1. A GYÓGYSZER NEVE

Prinorm 50 mg filmtabletta

Prinorm 100 mg filmtabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Prinorm 50 mg filmtabletta: 50 mg atenolol filmtablettánként.

Prinorm 100 mg filmtabletta: 100 mg atenolol filmtablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta.

Fehér, kerek, íztelen, szagtalan, mindkét oldalán enyhén domború felületű, egyik oldalán bemetszéssel ellátott filmtabletta. Törési felülete fehér színű.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

• Hipertónia.

• Angina pectoris.

• Supraventricularis és ventricularis arrhythmiák.

• Myocardialis infarktus korai és késői időszaka.

• Nem-kardiális kórképek: migrénes fejfájás, szorongás, esszenciális tremor.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Az adagolást egyénileg kell meghatározni. A kezelés elhagyásakor az adagot fokozatosan kell csökkenteni.

Hipertónia:

Általában naponta 50-100 mg egyszeri, per os adag elegendő. A teljes hatás 1-2 hét alatt alakul ki. Nem megfelelő hatás esetén a Prinorm egyéb vérnyomáscsökkentőkkel kombinálható.

Angina pectoris:

Szokásos adagja naponta 50-100 mg, amit egyszerre vagy két részletben lehet bevenni. Nagyobb adagok rendszerint nem növelik a hatást.

Ritmuszavarok:

Atenolol intravénás adása után, ha az antiarrhythmiás kezelés eredményes volt, a Prinorm fenntartó adagja naponta 50-100 mg egyszerre, szájon át.

Myocardalis infarktus:

Myocardialis infarktus korai időszakában (12 órán belül) intravénás atenolol kezelést kell alkalmazni. Amennyiben ezt nem követi nemvárt hatás, a második injekció után 15 perccel, majd 12 órával később 50 mg Prinorm adása javasolt szájon át, majd újabb 12 óra elteltével naponta egyszer, szájon át, 100 mg Prinorm adása indokolt.

Amennyiben bradycardia és/vagy hipotenzió, avagy bármilyen kellemetlen mellékhatás észlelhető, adása felfüggesztendő.

Myocardialis infarktus késői fázisában, az infarktus után néhány nappal jelentkező betegnek naponta, szájon át, 100 mg Prinorm adása javasolt profilaxis céljából.

Migrén megelőzés:

Szokásos adagja naponta 50-100 mg szájon át.

Súlyos veseelégtelenségben az adagokat csökkenteni kell. 15-35 ml/perc/1,73m² kreatinin-clearance érték (300-600 µmol/l szérumkreatinin koncentráció) mellett a per os adag naponta 50 mg Prinorm. 15 ml/perc/1,73m² kreatinin-clearance érték (600 µmol/l feletti szérumkreatinin) mellett napi 25 mg, vagy kétnaponta 50 mg Prinorm adható szájon át.

Haemodialízisben részesülő betegeknek minden dialízis után 25-50 mg Prinorm adandó szájon át, kórházi felügyelet mellett, ügyelve az esetleges nagymértékű vérnyomáscsökkenésre.

A tablettát éhgyomorra kell bevenni.

4.3 Ellenjavallatok

• A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység;

• Súlyos sinus bradycardia, sick sinus szindróma;

• Kardiogén sokk;

• Hipotenzió;

• Manifeszt szívelégtelenség;

• Másod-, vagy harmadfokú AV blokk;

• Súlyos perifériás arteriás keringési zavar;

• Metabolikus acidosis;

• Kezeletlen phaeochromocytoma;

• Gyermekkor (biztonságossága és hatékonysága gyermekkorban nem bizonyított).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvatossági intézkedések

• Tartós beta-blokkoló kezelés egyes betegekben kardiális elégtelenséget idézhet elő. Ebben az esetben a dekompenzációt kezelni kell, szükség esetén a Prinormot el kell hagyni.

• Szívelégtelenségben fokozott óvatossággal adandó, mert a beta-blokád tovább csökkentheti a myocardium kontraktilitását.

• Digitalizált betegnek fokozott óvatossággal adható, mert úgy az atenolol mint a digitálisz megnyújtja az AV-átvezetést.

• Prinzmetal anginás betegek rohamainak számát és időtartamát megnövelheti.

• Az atenolol kezelést csak fokozatosan, 1-2 hét alatt szabad elhagyni, mert hirtelen elhagyása rebound hipertóniát, angina pectorist, egyes esetekben myocardialis infarktust okozhat (elsősorban koronária-betegségben szenvedőkben). A Prinorm-kezelés elhagyásakor ezért javasolt a beteg gondos ellenőrzése és fizikai aktivitásának csökkentése.

• I fokú AV-blokkban óvatosan adandó, mert az AV vezetést rontja.

• Perifériás érbetegségben fokozott óvatossággal adható, mert a tüneteket súlyosbíthatja.

• Asthmás betegek légúti ellenállását növelheti, obstruktív légzőszervi betegségben fokozott óvatossággal kell alkalmazni. Szükség esetén bronchodilatator (pl. szalbutamol) adható.

• Atenolol-kezelés alatt a különböző allergiás reakciók lefolyása súlyosabb lehet, előfordulhat, hogy a beteg az alkalmazott epinefrin szokásos adagjára nem reagál.

• Diabeteses betegben alkalmazása fokozott óvatosságot igényel (elfedheti a hypoglykaemiát kísérő tachycardiát, befolyásolhatja a beteg inzulin-igényét).

• Hyperthyreosisban fokozott óvatossággal adható, mert elfedheti a thyreotoxicosis tüneteit.

• Beta-blokkoló kezelés mellett anesztetikumok fokozott óvatossággal adhatók. A Prinorm-kezelésről tájékoztatni kell az aneszteziológust.

• Súlyos veseelégtelenségben fokozott óvatossággal adható (lásd 4.2 pont).

• Beta-blokkolók adása súlyosbíthatja a klonidin-kezelés megszakítása következtében esetlegesen kialakuló rebound-hipertóniát. A klonidin kezelést csak néhány nappal az atenolol-kezelés elhagyása után szabad abbahagyni. Ha a klonidint váltják fel beta-blokkolóval, a beta-blokkolók adását néhány nappal a klonidin elhagyása után kell kezdeni.

• Terhesség során történő alkalmazásakor, vagy ha atenolol kezelés közben jön létre a terhesség, a beteget figyelmeztetni kell az esetleges magzatkárosodás veszélyére.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

• Atenolol és negatív inotrop hatású kalcium-csatorna blokkolók (pl. verapamil, diltiazem) együttadásakor a hatások összeadódhatnak, a kardiodepresszív hatás erősödhet (súlyos hipotenzió, bradycardia, keringési elégtelenség alakulhat ki, különösen károsodott kamrafunkciójú és/vagy sino-atrialis, ill. atrio-ventricularis vezetési zavarral rendelkező betegekben). Egyik készítmény sem adható iv. a másik megszakítása után 48 órán belül.

• Dihidropiridinekkel (pl. nifedipin) történő együttadás esetén növekedhet a hipotenzió veszélye és a latens keringési elégtelenség manifesztálódhat.

• Antiarrhythmiás szerekkel (pl. dizopiramid, kinidin, amiodaron) együtt adva hipotenzió, bradycardia, ritmuszavar alakulhat ki.

• Digitálisz és beta-blokkolók együttadása esetén összeadódhat az AV-átvezetésre kifejtett hatásuk (az átvezetés ideje megnövekedhet).

• Beta-blokkolók adása súlyosbíthatja a klonidin-kezelés megszakítása következtében esetlegesen kialakuló rebound-hipertóniát. (Lásd klonidin alkalmazási előírását!)

• Moxonidin és beta-blokkolók együttadása esetén a moxonidin hirtelen elhagyása rebound-hipertóniát okozhat.

• Nem-szteroid gyulladásgátlókkal együtt adva a beta-blokkolók antihipertenzív hatása csökkenhet.

• Szimpatomimetikumok (pl. epinefrin, metildopa) közömbösíthetik az atenolol hatását.

• Yohimbin közömbösítheti a beta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatását (fokozza a norepinefrin-felszabadulást).

• Anesztetikumok adása atenolol-kezelés alatt fokozott óvatosságot igényel (negativ inotrop hatásuk összegződhet, bradycardia, hipotenzió veszélye fokozódhat).

• fenotiazin-származékok és beta-blokkolók fokozzák egymás hatását.

• Beta-blokkoló kezelés mellett alfa₁-receptor blokkolóra adott válasz fokozott lehet (jelentős kezdeti vérnyomásesés).

• Alumínium-, kalcium- vagy magnéziumtartalmú antacidumok csökkenthetik az atenolol hatását (biohasznosulás csökken).

• Inzulin vagy orális antidiabetikumok hatását erősítheti az atenolol.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Reproduktív korban lévő nőknek és a terhesség időszaka alatt (különösen az első és második trimeszterben) csak az előny/kockázat szigorú mérlegelésével adható (alkalmazásáról az első trimeszterben nem készültek klinikai vizsgálatok, a foetotoxikus hatás nem zárható ki; a második trimeszterben adva az újszülött súlya elmaradt a várhatótól).

Szoptatás időszakában csak fokozott óvatossággal adható, a csecsemőt ellenőrizni kell (bradycardia alakulhat ki).

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásolhatja, ezért egyénileg kell meghatározni, hogy a gyógyszer milyen adagja mellett szabad járművet vezetni vagy baleseti veszéllyel járó munkát végezni.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek

Bradycardia, szívelégtelenség súlyosbodása, vezetési zavar, posturalis hipotenzió (amihez syncope társulhat), hideg végtagok, claudicatio intermittens, Raynaud szindróma. A gyógyszer hirtelen elhagyása rebound jelenségként angina pectorist, arrhythmiákat, vérnyomásemelkedést, myocardialis infarktust, hirtelen halált okozhat.

Idegrendszeri betegségek és tünetek

Zavartság, szédülés, fejfájás, hangulatváltozások, rémálmok, pszichózis, depresszió, hallucinációk, szellemi képesség csökkenése, alvászavarok, paraesthesiák.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek

Szájszárazság, hányinger, hasmenés, májfunkciók károsodása, cholestatikus hepatitis, retroperitonealis fibrosis, akut pancreatitis.

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek

Hypoglykaemia, hyperglykaemia, HDL-koleszterin csökkenés, triglicerid-szint emelkedés, hyperkalaemia, hirtelen elvonás esetén thyreotoxicosis, csökkent libido, impotencia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek

Bronchospasmus.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek

Thrombocytopenia, purpura.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

Alopecia, purpurák, kiütések, psoriasiform bőrjelenségek, psoriasis exacerbációja, lupus erythematosus, bőrnecrosis.

Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei

Látászavarok, szemszárazság, hypothermia, fáradtság, antinuclearis antitest emelkedés, ismert allergennel szemben kialakuló anafilaxiás vagy allergiás reakciók erősítése.

A fenti melékhatásoktól függően meg kell fontolni a gyógyszer adagolás esetleges felfüggesztését vagy az adagolás lépcsőzetes leállítását.

4.9 Túladagolás

Tünetek:

bradycardia, vezetési zavar, hipotenzió, akut szívelégtelenség, bronchospasmus, légzési elégtelenség, convulsiók.

Kezelés:

szoros megfigyelés, intenzív ellátás, gyomormosás, aktivált szén ill. hashajtó a gyomor-béltraktusban még jelenlévő gyógyszer felszívódásának megakadályozására, hipotenzió ill. sokk kezelése, szükség esetén haemodialízis vagy haemoperfusio.

Extrem bradycardia esetén 1-2 mg atropin intravénás adása és/vagy pace-maker behelyezés indokolt. Ezután, szükség esetén, 10 mg glukagon adható intravénásan. A választól függően a glukagon adása megismételhető vagy infúzió formájában (1-10 mg/óra) adható. Ha a glukagonra a válasz elmarad vagy glukagon nem áll rendelkezésre, ß-receptor agonista, mint a dobutamin (2,5-10 µg/ttkg/perc) iv. infúzió adható. A dobutamin – pozitív inotrop hatása miatt – alkalmas a hipotenzió vagy akut szívelégtelenség kezelésére.

A bronchospasmus bronchodilatatorokkal általában kezelhető.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

Farmakoterápiás csoport: szelektív beta-receptor blokkolók önmagukban, ATC kód: C07AB03

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Az atenolol tartós hatású, kardioszelektív beta-adrenerg blokkoló (ß₁-receptor blokkoló). Csökkenti a szívfrekvenciát, a szívizom kontraktilitását és oxigén-igényét, az AV-átvezetés sebességét, gátolja a renin-kiáramlást.

Nagyobb adagok alkalmazása esetén szelektivitása csökken és a (döntően a hörgők és az erek simaizmaiban elhelyezkedő) ß₂-receptorokat is blokkolja.

Sem intrinsic szmpatomimetikus aktivitása (ISA), sem membrán-stabilizáló hatása nincs.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Per os adva a felszívódás gyors és egyenletes, de csak kb. 40-50%-a szívódik fel, a többi változatlan formában ürül a széklettel. Egyszeri per os adag legalább 24 órán át hatékony. Plazma-csúcskoncentráció a bevétel után 2-4 órával alakul ki. A májban csak kismértékben metabolizálódik, a felszívódott hatóanyagnak több mint 90%-a változatlan formában a keringésbe jut és elsősorban a vesén keresztül ürül. Plazmafehérjékhez csak kismértékben kötődik (kb. 3%-ban).

Plazmafelezési ideje kb. 6 óra, ez súlyos veseelégtelenség esetén emelkedhet.

Lipid-oldékonysága alacsony, a vér-agy gáton csak kismértékben jut át.

Átjut a placentába és megjelenik a köldökzsinór vérében.

Anyatejben jelentős mértékben akkumulálódik.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

LD₅₀ patkányban: 3000 mg/ttkg. LD₅₀ egérben: 2000 mg/ttkg. Állatkísérletben mutagen hatást vagy a fertilitásra kifejtett káros hatást nem igazoltak.

Patkányokban, a javasolt maximális emberi dózis sokszorosát adva, fokozódott egyes benignus daganatok, illetve bizonyos thyroid karcinomák incidenciája.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Prinorm 50 mg filmtabletta:

Mag: zselatin, nátrium-lauril-szulfát, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, magnézium-karbonát.

Bevonat: White paste 28737: hipromellóz 2910, titán-dioxid (E 171), glicerin, (85%), hipromellóz 50 cP, hipromellóz 6 cP.

Prinorm 100 mg filmtabletta:

Mag: zselatin, nátrium-lauril-szulfát, magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, nehéz bázisos magnézium-karbonát.

Bevonat: White paste 28737: hipromellóz 2910, titán-dioxid (E 171), glicerin, (85%), hipromellóz 50 cP, hipromellóz 6 cP.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25^oC-on, fénytől és nedvességtől védve tárolandó.

6.5 Csomagolás

30 db tabletta PVC/PVDC//AL buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Up Farma Kft.

1026 Budapest, Júlia u. 1.

8. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-7598/01 (Prinorm 50 mg filmtabletta)

OGYI-T-7598/02 (Prinorm 100 mg filmtabletta)

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2000. augusztus 28./2012. február 9.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2012. augusztus 5.