RADISTOP belsőleges szuszpenzió betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Radistop belsőleges szuszpenzió

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

1,1 g vas (III)-hexaciano-ferrát tubusonként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Belsőleges szuszpenzió.

Sötétkék színű szuszpenzió.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A radioaktív Cs izotópok (főként a ¹³⁷Cs) szervezetbe való bekerülésének megakadályozása.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Egyetlen nap 3 x 1 tubus (8 órás időközönként 1 tubus).

4.3 Ellenjavallatok

Nincs specifikus ellenjavallat.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A vas-hexacianoferrát sötétkékre színezheti a fogakat és a szájüreget, továbbá a székletet.

Óvatosság ajánlott előzetesen fennálló szívritmuszavarokban, illetve elektrolit egyensúlyzavarokban.

A vas-hexacianoferrát óvatosan adható csökkent bélmotilitással járó betegségekben.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Állatkísérletes vizsgálatok alapján az egyéb dekontamináló szerek alkalmazása nem befolyásolja a berlini kék ¹³⁷Cs-megkötő képességét.

A vas-hexacianoferrát megköthet egyes per os bevett gyógyszereket (kálium, tetraciklint).

4.6 Terhesség és szoptatás

A ¹³⁷Cs átjut a humán placentán. Egy ¹³⁷Cs-el kapcsolatos, a brazíliai Goiânia-ban történt balesetben egy 4 hónapos terhes 0,005 mCi ¹³⁷Cs kontaminációt szenvedett. Nem jelentettek semmilyen káros hatást sem az anya, sem a magzat/gyermek esetében. A születéskor az anyai és a magzati ¹³⁷Cs-koncentráció azonos volt. A berlini kékkel kapcsolatban nem jelentettek humán születési rendellenességet.

Mivel a berlini kék nem szívódik fel, nem várható, hogy átjut az anyatejbe, viszont segít megkötni az anya szervezetében lévő és ily módon az anyatejben is megjelenő Cs-ot. A belsőlegesen radioaktív céziummal kontaminálódott nők nem szoptathatnak.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Nincs adat. Mindazonáltal nem várható, hogy a berlini kék befolyásolja a gépjárművezetéshez és a gépek üzemeltetéséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A berlini kékkel (vas-hexacianoferráttal) kezelt betegek 7%-ában tünetmentes hypokalaemia alakult ki. A brazíliai Goiânia-ban történt Cs izotópkontaminációs baleset kapcsán kezelt személyek 24%-a esetében jelentettek székrekedést (10/42 esetben). Enyhe obstipatiót 7 személynél, közepesen súlyosat 3 személynél figyeltek meg. Ezek az esetek reagáltak nagy rosttartalmú étrendre. Nem definiált gyomorprobléma 3 személynél alakult ki, akik 20 g/nap vas-hexacianoferrátot szedtek. A dózis 10 g/napra csökkentését követően a kezelést folytatni lehetett.

A vas-hexacianoferrát által okozott székrekedés azért is káros, mert a csökkent gastrointestinalis motilitás megnöveli a hatóanyag által megkötött ¹³⁷Cs tranzitidejét, ami viszont fokozza a bélnyálkahártya által abszorbeált sugárdózis nagyságát. A vas-hexacianoferrát által okozott székrekedés kezelésére a fentieknek megfelelően megpróbálhatóak – profilaktikusan is - a ballasztanyag típusú laxatívumok és/vagy a nagy rosttartalmú étrend. Ajánlották 15% mannit vagy szorbit oldat egyidejű alkalmazását is.

4.9 Túladagolás

A vas-hexacianoferrát túladagolási tünetei nem ismertek. A jelentett mellékhatások alapján székrekedés, paralytikus ileus és elektrolitzavarok valószínűsíthetők.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

ATC kód: V03AB

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

A berlini kék ionmegkötő képességének molekuláris alapját feltehetően az ioncsere, az adszorpció és a külső ionok kristályszerkezetben történő mechanikai megkötődése adja. A berlini kék nagyon jelentős affinitást mutat a cézium (Cs) és a tallium (Tl) iránt.

A berlini kék a tápcsatornába került (lenyelt vagy az epével odajutott) Cs és a Tl izotópokat köti meg és ezáltal csökkenti a gastrointestinalis reabszorpciót (enterohepatikus körforgást).

Patkányokon, sertéseken és kutyákon belsőleges Cs- és Tl-kontaminációt követően végzett vizsgálatokban ezen ionok oldhatatlan komplexként történő megkötése a tápcsatornában megváltoztatta a Cs és a Tl elsődleges eliminációs útját a vese felől a széklet irányába. Egy humán vizsgálatban a vizelet/széklet 4:1 élettani eliminációs arány 1:4 arányra történt változását jelentették. Egyúttal mindkét ion eliminációs rátája megnőtt. Patkányokban és kutyákban a berlini kék hatására a Cs effektív biológiai féléletideje 50%-kal (patkányok: 11 napról 6 napra; kutyák: 11 napról 6,5 napra) csökkent.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A berlini kék per os bevételt követően nem szívódik fel a tápcsatornából. Kiürülésének időtartama a gastrointestinalis tranzitidőtől függ.

Egy sertéseken végzett kísérletben, 40 mg jelzett berlini kék egyszeri per os beadását követően az alkalmazott mennyiség 99%-a változatlan formában választódott ki a székletben. A többszöri dózisok felszívódását nem vizsgálták. Egy másik tanulmányban a per os K₃Fe[Fe(CN)₆] és a Fe₄[Fe(CN)₆]₃ alkalmazása során sertésben, patkányban és emberben vas esetében a dózis 0,05 – 0,5%-a, illetve a CN 0,1 – 0,2%-a jutott be a szervezetbe.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Nem végeztek karcinogenitási, mutagenitási, ill. termékenységre gyakorolt hatásokat felmérő tanulmányokat.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

metil-parahidroxibenzoát, karmellóz-nátrium, 96%-os etanol, tisztított víz

6.2 Inkompatibilitások

A vas-hexaciano-ferrát erős savakkal szemben inkompatíbilis. Nagyon alacsony pH mellett, oxidálószer hiányában a berlini kék lebomlik és cián szabadul fel. Ez a folyamat az élő szervezetben nem következik be.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 ^oC-on, nedvességtől védve, az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

1x10 ml szuszpenzió fehér, garanciazáras kupakkal lezárt, fehér PE tubusban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés: keresztjelzés nélkül

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Magyar Honvédség Egészségügyi Központ

1134 Budapest, Róbert Károly krt. 44.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-20678/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2008-11-24

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2014. február 24.