással a pszichomotoros teljesítményre. Azonban néha szédülést és fejfájást, akár mentális zavarokat is okozhat.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A triamcinolon rövidtávú alkalmazása, akárcsak egyéb kortikoszteroidok esetén, ritkán okoz nemkívánatos hatásokat. A következő nemkívánatos hatások kockázata általában a hosszú távú triamcinolon kezelésben részesülő betegeket érintik.

1. Folyadék–elektrolit zavarok:

Nátrium és folyadékretentio, congestív szívelégtelenség, káliumvesztés, hypokalaemiás alkalosis, hypertonia, fokozott kalcium kiválasztás.

2. Váz–és izomrendszer betegségei:

Izomgyengeség, szteroid myopathia, izomtömeg vesztés, osteoporosis, a csigolyák kompressziós törései, aszeptikus combfej és humerus necrosis, hosszú csöves csontok patológiás törései.

3. Gastrointestinalis betegségek:

Peptikus fekély perforáció és vérzés veszélyével; vékony- és vastagbél perforáció, különösen gyulladásos bélbetegségekben szenvedő betegeknél; pancreatitis; flatulencia; ulceratív oesophagitis; dyspepsia; nausea; polyphagia.

4. Bőrbetegségek:

Striák, acne, sebgyógyulási zavar, bőr elvékonyodása és sérülékenysége, ecchymosis és petechia, facialis erythema, allergiás dermatitis, urticaria, angioneurotikus oedema.

5. Idegrendszeri betegségek:

Görcsök, fokozott intracranialis nyomás a látóidegfő oedemájával (pseudotumor cerebri), általában a kezelést követően; szédülés, fejfájás, mentális zavarok (euphoria, hirtelen hangulati ingadozások, személyiségzavarok, súlyos depresszió, pszichózis tünetei), alvászavarok.

6. Endokrin zavarok:

Rendszertelen menstruáció, Cushingoid-szindróma, növekedés visszamaradása gyermekekben, szekunder mellékvesekéreg elégtelenség és hypopituitarismus, különösen stressz-állapotokban, mint például betegség, sérülés, sebészeti beavatkozás; latens diabetes mellitus manifesztálódása, valamint fokozott inzulin és antidiabetikum igény, manifeszt diabetesben szenvedő betegeknél; továbbá hirzutismus.

7. Szembetegségek:

Cataracta; fokozott intraoculáris nyomás; glaucoma esetlegesen nervus opticus sérüléssel; exophtalmus; ritka - homályos látás (lásd még 4.4 pont).

8. Anyagcserezavarok:

Negatív nitrogén egyensúly, megnövekedett vér és vizelet glükóz koncentráció, hyperlipidaemia.

9. Egyéb:

Túlérzékenységi reakciók, thromboembóliás szindrómák, testsúlygyarapodás, rossz közérzet, szekunder gombás és virális infekciók, fertőzések elfedése, latens fertőzések aktivizálódása, rejtett infekciók, bőrtesztekre adott válaszok gyengülése, leukocytosis.

4.9 Túladagolás

Bár az akut intoxikáció veszélye nem áll fenn, a túladagolás kockázata a triamcinolon hosszú távú alkalmazása után, különösen nagyobb dózisok esetén növekszik meg. A túladagolás főbb tünetei a hypertonia és oedemák megjelenése. Sőt, a triamcinolon túladagolás manifesztálódhat a fent említett nemkívánatos hatások formájában is.

Specifikus antidótuma nincsen.

Túladagolás esetén tüneti és szupportív kezelést kell kezdeni.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Szisztémás kortikoszteroidok, ATC kód: H02A B08

A triamcinolon egy szintetikus glükokortikoid, a prednizolon egy fluorozott származéka, jelentős gyulladásgátló hatásokkal. Feltételezik, hogy 4 mg triamcinolon gyulladásgátló hatása megegyezik 4 mg metil-prednizolon, 5 mg prednizolon, 0,75 mg dexametazon, 0,6 mg betametazon és 20 mg hydrokortizon hatásával. Mineralokortikoid hatása enyhe. A triamcinolon gátolja a gyulladásos tünetek kialakulását, azonban annak okát nem befolyásolja. Gátolja a macrophágok, a leukocyták és egyéb sejtek migrációját a gyulladásos gócba. A triamcinolon gátolja a phagocytosist, a lizoszomális enzimek felszabadulását és szintézisét, valamint kémiai gyulladásos mediátorok felszabadulását. Csökkenti a vazodilatációt és a kapilláris permeabilitást, gátolja a leukocyták migrációját és az oedemák kialakulását. A triamcinolon fokozza a foszfolipid membránból arachidonsavat felszabadító foszfolipáz A₂-t gátló lipomodulin szintézisét, és egyidejűleg gátolja a foszfolipáz A₂ szintézisét is.

Immunszuppresszív hatások:

Az immunszuppresszív hatás mechanizmusa nem teljesen tisztázott, de a triamcinolon gátolhatja a celluláris immunreakciókat, akárcsak az immunválaszhoz kapcsolódó specifikus mechanizmusokat. Csökkenti a T-lymphocyták, a monocyták és az eosinophil granulocyták számát. Ráadásul a triamcinolon csökkenti az immunglobulinok sejtfelszínen elhelyezkedő receptorokhoz történő kötődését, és a T-lymphocyták blasztogenezisének csökkentése révén gátolja az interleukinek felszabadulását, valamint csökkenti a korai immunválasz intenzitását. Gátolhatja az immunkomplexumok átjutását a bazális membránon, és csökkentheti a komplement összetevők és az immunglobulinok koncentrációját is.

Egyéb hatások:

A triamcinolon gátolja az ACTH szekrécióját a hypophysisből, és ez a mellékvesekéregben a kortikoszteroidok és az androgének csökkent szintéziséhez vezet. A mellékvesekéreg elégtelenség kialakulásához és funkciójának helyreállásához szükséges idő elsődlegesen a kezelés időtartamától és kisebb mértékben a dózistól, az időtől és az alkalmazás gyakoriságától, valamint a készítmény félélet idejétől függ. A mellékvesekéreg aktivitása egyszeri 60-100 mg triamcinolon beadása után 24-48 órán belül gátlódik és 30-40 napon belül normalizálódik. A gyakorlatban majdnem minden triamcinolon kezelésben részesülő betegnél, aki 12-16 mg napi adagot kap több, mint 7-10 napig, mellékvesekéreg elégtelenség alakulhat ki. Nagy adagok hosszú távú alkalmazása esetén a mellékvesekéreg funkció hozzávetőlegesen 1 éven belül normalizálódik, néhány esetben pedig ez sosem történik meg.

A triamcinolon fokozza a fehérjék katabolizmusát és indukálja az aminosavak metabolizmusában résztvevő enzimeket. Gátolja a fehérjeszintézist és fokozza azok degradációját a nyirokszövetben, a kötőszövetben, az izomszövetben és a bőrben. Hosszú távú alkalmazása az említett szövetek atrophiájához vezethet.

A hatóanyag fokozza a glükóz hozzáférhetőségét a glükogenezis májenzimeinek indukálásával, a fehérjék katabolizmusának aktiválásával (ami növeli a glükoneogenezisben résztvevő aminosavak mennyiségét) és a perifériás szövetekben a glükóz metabolizmusát csökkenti. A májban a glikogén fokozott felhalmozódásához, megnövekedett vér glükóz koncentrációhoz és fokozott inzulin rezisztenciához vezet. A triamcinolon fokozza a lypolysist és zsírsavakat mobilizál a zsírszövetből, fokozza azok plazmakoncentrációját. A zsír rendellenes eloszlása alakulhat ki hosszú távú kezelés után. A hatóanyag gátolja a csontképződést és fokozza a csontrezorpciót. Csökkenti a plazma kalcium koncentrációját, mely szekunder hyperparathyreosishoz vezet, egyidejűleg az osteoclastok stimulációjával és az osteoblastok gátlásával. Ezen hatások, a fehérjekatabolizmus miatt bekövetkező fehérje összetevők csökkenésével együtt gyermekekben a csontnövekedés elmaradásához, illetve bármely életkorban osteoporosishoz vezethetnek.

A triamcinolon erősíti az endogén és exogén katekolaminok hatásait.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A triamcinolon biológiai hozzáférhetősége orális alkalmazás esetén 20–30%. Hatása 1–2 órával a beadás után alakul ki, és hozzávetőlegesen 6–8 óráig tart. A triamcinolon plazma félélet-ideje 2-től akár 5 órán felüli időtartamú, míg a szöveti féléletidő 18–36 óra. Hatása 2,25 napig tart. A kezdeti fázisban az étkezés lelassítja a triamcinolon felszívódását, de nincs hatással a hatóanyag teljes biológiai hozzáférhetőségére. A triamcinolon 40%-ban kötődik plazmafehérjékhez. Főleg globulinokhoz kötődik, melyhez nagy affinitással és alacsony kötőkapacitással asszociálódik; az albumin-kötődés evvel ellentétes jellegű. A hatóanyag szabad frakciójának eloszlási térfogata 0,6–2 l/kg. A triamcinolon a májban, kisebb mértékben pedig a vesékben metabolizálódik. Inaktív metabolit formájában főleg vizelettel választódik ki. A változatlan formában távozó prednizolon kevesebb, mint 15%.

A triamcinolon átjut a placentán és bejut az anyatejbe.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A szubakut toxicitási vizsgálatok alapján az derült ki, hogy a Polcortolone az LD₅₀ 1/30 és 1/100 töredék dózisaiban alkalmazva a nyirokszövetek jelentős atrophiáját okozza. Ez különösen kifejezett a peribronchialis nyirokszövetben, a lép fehér pulpájában és intestinalis nyirokszövetben. A nyirokrendszer érintettsége az immunitás csökkenéséhez vezet, amely gyorsan kialakuló purulens bronchitisként manifesztálódik. A máj diffúz zsíros degradációja a készítmény fent vizsgált dózisainak több napon át történő adagolása után jelentkezik.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Magnézium-sztearát, burgonyakeményítő, laktóz-monohidrát.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25ºC-on tárolandó. A fénytől és nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 db tabletta piros PVC//Al buborékcsomagolásban vagy barna színű, II-es típusú üvegben LDPE kupakkal lezárva és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés:  (két keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Adamed Pharma S.A.

Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A

05-152 Czosnów

Lengyelország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI

OGYI-T-0689/01 (30x II-es típusú üvegben)

OGYI-T-0689/02 (30x PVC//Al buborékcsomagolásban)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2003. december 10.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2011. november 10.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2019. november 4.