RELESTAT 0,5 mg/ml oldatos szemcsepp betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Relestat 0,5 mg/ml oldatos szemcsepp

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Az oldatos szemcsepp 0,5 mg epinasztin-hidrokloridot (0,436 mg epinasztinnak felel meg) tartalmaz milliliterenként.

Ismert hatású segédanyag(ok): benzalkónium-kloridot (0,1 mg/ml) és foszfátot (4,75 mg/ml) tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Oldatos szemcsepp (szemcsepp).

Tiszta, színtelen steril oldat.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A szezonális allergiás conjunctivitis tüneteinek kezelésére javallott.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

A szokásos adag felnőtteknek a szimptómás időszakban naponta kétszer 1 csepp az érintett szem(ek)be cseppentve.

A Relestat szemcsepp 8 hétnél hosszabb ideig történő alkalmazásával kapcsolatban nincsenek klinikai vizsgálatok során szerzett tapasztalatok.

Idősek

A Relestat szemcseppet idős betegeken nem vizsgálták. Epinasztin-hidroklorid tablettával (napi 20 mg adagig) kapcsolatosan a forgalomba hozatalt követő időszakban nyert biztonságossági adatok arra utalnak, hogy az idős betegeknél a felnőtt betegekhez képest nincs speciális biztonságossági probléma. Ezért nem szükséges az adag módosítása.

Gyermekek és serdülők

A biztonságosságot és a hatásosságot ≥12 éves gyermekeknél és serdülőknél klinikai vizsgálatok során igazolták. A Relestat szemcsepp 12 éves vagy idősebb gyermekeknek és serdülőknek ugyanolyan adagban adható, mint felnőtteknek.

A Relestat szemcsepp biztonságosságát és a hatásosságát 3 éves kor alatti gyermekeknél nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok. 3–12 éves gyermekeknél a biztonságosságra vonatkozó adatok korlátozottak, lásd 5.1 pont.

Májkárosodásban szenvedő betegek

A Relestat szemcseppet nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél. Az epinasztin‑hidroklorid tablettás formájával (napi 20 mg adagig) kapcsolatosan a forgalomba hozatalt követő időszakban nyert biztonságossági adatok arra utalnak, hogy mellékhatások előfordulása gyakoribb ebben a csoportban, mint májkárosodásban nem szenvedő betegeknél. 10 mg epinasztin-hidroklorid tabletta esetében a napi adag több mint százszor nagyobb, mint a Relestat szemcsepp alkalmazása utáni napi adag. Továbbá az epinasztin metabolizmusa emberben minimális mértékű (<10%). Ezért az adag módosítása nem szükséges.

Vesekárosodásban szenvedő betegek

A Relestat szemcseppet nem vizsgálták vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Az epinasztin‑hidroklorid tablettás formájával (napi 20 mg adagig) kapcsolatosan a forgalomba hozatalt követő időszakban nyert biztonságossági adatok arra utalnak, hogy vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincsenek speciális biztonságossági problémák. Ezért az adag módosítása nem szükséges.

Az alkalmazás módja

Kizárólag topicalis szemészeti felhasználásra.

A szem vagy a szemcsepp szennyeződésének az elkerülése érdekében ügyeljen arra, hogy a cseppentő hegye semmihez se érjen hozzá.

Több topicalisan alkalmazott szemészeti gyógyszerkészítmény használata esetén a különböző gyógyszerkészítményeket legalább 10 perc különbséggel kell alkalmazni.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A Relestat szemcsepp topicalis szemészeti alkalmazásra való, nem adható injekcióként vagy alkalmazható szájon át.

Ismert hatású segédanyag(ok)

Benzalkónium-klorid

A benzalkónium-kloridot gyakran használják tartósítószerként szemészeti készítményekben. Ritkán beszámoltak arról, hogy keratopathia punctata-t és/vagy toxikus ulceratív keratopathiát okoz.

A benzalkónium-kloridot a lágy kontaktlencsék abszorbeálhatják, és elszínezheti azokat. A betegeket ezért utasítani kell arra, hogy a gyógyszer alkalmazása előtt távolítsák el a kontaktlencsét, és a becseppentés után 15 perccel tegyék vissza azokat.

A benzalkónium-klorid a jelentések alapján szemirritációt, valamint a szemszárazságra utaló tüneteket okoz, és hatással lehet a könnyfilmre és a szaruhártya felszínére is. Szemszárazságban szenvedő betegeknél, és azoknál, akiknél a szaruhártya sérülhet, alkalmazása körültekintést igényel.

Hosszan tartó alkalmazás esetén a betegek állapotát folyamatosan figyelemmel kell kísérni.

Foszfátok

A Relestat szemcsepp foszfátokat is tartalmaz. Nagyon ritkán szaruhártya-meszesedést észleltek foszfáttartalmú szemcseppek használatakor jelentősen károsodott szaruhártya esetén (lásd 4.8 pont).

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Interakciós vizsgálatokat nem végeztek.

Mivel szemészeti alkalmazás után az epinasztin szisztémás koncentrációja rendkívül alacsony, gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás nem várható embernél. Továbbá az epinasztin főleg változatlan formában ürül az embernél, ami kismértékű metabolizmusra utal.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

Az érintett terhességekkel kapcsolatos korlátozott számú (n = 11) adat arra utal, hogy az epinasztinnak nincs káros hatása a terhességre vagy a magzat/újszülött egészségi állapotára. Jelenleg nem áll rendelkezésre más releváns epidemiológiai adat. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet és az embrionális/magzati fejlődést, vajúdást vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon érintő káros hatásra (lásd 5.3 pont).

Terhes nőknek való rendelés esetén fokozott óvatosság szükséges.

Szoptatás

Az epinasztin kiválasztódik a patkányok tejébe, de nem ismert, hogy az epinasztin a humán anyatejbe is kiválasztódik-e. A tapasztalatok hiánya miatt fokozott óvatosság szükséges, amikor szoptató nőknek rendelik.

Termékenység

Az epinasztin humán fertilitásra kifejtett hatására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A farmakodinámiás profil, a jelentett mellékhatások és a specifikus pszichometriás vizsgálatok alapján a Relestat nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Ha a cseppentés után átmeneti homályos látás jelentkezik, a betegnek meg kell várnia, míg ez elmúlik, mielőtt gépjárművet vezetne, vagy gépeket kezelne.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A biztonságossági profil összefoglalása

A klinikai vizsgálatokban a Relestat alkalmazását követően a mellékhatások összesített incidenciája kevesebb, mint 10% volt. Súlyos mellékhatás nem fordult elő. A legtöbb mellékhatás a szemet érintette és enyhe volt. A leggyakoribb (és legtöbbször enyhe) mellékhatás a szem égő érzése volt; az összes többi mellékhatás nem gyakori volt.

A mellékhatások táblázatos összefoglalása

A mellékhatások szervrendszeri kategóriánként és az egyes gyakorisági kategóriákon belül csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra. A gyakorisági fogalmakat az alábbiak szerint határozták meg: Nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 – <1/10), nem gyakori (≥1/1000 – ≤1/100), ritka ≥1/10 000 – ≤1/1000), nagyon ritka (≤1/10 000), nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg).

Az epinasztinnal kapcsolatosan az alábbi mellékhatásokat jelentették:

Szervrendszer	Gyakoriság	Mellékhatás
Immunrendszeri betegségek és tünetek	Nem ismert	Túlérzékenységi reakció, beleértve a szemallergia tüneteit, ill. jeleit, valamint nem szemészeti allergiás reakciók, köztük angioneurotikus oedema, bőrkiütés és bőrpír
Idegrendszeri betegségek és tünetek	Nem gyakori	Fejfájás
Szembetegségek és szemészeti tünetek	Gyakori	Égő érzés, a szem irritációja
Nem gyakori	Kötőhártya vagy szem hyperaemia, szemváladékozás, szemszárazság, szemviszketés, látászavar
Nem ismert	Fokozott könnyezés, szemfájdalom, szemduzzanat, szemhéj-oedema
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek	Nem gyakori	Asztma, orr irritációja, rhinitis
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek	Nem gyakori	Ízérzés megváltozása

Gyermekek és serdülők

A mellékhatások gyakorisága, jellege és súlyossága ≥12 éves gyermekeknél és serdülőknél várhatóan hasonló, mint a felnőtteknél.

3–12 éves gyermekeknél korlátozott a mellékhatások gyakoriságára, jellegére és súlyosságára vonatkozó tapasztalat.

Foszfátot tartalmazó szemcseppeknél jelentett mellékhatások

Nagyon ritkán szaruhártya-meszesedést észleltek foszfáttartalmú szemcseppek használatakor jelentősen károsodott szaruhártya esetén (lásd 4.4 pont).

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

0,3%-os epinasztin-hidroklorid szemcsepp napi háromszori becseppentése után (ami az ajánlott napi adag kilencszeresének felel meg) a látásélességet vagy más szemészeti paramétert nem befolyásoló reverzibilis miosist figyeltek meg.

A tartályban lévő 5 ml Relestat szemcsepp 2,5 mg epinasztin-hidrokloridot tartalmaz. A forgalomban levő tabletta gyógyszerforma napi adagja legfeljebb 20 mg epinasztin-hidroklorid, ezért a szemcsepp gyógyszerforma szájon át történő bevitele után mérgezés még a tartály teljes tartalmának a lenyelése esetén sem várható.

Túladagolással járó esetről nem számoltak be.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Szemészeti készítmények, Dekongesztív szerek és antiallergikumok, Egyéb antiallergikumok

ATC kód: S01G X10

Hatásmechanizmus

Az epinasztin helyileg aktív, direkt H₁-receptor antagonista. Az epinasztin nagy affinitással kötődik a hisztamin H₁-receptorhoz és 400-szor kisebb affinitással a hisztamin H₂-receptorhoz. Az epinasztin kötődik az α₁-, α₂, és az 5-HT₂-receptorhoz is. Alacsony az affinitása a kolinerg, a dopaminerg és különböző egyéb receptorokhoz. Az epinasztin nem jut át a vér-agy gáton, ezért nem okoz központi idegrendszeri mellékhatásokat, azaz nem szedatív.

Farmakodinámiás hatások

Állatoknál végzett topicalis szemészeti alkalmazás után bizonyítékot találtak az antihisztamin aktivitásra, a gyulladásos sejtakkumulációt moduláló hatásra és a hízósejt-stabilizáló aktivitásra.

Emberen allergénekkel végzett provokációs vizsgálatokban az epinasztin az antigénpróbát követő szemészeti tüneteket is enyhíteni tudta. A hatás időtartama legalább 8 óra volt.

Gyermekek és serdülők

Egy hat hétig tartó, randomizált (2:1), kettősen maszkolt, hordozóanyag-kontrollos vizsgálat, amiben 96 szemtüneteket nem mutató 3–12 éves egészséges gyermek vett részt, azt mutatta, hogy a Relestat szemcseppet a gyermekek jól tolerálják. Egyik biztonságossági változó tekintetében sem mutatott ki a vizsgálat szignifikáns különbséget a csoportok között. A kezeléssel kapcsolatos reakciók közé tartoztak a conjunctiva-folliculusok (az epinasztinnal és a hordozóanyaggal kezelt gyermekeknél egyaránt 6,3%) és a kötőhártya-hyperaemia (az epinasztinnal kezelt gyermekek 1,6%-ánál, míg a hordozóanyaggal kezeltek egyikénél sem). A biztonságosságot és a hatásosságot ≥12 éves korban a klinikai vizsgálatok során igazolták.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás

Egy csepp Relestat mindkét szembe történő napi kétszeri becseppentése után az átlagos maximális 0,042 ng/ml-es plazmakoncentráció körülbelül két óra után alakul ki.

Eloszlás

Az epinasztin eloszlási térfogata 417 l, 64%-a a plazmafehérjékhez kötődik.

Biotranszformáció

Kevesebb, mint 10%-a metabolizálódik.

Elimináció

A clearance 928 ml/perc és a terminális eliminációs felezési idő a plazmában körülbelül 8 óra.

Az epinasztin főleg a vesén keresztül változatlan formában távozik. A renális elimináció főleg aktív tubuláris szekrécióval történik.

In vivo és in vitro preklinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az epinasztin a melaninhoz kötődik és felhalmozódik a nyulak és a majmok pigmentált szemszöveteiben. Az in vitro adatok azt mutatják, hogy a melaninhoz való kötődés mérsékelt és reverzibilis.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt adagolású dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-, és fejlődésre kifejtett toxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

benzalkónium-klorid

dinátrium-edetát

nátrium-klorid

nátrium-dihidrogén-foszfát-dihidrát

nátrium-hidroxid / sósav (pH beállításához)

tisztított víz

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

Az első felbontás után: 4 hét.

6.4 Különleges tárolási előírások

A fénytől való védelem érdekében a tartályt tartsa a dobozában.

Legfeljebb 25°C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

10 ml-es polietilén tartályban fehér, csavaros, polisztirol kupakkal lezárva.

Töltettérfogat: 5 ml.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés: (keresztjelzés nélküli)

Osztályozás: II. csoport

Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

AbbVie Kft.

1095 Budapest

Lechner Ödön fasor 7.

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-9980/01

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2005. január 4.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2009. december 21.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. április 25.