ROXACET 500 mg tabletta betegtájékoztató

1. A GYÓGYSZER NEVE

Roxacet 500 mg tabletta

2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

500 mg paracetamolt tartalmaz filmtablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3. GYÓGYSZERFORMA

Tabletta.

Fehér, hosszúkás, mindkét oldalán domború, egyik oldalán bemetszéssel ellátott tabletta.

A tabletta mérete: 18,3 ± 0,2 mm (hosszúság) × 8,2 ± 0,2 mm (szélesség) × 5,1 ± 0,2 mm (magasság).

A tablettán lévő bemetszés csak a széttörés elősegítésére és a lenyelés megkönnyítésére szolgál, nem arra, hogy a készítményt egyenlő adagokra ossza.

4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

A Roxacet az enyhe és mérsékelt fájdalom (pl. fejfájás, fogfájás, dysmenorrhea) és láz tüneti kezelésére javallott.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Felnőttek, idősek és 16 éves vagy annál idősebb serdülők: egy vagy két tabletta naponta legfeljebb 4-szer.

Gyermekek és serdülők

10–15 éves gyermekek és serdülők: egy tabletta naponta legfeljebb 4-szer.

Nem ajánlott 10 év alatti gyermekek számára.

Az adagot nem szabad 4 óránál rövidebb időközönként ismételni, és 24 órán belül nem szabad 4 tablettánál többet bevenni.

Ezt a gyógyszert orvosi jóváhagyás nélkül nem szabad rendszeresen, 3 napnál hosszabb ideig alkalmazni.

Az alkalmazás módja

Csak szájon át történő alkalmazásra.

4.3 Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A megadott dózist nem szabad túllépni.

A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy nem szabad egyidejűleg más paracetamol-tartalmú gyógyszert szedniük.

A betegek figyelmét fel kell hívni, hogy kérjenek tanácsot kezelőorvosuktól, ha:

• a tünetek nem múlnak el;

• a fejfájás állandóvá válik;

• nem súlyos ízületi gyulladás esetén, ha fájdalomcsillapító szedése naponta szükséges.

A paracetamolt elővigyázatossággal kell alkalmazni a következő esetekben:

• közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodás;

• enyhe – közepesen súlyos májkárosodás (beleértve a Gilbert-szindrómát);

• nem cirrhotikus alkoholos májbetegség;

• súlyos májkárosodás (Child–Pugh-pontszám >9)

• akut hepatitis;

• májfunkciót befolyásoló gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés;

• glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány;

• hemolitikus anaemia;

• alkoholfogyasztásból eredő dehidratáció;

• krónikus malnutritio.

Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist (HAGMA) jelentettek egyes olyan, súlyos betegségben (pl. súlyos vesekárosodás, sepsis) szenvedő, vagy egyes alultáplált, illetve egyéb ok (pl. krónikus alkoholizmus) miatt glutationhiányban szenvedő betegeknél, akiket hosszú időn keresztül kezeltek terápiás dózisú paracetamollal, illetve akiket paracetamol és flukloxacillin kombinációjával kezeltek. Ha piroglutamát-acidózis miatt kialakuló HAGMA gyanúja merül fel, a paracetamol alkalmazásának azonnali leállítása és szoros monitorozás javasolt. A vizelet 5-oxoprolin-szintjének ellenőrzése célszerű lehet a piroglutamát-acidózis – mint a HAGMA mögöttes okának – azonosításához olyan betegek esetében, akiknél több kockázati tényező is fennáll.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

• A metoklopramid és a domperidon fokozhatja, a kolesztiramin csökkentheti a paracetamol felszívódásának sebességét.

• A warfarin és más kumarinok antikoaguláns hatása fokozódhat a hosszabb ideig naponta alkalmazott paracetamol hatására, ami a vérzés kockázatának fokozódását eredményezi, az esetenkénti alkalmazás nem jár szignifikáns hatással.

• A paracetamol és a klóramfenikol egyidejű alkalmazása klóramfenikol-toxicitást eredményezhet az utóbbi csökkent eliminációja miatt.

• Egyes opioidok (diamorfin, morfin, oxikodon, pentazocin és petidin) késleltetik a gyomorürülést, ami az orálisan alkalmazott paracetamol felszívódásának csökkenését okozhatja.

Elővigyázatossággal kell eljárni olyankor, amikor a paracetamolt flukloxacillinnel párhuzamosan alkalmazzák, mivel egyidejű alkalmazásukkor piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis alakulhat ki, különösen olyan betegeknél, akiknél ennek kockázati tényezői fennállnak (lásd 4.4 pont).

Laboratóriumi vizsgálatokra gyakorolt hatások

A paracetamol alkalmazása befolyásolhatja a foszforvolfrámsavval végzett húgysav-, illetve a glükóz-oxidáz-peroxidázzal végzett vércukorvizsgálatok eredményeit.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A terhes nőkre vonatkozó nagy mennyiségű adat (több mint 1000 terhesség kimenetele) nem utal sem malformációt előidéző, sem foetalis/neonatalis toxicitásra. A méhen belül paracetamol-expozícióban részesült gyermekek idegrendszeri fejlődésével foglalkozó epidemiológiai vizsgálatok eredményei nem egyértelműek. Amennyiben azt klinikailag szükségesnek tartják, a paracetamol adható a terhesség alatt, de a legalacsonyabb hatásos adagban, a lehető legrövidebb ideig és a lehetséges legkisebb gyakorisággal kell alkalmazni.

Szoptatás

Per os adagolást követően a paracetamol kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Nem számoltak be a szoptatott csecsemőt érintő mellékhatásokról. Amennyiben a javasolt adagot nem lépik túl, a Roxacet szoptató nőknél is alkalmazható.

Termékenység

Nem áll rendelkezésre elegendő adat a termékenységgel kapcsolatban, ami arra utalna, hogy a paracetamol befolyásolja a termékenységet.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Ilyen hatásokat nem jegyeztek fel.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Paracetamol alkalmazása esetén ritkán vagy nagyon ritkán jelentkezik mellékhatás.

A paracetamol alkalmazása során leggyakrabban jelentett mellékhatások: hepatotoxicitás, vesetoxicitás, vérképzési zavarok, hypoglykaemia és allergiás dermatitis.

A mellékhatások gyakoriságát a következők szerint határozták meg:

nagyon gyakori (1/10);

gyakori (1/100 – <1/10);

nem gyakori (1/1000 – <1/100);

ritka (1/10 000 – <1/1000);

nagyon ritka (<1/10 000);

nem ismert (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia, neutropenia, hemolyticus anaemia.

Immunrendszeri betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: angiooedema.

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: hypoglykaemia.

Nem ismert: emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózis. Piroglutamát-acidózis miatt kialakuló emelkedett anionréssel járó metabolikus acidózist figyeltek meg egyes olyan, paracetamolt alkalmazó betegek esetében, akiknél kockázati tényezők álltak fenn (lásd 4.4 pont). Ezeknél a betegeknél az alacsony glutationszint következtében piroglutamát-acidózis léphet fel.

Érbetegségek és tünetek:

Ritka: hypotonia.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek:

Bronchospasmus* (analgesiás asthma) az arra hajlamos betegekben.

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek:

Ritka: emelkedett májtranszaminázszintek.

Nagyon ritka: hepatotoxicitás (sárgaság).

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:

Nagyon ritka: nagyon ritka esetben súlyos bőrrekciókat, például Stevens–Johnson-szindrómát és toxikus epidermalis necrolysist jelentettek.

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:

Nagyon ritka: steril pyuria (zavaros vizelet), vesét érintő mellékhatások (lásd 4.4 pont). Anuria, hematuria, interstitialis nephritis.

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:

Ritka: rosszullét.

Nagyon ritka: túlérzékenységi reakciók, amelyek a bőrkiütéstől és csalánkiütéstől az anafilaxiás sokkig terjednek.

*Paracetamol alkalmazása során bronchospasmus eseteit jelentették, de ennek előfordulása valószínűbb olyan asztmás betegeknél, akik érzékenyek az acetilszalicilsavra vagy más NSAID-okra.

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni.

Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9 Túladagolás

Májkárosodás előfordulhat olyan felnőtteknél, akik 10 g vagy több paracetamolt vettek be. 5 g vagy több paracetamol alkalmazása májkárosodást okozhat, ha a betegnél kockázati tényezők (lásd alább) állnak fenn.

Kockázati tényezők

Ha a beteg

a, hosszú ideje karbamazepint, fenobarbitált, fenitoint, primidont, rifampicint, közönséges orbáncfüvet vagy más, a májenzimeket indukáló gyógyszert szed;

vagy

b, rendszeresen fogyaszt alkoholt az ajánlottnál nagyobb mennyiségben;

vagy

c, valószínűleg glutationhiányban szenved, pl. táplálkozási zavarok, cisztás fibrózis, HIV-fertőzés, éhezés, cachexia miatt.

Tünetek

A paracetamol-túladagolás tünetei az első 24 órában a sápadtság, hányinger, hányás, anorexia és hasi fájdalom.

A májkárosodás a bevételt követő 12-48 óra múlva nyilvánul meg. A glükózmetabolizmus zavara és metabolikus acidózis előfordulhat. Súlyos mérgezés esetén a májelégtelenség progrediálhat encephalopathia, vérzés, hypoglykaemia, agyödéma és halál beálltáig. Akut tubularis nekrózissal járó akut veseelégtelenség – amelynek jellegzetes tünete az ágyéki fájdalom, hematuria és proteinuria – akár súlyos májkárosodás nélkül is kialakulhat. Szívritmuszavarokról és pancreatitisről is beszámoltak.

Kezelés

A paracetamol-túladagolás kezelésében alapvető az azonnali terápia. A szignifikáns korai tünetek hiányának ellenére a betegeket sürgősen kórházba kell utalni azonnali orvosi ellátás céljából. A tünetek jelentkezhetnek csupán hányinger vagy hányás formájában, és nem feltétlenül tükrözik a túladagolás súlyosságát vagy a szervkárosodás kockázatát. A kezelésnek összhangban kell lennie az elfogadott kezelési irányelvek túladagolást tárgyaló részeivel.

Az aktív szénnel történő kezelést meg kell fontolni, ha a túladagolás 1 órán belül történt. A plazma paracetamol-koncentrációját a bevétel után 4 óra múlva vagy később kell meghatározni (a korábbi koncentrációk nem megbízhatók). N-acetil-ciszteinnel történő kezelés a bevételt követően legfeljebb 24 óráig alkalmazható, ugyanakkor a maximális védőhatás a bevételt követő legfeljebb 8 órán belül érhető el. Az antidotum hatásossága ezt követően nagymértékben csökken. Szükség esetén a betegnek intravénás N-acetil-ciszteint kell adni, összhangban az elfogadott adagolási renddel. Ha a hányás nem okoz problémát, az orális metionin megfelelő alternatíva lehet kórháztól távoli területeken. A bevételtől számított 24 órán túl súlyos májfunkciós zavarokat mutató betegek kezelését a megfelelő szakorvossal kell megbeszélni.

5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: egyéb analgetikumok és antipiretikumok, anilidek

ATC kód: N02BE01

A paracetamol egy lázcsillapító tulajdonságokkal rendelkező fájdalomcsillapító gyógyszer.

A paracetamol pontos hatásmechanizmusa még nem teljesen tisztázott, de az ismert, hogy a központi idegrendszer szintjén fejti ki a hatását, illetve kisebb mértékben perifériás szinten gátolja a fájdalomimpulzusok keletkezését.

Általánosan elfogadott, hogy a paracetamol a központi idegrendszerben található ciklooxigenázok (különösen a COX-3) gátlásán keresztül a prosztaglandinszintézis gátlása által növeli a fájdalomküszöböt. Ugyanakkor a paracetamol a perifériás szövetekben nem gátolja szignifikáns mértékben a ciklooxigenázokat. A paracetamol fokozza a leszálló szerotonerg pályák aktivitását, amelyek a a perifériás szövetekből a gerincvelőbe irányuló nociceptív szignálok transzmisszióját gátolják. Ennek következtében kísérletes adatok alátámasztják, hogy a különböző szerotoninreceptor-altípusok antagonistáinak intraspinális alkalmazása megszüntetheti a paracetamol fájdalomcsillapító hatását.

A lázcsillapító hatás a – hőmérséklet-szabályozó folyamatokat koordináló – hypothalamusban zajló PGE₁-szintézis gátlásával van összefüggésben.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Orális alkalmazás esetén a biohasznosulás 75-85%.

A paracetamol nagymértékben és gyorsan felszívódik. A maximális plazmakoncentráció a gyógyszerformától függően 0,5-2 óra múlva alakul ki. A fehérjekötődés mértéke: 10%. A maximális hatás eléréséhez szükséges idő 1-3 óra, a hatás 3-4 órán keresztül tart. A paracetamol metabolizmusa lineáris kinetikát követő hepatikus first pass effektuson megy keresztül. A linearitás ugyanakkor 2 g feletti adagok alkalmazása esetén megszűnik. A paracetamol alapvetően a májban metabolizálódik (90-95%), főként a vizelettel ürül ki glükuronsavval képzett konjugátum formájában, kisebb mértékben kénsavval és ciszteinnel konjugálódva, illetve kevesebb mint 5% ürül ki változatlan formában. Eliminációs felezési ideje 1,5-3 óra (túladagolás és májelégtelenségben szenvedő betegek, idősek és gyermekek esetén megnövekszik). A nagy dózisok telíthetik a májmetabolizmust, ami az alternatív metabolikus útvonalak igénybevételével jár, és a glutationdepléció által hepatotoxikus és esetlegesen nephrotoxicus metabolitok képződéséhez vezet.

Fiziopatológiás variációk:

Veseelégtelenség: súlyos veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance 10 ml/perc alatt) a paracetamol és metabolitja lassabban eliminálódnak.

Idősek: a konjugációs kapacitás változatlan. A paracetamol eliminációs felezési idejének növekedését figyelték meg.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Átfogó vizsgálatok nem tártak fel releváns genotoxikus kockázattal kapcsolatos bizonyítékot a paracetamolra vonatkozóan a terápiás, azaz nem toxikus dózistartományban.

Patkányokkal és egerekkel végzett hosszú távú vizsgálatok nem jeleztek releváns karcinogén hatást a paracetamol nem hepatotoxikus dózisai esetén.

A reprodukciót és a fejlődést érintő toxicitást értékelő, jelenleg elfogadott standardokat követő, hagyományos vizsgálatok nem állnak rendelkezésre.

Emellett nem állnak rendelkezésre a gyógyszert rendelő orvos számára releváns preklinikai adatok – azokon kívül, amelyeket az alkalmazási előírás más részei tartalmaznak.

6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Hidegen duzzadó kukoricakeményítő, povidon, sztearinsav, kroszpovidon, mikrokristályos cellulóz és magnézium-sztearát (növényi eredetű).

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

1, 10, 12, 16, 20, 30, 50 és 60 tablettát tartalmazó alumínium//PVC/PVDC buborékcsomagolás.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés:  (egy keresztes)

Osztályozás: I. csoport

Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).

7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Galenika International Kft.

2040 Budaörs, Baross u. 165/3.

Magyarország

8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMAI

OGYI-T-24115/01 1×

OGYI-T-24115/02 12×

OGYI-T-24115/03 16×

OGYI-T-24115/04 20×

OGYI-T-24115/05 30×

OGYI-T-24115/06 60×

OGYI-T-24115/07 10×

OGYI-T-24115/08 50×

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2017. október 19.

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2025. február 18.